Veikliosios medžiagos: buprenorfinas (buprenorfino hidrochloridas)
Subutex 0,4 mg tabletės po liežuviu Subutex 2 mg tabletės po liežuviu Subutex 8 mg tabletės po liežuviu
Indikacijos Kodėl naudojamas Subutex? Kam tai?
Subutex sudėtyje yra veikliosios medžiagos buprenorfino ir jis priklauso vaistų, vartojamų nuo priklausomybės nuo opioidų, kategorijai suaugusiems ir vyresniems nei 15 metų paaugliams.
Subutex vartojamas priklausomybių nuo opioidų (narkotikų), tokių kaip heroinas ar morfinas, gydymui narkomanams, kurie sutiko būti gydomi dėl priklausomybės ir kuriems taip pat teikiama medicininė, socialinė ir psichologinė pagalba.
Kontraindikacijos, kai Subutex vartoti negalima
Subutex vartoti negalima
- jeigu yra alergija buprenorfinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai
- jeigu turite sunkių kvėpavimo sutrikimų (kvėpavimo nepakankamumas)
- jeigu sergate sunkia kepenų liga (kepenų nepakankamumu);
- ūminio alkoholizmo atveju
- jeigu dėl alkoholio vartojimo nutraukiate drebulį ir kliedesį (delirium tremens)
- tuo pačiu metu gydant vaistais nuo MAO
- tiriamiesiems iki 15 metų
- jeigu maitinate krūtimi
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Subutex
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Subutex.
Atsargiai vartokite Subutex šiais atvejais:
- astma ar kitos kvėpavimo problemos (pvz., lėtinė obstrukcinė plaučių liga, plaučių uždegimas, sumažėjęs kvėpavimo rezervas, hipoksija (deguonies trūkumas), hiperkapnija (padidėjusi anglies dioksido koncentracija kraujyje), esama kvėpavimo slopinimas arba kifoskoliozė, stuburo nukrypimas kurie gali sukelti dusulį; buvo pranešta apie kvėpavimo nepakankamumo atvejus vartojant buprenorfiną
- sutrikusi normali inkstų funkcija
- virusinis hepatitas (uždegiminis procesas, sukeliantis kepenų ląstelių mirtį) arba jei kartu gydotės ir (arba) jau yra kepenų funkcijos sutrikimas, nes gali padidėti kepenų pažeidimo rizika
- sumažėjusi normali kepenų funkcija
- skydliaukės sutrikimai (miksedema (odos liga, kuriai būdingas gleivinių medžiagų kaupimasis), hipotirozė (sumažėjusi skydliaukės funkcija)) arba antinksčių sutrikimai (pvz., Adisono liga).
- žemas kraujospūdis (hipotenzija)
- psichozė dėl apsinuodijimo vaistais ar haliucinogenų (toksinė psichozė)
- šlapimo takų problemos, ypač jei jos yra susijusios su padidėjusia prostata (prostatos hipertrofija) arba šlaplės susiaurėjimu (šlaplės susiaurėjimas)
- galvos sužalojimas, intrakranijinis sužalojimas ar kita smegenų liga, kurios metu gali padidėti CSF spaudimas arba jei anksčiau buvo traukulių
- kepenų dalies (tulžies takų) funkcijos sutrikimas
- senyviems ar nusilpusiems pacientams
„Subutex“ naudokite atsargiai, nes tai gali sukelti priklausomybę.
Tiems, kurie užsiima sportine veikla: vaisto vartojimas be terapinės būtinybės yra dopingas ir bet kuriuo atveju gali nustatyti teigiamus antidopingo testus.
Piktnaudžiavimas ir piktnaudžiavimas
Subutex gali būti piktnaudžiaujama ar piktnaudžiaujama. Kai kurie piktnaudžiavimo ir piktnaudžiavimo pavojai yra perdozavimas, virusinių infekcijų plitimas per kraują, vietinės ir viso kūno infekcijos, negalėjimas kvėpuoti ir kepenų pažeidimas (žr. „Galimas šalutinis poveikis“).
Piktnaudžiavimas Subutex, kai nesate pacientas, kuriam jis buvo paskirtas, gali būti viliojanti vartoti šį vaistą kaip vaistą ir gali būti žalingas.
Šis vaistas gali būti viliojantis žmonėms, piktnaudžiaujantiems receptiniais vaistais, todėl jį reikia laikyti saugioje vietoje, kad jis būtų apsaugotas nuo vagysčių.
Kvėpavimo problemos
Buvo pranešta apie kai kurias mirties priežastis dėl nesugebėjimo kvėpuoti (kvėpavimo slopinimo), kai buprenorfinas buvo vartojamas kartu su tam tikrais vaistais, pvz., Benzodiazepinais, centrinę nervų sistemą slopinančiais vaistais, tokiais kaip alkoholis ir kiti opioidai (žr. „Kiti vaistai ir Subutex“) arba kai buprenorfinas nebuvo vartojamas pagal pakuotės lapelį.
Jei buprenorfinas skiriamas kai kuriems nuo opioidų priklausomiems asmenims, kurie netoleruoja opioidų poveikio, gali atsirasti gyvybei pavojinga kvėpavimo slopinimas.
Buprenorfinas gali sukelti sunkią, gyvybei pavojingą kvėpavimo slopinimą vaikams, atsitiktinai nurijusiems. Saugokite vaikus nuo atsitiktinio poveikio.
Priklausomybė
Patariama nenutraukti gydymo staiga, nes tai gali sukelti abstinencijos sindromą, kurio pradžia gali būti atidėta.
Centrinės nervų sistemos depresija: Buprenorfinas gali sukelti mieguistumą, ypač kartu vartojant alkoholio ar kitų centrinės nervų sistemos slopinančių preparatų (pvz., Benzodiazepinų, raminamųjų, raminamųjų ar migdomųjų).
Opioidų nutraukimo sindromas
Buprenorfinas gali sukelti abstinencijos simptomus pacientams, priklausomiems nuo opioidų, jei vaistas skiriamas anksčiau, nei sumažėjo neseniai vartojamo ar vartojamo opioidų poveikis.
Visų pirma tai gali atsitikti, jei buprenorfinas vartojamas praėjus mažiau nei 6 valandoms po paskutinės heroino (ar kito trumpo veikimo opioido) dozės išgėrimo arba praėjus mažiau nei 24 valandoms po paskutinės metadono dozės išgėrimo.
Siekiant išvengti abstinencijos simptomų, pirmąją buprenorfino dozę reikia duoti, kai turite objektyvių vidutinio sunkumo nutraukimo požymių ir simptomų (žr. „Kaip vartoti Subutex“).
Staiga nutraukus farmakologinį gydymą buprenorfinu, nutraukimo požymiai gali atsirasti praėjus trims dienoms po jo sustabdymo, pasiekiant didžiausią trečią-penktą dieną, o po to palaipsniui mažėja per 8–10 dienų.
Nutraukimo simptomai taip pat gali būti susiję su mažesne nei būtina doze.
Bendrieji įspėjimai dėl opioidų vartojimo
Ypač atsargiai vartokite opioidus:
- nes jie gali sukelti staigų kraujospūdžio sumažėjimą atsistojus iš sėdimos ar gulimos padėties (ortostatinė hipotenzija).
- nes jie gali padidinti smegenų skysčio spaudimą ir sukelti traukulius. Todėl juos reikia vartoti atsargiai, jei yra galvos trauma, intrakranijinis sužalojimas ar kitos sąlygos, kai gali padidėti CSF spaudimas arba jei yra buvę traukulių.
