Veikliosios medžiagos: metoprololis (metoprololio tartratas)
LOPRESOR 100 mg dengtos tabletės
LOPRESOR 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Indikacijos Kodėl vartojamas Lopresor? Kam tai?
Lopresor sudėtyje yra metoprololio tartrato, priklausančio vaistų, vadinamų beta adrenoblokatoriais, grupei, kurie veikia sulėtindami širdies plakimą ir mažindami kraujospūdį.
Lopresor skiriamas suaugusiesiems:
- aukštam kraujospūdžiui gydyti (atskirai arba kartu su kitais vaistais, mažinančiais kraujospūdį, pvz., diuretikais, periferiniais vazodilatatoriais ar AKF inhibitoriais)
- išvengti krūtinės skausmo, kurį sukelia sumažėjęs deguonies tiekimas širdžiai (krūtinės angina). Jei reikia palengvinti ūminius traukulius, gydytojas gali skirti nitroglicerino
- esant žinomam ar įtariamam širdies priepuoliui
- profilaktikai po širdies priepuolio
- širdies veiklos sutrikimai, pasireiškiantys širdies plakimu (širdies plakimo jutimo pojūtis)
- siekiant išvengti galvos skausmo (migrenos).
Pasitarkite su gydytoju, jei nesijaučiate geriau ar blogiau.
Kontraindikacijos Kada Lopresor vartoti negalima
Lopresor vartoti negalima:
- jeigu yra alergija metoprololio tartratui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje) arba kitiems su juo susijusiems vaistams;
- jeigu yra alergija kitiems vaistams, priklausantiems beta adrenoblokatoriams, pvz., metoprololiui
- jeigu sergate širdies laidumo blokavimu (antro ir trečio laipsnio atrioventrikulinė blokada)
- jeigu yra dekompensuotas širdies nepakankamumas, sunki širdies liga
- jeigu sumažėja širdies susitraukimų dažnis, t. y. širdies susitraukimų per minutę skaičius (mažiau nei 45–50 dūžių);
- jeigu sergate širdies liga, vadinama sinusinio mazgo sindromu (pasireiškiančia širdies ritmo sutrikimais);
- jeigu sergate sunkiais kraujotakos sutrikimais (periferine arterine kraujotaka);
- jeigu kenčiate nuo žemo kraujospūdžio ir labai susilpnėjusi širdies funkcija (kardiogeninis šokas)
- jeigu turite negydytą antinksčių auglį - virš inkstų esančią liauką, kuri gali sukelti aukštą kraujospūdį (feochromocitoma);
- jeigu kenčia nuo žemo kraujospūdžio
- jeigu sergate sunkia bronchine astma arba yra buvęs sunkus bronchų susiaurėjimas, dėl kurio sunku kvėpuoti
- jeigu neseniai patyrėte širdies priepuolį ar sunkų širdies nepakankamumą.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš Lopresor vartojimą
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Lopresor.
Pasakykite gydytojui, jei sergate ar kada nors sirgote šiomis ligomis:
- lengvo ar vidutinio sunkumo kvėpavimo takų ligos (bronchų spazminės ligos). Lopresor reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę ir visada tuo pačiu metu, kaip ir β2-agonistas (žr. „Lopresor vartoti negalima“).
- didelis cukraus kiekis kraujyje (diabetas), ypač jei esate gydomas insulinu ar vaistais, mažinančiais cukraus kiekį kraujyje per burną (žr. skyrių „Kiti vaistai ir Lopresor“), nes šis vaistas gali nepriversti atpažinti „hipoglikemijos ( mažas cukraus kiekis kraujyje), pvz., greitas širdies plakimas, galvos svaigimas ir prakaitavimas
- stazinis širdies nepakankamumas, širdies liga
- širdies laidumo sutrikimai (pirmojo laipsnio atrioventrikulinė blokada)
- širdies smūgis
- kraujotakos sutrikimai rankose ir kojose (pvz., Raynaud liga ar reiškinys, protarpinis šlubavimas)
- jeigu sergate žinomu ar įtariama antinksčių naviku, virš inksto esančia liauka, galinčia pakelti kraujospūdį (feochromocitoma), Lopresor visada reikia vartoti tuo pačiu metu kaip ir alfa blokatorius ir tik po gydymo Pradėtas Lopresor abėcėlės blokatorius (žr. „Lopresor vartoti negalima“).
- krūtinės anginos (krūtinės skausmo) rūšis, vadinama Prinzmetalio angina
- skydliaukės, vadinamos skydliauke, funkcijos padidėjimas (tirotoksikozė)
- alergija. Jei turite alergiją ir vartojate beta adrenoblokatorių, alerginės reakcijos gali būti sunkesnės nei įprasta
- kepenų sutrikimai (kepenų funkcijos sutrikimas), nes gydytojas gali nuspręsti pakeisti dozę.
Jei gydymo Lopresor metu pastebite šalutinį poveikį akims (sausas akis ir (arba) kartais odos bėrimus po akimis), nedelsdami kreipkitės į gydytoją, kuris gali nuspręsti gydymą nutraukti (žr. Skyrių „Galimas šalutinis poveikis“).
Jei jums bus atliekama operacija, kuriai reikalinga bendra anestezija, pasakykite anesteziologui (anesteziją atliekančiam gydytojui), kad vartojate Lopresor. Anesteziologas parinks jums tinkamiausią anestetiką, kad sumažėtų nepageidaujamas širdies poveikis. anestezijos metu. Gydytojas gali nuspręsti nutraukti gydymą Lopresor prieš operaciją, tokiu atveju nutraukimas vyksta palaipsniui ir baigiamas likus maždaug 48 valandoms iki bendrosios anestezijos.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Jei esate senyvo amžiaus, vartokite šį vaistą atsargiai. Tiesą sakant, per didelis kraujospūdžio ar širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas gali lemti nepakankamą gyvybiškai svarbių organų aprūpinimą krauju (žr. 3 skyrių „Kaip vartoti Lopresor“).
Vaikai ir paaugliai
Vaikams ir paaugliams iki 18 metų veiksmingumas ir saugumas yra riboti, todėl Lopresor nerekomenduojama šiai populiacijai (0–18 metų).
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Lopresor poveikį
Kiti vaistai ir Lopresor
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Sąveika su vaistais, kurių nerekomenduojama vartoti kartu.
- vaistai, skirti gydyti tam tikrus širdies sutrikimus, priklausančius kalcio kanalų blokatorių klasei (į veną), pvz., verapamilis ir diltiazemas.Šis derinys gali sustiprinti slopinantį Lopresor poveikį širdžiai ir kraujospūdžiui.
Sąveika, į kurią reikia atsižvelgti
- vaistai, mažinantys kraujospūdį: vaistai, mažinantys katecholaminų kiekį kraujyje (organizmo gaminamos medžiagos, veikiančios širdies ritmą); kiti beta adrenoblokatoriai (įskaitant akių lašus); monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriai, vaistai, vartojami depresijai gydyti, net per 14 dienų po gydymo nutraukimo.
- vaistai, skirti gydyti tam tikrus širdies sutrikimus, priklausančius kalcio kanalų blokatorių klasei (pvz., verapamilis) per burną
- vaistai širdies ritmo sutrikimams gydyti (antiaritminiai vaistai, tokie kaip chinidinas, tokainidas, prokainamidas, ajmalinas, amiodaronas, flekainidas, dizopiramidas ir propafenonas)
- nitroglicerino, vaisto, vartojamo krūtinės anginai gydyti
- vaistai, sukeliantys anesteziją operacijos metu (bendrieji ir vietiniai anestetikai, pvz., lidokainas), taip pat žr. skyrių „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“.
