SINGULAIR - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Singulair - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas

Veikliosios medžiagos: Montelukastas

SINGULAIR 10 mg plėvele dengtos tabletės

Galima įsigyti „Singulair“ pakuotės lapelių dydžių:

SINGULAIR 10 mg plėvele dengtos tabletės
SINGULAIR 5 mg kramtomosios tabletės
SINGULAIR 4 mg kramtomosios tabletės
SINGULAIR 4 mg granulės

Indikacijos Kodėl naudojamas Singulair? Kam tai?

SINGULAIR yra leukotrieno receptorių antagonistas, kuris blokuoja medžiagas, vadinamas leukotrienais.Leukotrienai sukelia plaučių kvėpavimo takų susiaurėjimą ir patinimą, taip pat sukelia alergijos simptomus. Leukotrieno blokada pagerina astmos simptomus ir padeda kontroliuoti astmą bei pagerina sezoninių alergijų (taip pat žinomų kaip šienligė ir sezoninis alerginis rinitas) simptomus.

Gydytojas paskyrė SINGULAIR astmai gydyti, kad išvengtų astmos simptomų tiek dieną, tiek naktį.

SINGULAIR vartojamas gydyti pacientus, kurių vaistai nėra tinkamai kontroliuojami ir kuriems reikia papildomų vaistų.
SINGULAIR taip pat apsaugo nuo pratimų sukeltų kvėpavimo takų susiaurėjimo.
Astma sergantiems pacientams, kuriems SINGULAIR skirtas astmai gydyti, SINGULAIR gali palengvinti sezoninio alerginio rinito simptomus.

Gydytojas, atsižvelgdamas į astmos simptomus ir sunkumą, nustatys, kaip vartoti SINGULAIR.

Kas yra astma?

Astma yra ilgalaikė liga.

Astma apima:

Kvėpavimo pasunkėjimas dėl kvėpavimo takų susiaurėjimo. Kvėpavimo takų susiaurėjimas pablogėja ir pagerėja reaguojant į įvairias sąlygas.
Kvėpavimo takai, reaguojantys į daugelį dirginančių dirgiklių, tokių kaip cigarečių dūmai, žiedadulkės, šaltas oras ar mankšta.
Kvėpavimo takų patinimas (uždegimas).

Astmos simptomai yra: kosulys, dusulys ir krūtinės spaudimas

Kas yra sezoninės alergijos?

Sezoninė alergija (dar vadinama šienlige ar sezoniniu alerginiu rinitu) yra alerginė reakcija, kurią dažnai sukelia ore esančios medžių, žolės ir sėklų žiedadulkės. Tipiški sezoninių alergijų simptomai gali būti: nosies užgulimas, šalta, niežtinti nosis; čiaudėjimas; paraudusios, patinusios, niežtinčios ir ašarojančios akys.

Kontraindikacijos Kada Singulair vartoti negalima

Pasakykite gydytojui apie bet kokias esamas ar buvusias ligas ir alergijas.

SINGULAIR vartoti negalima

jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) montelukastui arba bet kuriai pagalbinei SINGULAIR medžiagai

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Singulair

Specialių atsargumo priemonių vartojant SINGULAIR reikia

Jei astma ar kvėpavimas pablogėja, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
SINGULAIR per burną negalima vartoti ūmiems astmos priepuoliams gydyti. Jei atsiranda traukulių, laikykitės gydytojo nurodymų. Visada su savimi turėkite skubių inhaliacinių vaistų nuo astmos priepuolių.
Svarbu, kad jūs ar jūsų vaikas vartotumėte visus gydytojo paskirtus vaistus nuo astmos.SINGULAIR negalima vartoti vietoj kitų gydytojo paskirtų vaistų nuo astmos.
Pacientai, vartojantys vaistus nuo astmos, turėtų žinoti, kad jei jiems pasireiškia įvairių simptomų, tokių kaip į gripą panašus sindromas, dilgčiojimas ar sumažėjęs rankų ar kojų jutimas, pablogėja plaučių simptomai ir (arba) odos paraudimas, jie turėtų pamatyti gydytojas.
Negalima vartoti acetilsalicilo rūgšties (aspirino) ar priešuždegiminių vaistų (dar vadinamų nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo ar NVNU), jei jie pablogina astmą.

Vartoti vaikams

Vaikams nuo 2 iki 5 metų galima įsigyti SINGULAIR 4 mg kramtomųjų tablečių ir 4 mg granulių.

Vaikams nuo 6 iki 14 metų yra SINGULAIR 5 mg kramtomosios tabletės.

Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Singulair poveikį

Kai kurie vaistai gali trukdyti SINGULAIR veikimui arba SINGULAIR gali trukdyti kitų vaistų veikimui.

Pasakykite gydytojui, jei vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto

Prieš pradėdami vartoti SINGULAIR, pasakykite gydytojui, jei vartojate šiuos vaistus:

fenobarbitalio (juo gydoma epilepsija)
fenitoino (vartojamo epilepsijai gydyti);
rifampicino (juo gydoma tuberkuliozė ir kai kurios kitos infekcijos)
gemfibrozilis (vartojamas dideliam lipidų kiekiui plazmoje gydyti).