- nes jie gali susiaurinti vyzdį (miozę), o tai gali supainioti diagnozę arba paslėpti kai kurių vykstančių patologijų raidą
- nes jie gali pakeisti sąmonės lygį arba suvokti skausmingus simptomus, kurie gali supainioti diagnozę arba paslėpti kai kurių vykstančių patologijų raidą
- jeigu sergate odos liga, kuriai būdingas gleivių kaupimasis (miksedema), skydliaukės funkcijos sutrikimas (hipotirozė) arba antinksčių sutrikimai (pvz., Adisono liga);
- jeigu kenčiate nuo psichozės dėl apsinuodijimo vaistais ar haliucinogenų (toksinės psichozės);
- jeigu yra žemas kraujospūdis (hipotenzija), nenormalus prostatos padidėjimas (prostatos hipertrofija) arba šlaplės susiaurėjimas (šlaplės susiaurėjimas);
- jeigu sergate kepenų (tulžies takų) funkcijos sutrikimu;
- jeigu esate senyvo amžiaus ar nusilpęs pacientas.
Senyvi pacientai
Buprenorfino saugumas ir veiksmingumas vyresniems nei 65 metų pacientams nenustatytas.
Vaikai ir paaugliai
Duomenų apie jaunesnius nei 15 metų asmenis nėra, todėl Subutex negalima skirti jaunesniems nei 15 metų asmenims.
Sąveika Kokie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Subutex poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Subutex reikia atsargiai vartoti kartu su šiais vaistais:
- Benzodiazepinai (vartojami nerimui ar miego sutrikimams gydyti): šis derinys gali sukelti mirtį dėl nesugebėjimo kvėpuoti (centrinė kvėpavimo slopinimas). Atsižvelkite į ypatingą pavojų, susijusį su savarankišku nenustatytų benzodiazepinų vartojimu vartojant šį vaistą. Benzodiazepinus kartu su šiuo vaistiniu preparatu galima vartoti tik pagal gydytojo nurodymus.
- Kiti centrinę nervų sistemą slopinantys vaistai, galintys sukelti mieguistumą. Šie vaistai sumažina budrumą, nes pavojaus vairuoti ir valdyti mechanizmus. Jie taip pat gali sukelti centrinės nervų sistemos depresiją, labai sunkią būklę. Žemiau pateikiamas šių vaistų pavyzdžių sąrašas:
- Kiti opijaus dariniai (pavyzdžiui: metadonas, skausmą malšinantys vaistai ir kosulį slopinantys vaistai)
- Kai kurie antidepresantai ar raminamieji H1 receptorių antagonistai (vartojami alerginėms reakcijoms gydyti)
- Barbitūratai (naudojami miegui ar sedacijai skatinti)
- Anksiolitikai (vartojami nerimui gydyti)
- Neuroleptikai (vaistai, vartojami psichozei gydyti)
- Klonidinas (vaistas nuo aukšto kraujospūdžio) ir panašios medžiagos
- Monoamino oksidazės inhibitoriai (MAOI). Kitų opiatų poveikio stiprinimas yra „įmanomas“. Nustokite vartoti Subutex tuo pačiu metu ir dvi savaites po gydymo MAOI nutraukimo.
- Opioidinius skausmą malšinančius vaistus (analgetikus), tokius kaip:
- metadonas
- hidromorfonas
- oksikodonas
- fentanilio
Šių vaistų skausmą malšinančios savybės gali sumažėti pacientams, gydomiems buprenorfinu dėl priklausomybės nuo opioidų.
- Naltreksonas (vaistas nuo priklausomybės nuo opioidų): nes jis gali blokuoti Subutex poveikį. Be to, nuo opioidų priklausomiems pacientams, gydomiems Subutex, tai gali sukelti staigų intensyvių ir užsitęsusių abstinencijos simptomų atsiradimą.
- Proteazės inhibitoriai (vartojami AIDS gydymui), antibiotikai (makrolidai), priešgrybeliniai vaistai (azolai: grybelinėms infekcijoms gydyti), gestodenas (vartojamas kaip kontraceptinė priemonė), geriamieji antikoaguliantai (TAO, naudojami kraujo krešėjimui išvengti arba sulėtinti): nes jie gali sustiprinti vaisto poveikį
- Fenobarbitalis, karbamazepinas, fenitoinas (vaistai epilepsijai gydyti) ir rifampicinas (vaistai tuberkuliozei gydyti): jie gali susilpninti Subutex poveikį.
Subutex ir alkoholis Subutex negalima vartoti su alkoholiniais gėrimais ir atsargiai vartoti kartu su vaistais, kurių sudėtyje yra alkoholio, nes alkoholis padidina raminamąjį Subutex poveikį.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumas
Nėštumo pabaigoje didelės buprenorfino dozės gali sukelti naujagimio kvėpavimo sutrikimus (kvėpavimo slopinimą) net ir po trumpo vartojimo. Ilgalaikis buprenorfino vartojimas paskutiniuosius tris nėštumo mėnesius naujagimiui gali sukelti abstinencijos sindromą (pvz., Hipertoniją, naujagimio drebulį, naujagimio sujaudinimą, miokloniją ar traukulius). Sindromas paprastai atsiranda nuo kelių valandų iki kelių dienų po gimimo.
Maitinimo laikas
Buprenorfinas gali slopinti pieno išsiskyrimą ar gamybą. Be to, kadangi buprenorfinas patenka į motinos pieną, žindyti kūdikį draudžiama.
Vaisingumas
Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai. Galimas pavojus žmonėms nežinomas.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Subutex turi vidutinį poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus, kai jis skiriamas nuo opioidų priklausomiems pacientams. Vaistas gali sukelti mieguistumą, galvos svaigimą ar psichinę sumaištį, ypač gydymo pradžioje ir koreguoti dozę. Vartojant kartu su alkoholiu ar CNS slopinančiais vaistais. , šis poveikis greičiausiai bus ryškesnis.
Būkite labai atsargūs vairuodami transporto priemones ir naudodamiesi pavojingomis mašinomis, jei buprenorfino vartojimas daro įtaką jūsų darbui.
Subutex sudėtyje yra laktozės
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Subutex: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas.
Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Jo gydymą skiria ir stebi gydytojai, turintys patirties gydant priklausomybę nuo narkotikų.
Jūsų gydytojas parinks optimalią dozę. Gydymo metu gydytojas gali koreguoti dozę, atsižvelgdamas į Jūsų atsaką.
Dozavimas
Rekomenduojamą dozę sudaro Subutex 0,4 mg, Subutex 2 mg ir Subutex 8 mg poliežuvinės tabletės, kurias galima dėti po liežuviu vienu metu arba du kartus. antroji dozė turi būti dedama po liežuviu iškart ištirpus pirmajai.
Gydymo pradžia
Jis turi būti laipsniškas, kol bus pasiekta optimali terapinė dozė ir skirtingos dozės (0,4 mg, 2 mg ir 8 mg tabletės) leidžia tai daryti palaipsniui.
Pacientai, kurie kasdien vartoja heroiną
Esant priklausomybei nuo heroino, pirmąją Subutex dozę reikia gerti prasidėjus pirmiesiems abstinencijos simptomams. Priešingu atveju buprenorfinas gali sukelti abstinencijos sindromą.
Pacientai, gydomi metadonu
Subutex (buprenorfinas) 8 mg veiksmingumas yra panašus į 30 mg metadono. Prieš pakeičiant metadoną buprenorfinu, rekomenduojama sumažinti metadono dozę iki 30 mg per parą.
Vėlgi, pirmą kartą buprenorfinas turi būti skiriamas, kai atsiranda pirmieji abstinencijos simptomai. Priešingu atveju buprenorfinas gali sukelti abstinencijos sindromą.
Dozės koregavimas ir priežiūra
Subutex dozę reikia palaipsniui didinti ir ji neturi viršyti didžiausios vienkartinės 32 mg paros dozės. Dozė keičiama atsižvelgiant į klinikinę ir psichologinę paciento būklę.
Dozės sumažinimas ir gydymo nutraukimas
Pasibaigus patenkinamam stabilizavimo laikotarpiui, dozę galima palaipsniui mažinti ir, jei gydytojas nusprendžia, kad kai kuriems pacientams tai tinka, gydymą galima nutraukti. Pakuotės po liežuviu tabletėse po 0,4, 2 ir 8 mg leidžia palaipsniui mažinti dozę.
Nutraukus gydymą buprenorfinu, bus stebima, ar nėra recidyvo.
