Detrusitolis - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Kita informacija

Veikliosios medžiagos: Tolterodina

Detrusitol 1 mg ir 2 mg plėvele dengtos tabletės

Yra „Detrusitol“ pakuotės lapelių dydžių:
  • Detrusitol 1 mg ir 2 mg plėvele dengtos tabletės
  • Detrusitol Retard 2 mg ir 4 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės

Kodėl naudojamas Detrusitol? Kam tai?

Veiklioji Detrusitol medžiaga yra tolterodinas. Tolterodinas priklauso vaistų, vadinamų antimuskarininiais vaistais, klasei.

Detrusitolis naudojamas simptominiam hiperaktyvaus šlapimo pūslės sindromo gydymui. Jei sergate hiperaktyvaus šlapimo pūslės sindromu, pastebėsite nesugebėjimą kontroliuoti šlapinimąsi, poreikį dažnai skubėti į tualetą be jokių įspėjamųjų ženklų.

Kontraindikacijos Kai Detrusitol vartoti negalima

Detrusitol vartoti negalima

  • Jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) tolterodinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai
  • Jei jums sunku šlapimą ištraukti iš šlapimo pūslės (šlapimo susilaikymas)
  • Jei sergate nekontroliuojama uždaro kampo glaukoma (padidėjęs akispūdis ir regos praradimas, netinkamai gydomas)
  • Jei sergate sunkiąja miastenija (per didelis raumenų silpnumas)
  • Jeigu sergate sunkiu opiniu kolitu (opa ir gaubtinės žarnos uždegimas)
  • Jei sergate toksišku megakolonu (ūminis gaubtinės žarnos išsiplėtimas)

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Detrusitol

Specialių atsargumo priemonių vartojant Detrusitol reikia

  • Jei jums sunku šlapintis ir (arba) sutrinka šlapimas
  • Jei turite virškinimo trakto sutrikimų, kurie turi įtakos maisto praleidimui ir (arba) virškinimui.
  • Jei turite inkstų sutrikimų (inkstų nepakankamumas)
  • Jei turite kepenų sutrikimų
  • Jei sergate nervų ligomis, kurios turi įtakos kraujospūdžiui, žarnynui ar lytinei funkcijai (bet kokia autonominės nervų sistemos neuropatija).
  • Jei turite hiatal išvaržą (pilvo organo išvaržą)
  • Jeigu yra sumažėjęs žarnyno judrumas arba stiprus vidurių užkietėjimas (sumažėjęs virškinimo trakto judrumas);
  • Jei turite širdies problemų, tokių kaip:
    • Pakitęs širdies sekimas (EKG)
    • Lėtas širdies plakimas (bradikardija)
    • Svarbios širdies ligos, tokios kaip:
      • kardiomiopatija (širdies raumens susilpnėjimas)
      • miokardo išemija (sumažėjęs kraujo tekėjimas į širdį),
      • aritmija (nereguliarus širdies plakimas)
      • širdies nepakankamumas
  • Jeigu Jūsų kraujyje yra ypač mažas kalio (hipokalemija), kalcio (hipokalcemija) arba magnio (hipomagnezemija) kiekis.

Jei kuri nors iš šių būklių tinka Jums, prieš pradėdami gydymą pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Sąveika Kurie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Detrusitol poveikį

Tolterodinas, veiklioji Detrusitol medžiaga, gali sąveikauti su kitais vaistais.

Nerekomenduojama tolterodino vartoti su:

  • kai kurie antibiotikai (kurių sudėtyje yra, pvz., eritromicino, klaritromicino);
  • vaistai grybelinėms infekcijoms gydyti (pvz., ketokonazolas, itrakonazolas);
  • vaistų, vartojamų ŽIV gydyti.

Detrusitol reikia atsargiai vartoti kartu su:

  • vaistai, turintys įtakos maisto praleidimui (kurių sudėtyje yra, pvz., metoklopramido ir cisaprido)
  • vaistai nereguliariam širdies plakimui gydyti (kurių sudėtyje yra, pvz., amiodarono, sotalolio, chinidino, prokainamido)
  • kiti vaistai, kurių veikimo mechanizmas panašus į detrusitolį (antimuskarininės savybės), arba vaistai, kurių veikimo mechanizmas yra priešingas detrusitoliui (cholinerginės savybės). Jeigu kiltų daugiau klausimų, kreipkitės į gydytoją.

Pasakykite gydytojui, jei vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų, net ir tuos, kuriems gydytojo recepto nereikia.