- vaistai depresijai gydyti (fluvoksaminas, fluoksetinas, paroksetinas, sertralinas, bupropionas, klomipraminas, desipraminas)
- vaistai tam tikriems psichikos sutrikimams gydyti (antipsichoziniai vaistai, tokie kaip chlorpromazinas, fluphenazinas, haloperidolis, tioridazinas)
- vaistai, vartojami ŽIV virusui gydyti, antiretrovirusiniai vaistai, tokie kaip ritonaviras
- vaistai alergijoms gydyti (antihistamininiai vaistai, tokie kaip difenhidraminas)
- vaistai maliarijai gydyti (hidroksichlorokvinas arba chinidinas)
- vaistai grybelinėms infekcijoms gydyti (priešgrybeliniai vaistai, tokie kaip terbinafinas)
- hidralazinas ir prazosinas (vaistai, vartojami aukštam kraujospūdžiui gydyti)
- vaistai, skirti gydyti tam tikrus širdies sutrikimus, priklausančius skaitmeninių glikozidų klasei.
- vaistai, vartojami tam tikriems kvėpavimo sutrikimams (pvz., astmai ir kosuliui) gydyti arba nosiai skalauti (nosies lašai) arba tam tikriems akių sutrikimams gydyti (akių lašai), pavyzdžiui: adrenalinas, noradrenalinas, izoprenalinas, efedrinas, fenilefrinas, fenilpropanolaminas, ksantino dariniai
- vaistai uždegimui ir skausmui gydyti (nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo)
- rifampicinas, antibiotikas
- vaistai, priklausantys alfa adrenoblokatorių klasei (guanetidinas, betanidinas, reserpinas, alfa-ametildopa ar klonidinas), vartojami tokioms ligoms kaip gerybinė prostatos hipertrofija (padidėjusi prostata), šlapimo susilaikymas (šlapimo pūslės nesugebėjimas visiškai ištuštinti) gydyti. kraujo spaudimas
- vaistai cukraus kiekiui kraujyje mažinti (vaistai nuo diabeto ir insulinas)
- vaistai migrenai gydyti (skalsių alkaloidai)
- Dipiridamolis. Apskritai, prieš dipiridamolio tyrimą reikia nutraukti beta adrenoblokatorių vartojimą, atidžiai stebint širdies ritmą po dipiridamolio injekcijos.
Lopresor vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
- Gydymo metu nerekomenduojama vartoti alkoholio.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, arba žindote kūdikį, prieš pradėdama vartoti šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumas
Jei esate nėščia, gydytojas skirs šį vaistą tik esant būtinybei. Gydydamas Lopresor nėštumo metu, gydytojas paskirs mažiausią įmanomą dozę ir paprašys nutraukti gydymą likus mažiausiai 2 ar 3 dienoms iki gimdymo, kad būtų išvengta poveikio negimusiam kūdikiui (pvz., Bradikardija, hipoglikemija).
Maitinimo laikas
Lopresor patenka į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu šio vaisto vartoti nerekomenduojama.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Vartojant Lopresor gali pasireikšti galvos svaigimas, nuovargis ar regos sutrikimai. Jei taip atsitinka, nevairuokite ir nevaldykite jokių įrankių ar mechanizmų.
Lopresor 100 mg plėvele dengtose tabletėse yra ricinos aliejaus
Tai gali sukelti skrandžio sutrikimus ir viduriavimą.
Tiems, kurie sportuoja:
Tiems, kurie užsiima sportine veikla, vaisto vartojimas be terapinio poreikio yra dopingas ir bet kuriuo atveju gali nustatyti teigiamus antidopingo testus.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip naudoti Lopresor: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
KAIP
Tabletes visada gerkite su stikline vandens ir nekramtykite.
Lopresor vartokite reguliariai valgio metu. Jei gydytojas patarė vartoti
Lopresor prieš pusryčius arba jų metu ir toliau vartokite Lopresor pagal tą pačią schemą gydymo metu.
Lopresor 100 mg plėvele dengtos tabletės
- vartokite šį vaistą tuščiu skrandžiu.
Lopresor 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
- vartokite šį vaistą su maistu arba be jo, kaip jums patinka.
KIEK
Padidėjusiam kraujospūdžiui gydyti
Lopresor 100 mg plėvele dengtos tabletės:
- 100-200 mg per parą, vartojant vieną kartą (1 arba 2 tabletės ryte, priklausomai nuo paskirtos dozės) arba padalyta į 2 dalis (viena tabletė ryte ir viena vakare). Jei reikia, gydytojas taip pat gali paskirti kitą kraujospūdį mažinantį vaistą.
Lopresor 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletės:
- 1 tabletė ryte.
Siekiant išvengti krūtinės skausmo, kurį sukelia sumažėjęs deguonies tiekimas širdžiai (krūtinės angina)
Lopresor 100 mg plėvele dengtos tabletės:
- 100-200 mg per parą, padalyta į 2 dozes. Jei reikia, paros dozę galima padidinti iki 400 mg
Lopresor 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletės:
- 1 tabletė ryte. Gydymo nutraukimo fazės metu gydytojas jus atidžiai prižiūrės.Gydytojas palaipsniui mažins dozę per 1–3 savaites ir prireikus paskirs pakaitinę terapiją.
Širdies infarktas
Ūminėje fazėje gydytojas koreguos dozę, atsižvelgdamas į jūsų fizinę būklę. Palaikomoji terapija: geriamoji dozė yra 200 mg per parą, padalyta į dvi dalis. Gydymas turi būti tęsiamas mažiausiai 3 mėnesius.
Esant širdies veiklos sutrikimams, pasireiškiantiems širdies plakimu (širdies plakimo jutimo pojūčiu) ir galvos skausmo (migrenos) profilaktikai
Lopresor 100 mg plėvele dengtos tabletės:
- 100 mg per parą, vartojama vieną kartą ryte (1 tabletė ryte); jei reikia, paros dozę galima padidinti iki 200 mg, padalyta į dvi dalis (1 tabletė ryte ir viena vakare).
Lopresor 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletės:
- 1 tabletė per dieną, ryte.
Jei sutrikusi kepenų funkcija, gydytojas nurodys Lopresor pradėti nuo mažų dozių ir atsargiai didins dozę, atsižvelgdamas į Jūsų atsaką į vaistą.
Senyvo amžiaus (> 65 metų)
Jei esate vyresnis nei 65 metų, šis vaistas Jums bus skiriamas atsargiai, nes padidėja šalutinio poveikio tikimybė. Visų pirma gydytojas reguliariai tikrins kraujospūdį ir širdies plakimo dažnį (žr. „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Šio vaisto nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Lopresor dozę
Pavartojus per didelę Lopresor dozę
Jei pavartojote per daug šio vaisto, nedelsdami pasakykite gydytojui arba vykite į ligoninę. Laukiant gydytojo, per 4 valandas po nurijimo gali būti naudinga sukelti vėmimą ir (arba) vartoti aktyvintos anglies, kad vaistas būtų pašalintas iš skrandžio ir žarnyno. Bet kokiu atveju, išgėrus per daug beta adrenoblokatorių, jis visada turi būti stebimas ligoninėje.
Perdozavus šio vaisto, gali pasireikšti šie simptomai:
- per didelis kraujospūdžio sumažėjimas
- sumažėjęs širdies plakimų skaičius (sinusinė bradikardija)
- širdies sutrikimai pumpuojant kraują į kūną dėl širdies laidumo sistemos pakitimų (atrioventrikulinė blokada)
- sunki širdies liga (širdies nepakankamumas)
- kraujospūdžio sumažėjimas ir stiprus širdies funkcijos sumažėjimas (kardiogeninis šokas)
- širdies sustojimas
- bronchų susiaurėjimas ir pasunkėjęs kvėpavimas (bronchų spazmas)
- sąmonės pablogėjimas (ar net koma)
- traukuliai
- pykinimas
- Jis atsitraukė
- melsva kūno spalva (cianozė)
- mirtis.