Kepenų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, rekomenduojama pradėti gydymą mažesnėmis dozėmis, palaipsniui koreguojant dozę. Subutex draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų pažeidimas (sunkus kepenų nepakankamumas), todėl prieš pradedant gydymą Subutex rekomenduojama atlikti kraujo tyrimus, kad būtų patikrinta kepenų funkcija ir ar nėra virusinio hepatito.
Pacientams, sergantiems virusiniu hepatitu (uždegiminiu procesu, sukeliančiu kepenų ląstelių mirtį) ir (arba) sergantiems kepenų liga, kartu vartojantiems vaistus, padidėja kepenų pažeidimo rizika; gydytojas rekomenduos reguliariai stebėti kepenų būklę. kepenys.
Sutrikusi inkstų funkcija
Paprastai pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, Subutex dozės koreguoti nereikia, tačiau gydytojas gali koreguoti dozę pagal jūsų poreikius.
Administracija
Vartojimas po liežuviu yra vienintelis veiksmingas ir saugus šio vaisto vartojimo būdas. Tabletę reikia laikyti po liežuviu, kol ji visiškai ištirps. Paprastai tai įvyksta per 5-10 minučių. Negalima nuryti ir nevartoti maisto ar gėrimų, kol tabletė visiškai ištirps.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Buprenorfino saugumas ir veiksmingumas jaunesniems nei 15 metų asmenims nenustatytas.Subutex draudžiama vartoti jaunesniems nei 15 metų vaikams (žr. 2 skyrių).
Subutex poliežuvines tabletes reikia vartoti suaugusiesiems ir vyresniems nei 15 metų vaikams, kurie davė sutikimą gydyti priklausomybės nuo narkotikų situaciją.
Kadangi duomenų apie paauglius (15-18 metų) nėra, šios amžiaus grupės pacientus gydymo metu reikia atidžiau stebėti.
Naudojimo instrukcija
Kaip išimti tabletę iš lizdinės plokštelės
- Ištraukite iš lizdinės plokštelės tik vieną dalį, suplėšydami išilgai perforuotos linijos.
- Pradėdami nuo pakelto krašto, patraukite plėvelę, kad išimtumėte tabletę
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Subutex dozę
Pavartojus per didelę Subutex dozę
Jei netyčia prarijote arba perdozavote Subutex, nedelsdami praneškite gydytojui arba kreipkitės į artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyrių.
Simptomai
Pavartojus per didelę Subutex dozę gali pasireikšti:
- sunki kvėpavimo problema (kvėpavimo slopinimas), kuri gali pereiti prie kvėpavimo veiklos „nutraukimo“ (kvėpavimo sustojimo) ir mirties rizikos
- vėmimas, dar vienas simptomas, kuris gali būti pavojingas
- vyzdžio susiaurėjimas (miozė)
- sedacija
- pykinimas
- staigus kraujospūdžio sumažėjimas (širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas)
Gydymas
Perdozavus, jei reikia, gydytojas gali Jums skirti naloksono (medžiagos, naudojamos opioidų perdozavimo poveikiui neutralizuoti).
Nustojus vartoti Subutex
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Staiga nutraukus palaikomąjį gydymą, nutraukimo požymiai gali atsirasti praėjus trims dienoms po pačios suspensijos, pasiekiant didžiausią trečiąją – penktąją dieną, o po to palaipsniui mažėja per 8–10 dienų.
Šalutinis poveikis Koks yra Subutex šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Dažniausi šalutiniai reiškiniai yra skausmas ir su abstinencijos simptomais susiję nemiga (t. Y. Miego sutrikimas), galvos skausmas, pykinimas ir gausus prakaitavimas.
Žemiau pateikiamas kitų šalutinių poveikių, kurie laikomi sunkiais ar kitaip reikšmingais, santrauka:
- piktnaudžiavimo ar intraveninio vaisto vartojimo atveju: vietinės reakcijos, kartais užkrėstos (abscesas, celiulitas), potencialiai sunkus ūminis hepatitas, pneumonija, endokarditas ir kitos sunkios infekcijos.
- nesugebėjimas kvėpuoti (kvėpavimo slopinimas)
- mirčių, atsiradusių dėl kvėpavimo slopinimo, kartu su benzodiazepinais ir kitais centrinę sistemą slopinančiais vaistais, alkoholiu ar kitais opioidais (žr. „Kiti vaistai ir Subutex“) arba kai buprenorfinas nevartojamas pagal pakuotės lapelį
- alerginės (padidėjusio jautrumo) reakcijos, tokios kaip: bėrimas (dilgėlinė), niežulys, bronchų susiaurėjimas (bronchų spazmas), negalėjimas kvėpuoti (kvėpavimo slopinimas), staigus veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimas, dėl kurio gali atsirasti sunkumų. kvėpuoti ir nuryti, kuris gali būti pakankamai sunkus, kad prireiktų neatidėliotinos medicininės pagalbos (angioedema) ir sunki alerginė reakcija, kuri atsiranda greitai ir reikalauja skubios medicininės pagalbos (anafilaksinis šokas)
- nenormali kepenų funkcija (padidėjęs kepenų transaminazių kiekis)
- sunki kepenų infekcija (ūminis hepatitas, citolitinis hepatitas)
- odos ir akių pageltimas (gelta), greitas inkstų funkcijos pablogėjimas (hepatorenalinis sindromas), psichinė sumišimas dėl sunkios kepenų ligos (kepenų encefalopatija) ir kepenų ląstelių mirtis (kepenų nekrozė)
- naujagimių vaistų nutraukimo sindromas (kūdikiams, kurie nėštumo metu vartojo buprenorfiną) (žr. „Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas“)
- haliucinacijos, staigus kraujospūdžio sumažėjimas atsistojus iš sėdimos ar gulimos padėties (ortostatinė hipotenzija), šlapimo pūslės nesugebėjimas ištuštinti (šlapimo susilaikymas) ir galvos svaigimas.
Kitas šalutinis poveikis
Labai dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):
- Sunkumas užmigti (nemiga)
- Galvos skausmas (galvos skausmas)
- Pykinimas
- Pernelyg didelis prakaitavimas (hiperhidrozė)
- Nutraukimo sindromas
- Skausmas
Dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):
- Bronchų gleivinės uždegimas (bronchitas), infekcija, gripas, ryklės uždegimas (faringitas), rinitas
- Padidėję limfmazgiai (limfadenopatija)
- Apetito praradimas
- Neramumas, nerimas, depresija, priešiškumas, nervingumas, paranoja, sumišimas, nenormalus mąstymas
- Sedacija, galvos svaigimas / galvos sukimasis, nenormalus raumenų tonuso padidėjimas (hipertonija), galvos skausmas (migrena), galūnių jutimo sutrikimas (parestezija), mieguistumas, laikinas sąmonės netekimas (sinkopė), drebulys
- Ašarojimo sutrikimai, akies vyzdžio išsiplėtimas (midriazė)
- Palpitacijos
- Padidėjęs kraujagyslių kalibras (kraujagyslių išsiplėtimas)
- Kvėpavimo slopinimas, kosulys, žiovulys, pasunkėjęs kvėpavimas (dusulys)
- Pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, burnos džiūvimas, skrandžio sutrikimas (dispepsija), virškinimo trakto sutrikimas, dujų kaupimasis žarnyne (vidurių pūtimas), dantų sutrikimas, vėmimas
- Bėrimas
- Sąnarių skausmas (artralgija), nugaros skausmas, kaulų skausmas, raumenų spazmai, raumenų skausmas (mialgija), kaklo skausmas
- Skausmingas menstruacinis ciklas (dismenorėja)
- Silpnumas (astenija), krūtinės skausmas, šaltkrėtis, negalavimas, skysčių kaupimasis (periferinė edema), karščiavimas (karščiavimas)
Nedažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių):
- Psichozė, euforija
- Nenuoseklūs pasisakymai
- Dvigubas regėjimas (diplopija), regos sutrikimai, junginės uždegimas (konjunktyvitas)
- Melsvas odos spalvos pasikeitimas dėl nepakankamo kraujo prisotinimo deguonimi (cianozė)
- Nesugebėjimas ištuštinti šlapimo pūslės (šlapimo susilaikymas)
- Spengimas ausyse (spengimas ausyse)
- Silpnumas, nuovargis
Retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių):
- Alergija (padidėjęs jautrumas)
- Atsiskyrimo nuo kūno jausmas (nuasmeninimas), haliucinacijos
- Raumenų koordinacijos stoka, alpimas
- Blyškumas
- Kvėpavimo sustojimas (apnėja)
Nepageidaujamas poveikis, kurio dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis):
- Priklausomybė nuo narkotikų
- Traukuliai
- Mokinio susiaurėjimas (miozė)
- Greitesnis širdies plakimas (tachikardija), sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis (bradikardija)
- Aukštas kraujospūdis (hipertenzija), žemas kraujospūdis (hipotenzija)
- Naujagimių abstinencijos sindromas
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Subutex sudėtis
Subutex 0,4 mg poliežuvinės tabletės
- Veiklioji medžiaga yra: 0,432 mg buprenorfino hidrochlorido, atitinkančio 0,4 mg buprenorfino bazės;
- Pagalbinės medžiagos yra laktozė monohidratas, manitolis, kukurūzų krakmolas, povidonas K30, citrinos rūgštis, natrio citratas, magnio stearatas.
