Veikliosios medžiagos: Medroksiprogesteronas (Medroksiprogesterono acetatas)
FARLUTAL 500 mg / 2,5 ml injekcinė suspensija injekcijoms į raumenis
FARLUTAL 1 g / 5 ml injekcinė suspensija, skirta vartoti į raumenis
Galima įsigyti „Farlutal“ pakuotės lapelių dydžių: - FARLUTAL 150 mg / 3 ml suspensija Injekcinė, skirta švirkšti į raumenis
- Farlutal 250 mg tabletės, Farlutal 500 mg tabletės, Farlutal 500 mg / 5 ml geriamoji suspensija, Farlutal 1 g / 10 ml geriamoji suspensija
- Farlutal 10 mg tabletės, Farlutal 20 mg tabletės
- FARLUTAL 500 mg / 2,5 ml injekcinė suspensija injekcijoms į raumenis, FARLUTAL 1 g / 5 ml injekcinė suspensija, skirta injekcijoms į raumenis
Kodėl vartojamas Farlutal? Kam tai?
GYDYMO KATEGORIJA
Antineoplastinis.
GYDYMO INDIKACIJOS
Paliatyvus nuo hormonų priklausomų navikų gydymas: endometriumo karcinoma, krūties vėžys, hipernefrozė, prostatos vėžys.
Kontraindikacijos Kai Farlutal vartoti negalima
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Medroksiprogesterono (MPA) draudžiama vartoti pacientams, sergantiems šiomis ligomis:
- žinomas ar įtariamas nėštumas
- nenustatyto pobūdžio kraujavimas
- sunkus kepenų nepakankamumas
- įtariamas ar ankstyvos stadijos krūties vėžys
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Farlutal
Dėl preparato gali susidaryti sėdmenų infiltratai: todėl patartina prieš vartojimą suspensiją suplakti ir giliai sušvirkšti į nepažeistas raumenų vietas.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Farlutal poveikį
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.
Kartu vartojant Farlutal ir aminoglutetimidą, gali labai sumažėti biologinis Farlutal prieinamumas ir sumažėti terapinis poveikis.
Pacientus, vartojančius dideles FARLUTAL dozes, reikia informuoti apie aminoglutetimido vartojimo sumažėjimą.
Farlutal galima derinti su kitais priešnavikiniais gydymo metodais (chemoterapija, radioterapija).
Medroksiprogesterono acetatas (MFR) daugiausia metabolizuojamas hidroksilinant per CYP3A4 in vitro. Specifinių vaistų sąveikos tyrimų, skirtų CYP3A4 induktorių ar MFR inhibitorių klinikiniam poveikiui įvertinti, neatlikta.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
- Kraujavimo iš makšties atveju rekomenduojama atlikti diagnostinį įvertinimą.
- Kadangi progestogenai gali sukelti tam tikrą skysčių susilaikymą, reikia stebėti sąlygas, kurias gali paveikti šis veiksnys.
- Gydant medroksiprogesteronu, pacientus, kuriems yra klinikinė depresija, reikia atidžiai stebėti.
- Gydant progestogenu, pastebėtas gliukozės tolerancijos sumažėjimas. Dėl šios priežasties diabetu sergantys pacientai gydymo progestogenu metu turi būti atidžiai stebimi.
- Patologai (laboratorija) turi būti informuoti apie paciento vartojamą medroksiprogesteroną, jei tiriamas endometriumo ar endocervikalinis audinys.
- Gydytojui / laboratorijai reikia patarti, kad vartojant medroksiprogesteroną gali sumažėti šių endokrininių žymenų kiekis:
- į. plazmos / šlapimo steroidai (pvz., kortizolis, estrogenas, pregnandiolis, progesteronas, testosteronas)
- b. Plazmos / šlapimo gonadotropinai (pvz., LH ir FSH)
- c. Lytinius hormonus surišantis globulinas
- Jei staiga iš dalies arba visiškai prarandate regėjimą arba yra egzoftalmos, diplopija ar migrena, prieš tęsdami gydymą, atlikite oftalmologinį patikrinimą, kad būtų išvengta papilių edemos ir tinklainės kraujagyslių pažeidimo.