Detrusitol vartojimas su maistu ir gėrimais

Detrusitol galima vartoti prieš valgį, po jo arba valgio metu.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Nėštumo metu Detrusitol vartoti negalima. Nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei esate nėščia, manote, kad galite būti nėščia arba planuojate pastoti.

Maitinimo laikas

Duomenų apie tolterodino išsiskyrimą su motinos pienu nėra.

Vartojant Detrusitol, žindyti nerekomenduojama.

Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Detrusitolis gali sukelti galvos svaigimą, nuovargį arba pabloginti regėjimą. Gali sutrikti gebėjimas vairuoti ar valdyti mechanizmus.

Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Detrusitol: Dozavimas

Dozavimas

Detrusitol visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Įprasta dozė yra viena 2 mg tabletė du kartus per parą, išskyrus pacientus, kuriems yra inkstų ir kepenų sutrikimų arba kurie turi šalutinį poveikį, todėl gydytojas gali sumažinti dozę iki vienos 1 mg tabletės du kartus per parą.

Detrusitol nerekomenduojamas vaikams.

Tabletės skirtos vartoti per burną, jas reikia nuryti visą.

Gydymo trukmė

Gydytojas nurodys, kiek laiko vartoti Detrusitol. Nenutraukite gydymo anksčiau nei tikėtasi, nes nepastebėsite tiesioginio poveikio. Šlapimo pūslės prisitaikymas užtruks šiek tiek laiko. Užbaikite gydytojo paskirtą tablečių gydymo kursą. Jei iki tos dienos nepastebėjote jokio poveikio, pasitarkite su gydytoju.

Po 2–3 mėnesių gydymo nauda turėtų būti iš naujo įvertinta.

Visada pasitarkite su gydytoju, jei galvojate nutraukti gydymą.

Pamiršus pavartoti Detrusitol

Jei pamiršote išgerti dozę įprastu laiku, galite ją išgerti, kai tik prisiminsite, nebent ji yra per arti kitos dozės vartojimo laiko. Tokiu atveju praleiskite praleistą dozę ir tęskite įprastą tvarkaraštį.

Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Detrusitol dozę

Jei jūs ar kas nors kitas išgėrė per daug tablečių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra Detrusitol šalutinis poveikis

Detrusitol, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba greitosios pagalbos kambarį, jei pasireiškia angioedemos simptomai, tokie kaip:

  • veido, liežuvio ar ryklės patinimas
  • sunku nuryti
  • dilgėlinė ir pasunkėjęs kvėpavimas

Taip pat turėtumėte kreiptis į gydytoją, jei yra padidėjusio jautrumo reakcijų (pvz., Niežulys, bėrimas, dilgėlinė, pasunkėjęs kvėpavimas). Tai pasireiškia nedažnai (pasireiškia mažiau nei 1 iš 100 pacientų).

Pastebėję bet kurį iš šių simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba eikite į greitosios pagalbos kambarį:

  • krūtinės skausmas, pasunkėjęs kvėpavimas arba polinkis lengvai pavargti (net ir ramybės būsenoje), pasunkėjęs kvėpavimas naktį, kojų patinimas.

Tai gali būti širdies nepakankamumo simptomai. Tai pasireiškia nedažnai (pasireiškia mažiau nei 1 iš 100 pacientų).

Gydant Detrusitol, pasireiškė toks šalutinis poveikis:

Labai dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 pacientų):

  • Sausa burna
  • Galvos skausmas

Dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 pacientų):

  • Bronchitas
  • Galvos svaigimas, mieguistumas, dilgčiojimas rankose ir kojose
  • Sausos akys, neryškus matymas
  • Galvos sukimasis
  • Palpitacijos
  • Virškinimo sutrikimas (dispepsija), vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, per didelis oro ar dujų kiekis skrandyje ar žarnyne, vėmimas
  • Odos sausumas
  • Skausmingas ar sunkus šlapinimasis, nesugebėjimas ištuštinti šlapimo pūslės
  • Nuovargis, krūtinės skausmas, kūno skysčių perteklius, sukeliantis patinimą (pvz., Kulkšnis)
  • Svorio priaugimas
  • Viduriavimas

Nedažnas šalutinis poveikis (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 100 pacientų):

  • Alerginės reakcijos
  • Nervingumas
  • Padidėjęs širdies susitraukimų dažnis, širdies nepakankamumas, nereguliarus širdies plakimas
  • Pilvo skausmas
  • Atminties sutrikimas

Kitos praneštos reakcijos yra sunkios alerginės reakcijos, sumišimas, haliucinacijos, odos paraudimas, angioneurozinė edema ir dezorientacija. Taip pat buvo pranešimų apie demencijos simptomų pablogėjimą pacientams, gydomiems nuo demencijos.

Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galima pranešti tiesiogiai, naudojantis nacionaline pranešimo sistema, pateikta adresu www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Detrusitol vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.

Nėra jokių specialių atsargumo priemonių.

Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Terminas "> Kita informacija

Detrusitol sudėtis

Veiklioji medžiaga yra tolterodino tartratas.

Kiekvienoje Detrusitol 1 mg tabletėje yra 1 mg tolterodino tartrato, atitinkančio 0,68 mg tolterodino

Kiekvienoje Detrusitol 2 mg tabletėje yra 2 mg tolterodino tartrato, atitinkančio 1,37 mg tolterodino

Pagalbinės medžiagos yra:

  • Šerdis: Mikrokristalinė celiuliozė Dvibazio kalcio fosfato dihidratas Natrio krakmolo glikolatas (B tipas) Magnio stearatas Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
  • Dengimo plėvelė: hipromeliozė mikrokristalinė celiuliozė stearino rūgštis titano dioksidas (E171)

Detrusitol išvaizda ir kiekis pakuotėje

Detrusitol 1 mg tabletės yra baltos, apvalios, abipus išgaubtos, su vagele virš ir po raidėmis „TO“.

Detrusitol 2 mg tabletės yra baltos, apvalios, abipus išgaubtos, su vagele virš ir po raidėmis „DT“.

Detrusitol 1 mg ir 2 mg tabletės tiekiamos šių dydžių pakuotėmis:

Lizdinės plokštelės, kuriose yra:

  • 20 tablečių (2 x 10)
  • 30 tablečių (3 x 10)
  • 50 tablečių (5 x 10)
  • 100 tablečių (10 x 10)
  • 14 tablečių (1 x 14)
  • 28 tabletės (2 x 14)
  • 56 tabletės (4 x 14)
  • 280 tablečių
  • 560 tablečių

Buteliuose yra 60 arba 500 tablečių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Detrusitol“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS - 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS - 03.0 FARMACINĖ FORMA - 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA - 04.1 Terapinės indikacijos - 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas - 04.3 Kontraindikacijos - 04.4 Specialūs įspėjimai ir kitos atsargumo priemonės 04.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis Ypatybės - 08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS - 09.0 PIRMOSIOS REGISTRACIJOS AR PATVIRTINIMO DATA - 10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS -

DETRUSITOL tabletės, padengtos plėvele

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS -

Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra: 1 mg arba 2 mg tolterodino tartrato, atitinkamai atitinkamai 0,68 mg ir 1,37 mg tolterodino.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA -

Plėvele dengtos tabletės.

Plėvele dengtos tabletės yra baltos, apvalios ir abipus išgaubtos.

1 mg tabletėje yra įpjovų, esančių virš ir po raidėmis TO, o 2 mg tabletės - su išpjovomis virš ir po raidėmis DT.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA -

04.1 Terapinės indikacijos

Simptominis skubios šlapimo nelaikymo ir (arba) padidėjusio šlapinimosi dažnumo ir skubos gydymas pacientams, sergantiems hiperaktyvaus šlapimo pūslės sindromu.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusieji (įskaitant senyvus pacientus) :

Rekomenduojama dozė yra 2 mg du kartus per parą, išskyrus pacientus, kuriems yra kepenų ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas [GFR (inulino klirensas)

Po 2–3 mėnesių gydymo poveikį reikia iš naujo įvertinti (žr. 5.1 skyrių).

Vaikams :

Detrusitol veiksmingumas vaikams nebuvo įrodytas (žr. 5.1 skyrių), todėl Detrusitol nerekomenduojamas vaikams.

04.3 Kontraindikacijos -

Tolterodinas draudžiamas pacientams, sergantiems:

- Šlapimo susilaikymas

- nekontroliuojama uždaro kampo glaukoma

- Myasthenia gravis

- žinomas padidėjęs jautrumas tolterodinui arba pagalbinėms medžiagoms

- Sunkus opinis kolitas

- Toksiškas megakolonas

04.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Tolterodiną reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems:

- Didelė šlapimo pūslės nutekėjimo kliūtis su šlapimo susilaikymo rizika

- Obstrukciniai virškinimo trakto sutrikimai, pvz. pilorinė stenozė

- Inkstų funkcijos pakitimas (žr. 4.2 skyrių)

- Kepenų liga (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius)