Subutex 2 mg tabletės po liežuviu
- Veiklioji medžiaga yra: 2,16 mg buprenorfino hidrochlorido, atitinkančio 2 mg buprenorfino bazės;
- Pagalbinės medžiagos yra laktozė monohidratas, manitolis, kukurūzų krakmolas, povidonas K30, citrinos rūgštis, natrio citratas, magnio stearatas.
Subutex 8 mg poliežuvinės tabletės
- Veiklioji medžiaga yra: 8,64 mg buprenorfino hidrochlorido, atitinkančio 8 mg buprenorfino bazės.
- Pagalbinės medžiagos yra laktozė monohidratas, manitolis, kukurūzų krakmolas, povidonas K30, citrinos rūgštis, natrio citratas, magnio stearatas.
Subutex išvaizda ir kiekis pakuotėje
Subutex 0,4 mg tabletės po liežuviu: 7 tabletės po liežuviu
Subutex 2 mg tabletės po liežuviu: 7 tabletės po liežuviu
Subutex 8 mg tabletės po liežuviu: 7 tabletės po liežuviu
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
SUBUTEX SUBLINGUAL TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
SUBUTEX 0,4 mg poliežuvinės tabletės
Vienoje poliežuvinėje tabletėje yra:
veiklioji medžiaga: 0,432 mg buprenorfino hidrochlorido, atitinkančio 0,4 mg buprenorfino bazę.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: 29,626 mg laktozės monohidrato.
SUBUTEX 2 mg tabletės po liežuviu
Vienoje poliežuvinėje tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: 2,16 mg buprenorfino hidrochlorido, atitinkančio 2 mg buprenorfino bazės.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: 47,94 mg laktozės monohidrato.
SUBUTEX 8 mg tabletės po liežuviu
Vienoje poliežuvinėje tabletėje yra:
veiklioji medžiaga: 8,64 mg buprenorfino hidrochlorido, atitinkančio 8 mg buprenorfino bazę.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: 191,76 mg laktozės monohidrato.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Lingvistinė tabletė.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Pakaitinė terapija priklausomybės nuo opiatų atveju, teikiant medicininį, socialinį ir psichologinį gydymą.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
SUBUTEX poliežuvinės tabletės skirtos suaugusiesiems ir vyresniems nei 15 metų vaikams, kurie davė sutikimą gydyti priklausomybę nuo narkotikų.
Dozavimas
Prieš vartojimą reikia imtis atsargumo priemonių
Prieš pradedant gydymą SUBUTEX, gydytojas turi žinoti buprenorfino molekulės dalinio agonisto pobūdį. Buprenorfinas jungiasi prie opioidų µ ir κ receptorių ir gali sukelti nutraukimo simptomus nuo opioidų priklausomiems pacientams. Reikėtų atsižvelgti į priklausomybės nuo opioidų tipą (ty trumpo ar ilgo veikimo opioidus), laiką nuo paskutinio opioidų vartojimo ir priklausomybės nuo opioidų laipsnį. Siekiant išvengti abstinencijos simptomų atsiradimo, indukcija buprenorfinu turi būti atliekama esant objektyviems ir aiškiems abstinencijos simptomams, pvz., Balais, rodančiu lengvą ar vidutinio sunkumo nutraukimą pagal patvirtintą opioidų nutraukimo klinikinę skalę (COWS - Clinical Opioid) Nutraukimo skalę) (žr. 4.4 skyrių).
Prieš pradedant gydymą, rekomenduojama atlikti kepenų funkcijos tyrimus ir nustatyti virusinį hepatitą.
Rekomenduojama reguliariai stebėti kepenų funkciją (žr. 4.4 skyrių).
Indukcinė fazė
Jis turi būti laipsniškas, kol bus pasiekta optimali pakaitinė dozė ir skirtingos dozės (tabletės nuo 0,4 mg iki 8 mg) leidžia tai daryti palaipsniui.
- Asmenys, kasdien vartojantys heroino: buprenorfinas yra agonistas / antagonistas, kuris veikia kaip antagonistas, kai vartojamas veikiant grynam agonistui, todėl jis turi būti vartojamas, kai atsiranda pirmieji vegetatyviniai abstinencijos simptomai; kitaip buprenorfinas gali pats sukelti abstinencijos sindromas, proporcingas paciento tolerancijos būsenai, taigi ir paskutinei išgertai heroino dozei.
- Pacientai, vartojantys metadoną: 8 mg buprenorfino pakeitimo veiksmingumas yra panašus į 30 mg metadono. Prieš pakeičiant metadoną buprenorfinu, rekomenduojama sumažinti metadono dozę iki mažesnės nei 30 mg per parą. Taip pat šiuo atveju pirmą kartą skiriant buprenorfiną turi pasireikšti esant pirmiesiems vegetatyviniams metadono nutraukimo simptomams. Priešingu atveju buprenorfinas pats savaime gali sukelti abstinencijos sindromą, proporcingą tiriamojo tolerancijos būsenai, taigi ir paskutinei išgertai metadono dozei.
Dozės koregavimas ir priežiūra: SUBUTEX dozę reikia palaipsniui didinti atsižvelgiant į paciento klinikinį atsaką ir ji neturi viršyti didžiausios vienkartinės 32 mg paros dozės.
Dozė koreguojama atsižvelgiant į paciento klinikinės ir psichologinės būklės pakartotinį įvertinimą.
Dozės mažinimas ir gydymo nutraukimas: pasiekus patenkinamą stabilizavimo laikotarpį, dozę galima palaipsniui mažinti iki mažesnės palaikomosios dozės; jei manoma, kad kai kuriems pacientams gydymas gali būti nutrauktas. Vartojant po liežuviu vartojamas 0,4, 2 ir 8 mg tabletes, dozę galima sumažinti.
Baigus gydymą buprenorfinu, pacientus reikia stebėti, nes gali atsinaujinti.
Specialios populiacijos
Senyvi pacientaiBuprenorfino saugumas ir veiksmingumas vyresniems kaip 65 metų pacientams nenustatytas.
Kepenų funkcijos sutrikimas:
Prieš pradedant gydymą rekomenduojama atlikti kepenų funkcijos tyrimus ir patikrinti, ar nėra virusinio hepatito (žr. 4.4 skyrių).
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ir sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, padidėjo buprenorfino koncentracija plazmoje. Todėl pacientus reikia stebėti, ar nėra padidėjusio buprenorfino kiekio sukelto toksiškumo ar perdozavimo požymių ir simptomų. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, SUBUTEX poliežuvines tabletes reikia vartoti atsargiai (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius). Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, buprenorfino vartoti draudžiama (žr. 4.3 skyrių).
