Veikliosios medžiagos: piroksikamas (piroksikamas -? - ciklodekstrinas)
BREXIN 20 mg tabletės
BREXIN 20 mg putojančios tabletės
BREXIN 20 mg granulės geriamajam tirpalui
BREXIN 20 mg žvakutės
Kodėl naudojamas „Brexin“? Kam tai?
Prieš skirdamas BREXIN, gydytojas įvertins šio vaisto naudą ir šalutinio poveikio riziką. Gydytojui gali tekti periodiškai Jus apžiūrėti ir pasakyti, kaip dažnai Jus reikės tikrinti gydant BREXIN.
BREXIN yra priešuždegiminis ir skausmą malšinantis vaistas, vartojamas tam tikriems osteoartrito (osteoartrito: degeneracinės sąnarių ligos), reumatoidinio artrito ir ankilozinio spondilito (stuburo reumato) sukeltiems simptomams, pvz., Patinimui, sąstingiui ir sąnarių skausmui malšinti. . BREXIN neišgydo artrito ir palengvins jus tik tol, kol jį vartosite.
Gydytojas BREXIN skirs tik tada, kai kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU) nebepadės palengvinti jūsų simptomų.
Kontraindikacijos Kai Brexin vartoti negalima
BREXIN vartoti negalima
- Jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) piroksikamui arba bet kuriai pagalbinei BREXIN medžiagai
- Jei kada nors buvo opa, kraujavimas ar perforacija skrandyje ar žarnyne,
- Jei skrandyje ar žarnyne yra opa, kraujavimas ar perforacija
- Jei turite ar anksčiau sirgote virškinimo trakto sutrikimais (skrandžio ar žarnyno uždegimu), kurie yra linkę į kraujavimo sutrikimus, tokius kaip opinis kolitas, Krono liga, virškinimo trakto vėžys, divertikulitas (storosios žarnos uždegimas ar infekcijos).
- Jei vartojate kitų NVNU, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius ir acetilsalicilo rūgštį (jų yra daugelyje vaistų, vartojamų skausmui malšinti ir karščiavimui mažinti). Atminkite, kad daugelį NVNU taip pat galima įsigyti be recepto.
- Jei vartojate kraujo skiediklius, tokius kaip varfarinas, kad išvengtumėte kraujo krešulių.
- Jei kada nors buvo pasireiškusi sunki alerginė reakcija į piroksikamą, kitus NVNU ir kitus vaistus, ypač sunkias odos reakcijas (nepriklausomai nuo jų intensyvumo), pvz., Daugiaformę eritemą, eksfoliacinį dermatitą (intensyvus odos paraudimas, pleiskanojantį ar sluoksniuotą lupimąsi), pūslelinės-pūslinės reakcijos: Stivenso-Džonsono sindromas, kuriam būdinga pūslelinė, paraudusi, korozija, kruvina ar susmulkinta oda, ir nekrozinė epidermolizė, kuriai būdingas pūslių susidarymas ir odos paviršinio sluoksnio lupimasis.
- Jei gydymo acetilsalicilo rūgštimi ar kitais NVNU metu Jums pasireiškė astmos, rinito, nosies polipozės, angioneurozinės edemos ar dilgėlinės simptomai
- Jei esate nėščia arba abejojate, ar esate nėščia.
- Jeigu maitinate krūtimi.
- Jei esate jaunesnis nei 18 metų.
- Jei sergate sunkia kepenų liga.
- Jei sergate sunkia inkstų liga.
- Jei sergate vidutinio sunkumo ar sunkiu širdies nepakankamumu.
- Jei sergate sunkia hipertenzija.
- Jei turite sunkių kraujo sutrikimų.
- Jei sergate kraujavimo diateze (polinkis dažnai kraujuoti).
Jei yra bent viena iš šių būklių, BREXIN Jums skirti negalima. Nedelsdami pasakykite gydytojui.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Brexin
Būkite ypač atsargūs vartodami BREXIN ir prieš vartodami BREXIN visada pasakykite gydytojui; BREXIN, kaip ir visi nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, gali sukelti sunkias skrandžio ir žarnyno reakcijas, tokias kaip skausmas, kraujavimas ir išopėjimas.
Nedelsdami nutraukite BREXIN vartojimą ir kreipkitės į savo gydytoją, jei skauda skrandį arba turite kokių nors kraujavimo iš skrandžio ar žarnyno požymių, pvz., Išmatos tampa juodos ar išmatos krauju ar vėmimas krauju.
Nedelsdami nutraukite BREXIN vartojimą ir kreipkitės į gydytoją, jei pasireiškė alerginė reakcija, pvz., Išbėrimas, veido patinimas, švokštimas ar pasunkėjęs kvėpavimas.
Jei esate vyresnis nei 70 metų, gydytojas gali norėti sutrumpinti gydymo trukmę ir dažniau apsilankyti pas jus, kai gydotės BREXIN.
Jei esate vyresnis nei 70 metų arba vartojate kitus vaistus, tokius kaip kortikosteroidai ar tam tikri vaistai depresijai gydyti, vadinami selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (SSRI), arba acetilsalicilo rūgštį, kad išvengtumėte kraujo krešulių, gydytojas gali juos skirti kartu su BREXIN vaistu, skirtu apsaugoti nuo skrandžio ir žarnyno.
Jei esate vyresnis nei 80 metų, šio vaisto vartoti negalima.
Jei turite ar turėjote kokių nors sveikatos problemų ar bet kokios formos alergijos arba jei nesate tikri, ar galite vartoti BREXIN, prieš vartodami šį vaistą pasakykite gydytojui.
Pasakykite gydytojui, jei vartojate kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto.
Tokie vaistai kaip BREXIN gali būti susiję su padidėjusia širdies priepuolio („miokardo infarkto“) ar insulto rizika. Bet kokia rizika yra didesnė vartojant dideles dozes ir ilgai gydant. Neviršykite rekomenduojamos dozės ar gydymo trukmės.
Jei sergate širdies ligomis, esate patyręs insultą arba manote, kad jums gali kilti šių ligų rizika (pvz., Jeigu yra padidėjęs kraujospūdis, diabetas, padidėjęs cholesterolio kiekis ar rūkote), turėtumėte aptarti gydymą su gydytoju arba vaistininku.
BREXIN, kaip ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, mažina trombocitų agregaciją ir pailgina krešėjimo laiką; tai reikia atsiminti atliekant hematologinius tyrimus ir reikalaujant budrumo gydant kartu su vaistais, slopinančiais trombocitų agregaciją.
Atsargiai reikia elgtis, jei anksčiau sirgote hipertenzija ir (arba) širdies nepakankamumu, nes kartu su NVNU buvo pranešta apie skysčių susilaikymą ir edemą.