- Neuropatija, veikianti autonominę nervų sistemą

- Hiatal išvarža

- Virškinimo trakto motorikos sumažėjimo rizika

Pastebėta, kad skiriant kartotines 4 mg (terapines) ir 8 mg (papildomos terapijos) greito atpalaidavimo tolterodino paros dozes, pailgėja QTc intervalas (žr. 5.1 skyrių). Šių duomenų klinikinė reikšmė neaiški ir priklauso nuo individualios paciento rizikos veiksniai ir jautrumas Tolterodiną reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra QT pailgėjimo rizikos veiksnių, įskaitant:

- įgimto ar įgyto ir dokumentuoto QT pailgėjimas

- Elektrolitų sutrikimai, tokie kaip hipokalemija, hipomagnezemija ir hipokalcemija

- Bradikardija

- Esama sunki koronarinė širdies liga (kardiomiopatija, miokardo išemija, aritmija, širdies nepakankamumas)

- Kartu vartojami QT intervalą pailginantys vaistai, įskaitant 1A klasės vaistus (pvz., Chinidiną, prokainamidą) ir III klasę (pvz., Amiodaronas, sotalolis), antiaritminiai vaistai.

Ypač tolterodiną reikia vartoti atsargiai, kai vartojamas stiprus CYP3A4 inhibitorius (žr. 5.1 skyrių). Reikia vengti kartu gydyti stipriais CYP3A4 inhibitoriais (žr. 4.5 skyrių).

Kaip ir taikant bet kokius kitus skubios šlapinimosi simptomų ar šlapimo nelaikymo gydymo būdus prieš gydymą, reikia atsižvelgti į galimas organines skubos priežastis ir dažnumą.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Prastai metabolizuojant CYP2D6, nerekomenduojama sistemingai gydyti stipriais CYP3A4 inhibitoriais, tokiais kaip makrolidų grupės antibiotikai (pvz., Eritromicinas ir klaritromicinas), priešgrybeliniais preparatais (pvz., Ketokonazolu ir itrakonazolu) ir proteazės inhibitoriais, nes padidėja koncentracija serume. ) perdozavimo rizika (žr. 4.4 skyrių).

Kartu vartojant kitus vaistus, pasižyminčius antimuskarininėmis savybėmis, gali pasireikšti ryškesnis terapinis poveikis ir nepageidaujamos reakcijos. Priešingai, gydomasis tolterodino poveikis gali susilpnėti kartu vartojant cholinerginius muskarino receptorių agonistus.

Tolterodinas gali susilpninti prokinetinių vaistų, tokių kaip metoklopramidas ir cisapridas, poveikį. .

Kartu vartojamas fluoksetinas (stiprus CYP2D6 inhibitorius) nesukelia kliniškai reikšmingos sąveikos, nes tolterodinas ir nuo jo priklausantis CYP2D6 metabolitas 5-hidroksimetil tolterodinas yra lygiaverčiai.

Vaistų sąveikos tyrimai neparodė sąveikos su varfarinu ar kombinuotais geriamaisiais kontraceptikais (etinilestradioliu / levonorgestreliu).

Klinikinis tyrimas parodė, kad tolterodinas nėra CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 ar 1A2 metabolinis inhibitorius. Todėl vaistų, metabolizuojamų per šiuos izofermentus, koncentracijos plazmoje padidėjimo nesitikima vartojant kartu su tolterodinu.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis -

Nėštumas

Nėra pakankamai duomenų apie tolterodino vartojimą nėščioms moterims.

Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių) Galimas pavojus žmonėms nežinomas.

Todėl DETRUSITOL nerekomenduojama vartoti nėštumo metu.

Maitinimo laikas

Duomenų apie tolterodino išsiskyrimą su motinos pienu nėra. Žindymo laikotarpiu reikia vengti tolterodino vartoti.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus -

Kadangi šis vaistas gali sukelti akomodacijos sutrikimus arba paveikti reakcijos laiką, tai gali turėti neigiamos įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.

04.8 Nepageidaujamas poveikis -

Atsižvelgiant į farmakologinį poveikį, tolterodinas gali sukelti lengvą ar vidutinio sunkumo antimuskarininį poveikį, pvz., Burnos džiūvimą, dispepsiją ir akių sausumą.