- Medroksiprogesteronas nebuvo susijęs su trombozinių ar trombolizinių sutrikimų sukėlimu, tačiau jo nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra buvusi venų tromboembolija (VTE). Pacientams, kuriems išsivysto VTE, rekomenduojama nutraukti gydymą medroksiprogesteronu.
- Medroksiprogesteronas gali sukelti Kušingo simptomus.
- Kai kuriems pacientams, vartojantiems medroksiprogesteroną, gali būti slopinama antinksčių funkcija. Medroksiprogesteronas gali sumažinti AKTH ir hidrokortizono kiekį kraujyje.
- Gydytojas / laboratorija turi būti informuota, kad be endokrininių biologinių žymenų, išvardytų skyriuje „Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, naudojant medroksiprogesteroną onkologinėms indikacijoms, taip pat gali būti nustatytas“ dalinis antinksčių nepakankamumas (sumažėjęs hipofizės ašies antinksčių atsakas). ) metopirono tyrimo metu, taip parodant antinksčių žievės gebėjimą reaguoti į AKTH prieš skiriant metopironą.
- Vartojant vienkartines ir daugkartines medroksiprogesterono dozes, gali pailgėti anovuliacija, pasireikšti amenorėja ir (arba) nereguliarios mėnesinės.
- Hiperkalcemija pacientams, sergantiems metastazėmis kauluose.
- Kepenų nepakankamumas (žr. Skyrių „Kontraindikacijos“).
- Inkstų nepakankamumas.
Amžius nėra ribojantis terapijos veiksnys, tačiau gydymas progestinu gali užmaskuoti klimakterinio laikotarpio pradžią.
Kaulų mineralinio tankio sumažėjimas
Poveikio kaulų mineralų tankiui tyrimų, atliktų per burną arba dideles parenterines medroksiprogesterono acetato dozes (pvz., Onkologiniam vartojimui), nėra.
Visiems pacientams patariama vartoti pakankamą kiekį kalcio ir vitamino D.
Kaulų mineralų tankio įvertinimas taip pat būtų tinkamas tiems pacientams, kurie ilgą laiką gydosi medroksiprogesterono acetatu.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumas
Nėščioms moterims nerekomenduojama vartoti medroksiprogesterono acetato. Kai kurie duomenys rodo galimą ryšį tarp progestinų vartojimo pirmąjį nėštumo trimestrą ir tam tikromis aplinkybėmis vaisiaus lytinių organų apsigimimų.
Naujagimiams, gimusiems netikėtai, praėjus 1 ar 2 mėnesiams po medoksiprogesterono acetato injekcijos, gali padidėti mažo gimimo svorio rizika, o tai yra susiję su padidėjusia naujagimių mirties rizika. Priskiriama rizika yra maža, nes tikimybė pastoti vartojant medroksiprogesterono acetatą, nėra aiškios informacijos apie kitas medroksiprogesterono acetato formas.
Jei vartodama šį vaistą pacientė pastoja, ją reikia įspėti apie galimą pavojų vaisiui.
Maitinimo laikas
Medroksiprogesteronas ir jo metabolitai išsiskiria į motinos pieną. Nėra įrodymų, kad tai kelia pavojų kūdikiui.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Medroksiprogesterono acetato poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nebuvo sistemingai įvertintas.
Svarbi informacija apie kai kurias sudedamąsias dalis:
FARLUTAL sudėtyje yra metilo para-hidroksibenzoato. Tai gali sukelti alergines reakcijas (net uždelstas) ir, išimtiniais atvejais, bronchų spazmą.
FARLUTAL sudėtyje yra propilo para-hidroksibenzoato. Tai gali sukelti alergines reakcijas (net uždelstas) ir, išimtiniais atvejais, bronchų spazmą.
