Veikliosios medžiagos: oksikodonas (oksikodono hidrochloridas)
OxyContin 5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
OxyContin 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
OxyContin 20 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
OxyContin 40 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
OxyContin 80 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Kodėl vartojamas Oxycontin? Kam tai?
Šias tabletes gydytojas paskyrė stipriam skausmui malšinti, jų poveikis trunka 12 valandų. Tabletėse yra veikliosios medžiagos oksikodono, kuris yra galingas analgetikas (skausmą malšinantis vaistas), priklausantis vaistų, vadinamų opioidais, grupei.
Kontraindikacijos Kai Oxycontin vartoti negalima
OxyContin vartoti negalima:
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) oksikodonui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai arba jeigu anksčiau buvo alerginė reakcija kitam stipriam analgetikui ar skausmą malšinančiam vaistui (pvz., morfinui ar kitiems opioidams);
- turite kvėpavimo sutrikimų, tokių kaip sunki lėtinė plaučių obstrukcija, sunki bronchinė astma ar sunki kvėpavimo slopinimas. Simptomai gali būti dusulys, kosulys arba lėtesnis ir silpnesnis kvėpavimas, nei tikėtasi;
- turite galvos traumą, kuri sukelia stiprų galvos skausmą ar negalavimą. Taip yra todėl, kad šios tabletės gali pabloginti šiuos simptomus arba nuslėpti galvos traumos sunkumą;
- jeigu sergate bloga žarnyno veikla (paralyžinis žarnų nepraeinamumas), skrandis tuštinasi lėčiau nei turėtų (sulėtėjęs skrandžio ištuštinimas) arba staiga atsiranda stiprus pilvo skausmas (ūmus pilvas);
- turite širdies problemų, kurias sukelia ilgalaikė plaučių liga (cor pulmonale);
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Oxycontin
Prieš pradėdami gydymą OxyContin, pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei:
- esate senyvas ar nusilpęs;
- sumažėjusi skydliaukės funkcija (hipotirozė);
- sergate miksedema (skydliaukės liga, kuriai būdingas odos sausumas, šaltis ir patinimas, paveikiantis veidą ir kojas);
- kenčia nuo stipraus galvos skausmo ar negalavimo, kuris gali rodyti padidėjusį intrakranijinį spaudimą;
- yra žemas kraujospūdis (hipotenzija);
- kenčia nuo psichikos sutrikimų, atsiradusių dėl intoksikacijos (toksinės psichozės);
- sergate kasos uždegimu (kuris gali sukelti stiprų pilvo ar nugaros skausmą) arba tulžies pūslės ar tulžies latakų sutrikimais;
- kenčia nuo žarnyno užsikimšimo ar žarnyno uždegiminių sutrikimų;
- kamuoja pilvo skausmas ar diskomfortas, panašus į dieglį;
- jeigu yra padidėjusi prostata, dėl kurios gali pasunkėti šlapinimasis (vyrams);
- yra susilpnėjusi antinksčių funkcija (jūsų antinksčiai neveikia taip, kaip turėtų), kaip yra Adisono ligos atveju;
- turite kvėpavimo sutrikimų, tokių kaip sunkus plaučių funkcijos sutrikimas, lėtiniai obstrukciniai kvėpavimo takų sutrikimai, sunkūs plaučių sutrikimai arba sumažėjęs kvėpavimo pajėgumas. Simptomai gali būti dusulys ir kosulys;
- turite inkstų ar kepenų sutrikimų;
- kenčia nuo abstinencijos simptomų, tokių kaip sujaudinimas, nerimas, širdies plakimas, drebulys ar prakaitavimas, atsiradę nutraukus alkoholio ar vaistų vartojimą;
- kamuoja traukuliai, traukuliai ar traukuliai;
- kenčia nuo psichinės sumišimo ar alpimo;
- reikia išgerti didesnę OxyContin dozę, kad būtų pasiektas toks pats skausmo malšinimo lygis (tolerancija);
- turi „padidėjusį jautrumą skausmui;
- vartojate vaistus, žinomus kaip monoaminooksidazės inhibitoriai (pvz., tranilciprominą, fenelziną, izokarboksiazidą, moklobemidą ir linezolidą) arba per pastarąsias dvi savaites vartojote tokio tipo vaistus.
Jei planuojate atlikti operaciją, pasakykite savo ligoninės gydytojui, kad vartojate šias tabletes.
Tabletės niekada negalima traiškyti ar švirkšti, nes tai gali sukelti rimtą šalutinį poveikį, kuris gali būti mirtinas.
Sportuojantiems: vaisto vartojimas be terapinio poreikio yra dopingas ir bet kuriuo atveju gali nustatyti teigiamus antidopingo testus
Sąveika Kokie vaistai ar maisto produktai gali keisti Oxycontin poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Jei vartojate šias tabletes kartu su kai kuriais kitais vaistais, šių tablečių ar kitų vaistų poveikis gali pasikeisti.
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei vartojate:
- kai kurių tipų antidepresantų, vadinamų monoamino oksidazės inhibitoriais, arba jeigu šių vaistų vartojote per pastarąsias dvi savaites (žr. skyrių „Kas žinotina prieš vartojant OxyContin“).
- vaistai miegui ar ramybei (pvz., raminamieji, migdomieji ar raminamieji);
- vaistai nuo depresijos (pvz., paroksetinas);
- vaistai nuo psichikos ar psichikos sutrikimų (pvz., fenotiazinai ar neuroleptikai);
- kiti galingi analgetikai (skausmą malšinantys vaistai);
- raumenų relaksantai; vaistai nuo aukšto kraujospūdžio;
- chinidino (antiaritminio vaisto);
- cimetidinas (vaistas nuo opų, nevirškinimo ar rėmens);
- vaistai grybelinėms infekcijoms gydyti (pvz., ketokonazolas, vorikonazolas, itrakonazolas ar posakonazolas);
- vaistai infekcijoms gydyti (pvz., klaritromicinas, eritromicinas ar telitromicinas);
- tam tikros rūšies vaistas, žinomas kaip proteazės inhibitorius, vartojamas ŽIV gydyti (pvz., bocepreviras, ritonaviras, indinaviras, nelfinaviras ar sakvinaviras);
- rifampicinas tuberkuliozei gydyti;
- karbamazepinas (vaistas priepuoliams, traukuliams, traukuliams ir kai kuriems skausmo tipams gydyti);
- fenitoinas (vaistas traukuliams ir traukuliams, traukuliams gydyti);
- vaistažolių preparatas, vadinamas „jonažole“ (dar žinoma kaip Hypericum perforatum)
- antihistamininiai vaistai
- vaistų Parkinsono ligai gydyti
Taip pat pasakykite gydytojui, jei neseniai vartojote anestetiką.
