Triasporinas - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Sudėtis ir vaistinė forma

Veikliosios medžiagos: itrakonazolas

Triasporin 100 mg kietos kapsulės

Kodėl vartojamas Triasporin? Kam tai?

Kas yra Triasporin ir kam jis skirtas

Priešgrybelinis, skirtas sisteminiam naudojimui, triazolo dariniai

GYDYMO INDIKACIJOS

Triasporin sudėtyje yra itrakonazolo, priklausančio vaistų grupei, vadinamai „sisteminiais priešgrybeliniais vaistais“, vartojamais nuo šių grybelinių infekcijų (grybelinių infekcijų):

Paviršinės mikozės:

  • vulvovaginalinė kandidozė (moterų lytinių takų infekcija)
  • pityriasis versicolor (odos infekcija, kurią sukelia grybeliai, kuriems būdingos šviesios ir tamsios dėmės)
  • dermatofitozė (paviršinė odos infekcija, kurią sukelia grybeliai)
  • burnos kandidozė (burnos infekcija)
  • grybelinis keratitas („ragenos uždegimas priekinėje akies dalyje“)
  • Onichomikozė (nagų infekcija), kurią sukelia grybeliai ir (arba) mielės.

Sisteminės mikozės (infekcijos, kurias sukelia grybeliai, plintantys visame kūne):

  • aspergiliozė (infekcija, kurią sukelia Aspergillus grybelis)
  • kandidozė (infekcija, kurią sukelia Candida tipo grybelis)
  • kriptokokozė (infekcija, kurią sukelia kriptokokų tipo grybas), įskaitant kriptokokinį meningitą (smegenų dangalų uždegimą)
  • histoplazmozė (infekcija, kurią sukelia grybelis Histoplasma)
  • sporotrichozė (infekcija, kurią sukelia Sporothricum genties grybas)
  • paracoccidioidomycosis (infekcija, kurią sukelia grybas Paracoccidioides Brasiliensis)
  • blastomikozė (infekcija, kurią sukelia grybelis Blastomyces Dermatitidis)
  • kitos retos sisteminės mikozės.

Pasitarkite su gydytoju, jei nesijaučiate geriau arba jaučiatės blogiau.

Kontraindikacijos Triasporin vartoti negalima

NENAUDOKITE Triasporin

  • jeigu yra alergija itrakonazolui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
  • jeigu esate nėščia, įtariate arba planuojate pastoti (žr. skyrių „Nėštumas ir žindymo laikotarpis“)
  • turite sunkių širdies sutrikimų ir skilvelių disfunkcijos požymių, pvz., jeigu sergate ar sirgote staziniu širdies nepakankamumu, nebent gydytojas įvertina poreikį gydyti potencialiai pavojingas gyvybei ar kitas sunkias infekcijas;

TRIASPORIN negalima vartoti kartu su tam tikrais vaistais. Yra daug vaistų, kurie sąveikauja su TRIASPORIN; skyrių „Kiti vaistai ir Triasporin“

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Triasporin

Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Triasporin.

Nustokite vartoti Triasporin ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei atsiranda tokių simptomų:

  • sumažėjęs apetitas
  • pykinimas
  • Jis atsitraukė
  • nuovargis
  • pilvo skausmas
  • odos ar akių pageltimas
  • Aiškiai pasakiau
  • tamsus šlapimas. Jei gydytojas mano, kad būtina vartoti Triasporin, jis patars reguliariai tirti kraują, kad būtų galima anksti išryškinti bet kokias kepenų problemas, kurios gali pasireikšti labai retai.
  • periferinės nervų sistemos problemos (neuropatija)
  • jei jaučiate klausos praradimo simptomus

Nedelsdami pasakykite gydytojui arba kreipkitės medicininės pagalbos, jei vartojant Triasporin pasireiškia sunki alerginė reakcija (pasireiškianti dideliu bėrimu, niežuliu, dilgėline, pasunkėjusiu kvėpavimu ir (arba) veido patinimu).

Nevartokite Triasporin ir nedelsdami pasakykite gydytojui, jeigu:

  • padidėjęs jautrumas šviesai
  • sunkios odos problemos, tokios kaip: - plačiai paplitęs bėrimas su odos lupimusi ir pūslėmis burnoje, akyse ir lytiniuose organuose,

Nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei turite:

  • dusulys
  • netikėtas svorio padidėjimas
  • kojų ar pilvo patinimas
  • neįprastas nuovargis
  • jei jis pradėtų pabusti naktį

Tai gali būti širdies nepakankamumo simptomai.

  • dilgčiojimas
  • tirpimas
  • galūnių silpnumas
  • kitos rankų ar kojų nervų problemos
  • neryškus matymas arba dvigubas matymas, jei skambėja ausyse, prarandama šlapinimosi kontrolė arba padažnėja šlapinimasis, palyginti su įprastu.

Pasakykite gydytojui, jeigu Jums yra arba buvo:

  • Kepenų sutrikimai: gali reikėti koreguoti Triasporin dozę
  • Širdies problemos
  • Inkstų sutrikimai: gali reikėti koreguoti Triasporin dozę
  • Centrinės nervų sistemos problemos
  • Periferinės nervų sistemos problemos (neuropatija)
  • Alerginės reakcijos: pasakykite gydytojui, jei kada nors buvo alerginių reakcijų į kitus priešgrybelinius vaistus (vaistus grybelinėms infekcijoms gydyti).
  • Imunokompromisas: pasakykite gydytojui, jei sergate neutropenija (sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių skaičius) arba sergate AIDS arba persodintas organas. Gali reikėti koreguoti Triasporin dozę.

Specialūs įspėjimai

Gydant odos infekcijas, pavyzdžiui:

  • pityriasis versicolor (odos infekcija, kurią sukelia grybeliai, atsirandantys dėl šviesių ir tamsių, šiek tiek pleiskanojančių dėmių, daugiausia ant kamieno),
  • dermatofitozė (odos infekcija, kurią sukelia grybeliai), prieš pradėdamas vartoti Triasporin, gydytojas įvertins gydymą vietiniu preparatu, jei jis yra nedidelis arba sumažėjęs.

Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Triasporin poveikį

Kiti vaistai ir Triasporin

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei vartojate kitų vaistų, nes kai kurių vaistų vartojimas kartu su Triasporin gali pakenkti arba paveikti Triasporin poveikį.

Gydydami Triasporin, nevartokite šių vaistų:

  • kai kurie vaistai nuo alergijos (terfenadinas, astemizolas, mizolastinas);
  • kai kurie vaistai, vartojami krūtinės anginai (slegiančiam krūtinės skausmui) ar aukštam kraujospūdžiui gydyti (bepridilas, felodipinas, nisoldipinas, lerkanidipinas, ivabradinas, ranolazinas, eplerenonas, aliskirenas);
  • vaistas, vartojamas kai kuriems virškinimo sutrikimams gydyti (cisapridas);
  • vaistai, mažinantys cholesterolio kiekį (atorvastatinas, simvastatinas ir lovastatinas);
  • kai kurie vaistai nemigai gydyti (midazolamas, triazolamas);
  • kai kurie vaistai, vartojami psichoziniams sutrikimams gydyti (smarkiai pakinta asmens psichinė pusiausvyra) (lurasidonas, pimozidas, sertindolis, kvetiapinas);
  • vaistas podagrai (sąnarių uždegimui, sukeliančiam skausmą ir patinimą) gydyti, vartojamas žmonėms, sergantiems inkstų ar kepenų ligomis (kolchicinas);
  • kai kurie vaistai stipriam skausmui malšinti ar priklausomybei nuo narkotikų gydyti (levacetilmetadolis (levometadilis), metadonas);
  • vaistas, vartojamas maliarijai gydyti (halofantrinas);
  • vaistas nuo vėžio (irinotekanas);
  • kai kurie vaistai, vartojami širdies aritmijoms (nereguliariam širdies plakimui) gydyti (disopiramidas, dronedaronas, chinidinas, dofetilidas);
  • vaistai, vadinami skalsių alkaloidais, vartojami migrenai (galvos skausmui) gydyti (dihidroergotaminas arba ergotaminas);
  • vaistas nuo migrenos (galvos skausmo) (eletriptanas);
  • vaistai, vadinami skalsių alkaloidais, vartojami kraujavimui kontroliuoti ir gimdos susitraukimams po gimdymo palaikyti (ergometrinas (ergonovinas) arba metilergometrinas (metilergonovinas)).

Baigę gydymą Triasporin, palaukite mažiausiai 2 savaites, prieš pradėdami vartoti bet kurį iš šių vaistų.

Pasakykite gydytojui, jei vartojate šiuos vaistus, nes jie gali susilpninti Triasporin poveikį:

  • vaistai, vartojami epilepsijai gydyti (karbamazepinas, fenitoinas, fenobarbitalis);
  • vaistai tuberkuliozei gydyti (rifampicinas, rifabutinas, izoniazidas);
  • Jonažolės (Hypericum perforatum);
  • vaistų nuo ŽIV / AIDS (efavirenzo, nevirapino).

Visada pasakykite gydytojui, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų, kad būtų galima imtis atitinkamų veiksmų.