SINGULAIR vartojimas su maistu ir gėrimais

SINGULAIR 10 mg galima gerti valgio metu arba tarp valgių.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vartoti nėštumo metu

Jei esate nėščia ar norite pastoti, prieš pradėdama vartoti SINGULAIR turite pasitarti su gydytoju. Jūsų gydytojas nuspręs, ar galite ar negalite vartoti SINGULAIR tokiomis aplinkybėmis.

Naudokite žindymo laikotarpiu

Nežinoma, ar SINGULAIR gali patekti į motinos pieną. Jei maitinate krūtimi ar planuojate žindyti kūdikį, prieš pradėdama vartoti SINGULAIR, pasitarkite su gydytoju.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nesitikima. Tačiau individualus atsakas į vaistus gali skirtis. Kai kurie šalutiniai reiškiniai (pvz., Galvos svaigimas ir mieguistumas), apie kuriuos pranešta labai retai vartojant SINGULAIR, gali turėti įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.

Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines SINGULAIR medžiagas

SINGULAIR 10 mg plėvele dengtose tabletėse yra laktozės. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, prieš vartodami šį vaistą pasitarkite su gydytoju.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Singulair: Dozavimas

Jums reikia išgerti tik vieną SINGULAIR tabletę per dieną, kaip nurodė gydytojas.
Tabletę taip pat reikia gerti, jei neturite jokių simptomų ar yra ūminis astmos priepuolis.
SINGULAIR visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas.
Jei abejojate, turėtumėte pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Tabletę gerkite per burną.

Suaugusiesiems nuo 15 metų:

Viena 10 mg tabletė, kurią reikia gerti kiekvieną dieną vakare. SINGULAIR 10 mg galima gerti valgio metu arba tarp valgių.

Jei vartojate SINGULAIR, įsitikinkite, kad nevartojate jokių kitų produktų, kurių sudėtyje yra tos pačios veikliosios medžiagos montelukasto.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Singulair dozę

Pavartojus per didelę SINGULAIR dozę

Nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Daugelyje perdozavimo atvejų nepageidaujamo poveikio nebuvo. Simptomai, apie kuriuos dažniausiai pranešta perdozavus suaugusiems ir vaikams, yra pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir hiperaktyvumas.

Pamiršus pavartoti SINGULAIR

Pabandykite vartoti SINGULAIR, kaip nurodyta. Tačiau jei pamiršote išgerti tabletę, toliau vartokite vaistą įprasta doze.

Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę

Nustojus vartoti SINGULAIR

Gydymas SINGULAIR gali būti veiksmingas nuo astmos tik tuo atveju, jei toliau jį vartojate. Svarbu tęsti SINGULAIR vartojimą tiek laiko, kiek nurodė gydytojas. Tai padės kontroliuoti astmą.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl SINGULAIR vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra Singulair šalutinis poveikis

SINGULAIR, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Klinikinių SINGULAIR 10 mg plėvele dengtų tablečių tyrimų metu dažniausiai pasireiškęs nepageidaujamas poveikis, kuris, kaip manoma, buvo susijęs su SINGULAIR (pasireiškė mažiausiai 1 iš 100 ir mažiau nei 1 iš 10 pacientų), buvo:

pilvo skausmas
galvos skausmas

Šis šalutinis poveikis paprastai buvo silpnas ir pasireiškė dažniau SINGULAIR gydomiems pacientams nei gydytiems placebu (tabletė, kurioje nėra vaistinės medžiagos).

Toliau išvardytų galimų šalutinių reiškinių dažnis apibrėžiamas taip:

Labai dažnas (pasireiškia mažiausiai 1 vartotojui iš 10)

Dažnas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 100)

Nedažnas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 1000)

Retas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 10 000)

Labai retas (pasireiškia mažiau kaip 1 vartotojui iš 10 000)

Be to, vartojant šį vaistą buvo pranešta apie tokį šalutinį poveikį:

viršutinių kvėpavimo takų infekcija (labai dažna)
padidėjęs polinkis į kraujavimą (retas)
alerginės reakcijos, įskaitant veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimą, dėl kurio gali pasunkėti kvėpavimas ar rijimas (nedažnai)
elgesio ir nuotaikos pokyčiai [pasikeitę sapnai, įskaitant košmarus, nemiga, vaikščiojimas miegant, dirglumas, nerimo jausmas, neramumas, susijaudinimas, įskaitant agresyvų elgesį ar priešiškumą, depresija (nedažnai); drebulys, pakitęs dėmesys, atminties sutrikimas (retas); haliucinacijos, dezorientacija, mintys apie savižudybę ir veiksmai (labai reti)]
galvos svaigimas, mieguistumas, dilgčiojimas, traukuliai (nedažnai)
širdies plakimas (retas)
kraujavimas iš nosies (nedažnas)
viduriavimas, pykinimas, vėmimas (dažnas); burnos džiūvimas, virškinimo sutrikimai (nedažni)
hepatitas (kepenų uždegimas) (labai retas)
bėrimas (dažnas); mėlynės, niežulys, dilgėlinė (nedažni); spaudimui jautrus raudonas poodinio audinio patinimas, dažniausiai esantis priekiniame kojų paviršiuje (mazginė eritema), sunkios odos reakcijos (daugiaformė eritema), kurios gali pasireikšti be įspėjimo (labai reti)
sąnarių ar raumenų skausmas, raumenų mėšlungis (nedažnai)
karščiavimas (dažnas); silpnumas / nuovargis, negalavimas, patinimas (nedažnai)