OxyContin vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
Šias tabletes galima gerti valgio metu arba nevalgius.
Alkoholio vartojimas vartojant OxyContin pailginto atpalaidavimo tabletes gali sukelti mieguistumą arba padidinti rimto šalutinio poveikio, pvz., Dusulio, riziką, sukeliančią kvėpavimo slopinimą ir sąmonės netekimą. Vartojant OxyContin tabletes, nerekomenduojama vartoti alkoholio. Gydydamiesi OxyContin, neturėtumėte gerti greipfrutų sulčių.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumas
Nėštumo ir gimdymo metu šių tablečių vartoti negalima, nebent tai davė specialus gydytojas.Priklausomai nuo dozės ir gydymo oksikodonu trukmės, naujagimiams gali pasireikšti lėtas, paviršutiniškas kvėpavimas (kvėpavimo slopinimas) arba abstinencijos sindromas.
Maitinimo laikas
Žindymo laikotarpiu šių tablečių vartoti negalima, nes veiklioji medžiaga gali patekti į motinos pieną.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Šios tabletės gali sukelti daugybę šalutinių poveikių, pvz., Mieguistumą, kuris gali turėti įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus (visą šalutinių reiškinių sąrašą rasite skyriuje). Paprastai jie yra ypač svarbūs pradedant pirmą kartą gydyti tabletėmis. arba padidinus dozę Jei jaučiatės mieguistas, turėtumėte vengti vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines OxyContin medžiagas
Šiose tabletėse yra laktozės, cukraus. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Oxycontin: Dozavimas
Visada vartokite šias tabletes tiksliai taip, kaip nurodė gydytojas. Vaisto pakuotės lapelyje nurodyta, kiek tablečių ir kaip dažnai gerti. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Neviršykite gydytojo rekomenduojamos dozės.
Tabletes išgerkite visas užgerdami stikline vandens. Tabletės negalima kramtyti, smulkinti ar ištirpinti.
Tabletes turite gerti kas 12 valandų. Pavyzdžiui, jei vieną tabletę išgėrėte 8 valandą ryto, kitą išgerkite 20 val.
Tabletės negalima traiškyti ar švirkšti, nes tai gali sukelti rimtą, galimai mirtiną šalutinį poveikį. Tabletes reikia gerti tik per burną.
OxyContin tabletės yra veiksmingos 12 valandų, kai geriamos visos. Jei tabletė sulaužoma, sutraiškoma, ištirpsta ar sukramtoma, visa 12 valandų dozė gali greitai įsisavinti jūsų organizmą. Tai gali būti pavojinga ir sukelti rimtų problemų, tokių kaip perdozavimas, kuris gali būti mirtinas.
Suaugusieji (20 metų ir vyresni)
Įprasta pradinė dozė yra viena 10 mg tabletė kas 12 valandų. Tačiau gydytojas paskirs dozę, reikalingą skausmui malšinti. Jei nepaisant šių tablečių vartojimo vis dar jaučiate skausmą, aptarkite tai su savo gydytoju.
Vaikai ir suaugusieji iki 20 metų
Vaikai ir suaugusieji iki 20 metų neturėtų vartoti šių tablečių.
Pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų ligomis
Pasakykite gydytojui, jei turite inkstų ar kepenų sutrikimų, kad jis galėtų paskirti kitą vaistą arba mažesnę dozę, priklausomai nuo jūsų būklės.
Ką daryti pavartojus per didelę dozę
Pavartojus per didelę OxyContin dozę arba netyčia nurijus tabletes
Nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba ligoninę. Perdozavimas gali pasireikšti taip:
- mokinių dydžio sumažėjimas
- lėtesnis ar silpnesnis kvėpavimas nei įprastai (kvėpavimo slopinimas)
- mieguistumas ar sąmonės netekimas
- raumenų tonuso praradimas (hipotonija)
- sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis
- kraujospūdžio sumažėjimas
- Sunkus kvėpavimas dėl skysčių plaučiuose (plaučių edema).
Sunkiais atvejais perdozavimas gali sukelti sąmonės netekimą ir net mirtį. Eidami pas gydytoją, pasiimkite šį lapelį ir visas likusias tabletes, kad parodytumėte gydytojui. Jei išgėrėte per daug tablečių, nesileiskite į tokias situacijas, kai reikia dėmesio, pvz., Vairuodami automobilį.
Pamiršus pavartoti OxyContin
Jei prisiminsite per 4 valandas po tabletės išgėrimo, išgerkite ją iš karto. Tada išgerkite kitą tabletę nustatytu laiku. Jei praėjo daugiau nei 4 valandos, kai turėjote išgerti tabletę, paskambinkite savo gydytojui arba vaistininkui ir paprašykite patarimo. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę .
Nustojus vartoti OxyContin
Negalima staiga nutraukti tablečių vartojimo, nebent taip nurodė gydytojas. Jei norite nutraukti gydymą, pirmiausia aptarkite tai su savo gydytoju. Poveikis. Nutraukimo simptomai, tokie kaip žiovulys, nenormalus vyzdžių išsiplėtimas, ašarojančios akys, sloga, staiga nutraukus šių tablečių vartojimą gali pasireikšti neramumas, nerimas, traukuliai, miego sutrikimas, širdies plakimas, drebulys ar prakaitavimas.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Oxycontin šalutinis poveikis
Šios tabletės, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Šis vaistas gali sukelti alergines reakcijas, nors retais atvejais pranešama apie sunkias alergines reakcijas. Nedelsdami pasakykite gydytojui, jei atsiranda staigus švokštimas, pasunkėjęs kvėpavimas, akių vokų, veido ar lūpų patinimas, išbėrimas ar niežėjimas, ypač jei jis išplito visame kūne.
Sunkiausias šalutinis poveikis atsiranda, jei kvėpuojate lėčiau arba silpniau, nei tikėtasi (kvėpavimo slopinimas - tipiškas opioidų perdozavimo pasireiškimas).
Kaip ir vartojant kitus stiprius skausmą malšinančius ar skausmą malšinančius vaistus, yra rizika, kad nuo šių tablečių atsiras fizinė ar psichologinė priklausomybė.
Labai dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti daugiau nei 1 iš 10 gydomų pacientų)
- Vidurių užkietėjimas (gydytojas gali paskirti vidurius laisvinantį vaistą šiai problemai pašalinti).
- Pykinimas ar vėmimas (jie paprastai išnyksta per kelias dienas, tačiau, jei problema išlieka, gydytojas gali skirti vaistų nuo vėmimo).
- Mieguistumas (lengviau gydymo pradžioje arba padidinus dozę, tačiau po kelių dienų jis turėtų savaime išnykti).
- Galvos svaigimas
- Galvos skausmas.
- Niežėjimas.
Dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti nuo 1 iki 10 iš 100 gydomų pacientų)
- Burnos džiūvimas, apetito praradimas, nevirškinimas, pilvo skausmas ar diskomfortas, viduriavimas.
- Sumišimas, depresija, neįprasto silpnumo jausmas, drebulys, energijos trūkumas, nuovargis, nerimas, nervingumas, sunku užmigti, nenormalūs sapnai, nenormalios mintys.
- Švokštimas ar pasunkėjęs kvėpavimas, dusulys.
- Sunku šlapintis.
- Bėrimas.
- Prakaitavimas, padidėjusi kūno temperatūra.
Nedažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti nuo 1 iki 10 iš 1000 gydomų pacientų)
- Būklė, kai kvėpuojate lėčiau arba silpniau nei įprastai (kvėpavimo slopinimas).
- Sunkus rijimas, raugėjimas, žagsulys, pilvo pūtimas, būklė, kai žarnynas veikia ne taip, kaip turėtų (ileusas), skrandžio uždegimas, virškinimo trakto sutrikimai (pvz., Skrandžio sutrikimas), skonio pokyčiai, burnos opos, burnos skausmas.
- Būklė, dėl kurios atsiranda nenormali antidiuretinio hormono gamyba (netinkamos antidiuretinio hormono sekrecijos sindromas).
- Galvos svaigimas ar galvos svaigimas (galvos sukimasis), haliucinacijos, nuotaikų kaita, euforija, susijaudinimas, bendras negalavimas, atminties praradimas, sunku kalbėti, sumažėjęs jautrumas skausmui ar prisilietimui, dilgčiojimas ar tirpimas, traukuliai, traukuliai ar traukuliai, nenormali eisena, nuasmeninimas , neįprastas hiperaktyvumas, alpimas, sąmonės sumažėjimas, neįprastas raumenų sustingimas ar atsipalaidavimas, nevalingi raumenų susitraukimai.
- Impotencija, sumažėjęs noras, mažas lytinių hormonų kiekis kraujyje (hipogonadizmas, kurį galima pastebėti atliekant kraujo tyrimus).
- Paraudimas.
- Dehidratacija, kūno svorio pokyčiai, troškulys, rankų, kulkšnių ar pėdų patinimas.
- Sausa oda.
- Ašarojimo sutrikimai, neryškus matymas, vyzdžių dydžio sumažėjimas.
- Noras vartoti vis didesnes dozes, kad būtų pasiektas tas pats skausmą malšinantis poveikis (tolerancija).
- Klausos suvokimas barškučių ar garsų.
- Patinimas ir dirginimas nosies viduje, kraujavimas iš nosies, balso pokyčiai.
- Šaltkrėtis.
- Krūtinės skausmas.
- Nesugebėjimas visiškai ištuštinti šlapimo pūslės.
- Kepenų funkcijos tyrimų pablogėjimas (tai matoma atliekant kraujo tyrimus).
- Nutraukimo simptomai (žr. Skyrių „Nustojus vartoti OxyContin“).
Retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti nuo 1 iki 10 iš 10 000 gydomų pacientų)
- Alpimo jausmas, ypač stovint.
- Žemas spaudimas.
- Dilgėlinė.
Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
- Staigus švokštimas, pasunkėjęs kvėpavimas, akių vokų, veido ar lūpų patinimas, bėrimas ar niežėjimas, ypač kai pasireiškia visame kūne.
- Dantų pablogėjimas.
- Į dieglius panašus pilvo skausmas ar diskomfortas.
- Tulžies nutekėjimo iš kepenų blokavimas. Tai gali sukelti niežėjimą, geltoną odą, labai tamsų šlapimą ir labai blyškią išmatą.
- Menstruacinio ciklo nebuvimas.
- Padidėjęs jautrumas skausmui.
- Agresija.
- Ilgalaikis OxyContin vartojimas nėštumo metu gali sukelti gyvybei pavojingą kūdikio abstinencijos sindromą. Kūdikio simptomai yra dirglumas, hiperaktyvumas ir miego sutrikimai, aštrus verksmas, drebulys, negalavimas, viduriavimas ir svorio netekimas.
Išmatose galite pamatyti tablečių likučius. Tai neturėtų turėti įtakos tabletės veiksmingumui.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galima pranešti tiesiogiai per nacionalinę pranešimo sistemą, kurią rasite adresu www.aifa.gov.it/responsabili.Pranešę apie šalutinį poveikį, galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje. Atsitiktinis vaiko perdozavimas yra labai pavojingas ir pavojingas gyvybei.
Ant lizdinės plokštelės ir dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės to mėnesio dienos. Pavyzdžiui, EXP 08 2020 reiškia, kad tablečių negalima gerti po paskutinės 2020 m. Rugpjūčio dienos.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Nevartokite sulaužytų ar susmulkintų tablečių, nes tai gali būti pavojinga ir sukelti rimtų problemų, tokių kaip perdozavimas.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Pakuotės turinys ir kita informacija
OxyContin sudėtis
Veiklioji medžiaga yra oksikodono hidrochloridas. Kiekvienoje tabletėje yra 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg arba 80 mg oksikodono hidrochlorido. Pagalbinės medžiagos yra:
- Laktozės monohidratas
- Povidonas
- Amoniometakrilato kopolimeras dispersijoje
- Sorbo rūgštis
- Triacetinas
- Stearilo alkoholis
- Talkas
- Magnio stearatas
- Hipromeliozė (E464)
- Makrogolio titano dioksidas (E171)
Be to, tablečių dangoje yra:
5 mg - ryškiai mėlyna (E133)
10 mg - hidroksipropilceliuliozė
20 mg ir 40 mg - polisorbatas 80 (E433) ir geležies oksidas (E172)
80 mg - hidroksipropilceliuliozė, geležies oksidas (E172) ir indigokarminas (E132).
OxyContin išvaizda ir pakuotės turinys.
Vienoje tabletės pusėje yra užrašas „OC“, o kitoje - dozė (5, 10 ir tt).
Visos tabletės yra apvalios ir abipus išgaubtos. 5, 10, 20 ir 40 mg tabletės yra maždaug 7 mm skersmens, o 80 mg tabletės yra maždaug 9 mm skersmens. Visos tabletės yra padengtos šiomis spalvomis: 5 mg - šviesiai mėlyna, 10 mg - balta, 20 mg - rožinė, 40 mg - geltona, 80 mg - žalia.
Tabletės supakuotos į lizdines plokšteles, o po to dedamos į dėžutes. Kiekvienoje pakuotėje yra 28 tabletės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Oksikontino pailginto atpalaidavimo tabletės
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje 5 mg tabletėje yra 4,5 mg oksikodono, atitinkančio 5 mg oksikodono hidrochlorido.
Kiekvienoje 10 mg tabletėje yra 9,0 mg oksikodono, atitinkančio 10 mg oksikodono hidrochlorido.