Kartu vartojant alkoholį, vaistus kraujospūdžiui mažinti, chinidiną (vaistą širdies ritmo sutrikimams gydyti) arba barbitūratus (vaistus epilepsijai gydyti), simptomai ir simptomai sustiprėja. Pirmosios per didelio vaisto vartojimo apraiškos pasireiškia praėjus 20 minučių iki 2 valandų po vaisto vartojimo. Poveikis taip pat gali išlikti kelias dienas.
Pamiršus pavartoti Lopresor
Pamiršus išgerti tabletę, negerkite dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę.
Nustojus vartoti Lopresor
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Staigus gydymo nutraukimas
Nenutraukite gydymo Lopresor staiga, ypač jei sergate ligomis dėl sumažėjusio deguonies tiekimo širdžiai (išeminės), pvz., Krūtinės angina (krūtinės skausmas). Kad išvengtumėte krūtinės anginos pablogėjimo, gydytojas sumažins. palaipsniui per 1–3 savaites ir prireikus paskirs pakaitinę terapiją. Kai baigsite gydymą, gydytojas jus atidžiai stebės.
Šalutinis poveikis Koks yra Lopresor šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jei gydymo Lopresor metu atsiranda toks šalutinis poveikis akims (sausos akys ir (arba) odos bėrimas po akimi), kreipkitės į gydytoją, kuris gali NUTRAUKTI gydymą šiuo vaistu.
Be to, galite patirti tokį šalutinį poveikį:
Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- žemas kraujospūdis pereinant nuo sėdėjimo prie stovėjimo (ortostatinė hipotenzija, kartais su sinkopė)
- pykinimas
- Jis atsitraukė
- pilvo skausmas
- nuovargis
- pasunkėjęs kvėpavimas po fizinio krūvio (dusulys)
- lėtas širdies plakimas (bradikardija)
- galvos svaigimas
- galvos skausmas.
Reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių)
- viduriavimas
- vidurių užkietėjimas
- odos bėrimai (dilgėlinė, odos pažeidimai)
- mėšlungis
- bronchų spazmas (net jei anksčiau nesirgote obstrukcine plaučių liga)
- patinimas (edema)
- rankų ir kojų pirštų skausmas, kuris iš pradžių tampa balkšvas, vėliau melsvas ir galiausiai rausvas (Raynaud reiškinys)
- širdies liga (širdies nepakankamumas)
- širdies ritmo pokyčiai
- širdies plakimo suvokimas (širdies plakimas)
- sumažėjęs sąmonės lygis
- mieguistumas ar nemiga
- dilgčiojimas rankose ir kojose (parestezija)
- depresija
- košmarai.
Labai reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių)
- svorio priaugimas
- kepenų funkcijos tyrimų sutrikimai
- erekcijos disfunkcija
- sutrikęs lytinis potraukis
- Peyronie liga (varpos liga)
- sąnarių uždegimas (artritas)
- jautrumo šviesai reakcijos (jautrumas šviesai)
- per didelis prakaitavimas
- plaukų slinkimas ir plaukų slinkimas (alopecija)
- psoriazės pablogėjimas (odos liga)
- sunki kepenų liga (hepatitas)
- burnos gleivinės sausumas
- retroperitoninė fibrozė (pilvo uždegimas)
- nosies gleivinės sudirginimas ir uždegimas (rinitas)
- gangrena (melsva ar žalsva rankų ar kojų oda), jei sergate sunkiais periferinės kraujotakos sutrikimais
- trombocitų skaičiaus sumažėjimas kraujyje (trombocitopenija)
- asmenybės sutrikimai
- haliucinacijos
- regėjimo susilpnėjimas (pvz., neryškus matymas)
- dirginimas
- skambėjimas ausyse (spengimas ausyse)
- klausos sutrikimai viršijus rekomenduojamas dozes (pvz., sumažėjusi klausa ar kurtumas)
- krūtinės skausmas.
Be to, gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai, kurių dažnis negali būti nustatytas:
Nervų sistemos sutrikimai
- sumišimo būsena
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
- trigliceridų (riebalų) padidėjimas kraujyje
- DTL cholesterolio kiekio kraujyje sumažėjimas.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Lopresor 100 mg plėvele dengtos tabletės
Lopresor 100 mg plėvele dengtų tablečių laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Lopresor 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Ant lizdinės plokštelės ir dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima.
Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Sudėtis ir farmacinė forma
Lopresor sudėtis
Lopresor 100 mg plėvele dengtos tabletės
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra:
- Veiklioji medžiaga yra 100 mg metoprololio tartrato.
Pagalbinės medžiagos yra: natrio karboksimetilkrakmolas A, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, hipromeliozė, hidrintas daugiaspalvis ricinos aliejus, talkas, titano dioksidas.
Lopresor 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra:
- Veiklioji medžiaga yra 200 mg metoprololio tartrato.
- Pagalbinės medžiagos yra bevandenis koloidinis silicio dioksidas, mikrokristalinė celiuliozė, dvibazis kalcio fosfato dihidratas, 30%poliakrilato dispersija, magnio stearatas, glicerilo palmitato stearatas, hipromeliozė, polisorbatas 80, talkas, titano dioksidas, geltonasis geležies oksidas.
Lopresor išvaizda ir pakuotės turinys
Tabletės peroraliniam vartojimui.
- Lopresor 100 mg yra apvalios, baltos plėvele dengtos tabletės, supakuotos į 30 tablečių lizdines plokšteles
- Lopresor 200 mg yra apvalios ir geltonos pailginto atpalaidavimo tabletės, supakuotos į 28 tablečių lizdines plokšteles.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
LOPRESORAS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Lopresor 100 mg plėvele dengtos tabletės
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: 100 mg metoprololio tartrato.
Lopresor 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: 200 mg metoprololio tartrato.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengtos tabletės.
Pailginto atpalaidavimo tabletės.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Arterinė hipertenzija: atskirai arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, pvz., Diuretikais, periferiniais vazodilatatoriais ar AKF inhibitoriais.
Krūtinės angina: ilgalaikė profilaktika. Norint palengvinti ūmines krizes, prireikus reikia naudoti nitrogliceriną.
Atviras ar įtariamas miokardo infarktas, kaip antrinė profilaktika po miokardo infarkto.
Funkciniai širdies sutrikimai su širdies plakimu.
Migrenos prevencija.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Bendra populiacija
Patartina individualizuoti dozavimą ir laikytis toliau pateikto dozavimo grafiko.
Hipertenzija
Lopresor 100 mg plėvele dengtos tabletės: 100-200 mg per parą, vartojant vieną kartą, ryte arba padalijant į dvi dalis (ryte ir vakare).
Lopresor 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: 1 tabletė ryte.
Krūtinės angina
Lopresor 100 mg plėvele dengtos tabletės: 100-200 mg per parą, padalyta į 2 dozes. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 400 mg.
Lopresor 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: 1 tabletė ryte
Širdies smūgis
Ūminė fazė: Rekomenduojamą dozę galima koreguoti atsižvelgiant į paciento hemodinaminę būklę.
Palaikomoji terapija: geriamoji palaikomoji dozė yra 200 mg per parą, padalyta į dvi dalis. Gydymas turi būti tęsiamas mažiausiai 3 mėnesius.
Funkciniai širdies sutrikimai su širdies plakimu ir migrenos prevencija
Lopresor 100 mg plėvele dengtos tabletės: 100 mg per parą, vartojama vieną kartą ryte; jei reikia, paros dozę galima padidinti iki 200 mg, padalyta į dvi dalis (ryte ir vakare).
Lopresor 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: 1 tabletė, vartojama vieną kartą ryte.
Vaikų populiacija
Vaikų tyrimai nebuvo atlikti. Lopresor saugumas ir veiksmingumas vaikams nebuvo nustatytas.
Inkstų nepakankamumas
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, Lopresor dozės koreguoti nereikia.