Ypač atsargiai reikia, jei sergate širdies ir kraujagyslių nepakankamumu, arterine hipertenzija, sumažėjusi kepenų ar inkstų funkcija, inkstų hipoperfuzija, esami ar buvę kraujo pokyčiai ir jei gydotės diuretikais.
Jei sergate astma, dėl vaisto sąveikos su arachidono rūgšties metabolizmu gali atsirasti bronchų spazmų krizė ir galbūt šokas bei kiti alerginiai reiškiniai.
Kadangi gydymo NVNU metu buvo aptikta akių pakitimų, ilgesnio gydymo atveju rekomenduojama periodiškai tikrinti oftalmologiją.
Kaip ir vartojant kitas panašaus poveikio medžiagas, pastebėta azotemijos (azoto koncentracijos kraujyje) padidėjimo, kuri toliau vartojant neviršija tam tikro lygio ir nutraukus gydymą grįžta į normalią vertę.
Jei sergate cukriniu diabetu, patartina dažnai atlikti kraujo tyrimus.
Vartojant BREXIN buvo pranešta apie gyvybei pavojingus odos bėrimus (Stivenso-Džonsono sindromą, toksinę epidermio nekrolizę), kurie iš pradžių atrodo kaip apvalios raudonos dėmės arba apskritos dėmės, dažnai lydimos pūslelių centrinėje kamieno dalyje.
Papildomi požymiai, į kuriuos reikia atkreipti dėmesį, yra burnos, gerklės, nosies, lytinių organų opos ir konjunktyvitas (paraudusios ir patinusios akys).
Šiuos gyvybei pavojingus bėrimus dažnai lydi į gripą panašūs simptomai. Bėrimas gali išsivystyti iki išplitusių pūslių ar odos lupimosi.
Didžiausia sunkių odos reakcijų rizika atsiranda per pirmąsias gydymo savaites.
Jei Jums išsivystė Stivenso-Džonsono sindromas ar toksinė epidermio nekrolizė, kartu su BREXIN BREXIN vartoti negalima.
Jei atsiranda bėrimas ar šie odos simptomai, nustokite vartoti BREXIN, skubiai kreipkitės į gydytoją ir praneškite jam, kad vartojate šį vaistą.
Jei planuojate pastoti, turite vaisingumo problemų arba tiriate vaisingumą, turėtumėte aptarti gydymą su savo gydytoju.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Brexin poveikį
Pasakykite gydytojui apie bet kokius kitus vaistus, kuriuos vartojate arba neseniai vartojote (paskutinę savaitę) - net ir įsigytus be recepto. Vaistai kartais gali trukdyti vienas kitam. Jūsų gydytojas gali apriboti BREXIN ar kitų vaistų vartojimą, arba jums gali tekti vartoti kitokį vaistą. Ypač svarbu pranešti apie šiuos atvejus:
- jeigu vartojate aspirino ar kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo skausmui malšinti
- jeigu vartojate kortikosteroidų - vaistų, skirtų įvairioms ligoms, tokioms kaip alergija ir hormonų disbalansas, gydyti
- jeigu vartojate kraują skystinančių vaistų, pvz., varfarino, kad išvengtumėte kraujo krešulių
- jeigu vartojate tam tikrus vaistus nuo depresijos, vadinamus selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (SSRI)
- jeigu vartojate kokių nors vaistų, pvz., aspirino, kad išvengtumėte kraujo krešulių
- jeigu vartojate diuretikus, AKF inhibitorius ir angiotenzino II antagonistus
- vartojamas esant aukštam kraujospūdžiui ir širdies ligoms
- jeigu vartojate ličio
- vartojamas depresijai gydyti
- jeigu vartojate chinolonų grupės antibakterinių vaistų, vartojamų bakterinėms infekcijoms gydyti
- jei naudojate intrauterinius prietaisus
Jei turite bet kurią iš šių būklių, nedelsdami pasakykite gydytojui.
BREXINO NAUDOJIMAS SU MAISTU IR GĖRIMU
Vartojant BREXIN, patartina negerti alkoholio.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
- Jeigu esate nėščia arba nesate tikra, ar esate nėščia, pasakykite gydytojui, nes BREXIN Jums netinka. Jei planuojate pastoti, turite vaisingumo problemų ar tiriate vaisingumą, bet kuriuo atveju praneškite gydytojui, nes BREXIN gali netikti.
- Jei maitinate krūtimi, BREXIN vartoti negalima. Klauskite gydytojo patarimo: gali būti geriau nutraukti žindymą.
VAIRUOTI TRANSPORTO PRIEMONES IR NAUDOTI MAŠINAS
Jei jaučiatės apsvaigęs ar neįprastai pavargęs, vairuodami ar valdydami mechanizmus būkite ypač atsargūs.
SVARBI INFORMACIJA APIE BREXIN PAGALBINES MEDŽIAGAS
Putojančiose tabletėse ir maišeliuose yra saldiklio aspartamo, todėl fenilketonurijos atveju jo vartoti draudžiama.
Tabletėse ir putojančiose tabletėse yra laktozės, o maišelyje - sorbitolio: jei jums buvo diagnozuotas kai kurių cukrų netoleravimas, prieš pradėdami vartoti šį vaistą, pasitarkite su gydytoju.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Brexin: Dozavimas
BREXIN visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, turėtumėte pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Gydytojas reguliariai tikrins, ar vartojate optimalią BREXIN dozę. Gydytojas pakoreguos gydymą iki mažiausios dozės, kuri geriausiai kontroliuoja simptomus. Jokiu būdu negalima keisti dozės, prieš tai nepranešus gydytojui.
Suaugusieji ir pagyvenę žmonės:
Didžiausia BREXIN paros dozė yra 20 miligramų, kurią reikia išgerti vieną kartą per parą.
Jei esate vyresnis nei 70 metų, gydytojas gali skirti mažesnę paros dozę ir sutrumpinti gydymo trukmę.
Gydytojas gali skirti BREXIN kartu su kitu vaistu, kad apsaugotų skrandį ir žarnyną nuo galimo šalutinio poveikio.
Nedidinkite dozės:
Jei manote, kad vaistas nėra labai veiksmingas, visada pasitarkite su gydytoju.
Pamiršus pavartoti BREXIN:
Gerkite vaistą, kai tik prisiminsite. Jei jau beveik laikas gerti kitą dozę, negerkite praleistos dozės, o gerkite kitą dozę tinkamu laiku.