Kiekvienoje 20 mg tabletėje yra 18,0 mg oksikodono, atitinkančio 20 mg oksikodono hidrochlorido.
Kiekvienoje 40 mg tabletėje yra 36,0 mg oksikodono, atitinkančio 40 mg oksikodono hidrochlorido.
Kiekvienoje 80 mg tabletėje yra 72,0 mg oksikodono, atitinkančio 80 mg oksikodono hidrochlorido.
Pagalbinės medžiagos:
Kiekvienoje 5 mg tabletėje yra 77,30 mg laktozės monohidrato
Kiekvienoje 10 mg tabletėje yra 69,25 mg laktozės monohidrato
Kiekvienoje 20 mg tabletėje yra 59,25 mg laktozės monohidrato
Kiekvienoje 40 mg tabletėje yra 35,25 mg laktozės monohidrato
Kiekvienoje 80 mg tabletėje yra 78,50 mg laktozės monohidrato
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Pailginto atpalaidavimo tabletės.
Kiekviena 5 mg tabletė yra šviesiai mėlyna, apvali, išgaubta, maždaug 7 mm skersmens, vienoje pusėje įspausta OC, kitoje - 5.
Kiekviena 10 mg tabletė yra balta, apvali, išgaubta, maždaug 7 mm skersmens, vienoje pusėje įspausta OC, kitoje - 10.
Kiekviena 20 mg tabletė yra rožinė, apvali, išgaubta, maždaug 7 mm skersmens, vienoje pusėje įspausta OC, o kitoje - 20.
Kiekviena 40 mg tabletė yra geltona, apvali, išgaubta, maždaug 7 mm skersmens, vienoje pusėje įspausta OC, o kitoje - 40.
Kiekviena 80 mg tabletė yra žalia, apvali, išgaubta, maždaug 9 mm skersmens, vienoje pusėje įspausta OC, kitoje - 80.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Stipraus skausmo gydymas. OxyContin skirtas 20 metų ir vyresniems suaugusiesiems.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Gydytojai, norėdami išvengti pykinimo, vėmimo ir vidurių užkietėjimo, turėtų skirti vaistus kartu su antiemetikais ir vidurius laisvinančiais vaistais.
Suaugusieji:
OxyContin tabletės geriamos kas 12 valandų. Dozavimas priklauso nuo skausmo intensyvumo, paciento poreikio analgetikų praeityje, paciento kūno svorio ir lyties (moterų koncentracija plazmoje yra didesnė).
Įprasta pradinė dozė nusilpusiems senyviems pacientams, pacientams, kurie anksčiau nevartojo opioidų, arba pacientams, kuriems yra stiprus skausmas, kurio negalima suvaldyti silpnesniais opioidais, yra 10 mg kas 12 valandų. Kai kuriems pacientams gali būti naudinga pradinė 5 mg dozė, kad sumažėtų šalutinio poveikio dažnis. Kad skausmas sumažėtų, dozę reikia kruopščiai koreguoti, jei reikia kiekvieną dieną. Atsižvelgiant į laiką, per kurį pasiekiama pusiausvyra, dozę reikia koreguoti. aukštyn tik po 24 valandų ir, jei įmanoma, reikia didinti 25% -50%. Kiekvienam pacientui tinkama dozė yra ta, kuri kontroliuoja skausmą ir yra gerai toleruojama per 12 valandų. reikia daugiau nei du kartus per parą diena rodo, kad reikia padidinti OxyContin tablečių dozę.
Konvertavimas iš geriamojo morfino:
Pacientams, gydomiems geriamuoju morfinu prieš gydymą oksikodonu, paros dozę reikia apskaičiuoti pagal tokį santykį: 10 mg geriamojo oksikodono atitinka 20 mg geriamojo morfino. Reikėtų pabrėžti, kad ši ataskaita yra gairė nustatant reikiamą OxyContin tablečių dozę. Kintamumas tarp pacientų reikalauja, kad dozė būtų kruopščiai pakoreguota kiekvienam pacientui.
Senyvi pacientai:
Senyviems pacientams dozės koreguoti paprastai nereikia.
Kontroliuojami farmakokinetikos tyrimai su vyresnio amžiaus (vyresniais nei 65 metų) pacientais parodė, kad, palyginti su jaunesniais suaugusiais, oksikodono klirensas yra tik šiek tiek sumažėjęs. todėl vyresnio amžiaus žmonėms suaugusiųjų dozės ir dozavimo intervalai yra tinkami.
Nepiktybinis skausmas:
Gydymas oksikodonu turi būti trumpalaikis ir nepertraukiamas, kad būtų sumažinta priklausomybės rizika. Tęstinio gydymo poreikis turi būti vertinamas reguliariai. Paprastai pacientams nereikia daugiau kaip 160 mg per parą.
Vėžio skausmas:
Pacientams dozę reikia koreguoti taip, kad sumažintų skausmą, nebent tai užkirstų kelią nekontroliuojamoms nepageidaujamoms reakcijoms į vaistą.
Pacientai, kuriems yra inkstų ar kepenų pažeidimas:
Skirtingai nuo morfino preparatų, oksikodono vartojimas nesukelia didelio aktyvių metabolitų kiekio. Tačiau šioje pacientų populiacijoje oksikodono koncentracija plazmoje gali padidėti, palyginti su pacientais, kurių inkstų ar kepenų funkcija normali. Šiems pacientams pradinę dozę reikia rinktis atsargiai. Rekomenduojama pradinė dozė suaugusiesiems turi būti sumažinta 50% (pvz., Bendra geriamoji 10 mg paros dozė pacientams, kurie anksčiau nevartojo opioidų), ir kiekvienam pacientui dozė turi būti koreguojama, kad būtų galima tinkamai kontroliuoti skausmą, atsižvelgiant į situaciją.
Vaikai ir suaugusieji iki 20 metų:
Nerekomenduojama. Patirtis su vaikais yra ribota. Šiuo metu turimi duomenys aprašyti 4.8, 5.1 ir 5.2 skyriuose, tačiau rekomendacijų dėl dozavimo pateikti negalima.
Vartojimo metodas
OxyContin tabletes reikia vartoti per burną.
OxyContin tabletes reikia nuryti visas, jų negalima laužyti, kramtyti ar traiškyti. Sulaužytų, sukramtytų ar susmulkintų OxyContin tablečių vartojimas gali greitai išlaisvinti ir įsisavinti potencialiai mirtiną oksikodono kiekį.
Trūksta dozės:
Jei pacientas pamiršta išgerti dozę, bet prisimena ją per 4 valandas po dozės išgėrimo, tabletes galima išgerti iš karto. Kitą dozę reikia išgerti įprastu laiku. Praėjus daugiau nei 4 valandoms, gydytojas, prieš skirdamas kitą dozę, turėtų apsvarstyti galimybę naudoti gelbėjimo vaistus.