Baigę gydymą šiais vaistais, palaukite mažiausiai 2 savaites, prieš pradėdami vartoti Triasporin.

Nevartokite šių vaistų, nebent gydytojas mano, kad jų reikia:

  • kai kurie vaistai, vartojami vėžiui gydyti (dasatinibas, nilotinibas, trabektedinas);
  • vaistas tuberkuliozei gydyti (rifabutinas);
  • vaistas epilepsijai gydyti (karbamazepinas);
  • vaistas podagrai (sąnarių uždegimui, sukeliančiam skausmą ir patinimą) gydyti (kolchicinas);
  • vaistas, skiriamas po organų persodinimo (everolimuzas);
  • stiprus vaistas nuo skausmo (fentanilis);
  • vaistas, lėtinantis kraujo krešėjimą (rivaroksabanas);
  • vaistas kvėpavimui pagerinti (salmeterolis);
  • vaistas vyrų šlapimo nelaikymui gydyti (tamsulozinas);
  • vaistas erekcijos disfunkcijai gydyti (vardenafilis).

Nustojus vartoti Triasporin, prieš pradėdami vartoti šiuos vaistus, palaukite mažiausiai 2 savaites, nebent gydytojas mano, kad tai būtina.

Pasakykite gydytojui, jei esate gydomas bet kuriuo iš šių vaistų, nes jiems gali prireikti koreguoti dozę:

  • kai kurie antibiotikai (ciprofloksacinas, klaritromicinas, eritromicinas);
  • kai kurie vaistai, veikiantys širdį ar kraujagysles (digoksinas, nadololis, kai kurie kalcio kanalų blokatoriai, tokie kaip dihidropiridinai ir verapamilis);
  • vaistai, mažinantys kraujo krešėjimą (kumarinai, cilostazolas, dabigatranas);
  • vaistai, vartojami uždegimui, astmai ir alergijoms gydyti (geriamieji, inhaliuojami arba parenteriniai) (metilprednizolonas, budezonidas, ciklesonidas, flutikazonas arba deksametazonas);
  • vaistai, paprastai naudojami po organų transplantacijos (ciklosporinas, takrolimuzas, temsirolimuzas arba rapamicinas (dar žinomas kaip sirolimuzas));
  • kai kurie vaistai, vartojami ŽIV / AIDS gydymui (maravirokas ir ŽIV proteazės inhibitoriai: ritonaviras, indinaviras, daronavaviras, sustiprintas ritonaviro, ritonaviro sustiprintas fosamprenaviras, sakvinaviras);
  • kai kurie vaistai, vartojami vėžiui gydyti (bortezomibas, busulfanas, docetakselis, erlotinibas, iksabepilonas, lapatinibas, trimetreksatas, vinka alkaloidai);
  • kai kurie anksiolitiniai vaistai ar raminamieji vaistai (buspironas, perospironas, ramelonas, intraveninis midazolamas, alprazolamas, brotizolamas);
  • kai kurie stiprūs skausmą malšinantys vaistai (alfentanilis, buprenorfinas, oksikodonas);
  • kai kurie vaistai diabetui gydyti (repaglinidas, saksagliptinas);
  • kai kurie vaistai psichozei gydyti (smarkiai pakeisti žmogaus psichinę pusiausvyrą) (aripiprazolas, haloperidolis, risperidonas);
  • kai kurie vaistai pykinimui ir vėmimui gydyti (aprepitantas, domperidonas);
  • kai kurie vaistai hiperaktyviai šlapimo pūslei (šlapimo nelaikymui) kontroliuoti (fezoterodinas, imidafenacinas, solifenacinas, tolterodinas);
  • kai kurie vaistai erekcijos disfunkcijai gydyti (sildenafilis, tadalafilis);
  • vaistas, naudojamas parazitams ir kirminams (kaspinuočiams) gydyti (prazikvantelis);
  • vaistas alergijoms gydyti (ebastinas);
  • vaistas, vartojamas depresijai gydyti (reboksetinas);
  • vaistas, vartojamas sąnarių uždegimui ir skausmui gydyti (meloksikamas);
  • vaistas prieskydinės liaukos hiperaktyvumui (padidėjusiam aktyvumui) gydyti (cinakalcetas);
  • kai kurie vaistai mažam natrio kiekiui kraujyje gydyti (mozavaptanas, tolvaptanas);
  • vaistas, skirtas egzemai (niežtinčiai ir neužkrečiamai uždegiminei odos reakcijai) gydyti, geriama forma (alitretinoinas);

Triasporinas absorbuojamas į organizmą, esant pakankamai rūgštingumui skrandyje. Dėl šios priežasties skrandžio rūgštingumą neutralizuojančius vaistus (antacidinius vaistus) reikia vartoti likus ne mažiau kaip 1 valandai iki Triasporin vartojimo arba jų negalima vartoti mažiausiai 2 valandas po Triasporin vartojimo. Dėl tos pačios priežasties, jei vartojate Triasporin. kurie slopina skrandžio rūgšties gamybą, Triasporin reikia nuryti užgeriant gėrimu, kuriame yra kolos

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas

Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Nėštumas

Nėštumo metu triasporino vartoti draudžiama. Jei esate vaisingo amžiaus moteris, gydymo Triasporin metu turite naudoti tinkamas kontracepcijos priemones ir jas išlaikyti iki kito mėnesinių ciklo po gydymo pabaigos. Pasitarkite su gydytoju, jei pradėjote vartoti Triasporin nesiimdami tinkamų kontracepcijos priemonių.

Maitinimo laikas

Gydymo Triasporin metu vengti žindyti, nes nedidelis vaisto kiekis gali patekti į motinos pieną.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Kai kuriais atvejais triasporinas gali sukelti galvos svaigimą, regos sutrikimus ir klausos praradimą (žr. Skyrių „Galimas šalutinis poveikis“).

Triasporin sudėtyje yra sacharozės

Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Triasporin: Dozavimas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Išgerkite Triasporin iš karto po vieno iš pagrindinių valgių, kad užtikrintumėte optimalią absorbciją. Turėkite omenyje, kad:

  • Kapsulės negalima atidaryti ir ją reikia nuryti visą.
  • Dozė, kurią reikia vartoti, priklauso nuo gydomos infekcijos.
  • Pacientams, kurių imuninė sistema susilpnėjusi, vaisto geriamasis biologinis prieinamumas gali sumažėti. Todėl tokiais atvejais dozę galima padvigubinti.

Visada atidžiai laikykitės gydytojo nurodymų, kuris laikas nuo laiko gali pritaikyti gydymą jūsų poreikiams.

Paviršinių mikozinių (grybelinių) infekcijų gydymas

INDIKACIJA DOSE TRUKMĖ Pityriasis versicolor 200 mg 1 kartą per dieną 7 dienos Dermatomikozė 200 mg 1 kartą per dieną 7 dienos Ypač keratinizuotoms vietoms, pvz., Padų ir kojų delnų formoms, gydyti reikia 200 mg du kartus per parą 7 dienas. Onichomikozė 1 ciklas = 200 mg 2 kartus per dieną per savaitę 2 ciklai rankų nagų infekcijoms, 3 - pėdų. Po kiekvieno ciklo turi būti 3 savaitės gydymo Vulvovaginalinė kandidozė 200 mg vieną kartą per parą arba 200 mg du kartus per parą 3 dienos 1 diena Burnos kandidozė 100 mg 1 kartą per dieną 15 dienų Pacientams, kurių imuninė sistema susilpnėjusi, vaisto geriamasis biologinis prieinamumas gali sumažėti. Todėl tokiais atvejais dozę galima padvigubinti. Grybelinis keratitas 200 mg 1 kartą per dieną 21 diena

Odos infekcijų atveju pažeidimai visiškai išnyksta tik praėjus kelioms savaitėms po gydymo pabaigos, tuo pačiu metu atkuriant sveiką odą. Sergant onichomikoze (nagų infekcija), reikia palaukti, kol nagai ataugs.

Sisteminių grybelinių infekcijų (vidaus organų infekcijų) gydymas.

INDIKACIJA DOSE VIDUTINĖ TRUKMĖ PASTABOS Aspergiliozė 200 mg 1 kartą per dieną 2-5 mėnesiai 200 mg du kartus per parą invazinių ar išplitusių infekcijų atveju Kandidozė 100-200 mg 1 kartą per dieną 3 savaitės-7 mėnesiai Ne meninginė kriptokokozė 200 mg 1 kartą per dieną 2 mėnesiai - 1 metai Kriptokokinis meningitas 400 mg 1 kartą per dieną 2 mėnesiai - 1 metai Palaikomoji terapija: 200 mg per parą Žr. 4.4 skyrių. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės Histoplazmozė nuo 200 mg vieną kartą per parą iki 200 mg du kartus per parą 8 mėnesiai Sporotrichozė 100 mg 1 kartą per dieną 3 mėnesiai Parakokcidioidomija 100 mg 1 kartą per dieną 6 mėnesiai Chromomikozė 100-200 mg 1 kartą per dieną 6 mėnesiai Blastomikozė nuo 100 mg vieną kartą per parą iki 200 mg du kartus per parą 6 mėnesiai

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Triasporin dozę

Pavartojus per didelę Triasporin dozę

Atsitiktinai nurijus / išgėrus per didelę Triasporin dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.