Viename FARLUTAL buteliuke yra mažiau kaip 1 mmol (23 mg) natrio, ty jis beveik neturi reikšmės.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Farlutal: Dozavimas
Paliatyvus nuo hormonų priklausomų navikų gydymas: dozė, priklausomai nuo vietos, paprastai svyruoja nuo 1000 iki 3000 mg per savaitę (padalyti į 2–3 kartus; gilios injekcijos į raumenis).
Paprastai mažiausios dozės buvo vartojamos endometriumo AC, didžiausios - maždaug krūties pažengusioje ir metastazavusioje fazėje.
Tam tikrais atvejais buvo vartojama 500-1500 mg paros dozė.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Farlutal dozę
Duomenų šiuo klausimu nėra žinoma.
Atsitiktinai išgėrę / išgėrę per didelę FARLUTAL dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Jei turite klausimų apie FARLUTAL vartojimą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Farlutal šalutinis poveikis
FARLUTAL, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms
Nepageidaujamų reakcijų lentelė (vartojama ginekologijoje ir onkologijoje)
Papildomi nepageidaujami reiškiniai, apie kuriuos pranešta po vaistinio preparato patekimo į rinką
Po pateikimo į rinką buvo pranešta apie retus osteoporozės atvejus, įskaitant osteoporozinius lūžius pacientams, vartojantiems į raumenis medroksiprogesterono acetato.
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galima pranešti tiesiogiai per nacionalinę pranešimo sistemą, pateikiamą adresu "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą. "
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žr. Ant pakuotės nurodytą tinkamumo laiką.
ĮSPĖJIMAS: Nevartokite vaisto pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.
Tinkamumo laikas nurodo produktą nepažeistoje pakuotėje, tinkamai laikomą.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
SUDĖTIS
FARLUTAL 500 mg / 2,5 ml injekcinė suspensija injekcijoms į raumenis
Kiekviename buteliuke yra: veiklioji medžiaga: 500 mg medroksiprogesterono acetato. Pagalbinės medžiagos: makrogolis "4000"; polisorbatas "80"; metil-para-hidroksibenzoatas; propil-para-hidroksibenzoatas; natrio chloridas; injekcinis vanduo.
FARLUTAL 1 g / 5 ml injekcinė suspensija, skirta vartoti į raumenis
Kiekviename buteliuke yra: veiklioji medžiaga: 1 g medroksiprogesterono acetato. Pagalbinės medžiagos: makrogolis "4000"; polisorbatas "80"; metil-para-hidroksibenzoatas; propil-para-hidroksibenzoatas; natrio chloridas; injekcinis vanduo.
FARMACINĖ FORMA IR TURINYS
Injekcinė suspensija, skirta švirkšti į raumenis
FARLUTAL 500 mg / 2,5 ml, 1 buteliukas
FARLUTAL 1 g / 5 ml, 1 buteliukas
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
FARLUTALINĖ INJEKTAVIMO PAKABA INTRAMUSKULIUI
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
FARLUTAL 500 mg / 2,5 ml injekcinė suspensija injekcijoms į raumenis
Kiekviename buteliuke yra: veiklioji medžiaga: 500 mg medroksiprogesterono acetato.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: metilparahidroksibenzoatas; propilo para-hidroksibenzoatas, natrio chloridas.
FARLUTAL 1 g / 5 ml injekcinė suspensija, skirta vartoti į raumenis
Kiekviename buteliuke yra: veiklioji medžiaga: 1 g medroksiprogesterono acetato.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: metilparahidroksibenzoatas; propilo para-hidroksibenzoatas, natrio chloridas.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Injekcinė suspensija.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Paliatyvus nuo hormonų priklausomų navikų gydymas: endometriumo karcinoma, krūties vėžys, hipernefrozė, prostatos vėžys.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Vartoti tik į raumenis. Paliatyvus nuo hormonų priklausomų navikų gydymas: dozė, priklausomai nuo vietos, paprastai svyruoja nuo 1000 iki 3000 mg per savaitę (padalyti į 2–3 kartus; gilios injekcijos į raumenis).