Gydymo trukmė:
Oksikodono negalima vartoti ilgiau nei būtina.
Gydymo nutraukimas:
Kai pacientui nebereikia gydymo oksikodonu, gali būti tikslinga palaipsniui mažinti dozę, kad būtų išvengta abstinencijos sindromo.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas oksikodonui arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Oksikodono negalima vartoti visose situacijose, kai opioidiniai vaistai yra kontraindikuotini: sunki kvėpavimo slopinimas su hipoksija, didelis anglies dioksido kiekis kraujyje (hiperkarbija), galvos trauma, paralyžinis žarnų nepraeinamumas, ūminis pilvas, uždelstas skrandžio ištuštinimas, obstrukcinė liga sunki lėtinė plaučių liga liga, sunki bronchinė astma, plaučių uždegimas, žinomas jautrumas morfinui ar kitiems opioidams.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Didžiausia opioidų pertekliaus rizika yra kvėpavimo slopinimas.
Silpniems senyviems pacientams oksikodoną reikia skirti atsargiai; pacientams, kuriems yra labai sutrikusi plaučių funkcija, sutrikusi inkstų ar kepenų funkcija; pacientams, sergantiems miksedema, hipotiroze, Addisono liga, toksine psichoze, antinksčių žievės nepakankamumu, prostatos hipertrofija, galvos trauma (dėl padidėjusio intrakranijinio slėgio pavojaus), traukulių sutrikimais, delyru tremens, sąmonės sutrikimais, hipotenzija, hipovolemija. Atsargiai vartoti pacientams, sergantiems priklausomybe nuo opioidų, tulžies takų ligomis, tulžies ar inkstų diegliais, pankreatitu, obstrukcine ir uždegimine žarnyno liga, lėtine obstrukcine kvėpavimo takų liga, sumažėjusiu kvėpavimo rezervu ar alkoholizmu arba pacientams, vartojantiems MAO inhibitorius. Pacientams, kuriems reikia atsargumo, patartina sumažinti dozę.
Didesnės nei 60 mg OxyContin dozės gali sukelti mirtiną kvėpavimo slopinimą, kai jos skiriamos pacientams, kurie anksčiau nebuvo gydomi opioidais, ir skirti tik opioidus toleravusiems pacientams. Skiriant 120 mg ir didesnę oksikodono paros dozę, reikia būti atsargiems.
Oxycontin tablečių negalima vartoti, kai yra paralyžinio žarnų nepraeinamumo tikimybė. Jei įtariamas paralyžinis žarnų nepraeinamumas arba jis atsiranda vartojant, OxyContin tablečių vartojimą reikia nedelsiant nutraukti (žr. 4.3 skyrių). Kaip ir vartojant kitus opioidinius preparatus, siekiant palengvinti gydomų pacientų skausmą. Tolesnių procedūrų (operacijos, rezginio blokada) oksikodono vartoti negalima. skiriama 12 valandų prieš operaciją. Jei reikia papildomo
gydymo OxyContin tabletėmis, dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į vėlesnius pooperacinius poreikius.
Oksikodono preparatus, kaip ir kitus opioidinius preparatus, reikia vartoti atsargiai po pilvo operacijos, nes žinoma, kad opioidai kenkia žarnyno judrumui, ir jų negalima vartoti tol, kol gydytojas įsitikina, kad yra normali žarnyno funkcija.
OxyContin nerekomenduojama vartoti prieš operaciją arba 12–24 valandas po operacijos.
Pacientas, kuriam taikoma lėtinė terapija, gali sukurti toleranciją vaistui ir reikalauti palaipsniui didesnių dozių, kad būtų galima kontroliuoti skausmą. Ilgalaikis vaisto vartojimas gali sukelti fizinę priklausomybę ir staiga nutraukus gydymą gali atsirasti abstinencijos sindromas. Jei pacientui nebereikia gydymo oksikodonu, patartina palaipsniui mažinti dozę, kad būtų išvengta nutraukimo simptomų. simptomai yra žiovulys, midriazė, ašarojimas, sloga, drebulys, hiperhidrozė, nerimas, sujaudinimas, traukuliai ir nemiga.
Gali pasireikšti hiperalgezija, kuri nereaguoja į padidėjusią oksikodono dozę, ypač vartojant dideles dozes.
Oksikodonas piktnaudžiauja panašiai kaip kiti stiprūs opioidų agonistai.
Oksikodono gali ieškoti ir piktnaudžiauti žmonės, turintys esminių ar akivaizdžių priklausomybės sutrikimų.Galima psichologinės priklausomybės nuo opioidinių analgetikų (priklausomybės), įskaitant oksikodoną. OxyContin tabletes ypač atsargiai turėtų vartoti pacientai, kurie anksčiau piktnaudžiavo alkoholiu ir narkotikais.
Pailginto atpalaidavimo tabletes reikia gerti visas, jų negalima laužyti, kramtyti ar traiškyti. Išgėrus sulūžusių, sukramtytų ar susmulkintų lėtai atpalaiduojančių oksikodono tablečių, greitai išsiskiria ir įsisavinama gyvybei pavojinga oksikodono dozė (žr. 4.9 skyrių).
Kartu vartojant alkoholį ir OxyContin, gali sustiprėti nepageidaujamas OxyContin poveikis; reikia vengti jų vartoti kartu.
Piktnaudžiavimas parenteraliai vartojamomis geriamosiomis farmacinėmis formomis gali sukelti rimtų nepageidaujamų reiškinių, kurie gali būti mirtini.
Reikėtų pabrėžti, kad pakoregavus tam tikro opioido dozę, pacientai negali būti gydomi kitais nuskausminamaisiais preparatais, neatlikus klinikinio įvertinimo ir, jei reikia, kruopščiai pakoregavus dozę. Priešingu atveju nenutrūkstamas analgezinis poveikis negarantuojamas.
Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Gali atsitikti taip, kad išmatose matoma tuščia tablečių matrica.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Sąveikos tyrimai buvo atlikti tik suaugusiems.
Vartojant kartu su CNS veikiančiais vaistiniais preparatais, tokiais kaip fenotiazinai, antidepresantai, anestetikai, migdomieji vaistai, raminamieji vaistai, raumenis atpalaiduojantys vaistai, kiti opioidai, neuroleptikai, antihipertenziniai vaistai ir SSRI, gali sustiprėti CNS slopinantis poveikis.
Oksikodoną reikia vartoti atsargiai, o pacientams, vartojantiems tokius vaistus, gali tekti sumažinti jų dozę.