Gydant astma sergančius pacientus montelukastu, labai retais atvejais pasireiškė simptomų kompleksas, pvz., Į gripą panaši forma, dilgčiojimas ar tirpimas rankose ar kojose, plaučių simptomų pablogėjimas ir (arba) odos bėrimas. Churg-Strauss) . Pasireiškus vienam ar daugiau šių simptomų, pacientas turi nedelsdamas pranešti gydytojui.

Daugiau informacijos apie šalutinį poveikį teiraukitės savo gydytojo ar vaistininko. Praneškite savo gydytojui arba vaistininkui apie bet kokį šalutinį poveikį, išskyrus išvardytą aukščiau, arba jei simptomai pasunkėja.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

SINGULAIR laikykite vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Ant etiketės su šešiais skaičiais po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, SINGULAIR vartoti negalima. Pirmieji du skaičiai nurodo mėnesį; paskutiniai keturi skaičiai nurodo metus. Galiojimo laikas nurodo paskutinę mėnesio dieną.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

SINGULAIR sudėtis

Veiklioji medžiaga yra montelukastas. Kiekvienoje tabletėje yra montelukasto natrio druskos, kuri atitinka 10 mg montelukasto.
Pagalbinės medžiagos yra: mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas (89,3 mg), natrio kroskarmeliozė, hipolozė (E463) ir magnio stearatas. Dengimas: hipromeliozė, hiprolozė (E463), titano dioksidas (E171), raudonas ir geltonas geležies oksidas (E172), karnaubo vaškas.

SINGULAIR išvaizda ir pakuotės turinys

Smėlio spalvos, kvadrato formos, suapvalintais kraštais, padengta plėvele, vienoje pusėje įspausta SINGULAIR, kitoje - MSD 117.

Lizdinės plokštelės: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140, 200 tablečių.

Lizdinės plokštelės (vienkartinė dozė), pakuotėse po 49, 50 ir 56 tabletes.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Singulair“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su 4.4 Vaistinių preparatų sąveika 04,7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus04.8 Nepageidaujamas poveikis04.9 Perdozavimas05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS05.1 Farmakodinaminės savybės05.2 Farmakokinetinės savybės05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys06.0 INFORMACINĖ FARMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumai sandėliavimui 06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys 06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcija 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS 08 .0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS 09.0 PIRMOSIOS DATOS 10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA RADIOFARMACIJOS TEKSTO PERŽIŪROS DATA 11.0

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

SINGULAIR 10 mg tabletės, padengtos plėvele

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra: montelukasto natrio druskos, atitinkančios 10 mg montelukasto.

Pagalbinė medžiagaVienoje tabletėje yra 89,3 mg laktozės monohidrato.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengta tabletė.

Smėlio spalvos, kvadrato formos, suapvalinti kraštai, padengta plėvele, 7,9 mm x 7,9 mm, vienoje pusėje įspausta „SINGULAIR“, kitoje - MSD 117.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

SINGULAIR skirtas astmai gydyti kaip papildomas gydymas pacientams, sergantiems nuolatine lengva / vidutinio sunkumo astma, kurie nepakankamai kontroliuojami inhaliaciniais kortikosteroidais ir kuriems tuo pačiu metu vartojami trumpo veikimo b-adrenerginiai agonistai. SINGULAIR taip pat gali būti vartojamas simptominiam sezoninio alerginio rinito gydymui pacientams, kuriems SINGULAIR skirtas astmai gydyti.

SINGULAIR taip pat skiriamas astmos profilaktikai, kai pagrindinis komponentas yra fizinio krūvio sukeltas bronchų susiaurėjimas.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusiesiems ir 15 metų ir vyresniems paaugliams, sergantiems astma arba astma ir tuo pačiu sezoniniu alerginiu rinitu, dozė yra viena 10 mg tabletė per parą, vartojama vakare.

Bendros rekomendacijos. Terapinis SINGULAIR poveikis astmos kontrolės parametrams išryškėja per vieną dieną. SINGULAIR galima vartoti valgant arba nevalgius. Patarkite pacientui tęsti SINGULAIR vartojimą net tada, kai astma yra kontroliuojama, taip pat astmos pasunkėjimo laikotarpiu. SINGULAIR negalima vartoti kartu su kitais produktais, kurių sudėtyje yra tos pačios veikliosios medžiagos montelukasto.