Paprastai mažiausios dozės buvo naudojamos endometriumo kintamosios srovės, didžiausios - krūtinėje pažengusioje ir metastazavusioje fazėje.
Tam tikrais atvejais buvo naudojamos 500–1500 mg paros dozės.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Medroksiprogestrono (MPA) draudžiama vartoti pacientams, sergantiems šiomis ligomis:
• žinomas arba įtariamas nėštumas
• nenustatyto pobūdžio kraujavimas
• sunkus kepenų nepakankamumas
• įtariamas arba ankstyvos stadijos krūties vėžys.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
• Kraujavimo iš makšties atveju rekomenduojama atlikti diagnostinį tyrimą.
• Kadangi progestogenai gali sukelti tam tikrą vandens susilaikymą, reikia stebėti sąlygas, kurias šis veiksnys gali paveikti.
• Gydant medroksiprogesteronu, pacientus, kuriems yra klinikinė depresija, reikia atidžiai stebėti.
• Gydymo gestagenais metu pastebėtas gliukozės tolerancijos sumažėjimas. Dėl šios priežasties diabetu sergantys pacientai gydymo progestogenu metu turi būti atidžiai stebimi.
• Patologai (laboratorija) turi būti informuoti apie paciento vartojamą medroksiprogesteroną, jei tiriamas endometriumo ar endocervikalinis audinys.
• Gydytojui / laboratorijai reikia patarti, kad vartojant medroksiprogesteroną gali sumažėti šių endokrininių žymenų kiekis:
į. plazmos / šlapimo steroidai (pvz., kortizolis, estrogenas, pregnandiolis, progesteronas,
testosteronas)
b. Plazmos / šlapimo gonadotropinai (pvz., LH ir FSH)
c. Lytinius hormonus surišantis globulinas
• Jei staiga iš dalies arba visiškai prarandate regėjimą arba yra egzoftalmos, diplopija ar migrena, prieš tęsdami gydymą, atlikite oftalmologinį patikrinimą, kad būtų išvengta papilių edemos ir tinklainės kraujagyslių pažeidimo.
• Medroksiprogesteronas nebuvo susijęs su trombozinių ar trombolizinių sutrikimų sukėlimu, tačiau nerekomenduojamas pacientams, kuriems yra buvusi venų tromboembolija (VTE). Pacientams, kuriems gydymo metu atsiranda VTE, rekomenduojama nutraukti gydymą medroksiprogesteronu.
• Medroksiprogesterono acetatas gali sukelti Kušingo simptomus.
• Kai kuriems pacientams, gydomiems medroksiprogesteronu, gali pasireikšti a
Nuslopinta antinksčių funkcija Medroksiprogesteronas gali sumažinti AKTH ir hidrokortizono koncentraciją kraujyje.
• Gydytojas / laboratorija turi būti informuota, kad be endokrininių biologinių žymenų, išvardytų skyriuje „Specialūs įspėjimai ir specialios atsargumo priemonės“ (4.4 skyrius), medroksiprogestrono acetato vartojimas onkologinėms indikacijoms taip pat gali sukelti dalinį antinksčių nepakankamumą (sumažėjusį hipofizės-antinksčių ašies atsakas) metopirono tyrimo metu. Taigi prieš skiriant metopironą būtina parodyti antinksčių žievės gebėjimą reaguoti į AKTH.
• Vartojant vienkartines ir daugkartines injekcinio medroksiprogesterono acetato dozes, gali pailgėti anovuliacija, pasireikšti amenorėja ir (arba) nereguliarios mėnesinės.
• Hiperkalcemija pacientams, sergantiems metastazėmis kauluose.
• Kepenų nepakankamumas (žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“).
• Inkstų nepakankamumas.