Kepenų nepakankamumas
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, metoprololio kiekis kraujyje gali gerokai padidėti. Todėl Lopresor 100 mg plėvele dengtas tabletes arba Lopresor 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletes reikia pradėti nuo mažų dozių ir didinti dozes atsargiai, atsižvelgiant į klinikinį atsaką (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).
Senyvo amžiaus (> 65 metų)
Senyviems pacientams Lopresor dozės koreguoti nereikia, tačiau vaistą reikia vartoti atsargiai, nes padidėja nepageidaujamų reiškinių tikimybė. Ypač tokius pacientus reikia stebėti, ar nėra pernelyg sumažėjęs kraujospūdis ar širdies susitraukimų dažnis (žr. 4.4 skyrių).
Vartojimo metodas
Tabletės negalima kramtyti, jas reikia išgerti užgeriant stikline vandens.
Lopresor visada reikia vartoti reguliariai valgant. Jei gydytojas pataria pacientui vartoti Lopresor prieš pusryčius arba jų metu, pacientas turi tęsti Lopresor vartojimą pagal tą pačią schemą gydymo metu.
Lopresor 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletės jį galima gerti pilnu arba tuščiu skrandžiu, geriausia ryte.
Lopresor 100 mg plėvele dengtos tabletės jis turi būti vartojamas tuščiu skrandžiu.
04.3 Kontraindikacijos
• žinomas padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, su ja susijusiems vaistams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai;
• Padidėjęs jautrumas kitiems beta adrenoblokatoriams (gali atsirasti kryžminis jautrumas tarp beta adrenoblokatorių);
• Antro ar trečio laipsnio atrioventrikulinė blokada;
• dekompensuotas širdies nepakankamumas, kliniškai reikšminga sinusinė bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 45–50 dūžių per minutę);
• Sinusinio mazgo sindromas;
• Sunkūs periferinės arterinės kraujotakos sutrikimai;
• Kardiogeninis šokas;
• negydyta feochromocitoma (žr. 4.4 skyrių);
• Hipotenzija;
• Sunki bronchinė astma arba buvęs sunkus bronchų spazmas.
• Lopresor draudžiama vartoti širdies nepakankamumu sergantiems pacientams, kurių širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 45–50 dūžių per minutę, P-R intervalas didesnis nei 0,24 sekundės, sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mmHg ir (arba) sunkus širdies nepakankamumas.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Bronchospazminiai susirgimai
Paprastai beta adrenoblokatorių, įskaitant Lopresor, negalima skirti pacientams, sergantiems bronchų spazmomis. Tačiau dėl santykinio metoprololio kardioselektyvumo Lopresor galima atsargiai skirti pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo bronchų spazma, tais atvejais, kai kiti tinkami vaistai netoleruojami arba yra neveiksmingi.
Tačiau kadangi β1 selektyvumas nėra absoliutus, β2 agonistas turi būti skiriamas kartu ir vartojama mažiausia galima Lopresor dozė.
Lopresor draudžiama vartoti sergant sunkia bronchine astma ir pacientams, kuriems yra buvęs sunkus bronchų spazmas (žr. 4.3 skyrių).
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu
Lopresor reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, ypač tiems, kurie gydomi insulinu ar geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais (žr. 4.5 skyrių). Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, reikia įspėti, kad beta adrenoblokatoriai, įskaitant Lopresor, gali užmaskuoti hipoglikeminę tachikardiją; tačiau kitos hipoglikemijos apraiškos, tokios kaip galvos svaigimas ir prakaitavimas, gali būti žymiai nuslopintos, o prakaitavimas taip pat gali padidėti.
Širdies ir kraujagyslių sistema
Pacientams, kuriems yra negydytas stazinis širdies nepakankamumas (žr. 4.3 skyrių), beta adrenoblokatorių, įskaitant Lopresor, vartoti negalima. Beta adrenoblokatorių galima svarstyti tik tinkamai gydant ir stabilizavus širdies nepakankamumą.
Dėl neigiamo poveikio atrioventrikuliniam laidumui beta adrenoblokatorius, įskaitant Lopresor, pacientams, kuriems yra pirmo laipsnio atrioventrikulinė blokada, reikia vartoti atsargiai (žr. 4.3 skyrių). Jei pacientui pasireiškia progresuojanti bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50–55 dūžiai per minutę), dozę reikia palaipsniui mažinti arba gydymą nutraukti (žr. 4.3 skyrių).
Periferinės kraujotakos sutrikimai
Lopresor reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra periferinių arterijų kraujotakos sutrikimų (pvz., Raynaud liga ar reiškinys, protarpinis šlubavimas), nes gydymas beta adrenoblokatoriais gali pabloginti šias sąlygas (žr. 4.3 skyrių).
Feochromocitoma
Pacientams, kuriems yra žinoma arba įtariama feochromocitoma, Lopresor visada turi būti skiriamas kartu su alfa blokatoriais ir tik pradėjus gydymą alfa blokatoriais (žr. 4.3 skyrių).
Anestezija ir chirurgija
Lėtinis gydymas beta adrenoblokatoriais neturėtų būti reguliariai nutraukiamas prieš didelę operaciją. Sumažėjęs širdies gebėjimas reaguoti į adrenerginę stimuliaciją gali padidinti bendrosios anestezijos ir chirurginių procedūrų riziką. Prieš bet kokią operaciją, kuriai reikalinga bendra anestezija, anesteziologą reikia informuoti, kad pacientas gydomas beta adrenoblokatoriais. Turi būti naudojamas anestetikas, turintis kuo mažesnį kardiodepresinį poveikį (žr. 4.5 skyrių). Jei manoma, kad prieš operaciją būtina nutraukti beta adrenoblokatorių, įskaitant Lopresor, vartojimą, jis turi būti palaipsniui nutrauktas ir baigtas likus maždaug 48 valandoms iki bendrosios anestezijos.
Staigus gydymo nutraukimas
Reikia vengti staiga nutraukti gydymą Lopresor, ypač pacientams, sergantiems išemine širdies liga. Siekiant išvengti krūtinės anginos paūmėjimo, dozę reikia palaipsniui mažinti per 1–3 savaites ir, jei reikia, tuo pačiu metu pradėti pakaitinę terapiją. Nutraukimo metu pacientas turi būti atidžiai prižiūrimas.
Anafilaksinės reakcijos
Pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius, kitų vaistų sukeltos anafilaksinės reakcijos gali būti ypač sunkios ir atsispirti įprastoms adrenalino dozėms. Jei įmanoma, pacientams, kuriems yra padidėjusi anafilaksijos rizika, reikia vengti vartoti beta adrenoblokatorių, įskaitant Lopresor.
Prinzmetalio krūtinės angina
Beta adrenoblokatoriai gali padidinti krūtinės anginos priepuolių skaičių ir trukmę pacientams, sergantiems Prinzmetalio krūtinės angina (krūtinės anginos variantas). Tokiems pacientams galima vartoti santykinai selektyvius beta1 blokatorius, tokius kaip Lopresor, tačiau tik labai atsargiai.
Tirotoksikozė
Beta blokatoriai užmaskuoja kai kuriuos klinikinius tirotoksikozės simptomus. Todėl skiriant Lopresor pacientams, kuriems yra žinoma arba įtariama tirotoksikozė, reikia atidžiai stebėti skydliaukės ir širdies veiklą.
Okulomuokutinis sindromas
Naudojant Lopresor, nebuvo pranešta apie visą okulomuokutinio sindromo variantą. Tačiau vartojant Lopresor taip pat buvo aprašytos dalinės šio sindromo apraiškos (sausos akys ir (arba) kartais odos bėrimas). Daugeliu atvejų simptomai išnyko nutraukus gydymą Lopresor. Pacientus reikia atidžiai stebėti dėl galimo poveikio akims. Jei pasireiškia toks poveikis, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti Lopresor vartojimą.