Naudojimo instrukcija
Tabletės:
Norint padalinti tabletę, ji turi būti padėta ant lygaus paviršiaus, vidurinė įpjova nukreipta į viršų. Šiek tiek paspaudus nykštį, tabletė suskyla į dvi lygias dalis.
Putojančios tabletės: putojančią tabletę visiškai ištirpinkite stiklinėje vandens.
Paketėliai: atidarius paketėlį išilgai linijos „pusė dozės“, gaunama 10 mg dozė. Atidarius paketėlį išilgai linijos, nurodytos „visa dozė“, gaunama 20 mg dozė.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Brexin dozę
Pavartojus per didelę BREXIN dozę:
Simptomai: Pagrindiniai perdozavimo simptomai yra galvos skausmas, vėmimas, mieguistumas, galvos svaigimas ir sinkopė.
Jei netyčia pavartojote per didelę BREXIN dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Jei kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją.
Šalutinis poveikis Koks yra Brexin šalutinis poveikis
BREXIN, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Yra būtinos sąlygos, kad BREXIN būtų geriau toleruojamas virškinimo trakto lygiu nei nekompleksuotas piroksikamas; mažesnis veikliosios medžiagos patvarumas virškinimo trakto spindyje sumažina kontaktinio dirginimo riziką.
Nedelsdami nutraukite BREXIN vartojimą ir kreipkitės į gydytoją:
- jeigu atsiranda pūslių, paraudimas ar odos lupimasis (odos bėrimas), „išopėjimas bet kurioje kūno vietoje (pvz., odoje, burnoje, akyse, lūpose ar liežuvyje)“ arba bet kokie kiti alerginės reakcijos požymiai, pvz., bėrimas, veido, lūpų ar liežuvio patinimas, dėl kurio gali pasunkėti kvėpavimas ar švokštimas
- jeigu oda arba akių baltymai yra geltoni (gelta)
- jeigu turite kokių nors kraujavimo iš skrandžio ar žarnyno požymių, pvz., išmatos pasidaro juodos arba kraujosruvos arba vemia kraujas
Visi šalutiniai poveikiai, susiję su BREXIN, yra išvardyti žemiau.
Dažniausi poveikiai
- Virškinimo trakto opos ir kraujavimas iš virškinimo trakto
- pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, skrandžio rūgštis, pilvo skausmas, opinis stomatitas, uždegiminė žarnyno liga (kolitas ir Krono liga)
- Kulkšnių, kojų ir pėdų patinimas (skysčių susilaikymas)
- Padidėjęs kraujospūdis
- Širdies nepakankamumas (pasunkėjęs kvėpavimas ir nuovargis)
Mažiau paplitęs poveikis
- Širdies priepuolis (miokardo infarktas)
- Insultas
- Anoreksija
- Nuovargis
- Anemija
- Pūslės, odos paraudimas ar lupimasis (išbėrimas) arba išopėjimas bet kurioje kūno vietoje (pvz., Odoje, burnoje, akyse, lūpose ar liežuvyje) arba bet kokie kiti alerginių reakcijų požymiai, pvz., Odos išbėrimas, veido, lūpų, liežuvio patinimas , švokštimas
- Geltona odos ir akių spalva (gelta)
- Normalių kepenų funkcijos rodiklių padidėjimas
- Pankreatitas
- Ūminis inkstų nepakankamumas, kraujas šlapime, sunku šlapintis
- Ne baltyminio azoto kiekio kraujyje padidėjimas (padidėjęs šlapalo azoto kiekis kraujyje)
- Kulkšnių, kojų ir pėdų patinimas (skysčių susilaikymas)
- Padidėjęs kraujospūdis (hipertenzija)
- Kraujavimas iš nosies
- Galvos skausmas
- Mieguistumas
- Kurtumas ar skambėjimas ausyje
- Galvos svaigimas
- Regos sutrikimai
- Negalavimas
- Kraujo ir limfinės sistemos pokyčiai
- Gastritas
Retas poveikis
- Sumušimų išvaizda
- Cukraus kiekio kraujyje pokyčiai (hipoglikemija ir hiperglikemija)
- Prakaitavimas
- Kūno svorio pokytis
- Nemiga
- Depresija
- Odos patinimas, pūslių susidarymas ar lupimasis
- Odos jautrumas šviesai
- Sausa burna
- Eretizmas
- Šlapimo pūslės funkcionavimo pokyčiai
- Šokas
- Plykimas
- Nagų augimo pokyčiai
- Mirtinas hepatitas
Labai retas poveikis
Buvo pranešta apie gyvybei pavojingus odos bėrimus (Stivenso-Džonsono sindromą, toksinę epidermio nekrolizę)
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Laikykite BREXIN vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Ant išorinės pakuotės ir vidinės etiketės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, BREXIN vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
BREXIN sudėtis
BREXIN sudėtyje yra veikliosios medžiagos piroksikamo-β-ciklodekstrino
Kiekvienoje tabletėje yra: 191,2 mg piroksikamo-β-ciklodekstrino, lygaus 20 mg piroksikamo.
Pagalbinės medžiagos yra laktozė, krospovidonas, natrio karboksimetilkrakmolas, hidratuotas koloidinis silicio dioksidas, modifikuotas krakmolas, magnio stearatas.
Kiekvienoje putojančioje tabletėje yra: 191,2 mg piroksikamo-β-ciklodekstrino, lygaus 20 mg piroksikamo.
Pagalbinės medžiagos yra laktozės monohidratas, glicino natrio karbonatas, fumaro rūgštis, aspartamas, makrogolis 6000, citrinų skonis.
Kiekviename dviejų dalių granulių paketėlyje yra: 191,2 mg piroksikamo-ß-ciklodekstrino, lygaus 20 mg piroksikamo.
Pagalbinės medžiagos yra sorbitolis, citrusinių vaisių skonis, aspartamas, silicio dioksidas, bevandenis koloidinis.
Kiekvienoje žvakutėje yra: 191,2 mg piroksikamo-ß-ciklodekstrino, lygaus 20 mg piroksikamo.
Pagalbinės medžiagos yra bevandenis koloidinis silicio dioksidas, kieti pusiau sintetiniai gliceridai.
BREXIN išvaizda ir pakuotės turinys
BREXIN tabletės: šviesiai geltonos, šešiakampės tabletės su padalijimo ženklu; dėžutės po 6, 10 ir 30 tablečių.
BREXIN putojančios tabletės: šviesiai geltonos apvalios tabletės; dėžutės po 6, 10, 20 ir 30 putojančių tablečių
BREXIN granulės geriamajam tirpalui: blyškiai gelsvi milteliai ekstemporaliam tirpalui, esantys dviejų dalių maišeliuose; dėžutė su 20 paketėlių.