Gydymas

Atsitiktinai nurijus / išgėrus per didelę Triasporin dozę, gydytojas imsis tinkamų palaikomųjų priemonių. Jei gydytojas mano esant tinkamu, jis gali duoti jums aktyvintos anglies. Triasporinas nepašalinamas hemodializės (pakaitinės inkstų terapijos) būdu. Specifinio priešnuodžio nėra.

Šalutinis poveikis Koks yra Triasporin šalutinis poveikis

Triasporin, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Dažniausiai pasireiškęs nepageidaujamas poveikis gydymo itrakonazolo kapsulėmis metu, apie kurį pranešta klinikinių tyrimų metu ir (arba) atsirado spontaniškai, yra:

  • Galvos skausmas
  • Pilvo skausmas
  • Pykinimas.

Sunkiausias šalutinis poveikis yra:

  • Sunki alerginė reakcija
  • Širdies nepakankamumas ir stazinis širdies nepakankamumas (širdies sutrikimai)
  • Plaučių edema (patinimas dėl skysčių susilaikymo plaučiuose)
  • Pankreatitas (kasos uždegimas)
  • Sunkus toksinis poveikis kepenims (žalingas kepenims), įskaitant kai kuriuos ūminio mirtino kepenų nepakankamumo atvejus (kepenų sutrikimai)
  • Sunkios odos reakcijos.

Kiti klinikinių tyrimų metu pastebėti nepageidaujami reiškiniai išvardyti žemiau.

Dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):

  • Galvos skausmas
  • Pilvo skausmas
  • Pykinimas

Nedažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių):

  • Sinusitas (paranalinių gleivinių uždegimas)
  • Viršutinių kvėpavimo takų infekcija
  • Rinitas (nosies užgulimas)
  • Alergija (padidėjęs jautrumas) *
  • Disgeuzija (pakitęs skonis)
  • Parestezija (galūnių ar kitų kūno dalių jutimo pokytis)
  • Sumišimas
  • Viduriavimas
  • Jis atsitraukė
  • Vidurių užkietėjimas (vidurių užkietėjimas)
  • Dispepsija (virškinimo funkcijos pakitimai skrandyje, dažniausiai pasireiškiantys skausmu, deginimu)
  • Pilvo pūtimas (dujų buvimas skrandyje ar žarnyne)
  • Nenormali kepenų funkcija
  • Hiperbilirubinemija (padidėjęs bilirubino kiekis kraujyje, dėl kurio oda gali pagelsti)
  • Dilgėlinė (bėrimas)
  • Odos bėrimas (bėrimas)
  • Niežėjimas
  • Alopecija (plaukų slinkimas, kuris kai kuriais atvejais gali būti nuolatinis)
  • Menstruacijų sutrikimai
  • Edema (patinimas)

Retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių):

  • Leukopenija (baltųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimas)
  • Serumo liga (reakcija, panaši į „alergiją“)
  • Angioneurozinė edema (veido, burnos, lūpų ir (arba) liežuvio patinimas)
  • Anafilaksinė reakcija (sunki alerginė reakcija)
  • Hipertrigliceridemija (didelė trigliceridų koncentracija kraujyje)
  • Hipestezija (sumažėjęs jautrumas ir reakcija į tam tikrą stimulą)
  • Drebulys
  • Regos sutrikimai, įskaitant diplopiją (dvigubą regėjimą) ir neryškų matymą
  • Laikinas ar nuolatinis klausos praradimas *
  • Spengimas ausyse (garsas, sklindantis ausyje)
  • Stazinis širdies nepakankamumas *
  • Dusulys (pasunkėjęs kvėpavimas, įskaitant švokštimą, švokštimą ir švokštimą)
  • Pankreatitas (kasos uždegimas)
  • Sunkus toksinis poveikis kepenims (žalingas kepenims), įskaitant kai kuriuos mirtino ūminio kepenų nepakankamumo atvejus *
  • Stivenso-Džonsono sindromas / toksinė epidermio nekrolizė (SJS / TEN) (sunki vaistų sukelta odos ir (arba) gleivinės reakcija)
  • Ūminė generalizuota egzanteminė pustuliozė (AGEP) (staigus bėrimas, pasireiškiantis pustulėmis)
  • Daugiaformė eritema (kraujagyslių uždegimas, sukeliantis alerginę reakciją)
  • Eksfoliacinis dermatitas, stiprus ir plačiai paplitęs odos dirginimas, sukeliantis odos lupimąsi)
  • Leukocitoklastinis vaskulitas (smulkiųjų kraujagyslių uždegimas)
  • Jautrumas šviesai (nenormalus ir per didelis odos reaktyvumas „saulės ar dirbtiniam švitinimui“)
  • Pollakiurija (didelio dažnio mažo šlapimo kiekio išsiskyrimas)
  • Erekcijos sutrikimas
  • Karščiavimas
  • Kreatino fosfokinazės (fermento, esančio kraujyje) padidėjimas kraujyje

* žr. skyrių „Atsargumo priemonės“

Vaikų populiacija

Remiantis klinikinių tyrimų saugumo duomenimis, dažniausiai pasireiškęs nepageidaujamas poveikis vaikams yra:

  • Galvos skausmas
  • Jis atsitraukė
  • Pilvo skausmas
  • Viduriavimas
  • Nenormali kepenų funkcija
  • Hipotenzija (būklė, kai kraujospūdis yra mažesnis nei įprasta)
  • Pykinimas
  • Dilgėlinė (bėrimas)

Apskritai nepageidaujamas poveikis, apie kurį pranešta vaikams, yra panašus į pastebėtą suaugusiesiems, tačiau dažnis yra didesnis vaikams. Taip pat buvo pranešta apie keletą širdies sustojimo atvejų.

Šalutinis poveikis, apie kurį pranešta prekiaujant Triasporin, kurio dažnis nežinomas

  • Serumo liga (reakcija, panaši į „alergiją“)
  • Angioneurozinė edema (veido, burnos, lūpų ir (arba) liežuvio patinimas)
  • Anafilaksinė reakcija (sunki alerginė reakcija)
  • Hipertrigliceridemija
  • Regos sutrikimai, įskaitant diplopiją (dvigubą regėjimą) ir neryškų matymą
  • Laikinas ar nuolatinis klausos praradimas
  • Stazinis širdies nepakankamumas
  • Dusulys (pasunkėjęs kvėpavimas, įskaitant švokštimą, švokštimą ir švokštimą)
  • Pankreatitas (kasos uždegimas)
  • Sunkus toksinis poveikis kepenims (žalingas kepenims), įskaitant kai kuriuos ūminio mirtino kepenų nepakankamumo atvejus
  • Stivenso-Džonsono sindromas / toksinė epidermio nekrolizė (SJS / TEN) (sunki vaistų sukelta odos ir (arba) gleivinės reakcija)
  • Ūminė generalizuota egzanteminė pustuliozė (AGEP) (staigus bėrimas, pasireiškiantis pustulėmis)
  • Daugiaformė eritema (kraujagyslių uždegimas, sukeliantis alerginę reakciją)
  • Eksfoliacinis dermatitas (stiprus ir plačiai paplitęs odos dirginimas, sukeliantis odos lupimąsi)
  • Leukocitoklastinis vaskulitas (smulkiųjų kraujagyslių uždegimas)
  • Alopecija (plaukų slinkimas, kuris kai kuriais atvejais gali būti nuolatinis)
  • Jautrumas šviesai (nenormalus ir per didelis odos reaktyvumas „saulės ar dirbtiniam švitinimui“)
  • Kreatino fosfokinazės (fermento, esančio kraujyje) padidėjimas kraujyje

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (įskaitant šiame lapelyje nenurodytą), kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Ant dėžutės po „EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos. Tinkamumo laikas nurodytas tinkamai neatidarytam vaistui.

Laikyti žemesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Sudėtis ir farmacinė forma

Triasporin sudėtis

  • Veiklioji medžiaga yra itrakonazolas. Vienoje kapsulėje yra 100 mg itrakonazolo.
  • Pagalbinės medžiagos yra cukraus granulės (sudarytos iš kukurūzų krakmolo, išgryninto vandens ir sacharozės), hipromeliozės, makrogolio. Kapsulės sudedamosios dalys: želatina, titano dioksidas (E171), eritrozinas (E127), indigokarminas (E132).

Triasporin išvaizda ir kiekis pakuotėje

8 kietos kapsulės.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie Triasporin galima rasti skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su kitais vaistais ir sąveika laktacija 04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 04.8 Nepageidaujamas poveikis 04.9 Perdozavimas 05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 05.1 Farmakodinaminės savybės 05.2 Farmakokinetinės savybės 05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumo sąlygos 06.3 Specialiosios pakuotės ir pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos .0 PIRMOJO REGISTRAVIMO AR PATVIRTINIMO DATA 10.0 RADIO NARKOTIKŲ TEKSTO PERŽIŪROS DATA

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

TRIASPORIN 100 mg kietos kapsulės

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekvienoje kapsulėje yra:

Veiklioji medžiaga: 100 mg itrakonazolo.