Senyviems žmonėms ar pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas arba lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Duomenų apie pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nėra. Dozė yra vienoda abiejų lyčių pacientams.

SINGULAIR terapija, palyginti su kitais astmos gydymo būdais.

SINGULAIR galima pridėti prie dabartinio paciento režimo.

Įkvepiamieji kortikosteroidai -SINGULAIR gali būti naudojamas kaip papildomas gydymas, kai kiti vaistai, pvz., Inhaliuojami kortikosteroidai ir greito veikimo β-adrenerginiai agonistai, kuriuos reikia naudoti „pagal poreikį“, užtikrina nepakankamą klinikinę kontrolę. SINGULAIR nepakeičia inhaliuojamųjų kortikosteroidų terapijos (žr. 4.4 skyrių).

Vaikams nuo 6 iki 14 metų yra 5 mg kramtomosios tabletės.

04.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Patarkite pacientui nenaudoti geriamojo montelukasto ūminiams astmos priepuoliams gydyti ir turėti tinkamų skubios pagalbos vaistų, dažniausiai naudojamų tokiomis sąlygomis. Esant ūmiam priepuoliui, kuo greičiau reikia kreiptis į gydantį gydytoją trumpo veikimo inhaliuojamuoju b-adrenerginiu agonistu.

Montelukasto negalima staiga pakeisti inhaliuojamaisiais arba geriamaisiais kortikosteroidais.

Nėra duomenų, įrodančių, kad geriamąją kortikosteroidų dozę galima sumažinti kartu vartojant montelukasto.

Retais atvejais pacientams, vartojantiems vaistus nuo astmos, įskaitant montelukastą, gali pasireikšti sisteminė eozinofilija, kartais pasireiškianti kaip klinikiniai vaskulito požymiai, panašūs į Churg-Strauss sindromą-būklė, dažnai gydoma sisteminiu gydymu. Šie atvejai paprastai, bet ne visada, buvo susiję su geriamųjų kortikosteroidų terapijos sumažėjimu ar nutraukimu. Neatmetama ar nustatoma galimybė, kad leukotrieno receptorių antagonistai gali būti susiję su Churg-Strauss sindromo atsiradimu. Gydytojai turi stebėti pacientus, ar nėra eozinofilija, vaskulitinis bėrimas, pablogėję plaučių simptomai, širdies komplikacijos ir (arba) neuropatija. Pacientus, kuriems pasireiškia šie simptomai, reikia įvertinti ir jų gydymo režimą persvarstyti.

Pacientams, sergantiems astma, aspirinas, gydymas montelukastu nekeičia poreikio vengti aspirino ar kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo.

Pacientai, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, neturėtų vartoti šio vaisto.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Montelukastą galima vartoti kartu su kitais vaistais, dažniausiai vartojamais astmos profilaktikai ir lėtiniam gydymui. Sąveikos tyrimų metu rekomenduojama klinikinė montelukasto dozė kliniškai reikšmingo poveikio šių vaistų farmakokinetikai neturėjo: teofilinas, prednizonas, prednizolonas, kontraceptikai geriamieji (etinilestradiolis / noretindronas 35/1), terfenadinas, digoksinas ir varfarinas.

Tiriamiesiems, vartojantiems kartu su fenobarbitaliu, montelukasto plotas po koncentracijos kreive plazmoje (AUC) sumažėjo maždaug 40%. yra skiriamas kartu su CYP 3A4, 2C8 ir 2C9 induktoriais, tokiais kaip fenitoinas, fenobarbitalis ir rifampicinas.

Švietimas in vitro parodė, kad montelukastas yra stiprus CYP 2C8 inhibitorius. Tačiau klinikinės vaistų sąveikos su montelukastu ir roziglitazonu (substratas, naudojamas kaip tipinis vaistinių preparatų, kuriuos daugiausia metabolizuoja CYP 2C8) tyrimas parodė, kad montelukastas neslopina CYP 2C8. in vivo. Todėl manoma, kad montelukastas nepakeis šio fermento metabolizuojamų vaistinių preparatų (pvz., Paklitakselio, roziglitazono ir repaglinido) metabolizmo.

Švietimas in vitro parodė, kad montelukastas yra CYP 2C8, mažesniu mastu - 2C9 ir 3A4 substratas. Atliekant montelukasto ir gemfibrozilio (tiek CYP 2C8, tiek 2C9 inhibitoriaus) vaistų sąveikos tyrimą, gemfibrozilis padidino sisteminę montelukasto ekspoziciją 4,4 karto. Įprastas dozės koreguoti nereikia. 2C8 inhibitoriais, tačiau gydytojas turi žinoti apie galimą nepageidaujamų reakcijų padidėjimą.

Remiantis duomenimis in vitro, kliniškai svarbi vaistų sąveika su mažiau stipriais CYP 2C8 inhibitoriais (pvz., trimetoprimu) nėra tikėtina. Kartu vartojant montelukasto ir stipraus CYP 3A4 inhibitoriaus itrakonazolo, sisteminė montelukasto ekspozicija nepadidėjo.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vartoti nėštumo metu

Tyrimai su gyvūnais nerodo kenksmingo poveikio nėštumui ar embriono ir vaisiaus vystymuisi.