Kartu vartojant oksikodoną su anticholinerginiais vaistais arba vaistais, turinčiais anticholinerginį poveikį (pvz., Triciklą slopinančiais vaistais, antihistamininiais vaistais, antipsichoziniais vaistais, raumenis atpalaiduojančiais vaistais, vaistais nuo Parkinsono), gali padidėti anticholinerginis šalutinis poveikis. "Oksikodoną reikia vartoti atsargiai ir gali prireikti dozės. sumažinti.
Yra žinoma, kad monoaminooksidazės inhibitoriai sąveikauja su narkotiniais analgetikais, todėl sukelia sužadinimą ar depresiją, susijusią su hipertenzine ar hipotenzine CNS krize (žr. 4.4 skyrių).
Pacientams, kurie vartoja ar vartojo MAO inhibitorius per pastarąsias dvi savaites, oksikodoną reikia vartoti atsargiai (žr. 4.4 skyrių).
Alkoholis gali sustiprinti OxyContin farmakodinaminį poveikį; reikia vengti vartoti kartu.
Oksikodoną daugiausia metabolizuoja citochromas CYP3A4 ir iš dalies CYP2D6. Šių metabolizmo būdų aktyvavimą gali slopinti arba paskatinti kartu vartojami skirtingi vaistai arba dietos elementai.
CYP3A4 inhibitoriai, tokie kaip makrolidų klasės antibiotikai (pvz., Klaritromicinas, eritromicinas ir telitromicinas), azoliniai priešgrybeliniai vaistai (pvz., Ketokonazolas, vorikonazolas, itrakonazolas ir pozakonazolas), proteazės inhibitoriai (pvz., Bocepirreviras, ritonaviras) indinaviras, nelfinaviras ir sakvinaviras) gali sukelti cimefito oksikodono klirenso sumažėjimas, dėl kurio gali padidėti jo koncentracija plazmoje. Todėl gali reikėti atitinkamai koreguoti oksikodono dozę.
Štai keletas pavyzdžių:
• Itrakonazolas, stiprus CYP3A4 inhibitorius, vartojamas per burną po 200 mg penkias dienas, didina geriamojo oksikodono AUC, vidutiniškai oksikodono AUC yra didesnis nei 2,4 karto (intervalas: 1,5–3,4).
• Stiprus CYP3A4 inhibitorius vorikonazolas, vartojamas po 200 mg per parą keturias dienas (400 mg per pirmąsias dvi dozes), didina geriamojo oksikodono AUC. Vidutiniškai oksikodono AUC yra didesnis nei 3,6 karto (diapazonas: 2,7–5,6).
• Telitromicinas, CYP3A4 inhibitorius, vartojamas per burną 800 mg doze keturias dienas, didina geriamojo oksikodono AUC, vidutiniškai oksikodono AUC yra 1,8 karto didesnis (intervalas: 1,3–2,3).
• Greipfrutų sultys, CYP3A4 inhibitorius, skiriamos po 200 ml penkias dienas, didina geriamojo oksikodono AUC. Vidutiniškai oksikodono AUC yra didesnis nei 1,7 karto (intervalas: 1,1-2, 1)
CYP3A4 induktoriai, tokie kaip rifampicinas, karbamazepinas, fenitoinas ir papildas, vadinamas „jonažole“, gali padidinti oksikodono metabolizmą ir klirensą, dėl to gali sumažėti jo koncentracija plazmoje. Oksikodono dozę gali tekti papildyti. atitinkamai pakeistas.
Štai keletas pavyzdžių:
• "Jonažolė", CYP3A4 induktorius, vartojama po 300 mg tris kartus per dieną penkiolika dienų, sumažina oksikodono AUC. Vidutiniškai oksikodono AUC sumažėja 50% (diapazonas: 37–57%).
• Rifampicinas, CYP3A4 induktorius, vartojamas 600 mg kartą per parą septynias dienas, sumažina geriamojo oksikodono AUC, o vidutiniškai oksikodono AUC sumažėja 86%.
Vaistai, slopinantys CYP2D6 aktyvumą, pvz., Paroksetinas ir chinidinas, gali sumažinti oksikodono klirensą, dėl kurio gali padidėti jo koncentracija plazmoje.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėščioms ar žindančioms pacientėms šio vaistinio preparato vartoti reikia vengti.
Nėštumas
Duomenų apie oksikodono vartojimą nėščioms moterims yra nedaug. Kūdikius, kurių motinos 3-4 savaites iki gimdymo buvo gydomi opioidais, reikia stebėti dėl kvėpavimo slopinimo. Pacientams gali pasireikšti nutraukimo simptomai. Kūdikiai, kurių motinos buvo gydomas oksikodonu.
Oksikodonas prasiskverbia per placentą.Oksikodono negalima vartoti nėštumo ir gimdymo metu, nes jis sutrikdo gimdos susitraukimą ir naujagimių kvėpavimo slopinimo riziką.
Tyrimus su gyvūnais žr. 5.3 skyriuje.
Nėštumas
Oksikodonas gali patekti į motinos pieną ir naujagimiui sukelti kvėpavimo slopinimą.
Todėl maitinančioms motinoms oksikodono vartoti negalima.
Vaisingumas
Ikiklinikiniai toksikologiniai tyrimai su žiurkėmis neparodė jokio poveikio vaisingumui (žr. 5.3 skyrių).
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Oksikodonas gali turėti įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Pacientams, kuriems pasireiškia šis poveikis, negalima vairuoti ir valdyti mechanizmų.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausiai pastebėtos nepageidaujamos reakcijos yra pykinimas ir vidurių užkietėjimas, kurios pasireiškia maždaug 25–30% pacientų. Jei vargina pykinimas ar vėmimas, oksikodonas gali būti susijęs su antiemetikais. Kaip ir visų stiprių opioidų atveju, reikia numatyti vidurių užkietėjimą ir tinkamai gydyti vidurius laisvinančiais vaistais. Jei su opioidais susiję nepageidaujami reiškiniai išlieka, reikia ieškoti kitų priežasčių.
Nepageidaujamos reakcijos būdingos gryniems opioidų agonistams ir laikui bėgant mažėja, išskyrus vidurių užkietėjimą. Nepageidaujamų reakcijų į vaistą prognozavimas ir tinkamas pacientų valdymas gali pagerinti priimtinumą.
Sunkiausia nepageidaujama reakcija, kaip ir vartojant kitus opioidus, yra kvėpavimo slopinimas (žr. 4.9 skyrių). Ši reakcija dažniau pasireiškia vyresnio amžiaus žmonėms ir nusilpusiems ar opioidų netoleruojantiems pacientams.
Lentelėje pateikiamos nepageidaujamo poveikio klasifikavimo dažnio kategorijos:
Oksikodonu gydomiems pacientams gali pasireikšti tolerancija, nors klinikinių tyrimų programos metu tai nebuvo pagrindinė problema. Pacientus, kuriems reikia žymiai padidinti dozę, reikia atidžiai įvertinti skausmo kontrolės režimą.