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: sacharozė.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Kietos kapsulės peroraliniam vartojimui.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

TRIASPORIN skirtas šioms grybelinėms infekcijoms gydyti:

Paviršinės mikozės: vulvovaginalinė kandidozė, pityriasis versicolor, dermatofitozė, burnos kandidozė ir grybelinis keratitas. Onichomikozė, kurią sukelia dermatofitai ir (arba) mielės.

Sisteminės mikozės: aspergiliozė ir kandidozė, kriptokokozė (įskaitant kriptokokinį meningitą), histoplazmozė, sporotrichozė, parakokcidioidomikozė, blastomikozė ir kitos retos sisteminės mikozės.


04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Siekiant užtikrinti optimalią absorbciją, būtina vaistą išgerti iškart po vieno iš pagrindinių valgių.

Kapsulės negalima atidaryti ir ją reikia nuryti visą.

Paviršinių grybelinių infekcijų gydymas

INDIKACIJA DOSE TRUKMĖ Pityriasis versicolor 200 mg 1 kartą per dieną 7 dienos Dermatomikozė 200 mg 1 kartą per dieną 7 dienos Ypač keratinizuotoms vietoms, pvz., Padų ir kojų delnų formoms, gydyti reikia 200 mg du kartus per parą 7 dienas. Onichomikozė 1 ciklas = 200 mg 2 kartus per dieną per savaitę 2 ciklai rankų nagų infekcijoms, 3 - pėdų. Po kiekvieno ciklo turi būti 3 savaitės gydymo Vulvovaginalinė kandidozė 200 mg vieną kartą per parą arba 200 mg du kartus per parą 3 dienos 1 diena Burnos kandidozė 100 mg 1 kartą per dieną 15 dienų Pacientams, kurių imuninė sistema susilpnėjusi, vaisto geriamasis biologinis prieinamumas gali sumažėti. Todėl tokiais atvejais dozę galima padvigubinti. Grybelinis keratitas 200 mg 1 kartą per dieną 21 diena

Kadangi vaisto pašalinimas iš odos yra lėtesnis nei plazmos, optimalus klinikinis ir priešgrybelinis poveikis pasiekiamas praėjus 2-4 savaitėms po gydymo kurso pabaigos.

Onichomikozės atveju klinikinis atsakas akivaizdus, ​​kai atauga nagai, praėjus 6–9 mėnesiams po gydymo pabaigos.

Sisteminių grybelinių infekcijų gydymas

Rekomenduojami gydymo grafikai skiriasi priklausomai nuo gydomos infekcijos.

INDIKACIJA DOSE VIDUTINĖ TRUKMĖ PASTABOS Aspergiliozė 200 mg 1 kartą per dieną 2-5 mėnesiai 200 mg du kartus per parą invazinių ar išplitusių infekcijų atveju Kandidozė 100-200 mg 1 kartą per dieną 3 savaitės-7 mėnesiai Ne meninginė kriptokokozė 200 mg 1 kartą per dieną 2 mėnesiai - 1 metai Kriptokokinis meningitas 400 mg 1 kartą per dieną 2 mėnesiai - 1 metai Palaikomoji terapija: 200 mg per parą Žr. 4.4 skyrių. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės Histoplazmozė nuo 200 mg vieną kartą per parą iki 200 mg du kartus per parą 8 mėnesiai Sporotrichozė 100 mg 1 kartą per dieną 3 mėnesiai Parakokcidioidomija-taip 100 mg 1 kartą per dieną 6 mėnesiai Chromomikozė 100-200 mg 1 kartą per dieną 6 mėnesiai Blastomikozė nuo 100 mg vieną kartą per parą iki 200 mg du kartus per parą 6 mėnesiai

04.3 Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai .

• Kartu su TRIASPORIN kapsulėmis draudžiama vartoti kelis CYP3A4 substratus.Padidėjusi šių vaistinių preparatų koncentracija plazmoje, kurią sukelia kartu vartojamas itrakonazolas, gali sustiprinti arba pailginti tiek terapinį poveikį, tiek nepageidaujamus reiškinius tiek, kad gali atsirasti rimtų situacijų. Pavyzdžiui, kai kurių šių vaistų koncentracijos plazmoje padidėjimas gali sukelti QT pailgėjimą ir skilvelių tachiaritmijas, įskaitant kai kuriuos torsades de pointes atvejus, gyvybei pavojingą aritmiją (konkretūs pavyzdžiai išvardyti 4.5 skyriuje).

• TRIASPORIN kapsulių negalima skirti pacientams, kuriems yra skilvelių funkcijos sutrikimo požymių, pavyzdžiui, pacientams, kuriems yra ar buvo stazinis širdies nepakankamumas, išskyrus atvejus, kai reikia gydyti potencialiai pavojingas gyvybei ar kitas sunkias infekcijas. Žr. 4.4 skyrių

• TRIASPORIN kapsulių nėštumo metu vartoti negalima (išskyrus gyvybei pavojingas situacijas) (žr. 4.6 skyrių).

Todėl visos vaisingo amžiaus moterys gydymo TRIASPORIN metu turi naudoti tinkamas kontracepcijos priemones ir jas išlaikyti iki kito mėnesinių ciklo po gydymo pabaigos.


04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Kryžminis padidėjęs jautrumas

Informacijos apie kryžminį padidėjusį jautrumą tarp itrakonazolo ir kitų azolo grupės priešgrybelinių preparatų yra nedaug. Skiriant TRIASPORIN kapsules pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas kitiems azoliams, reikia būti atsargiems.

Širdies poveikis

Sveikų savanorių tyrime su itrakonazolu i.v. pastebėtas laikinas besimptomis kairiojo skilvelio išstūmimo frakcijos sumažėjimas; įvykis išnyko prieš kitą infuziją. Klinikinė šio reiškinio reikšmė geriamojo preparato atžvilgiu nežinoma.

Įrodyta, kad itrakonazolas turi neigiamą inotropinį poveikį, o TRIASPORIN buvo susijęs su stazinio širdies nepakankamumo epizodais..

Širdies nepakankamumo atvejai buvo pastebėti dažniau tarp pacientų, kurie vartojo visą 400 mg paros dozę, palyginti su pacientais, kurie vartojo mažesnes bendras paros dozes; tai rodo, kad širdies nepakankamumo rizika gali padidėti, didėjant bendrajai itrakonazolo paros dozei.

TRIASPORIN negalima vartoti pacientams, kuriems yra stazinis širdies nepakankamumas arba kuriems yra stazinis širdies nepakankamumas, nebent laukiama nauda aiškiai viršija riziką. Individualiai įvertinant naudos ir rizikos santykį reikėtų atsižvelgti į tokius veiksnius kaip būklės sunkumas, dozavimo režimas (pvz., Bendra paros dozė) ir individualūs stazinio širdies nepakankamumo rizikos veiksniai. Šie rizikos veiksniai apima širdies ligas, tokias kaip išeminė ir vožtuvų liga; sunkios plaučių ligos, tokios kaip lėtinė obstrukcinė plaučių liga; inkstų nepakankamumas ir kiti edemos sutrikimai. Šiuos pacientus reikia informuoti apie stazinio širdies nepakankamumo požymius ir simptomus, atidžiai gydyti ir stebėti, ar gydymo metu nėra stazinio širdies nepakankamumo požymių ir simptomų. Jei šie požymiai ar simptomai atsiranda gydymo metu, TRIASPORIN vartojimą reikia nutraukti.

Kalcio kanalų blokatoriai gali turėti neigiamų inotropinių poveikių, kurie gali papildyti itrakonazolo poveikį. Be to, itrakonazolas gali slopinti kalcio kanalų blokatorių metabolizmą. Todėl kartu su itrakonazolu ir kalcio kanalų blokatoriais reikia būti atsargiems, nes padidėja stazinis širdies nepakankamumas (žr. 4.5 skyrių).

Poveikis kepenims

Vartojant TRIASPORIN, pasireiškė labai reti sunkaus toksinio poveikio kepenims atvejai, įskaitant kai kuriuos mirtinus ūminio kepenų nepakankamumo atvejus. Dauguma šių atvejų buvo susiję su pacientais, kurie anksčiau sirgo kepenų liga, kuriems buvo taikytos sisteminės indikacijos ir kuriems buvo kitų reikšmingų kai kurie pacientai neturėjo akivaizdžių kepenų ligos rizikos veiksnių. Kai kurie iš šių atvejų pasireiškė pirmąjį gydymo mėnesį, įskaitant kai kuriuos pirmosios savaitės atvejus. Kepenų funkciją reikia stebėti. pacientams, vartojantiems TRIASPORIN. Pacientus reikia įspėti nedelsiant pranešti gydytojui apie hepatitą rodančius požymius ir simptomus, tokius kaip anoreksija, pykinimas, vėmimas, astenija, pilvo skausmas ar tamsus šlapimas. tokiems pacientams gydymą reikia nedelsiant nutraukti. reikia atlikti kepenų ir kepenų funkcijos tyrimus.