Riboti duomenys, esantys nėštumo duomenų bazėse, nerodo priežastinio ryšio tarp SINGULAIR ir apsigimimų (galūnių defektų), apie kuriuos retai pranešta po pateikimo į rinką visame pasaulyje.

Nėštumo metu SINGULAIR galima vartoti tik tuo atveju, jei jis laikomas būtinu.

Naudokite žindymo laikotarpiu

Tyrimai su žiurkėmis parodė, kad montelukasto patenka į motinos pieną (žr. 5.3 skyrių). Nežinoma, ar montelukasto išsiskiria į žindančių moterų pieną.

Žindymo laikotarpiu SINGULAIR galima vartoti tik tuo atveju, jei tai aiškiai būtina.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Manoma, kad montelukasto netrukdo gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus, tačiau labai retais atvejais kai kurie pacientai pranešė apie mieguistumą ar galvos svaigimą.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Klinikinių tyrimų metu montelukasto poveikis buvo įvertintas taip:

• 10 mg plėvele dengtos tabletės maždaug 4000 suaugusiųjų ir paauglių, vyresnių nei 15 metų, paauglių.

• 10 mg plėvele dengtų tablečių, skirtų maždaug 400 suaugusiųjų ir paauglių, sergančių ≥ 15 metų sezoniniu alerginiu rinitu.

• 5 mg kramtomosios tabletės maždaug 1750 vaikų, sergančių astma nuo 6 iki 14 metų.

Dažnai buvo pranešta apie toliau išvardytas su vaistiniais preparatais susijusias nepageidaujamas reakcijas (nuo ≥ 1/100 iki

Aparatūra Suaugę ir paaugliai 15 metų ir vyresni (du 12 savaičių tyrimai; n = 795) 6–14 metų vaikai (vienas 8 savaičių tyrimas; n = 201) (du 56 savaičių tyrimai; n = 615) Nervų sistemos sutrikimai galvos skausmas galvos skausmas Virškinimo trakto sutrikimai pilvo skausmas

Tęsiant gydymą klinikiniuose tyrimuose iki 2 metų ribotam suaugusių pacientų skaičiui ir iki 12 mėnesių 6-14 metų vaikams, saugumo profilis nepasikeitė.

Patirtis po rinkodaros

Nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta vartojant vaistą patekus į rinką, išvardytos žemiau esančioje lentelėje, remiantis organų sistemų klase ir specifine nepageidaujamos patirties terminija. Dažnio kategorijos buvo įvertintos remiantis atitinkamais klinikiniais tyrimais.

Sistemų ir organų klasifikacija Nepageidaujamos patirties terminologija Dažnio kategorija * Infekcijos ir užkrėtimai viršutinių kvėpavimo takų infekcija † Labai dažnas Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai padidėjęs polinkis į kraujavimą Retas Imuninės sistemos sutrikimai padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksiją Nedažni kepenų eozinofilinė infiltracija Labai retas Psichikos sutrikimai pasikeitusi sapnų veikla, įskaitant košmarus, nemigą, vaikščiojimą miegant, nerimą, susijaudinimą, įskaitant agresyvų elgesį ar priešiškumą, depresiją, psichomotorinį hiperaktyvumą (įskaitant irzlumą, neramumą, drebulį§) Nedažni sutrikęs dėmesys, atminties sutrikimas Retas haliucinacijos, dezorientacija, mintys apie savižudybę ir elgesys (polinkis nusižudyti) Labai retas Nervų sistemos sutrikimai galvos svaigimas, mieguistumas, parestezija / hipestezija, traukuliai Nedažni Širdies patologijos širdies plakimas Retas Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai kraujavimas iš nosies Nedažni Churg-Strausso sindromas (CSS) (žr. 4.4 skyrių) Labai retas plaučių eozinofilija Labai retas Virškinimo trakto sutrikimai viduriavimas, pykinimas, vėmimas dažnas burnos džiūvimas, dispepsija Nedažni Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai padidėjęs transaminazių (ALT, AST) kiekis serume dažnas hepatitas (įskaitant cholestazinį, kepenų ląstelių ir mišraus tipo kepenų pažeidimą) Labai retas Odos ir poodinio audinio sutrikimai bėrimas ‡ dažnas mėlynės, dilgėlinė, niežulys Nedažni angioedema Retas mazginė eritema, daugiaformė eritema Labai retas Kaulų ir raumenų sistemos, jungiamojo ir kaulinio audinio sutrikimai artralgija, mialgija, įskaitant raumenų mėšlungį Nedažni Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai karščiavimas. dažnas astenija / nuovargis, negalavimas, edema Nedažni * Dažnio kategorija: apibrėžta kiekvienos nepageidaujamos patirties terminologijoje, remiantis klinikinių tyrimų duomenų bazėje nurodytu dažniu: labai dažni (≥1 / 10), dažni (≥1 / 100, † Ši nepageidaujama patirtis, apie kurią pranešta kaip labai dažna pacientams, vartojusiems montelukastą, taip pat buvo pastebėta kaip labai dažna pacientams, kurie klinikinių tyrimų metu vartojo placebą. ‡ Ši nepageidaujama patirtis, apie kurią pranešta kaip dažna pacientams, vartojusiems montelukasto, klinikinių tyrimų metu taip pat buvo pastebėta kaip dažna pacientams, kurie vartojo placebą. § Dažnio kategorija: Retas