Inkstų funkcijos sutrikimasPacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, buprenorfino dozės koreguoti paprastai nereikia. Rekomenduojama skirti atsargiai pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, nes gali prireikti koreguoti dozę (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).
Vaikų populiacija: Buprenorfino saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 15 metų nenustatytas SUBUTEX draudžiama vartoti jaunesniems kaip 15 metų vaikams (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Kadangi duomenų apie paauglius (15-18 metų) nėra, šios amžiaus grupės pacientus gydymo metu reikia atidžiau stebėti.
Vartojimo metodas
Administracija yra kalbinė. Gydytojai turėtų patarti pacientams, kad poliežuvinis kelias yra vienintelis veiksmingas ir saugus šio vaisto vartojimo būdas. Tabletę reikia laikyti po liežuviu, kol ji visiškai ištirps, o tai paprastai trunka 5-10 minučių. Pacientai neturėtų nuryti ar vartoti maisto ar gėrimų, kol tabletė visiškai ištirps. Dozę sudaro 0,4 mg SUBUTEX, 2 mg SUBUTEX ir 8 mg SUBUTEX tabletės, kurios gali būti dedamos po liežuviu vienu metu arba dviem atskiromis dalimis; antroji dalis turi būti dedama po liežuviu iškart ištirpinus pirmąją.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai; sunkus kvėpavimo nepakankamumas, sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas (žr. 4.2, 4.4 ir 5.2 skyrius), ūminis alkoholizmas ar kliedesys (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius); kartu vartojant anti -MAO (žr. 4.5 skyrių); jaunesniems nei 15 metų asmenims (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius); maitinimas krūtimi (žr. 4.6 skyrių).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
SUBUTEX poliežuvinės tabletės rekomenduojamos tik priklausomybei nuo opioidų gydyti.
Gydytojas turėtų atkreipti dėmesį į piktnaudžiavimo ir netinkamo vartojimo riziką (pvz., Į veną), ypač gydymo pradžioje.
Piktnaudžiavimas, piktnaudžiavimas ir nukreipimas: SUBUTEX, kaip ir kiti legalūs ar neteisėti opioidai, gali būti netinkamai arba piktnaudžiaujama. Kai kurie piktnaudžiavimo ir piktnaudžiavimo pavojai yra perdozavimas, hematogeninių virusinių infekcijų plitimas arba vietinės ir sisteminės infekcijos, kvėpavimo slopinimas ir kepenų pažeidimas (žr. 4.8 skyrių).
Neteisingai vartojamas SUBUTEX asmuo, kuris nėra iš anksto paskirtas pacientas, priverčia naujus narkomanus vartoti buprenorfiną kaip pagrindinį piktnaudžiavimo narkotiką ir taip yra papildoma rizika; taip gali atsitikti, jei vaistą neteisėtai vartojo paskirtas pacientas arba jei vaistas nėra apsaugotas nuo vagysčių.
Nepakankamas gydymas SUBUTEX gali sukelti netinkamą paciento vartojimą, dėl kurio gali atsirasti perdozavimas arba gydymas gali būti nutrauktas. Pacientas, nepakankamai vartojantis SUBUTEX, gali ir toliau reaguoti į nekontroliuojamus abstinencijos simptomus, savarankiškai vartodamas opioidus, alkoholį ar kitus migdomuosius raminamuosius, pvz., Benzodiazepinus.
Kad sumažintų piktnaudžiavimo, piktnaudžiavimo ir nukreipimo riziką, gydytojai, skirdami ir išleisdami SUBUTEX, turėtų imtis atitinkamų atsargumo priemonių, pavyzdžiui, vengti pakartotinio gydymo pratęsimo ankstyvoje gydymo stadijoje ir atlikti tolesnius paciento vizitus. poreikiai.
Kvėpavimo slopinimasBuvo pranešta apie kelis mirties nuo kvėpavimo slopinimo atvejus, kai buprenorfinas buvo vartojamas kartu su benzodiazepinais (žr. 4.5 skyrių) arba kai buprenorfinas nebuvo vartojamas pagal preparato charakteristikų santrauką.
Taip pat buvo pranešta apie mirties atvejus kartu vartojant buprenorfiną ir kitus vaistus, slopinančius centrinę nervų sistemą, tokius kaip alkoholis ir kiti opioidai (žr. 4.5 skyrių).
Jei buprenorfinas skiriamas kai kuriems nuo opioidų priklausomiems asmenims, kurie netoleruoja opioidų poveikio, gali atsirasti gyvybei pavojinga kvėpavimo slopinimas.
Buprenorfinas gali sukelti sunkią, potencialiai mirtiną kvėpavimo slopinimą vaikams, atsitiktinai nurijusiems. Saugokite vaikus nuo atsitiktinio poveikio.
Šį vaistą atsargiai reikia vartoti pacientams, sergantiems astma ar kvėpavimo nepakankamumu (pvz., Lėtine obstrukcine plaučių liga, plaučių uždegimu, sumažėjusiu kvėpavimo rezervu, hipoksija, hiperkapnija, esama kvėpavimo slopinimu ar kifoskolioze, stuburo nukrypimu, dėl kurio gali atsirasti dusulys).Pacientus, kuriems pasireiškia aukščiau aprašyti fiziniai ir (arba) farmakologiniai rizikos veiksniai, reikia stebėti ir apsvarstyti galimybę sumažinti dozę.
Centrinės nervų sistemos depresijaBuprenorfinas gali sukelti mieguistumą, ypač kartu vartojant alkoholio ar kitų centrinės nervų sistemos slopinančių preparatų (pvz., Benzodiazepinų, raminamųjų, raminamųjų ar migdomųjų) (žr. 4.5 ir 4.7 skyrius).
PriklausomybėBuprenorfinas yra dalinis agonistas, kuris jungiasi prie µ (mu) -opioidų receptorių, o lėtinis vartojimas sukelia priklausomybę nuo opioidų. Tyrimai su gyvūnais ir klinikinė patirtis parodė, kad buprenorfinas gali sukelti priklausomybę, tačiau mažesnio lygio nei visiškas agonistas (pvz., Morfinas).
Apskritai abstinencijos sindromas yra švelnesnis nei visiško agonisto ir gali pasireikšti „uždelstai“.
Nerekomenduojama staiga nutraukti gydymo, nes tai gali sukelti abstinencijos sindromą, kurio pradžia gali būti atidėta.
Hepatitas, kepenų sutrikimaiBuvo pranešta apie ūminio kepenų pažeidimo atvejus nuo opioidų priklausomiems asmenims tiek klinikinių tyrimų metu, tiek nepageidaujamų reakcijų po vaistinio preparato patekimo į rinką metu (žr. 4.8 skyrių). Anomalijų spektras svyruoja nuo trumpalaikio besimptomio kepenų transaminazių kiekio padidėjimo iki pranešimų apie citolitinį hepatitą, kepenų nepakankamumą, kepenų nekrozę, hepatorenalinį sindromą, kepenų encefalopatiją ir mirtį. Daugeliu atvejų jau esamas mitochondrijų pažeidimas (genetinė liga, anomalijos) kepenų fermentai, hepatito B ar hepatito C viruso infekcijos, piktnaudžiavimas alkoholiu, anoreksija, kartu vartojami kiti potencialiai hepatotoksiniai vaistai) ir švirkščiamųjų narkotikų vartojimas gali turėti priežastinį ar papildomą vaidmenį. Prieš skiriant SUBUTEX ir gydymo metu reikia atsižvelgti į šiuos svarbius veiksnius.
Įtarus kepenų sutrikimą, reikia atlikti tolesnius biologinius ir etiologinius tyrimus. Remiantis rezultatais, vaistą galima atsargiai sustabdyti, kad būtų išvengta abstinencijos simptomų ir grįžta prie neteisėtų narkotikų vartojimo. Jei gydymas tęsiamas, reikia atidžiai stebėti kepenų funkciją. Pacientai, kuriems nustatytas virusinis hepatitas ir kurie kartu gydomi (žr. 4.5 skyrių) ir (arba) kuriems yra kepenų funkcijos sutrikimas, yra didesnė kepenų pažeidimo rizika, todėl prieš skiriant SUBUTEX ir gydymo metu reikia atsižvelgti į šiuos pagrindinius veiksnius (žr. 4.2 skyrių).