Kalcio kanalų blokatoriai (vartojami per burną ir į veną)
Pacientus, kurie geriami kartu su verapamilio tipo kalcio kanalų blokatoriais kartu su Lopresor, reikia atidžiai stebėti. Be to, pacientams, vartojantiems Lopresor, negalima švirkšti į veną kalcio kanalų blokatorių (verapamilio) (fenilalkilaminų), nes šioje situacijoje yra širdies sustojimo pavojus (žr. 4.5 skyrių).
Kepenų nepakankamumas
Metoprololis yra labai metabolizuojamas kepenyse pirmojo prasiskverbimo į organizmą metu ir daugiausia pašalinamas per metabolizmą kepenyse (žr. 5.2 skyrių). Todėl kepenų nepakankamumas gali padidinti sisteminį metoprololio biologinį prieinamumą ir sumažinti jo bendrą klirensą, todėl gali padidėti jo koncentracija plazmoje.
Senyvi pacientai Senyvo amžiaus pacientus reikia gydyti atsargiai. Tiesą sakant, pernelyg sumažėjęs kraujospūdis ar širdies susitraukimų dažnis gali sukelti nepakankamą kraujo tiekimą gyvybiškai svarbiems organams.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Sąveika su vaistais, kurių nerekomenduojama vartoti kartu
Šie vaistai gali padidinti metoprololio poveikį arba koncentraciją plazmoje.
Kalcio kanalų blokatoriai (į veną)
Verapamilio ir diltiazemo tipo kalcio antagonistai gali sustiprinti slopinamąjį beta adrenoblokatorių poveikį kraujospūdžiui, širdies ritmui ir susitraukimui bei atrioventrikuliniam laidumui. Verapamilio (fenilalkilaminų) tipo kalcio antagonistų negalima švirkšti į veną pacientams, vartojantiems Lopresor, nes yra širdies sustojimo pavojus.
Sąveika, į kurią reikia atsižvelgti
Kitų vaistų poveikis metoprololiui
Kiti antihipertenziniai vaistai
Lopresor ir kitų antihipertenzinių vaistų poveikis kraujospūdžiui paprastai yra adityvus. Pacientai, kartu gydomi katecholaminus mažinančiais vaistais, kitais beta adrenoblokatoriais (įskaitant akių lašus) arba monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriais. Be to, teoriškai gali pasireikšti reikšminga hipertenzija. iki 14 dienų po to, kai buvo nutrauktas negrįžtamojo poveikio MAO inhibitoriaus vartojimas.
Kalcio kanalų blokatoriai (geriami)
Kartu vartojant beta adrenoblokatorių ir kalcio kanalų blokatorių, dėl neigiamo inotropinio ir chronotropinio poveikio gali sumažėti miokardo susitraukimas. Pacientus, kurie geriami kartu su verapamilio tipo kalcio kanalų blokatoriais kartu su Lopresor, reikia atidžiai stebėti.
Antiaritminiai vaistai
Beta adrenoblokatoriai gali sustiprinti neigiamą inotropinį antiaritminių vaistų poveikį ir jų poveikį prieširdžių laidumo laikui.Visų pirma pacientams, kuriems jau yra sinusinio mazgo funkcijos sutrikimas, kartu vartojamas amiodaronas gali sukelti papildomą elektrofiziologinį poveikį, įskaitant bradikardiją, sinusų sustojimą ir atrioventrikulinę blokadą. Antiaritminiai vaistai, tokie kaip chinidinas, tokainidas, prokainamidas, ajmalinas, amiodaronas, flekainidas ir disopiramidas, gali sustiprinti Lopresoras dėl širdies ritmo ir atrioventrikulinio laidumo.
Nitroglicerinas
Nitroglicerinas gali sustiprinti Lopresor hipotenzinį poveikį.
Bendrieji anestetikai
Kai kurie inhaliaciniai anestetikai gali sustiprinti beta adrenoblokatorių kardiodepresinį poveikį (žr. 4.4 skyrių).
CYP2D6 inhibitoriai
Stiprūs šio fermento inhibitoriai gali padidinti metoprololio koncentraciją plazmoje. Dėl stipraus CYP2D6 slopinimo blogo metabolizatoriaus fenotipas pasikeistų (žr. 5.2 skyrių). Kartu su stipriais CYP2D6 inhibitoriais metoprololį reikia vartoti atsargiai. Stiprūs žinomi CYP2D6 inhibitoriai, kliniškai reikšmingi, yra antidepresantai, tokie kaip fluvoksaminas, fluoksetinas, paroksetinas, sertralinas, bupropionas, klomipraminas, desipraminas; antipsichoziniai vaistai, tokie kaip chlorpromazinas, fluphenazinas, haloperidolis, tioridazinas; antiaritminiai vaistai, tokie kaip chinidinas ar propafenonas; antiretrovirusiniai vaistai, tokie kaip ritonaviras; antihistamininiai vaistai, tokie kaip difenhidraminas; vaistus nuo maliarijos, tokius kaip hidroksichlorokvinas ar chinidinas; priešgrybeliniai vaistai, tokie kaip terbinafinas
Hidralazinas
Kartu vartojamas hidralazinas gali slopinti ikisisteminį metoprololio metabolizmą, todėl gali padidėti metoprololio koncentracija.
Skaitmeniniai glikozidai
Kartu vartojant digitalis glikozidus, gali pasireikšti per didelė bradikardija ir (arba) pailgėti atrioventrikulinio laidumo laikas.Patartina stebėti širdies ritmą ir EK intervalą.
Simpatomimetikai
Kartu vartojant simpatomimetinį poveikį turinčių medžiagų, tokių kaip adrenalinas, noradrenalinas, izoprenalinas, efedrinas, fenilefrinas, fenilpropanolaminas ir ksantino dariniai, esantys priešuždegiminiuose produktuose arba nosies ir akių lašuose, kartu su beta adrenoblokatoriais gali padidėti kraujospūdžio reakcija, sukelianti hipertenziją. abipusis terapinio poveikio slopinimas. Tai yra mažiau tikėtina vartojant terapines β1 selektyvių vaistų dozes nei vartojant ne kardioselektyvius beta adrenoblokatorius.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo
Kartu vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, įskaitant COX-2 inhibitorius, kartu su beta adrenoblokatoriais gali sumažėti antihipertenzinis metoprololio poveikis, nes tai gali būti inkstų prostaglandinų sintezės slopinimo ir nesteroidinių vaistų sukelto vandens bei natrio susilaikymo pasekmė. priešuždegiminiai vaistai.
Kepenų fermentų induktoriai
Fermentų induktoriai gali paveikti metoprololio koncentraciją plazmoje. Pavyzdžiui, rifampicinas sumažina metoprololio koncentraciją plazmoje.
Metoprololio poveikis kitiems vaistams
Antiadrenerginiai vaistai
Beta adrenoblokatoriai gali sustiprinti antihipertenzinį alfa adrenoreceptorių blokatorių, tokių kaip guanetidinas, betanidinas, reserpinas, alfa-metildopa ar klonidinas, poveikį. Beta adrenoblokatoriai taip pat gali sustiprinti pirmojo prazosino vartojimo hipotenzinį poveikį, galbūt užkertant kelią refleksui. tachikardija. Priešingai, beta adrenoblokatoriai taip pat gali sustiprinti hipertenzinį atsaką į klonidino nutraukimą, kaip ir pacientams, kurie kartu vartoja klonidiną ir beta adrenoblokatorius. Jei pacientas kartu gydomas klonidinu ir Lopresor ir gydymą klonidinu reikia nutraukti, Lopresor vartojimą reikia nutraukti likus kelioms dienoms iki klonidino vartojimo.