Žemiau esančioje lentelėje pateikiami duomenys, gauti naudojant DETRUSITOL klinikinių tyrimų metu ir po vaistinio preparato patekimo į rinką. Dažniausiai pasireiškusi nepageidaujama reakcija buvo burnos džiūvimas, pasireiškęs 35% pacientų, gydytų DETRUSITOL tabletėmis, ir 10% placebą vartojusių pacientų. taip pat buvo pranešta labai dažnai, pasireiškė 10,1% pacientų, gydytų DETRUSITOL tabletėmis, ir 7,4% pacientų, gydytų placebu.

Labai dažni (≥1 / 10) Dažni (≥1 / 100 ir ≤1 / 10) Nedažni (≥1 / 1000 ir ≤1 / 100) Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis) Infekcijos ir infestacijos Bronchitas Imuninės sistemos sutrikimai Padidėjęs jautrumas nenurodytas kitaip Anafilaktoidinės reakcijos Psichikos sutrikimai Nervingumas Sumišimas, haliucinacijos, dezorientacija Nervų sistemos sutrikimai Galvos skausmas Galvos svaigimas, mieguistumas, parestezija Atminties sutrikimas Akių sutrikimai Akių sausumas, nenormalus regėjimas (įskaitant nenormalų apgyvendinimą) Ausų ir labirintų sutrikimai Galvos svaigimas Širdies patologijos Palpitacijos Tachikardija, širdies nepakankamumas, aritmija Kraujagyslių patologijos Odos paraudimas Virškinimo trakto sutrikimai Sausa burna Dispepsija, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, vidurių pūtimas, vėmimas, viduriavimas Gastroezofaginis refliuksas Odos ir poodinio audinio sutrikimai Sausa oda Angioedema Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai Disurija, šlapimo susilaikymas Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Nuovargis, krūtinės skausmas, periferinė edema Diagnostiniai testai Svorio priaugimas

Pradėjus tolterodino terapiją pacientams, vartojantiems cholinesterazės inhibitorius demencijai gydyti, buvo pranešimų apie demencijos simptomų pablogėjimą (pvz., Sumišimą, dezorientaciją, kliedesius).

Vaikams

Dviejuose atsitiktinių imčių, dvigubai akluose, placebu kontroliuojamuose III fazės vaikų tyrimuose, kuriuose dalyvavo 710 vaikų 12 savaičių, pacientų, sergančių šlapimo takų infekcija, viduriavimu ir nenormaliu elgesiu, dalis buvo didesnė tolterodinu gydytiems pacientams nei gydytiems placebu. (šlapimo takų infekcija: tolterodinas 6,8%, placebas 3,6%; viduriavimas: tolterodinas 3,3%, placebas 0,9%; nenormalus elgesys: tolterodinas 1,6%, placebas 0,4%(žr. 5.1 skyrių).

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas: www .agenziafarmaco.gov.it/it/Responsabili.

04.9 Perdozavimas -

Didžiausia vienkartinė tolterodino L-tartrato dozė sveikiems savanoriams buvo 12,8 mg. Sunkiausias pastebėtas nepageidaujamas poveikis buvo apgyvendinimo sutrikimai ir šlapinimosi sutrikimai.

Perdozavus, nuplaukite skrandį ir įlašinkite aktyvintos anglies.

Simptomus gydykite taip:

* sunkus centrinis anticholinerginis poveikis (pvz., haliucinacijos, stiprus jaudulys): švirkšti fizostigmino.

* Traukuliai ar ryškus sužadinimas: skirkite benzodiazepinų.

* Kvėpavimo nepakankamumas: atlikite dirbtinį kvėpavimą.

* Tachikardija: skirkite β blokatorius.

* Šlapimo susilaikymas: kateterio naudojimas.

* Midriazė: pilokarpino akių lašų įvedimas ir (arba) paciento laikymas tamsoje.

Pastebėta, kad QT intervalas pailgėjo vartojant vieną 8 mg greito atpalaidavimo tolterodino paros dozę (dvigubai didesnę už rekomenduojamą standartinės kompozicijos paros dozę ir tris kartus didesnę už didžiausią pailginto atpalaidavimo preparato ekspoziciją) per 4 dienas. Perdozavus tolterodino, QT intervalo pailgėjimui gydyti reikia taikyti standartines palaikomąsias priemones.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 "Farmakodinaminės savybės -

Farmakoterapinė grupė - antispazminiai vaistai šlapimui.

ATC kodas: G04BD07.

Tolterodinas yra specifinis konkurencinis muskarino receptorių antagonistas, kuris in vivo demonstruoja šlapimo pūslės selektyvumą virš seilių liaukų. Vienas iš tolterodino metabolitų (5-hidroksimetilo darinys) turi panašų farmakologinį profilį kaip ir pirminis junginys. Esant intensyviam metabolizmui, šis metabolitas labai prisideda prie terapinio tolterodino poveikio (žr. 5.2 skyrių).