Amžius nėra ribojantis terapijos veiksnys, tačiau gydymas progestinu gali užmaskuoti klimakterinio laikotarpio pradžią.
Dėl preparato gali susidaryti sėdmenų infiltratai: todėl patartina prieš vartojimą suspensiją suplakti ir giliai sušvirkšti į nepažeistas raumenų vietas.
Sumažėjęs kaulų mineralų tankis
Poveikio kaulų mineralų tankiui tyrimų, atliktų per burną arba dideles parenterines medroksiprogesterono acetato dozes (pvz., Onkologiniam vartojimui), nėra. Visiems pacientams patariama vartoti pakankamą kiekį kalcio ir vitamino D.
Taip pat būtų tikslinga įvertinti kaulų mineralų tankį tiems pacientams, kurie ilgą laiką vartoja medroksiprogesterono acetatą (žr. 4.5 skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika“).
FARLUTAL vartojimas kartu su aminoglutetimidu gali žymiai sumažinti FARLUTAL biologinį prieinamumą.
Pacientus, vartojančius dideles FARLUTAL dozes, reikia įspėti apie sumažėjusį aminoglutetimido veiksmingumą.
FARLUTAL galima tinkamai derinti su kitais priešnavikiniais gydymo metodais (chemoterapija, radioterapija).
Svarbi informacija apie kai kurias sudedamąsias dalis:
FARLUTAL sudėtyje yra metilo para-hidroksibenzoato. Tai gali sukelti alergines reakcijas (net uždelstas) ir, išimtiniais atvejais, bronchų spazmą.
FARLUTAL sudėtyje yra propilo para-hidroksibenzoato. Tai gali sukelti alergines reakcijas (net uždelstas) ir, išimtiniais atvejais, bronchų spazmą.
Viename FARLUTAL buteliuke yra mažiau kaip 1 mmol (23 mg) natrio, ty jis beveik neturi reikšmės.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
FARLUTAL vartojimas kartu su aminoglutetimidu gali žymiai sumažinti FARLUTAL biologinį prieinamumą.
Pacientus, vartojančius dideles FARLUTAL dozes, reikia įspėti apie sumažėjusį aminoglutetimido veiksmingumą.
FARLUTAL galima tinkamai derinti su kitais priešnavikiniais gydymo metodais (chemoterapija, radioterapija).
Medroksiprogesterono acetatas (MFR) daugiausia metabolizuojamas hidroksilinant per CYP3A4 in vitro. Specifinių vaistų sąveikos tyrimų, skirtų CYP3A4 induktorių ar MFR inhibitorių klinikiniam poveikiui įvertinti, neatlikta.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nėščioms moterims nerekomenduojama vartoti medroksiprogesterono acetato.
Kai kurie duomenys rodo galimą ryšį tarp progestinų vartojimo pirmąjį nėštumo trimestrą ir tam tikromis aplinkybėmis įgimtų lytinių organų apsigimimų.
Naujagimiams, gimusiems netikėtai, praėjus 1 ar 2 mėnesiams po medoksiprogesterono acetato injekcijos, gali padidėti mažo gimimo svorio rizika, o tai yra susiję su padidėjusia naujagimių mirties rizika. Priskiriama rizika yra maža, nes tikimybė pastoti vartojant medroksiprogesterono acetatą, nėra aiškios informacijos apie kitas medroksiprogesterono acetato formas.
Jei vartodama šį vaistą pacientė pastoja, ją reikia įspėti apie galimą pavojų vaisiui.
Maitinimo laikas
Medroksiprogesterono acetatas ir jo metabolitai išsiskiria į motinos pieną. Nėra įrodymų, kad tai kelia pavojų kūdikiui (žr. 5.2 skyrių „Farmakokinetinės savybės“).