Antidiabetikai ir insulinas
Beta adrenoblokatoriai gali sutrikdyti įprastą hemodinaminį atsaką į hipoglikemiją ir sukelti kraujospūdžio padidėjimą, susijusį su sunkia bradikardija. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, vartojantiems insuliną, gydymas beta adrenoblokatoriais gali būti susijęs su ryškesniais ar ilgesniais hipoglikemijos epizodais. taip pat gali slopinti sulfonilkarbamido darinių hipoglikeminį poveikį. Šio poveikio rizika vartojant β1 selektyvius vaistus, tokius kaip Lopresor, yra mažesnė nei vartojant ne kardioselektyvius beta adrenoblokatorius. Vis dėlto Lopresor vartojančius diabetu sergančius pacientus reikia atidžiai stebėti, kad būtų užtikrinta diabeto kontrolė (žr. 4.4 skyrių).
Lidokainas (ksilokainas)
Metoprololis gali sumažinti lidokaino klirensą, todėl padidėja lidokaino poveikis.
Prazosinas
Ūminė laikysenos hipotenzija, kuri gali atsirasti po pirmojo prazosino vartojimo, gali sustiprėti pacientams, jau gydomiems beta adrenoblokatoriais, įskaitant Lopresor 100 mg plėvele dengtas tabletes arba Lopresor 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletes.
Skalsių alkaloidai
Kartu vartojant beta adrenoblokatorius, gali sustiprėti skalsių alkaloidų vazokonstrikcinis poveikis.
Dipiridamolis
Apskritai, prieš dipiridamolio tyrimą reikia nutraukti beta adrenoblokatorių vartojimą, atidžiai stebint širdies ritmą po dipiridamolio injekcijos.
Alkoholis
Metoprololis gali keisti alkoholio farmakokinetinius parametrus.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Duomenų apie metoprololio vartojimą nėščioms moterims yra tik nedaug. Pirmojo nėštumo trimestro metu metoprololio vartojimo patirtis yra ribota, tačiau iki šiol nebuvo pranešta apie metoprololio sukeltus apsigimimus. Tačiau beta blokatoriai gali sumažinti placentos perfuziją. Riboti tyrimai su gyvūnais nerodo tiesioginio ar netiesioginio toksiškumo reprodukcijai poveikio (žr. 5.3 skyrių). Rizika motinai ir vaisiui nežinoma.
Atsižvelgiant į tai, kas išdėstyta pirmiau, Lopresor nėščioms moterims turėtų būti skiriamas tik esant akivaizdžiam poreikiui. Jei Lopresor gydomas nėštumo metu, reikia vartoti mažiausią įmanomą dozę ir gydymą nutraukti mažiausiai 2 ar 3 dienas prieš gimdymą, kad būtų išvengta gimdos susitraukimo padidėjimo ir beta blokados poveikio negimusiam vaikui (pvz. bradikardija, hipoglikemija).
Žindymas
Nedidelis metoprololio kiekis patenka į motinos pieną: vartojant terapines dozes, kūdikis, vartojantis 1 litrą motinos pieno per dieną, gautų mažesnę nei 1 mg metoprololio dozę. Tačiau žindymo laikotarpiu patartina naujagimį atidžiai kontroliuoti dėl beta blokados apraiškų ir simptomų.
Vaisingumas
Lopresor poveikis žmogaus vaisingumui netirtas.
Vartojant terapines dozes, metoprololio tartratas paveikė žiurkių spermatogenezę, tačiau daug didesnių dozių poveikio gyvūnų vaisingumo tyrimams poveikio pastojimo greičiui nebuvo (žr. 5.3 skyrių).
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Gydant Lopresor, gali pasireikšti galvos svaigimas, nuovargis ar regos sutrikimai (žr. 4.8 skyrių), kurie gali neigiamai paveikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Klinikinių tyrimų metu pastebėtos nepageidaujamos reakcijos išvardytos pagal MedDRA organų klases ir sistemas. Kiekvienoje klasėje nepageidaujamos reakcijos yra surūšiuotos pagal dažnumą, pirmiausia nurodant dažniausią reakciją. Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamos reakcijos pateikiamos mažėjančio sunkumo tvarka. Be to, kiekvienos nepageidaujamos reakcijos dažnio kategorija yra pagrįsta tokia tvarka: labai dažni (≥1 / 10); dažni (≥ 1/100 m
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Labai reti: trombocitopenija.
Psichikos sutrikimai
Reti: depresija, košmarai.
Labai reti: asmenybės sutrikimai, haliucinacijos
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni: galvos svaigimas, galvos skausmas.
Reti: sumažėjęs sąmonės lygis, mieguistumas ar nemiga, parestezija.
Akių sutrikimai
Labai reti: regos sutrikimas (pvz., Neryškus matymas), dirginimas, akių sausumas.
Ausų ir labirintų sutrikimai
Labai reti: spengimas ausyse, klausos sutrikimai1 (pvz., Klausos praradimas ar kurtumas)
Širdies negalavimai
Dažni: bradikardija.
Reti: širdies nepakankamumas, širdies aritmija, širdies plakimas.
Labai reti: laidumo sutrikimai, krūtinės skausmas.
Kraujagyslių sutrikimai
Dažni: ortostatinė hipotenzija (kartais su sinkopu).
Reti: edema, Raynaud reiškinys.
Labai reti: gangrena2
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Dažni: sunkus dusulys.
Reti: bronchų spazmas 3.
Labai reti: rinitas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas.
Reti: viduriavimas, vidurių užkietėjimas.
Labai reti: burnos džiūvimas, retroperitoninė fibrozė 4
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai
Labai reti: hepatitas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Reti: bėrimas (dilgėlinės, psoriazinių ir distrofinių odos pažeidimų pavidalu).
Labai reti: padidėjusio jautrumo šviesai reakcijos, hiperhidrozė, alopecija, psoriazės pasunkėjimas.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Reti: raumenų mėšlungis
Labai reti: artritas.
Reprodukcinės sistemos ir krūties sutrikimai
Labai reti: erekcijos disfunkcija, lytinio potraukio sutrikimas, Peyronie liga 4.
Bendrieji ir vartojimo vietos sutrikimai
Dažni: nuovargis
Diagnostiniai testai
Labai reti: svorio padidėjimas, kepenų funkcijos tyrimų pakitimai.
1 didesnėmis dozėmis nei rekomenduojama;
2 pacientams, sergantiems periferinės kraujotakos ligomis;
3 gali pasireikšti pacientams, kuriems anamnezėje nebuvo obstrukcinės plaučių ligos;
4 santykiai su Lopresor nebuvo galutinai nustatyti.
Nepageidaujamos reakcijos iš spontaniškų ir literatūros pranešimų (dažnis nežinomas)
Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos buvo gautos iš vaistinio preparato rinkodaros patirties vartojant Lopresor 100 mg plėvele dengtas tabletes arba Lopresor 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletes, iš spontaniškų ir literatūros ataskaitų. Nežinomas ir yra supainioti veiksnių, neįmanoma patikimai įvertinti jų dažnumą, todėl apibrėžiamas kaip „nežinomas“.
Nepageidaujamos reakcijos išvardytos pagal MedDRA organų klases ir sistemas. Kiekvienoje klasėje nepageidaujamos reakcijos pateikiamos mažėjančio sunkumo tvarka.
Nervų sistemos sutrikimai
Sumišimo būsena
Diagnostiniai testai
Hipertrigliceridemija, sumažėjęs DTL.
04.9 Perdozavimas
ženklai ir simptomai
Perdozavus vaisto, gali pasireikšti sunki hipotenzija, sinusinė bradikardija, atrioventrikulinė blokada, miokardo infarktas, širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas, širdies sustojimas, bronchų spazmas, sąmonės pablogėjimas (ar net koma), traukuliai, pykinimas, vėmimas, cianozė ir mirtis.
Vienalaikis alkoholio, antihipertenzinių vaistų, chinidino, barbitūratų vartojimas apsunkina požymius ir simptomus. Pirmieji perdozavimo požymiai pasireiškia praėjus 20 minučių iki 2 valandų po vaisto vartojimo. Masinio perdozavimo poveikis gali išlikti kelias dienas, nepaisant koncentracijos plazmoje sumažėjimas.