Opioidų nutraukimo sindromo krituliai: Pradedant gydymą SUBUTEX, svarbu žinoti dalinį buprenorfino agonistų pobūdį. Po liežuvio vartojamas buprenorfinas gali sukelti abstinencijos simptomus nuo opioidų priklausomiems pacientams, jei vaistas vartojamas prieš pasireiškiant agonistiniam poveikiui dėl neseniai vartojamo opioidų ar piktnaudžiavimo. sumažėjo, ypač jei vaistas vartojamas praėjus mažiau nei 6 valandoms po paskutinės heroino ar kito trumpalaikio veikimo opioido dozės išgėrimo arba kai vaistas vartojamas praėjus mažiau nei 24 valandoms po paskutinės metadono dozės. Kad būtų išvengta abstinencijos simptomų atsiradimo, indukavus trumpo ar ilgo veikimo opioidus, prieš indukcinę dozę pacientas turi parodyti objektyvius požymius ir nutraukimo simptomus (žr. 4.2 skyrių).
Staiga nutraukus palaikomąjį gydymą vaistais, nutraukimo požymiai gali atsirasti praėjus trims dienoms po pačios suspensijos, pasiekiant didžiausią trečią-penktą dieną, o po to palaipsniui mažėja per 8–10 dienų.
Nutraukimo simptomai taip pat gali būti susiję su netinkamu dozavimu.
Kepenų funkcijos sutrikimas:
Buvo pranešta apie padidėjusią buprenorfino koncentraciją plazmoje pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ir sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (žr. 5.2 skyrių). Pacientus reikia stebėti, ar neatsiranda toksinio poveikio ar perdozavimo požymių ir simptomų, kuriuos sukelia padidėjusi buprenorfino koncentracija (žr. 4.2 skyrių). Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, SUBUTEX poliežuvines tabletes reikia vartoti atsargiai. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, buprenorfino vartoti draudžiama (žr. 4.3 skyrių).
Inkstų funkcijos sutrikimas: Inkstų eliminacija gali pailgėti, nes 30% suvartotos dozės pašalinama per inkstus. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kaupiasi buprenorfino metabolitai. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama skirti atsargiai (žr. 4.2 skyrių).
Alerginės reakcijos: Buvo pranešta apie ūminio ir lėtinio padidėjusio jautrumo buprenorfinui atvejus tiek klinikinių tyrimų metu, tiek patekus į rinką. Dažniausi požymiai ir simptomai yra odos išbėrimas, dilgėlinė ir niežulys. Buvo pranešta apie bronchų spazmą, angioneurozinę edemą ir anafilaksinį šoką. Buprenorfino vartojimas yra kontraindikacija.
Nors kvėpavimo slopinimas gali pasireikšti vartojant dozes, viršijančias rekomenduojamą terapinį diapazoną, rekomenduojamose terapinėse ribose esančios dozės tam tikromis aplinkybėmis gali sukelti kliniškai reikšmingą kvėpavimo slopinimą.
Bendrieji įspėjimai dėl opioidų vartojimo:
• Opioidai gali sukelti ortostatinę hipotenziją (žr. 4.8 skyrių).
• Opioidai gali padidinti smegenų skysčio spaudimą ir sukelti traukulius, todėl juos reikia atsargiai vartoti pacientams, patyrusiems galvos traumą, intrakranijinį sužalojimą ar kitoms ligoms, kurioms esant gali padidėti smegenų spaudimas arba yra buvę traukulių.
• Opioidų sukelta miozė, sąmonės lygio ar skausmo suvokimo pokyčiai kaip ligos simptomas gali sutrikdyti paciento vertinimą, supainioti diagnozę arba paslėpti gretutinių ligų klinikinę eigą.
• Opioidus reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems miksedema, hipotiroze ar antinksčių žievės nepakankamumu (pvz., Addisono liga).
• Opioidus reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems toksine psichoze.
• Opioidus reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems hipotenzija, prostatos hipertrofija ar šlaplės susiaurėjimu.
• Nustatyta, kad opioidai didina intrakoledokalinį spaudimą; todėl juos reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems tulžies takų funkcijos sutrikimu.
• Senyviems ar nusilpusiems pacientams opioidus reikia skirti atsargiai.
Vaikų vartojimas: Duomenų apie vaikus iki 15 metų nėra, todėl SUBUTEX negalima skirti jaunesniems nei 15 metų asmenims (žr. 4.2 ir 4.3 skyrius).
Dopingo įspėjimas
Sportuojantiems: vaisto vartojimas be terapinio poreikio yra dopingas ir bet kuriuo atveju gali nustatyti teigiamus antidopingo testus
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines medžiagas
SUBUTEX sudėtyje yra laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
SUBUTEX reikia atsargiai vartoti kartu su:
• Alkoholis: alkoholis padidina raminamąjį buprenorfino poveikį, SUBUTEX negalima vartoti su alkoholiniais gėrimais ir atsargiai vartoti kartu su vaistais, kurių sudėtyje yra alkoholio (žr. 4.4, 4.7 ir 4.8 skyrius).
SUBUTEX reikia atsargiai vartoti kartu su:
• Benzodiazepinai: šis derinys gali sukelti mirtį dėl centrinės kilmės kvėpavimo slopinimo; todėl skiriant šį derinį pacientai turi būti atidžiai stebimi, o šio derinio reikėtų vengti, jei yra piktnaudžiavimo pavojus. Pacientus reikia įspėti apie didelį pavojų, kad vartojant šį vaistinį preparatą savarankiškai gali būti skiriami nereceptiniai benzodiazepinai, ir patartina, kad benzodiazepinus kartu su šiuo vaistiniu preparatu galima vartoti tik pagal receptą (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius);
• Kiti centrinę nervų sistemą slopinantys vaistai: derinant centrinę nervų sistemą slopinančius vaistus su buprenorfinu, padidėja centrinės nervų sistemos slopinimas (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius). Dėl sumažėjusio budrumo vairuoti ir valdyti mechanizmus gali būti pavojinga (žr. 4.7 skyrių). Centrinę nervų sistemą slopinančių vaistų pavyzdžiai: kiti opiumo dariniai (pvz., Metadonas, analgetikai ir kosulį slopinantys vaistai), kai kurie antidepresantai, raminamieji H1 receptorių antagonistai, barbitūratai, anksiolitikai , neuroleptikai, klonidinas ir panašios medžiagos;
• Monoaminooksidazės inhibitoriai (MAOI): priklausomai nuo to, kas atsitiks vartojant morfiną, gali sustiprėti kitų opioidų poveikis.Vengti kartu vartoti vaistą ir per dvi savaites nuo MAO vartojimo nutraukimo (žr. 4.3 skyrių);
• Opioidiniai analgetikai. Kitų opioidų, tokių kaip metadonas ir kiti III lygio analgetikai (hidromorfonas, oksikodonas ar fentanilis), analgetinės savybės gali sumažėti pacientams, gydomiems buprenorfinu dėl priklausomybės nuo opioidų. Kai buprenorfinu gydomiems pacientams skiriamas visiškas opioidų agonistas, gali būti sunku pasiekti pakankamą nuskausminimą. Ir atvirkščiai, reikia apsvarstyti galimybę perdozuoti didesnėmis nei įprasta visiškų agonistų, pvz., Metadono ar III lygio analgetikų, dozėmis. bandant neutralizuoti dalinio agonisto buprenorfino poveikį arba kai buprenorfino koncentracija plazmoje mažėja. Pacientus, kuriems reikia nuskausminimo ir kuriems taikomas opioidų priklausomybės gydymas, geriausiai gali valdyti daugiadisciplininės komandos, kuriose yra ir skausmo malšinimo specialistas, ir priklausomybės nuo opioidų specialistas (žr. 4.4 skyrių „Nutraukimo sindromo krituliai. Opioidai“);
• Naltreksonas: Naltreksonas yra opioidų antagonistas, galintis blokuoti farmakologinį buprenorfino poveikį. Nuo opioidų priklausomiems pacientams, gydomiems buprenorfinu, antagonistas naltreksonas gali sukelti staigų intensyvių ir užsitęsusių opioidų nutraukimo simptomų atsiradimą. Pacientams, vartojantiems naltreksoną, antagonistas naltreksonas gali blokuoti laukiamą terapinį buprenorfino vartojimo poveikį.