BREXIN žvakutės: cilindro-kūgio formos ir citrinos geltonos spalvos žvakutės; dėžutė su 10 žvakučių.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
BREXINAS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Tabletės
Vienoje tabletėje yra:
Piroksikamo-β-ciklodekstrino 191,2 mg (atitinka 20 mg piroksikamo).
Putojančios tabletės
Vienoje putojančioje tabletėje yra:
Piroksikamo-β-ciklodekstrino 191,2 mg (atitinka 20 mg piroksikamo).
Granulės geriamajam tirpalui
Dviejų dalių granulių maišelyje yra:
Piroksikamo-β-ciklodekstrino 191,2 mg (atitinka 20 mg piroksikamo).
Žvakutės
Vienoje žvakutėje yra:
Piroksikamo-β-ciklodekstrino 191,2 mg (atitinka 20 mg piroksikamo).
Pagalbinių medžiagų žr. 6.1
03.0 FARMACINĖ FORMA
Tabletės, putojančios tabletės, granulės geriamajam tirpalui, žvakutės.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Piroksikamas skirtas simptominiam osteoartrito, reumatoidinio artrito ar ankilozinio spondilito gydymui. Dėl savo saugumo profilio piroksikamas nėra pirmas pasirinkimas NVNU (žr. 4.2, 4.3 ir 4.4 skyrius). Sprendimas skirti piroksikamą turėtų būti pagrįstas bendros paciento rizikos įvertinimu (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Piroksikamo skyrimą turi pradėti gydytojas, turintis patirties diagnozuojant ir gydant pacientus, sergančius uždegiminėmis ar degeneracinėmis reumatinėmis ligomis.
Didžiausia rekomenduojama paros dozė yra 20 mg.
Nepageidaujamą poveikį galima sumažinti vartojant mažiausią veiksmingą dozę per trumpiausią įmanomą gydymo laiką, reikalingą simptomams kontroliuoti. Gydymo nauda ir toleravimas turi būti iš naujo įvertinti per 14 dienų.Jei reikia tęsti gydymą, jis turi būti susijęs su dažnu pakartotiniu įvertinimu.
Kadangi įrodyta, kad piroksikamo vartojimas yra susijęs su padidėjusia komplikacijų, pažeidžiančių virškinimo traktą, rizika, reikia atidžiai įvertinti galimą kombinuoto gydymo su virškinimo trakto preparatais (pvz., Misoprostoliu ar protonų siurblio inhibitoriais) poreikį, ypač senyviems pacientams. .
Vaikų dozavimas ir indikacijos dar nenustatytos.
Gydant senyvus pacientus, dozavimą turi atidžiai nustatyti gydytojas, kuris turės įvertinti galimą aukščiau nurodytų dozių sumažinimą.
Tabletės ir paketėliai: 1 tabletė arba 1 putojanti tabletė arba 1 visos dozės paketėlis (20 mg) per parą.
Žvakutės: viena 20 mg žvakutė per dieną.
Naudojimo instrukcija:
Tabletės - norėdami padalinti tabletę, padėkite ją ant lygaus paviršiaus, vidurinė įpjova nukreipta į viršų. Šiek tiek paspaudus nykštį, tabletė suskyla į dvi lygias dalis.
Putojančios tabletės - putojančią tabletę visiškai ištirpinkite stiklinėje vandens.
Maišeliai - atidarius paketėlį išilgai linijos, nurodytos „pusė dozės“, gaunama 10 mg dozė. Atidarius paketėlį išilgai linijos, nurodytos „visa dozė“, gaunama 20 mg dozė.
04.3 Kontraindikacijos
• Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
• Anksčiau buvusi virškinimo trakto opa, kraujavimas ar perforacija.
• Anksčiau buvę virškinimo trakto sutrikimai, linkę į kraujavimo sutrikimus, tokius kaip opinis kolitas, Krono liga, virškinimo trakto vėžys ar divertikulitas.
• Pacientai, kuriems yra aktyvi pepsinė opa, virškinimo trakto uždegiminiai sutrikimai arba kraujavimas iš virškinimo trakto.
• Pacientams, sergantiems gastritu, dispepsija, sunkiais kepenų ir inkstų sutrikimais, vidutinio sunkumo ar sunkiu širdies nepakankamumu, sunkia hipertenzija, sunkiais kraujo sutrikimais, kraujavimo diateze
• Kartu vartojant kitus NVNU, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius ir acetilsalicilo rūgštį, skiriant analgetines dozes.
• Kartu vartojami antikoaguliantai.
• Sunkių bet kokios rūšies alerginių reakcijų į vaistus istorija, ypač odos reakcijos, tokios kaip daugiaformė eritema, Stivenso-Džonsono sindromas, nekrozinė epidermolizė.
• Ankstesnės odos reakcijos (neatsižvelgiant į jų sunkumą) dėl piroksikamo, kitų NVNU ir kitų vaistų.
• Žinomas arba įtariamas nėštumas, laktacijos metu ir vaikams (žr. 4.6 skyrių).
Yra kryžminis jautrumas acetilsalicilo rūgščiai ar kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo. Vaisto negalima skirti pacientams, kuriems acetilsalicilo rūgštis ar kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo sukelia astmos, rinito, nosies polipozės, angioedemos, dilgėlinės simptomus.
Putojančiose tabletėse ir maišeliuose yra saldiklio aspartamo, todėl fenilketonurijos atveju jo vartoti draudžiama.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Nepageidaujamą poveikį galima sumažinti vartojant mažiausią veiksmingą dozę per trumpiausią įmanomą gydymo laiką, reikalingą simptomams kontroliuoti.
Klinikinė gydymo nauda ir toleravimas turi būti periodiškai iš naujo įvertinamas, o gydymas turi būti nedelsiant nutrauktas, kai atsiranda pirmieji odos reakcijos požymiai arba dideli virškinimo trakto reiškiniai.
Virškinimo trakto (GI) poveikis, virškinimo trakto išopėjimo, kraujavimo ir perforacijos rizika
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, įskaitant piroksikamą, gali sukelti sunkių virškinimo trakto sutrikimų, įskaitant kraujavimą, skrandžio, plonosios žarnos ar storosios žarnos išopėjimą ir perforaciją, kuri gali būti mirtina. Šie sunkūs nepageidaujami reiškiniai gali pasireikšti bet kuriuo metu, su įspėjamaisiais simptomais arba be jų, gydomiems pacientams. NVNU.
Tiek trumpalaikis, tiek ilgalaikis NVNU poveikis padidina sunkių virškinimo trakto reiškinių riziką. Stebėjimo tyrimų duomenys rodo, kad piroksikamas, palyginti su kitais NVNU, gali būti susijęs su padidėjusia sunkaus toksiškumo virškinimo traktui rizika.