Gydymas
Pacientai, kuriems perdozuota beta adrenoblokatorių, visada turi būti hospitalizuoti, kad būtų galima stebėti gyvybines funkcijas (širdies funkciją, kraujo dujų analizę, biocheminius parametrus). Jei reikia, reikia imtis skubių pagalbos priemonių, tokių kaip dirbtinė ventiliacija ar širdies ritmo reguliavimas.Nors pacientai, atrodo, yra geros būklės, pacientus, kurie vartojo nedideles perdozavimo dozes, reikia atidžiai stebėti mažiausiai 4 valandas, ar neatsiranda apsinuodijimo simptomų.
Perdozavus per burną, gali kilti pavojus gyvybei, sukelti vėmimą ar plauti skrandį (per 4 valandas po Lopresor pavartojimo) ir (arba) suleisti aktyvintos anglies, kad vaistas būtų pašalintas iš virškinimo trakto. Vargu ar hemodializė bus naudinga prisidėti prie metoprololio pašalinimo.
Kitos klinikinės perdozavimo apraiškos turėtų būti gydomos simptomiškai, remiantis šiuolaikinėmis intensyviosios terapijos sistemomis.
Po perdozavimo epizodo gali atsirasti beta adrenoblokatorių (žr. 4.4 skyrių).
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė-kardioselektyvūs nesusiję beta adrenoblokatoriai
ATC kodas C07AB02
Metoprololis yra kardioselektyvus beta adrenoblokatorius, veikiantis β1 adrenerginius receptorius, daugiausia esančius širdyje, mažesnėmis dozėmis nei tos, kurios stimuliuoja β2 receptorius, daugiausia esančius bronchuose ir periferiniuose induose. Metoprololis neturi membraną stabilizuojančio poveikio ir neparodo dalinio agonistinio aktyvumo (ISA).
Metoprololis sumažina arba slopina katecholaminų stimuliuojantį poveikį širdžiai, todėl sumažėja širdies susitraukimų dažnis, susitraukimas ir išėjimas.
Metoprololis mažina aukštą kraujospūdį tiek stovint, tiek gulint. Jis taip pat sumažina kraujospūdžio padidėjimą, atsirandantį reaguojant į fizinį krūvį. Gydymas metoprololiu iš pradžių padidina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, kuris ilgainiui Kaip ir vartojant kitus beta adrenoblokatorius, tikslus antihipertenzinio metoprololio poveikio mechanizmas nėra visiškai žinomas. Tačiau ilgalaikis kraujospūdžio sumažėjimas, pastebėtas vartojant metoprololį, atrodo tiesiogiai proporcingas laipsniškam bendro periferinio pasipriešinimo sumažėjimui.
Sergant krūtinės angina, metoprololis sumažina išeminių priepuolių dažnumą ir sunkumą bei padidina fizinio krūvio toleravimą. Šis teigiamas poveikis gali atsirasti dėl sumažėjusio miokardo deguonies poreikio, dėl sumažėjusio širdies susitraukimų dažnio ir miokardo susitraukimo.
Esant supraventrikulinei tachikardijai, prieširdžių virpėjimui ar skilvelių ekstrasistolėms ar kitoms skilvelių aritmijoms, metoprololis reguliuoja širdies ritmą. Jo antiaritminis poveikis daugiausia susijęs su sinoatrialinio mazgo automatizmo slopinimu ir atrioventrikulinio laidumo laiko pailgėjimu.
Pacientams, kuriems yra akivaizdus ar įtariamas miokardo infarktas, metoprololis sumažina mirtingumą. Šis poveikis gali būti siejamas su sunkių skilvelių aritmijų dažnio sumažėjimu, taip pat dėl infarkto dydžio apribojimo.
Dėl savo beta blokatoriaus poveikio metoprololis skirtas funkciniams širdies sutrikimams su širdies plakimu gydyti, migrenos profilaktikai ir kaip papildomas vaistas hipertirozės gydymui.
Ilgalaikis gydymas metoprololiu gali sumažinti jautrumą insulinui, tačiau metoprololio poveikis insulino išsiskyrimui ir angliavandenių apykaitai yra mažesnis nei neselektyvių beta adrenoblokatorių.
Trumpalaikių tyrimų metu buvo įrodyta, kad metoprololis gali „paveikti kraujo lipidus, todėl gali padidėti trigliceridų kiekis ir sumažėti laisvųjų riebalų rūgščių kiekis; kai kuriais atvejais pastebėtas nedidelis DTL frakcijos sumažėjimas. kiek, palyginti su neselektyviais beta adrenoblokatoriais Ilgalaikio, keletą metų trunkančio tyrimo metu cholesterolio kiekis sumažėjo.
Farmakokinetikos ir farmakodinamikos tyrimai rodo, kad 30% maksimalaus beta-1 adrenoreceptorių antagonistinio aktyvumo yra būtinas minimaliam farmakodinaminiam poveikiui, kuris pastebimas esant maždaug 45 nmol / l metoprololio plazmoje.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgėrus įprastinių tablečių, metoprololis greitai, tolygiai ir beveik visiškai absorbuojamas žarnyne. Metoprololio absorbcija iš Lopresor 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletės jis yra lėtesnis, tačiau biologinis metoprololio prieinamumas yra panašus į įprastų tablečių. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama maždaug po 1,5–2 valandų. su Lopresor 100 mg dengtos tabletės ir maždaug po 4-5 valandų su Lopresor 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletės. Metoprololio koncentracija plazmoje beveik proporcingai didėja 50-200 mg intervale.
Dėl to, kad kepenys pirmą kartą pašalinamos iš kepenų, tik apie 50% vienkartinės geriamosios metoprololio dozės patenka į sisteminę kraujotaką. Priešsisteminio pašalinimo apimtis individualiai skiriasi dėl genetinių oksidacinio metabolizmo skirtumų. Nors plazmos profiliai turi „didelį intersubjektyvų kintamumą, jie yra gerai atkuriami vienam asmeniui.
Po pakartotinio vartojimo sistemiškai prieinamos dozės procentinė dalis yra maždaug 40% didesnė. nei gauta pavartojus vieną dozę (t. y. maždaug 70%). Tai gali būti dėl dalinio pirmojo metabolizmo prisotinimo arba sumažėjusio klirenso dėl sumažėjusios kepenų kraujotakos. Kartu vartojant maistą, vienos geriamosios dozės biologinis prieinamumas gali padidėti maždaug 20–40%.
Paskirstymas
Metoprololis plačiai ir greitai pasiskirsto, jo pasiskirstymo tūris yra 3,2–5,6 l / kg. Tariamasis pasiskirstymo tūris esant pusiausvyrai (Vss) sunkiai metabolizuojantiems žmonėms (4,84 l / kg) yra santykinai didesnis nei blogai metabolizuojantiems (2,83 l / kg). Pusinės eliminacijos laikas nepriklauso nuo dozės ir nesikeičia pakartotinai. administracija. Maždaug 10% plazmos metoprololio prisijungia prie baltymų. Metoprololis prasiskverbia pro placentą ir patenka į motinos pieną (žr. 4.6 skyrių). Pacientams, sergantiems hipertenzija, metoprololio koncentracija CSF yra panaši į koncentraciją plazmoje.
Metoprololis nėra reikšmingas P-glikoproteinų substratas, o tai rodo, kad metoprololio farmakokinetinis kintamumas tarp individų daugiausia priklauso nuo CYP2D6 metabolizmo.