Terapinio poveikio galima tikėtis per 4 savaites.

Poveikis gydant 2 mg Detrusitol du kartus per parą, atitinkamai po 4 ir 12 savaičių, palyginti su placebu (kaupiamieji duomenys). Absoliutūs ir procentiniai pokyčiai nuo pradinio lygio.

Kintamasis Studijos 4 savaites Tyrimai 12 savaičių Detrusitolis 2 mg Placebas Statistinė reikšmė vs. Detrusitolis 2 mg Placebas Statistinė reikšmė vs. 2 kartus placebo placebo 2 kartus per dieną placebo Šlapinimosi skaičius -1,6 -0,9 * -2,3 -1,4 ** per 24 valandas (-14%) (-8%) (-20%) (-12%) n = 392 n = 189 n = 354 n = 176 Serijų skaičius -1,3 -1,0 n.s. -1,6 -1,1 * šlapimo nelaikymas (-38%) (-26%) (-47%) (-32%) 24 valandos n = 288 n = 151 n = 299 n = 145 Vidutinis garsumas +25 +12 *** +35 +10 *** šlapinimasis (ml) (+17%) (+8%) (+22%) (+6%) n = 385 n = 185 n = 354 n = 176 Ligonių skaičius 16% 7% ** 19% 15% n.s. po gydymo nėra šlapimo pūslės problemų arba jų yra minimaliai (%) n = 394 n = 190 n = 356 n = 177

n.s. = nereikšmingas; * = p

Tolterodino poveikis buvo įvertintas pacientams, kuriems buvo atliktas pagrindinis urodinaminis įvertinimas, kurie, gavę urodinaminių tyrimų rezultatus, buvo įtraukti į teigiamą urodinamikos (motorinis skubumas) arba neigiamą urodinamikos (jutimo skubos) grupes. Kiekvienoje grupėje pacientai buvo atsitiktine tvarka suskirstyti į tolterodino ir placebo grupes. Tyrimas nepateikė įtikinamų įrodymų, kad tolterodinas turi bet kokį poveikį placebui pacientams, kuriems reikia skubos.

Klinikinis tolterodino poveikis QT intervalui i grindžiamas EKG, gautais iš daugiau kaip 600 gydytų pacientų, įskaitant senyvus pacientus ir pacientus, sergančius širdies ir kraujagyslių ligomis.

Tolterodino poveikis QT intervalo pailgėjimui buvo toliau tiriamas 48 sveikiems savanoriams (vyrams ir moterims) nuo 18 iki 55 metų. Tiriamiesiems buvo skirta 2 mg siūlyti ir 4 mg siūlyti nedelsiant atpalaiduojančio preparato tolterodino. Rezultatai (pataisyti pagal Fridericia formulę) esant maksimaliai tolterodino koncentracijai (1 val.) Parodė, kad 2 mg tolterodino dozių QTc intervalas vidutiniškai padidėjo atitinkamai 5,0 ir 11,8 ms. siūlyti ir 4 mg siūlyti ir 19,3 msek mofloksacinui (400 mg), naudojamam kaip kontrolinis vaistas. Farmakokinetinis / farmakodinaminis modelis parodė, kad prastai metabolizuojantiems (be CYP2D6), vartojantiems 2 mg tolterodino, QTc intervalas pailgėja siūlyti panašus į tą, kuris pastebėtas greitai metabolizuojantiems žmonėms, gydytiems 4 mg siūlyti. Vartojant abi tolterodino dozes, nė vienas tiriamasis, nepaisant metabolinio profilio, neviršijo 500 ms absoliučios QTcF vertės arba neparodė 60 ms sekos pokyčių. Šie pokyčiai laikomi ypač reikšmingomis ribinėmis vertėmis. 4 mg dozė siūlyti atitinka didžiausią ekspoziciją (Cmax), kuri yra tris kartus didesnė už didžiausią terapinę Detrusitol pailginto atpalaidavimo kapsulių dozę.

Vaikams

Veiksmingumas vaikų populiacijoje nebuvo įrodytas. Buvo atlikti du 12 savaičių atsitiktinių imčių, dvigubai akli, placebu kontroliuojami III fazės tyrimai su pailginto atpalaidavimo tolterodino kapsulėmis. 710 vaikų (486 gydomi tolterodinu ir 224-placebu) Nuo 5 iki 10 metų, dažniau šlapinantis ir skubiai.