Pacientus, kuriems yra reikšmingų sunkių virškinimo trakto reiškinių rizikos veiksnių, piroksikamu galima gydyti tik gerai apsvarsčius (žr. 4.3 ir toliau skyrius).
Reikia kruopščiai apsvarstyti galimą kombinuoto gydymo su skrandį slopinančiomis medžiagomis (pvz., Misoprostoliu ar protonų siurblio inhibitoriais) poreikį (žr. 4.2 skyrių).
Sunkios virškinimo trakto komplikacijos
Rizikos subjektų identifikavimas
Rizika susirgti sunkiomis virškinimo trakto komplikacijomis didėja su amžiumi.Virš 70 metų amžius yra susijęs su didesne komplikacijų rizika. Reikia vengti skirti vaistą vyresniems nei 80 metų pacientams.
Pacientams, kurie kartu vartoja geriamųjų kortikosteroidų, selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI), antikoaguliantų, tokių kaip varfarinas, arba antitrombocitinių preparatų, tokių kaip mažos acetilsalicilo rūgšties dozės, yra didesnė rimtų virškinimo trakto komplikacijų rizika (žr. Toliau ir 4.5 paragrafą). Šiems rizikos grupės pacientams, kaip ir kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo, reikia apsvarstyti galimybę vartoti piroksikamą kartu su skrandį slopinančiomis medžiagomis (pvz., Misoprostoliu ar protonų siurblio inhibitoriais).
Gydant piroksikamu, pacientai ir gydytojai turi atkreipti dėmesį į virškinimo trakto opos ir (arba) kraujavimo požymius ir simptomus. Pacientų reikia paprašyti pranešti apie visus naujus ar neįprastus pilvo simptomus, atsiradusius gydymo metu. Jei gydymo metu įtariama virškinimo trakto komplikacija, piroksikamo vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir apsvarstyti tolesnį klinikinį įvertinimą bei alternatyvų gydymą.
Širdies ir kraujagyslių bei smegenų kraujagyslių poveikis
Pacientams, sergantiems hipertenzija ir (arba) staziniu širdies nepakankamumu, reikia tinkamai stebėti ir mokyti, nes kartu su NVNU buvo pranešta apie skysčių susilaikymą ir edemą.
Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys rodo, kad kai kurių NVNU vartojimas (ypač didelėmis dozėmis ir ilgalaikiam gydymui) gali būti susijęs su šiek tiek padidėjusia arterijų trombozės reiškinių (pvz., Miokardo infarkto ar insulto) rizika. Duomenų nepakanka. atmesti panašią piroksikamo riziką.
Pacientus, kuriems yra nekontroliuojama hipertenzija, stazinis širdies nepakankamumas, nustatyta išeminė širdies liga, periferinių arterijų liga ir (arba) smegenų kraujagyslių liga, piroksikamu galima gydyti tik gerai apsvarsčius. Panašiai reikia atsižvelgti prieš pradedant ilgalaikį gydymą pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligų rizikos veiksniais (pvz., Hipertenzija, hiperlipidemija, cukrinis diabetas, rūkymas).
Piroksikamas sumažina trombocitų agregacijos galią ir pailgina krešėjimo laiką; į šią savybę reikia atsižvelgti atliekant hematologinius tyrimus ir kai pacientas gydomas kitomis trombocitų agregaciją slopinančiomis medžiagomis.
Pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia periodiškai tikrinti, nes piroksikamo sukeltas prostaglandinų sintezės slopinimas šiems pacientams gali smarkiai sumažinti inkstų perfuziją ir sukelti ūminį inkstų nepakankamumą. gydymas laikomas rizikos grupe.
Taip pat reikia būti atsargiems gydant pacientus, kurių kepenų funkcija sutrikusi. Taip pat patartina periodiškai stebėti klinikinius ir laboratorinius rodiklius, ypač ilgai gydant.
Vaistui sąveikaujant su arachidono rūgšties metabolizmu, astma sergantiems ir linkusiems į asmenį gali atsirasti bronchų spazmų krizių ir galbūt šokas bei kiti alerginiai reiškiniai.
Kadangi gydymo NVNU metu buvo aptikta akių pakitimų, ilgesnio gydymo atveju rekomenduojama periodiškai tikrinti oftalmologiją. Taip pat patartina dažnai tikrinti cukriniu diabetu sergančių pacientų glikemijos rodiklį ir protrombino laiką tiriamiesiems, kartu vartojantiems antikoaguliantų dikumarolio dariniais.
Odos reakcijos
Stebėjimo tyrimų duomenys rodo, kad piroksikamas, palyginti su kitais nesteroidiniais vaistais nuo oksikamo, gali būti susijęs su didesne sunkių odos reakcijų rizika.
Vartojant BREXIN buvo pranešta apie šias gyvybei pavojingas odos reakcijas: Stivenso-Džonsono sindromą (SJS) ir toksinę epidermio nekrolizę (TEN).
Pacientus reikia informuoti apie požymius ir simptomus ir atidžiai stebėti, ar nėra odos reakcijų. Didžiausia rizika susirgti SJS ir TEN atsiranda pirmosiomis gydymo savaitėmis.
Jei pasireiškia SJS ar TEN simptomai ar požymiai (pvz., Progresuojantis odos bėrimas, dažnai su pūslėmis ar gleivinės pažeidimais), gydymą BREXIN reikia nutraukti.
Geriausi SJS ir TEN gydymo rezultatai pasiekiami anksti diagnozavus ir nedelsiant nutraukus bet kokio įtariamo vaisto gydymą. Ankstyvas nutraukimas yra susijęs su geresne prognoze.
Jei vartojant BREXIN pacientui išsivystė SJS ar TEN, šiam pacientui BREXIN nebegalima vartoti.
Piroksikamo, kaip ir visų vaistų, slopinančių prostaglandinų sintezę ir ciklooksigenazę, vartoti nerekomenduojama moterims, ketinančioms pastoti.
Piroksikamo vartojimą reikia nutraukti moterims, kurios turi vaisingumo problemų arba kurioms atliekami vaisingumo tyrimai.
Tabletėse ir putojančiose tabletėse yra laktozės: šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Pakuotėje yra sorbitolio: šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas - fruktozės netoleravimas.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Acetilsalicilo rūgštis ar kiti NVNU . Piroksikamo, kaip ir kitų NVNU, vartoti kartu su acetilsalicilo rūgštimi ar kitais NVNU, įskaitant kitas piroksikamo kompozicijas, reikėtų vengti, nes turimi duomenys neleidžia įrodyti, kad šie deriniai pagerina geriau nei vartojant tik piroksikamą; be to, padidėja nepageidaujamų reakcijų tikimybė (žr. 4.4 skyrių). Tyrimai su žmonėmis parodė, kad kartu vartojant piroksikamą ir acetilsalicilo rūgštį, piroksikamo koncentracija plazmoje sumažėja maždaug 80% įprastinės vertės.