Vaikai ir suaugusieji iki 20 metų
Tikimasi, kad nepageidaujamų reakcijų dažnis, tipas ir sunkumas vaikams ir suaugusiems iki 20 metų nesiskirs nuo 20 metų ir vyresnių suaugusiųjų.
Oksikodoną vartojusių motinų naujagimių atveju žr. 4.6 skyrių.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse “.
04.9 Perdozavimas
Ūmus oksikodono perdozavimas gali pasireikšti kvėpavimo slopinimu, mieguistumu, progresavimu iki stuporo ar komos, hipotonija, mioze, bradikardija, hipotenzija, plaučių edema ir mirtimi.
Oksikodono perdozavimo gydymas
Turi būti išlaikytas atviras kvėpavimo takas. Gryni opioidų antagonistai, tokie kaip naloksonas, yra specifiniai priešnuodžiai nuo opioidų perdozavimo simptomų. Jei reikia, galima imtis papildomų priemonių.
Esant stipriam perdozavimui, į veną reikia leisti 0,8 mg naloksono. Jei reikia, kartokite kas 2–3 minutes, arba įlašinkite 2 mg 500 ml fiziologinio tirpalo arba 5% dekstrozės (0,004 mg / ml).
Infuzijos greitį reikia koreguoti atsižvelgiant į ankstesnes boliuso dozes ir atsižvelgiant į paciento atsaką. Tačiau kadangi naloksono veikimo trukmė yra palyginti trumpa, pacientą reikia atidžiai stebėti, kol atsiras savaiminis kvėpavimas. Jis aiškiai atsistato. . OxyContin tabletės ir toliau išskiria oksikodoną ir padidina oksikodono kiekį iki 12 valandų po vartojimo, o oksikodono perdozavimo valdymas turėtų būti pritaikytas prie to.
Jei perdozavimas yra ne toks sunkus, į veną suleiskite 0,2 mg naloksono ir, jei reikia, tęskite 0,1 mg dozę kas 2 minutes.
Naloksono negalima vartoti, jei nėra kliniškai reikšmingo kvėpavimo ar kraujotakos slopinimo, atsiradusio dėl oksikodono perdozavimo. Naloksoną reikia atsargiai skirti žmonėms, kurie yra arba yra įtariami esantys fiziškai priklausomi nuo „oksikodono“. Tokiais atvejais staigus ar visiškas opioidų poveikio pasikeitimas gali sukelti skausmą ir ūminį abstinencijos sindromą.
Skrandžio turinį gali tekti ištuštinti, nes tai gali padėti pašalinti neabsorbuotą vaistą, ypač jei buvo vartojama pailginto atpalaidavimo vaisto forma.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: natūralūs opiumo alkaloidai, opioidai, analgetikai
ATC kodas: N02AA05
Oksikodonas yra grynas opioidų agonistas, neturintis antagonistinių savybių ir turi afinitetą smegenų ir nugaros smegenų opioidų κ, µ ir δ receptoriams. Terapinis poveikis daugiausia yra skausmą malšinantis, anksiolitinis, priešuždegiminis ir raminamasis.
Virškinimo trakto sistema
Opioidai gali sukelti Oddi sfinkterį.
Endokrininė sistema
Opioidai gali paveikti pagumburio - hipofizės - antinksčių ar lytinių liaukų ašį. Kai kurie pokyčiai, kuriuos galima pastebėti, yra prolaktino koncentracijos serume padidėjimas, kortizolio ir testosterono kiekio sumažėjimas plazmoje. Dėl šių hormoninių pokyčių gali atsirasti klinikinių simptomų.
Kitas farmakologinis poveikis
Tyrimai in vitro ir gyvūnai rodo keletą natūralių opioidų, tokių kaip morfinas, poveikį imuninei sistemai; šių poveikių klinikinė reikšmė nežinoma.
Nežinoma, ar oksikodonas, pusiau sintetinis opioidas, turi į morfiną panašų imunologinį poveikį.
Vaikų populiacija
9 klinikinių, farmakodinaminių ir farmakokinetinių tyrimų, kuriuose dalyvavo 629 kūdikiai ir vaikai (nuo 2 mėnesių iki 17 metų), bendri saugumo duomenys, gauti vartojant geriamąjį oksikodoną, parodė, kad geriamasis oksikodonas yra gerai toleruojamas vaikams, turintiems tik nedidelių nepageidaujamų reiškinių, daugiausia virškinimo trakto ir nervų sistemos lygio. Teigiamus geriamojo oksikodono saugumo duomenis patvirtina 9 tyrimai, atlikti su bukaliniu, į raumenis ir į veną švirkščiamu oksikodonu iš viso 1860 kūdikių ir vaikų, kuriems visiems pasireiškė tik lengvi nepageidaujami reiškiniai, palyginti su tais, kurie buvo pastebėti vartojant geriamąjį oksikodoną.
Klinikinių tyrimų metu naujagimiams ir vaikams parenteralinė oksikodono dozė svyravo nuo 0,025 mg / kg iki 0,1 mg / kg; Labiausiai naudojama dozė buvo 0,1 mg / kg, po to - 0,05 mg / kg. Oksikodono dozė i.v. jis svyravo nuo 0,025 mg / kg iki 0,1 mg / kg; Labiausiai naudojama dozė buvo 0,1 mg / kg, po to - 0,05 mg / kg. Oksikodono dozė i.m. jis svyravo nuo 0,02 mg / kg iki 0,1 mg / kg. Išgerta oksikodono dozė svyravo nuo 0,1 mg / kg (pradinė dozė) iki 1,24 mg / kg per parą. Išgerta oksikodono dozė buvo 0,1 mg / kg.
Apskritai, nepageidaujami oksikodono reiškiniai šiuose tyrimuose kūdikiams ir vaikams, atrodo, atitinka žinomą oksikodono saugumo profilį, parengtą remiantis daugybe suaugusiųjų atliktų klinikinių tyrimų ir aprašytų preparato charakteristikų santraukoje. Šiuose tyrimuose nebuvo nustatyta jokių naujų ar netikėtų saugos signalų. Visi pranešti nepageidaujami reiškiniai atitiko žinomą oksikodono ir kitų panašių stiprių opioidų saugumo profilį. Tačiau OxyContin nerekomenduojama vartoti vaikams ir suaugusiems iki 20 metų, nes nepakanka duomenų apie saugumą ir veiksmingumą.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Išgerto oksikodono absoliutus biologinis prieinamumas yra iki 87%. Jo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3 valandos ir daugiausia metabolizuojamas į noroksikodoną per CYP 3A4, o oksimorfonas-per CYP 2D6. Oksimorfonas turi tam tikrą analgezinį poveikį, tačiau koncentracija plazmoje yra maža, todėl manoma, kad ji neprisideda prie farmakologinio oksikodono poveikio.