Duomenų apie geriamąjį itrakonazolo vartojimą pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, yra nedaug. Šiai pacientų grupei vaistinio preparato reikia skirti atsargiai. Vartojant itrakonazolą, rekomenduojama atidžiai stebėti pacientus, kurių kepenų funkcija sutrikusi.

Rekomenduojama atsižvelgti į pailgėjusį pusinės eliminacijos iš pusinės eliminacijos periodą, pastebėtą klinikinio tyrimo metu, vartojant vienkartines itrakonazolo kapsules pacientams, sergantiems ciroze, įskaitant sprendimą pradėti gydymą kitais vaistiniais preparatais, kuriuos metabolizuoja CYP3A4.

Pacientams, kuriems yra padidėjęs ar nenormalus kepenų fermentų kiekis arba aktyvi kepenų liga arba kurie jau patyrė toksiškumą kepenims vartojant kitus vaistus, gydymo TRIASPORIN labai nerekomenduojama, nebent yra rimta ar gyvybei pavojinga situacija, kai laukiama nauda yra didesnė už riziką. Rekomenduojama stebėti kepenų funkciją pacientams, kuriems jau yra kepenų funkcijos sutrikimų, arba tiems, kurie anksčiau vartojo kitų vaistinių preparatų toksinio poveikio kepenims (žr. 5.2 skyrių).

Sumažėjęs skrandžio rūgštingumas

Sumažėjus skrandžio rūgštingumui, TRIASPORIN kapsulių absorbcija sumažėja. Pacientams, kurių skrandžio rūgštingumas sumažėjęs dėl ligos (pvz., Pacientams, sergantiems achlorhidrija) arba kartu vartojant vaistų (pvz., Pacientams, vartojantiems vaistų skrandžio rūgštingumui mažinti), patartina TRIASPORIN kapsules vartoti kartu su rūgštiniu gėrimu (pvz., Kolos priešgrybeliniu poveikiu). reikia stebėti ir prireikus padidinti itrakonazolo dozę (žr. 4.5 ir 5.2 skyrius).

Vartoti vaikams

Klinikinių duomenų apie TRIASPORIN kapsulių vartojimą vaikams yra nedaug. TRIASPORIN kapsulių nerekomenduojama vartoti vaikams, nebent laukiama nauda yra didesnė už galimą riziką.

Vartojimas senyviems pacientams

Klinikinių duomenų apie TRIASPORIN kapsulių vartojimą senyviems pacientams yra nedaug. TRIASPORIN kapsulių šiems pacientams vartoti negalima, nebent laukiama nauda yra didesnė už galimą riziką. Apskritai rekomenduojama atsižvelgti į dozę pagyvenusiems pacientams. atsižvelgiama į tai, kad dažniau sutrinka kepenų, inkstų ar širdies funkcija ir kartu atsiranda patologijų ar kitų farmakologinių gydymo būdų.

Kepenų nepakankamumas

Duomenų apie geriamojo itrakonazolo vartojimą pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, yra nedaug.Šiems pacientams vaistą reikia skirti atsargiai (žr. 5.2 skyrių).

Inkstų nepakankamumas

Turima nedaug duomenų apie geriamojo itrakonazolo vartojimą pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, geriamasis itrakonazolo prieinamumas gali sumažėti. Šios pacientų grupės vaistą reikia vartoti atsargiai. Todėl šiems pacientams patartina stebėti vaisto koncentraciją plazmoje ir prireikus koreguoti dozę.

Klausos praradimas

Buvo pranešta apie laikiną ar nuolatinį klausos praradimą pacientams, gydytiems itrakonazolu. Daugelyje šių pranešimų buvo pranešta apie kartu vartojamo chinidino vartojimą (žr. 4.3 ir 4.5 skyrius).

Klausos praradimas paprastai praeina nutraukus gydymą, tačiau kai kuriems pacientams šis praradimas gali būti nuolatinis.

Pacientai su susilpnėjusiu imunitetu

Kai kuriems pacientams, kurių imuninė sistema susilpnėjusi (pvz., Pacientams, sergantiems neutropenija ar AIDS arba pacientams, kuriems persodinamas organas), TRIASPORIN kapsulių geriamasis biologinis prieinamumas gali sumažėti.

Pacientai, kuriems nedelsiant pavojinga gyvybei sisteminė mikozė

Dėl savo farmakokinetinių savybių (žr. 5.2 skyrių) TRIASPORIN kapsulės nerekomenduojamos kaip pradinis priešgrybelinis gydymas iškart gyvybei pavojingiems pacientams.

Sergantiems AIDS

AIDS sergantiems pacientams, jau gydytiems nuo „sisteminės infekcijos, tokios kaip sporotrichozė, blastomikozė, histoplazmozė ar kriptokokozė (meningealinė ir ne meninginė), ir kuriems, kaip manoma, yra recidyvo rizika, gydantis gydytojas turėtų apsvarstyti palaikomojo gydymo tinkamumą“.

Cistinė fibrozė

Pacientams, sergantiems cistine fibroze, stebimas itrakonazolo terapinio kiekio kintamumas, vartojant pastovią 2,5 mg / kg itrakonazolo tirpalo dozę du kartus per parą. Pastovios koncentracijos> 250 ng / ml koncentracija buvo pasiekta maždaug 50% vyresnių nei 16 metų asmenų, bet nė vienam jaunesniam nei 16 metų pacientui. Jei pacientas, sergantis cistine fibroze, nereagavo į TRIASPORIN kapsules, pereikite prie alternatyvaus gydymo. Turėtų būti apsvarstytas.

Neuropatija

Dėl galimo neuropatijos atsiradimo, susijusio su TRIASPORIN kapsulių vartojimu, gydymas turi būti sustabdytas.

Angliavandenių apykaitos sutrikimai

Pacientai, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės-izomaltazės nepakankamumas, šio vaisto vartoti neturėtų.

Kryžminis pasipriešinimas

Esant sisteminei kandidozei, jei įtariamas kryžminis atsparumas flukonazolui jautrioms Candida rūšims, šie atsparumai nebūtinai atsiranda vartojant itrakonazolą, tačiau prieš pradedant gydymą itrakonazolu reikia patikrinti jų jautrumą.

Pakeičiamumas

Nerekomenduojama pakeisti TRIASPORIN kapsulių ir TRIASPORIN geriamojo tirpalo, nes vartojant geriamąjį tirpalą vaisto poveikis yra didesnis nei vartojant tą pačią vaisto dozę.

Galimos sąveikos

Kartu vartojant itrakonazolą su tam tikrais vaistiniais preparatais, gali pasikeisti itrakonazolo ir (arba) kartu vartojamo vaistinio preparato veiksmingumas, gali kilti pavojus gyvybei ir (arba) staigi mirtis. Vaistai, kurių negalima vartoti kartu su itrakonazolu, nerekomenduojama ir nerekomenduojama vartoti atsargiai. išvardytas 4.5 skyriuje.

Nutraukus gydymą CYP3A4 fermento induktoriais (rifampicinu, rifabutinu, fenobarbitaliu, fenitoinu, karbamazepinu, itrakonazolo negalima vartoti per dvi savaites). Hypericum perforatum (Jonažolės). Itrakonazolo vartojimas kartu su šiais vaistais gali lemti itrakonazolo koncentraciją plazmoje po terapijos, todėl gydymas gali būti neveiksmingas.


04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Itrakonazolas daugiausia metabolizuojamas per citochromą CYP3A4. Kitos medžiagos, turinčios tą patį metabolizmo kelią arba keičiančios CYP3A4 aktyvumą, gali turėti įtakos itrakonazolo farmakokinetikai. Panašiai itrakonazolas gali keisti kitų medžiagų apykaitos kelią turinčių medžiagų farmakokinetiką. Itrakonazolas yra stiprus CYP3A4 inhibitorius ir P-glikoproteino inhibitorius. Jei kartu vartojami vaistiniai preparatai, rekomenduojama perskaityti preparato charakteristikų santrauką, kad gautumėte informacijos apie metabolinį kelią ir galimą dozės koregavimo poreikį.

Vaistiniai preparatai, kurie gali sumažinti itrakonazolo koncentraciją plazmoje.

Vaistai, mažinantys skrandžio rūgštį (pvz., Rūgštį neutralizuojantys vaistai, tokie kaip aliuminio hidroksidas arba rūgštis slopinantys preparatai, tokie kaip H2 receptorių antagonistai ir protonų siurblio inhibitoriai), trukdo itrakonazolo absorbcijai iš itrakonazolo kapsulių. Rekomenduojama šiuos vaistinius preparatus vartoti atsargiai, kai kartu su itrakonazolo kapsulėmis:

Rekomenduojama itrakonazolą vartoti kartu su rūgštiniu gėrimu (pvz., Ne dietine kola), kartu gydant vaistiniais preparatais, mažinančiais skrandžio rūgštingumą.

Rūgštį neutralizuojančius vaistus (pvz., Aliuminio hidroksidą) rekomenduojama vartoti ne vėliau kaip prieš 1 valandą prieš arba 2 valandas po TRIASPORIN kapsulių vartojimo.