Metabolizmas
Metoprololį intensyviai metabolizuoja citochromo P450 sistemos kepenų fermentai. Pagrindiniai metoprololio metabolizmo būdai yra alfa hidroksilinimas, O-demetilinimas ir oksidacinis deamininimas. Metoprololio alfa-hidroksilinimas yra stereo-selektyvus. Oksidacinis metoprololio metabolizmas yra genetiškai kontroliuojamas, o tai labai prisideda prie polimorfinio citochromo P450 2D6 izoformos. Tačiau atrodo, kad nuo citochromo P450 2D6 priklausomas metoprololio metabolizmas mažai arba visai nedaro įtakos vaistų saugumui ir toleravimui. Joks metoprololio metabolitas reikšmingai neprisideda prie jo beta blokatoriaus poveikio.
Dozės proporcingumas
Metoprololis pasižymi prisotintu ikisisteminiu metabolizmu, dėl kurio, didinant dozę, ekspozicija padidėja neproporcingai.
Eliminavimas
Vidutinis metoprololio pusinės eliminacijos laikas yra 3–4 valandos; lėtai metabolizuojantiems asmenims jis gali būti 7–9 valandos. Išgėrus vienkartinę 100 mg metoprololio dozę, vidutinis klirensas buvo atitinkamai 31, 168 ir 367 l / val. silpni metabolizatoriai, intensyvūs ir itin greiti metabolizatoriai. Apie 95% išgertos dozės išsiskiria su šlapimu. Daugumos tiriamųjų (ekstensyviai metabolizuojamų) nepakitusio pavidalo vaisto kiekis yra mažesnis nei apie 5%, tačiau tiriamiesiems, kurių metabolizmas lėtas, jis gali siekti 30%.
Maisto poveikis
Maistas padidina metoprololio absorbcijos greitį, todėl per trumpesnį laiką maksimali koncentracija plazmoje yra šiek tiek didesnė, tačiau tai neturi reikšmingo poveikio klirensui ar laikui, kai stebima didžiausia koncentracija (Tmax).
Siekiant sumažinti individualų poveikio kintamumą, Lopresor rekomenduojama vartoti pastoviai kartu su maistu (žr. 4.2 skyrių).
Farmakokinetika specialiose pacientų grupėse
Geriatriniai pacientai
Vyresnio amžiaus žmonėms gali būti pastebėta šiek tiek didesnė maksimali metoprololio koncentracija plazmoje, nes senyvo amžiaus pacientams sumažėja vaistų metabolizmas, susijęs su sumažėjusiu kraujo tekėjimu į kepenis. Tačiau šis padidėjimas nėra kliniškai reikšmingas ar terapiškai svarbus. Kartotinai vartojant metoprololio nesikaupia ir pagyvenusiems žmonėms dozės koreguoti nereikia.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, metoprololio farmakokinetika neturi įtakos. Tačiau yra tikimybė susikaupti mažiau aktyviam metabolitui pacientams, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 5 ml / min., Tačiau toks kaupimasis neturi įtakos vaisto beta blokatorių savybėms.
Pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi, paprastai galima gydyti įprastomis dozėmis.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Kadangi vaistas daugiausia pašalinamas metabolizuojant kepenis, kepenų funkcijos sutrikimas gali turėti įtakos metoprololio farmakokinetikai. Šių pacientų metoprololio pusinės eliminacijos laikas, atsižvelgiant į sunkumą (iki 7,2 val.), Yra žymiai pailgėjęs (žr. 4.2 skyrių).
Pacientai, sergantys porta-cava anastomoze
Pacientams, sergantiems porta-cava anastomoze, vartojant į veną, sisteminis klirensas yra maždaug. 0,3 l / min ir AUC reikšmės iki 6 kartų didesnės nei sveikų savanorių.
Pacientams, sergantiems uždegiminėmis ligomis
Uždegiminės ligos neturi įtakos metoprololio farmakokinetikai.
Pacientams, sergantiems hipertiroidizmu
Hipertiroidizmas gali padidinti ikisisteminį metoprololio klirensą.
Etninis jautrumas
Oksidacinis metoprololio metabolizmas yra genetiškai kontroliuojamas, nes labai prisideda polimorfinio citochromo P450 2D6 izoforma.
Yra didelių etninių skirtumų, susijusių su „prasto metabolizmo“ (PM) fenotipo paplitimu. Maždaug 7% baltųjų ir mažiau nei 1% Rytų šalių yra PM. Prastai metabolizuojantiems CYP2D6 metoprololio koncentracija plazmoje yra kelis kartus didesnė nei „gerų metabolizatorių“, turinčių normalų CYP2D6 aktyvumą.
Poveikis lyčiai
Nėra reikšmingų įrodymų, rodančių galimus vyrų ir moterų populiacijos pašalinimo skirtumus, metoprololio dozavimo rekomendacijų nereikia.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Toksiškumas reprodukcijai
Toksiškumo reprodukcijai tyrimai su pelėmis, žiurkėmis ir triušiais neparodė metoprololio tartrato teratogeninio poveikio. Embrioninis toksiškumas ir (arba) toksinis poveikis žiurkėms ir triušiams buvo pastebėtas skiriant 50 mg / kg dozę žiurkėms ir 25 mg / kg triušiams, kaip rodo praradimai prieš implantaciją, gyvybingų vaisių skaičiaus sumažėjimas vienai kumelei ir (arba) naujagimių išgyvenimas.Didelės dozės buvo susijusios su tam tikru toksiškumu motinai ir palikuonių augimo sulėtėjimu gimdoje, kaip rodo minimalus svorio deficitas gimus. Metoprololio tartratas buvo susijęs su grįžtamu nepageidaujamu poveikiu spermatogenezei išgėrus 3,5 mg / kg dozes žiurkėms, nors kiti tyrimai neparodė jokio metoprololio tartrato poveikio žiurkių patinų reprodukcinei būklei.
Mutageniškumas
Atliekant Ameso testą su bakterinėmis ląstelėmis ir in vivo tyrimus su žinduolių somatinėmis ląstelėmis arba pelių patinų lytinėmis ląstelėmis nustatyta, kad metoprololio tartratas neturi mutageninio / genotoksinio poveikio.
Kancerogeniškumas
21-24 mėnesius išgėrus iki 800 mg / kg dozių, pelėms ir žiurkėms metoprololio tartratas nebuvo kancerogeninis.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Lopresor 100 mg plėvele dengtos tabletės
Natrio krakmolas A, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, hipromeliozė, hidrintas daugiaspalvis ricinos aliejus, talkas, titano dioksidas.
Lopresor 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Koloidinis bevandenis silicio dioksidas, mikrokristalinė celiuliozė, dvibazis kalcio fosfato dihidratas, 30%poliakrilato dispersija, magnio stearatas, glicerilo palmitato stearatas, hipromeliozė, polisorbatas 80, talkas, titano dioksidas, geltonasis geležies oksidas.
06.2 Nesuderinamumas
Nė vienas nežinomas.
06.3 Galiojimo laikas
5 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Lopresor 100 mg plėvele dengtos tabletės : laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje originalioje pakuotėje.
Lopresor 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: nėra.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Lopresor 100 mg plėvele dengtos tabletės
Netoksiška ALU / PVC arba ALU / PVC / PVDC lizdinė plokštelė.
Dėžutė, kurioje yra 30 plėvele dengtų 100 mg tablečių.
Lopresor 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Netoksiška ALU / PVC arba ALU / PVC / PVDC lizdinė plokštelė.
Kartono dėžutė, kurioje yra 28 pailginto atpalaidavimo 200 mg tabletės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Žr. 4.2 skyrių. Nepanaudotą vaistą ir jo atliekas reikia sunaikinti laikantis vietinių taisyklių.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Daiichi Sankyo Italy S.p.A.
Via Paolo di Dono, 73 - Roma
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
Lopresor 100 mg plėvele dengtos tabletės - AIC n. 023610013
Lopresor 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - AIC n. 023610025
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Lopresor 100 mg plėvele dengtos tabletės
Leidimas: 23.8.78 Atnaujinimas: 2010 m
Lopresor 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Leidimas: 17.2.82 Pratęsimas: 2010 m
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2012 m. Liepos mėn