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Medroksiprogesterono acetato poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nebuvo sistemingai įvertintas.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamų reakcijų lentelė
Papildomi nepageidaujami reiškiniai, apie kuriuos pranešta po vaistinio preparato patekimo į rinką
Po pateikimo į rinką buvo pranešta apie retus osteoporozės atvejus, įskaitant osteoporozinius lūžius pacientams, vartojantiems į raumenis medroksiprogesterono acetato.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį.
Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas naudojantis nacionaline pranešimų teikimo sistema adresu: "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili".
04.9 Perdozavimas
Duomenų šiuo klausimu nėra žinoma.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: hormonai ir giminingos medžiagos - gestagenai.
ATC kodas: L02AB02.
Medroksiprogesterono acetatas Tai progesterono darinys, kuris yra geriamas heparenteraliai.
FARLUTAL, vartojamas parenteraliai rekomenduojamomis dozėmis moterims, turinčioms pakankamą endogeninių estrogenų kiekį, proliferacinį endometriumą paverčia sekreciniu endometriumu. Jo priešnavikinis aktyvumas, vartojamas farmakologinėmis dozėmis, atsiranda dėl hipotalamo lygio poveikio. ašis - hipofizės lytinės liaukos, estrogenų receptorių lygiu ir steroidų metabolizmas audinių lygiu.
Dėl ilgo veikimo ir sunkumų nuspėti nutraukimo kraujavimo laiką po vartojimo FARLUTAL nerekomenduojama sergant antrine amenorėja ar kraujavimu, kurį sukelia gimdos funkcijos sutrikimas. Esant tokioms sąlygoms, rekomenduojama skirti geriamąjį gydymą.
Kaulų mineralinio tankio sumažėjimas
Nėra tyrimų apie medroksiprogesterono acetato poveikį kaulų mineralų tankio sumažėjimui, kai jis vartojamas didelėmis parenteralinėmis dozėmis (pvz., Onkologinis vartojimas).
Tačiau klinikinis tyrimas su suaugusiomis vaisingo amžiaus moterimis, kurios kas 3 mėnesius vartojo 150 mg medroksiprogesterono acetato į raumenis kontracepcijos tikslais, parodė, kad vidutiniškai 5,4% sumažėjo stuburo juosmeninės dalies kaulų mineralų tankis. Per 5 metus, bent iš dalies atkuriant kaulų tankį per pirmuosius dvejus metus po gydymo nutraukimo. Panašus klinikinis tyrimas su paauglėmis, vartojant 150 mg medroksiprogesterono acetato kas 3 mėnesius į raumenis kontracepcijos tikslais, parodė panašų kaulų mineralų tankio sumažėjimą, kuris buvo dar ryškesnis per pirmuosius dvejus gydymo metus. gydymą ir kurie vėl buvo bent iš dalies grįžtami nutraukus gydymą.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Medroksiprogesterono acetatas (MPA) greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto ir makšties. Suleidus IM, MFR absorbuojama lėtai. Didžiausia koncentracija serume stebima po 2–6 valandų (vartojant per burną) ir po 4–20 dienų (vartojant į raumenis). Tariamasis pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo maždaug 30–60 valandų po vartojimo per burną iki maždaug 6 savaičių po injekcijos. MFR yra 90–95% prisijungęs prie plazmos baltymų. Jis kerta kraujo ir smegenų barjerą ir išsiskiria su pienu. MFR pašalinamas išmatose ir šlapime.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Toksikologiniai duomenys, susiję su tyrimais su eksperimentiniais gyvūnais, naudojant medroksiprogesterono acetatą, yra šie:
• LD50, vartojamas per burną - pelė: didesnė nei 10 000 mg / kg
• LD50, intraperitoninis vartojimas - pelė: 6,985 mg / kg
Išgertas 30 dienų žiurkėms ir pelėms (334 mg / kg per parą) ir šunims (167 mg / kg per parą) toksinio poveikio nepastebėta.
Lėtinio toksiškumo tyrimai, atlikti su žiurkėmis ir šunimis, vartojant 3, 10 ir 30 mg / kg per parą dozes 6 mėnesius, neparodė jokio toksinio poveikio, kai buvo tiriamas kiekis.