Piroksikamas sąveikauja su acetilsalicilo rūgštimi, su kitomis nesteroidinėmis priešuždegiminėmis medžiagomis ir su trombocitų agregaciją slopinančiomis medžiagomis (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Kortikosteroidai : padidėjusi virškinimo trakto opos ar kraujavimo rizika (žr. 4.4 skyrių).
Antikoaguliantai : NVNU, įskaitant piroksikamą, gali sustiprinti antikoaguliantų, pvz., Varfarino, poveikį. Todėl piroksikamo negalima vartoti kartu su antikoaguliantais, tokiais kaip varfarinas (žr. 4.3 skyrių).
Antitrombocitiniai vaistai ir selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI) : padidėjusi kraujavimo iš virškinimo trakto rizika (žr. 4.4 skyrių).
Diuretikai, AKF inhibitoriai ir angiotenzino II antagonistai: NVNU gali sumažinti diuretikų ir kitų antihipertenzinių vaistų poveikį.Kai kuriems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (pvz., Dehidratuoti pacientai ar senyvo amžiaus pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi), kartu vartojant AKF inhibitorių ar angiotenzino II antagonistų ir vaistų, slopinančių ciklooksigenazės sistemą, gali dar labiau pablogėti inkstų funkcija, įskaitant galimas ūminis inkstų nepakankamumas, paprastai grįžtamasis. Į šią sąveiką reikia atsižvelgti pacientams, vartojantiems piroksikamą kartu su AKF inhibitoriais ar angiotenzino II antagonistais.
Todėl derinį reikia skirti atsargiai, ypač senyviems pacientams.
Pradėjus vartoti kartu, pacientai turi būti pakankamai hidratuoti, o inkstų funkciją reikia stebėti.
Kartu vartojant vaistus, kurių sudėtyje yra kalio, arba diuretikus, kurie sukelia kalio susilaikymą, padidėja kalio koncentracijos serume padidėjimo rizika (hiperkalemija).
Ličio : Kartu vartojant ličio ir NVNU, padidėja ličio koncentracija plazmoje.
Piroksikamas daug jungiasi su baltymais, todėl gali išstumti kitus su baltymais susijusius vaistus. Gydytojai turės stebėti piroksikamo ir daug baltymų jungiančių vaistų vartojančius pacientus, kad koreguotų dozę. Pavartojus cimetidino, piroksikamo absorbcija šiek tiek padidėja, tačiau šis padidėjimas nebuvo kliniškai reikšmingas.
Venkite alkoholio vartojimo.
Piroksikamas gali „sumažinti“ intrauterinių prietaisų efektyvumą.
Nerekomenduojama kartu su chinolonais vartoti nesteroidinių vaistų nuo uždegimo.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Piroksikamo draudžiama vartoti nėštumo metu, įtarus ar įtarus, ir maitinant krūtimi.
Nėštumas
Prostaglandinų sintezės slopinimas gali neigiamai paveikti nėštumą ir (arba) embriono / vaisiaus vystymąsi.
Epidemiologinių tyrimų rezultatai rodo, kad ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu vartojant prostaglandinų sintezės inhibitorių padidėja persileidimo ir širdies apsigimimų bei gastroschizės rizika. Absoliuti širdies apsigimimų rizika padidėjo nuo mažiau nei 1% iki maždaug 1,5%. Manoma, kad rizika padidėja Nustatyta, kad prostaglandinų sintezės inhibitorių vartojimas gyvūnams sukelia didesnį prieš ir po implantacijos praradimą bei embriono ir vaisiaus mirtingumą.
Be to, pranešta apie padidėjusį įvairių apsigimimų, įskaitant širdies ir kraujagyslių, dažnį gyvūnams, kuriems organogenetiniu laikotarpiu buvo skiriama prostaglandinų sintezės inhibitorių.
Trečiąjį nėštumo trimestrą visi prostaglandinų sintezės inhibitoriai gali pakenkti vaisiui:
- širdies ir plaučių toksiškumas (priešlaikinis arterinio latako uždarymas ir plaučių hipertenzija);
- inkstų funkcijos sutrikimas, kuris gali išsivystyti į inkstų nepakankamumą sergant oligo-hidroamnoze;
motinai ir naujagimiui nėštumo pabaigoje:
- galimas kraujavimo laiko pailgėjimas ir antitrombocitinis poveikis, kuris gali pasireikšti net vartojant labai mažas dozes;
- gimdos susitraukimų slopinimas, dėl kurio gimdymas vėluoja arba užsitęsia.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Piroksikamas gali pakeisti budrumo būseną taip, kad pakenktų motorinių transporto priemonių vairavimui ir įsitraukimui į veiklą, kuriai reikia budrumo.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Virškinimo trakto: dažniausiai pastebėti nepageidaujami reiškiniai yra virškinimo trakto pobūdžio. Ypač senyviems žmonėms gali pasireikšti pepsinė opa, virškinimo trakto perforacija ar kraujavimas, kartais mirtini (žr. 4.4 skyrių).
Po piroksikamo vartojimo buvo pranešta apie pykinimą, vėmimą, viduriavimą, vidurių pūtimą, vidurių užkietėjimą, dispepsiją, pilvo skausmą, melaeną, hematemezę, opinį stomatitą, kolito ir Krono ligos paūmėjimą (žr. 4.4 skyrių).
Gastritas pastebėtas rečiau.
Yra sąlygų, kad BREXIN būtų geriau toleruojamas virškinimo trakte nei nekompleksuotas piroksikamas; mažesnis veikliosios medžiagos patvarumas virškinimo trakto spindyje sumažina kontaktinio dirginimo riziką.
Buvo pranešta apie edemą, hipertenziją ir širdies nepakankamumą gydant NVNU.
Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys rodo, kad kai kurių NVNU vartojimas (ypač didelėmis dozėmis ir ilgalaikiam gydymui) gali būti susijęs su šiek tiek padidėjusia arterijų trombozės reiškinių (pvz., Miokardo infarkto ar insulto) rizika (žr. 4.4 skyrių).
Kiti šalutiniai reiškiniai, apie kuriuos pranešta: anoreksija, padidėjusio jautrumo reiškiniai, tokie kaip odos bėrimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, negalavimas, spengimas ausyse, kurtumas, astenija, hematologinių parametrų pokyčiai, sumažėjęs hemoglobino ir hematokritas, anemija.