Vartojant kartu, rekomenduojama stebėti priešgrybelinį aktyvumą ir prireikus padidinti itrakonazolo dozę.

Kartu vartojant itrakonazolą su stipriais CYP3A4 fermentų induktoriais, gali sumažėti itrakonazolo ir hidroksi-itrakonazolo biologinis prieinamumas tiek, kad gali sumažėti veiksmingumas. Pavyzdžiai:

Antibakteriniai vaistai: izoniazidas, rifabutinas (taip pat žr. Vaistus, kurių koncentraciją plazmoje gali padidinti itrakonazolas), rifampicinas.

Prieštraukuliniai vaistai: karbamazepinas (taip pat žr. Vaistus, kurių koncentraciją plazmoje gali padidinti itrakonazolas), fenobarbitalis, fenitoinas.

Antidepresantai: jonažolė (Hypericum perforatum).

Antivirusiniai vaistai: efavirenzas, nevirapinas.

Todėl kartu su itrakonazolu nerekomenduojama vartoti stiprių CYP3A4 induktorių. Rekomenduojama vengti šių vaistinių preparatų vartojimo dvi savaites prieš gydymą itrakonazolu ir jo metu, nebent nauda yra didesnė už galimo itrakonazolo veiksmingumo sumažėjimo riziką. priešgrybelinis aktyvumas ir, jei reikia, padidinkite itrakonazolo dozę.

Vaistiniai preparatai, kurie gali padidinti itrakonazolo koncentraciją plazmoje.

Stiprūs CYP3A4 inhibitoriai gali padidinti itrakonazolo biologinį prieinamumą. Pavyzdžiai:

Antibakteriniai vaistai: ciprofloksacinas, klaritromicinas, eritromicinas.

Antivirusiniai vaistai: darunaviras, sustiprintas ritonaviru, fosamprenaviras, sustiprintas ritonaviru, indinaviras, ritonaviras (taip pat žr. Vaistus, kurių koncentraciją plazmoje gali padidinti itrakonazolas).

Šiuos vaistinius preparatus rekomenduojama vartoti atsargiai, kai jie vartojami kartu su itrakonazolo kapsulėmis. Rekomenduojama, kad pacientai, vartojantys itrakonazolą kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais, neatsižvelgtų į padidėjusio ar užsitęsusio itrakonazolo farmakologinio poveikio požymius ar simptomus ir, jei reikia, sumažintų itrakonazolo dozę. Jei reikia, rekomenduojama išmatuoti itrakonazolo koncentraciją plazmoje.

Vaistai, kurių koncentraciją plazmoje gali padidinti itrakonazolas

Itrakonazolas ir jo pagrindinis metabolitas, hidroksi-itrakonazolas, gali slopinti CYP3A4 metabolizuojamų vaistinių preparatų metabolizmą ir slopinti vaistinių preparatų transportavimą P-glikoproteinu, dėl to gali padidėti šių vaistinių preparatų ir (arba) jų veikliųjų medžiagų koncentracija plazmoje. metabolitai, vartojami kartu su itrakonazolu. Padidėjusi koncentracija plazmoje gali sustiprinti arba pailginti tiek šių vaistinių preparatų terapinį, tiek nepageidaujamą poveikį.

Vaistų, kuriuos metabolizuoja CYP3A4 ir kurie pailgina QT intervalą, vartoti kartu su itrakonazolu gali būti draudžiama, nes derinys gali sukelti skilvelių tachiaritmiją, įskaitant torsades de pointes atvejus, gyvybei pavojingą aritmiją. Nutraukus gydymą, itrakonazolo koncentracija plazmoje per 7-14 dienų sumažėja iki neaptinkamos koncentracijos, priklausomai nuo dozės ir gydymo trukmės. Pacientams, sergantiems kepenų ciroze arba asmenims, vartojantiems CYP3A4 inhibitorius, koncentracija plazmoje gali sumažėti palaipsniui. Tai ypač svarbu, kai pradedama gydyti vaistiniais preparatais, kurių metabolizmą veikia itrakonazolas.

Sąveikaujantys vaistai klasifikuojami taip:

- „Kontraindikuotinas“: nutraukus gydymą itrakonazolu, vaisto negalima vartoti kartu su itrakonazolu dvi savaites.

- „Nerekomenduojama“: rekomenduojama vengti vartoti vaistą gydymo itrakonazolu metu ir dvi savaites po jo nutraukimo, nebent nauda yra didesnė už galimą nepageidaujamų reiškinių riziką. Jei negalima išvengti bendro vartojimo, rekomenduojama kliniškai stebėti, ar neatsiranda padidėjusio ar užsitęsusio terapinio poveikio ar nepageidaujamų reiškinių, susijusių su sąveikaujančio vaistinio preparato poveikiu, ir prireikus sumažinti dozę arba nutraukti jo vartojimą. Jei reikia, rekomenduojama išmatuoti koncentraciją plazmoje.

- „Vartoti atsargiai“: vaistinį preparatą vartojant kartu su itrakonazolu, rekomenduojama atidžiai stebėti. Vartojant kartu, rekomenduojama atidžiai stebėti pacientus, ar nėra padidėjusio ar užsitęsusio terapinio poveikio ar nepageidaujamų reiškinių, susijusių su sąveikaujančio vaistinio preparato požymiais ar simptomais, ir prireikus sumažinti jo dozę. Jei reikia, rekomenduojama išmatuoti koncentraciją plazmoje.

Vaistų, kurių koncentraciją plazmoje gali padidinti itrakonazolas, pavyzdžiai, pateikiami pagal vaistų klasę kartu su patarimais dėl vartojimo kartu su itrakonazolu:

Farmakologinė klasė Kontraindikuotinas Nerekomenduojama Naudokite atsargiai Alfa blokatoriai tamsulozinas Analgetikai levacetilmetadolis (levometadilis), metadonas fentanilio alfentanilis, iv ir poliežuvinis buprenorfinas, oksikodonas, sufentanilis Antiaritminiai vaistai disopiramidas, dofetilidas, dronedaronas, chinidinas digoksinas Antibakteriniai rifabutinaa Antikoaguliantai ir antitrombocitiniai vaistai apiksabanas rivaroksabanas kumarinų cilostazolo dabigatrano Antikonvulsantai karbamazepina Antidiabetinis repaglinidas, saksagliptinas Anthelmintikai ir antiprotozoidai halofantrinas prazikvantelis Antihistamininiai vaistai astemizolas, mizolastinas, terfenadinas bilastinas, ebastinas Vaistai nuo migrenos skalsių alkaloidai, tokie kaip dihidroergotaminas, ergometrinas (ergonovinas), ergotaminas, metilergometrinas (metilergonovinas) eletriptanas Antineoplastika irinotekanas dasatinibas, nilotinibas, sunitinibas trabektedinas bortezomibas, busulfanas, docetakselis, erlotinibas, iksabepilonas, lapatinibas, trimetreksatas, vinka alkaloidai Antipsichoziniai, anksiolitikai ir migdomieji vaistai lurasidonas, geriamasis midazolamas, pimozidas, kvetiapino sertindolis, triazolamas alprazolamas, aripiprazolas, brotizolamas, buspironas, haloperidolis, midazolamas iv, perospironas, ramelonas, risperidonas Antivirusiniai vaistai simeprevir maravirokas, indinaviras, ritonaviras, sakvinaviras Beta blokatoriai nadolol Kalcio kanalų blokatoriai bepridilas, felodipinas, lerkanidipinas, nisoldipinas kiti dihidropiridinai, verapamilis Širdies ir kraujagyslių sistemos vaistai, įvairūs aliskirenas ivabradinas, ranolazinas riociguat Diuretikai eplerenonas Virškinimo trakto vaistai cisapridas aprepitantas, domperidonas Imunosupresantai everolimuzas budezonidas, ciklesonidas, ciklosporinas, deksametazonas, flutikazonas, metilprednizolonas, rapamicinas (taip pat žinomas kaip sirolimuzas), takrolimuzas, temsirolimuzas Lipidus reguliuojantys vaistai lovastatinas, simvastatinas atorvastatinas Kvėpavimo vaistai salmeterolis SSRI, tricikliai ir susiję antidepresantai reboksetinas Urologiniai vaistai vardenafilis fezoterodino. imidafenacinas, sildenafilis, solifenacinas, tadalafilis, tolterodinas Kiti kolchicino, pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų nepakankamumu jonažolės kolchicinas (Hypericum perforatum) alitretinoinas (geriamasis preparatas), cinakalcetas, mozavaptanas, tolvaptanas a Taip pat žiūrėkite Vaistus, kurie gali sumažinti itrakonazolo koncentraciją plazmoje b Taip pat žr. Vaistai, kurie gali padidinti itrakonazolo koncentraciją plazmoje

Vaistai, kurių koncentraciją plazmoje gali sumažinti itrakonazolas

Kartu vartojant itrakonazolą su NVNU meloksikamu, gali sumažėti meloksikamo koncentracija plazmoje. Rekomenduojama meloksikamą atsargiai vartoti kartu su itrakonazolu ir stebėti jo poveikį ar nepageidaujamus reiškinius. Jei reikia, kartu su itrakonazolu rekomenduojama koreguoti meloksikamo dozę.