Abiejuose tyrimuose bendro šlapimo nelaikymo epizodų skaičiaus per savaitę reikšmingo pokyčio tarp dviejų grupių nepastebėta (žr. 4.8 skyrių).

05.2 "Farmakokinetinės savybės -

Šiai kompozicijai būdingos farmakokinetinės savybės: Tolterodinas greitai absorbuojamas. Tiek tolterodinas, tiek 5-hidroksimetilmetabolitas pasiekia didžiausią koncentraciją serume praėjus 1–3 valandoms po vartojimo.

Tolterodino, vartojamo tablečių pavidalu, pusinės eliminacijos laikas yra 2–3 valandos, kai metabolizuojami intensyviai, ir maždaug 10 valandų, kai metabolizuojami silpnai (be CYP2D6). Išgėrus tabletes, pusiausvyros koncentracija pasiekiama per 2 dienas.

Esant intensyviam metabolizmui, maistas neturi įtakos nesurišto tolterodino ir aktyvaus metabolito 5-hidroksimetilo ekspozicijai, nors tolterodino kiekis padidėja vartojant su maistu.

Panašiai ir silpnai metabolizuojančių pacientų kliniškai reikšmingų pokyčių nesitikima.

Absorbcija: Išgėrus tolterodino, kepenyse vyksta pirmojo metabolizmo CYP2D6 katalizuotas metabolizmas, dėl kurio susidaro 5-hidroksimetilmetabolitas, pagrindinis farmakologiškai lygiavertis metabolitas.

Absoliutus tolterodino biologinis prieinamumas yra 17% intensyviai metabolizuojančių ir 65% silpnai metabolizuojančių asmenų (CYP2D6 trūkumas).

PaskirstymasTolterodinas ir 5-hidroksimetilmetabolitas pirmiausia jungiasi prie orosomukoido. Nesurištos frakcijos yra atitinkamai 3,7% ir 36%. Tolterodino pasiskirstymo tūris yra 113 litrų.

Eliminacija: Išgertas tolterodinas plačiai metabolizuojamas kepenyse.

Pagrindinis metabolizmo kelias yra polimorfinio fermento CYP2D6 ir sukelia 5-hidroksimetilmetabolito susidarymą. Tolesnio metabolizmo metu susidaro metabolitai 5-karboksirūgštis ir N-dealkilinta 5-karboksirūgštis, kurie sudaro 51% ir 29% šlapime randamų metabolitų. Dalis (apie 7%) gyventojų neturi CYP2D6 aktyvumo. Šiems pacientams (kurių metabolinis pajėgumas yra silpnas) nustatytas metabolizmo profilis yra dealkilinimas per CYP3A4 fermentus į dealkilintą N-tolterodiną, kuris nesukelia klinikinio poveikio.

Likusią populiacijos dalį sudaro greitas metabolizmas. Ekstensyviai metabolizuojant sisteminis tolterodino klirensas serume yra maždaug 30 l / val. Esant silpnam metabolizmui, sumažėjęs klirensas žymiai padidina tolterodino koncentraciją serume (maždaug 7 kartus) ir neaptinkamą 5-hidroksimetilmetabolito koncentraciją.

5-hidroksimetilmetabolitas yra farmakologiškai aktyvus ir lygiavertis tolterodino atžvilgiu. Dėl tolterodino ir 5-hidroksimetilmetabolito prisijungimo prie baltymų savybių skirtumų, laisvo tolterodino ekspozicija (AUC) pacientams, kurių metabolinis pajėgumas yra silpnas, yra panaši į laisvo tolterodino ir 5-hidroksimetilo darinio derinį pacientams, kuriems yra CYP2D6 aktyvumas. skiriama ta pačia doze, nepriklausomai nuo fenotipo, saugumas, toleravimas ir klinikinis atsakas yra panašūs.

Išgėrus [14C] -tolterodino, radioaktyvumas išsiskiria su šlapimu maždaug 77% ir su išmatomis -17%. Mažiau nei 1% dozės išsiskiria nepakitusi ir maždaug 4%-kaip 5-hidroksimetilmetabolitas. Karboksilintas metabolitas ir atitinkamas dealkilintas metabolitas sudaro atitinkamai maždaug 51% ir 29% šlapimo išsiskyrimo.

Terapinių dozių diapazone farmakokinetika yra tiesinė.