Oksikodono išsiskyrimas iš Oxycontin tablečių vyksta dviem etapais, o santykinai greitas pradinis išsiskyrimas sukelia ankstyvą analgezinį poveikį, o vėliau kontroliuojamą išsiskyrimą, kuris lemia 12 valandų veikimo trukmę.
Tariamas vidutinis Oxycontin tablečių pusinės eliminacijos laikas yra 4,5 valandos, o tai lemia pusiausvyrą maždaug per vieną dieną.
Oksikodono išsiskyrimas iš Oxycontin tablečių nepriklauso nuo pH.
Oycontin tablečių biologinis prieinamumas yra suderinamas su oksikodono, vartojamo kaip įprastinė geriamoji farmacinė forma, biologiniu prieinamumu, tačiau pirmoji didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama maždaug per 3 valandas, o ne maždaug nuo 1 iki 1,5. Didžiausia ir mažiausia Oxycontin 10 mg tablečių dozė kas 12 valandų yra lygus tiems, kurie gaunami iš 5 mg oksikodono, vartojamo kaip įprasta farmacinė forma kas 6 valandas.
Visos Oxycontin dozės yra biologiškai ekvivalentiškos tiek absorbcijos greičio, tiek laipsnio atžvilgiu. Prarijus standartinį riebų maistą, didžiausia oksikodono koncentracija ar Oxycontin tablečių absorbcijos laipsnis nesikeičia.
Vaikų populiacija
Geriamojo oksikodono farmakokinetinės savybės kūdikiams ir vaikams buvo tirtos 3 tyrimuose, kuriuose dalyvavo 63 kūdikiai ir vaikai nuo 0,5 iki 7,6 metų. Be to, žandinio ir poliežuvinio oksikodono farmakokinetika buvo tiriama 30 vaikų nuo 0,5 iki 7,5 metų. Šie tyrimai neatskleidė jokių reikšmingų skirtingų rezultatų, palyginti su suaugusiais. Šiuose farmakokinetikos tyrimuose geriamasis oksikodonas buvo gerai toleruojamas, tik nedidelių nepageidaujamų reiškinių.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Teratogeniškumas
Oksikodonas neparodė poveikio žiurkių ir triušių vaisingumui ar vaisiaus vystymuisi, išskyrus dozes, kurios sukėlė toksinį poveikį tėvams.
Kancerogeniškumas
Tyrimų su gyvūnais, siekiant įvertinti oksikodono kancerogeninį poveikį, neatlikta.
Mutageniškumas
Oksikodonas nebuvo mutageniškas atliekant bakterijų mutacijų tyrimus arba atliekant pelių mikrobranduolių tyrimą (-us) in vivo. Kai kuriuose in vitro tyrimuose (pvz., Pelių limfomos tyrime), kaip ir kiti opioidai, oksikodonas buvo genotoksinis.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Laktozės monohidratas
Povidonas
Amoniometakrilato kopolimeras dispersijoje
Sorbo rūgštis
Glicerolio triacetatas
Stearilo alkoholis
Talkas
Magnio stearatas
Hipromeliozė (E464)
Hidroksipropilceliuliozė (tik 10 mg ir 80 mg tabletės)
Titano dioksidas (E171)
Makrogolis
Polisorbatas 80 (tik 20 mg ir 40 mg tabletės)
Ryškiai mėlyna (E133) (tik 5 mg tabletės)
Geležies oksidas (E 172) (tik 20 mg, 40 mg ir 80 mg tabletės)
Indigo karminas (E132) (tik 80 mg tabletės).
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
PVC lizdinė plokštelė su aliuminio folija (10, 28, 30, 56 arba 112 tablečių).
Tik 10 mg, 20 mg, 40 mg ir 80 mg
Polipropileniniai indai su polietileno dangteliais (po 28, 56 arba 112 tablečių).
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Nė vienas.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Mundipharma Pharmaceuticals Srl
Via G. Serbelloni 4
20122 Milane
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
OxyContin 5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 10 tablečių lizdinė plokštelė - AIC 034435255;
OxyContin 5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 28 tablečių lizdinė plokštelė - AIC 034435267;
OxyContin 5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 30 tablečių lizdinė plokštelė - AIC 034435279;
OxyContin 5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 56 tablečių lizdinė plokštelė - AIC 034435281;
OxyContin 5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 112 tablečių lizdinė plokštelė - AIC 034435293 / M;
OxyContin 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 28 tablečių lizdinė plokštelė - AIC 034435014;
OxyContin 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 56 tablečių lizdinė plokštelė - AIC 034435026 / M;
OxyContin 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 112 tablečių lizdinė plokštelė - AIC 034435038;
OxyContin 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - buteliukas su 28 tabletėmis - AIC 034435040;
OxyContin 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - butelis su 56 tabletėmis - AIC 034435053;
OxyContin 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - buteliukas su 112 tablečių - AIC 034435065;
OxyContin 20 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 28 tablečių lizdinė plokštelė - AIC 034435077;
OxyContin 20 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 56 tablečių lizdinė plokštelė - AIC 034435089;
OxyContin 20 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 112 tablečių lizdinė plokštelė - AIC 034435091;
OxyContin 20 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - buteliukas su 28 tabletėmis - AIC 034435103;
OxyContin 20 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - butelis su 56 tabletėmis - AIC 034435115;
OxyContin 20 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - buteliukas su 112 tablečių - AIC 034435127;
OxyContin 40 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 28 tablečių lizdinė plokštelė - AIC 034435139;
OxyContin 40 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 56 tablečių lizdinė plokštelė - AIC 034435141;
OxyContin 40 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 112 tablečių lizdinė plokštelė - AIC 034435154;
OxyContin 40 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - buteliukas su 28 tabletėmis - AIC 034435166;
OxyContin 40 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - butelis su 56 tabletėmis - AIC 034435178;
OxyContin 40 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - buteliukas su 112 tablečių - AIC 034435180
OxyContin 80 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 28 tablečių lizdinė plokštelė - AIC 034435192;
OxyContin 80 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 56 tablečių lizdinė plokštelė - AIC 034435204;
OxyContin 80 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 112 tablečių lizdinė plokštelė - AIC 034435216;
OxyContin 80 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - buteliukas su 28 tabletėmis - AIC 034435228;
OxyContin 80 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - butelis su 56 tabletėmis - AIC 034435230;
OxyContin 80 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - buteliukas su 112 tablečių - AIC 034435242
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
OxyContin 5 mg
Registravimo data: 2007 m. Birželio mėn. / Paskutinio atnaujinimo data: 2007 m. Lapkritis
OxyContin 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg:
Registravimo data: 2000 m. Gegužės mėn. / Paskutinio atnaujinimo data: 2007 m. Lapkritis
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
06/2015