Vaikų populiacija

Sąveikos tyrimai buvo atlikti tik suaugusiems.


04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

TRIASPORIN nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus gyvybei pavojingos sisteminės mikozės atvejus, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui (žr. 4.3 skyrių).

Tyrimų su gyvūnais metu itrakonazolas parodė toksinį poveikį reprodukcijai ir teratogeniškumą (žr. 5.3 skyrių).

Turima mažai informacijos apie TRIASPORIN vartojimą nėštumo metu. Farmakologinio budrumo po pateikimo į rinką fazėje buvo įgimtų anomalijų, pvz., Skeleto raumenų, Urogenitalinės sistemos, širdies ir kraujagyslių sistemos, akių, taip pat chromosomų ir daugybinių apsigimimų. . Tačiau priežastinis ryšys tarp šių anomalijų atsiradimo ir TRIASPORIN vartojimo nenustatytas.

Epidemiologiniai TRIASPORIN ekspozicijos tyrimai pirmąjį nėštumo trimestrą (daugumai pacientų buvo trumpai gydoma vulvovaginalinė kandidozė) neparodė didesnės apsigimimų rizikos, lyginant su asmenimis, kurie niekada nebuvo vartoję žinomų teratogeninių vaistų.

Vaisingo amžiaus pacientai

Vaisingo amžiaus moterys gydymo TRIASPORIN metu turėtų naudoti kontracepcijos priemones ir toliau jas vartoti iki kitų mėnesinių, pasibaigus TRIASPORIN gydymui.

Maitinimo laikas

Tik labai mažas itrakonazolo kiekis išsiskiria į motinos pieną. Skiriant TRIASPORIN maitinančiai moteriai, galima rizika turi būti palyginta su laukiama nauda. Jei kyla abejonių, moteris neturėtų maitinti krūtimi.

Vaisingumas

Informacijos apie gyvūnų vaisingumo duomenis žr. 5.3 skyriuje.


04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Vairuojant ir valdant mechanizmus reikia atsižvelgti į nepageidaujamų reakcijų galimybę tam tikromis aplinkybėmis, pvz., Galvos svaigimą, regos sutrikimus ir klausos praradimą (žr. 4.8 skyrių).


04.8 Nepageidaujamas poveikis

Saugos profilio santrauka

Dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos (NR) gydymo itakonazolo kapsulėmis metu, nustatytos klinikiniuose tyrimuose ir (arba) spontaniškai, yra galvos skausmas, pilvo skausmas ir pykinimas. Sunkiausi NR yra sunkios alerginės reakcijos, širdies nepakankamumas, stazinis širdies nepakankamumas, plaučių edema, pankreatitas, sunkus toksinis poveikis kepenims (įskaitant kai kuriuos mirtino ūminio kepenų nepakankamumo atvejus) ir sunkios odos reakcijos. Žr. Poskyrį Nepageidaujamų reakcijų santrauka dažnumą ir kitus pastebėtus NRV. Daugiau informacijos apie kitus sunkius padarinius žr. 4.4 skyriuje.

Nepageidaujamų reakcijų santrauka

Žemiau esančioje lentelėje išvardytos nepageidaujamos reakcijos yra kilusios iš atvirų ir dvigubai aklų itrakonazolo kapsulių klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo 8499 pacientai gydant dermatomikozę ir onichomikozę, ir spontaniškų pranešimų.

Šioje lentelėje išvardytos nepageidaujamos reakcijos, suskirstytos pagal sistemas ir organus.

Kiekvienoje organų sistemų klasėje nepageidaujamos reakcijos buvo surūšiuotos pagal dažnumą, remiantis tokia tvarka:

Labai dažni (≥1 / 10); Dažni (≥1 / 100 ,.

Nepageidaujamos reakcijos Infekcijos ir užkrėtimai Nedažni Sinusitas, viršutinių kvėpavimo takų infekcija, rinitas Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai Retas Leukopenija Imuninės sistemos sutrikimai Nedažni Padidėjęs jautrumas * Retas Serumo liga, angioneurozinė edema, anafilaksinė reakcija Metabolizmo ir mitybos sutrikimai Retas Hipertrigliceridemija Nervų sistemos sutrikimai dažnas Galvos skausmas Nedažni Disgeuzija, parestezija, sumišimas Retas Drebulys, hipestezija Akių sutrikimai Retas Regos sutrikimai (įskaitant diplopiją ir neryškų matymą) Ausų ir labirintų sutrikimai Retas Laikinas ar nuolatinis klausos praradimas *, spengimas ausyse Širdies patologijos Retas Stazinis širdies nepakankamumas * Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai Retas Dusulys Virškinimo trakto sutrikimai dažnas Pilvo skausmas, pykinimas Nedažni Viduriavimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, dispepsija, vidurių pūtimas, pakitęs skonis Retas Pankreatitas Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai Nedažni Nenormali kepenų funkcija, hiperbilirubinemija Retas Sunkus toksinis poveikis kepenims (įskaitant kai kuriuos mirtino ūminio kepenų nepakankamumo atvejus) * Odos ir poodinio audinio sutrikimai Nedažni Dilgėlinė, bėrimas, niežėjimas, alopecija Retas Toksiška epidermio nekrolizė, Stivenso-Džonsono sindromas, ūminė generalizuota egzanteminė pustuliozė, daugiaformė eritema, eksfoliacinis dermatitas, leukocitoklastinis vaskulitas, jautrumas šviesai Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai Retas Pollakiuria Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos Nedažni Menstruacijų sutrikimai Retas Erekcijos sutrikimas Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Nedažni Edema Retas Karščiavimas Diagnostiniai testai Retas Padidėjęs kreatinino fosfokinazės kiekis kraujyje

* žr. 4.4 skyrių.

Pasirinktų nepageidaujamų reakcijų aprašymas

Toliau pateiktame sąraše išvardytos su itrakonazolu susijusios nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta klinikinių tyrimų metu vartojant geriamąjį itrakonazolo tirpalą ir (arba) iv itrakonazolą, išskyrus terminą „uždegimas injekcijos vietoje“, kuris būdingas injekcijos būdui.

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai: granulocitopenija, trombocitopenija

Imuninės sistemos sutrikimai: anafilaktoidinė reakcija

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai: hiperglikemija, hiperkalemija, hipokalemija, hipomagnezemija

Psichikos sutrikimai: sumišimo būsena

Nervų sistemos sutrikimai: periferinė neuropatija *, galvos svaigimas, mieguistumas

Širdies sutrikimai: širdies nepakankamumas, kairiojo skilvelio nepakankamumas, tachikardija

Kraujagyslių sutrikimai: hipertenzija, hipotenzija

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai: plaučių edema, disfonija, kosulys, krūtinės skausmas

Virškinimo trakto sutrikimai: virškinimo trakto sutrikimai

Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai: kepenų nepakankamumas *, hepatitas, gelta

Odos ir poodinio audinio sutrikimai: eriteminis bėrimas, hiperhidrozė

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai: mialgija, artralgija

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai: inkstų nepakankamumas, šlapimo nelaikymas

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai: generalizuota edema, veido edema, karščiavimas, skausmas, nuovargis, šaltkrėtis

Tyrimai: padidėjęs alanino aminotransferazės kiekis, padidėjęs aspartato aminotransferazės kiekis, padidėjęs šarminės fosfatazės kiekis kraujyje, padidėjęs laktatdehidrogenazės kiekis, padidėjęs karbamido kiekis kraujyje, padidėjęs gama-glutamiltransferazės kiekis, padidėjęs kepenų fermentų kiekis kraujyje, nenormalus šlapimo tyrimas.

Vaikų populiacija

Itrakonazolo kapsulių saugumas buvo įvertintas 165 vaikams nuo 1 iki 17 metų amžiaus, dalyvavusiems 14 klinikinių tyrimų (4 dvigubai akli placebu kontroliuojami; 9 atviri; 1 tyrimas su atvira faze, po kurio sekė dvigubai aklas tyrimas). fazė). Šie pacientai gavo bent vieną itakonazolo kapsulių dozę grybelinėms infekcijoms gydyti ir pateikė saugumo duomenų.

Remiantis šių klinikinių tyrimų duomenimis, dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos vaikams buvo galvos skausmas (3,0%), vėmimas (3,0%), pilvo skausmas (2,4%), viduriavimas (2,4%) , nenormali kepenų funkcija (1,2%), hipotenzija (1,2%), pykinimas (1,2%) ir dilgėlinė (1,2%). Apskritai vaikų nepageidaujamų reakcijų pobūdis yra panašus į suaugusiųjų, tačiau dažnis yra dažnesnis vaikams.

Buvo pranešta apie keletą širdies sustojimo atvejų

Patirtis po rinkodaros

Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos, nustatytos po vaistinio preparato patekimo į rinką vartojant itrakonazolo (visų formų).