Vartojant didesnes dozes, buvo pastebėtas tik laukiamas hormoninis poveikis.
Teratogeniniai tyrimai, atlikti su nėščiomis biglių veislės šunimis, gydytomis 1, 10 ir 50 mg / kg per parą dozėmis per burną, atskleidė klitorio hipertrofiją jauniklių patelėms, gimusiems iš gyvūnų, gydytų didžiausia doze.
Patinų jauniklių nenormalumų nenustatyta.
Vėlesnis tyrimas, atliktas siekiant patikrinti medoksiprogesterono acetatu gydytų gyvūnų reprodukcines galimybes, neparodė vaisingumo sumažėjimo.
Ilgalaikiai toksiškumo tyrimai, atlikti su beždžionėmis, šunimis ir žiurkėmis, parenteriniu būdu skiriant medroksiprogesterono acetato, parodė tokį poveikį:
1) Biglio šunims, gydytiems 3 ir 75 mg / kg dozėmis kas 90 dienų 7 metus, atsirado pieno gabalėlių, kurie taip pat buvo pastebėti kai kuriems kontroliniams gyvūnams.
Kontrolinių gyvūnų mazgeliai buvo protarpiniai, o vaistiniais preparatais gydytų gyvūnų atsiradę mazgeliai buvo didesni, gausesni, patvarūs, o dviem iš gyvūnų, gydytų didesne doze, išsivystė piktybiniai pieno navikai.
2) Dviem beždžionėms, gydytoms 150 mg / kg doze kas 90 dienų 10 metų, išsivystė nediferencijuota gimdos karcinoma, kuri nepasireiškė kontrolinės grupės beždžionėms ir toms, kurios buvo gydomos 3 ir 30 mg dozėmis. / kg kas 90 dienų 10 metų.
Kontrolinės grupės gyvūnams ir tiems, kurie buvo gydomi 3 ir 30 mg / kg dozėmis, buvo pastebėti protarpinio pobūdžio pieno mazgeliai, bet ne grupėje, kuri gavo 150 mg / kg dozę.
Skrodimo metu (po 10 metų) mazgeliai buvo rasti tik 3 iš grupės beždžionių, gydytų 30 mg / kg doze.
Histopatologinis tyrimas atskleidė, kad šie mazgeliai yra hiperplastinio pobūdžio.
3) Žiurkėms, gydytoms 2 metus, nebuvo jokių gimdos ir krūtų lygio pakitimų.
Mutageniškumo tyrimai, atlikti naudojant Salmonella Microsome testą (Ameso testą) ir Micronucleus testą, parodė, kad medroksiprogesterono acetatas neturi mutageninio aktyvumo.
Kiti tyrimai neparodė jokių pastebėtų pirmosios ir antrosios kartos gyvūnų vaisingumo pokyčių.
Dar nenustatyta, ar minėtus pastebėjimus galima taikyti ir žmonėms.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Makrogolis 4000; polisorbatas 80; metil-para-hidroksibenzoatas; propil-para-hidroksibenzoatas; natrio chloridas; injekcinis vanduo.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
4 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Bespalvio stiklo butelis su guminiu kamščiu ir aliuminio dangteliu.
Farlutal 500 mg / 2,5 ml, 1 buteliukas
Farlutal 1 g / 5 ml, 1 buteliukas
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Nėra specialių nurodymų, kaip jį sunaikinti.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Pfizer Italia S.r.l. - per Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
FARLUTAL 500 mg / 2,5 ml injekcinė suspensija injekcijoms į raumenis
AIC Nr. 015148087
FARLUTAL 1 g / 5 ml injekcinė suspensija, skirta vartoti į raumenis
AIC Nr. 015148099
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
1979 m. Sausis / 2005 m. Birželio mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2015 m. Rugsėjo 8 d. AIFA sprendimas