04.9 Perdozavimas

Specifinės informacijos apie montelukasto perdozavimo gydymą nėra. Lėtinės astmos tyrimų metu pacientams montelukasto buvo skiriama iki 200 mg per parą 22 savaites, o trumpalaikiams tyrimams-iki 900 mg per parą maždaug vieną savaitę, be kliniškai svarbių nepageidaujamų reiškinių.

Po vaistinio preparato patekimo į rinką ir klinikinių montelukasto tyrimų metu buvo pranešimų apie ūminį perdozavimą. Tai pranešimai apie suaugusiuosius ir vaikus, vartojusius iki 1000 mg dozes (maždaug 61 mg / kg 42 mėnesių vaikui). Stebimi laboratoriniai rezultatai atitinka suaugusiųjų ir vaikų saugumo profilį. Daugumos perdozavimo atvejų nepageidaujamų reiškinių nebuvo. Dažniausiai pastebėti nepageidaujami reiškiniai atitiko montelukasto saugumo profilį ir apėmė pilvo skausmą, mieguistumą, troškulį, galvos skausmą, vėmimą ir psichomotorinis hiperaktyvumas.

Nežinoma, ar montelukastu galima dializuoti peritonine dialize ar hemodialize.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: leukotrieno receptorių antagonistai

ATC kodas: R03D C03

Cisteinilo leukotrienai (LTC4, LTD4, LTE4) yra stiprūs uždegiminiai eikozanoidai, kuriuos išskiria įvairios ląstelės, įskaitant stiebo ląsteles ir eozinofilus. Šie svarbūs astmos mediatoriai jungiasi prie cisteinileukotrieno (CysLT) receptorių. CysLT 1 tipo receptorius (CysLT1) yra žmogaus kvėpavimo takuose (įskaitant lygias miocites ir kvėpavimo takų makrofagus) ir kitose priešuždegiminėse ląstelėse (įskaitant eozinofilus ir kai kurias mieloidinė serija). CysLT buvo susiję su astmos ir alerginio rinito patofiziologija. Sergant astma, leukotrieno sukeliamas poveikis apima bronchų susitraukimą, gleivinės sekreciją, kraujagyslių pralaidumą ir eozinofilų pritraukimą.Sergant alerginiu rinitu, CysLT išsiskiria iš nosies gleivinės po sąlyčio su alergenais tiek ankstyvųjų, tiek vėlyvųjų reakcijų metu ir yra susiję su alerginio rinito simptomais. Įrodyta, kad intranazalinė stimuliacija naudojant CysLT padidina nosies kvėpavimo takų pasipriešinimą ir nosies obstrukcijos simptomus.

Montelukastas yra peroraliai aktyvus junginys, pasižymintis dideliu afinitetu ir selektyvumu CysLT1 receptoriams. Klinikinių tyrimų metu mažos montelukasto dozės, pvz., 5 mg, slopina bronchų susiaurėjimą, kurį sukelia LTD4 įkvėpimas. Bronchų išsiplėtimas buvo pastebėtas per dvi valandas po geriamojo. Beta adrenerginio agonisto sukeltas bronchus plečiantis poveikis buvo papildomas montelukasto sukeltu. Gydymas montelukastu slopino ankstyvą ir vėlyvą bronchų susitraukimo stadiją, kurią sukėlė antigeno „poveikis“. Montelukastas, palyginti su placebu, sumažino periferinio kraujo eozinofilų kiekį tiek suaugusiems, tiek vaikams. Atskirame tyrime gydymas montelukastu žymiai sumažino eozinofilų kiekį kvėpavimo takuose (dėl skreplių tyrimo) ir periferinio kraujo, tuo pačiu pagerindamas klinikinę astmos kontrolę.

Suaugusiųjų tyrimai, lyginant su placebu, parodė, kad 10 mg montelukasto vieną kartą per parą pagerina FEV1 ryte (pokyčiai nuo pradinio 10,4 proc. vs 2,7%), antimeridinis didžiausias iškvėpimo srautas (PEFR) (pasikeičia nuo pradinio lygio 24,5 l / min. vs 3,3 l / min) ir žymiai sumažina bendrą b -adrenerginių agonistų vartojimą (pokyčiai nuo pradinio lygio -26,1% vs -4,6%). Paciento teigimu, dienos ir nakties simptomų pagerėjimas buvo žymiai geresnis nei placebo grupėje.