• CYP3A4 inhibitoriai: sąveika su buprenorfinu ir ketokonazolu (stiprus CYP3A4 inhibitorius) parodė, kad padidėjo buprenorfino Cmax ir AUC (plotas po kreive) (atitinkamai maždaug 50% ir 70%) ir, mažesniu mastu, norbuprenorfino Pacientus, gydomus buprenorfinu, reikia atidžiai stebėti. Jei kartu vartojami CYP3A4 inhibitoriai (pvz., ŽIV proteazės inhibitoriai, makrolidų ir azolo grupės priešgrybeliniai antibiotikai, gestodenas, TAO), gali reikėti lėtai mažinti dozę.
• CYP3A4 induktoriai: kartu vartojant CYP3A4 induktorius ir buprenorfiną, gali sumažėti buprenorfino koncentracija kraujo plazmoje, todėl gali pasireikšti neoptimalus opioidų priklausomybės gydymas buprenorfinu. Jei tokius fermentų induktorius (pvz., Fenobarbitalį, karbamazepiną, fenitobiną, patartina atidžiai stebėti SUBUTEX vartojančius pacientus). Buprenorfino arba CYP3A4 induktoriaus dozę gali tekti atitinkamai koreguoti.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nėra pakankamai duomenų apie žmones, kad būtų galima įvertinti buprenorfino saugumą vartojant nėštumo metu. Nėštumo metu buprenorfino galima vartoti tik tuo atveju, jei galima terapinė nauda pateisina galimą pavojų vaisiui. Nėštumo pabaigoje didelės buprenorfino dozės gali sukelti kvėpavimo slopinimą naujagimiui net ir po trumpo vartojimo. Ilgalaikis motinos paskyrus buprenorfiną paskutiniais trimis nėštumo mėnesiais, naujagimiui gali atsirasti abstinencijos sindromas (pvz., hipertonija, naujagimio drebulys, naujagimio sujaudinimas, mioklonija ar traukuliai). paprastai pasireiškia per kelias valandas ar kelias dienas po gimimo (žr. 4.8 skyrių).
Dėl ilgo buprenorfino pusinės eliminacijos periodo reikia apsvarstyti naujagimių stebėjimą keletą dienų nėštumo pabaigoje, kad būtų išvengta naujagimių kvėpavimo slopinimo ar nutraukimo sindromo rizikos.
Maitinimo laikas
Kaip parodė tyrimai su žiurkėmis, buprenorfinas gali slopinti pieno sekreciją ar gamybą. Be to, kadangi buprenorfino patenka į motinos pieną, žindyti draudžiama (žr. 4.3 skyrių).
Vaisingumas
Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmonėms nežinomas.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Vartojant nuo opioidų priklausomus pacientus, SUBUTEX vidutiniškai veikia gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Vaistas gali sukelti mieguistumą, galvos svaigimą ar psichinę sumaištį, ypač pradedant gydymą ir keičiant dozę. Vartojant kartu su alkoholiu ar vaistais, kurie slopina centrinę nervų sistemą, šis poveikis greičiausiai bus ryškesnis (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius). Pacientams reikia priminti, kad vairuodami transporto priemones ir dirbdami su pavojingomis mašinomis turi būti labai atsargūs, jei buprenorfinas veikia tokios veiklos rezultatus.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausios nepageidaujamos reakcijos į vaistą yra susijusios su nutraukimo simptomais (pvz., Nemiga, galvos skausmas, pykinimas ir hiperhidrozė) ir skausmu.
Nepageidaujamų reakcijų santrauka
1 lentelė apibendrina:
• Nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos pagrindinių klinikinių tyrimų metu.
Toliau išvardytų šalutinių reiškinių dažnis apibrėžiamas taip: Labai dažni (≥1 / 10); Dažni (≥ 1/100,
• Dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos stebint vaistą patekus į rinką.
Įvykių, apie kuriuos nebuvo pranešta pagrindiniuose klinikiniuose tyrimuose, dažnio negalima apskaičiuoti ir jis apibrėžiamas kaip nežinomas.
Nepageidaujamos reakcijos į vaistą pateikiamos pagal MedDRA organų sistemų klases tarptautiniu mastu sutarta tvarka, atsižvelgiant į pageidaujamą pranešimo terminą ir dažnumą.
Pasirinktų nepageidaujamų reakcijų aprašymas
Toliau pateikiama kitų nepageidaujamų reiškinių po rinkodaros santrauka, kurie laikomi sunkiais ar kitaip reikšmingais:
Piktnaudžiavimo ar netinkamo intraveninio vaisto vartojimo atveju: vietinės reakcijos, kartais septinės (abscesas, celiulitas), potencialiai sunkus ūminis hepatitas, pneumonija, endokarditas ir kitos sunkios infekcijos (žr. 4.4 skyrių).
Atsirado kvėpavimo slopinimas. Buvo pranešta apie mirties atvejus dėl kvėpavimo slopinimo, ypač kai buprenorfinas buvo vartojamas kartu su benzodiazepinais (žr. 4.5 skyrių) arba kai buprenorfinas nebuvo vartojamas pagal vaisto charakteristikų santrauką.
Buvo pranešta apie mirties atvejus, kai kartu buvo vartojamas buprenorfinas ir kiti vaistai, slopinantys centrinę nervų sistemą, pvz., Alkoholis ar kiti opioidai (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius).
Dažniausi padidėjusio jautrumo požymiai ir simptomai yra odos bėrimas, dilgėlinė, niežėjimas. Buvo pranešta apie bronchų spazmo, kvėpavimo slopinimo, angioedemos ir anafilaksinio šoko atvejus.
Buvo kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimo, hepatito, ūminio hepatito, citolitinio hepatito, gelta, hepatorenalinio sindromo, kepenų encefalopatijos ir kepenų nekrozės atvejų (žr. 4.4 skyrių).
Buvo pranešta apie naujagimių vaistų nutraukimo sindromą tarp moterų, kurios nėštumo metu vartojo buprenorfiną. Sindromas gali būti silpnesnis ir ilgesnis nei trumpalaikio veikimo opioidinių µ receptorių agonistų sukeltas sindromas.Sindromo pobūdis gali skirtis priklausomai nuo motinos narkomano kilmės (žr. 4.6 skyrių).
Buvo pranešta apie haliucinacijų, ortostatinės hipotenzijos, šlapimo susilaikymo ir galvos svaigimo atvejus (žr. 4.4 skyrių).
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Perdozavimas
Simptomai
Perdozavus buprenorfino, iš esmės reikia tikėtis simptomų, panašių į kitų centrinio veikimo opioidų simptomus. Ūminės apraiškos yra: miozė, sedacija, pykinimas, vėmimas, širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas, kvėpavimo slopinimas.
Pagrindinis simptomas, kuriam reikia intervencijos, yra kvėpavimo slopinimas, kuris gali išsivystyti iki kvėpavimo sustojimo ir gali sukelti mirtį.
Kitas simptomas, kuris gali būti pavojingas, yra vėmimas, kurio aspiracija turi būti užkirstas kelias.