Kaip ir vartojant kitas panašiai veikiančias medžiagas, kai kuriems pacientams buvo pastebėtas azotemijos padidėjimas, kuris toliau vartojant neprogresuoja iki tam tikro lygio; nutraukus gydymą, jie grįžta į normalią vertę.
Retais atvejais gali pasireikšti alerginė veido ir rankų edema, padidėjęs odos jautrumas šviesai, regos sutrikimai, aplazinė anemija, hemolizinė anemija, pancitopenija, trombocitopenija, Schoenleino-Henocho purpura, eozinofilija, padidėję kepenų funkcijos rodikliai, gelta.
Tačiau atsiradus klinikiniams kepenų sutrikimo požymiams ir simptomams, gydymą piroksikamu reikia nutraukti.
Buvo pranešta apie retus pankreatito atvejus.Buvo pranešta apie kai kuriuos hematurijos, dizurijos, ūminio inkstų nepakankamumo, vandens susilaikymo atvejus, kurie gali pasireikšti edema, ypač apatinių galūnių pasvirusiose srityse, arba širdies ir kraujotakos sutrikimus (hipertenziją, dekompensaciją).
Labai retai buvo pranešta apie sunkias nepageidaujamas odos reakcijas, tokias kaip Stivenso-Džonsono sindromas (SJS) ir toksinė epidermio nekrolizė (TEN) (žr. 4.4 skyrių).
Atsitiktiniais atvejais: kraujavimas iš nosies, burnos džiūvimas, daugiaformė eritema, ekchimozė, odos lupimasis, prakaitavimas, hipoglikemija, hiperglikemija, kūno svorio pokyčiai, eretizmas, nemiga, depresija ir labai retai pasireiškė šlapimo pūslės funkcijos sutrikimas, šokas ir įspėjamieji simptomai, alopecija, nagų augimo sutrikimai.
04.9 Perdozavimas
Simptomai: Pagrindiniai perdozavimo simptomai yra galvos skausmas, vėmimas, mieguistumas, galvos svaigimas ir sinkopė.
Perdozavus, skiriamas simptominis palaikomasis gydymas.
Nors iki šiol nebuvo atlikti jokie tyrimai, vargu ar hemodializė bus naudinga palengvinant piroksikamo pašalinimą, nes vaistas pasižymi dideliu prisijungimu prie plazmos baltymų.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo ir antireumatiniai vaistai.
ATC kodas: M01AC01.
Piroksikamas, priklausantis benzotiazino karboksiamidų-N-heterociklinių medžiagų klasei, yra pirmasis naujos klasės NVNU junginys oksikamai. Piroksikamas turi priešuždegiminį, analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį, jo farmakologinis poveikis yra panašus į kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad piroksikamas veikia ląstelių migraciją į uždegimo vietas. Piroksikamas, kaip ir kiti NVNU, trukdo prostaglandinų sintezei, slopindamas ciklooksigenazę. Skirtingai nuo indometacino, piroksikamas yra grįžtamasis prostaglandinų sintezės inhibitorius. Tyrime, kuriame dalyvavo 9 pacientai, sergantys aktyviu reumatoidiniu artritu, nustatyta, kad piroksikamas (20 mg per parą 15 dienų) žymiai sumažina polimorfonuklearinių ląstelių funkciją (PMN). superoksido anijonų periferiniame kraujyje ir sinoviniame skystyje bei PMN ir PMN elastazės koncentracijos sinoviniame skystyje. PMN atsako moduliavimas gali prisidėti prie priešuždegiminio piroksikamo poveikio.
BREXIN yra nauja piroksikamo formulė, kurioje aktyvus junginys yra sujungtas su β-ciklodekstrinu.
Β-ciklodekstrinas, cikliškas oligosacharidas, gaunamas fermentinio paprasto krakmolo hidrolizės būdu, dėl savo ypatingos cheminės struktūros gali su įvairiais vaistais „sudaryti įtraukimo kompleksus („ molekulinė kapsulė “), pagerindamas tirpumo, stabilumo ir biologinio prieinamumo savybes.
Nustatyta, kad piroksikamo-β-ciklodekstrino tirpumas vandenyje yra didesnis ir absorbcija greitesnė nei piroksikamo pavartojus per burną ir tiesiąją žarną.
Dėl geresnio tirpumo sparčiai didėja piroksikamo koncentracija plazmoje ir anksti pasiekiama didžiausia vertė, kuri kliniškai pasireiškia greičiau pasireiškiančiu skausmu ir priešuždegiminiu poveikiu.
Kita vertus, pailgėjęs BREXIN plazmos pusinės eliminacijos laikas nesikeičia, palyginti su piroksikamu, todėl galima skirti vieną paros dozę.
Dėl savo farmakodinaminių ir farmakokinetinių savybių BREXIN tinka gydyti reumatines ir (arba) uždegimines ligas, turinčias ryškių skausmingų sudedamųjų dalių, pvz., Rimtai pakenkti bendrosioms ligoms ir normaliai pacientų veiklai, kai būtina intervencija. greito ir intensyvaus veiksmingumo.
Atliekant karagenino sukeltą padų edemos testą, BREXIN pasižymėjo ankstesniu priešuždegiminiu poveikiu nei piroksikamas; pirmosiomis valandomis po vartojimo BREXIN buvo 2-3 kartus aktyvesnis nei piroksikamas tiek per burną, tiek į tiesiąją žarną..
Analgezinis aktyvumas buvo tiriamas pelėms, per burną, atliekant fenilchinono priepuolių testą; praėjus 5 minutėms po gydymo 99% maksimalaus slopinamojo poveikio buvo gauta naudojant BREXIN ir 78% maksimalaus slopinamojo poveikio vartojant piroksikamą. preparatų, per dvi valandas po gydymo.
BREXIN ir piroksikamo terapinio indekso vertės buvo apskaičiuotos remiantis palyginimais tarp priešuždegiminio poveikio, įvertinto žiurkėms taikant karagenino sukeltą padų edemos testą, ir tų pačių gyvūnų rūšių skrandžio pažeidimų.
Nustatyta, kad BREXIN terapinis indeksas yra 2,65 karto didesnis nei geriamojo piroksikamo; terapinis BREXIN indeksas tiesiosios žarnos būdu buvo 2,31 karto didesnis už tą patį BREXIN per burną.