Suaugusiųjų tyrimų metu įrodyta, kad montelukasto klinikinis poveikis papildo tą, kurį sukelia inhaliuojamieji kortikosteroidai (procentiniai pokyčiai, palyginti su pradiniu, vartojant inhaliuojamąjį beklometazoną ir montelukastą). vs beklometazono FEV1 atitinkamai: 5,43% vs 1,04% ir b -adrenerginių agonistų vartojimas: -8,70% vs -2,64%). Nustatyta, kad pradinis atsakas į montelukastą buvo greitesnis nei įkvėpus beklometazono (200 mg du kartus per parą, vartojamas per tarpinį prietaisą), nors beklometazonas buvo vartojamas per visą dvylikos savaičių tyrimo laikotarpį. Didesnis vidutinis poveikis (procentinis pokytis nuo pradinio montelukasto poveikio) vs beklometazono FEV1 atitinkamai: 7,49% vs 13,3% ir b -adrenerginių agonistų vartojimas: -28,28% vs -43,89%). Tačiau „didelė dalis pacientų, gydytų montelukastu, pasiekė panašų klinikinį atsaką į tą, kuris buvo pastebėtas vartojant beklometazoną (pvz., 50 proc. Pacientų, gydytų beklometazonu, FEV1 pagerėjo maždaug 11% ar daugiau, palyginti su pradiniu, o maždaug 42 proc. pacientų, gydytų montelukastu, pasiekė tą patį atsaką).

Buvo atliktas klinikinis tyrimas, kurio metu buvo vertinamas montelukasto vartojimas simptominiam sezoninio alerginio rinito gydymui suaugusiems ir paaugliams, sergantiems astma, vyresniems nei 15 metų, kartu su sezoniniu alerginiu rinitu. Šiame tyrime 10 mg montelukasto vieną kartą per parą tabletės parodė statistiškai reikšmingą poveikį. kasdienio rinito simptomų balo pagerėjimas, lyginant su placebu. Dienos rinito simptomų balas yra dienos nosies simptomų balo (vidutinis nosies užgulimas, rinorėja, čiaudulys ir nosies niežėjimas) vidurkis ir naktinių simptomų balas (vidutinis nosies užgulimas pabudimas, sunku užmigti ir naktinio pabudimo balas.) Bendras pacientų ir gydytojų alerginio rinito įvertinimas taip pat gerokai pagerėjo, palyginti su placebu. "veiksmingumas sergant astma nebuvo tikslas". arba šio tyrimo pirminis.

8 savaičių trukmės 6–14 metų pacientų tyrimo metu 5 mg montelukasto vieną kartą per parą, palyginti su placebu, kvėpavimo funkcija žymiai pagerėjo (FEV1 procentinis pokytis, palyginti su pradiniu: 8,71% vs 4,16%; procentiniai pokyčiai nuo pradinio lygio ryte PEFR 27,9 l / min vs 17,8 l / min) ir sumažino „prireikus“ b -adrenerginių agonistų vartojimą (pokyčiai nuo pradinio –11,7 proc. vs +8,2 %).

Žymiai sumažėjo fizinio krūvio sukeltas bronchų susiaurėjimas (BIE) 12 savaičių trukmės suaugusiųjų tyrimo metu (maksimalus FEV1 sumažėjimas 22,33% vartojant montelukasto vs 32,40% - placebas; 5% pradinio FEV1 atsigavimo laikas: 44,22 min vs 60,64 min.) Šis poveikis buvo pastovus visą 12 savaičių trukmės tyrimą. BIE sumažėjimas taip pat buvo parodytas trumpalaikiame tyrime su vaikais (didžiausias FEV1 sumažėjimas: 18,27% vs 26,11%; 5% pradinio FEV1 atsigavimo laikas: 17,76 min vs 27,98 min.) Abiejuose tyrimuose poveikis buvo parodytas vieną kartą per parą vartojamo intervalo pabaigoje.

Pacientams, sergantiems astma, jautriems astmai, kurie kartu gydomi inhaliuojamaisiais ir (arba) geriamaisiais kortikosteroidais, gydymas montelukastu, palyginti su placebu, žymiai pagerino astmos kontrolę (procentinis FEV1 pokytis nuo pradinio: 8,55% vs -1,74%; bendro b -adrenerginių agonistų vartojimo sumažėjimas, palyginti su pradiniu: -27,78% vs 2,09%).

05.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija Išgertas montelukastas greitai absorbuojamas. 10 mg plėvele dengtų tablečių vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) suaugusiesiems pasiekiama praėjus 3 valandoms (Tmax) po vaisto vartojimo nevalgius. Vidutinis biologinis prieinamumas išgėrus yra 64%. Biologinis prieinamumas ir Cmax. standartinis maistas jiems neturi įtakos. Saugumas ir veiksmingumas buvo įrodytas klinikinių tyrimų metu, kai buvo skiriamos 10 mg plėvele dengtos tabletės, neatsižvelgiant į valgio laiką.

5 mg kramtomųjų tablečių suaugusiųjų Cmax pasiekiamas po 2 valandų nevalgius. Vidutinis biologinis prieinamumas išgėrus yra 73% ir sumažėja iki 63% valgio metu.