Gydymas
Perdozavus, reikia imtis bendrų palaikomųjų priemonių, įskaitant atidų paciento kvėpavimo ir širdies būklės stebėjimą. Visų pirma, simptominis kvėpavimo slopinimo gydymas turėtų būti atliekamas taikant bendras gaivinimo priemones. Turi būti užtikrintas laisvas kvėpavimo takas ir pagalbinė arba kontroliuojama ventiliacija. Pacientas turi būti perkeltas į aplinką, kurioje yra visa gaivinimo įranga.
Jei pacientas vemia, reikia pasirūpinti, kad būtų išvengta vėmimo.
Rekomenduojama vartoti opioidų antagonistą (pvz., Naloksoną), turint omenyje, kad buprenorfino kvėpavimo takus slopinantys simptomai gali būti mažiau veiksmingi nei kitų pilnų opioidų agonistų.
Nustatant gydymo, reikalingo perdozavimo poveikiui neutralizuoti, trukmę, reikia atsižvelgti į ilgą buprenorfino veikimo trukmę. Naloksonas gali būti pašalintas greičiau nei buprenorfinas, todėl gali grįžti anksčiau kontroliuojami buprenorfino perdozavimo simptomai. Naloksonas gali būti neveiksmingas sprendžiant kvėpavimo slopinimą, kurį sukelia buprenorfinas; todėl pagrindinis perdozavimo valdymo tikslas turėtų būti atkurti tinkamą ventiliaciją, jei reikia, mechaninę pagalbą.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: kiti nervų sistemos vaistai; vaistai, vartojami priklausomybės ligoms gydyti; vaistai, vartojami priklausomybei nuo opioidų
ATC kodas: N07BC01.
Buprenorfinas yra dalinis opioidų agonistas / antagonistas, jungiantis prie smegenų µ ir κ receptorių. Jo aktyvumas palaikomojoje terapijoje yra susijęs su lėtu grįžtamuoju prisijungimu prie µ receptorių, kuris ilgą laiką sumažina vaisto poreikį pacientams, priklausomiems nuo narkotikų.
Dėl dalinio agonistų / antagonistų aktyvumo buprenorfinas turi didelę saugumo ribą, o tai riboja jo depresinį poveikį, ypač širdies ir kvėpavimo funkcijoms.
Klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo nuo opioidų priklausomi asmenys, metu buprenorfinas parodė viršutinį kai kurių parametrų poveikį, pvz., Nuotaiką, savijautą ir kvėpavimo slopinimą.
05.2 "Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Vartojant per burną, buprenorfinas patiria kepenų „pirmojo praėjimo“ metabolinį procesą, N-dealkilinimą ir gliukuronido konjugaciją plonojoje žarnoje. Todėl šio vaisto vartoti per burną yra netinkama.
Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus 90 minučių po liežuvio vartojimo, o didžiausia dozės ir koncentracijos priklausomybė yra tiesinė nuo 2 iki 16 mg.
Paskirstymas
Po buprenorfino absorbcijos vyksta greita pasiskirstymo fazė ir pusinės eliminacijos laikas yra nuo 2 iki 5 valandų.
Metabolizmas
Buprenorfinas metabolizuojamas 14-N-dealkilinant į N-desalkil-buprenorfiną (žinomą kaip norbuprenorfinas) per citochromą P450 CYP3A4 ir pirminės molekulės bei dealkilinto metabolito gliukuronokonjugaciją. N-dealkilbuprenorfinas yra agonistas, turintis silpną vidinį aktyvumą (žr. 4.2 skyrių).
Eliminavimas
Buprenorfino eliminacija yra dviejų ar trijų eksponentų, ilga 20–25 valandų galutinė eliminacijos fazė, iš dalies dėl buprenorfino reabsorbcijos po konjuguoto darinio žarnyno hidrolizės ir iš dalies dėl labai lipofilinio molekulė.
Buprenorfinas iš esmės pašalinamas su išmatomis, išsiskyrus su tulžimi iš gliukuronido konjuguotų metabolitų (70%), likusi dalis pašalinama su šlapimu (žr. 4.2 skyrių).
Kepenų funkcijos sutrikimas
Kepenų funkcijos sutrikimo poveikis buprenorfino farmakokinetiniams parametrams buvo pastebėtas klinikiniame tyrime po pateikimo į rinką, pavartojus vienkartinę buprenorfino / naloksono 2,0 / 0,5 mg poliežuvinių tablečių dozę sveikiems ir įvairaus laipsnio kepenų funkcijos sutrikimų turintiems asmenims.
Atsižvelgiant į buprenorfino farmakokinetinius parametrus, buvo pastebėta, kad, palyginti su sveikais tiriamaisiais, Cmax padidėjo atitinkamai 1,2 karto, 1,1 karto ir 1,7 karto asmenims, kuriems buvo lengvas kepenų funkcijos sutrikimas (A klasė pagal Child-Pugh). (B klasė pagal Child-Pugh) ir sunki (C klasė pagal Child-Pugh klasę). Tiriamųjų, kuriems yra lengvas kepenų funkcijos sutrikimas, AUC vertės buvo panašios į sveikų asmenų, o vidutinio sunkumo ir sunkaus kepenų funkcijos sutrikimo asmenų-atitinkamai 4,6 ir 2,8 karto.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Ūminis buprenorfino toksiškumas buvo nustatytas pelėms ir žiurkėms, išgėrus ir parenteraliai.
Vidutinė mirtina dozė (LD50) pelėms buvo atitinkamai 26, 94 ir 261 mg / kg, į veną, į pilvaplėvę ir per burną.
LD50 reikšmės žiurkėms buvo atitinkamai 35, 243 ir 600 mg / kg, vartojant į veną, į pilvaplėvę ir per burną.
Buprenorfinas, kai vieną mėnesį buvo nuolat švirkščiamas į poodį biglių šunims, vieną mėnesį burnos ertmės beždžionėms, o žiurkės ir babuinai - į raumenis šešis mėnesius, pasižymi mažu toksiškumu audiniams ir biocheminiu poveikiu.
Tyrimai su žiurkėmis ir triušiais parodė toksinį poveikį vaisiui, įskaitant praradimą po implantacijos. Be to, per burną vartojant dideles dozes nėštumo ir žindymo laikotarpiu, naujagimių žiurkėms šiek tiek vėluoja kai kurių neurologinių funkcijų vystymasis (sureguliuotas refleksas ir atsakas į pavojaus signalą).
Nepageidaujamo poveikio žiurkių vaisingumui ar bendrai reprodukcinei funkcijai nėra, nors vartojant didžiausią į raumenis dozę (5 mg / kg per parą), motinoms buvo sunku gimdyti ir pasireiškė didelis naujagimių mirtingumas (žr. 4.6 skyrių).
Po 52 savaičių geriamojo gydymo 75 mg / kg per parą doze gydytiems šunims pasireiškė minimali arba vidutinio sunkumo tulžies latakų hiperplazija ir susijusi peribialinė fibrozė.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Laktozės monohidratas, manitolis, kukurūzų krakmolas, povidonas K30, citrinos rūgštis, natrio citratas ir magnio stearatas.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
SUBUTEX 0,4 mg tabletės po liežuviu ir SUBUTEX 8 mg tabletės po liežuviu: 3 metai.
SUBUTEX 2 mg tabletės po liežuviu: 2 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti kambario temperatūroje (iki 30 laipsnių), sausoje vietoje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
7 tabletės nailono / aliuminio / uPVC lizdinėje plokštelėje su aliuminio folija.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Nėra specialių nurodymų, kaip jį sunaikinti.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„Indivior UK Limited“
103-105 Pirties kelias
Slough - Berkšyras
SL1 3UH Jungtinė Karalystė
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
SUBUTEX 0,4 mg tabletės po liežuviu: 7 tabletės po liežuviu A.I.C. 033791017
SUBUTEX 2 mg tabletės po liežuviu: 7 tabletės po liežuviu A.I.C. 033791029
SUBUTEX 8 mg tabletės po liežuviu: 7 tabletės po liežuviu A.I.C. 033791031
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 1999 m. Gruodžio 2 d
Leidimo galiojimo pratęsimas: 2010 m. Gruodžio mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2015 m. Gruodžio 21 d. AIFA nustatymas