Žmonėms BREXIN virškinimo trakto toleravimo pagerėjimą patvirtino trys dvigubai aklai kontroliuojami tyrimai, kurių metu kraujo buvimas išmatose buvo įvertintas naudojant 51Cr pažymėtą eritrocitų metodą. Visuose tyrimuose gydymo trukmė buvo 28 dienos. 4 savaičių tyrimo laikotarpio pabaigoje su BREXIN parodė žymiai mažesnį kraujo netekimą išmatose, tuo tarpu panaši tendencija buvo pastebėta ir trečiojo tyrimo metu.
Tolesniame tyrime buvo lyginamas BREXIN, piroksikamo, indometacino ir placebo skrandžio toleravimas po 14 dienų vartojimo: taip pat įvertintas galimas skrandžio sienelės skirtumas (GPD max). BREXIN padarė mažiau įtakos šiam parametrui nei piroksikamas ir indometacinas, o teigiama koreliacija tarp GPD max ir endoskopinio tyrimo rezultatų.
Todėl BREXIN yra palankesnis ryšys tarp farmakodinaminio aktyvumo ir gastrotoksiškumo, palyginti su piroksikamu.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Vartojant BREXIN per burną arba į tiesiąją žarną, į kraujotaką absorbuojama tik veiklioji medžiaga (piroksikamas), o ne kompleksas.
Sveikiems savanoriams, vartojantiems BREXIN, lyginant su piroksikamo (20 mg) arklio doze, piroksikamo plazmos smailės pradžia žymiai pagerėjo (per 30–60 colių, palyginti su vidutiniu 2 valandų laiku, pastebėtu vartojant nesudėtinį piroksikamą). stebimas per burną ir per 2 valandas, palyginti su 6–7 valandomis piroksikamo, kaip yra, tiesiosios žarnos būdu). Pašalinimo parametrai, Kel ir pusinės eliminacijos laikas, nesiskiria nuo piroksikamo verčių, nes kompleksas su β-ciklodekstrinu veikia tik absorbcijos kinetiką, bet ne pašalinimo kinetiką.
Veikliosios medžiagos išsiskyrimas su šlapimu per 72 valandas buvo maždaug 10% visų BREXIN preparatų ir piroksikamo pavidalu.
Išgėrus komplekso, β-ciklodekstrino kaip „plazmoje“ ar „šlapime“ nerasta. B-ciklodekstrinas storojoje žarnoje metabolizuojamas bakterijų mikrofloros būdu į linijinius dekstrinus, maltozę ir gliukozę.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeninio poveikio ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.
Piroksikamas, kaip ir kitos medžiagos, slopinančios prostaglandinų sintezę, taip pat padidina gyvūnų distocijos ir gimdymo po gimdymo dažnumą, kai vaistas tęsiamas nėštumo metu. NVNU vartojimas nėščioms žiurkėms gali sukelti vaisiaus arterinio latako susiaurėjimą. paskutinį nėštumo trimestrą padidėja toksiškumas skrandžiui ir žarnoms.
Ikiklinikinių tyrimų metu buvo pastebėtas tam tikras poveikis, pvz., Virškinimo trakto pažeidimas ir inkstų papiliarinė nekrozė, aptikta vartojant didžiausią dozę, kuri yra maždaug 60 kartų didesnė už nurodytą žmonėms.
Todėl manoma, kad ši piroksikamo ekspozicija yra pakankamai didesnė už didžiausią ekspoziciją žmonėms, o tai rodo, kad šis poveikis nėra svarbus klinikiniam vaisto vartojimui.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Tabletės: laktozė, krospovidonas, natrio karboksimetilkrakmolas, koloidinis hidratuotas silicio dioksidas, modifikuotas krakmolas, magnio stearatas.
Putojančios tabletės: laktozė monohidratas, natrio karbonatas glicinas, fumaro rūgštis, aspartamas, makrogolis 6000, citrinų skonis.
Granulės geriamajam tirpalui: sorbitolis, citrusinių vaisių skonis, aspartamas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas.
Žvakutės: bevandenis koloidinis silicio dioksidas, kieti pusiau sintetiniai gliceridai.
06.2 Nesuderinamumas
Nežinomas.
06.3 Galiojimo laikas
Tabletės, paketėliai, žvakutės: 3 metai.
Putojančios tabletės: 2 metai.
Nurodytas galiojimo laikas nurodo produktą nepažeistoje pakuotėje, tinkamai laikomą.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Tabletės - vidinė pakuotė: tabletės PVC / PVDC lizdinėse plokštelėse, sujungtos su Al / PVDC. Išorinė pakuotė: spausdinta kartoninė dėžutė.
Putojančios tabletės - vidinė pakuotė: Al / PE juostelė. Išorinė pakuotė: spausdinta kartoninė dėžutė.
Maišeliai-vidinė pakuotė: termiškai užsandarinami maišeliai iš Al dydžio popieriaus kartu su mažo tankio polietilenu (LDPE) su atskyrimu ir iš anksto supjaustyta pertvara. Išorinė pakuotė: spausdinta kartoninė dėžutė.
Žvakutės - Vidinė pakuotė: žvakutės PVC / PE lizdinėse plokštelėse. Išorinė pakuotė: spausdinta kartoninė dėžutė.
Dėžutė su 6 tabletėmis 20 mg
Dėžutė, kurioje yra 10 tablečių 20 mg
Dėžutė, kurioje yra 30 tablečių 20 mg
Dėžutė su 6 putojančiomis tabletėmis 20 mg
Dėžutė su 10 putojančių tablečių 20 mg
20 putojančių tablečių dėžutė 20 mg
Dėžutė su 30 putojančių tablečių 20 mg
20 dvipusių paketėlių dėžutė 20 mg
Dėžutė su 10 žvakučių 20 mg
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Nepanaudotą vaistą ir jo atliekas reikia sunaikinti laikantis vietinių taisyklių.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
PROMEDICA S.r.l. - Via Palermo 26 / A - 43100 Parma
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
BREXIN 20 mg tabletės - 6 tabletės: 026446118
BREXIN 20 mg tabletės - 10 tablečių: 026446120
BREXIN 20 mg tabletės - 30 tablečių: 026446056
BREXIN 20 mg putojančios tabletės - 6 putojančios tabletės: 026446070
BREXIN 20 mg putojančios tabletės - 10 putojančių tablečių: 026446082
BREXIN 20 mg putojančios tabletės - 20 putojančių tablečių: 026446094
BREXIN 20 mg putojančios tabletės - 30 putojančių tablečių: 026446106
brexin 20 mg granulės geriamajam tirpalui - 20 dviejų dalių maišelių: 026446031
Brexin 20 mg žvakutės - 10 žvakučių: 026446043
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
30 tablečių - dviejų dalių paketėliai - žvakutės: 1987 07 27
6 ir 10 tablečių: 1999-07-02
Putojančios tabletės: 1999 12 22
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2012 metų sausio mėn