Paskirstymas Daugiau nei 99% montelukasto jungiasi su plazmos baltymais. Pastovios montelukasto pasiskirstymo tūris yra vidutiniškai 8–11 litrų. Žiurkių tyrimai su radioaktyviai pažymėtu montelukastu rodo minimalų pasiskirstymą per kraujo ir smegenų barjerą. Be to, praėjus 24 valandoms po dozės, visuose kituose audiniuose radioaktyviai pažymėtos medžiagos koncentracija buvo minimali.

Biotransformacija Montelukastas intensyviai metabolizuojamas. Tyrimais, atliktais gydomosiomis dozėmis, montelukasto metabolitų koncentracija plazmoje nenustatyta tiek suaugusiems, tiek vaikams esant pusiausvyrai.

Citochromas P450 2C8 yra pagrindinis montelukasto metabolizmo fermentas. Be to, CYP 3A4 ir 2C9 gali turėti nedidelį indėlį, nors įrodyta, kad itrakonazolas, CYP 3A4 inhibitorius, nekeičia sveikų asmenų montelukasto farmakokinetinių kintamųjų. kurie vartojo 10 mg montelukasto per parą. Remiantis rezultatais in vitro ant žmogaus kepenų mikrosomų montelukasto, esant terapinei koncentracijai plazmoje, neslopina citochromų P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 arba 2D6. Metabolitų indėlis į terapinį montelukasto poveikį yra minimalus.

Eliminavimas Sveiko suaugusiojo montelukasto klirensas plazmoje yra vidutiniškai 45 ml / min. Išgėrus radioaktyviai pažymėtos montelukasto dozės, 86% radioaktyvumo buvo aptikta išmatose, atliekant penkias dienas, ir mažiau nei 0,2% šlapimas Šie duomenys kartu su duomenimis, susijusiais su biologiniu montelukasto prieinamumu išgėrus, rodo, kad montelukasto ir jo metabolitų išsiskiria beveik tik su tulžimi.

Ligonių charakteristikos Senyviems žmonėms ar pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Tyrimų su pacientais, sergančiais inkstų nepakankamumu, neatlikta. Kadangi montelukasto ir jo metabolitų daugiausia pašalinama su tulžimi, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozės koreguoti nenumatoma. Farmakokinetinių duomenų apie montelukasto vartojimą pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (Child-Pugh rodiklis> 9), nėra.

Vartojant dideles montelukasto dozes (20 ir 60 kartų didesnę už rekomenduojamą žmogui dozę), sumažėjo teofilino koncentracija plazmoje.Šis poveikis nebuvo pastebėtas vartojant rekomenduojamą 10 mg dozę vieną kartą per parą.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Toksikologinių tyrimų su gyvūnais metu buvo pastebėti lengvi ir laikini serumo SGPT (ALT), gliukozės, fosforo ir trigliceridų pokyčiai.Toksiškumo gyvūnui požymiai buvo šie: padidėjęs seilėtekis, virškinimo trakto simptomai, laisvos išmatos ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimai, kurie pasireiškė vartojant dozes, kurių sisteminė ekspozicija buvo> 17 kartų didesnė už klinikinę. Beždžionėms nepageidaujamas poveikis pasireiškė pradedant nuo 150 mg / kg per parą dozių (> 232 kartus didesnės už sisteminę ekspoziciją, pastebėtą vartojant klinikinę dozę). Atliekant patelių vaisingumo tyrimą su žiurkėmis, vartojant 200 mg / kg per parą dozes, šiek tiek sumažėjo kūdikių svoris (> 69 kartus didesnis už sisteminę ekspoziciją, pastebėtą vartojant klinikinę dozę). Pastebėtas „didesnis nepilno kaulėjimo dažnis nei kontrolinė grupė, kai sisteminė ekspozicija buvo 24 kartus didesnė nei nustatyta vartojant klinikinę dozę. Žiurkėms nenustatyta jokių pakitimų. Įrodyta, kad montelukastas prasiskverbia per placentos barjerą ir išsiskiria su motinos pienu.

Pelės ir žiurkės mirė ne po vienkartinės geriamosios montelukasto natrio dozės iki 5000 mg / kg, didžiausios tirtos dozės (atitinkamai 15 000 mg / m2 ir 30 000 mg / m2 pelėms ir žiurkėms). Dozė yra 25 000 kartų didesnė už rekomenduojamą dozę suaugusiesiems (atsižvelgiant į suaugusio paciento 50 kg svorį).

Nustatyta, kad pelėms, vartojamoms iki 500 mg / kg kūno svorio paros dozę (maždaug> 200 kartų didesnę už sisteminę ekspoziciją, pastebėtą vartojant pelėms), montelukastui nebuvo UVA, UVB spindulių ar matomo spektro fototoksiškumo.

Montelukastas nebuvo nei mutageniškas, nei mutageniškas graužikams in vitro ir in vivo nei onkogenas.