Tam tikros pacientų grupės

Kepenų funkcijos sutrikimas. Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, laisvo tolterodino ir jo metabolito 5-hidroksimetilo ekspozicija yra maždaug 2 kartus didesnė (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

Inkstų funkcijos sutrikimas: vidutinė laisvo tolterodino ir jo metabolito 5-hidroksimetilo ekspozicija dvigubai padidėja pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas [inulino klirensas (GFR)]

Šiems pacientams kitų metabolitų koncentracija plazmoje pastebimai padidėjo (iki 12 kartų). Klinikinė padidėjusios šių metabolitų ekspozicijos reikšmė nežinoma, duomenų apie lengvą ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimą nėra (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

Vaikams

Suaugusiųjų ir paauglių veikliosios medžiagos dozė / mg dozė yra panaši. Vidutinė veikliosios medžiagos dozė / mg dozė 5–10 metų vaikams yra maždaug du kartus didesnė nei suaugusiųjų (žr. 4.2 ir 5.1 skyrius)

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys -

Toksikologijos, mutagenezės, kancerogenezės ir farmakologinio saugumo tyrimų metu kliniškai reikšmingo poveikio nepastebėta, išskyrus tuos, kurie buvo susiję su vaisto farmakologiniu poveikiu.

Reprodukcijos tyrimai buvo atlikti su pelėmis ir triušiais.

Pelėms tolterodino poveikio vaisingumui ar reprodukcinei funkcijai nebuvo.

Po ekspozicijos plazmoje (Cmax arba AUC) tolterodinas sukėlė 20 ar 7 kartus didesnį embrioninį mirtingumą ir vaisiaus apsigimimus nei gydytiems vyrams. Triušiams jokio poveikio apsigimimams nepastebėta, tačiau buvo atlikti tyrimai, kurių metu ekspozicija plazmoje (Cmax arba AUC) buvo 20 ar 3 kartus didesnė, nei tikėtasi žmonėms po terapinių dozių.

Tolterodinas, taip pat jo aktyvūs metabolitai žmonėms, pailgina veikimo potencialo trukmę (90% repolarizacijos) šunų purkinje pluoštuose (14–75 kartus didesnis už terapinį lygį) ir blokuoja K + srautą hERG kanaluose (klonuotas žmogaus eteris). su a-go-go susijęs genas) (0,5–26,1 karto didesnis už terapinį lygį).

Atliekant tyrimus su šunimis, žmonėms sušvirkštus tolterodino ir jo aktyvių metabolitų (dozės nuo 3,1 iki 61,0 karto didesnės už terapines), pastebėtas QT intervalo pailgėjimas. Šio poveikio klinikinė reikšmė nežinoma.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA -

06.1 Pagalbinės medžiagos

Branduolys :

Mikrokristalinė celiuliozė

Dvibazio kalcio fosfato dihidratas

Natrio krakmolo glikolatas (B tipas)

Magnio stearatas

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Dengimo plėvelė :

Dengimo granulės, kuriose yra:

Hipromeliozė

Mikrokristalinė celiuliozė

Stearino rūgštis

Titano dioksidas (E171)

06.2 Nesuderinamumas "-

Nėra svarbus.

06.3 Galiojimo laikas "-

3 metai.

06.4 Specialios laikymo sąlygos -

Nėra specialių atsargumo priemonių.

06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys -

Tabletės supakuotos į PVC / PVDC ir aliuminio folijos lizdines plokšteles, padengtas karščiui atsparia PVDC danga, arba į HDPE buteliukus su LDPE dangteliais.

Pakuotė: Detrusitol tabletės tiekiamos lizdinėse plokštelėse po 2x10, 3x10, 5x10 ir 10x10 tablečių, 1x14, 2x14 ir 4x14 tablečių, po 280 ir 560 tablečių ir buteliuose po 60 ir 500 tablečių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos -

Nesuvartotą preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių taisyklių.

07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS -

Pfizer Italia S.r.l.

Via Isonzo, 71 - 04100 Latina

08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS -

DETRUSITOL 1 mg plėvele dengtos tabletės - 28 tabletės, AIC n. 034168017

DETRUSITOL 2 mg plėvele dengtos tabletės - 28 tabletės, AIC n. 034168029

09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA

1999 m. Sausio 12 d. Ir 2006 m. Kovo 23 d

10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA -

11.0 RADIOFARMACINIŲ VAISTŲ VISIŠKAI VIDINIO RADIACIJOS Dozimetrijos duomenys -

12.0 RADIJO NARKOTIKAI, KITOS IŠSAMIOS IŠSAMIAUS IŠLAIKYMO IR KOKYBĖS KONTROLĖS INSTRUKCIJOS -

none:  virusas dviračiu Sportas Gerovė