Imuninės sistemos sutrikimai: serumo liga, angioneurozinė edema, anafilaksinė reakcija

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai: hipertrigliceridemija

Akių sutrikimai: regos sutrikimai (įskaitant diplopiją ir neryškų matymą)

Ausų ir labirintų sutrikimai: trumpalaikis ar nuolatinis klausos praradimas

Širdies sutrikimai: stazinis širdies nepakankamumas

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai: dusulys

Virškinimo trakto sutrikimai: pankreatitas

Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai: sunkus toksinis poveikis kepenims (įskaitant kai kuriuos ūminio kepenų nepakankamumo atvejus)

Odos ir poodinio audinio sutrikimai: toksinė epidermio nekrolizė, Stivenso-Džonsono sindromas, ūminė generalizuota egzanteminė pustuliozė, daugiaformė eritema, eksfoliacinis dermatitas, sklerozinis leukocitų vaskulitas, alopecija, jautrumas šviesai

Tyrimai: padidėjo kreatino fosfokinazės kiekis kraujyje

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas.

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.


04.9 Perdozavimas

Simptomai ir požymiai

Apskritai nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta perdozavus, atitinka tas, apie kurias pranešta vartojant itrakonazolą (žr. 4.8 skyrių).

Gydymas

Perdozavus, reikia imtis palaikomųjų priemonių. Jei manoma, kad tai tinka, galima skirti aktyvintos anglies. Itrakonazolas nepašalinamas hemodializės būdu.

Specifinio priešnuodžio nėra.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: sisteminiai priešgrybeliniai vaistai; triazolo dariniai.

ATC kodas: J02AC02.

Itrakonazolas, triazolo darinys, turi platų veikimo spektrą.

Švietimas in vitro parodė, kad itrakonazolas slopina ergosterolio sintezę grybelio ląstelėje. Kadangi ergosterolis yra gyvybiškai svarbi grybelių ląstelių membranos sudedamoji dalis, jo sintezės slopinimas sukelia priešgrybelinį poveikį

Itrakonazolo atveju buvo nustatytos ribinės ribos, gautos iš paviršinių grybelinių infekcijų, ir tik Candida spp. (CLSI M & SUP2; 7-A2 metodika; nėra jokių EUCAST metodikos ribinių taškų). CLSI metodikai siūlomi ribiniai taškai: jautrūs ≤0,125; jautrus nuo dozės priklausantis 0,25–0,5 ir atsparus ≥ 1 mcg / ml. Filamentiniams grybams interpretacinių ribinių taškų nenustatyta.

Švietimas in vitro rodo, kad itrakonazolas slopina plataus spektro žmogaus patogeninių grybų augimą, kai koncentracija paprastai yra ≤ 1 mcg / ml. Tai yra:

- dermatofitai (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), mielės (Cryptococcus neoformans, Candida spp., įskaitant C. albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis, C. glabrata Ir C. krusei, Malassezia spp., Trichosporon. spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp. įskaitant H. capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei ir įvairios kitos mielės ir grybai.

- Candida krusei, glabrata ir tropicalis yra tarp rūšių Candida tie, kurie yra mažiau jautrūs, kai kuriais atvejais buvo nustatytas neabejotinas atsparumas itrakonazolui in vitro.

Pagrindiniai patogeniniai grybai, kurių neslopina itrakonazolas, yra šie: Zigomicetai (pavyzdžiui Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. Ir Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. Ir Scopulariopsis spp.

Atsparumas azoliams atsiranda lėtai ir dažnai yra daugelio genetinių mutacijų rezultatas. Aprašyti mechanizmai yra šie: per didelė ERG11 geno, koduojančio fermentą 14a demetilazę, ekspresija, ERG11 geno taškinės mutacijos, dėl kurių sumažėja tikslinio fermento afinitetas ir (arba) padidėja membranų pernešėjų ekspresija. padidinti vaistų išsiskyrimą.

Dėl Candida spp. Buvo pastebėtas kryžminis atsparumas tarp skirtingų azolo klasės narių, nors atsparumas vienam azolui nebūtinai reiškia, kad yra atsparumo ir kitiems klasės nariams.

Padermės Aspergillus fumigatus atsparus itrakonazolui.


05.2 "Farmakokinetinės savybės

Bendrosios farmakokinetinės savybės

Didžiausia itrakonazolo koncentracija plazmoje pasiekiama per 2–5 valandas po geriamojo vaisto. Dėl netiesinės farmakokinetikos itrakonazolas kaupiasi plazmoje, kai skiriama daugkartinė dozė. Pusiausvyrinė koncentracija paprastai pasiekiama maždaug per 15 dienų, o Cmax yra 0,5 mcg / ml, 1, 1 mcg / ml ir 2,0 mcg / ml, išgėrus vienkartinę 100 mg dozę vieną kartą per parą, 200 mg kartą per parą, atitinkamai 200 mg du kartus. kartotines dozes. Nutraukus gydymą, koncentracija plazmoje per 7-14 dienų sumažėja iki nereikšmingos vertės, priklausomai nuo dozės ir gydymo trukmės. Į veną sušvirkštus itrakonazolo, vidutinis bendras kraujo plazmos eliminacija yra 278 ml / min. Didesnėmis dozėmis itrakonazolo eliminacija mažėja dėl kepenų metabolizmo prisotinimo.

Absorbcija

Išgertas itrakonazolas greitai absorbuojamas.

Nepakitusio vaistinio preparato plazmos smailės pasiekiamos praėjus 2–5 valandoms po vienkartinės geriamosios kapsulės dozės. Absoliutus geriamasis itrakonazolo biologinis prieinamumas yra maždaug 55%. Išgertas biologinis prieinamumas yra didžiausias, kai kapsulės geriamos iškart po valgio.

Pacientams, kurių skrandžio rūgštingumas yra sumažėjęs, pvz., Vartojantiems skrandžio rūgšties sekreciją mažinančių vaistų (pvz., H2 receptorių antagonistų, protonų siurblio inhibitorių), arba pacientams, sergantiems tam tikrų ligų sukelta achlorhidrija, sumažėja itrakonazolo kapsulių absorbcija (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius). šiems pacientams itrakonazolo absorbcija padidėja nevalgius, kai TRIASPORIN kapsulės skiriamos kartu su rūgštiniu gėrimu (pvz., nevalgoma kola). Kai TRIASPORIN kapsulės vartojamos kaip viena 200 mg dozė nevalgius ir su maistu nesilaikančia kolos po išankstinio gydymo ranitidinu, H2 antagonistu, itrakonazolo absorbcija yra panaši į tą, kuri pastebėta vartojant vien TRIASPORIN kapsules (žr. 4.5 skyrių). .

Vartojant kapsulę, itrakonazolo ekspozicija yra mažesnė nei vartojant tą pačią dozę geriamąjį tirpalą (žr. 4.4 skyrių).

Paskirstymas

Didžioji dalis itrakonazolo plazmoje yra susijusi su baltymais (99,8%), ypač su albuminu (99,6% hidroksimetabolito). Jis taip pat turi ryškų afinitetą lipidams. Tik 0,2% itrakonazolo yra plazmoje laisvos formos.Itrakonazolas pasiskirsto dideliu tariamu kūno tūriu (> 700 L), todėl plačiai pasiskirsto audiniuose. Koncentracijos plaučiuose, inkstuose, kepenyse, kauluose, skrandyje, blužnyje ir raumenyse yra 2–3 kartus didesnės už atitinkamas koncentracijas plazmoje ir pasiskirstymas keratinizuotuose audiniuose, ypač odoje, yra iki 4 kartų didesnis nei plazmoje. Smegenų smegenų skysčio koncentracija yra labai maža, palyginti su koncentracija plazmoje.

Metabolizmas

Itrakonazolas plačiai metabolizuojamas kepenyse iki daugybės metabolitų. Studijos in vitro parodė, kad CYP3A4 yra pagrindinis fermentas, dalyvaujantis itrakonazolo metabolizme.

Pagrindinis metabolitas yra hidroksi-itrakonazolas, kuris in vitro turi priešgrybelinį aktyvumą, panašų į itrakonazolo poveikį; šio metabolito koncentracija plazmoje yra maždaug dvigubai didesnė nei itrakonazolo.

Išskyrimas

Itrakonazolas išsiskiria daugiausia kaip neaktyvus metabolitas su šlapimu (35%) ir išmatomis (54%) per savaitę po geriamojo tirpalo dozės.

Itrakonazolo ir aktyvaus metabolito hidroksi-itrakonazolo išsiskyrimas pro inkstus sudaro mažiau nei 1% į veną suleistos dozės. Remiantis radioaktyviai pažymėta geriamąja doze, nepakitęs vaistas išsiskiria su išmatomis nuo 3% iki 18% dozės.

Kadangi itrakonazolo persiskirstymas iš keratinizuotų audinių atrodo nereikšmingas, itrakonazolo pašalinimas iš šių audinių yra susijęs su epidermio atsinaujinimu. Priešingai nei plazmoje, vaisto buvimas odoje taip pat aptinkamas 2-4 savaites po 4 savaičių gydymo nutraukimo ir nagų keratino-kur itrakonazolą galima aptikti jau praėjus savaitei nuo gydymo pradžios - mažiausiai 6 mėnesius po 3 mėnesių gydymo pabaigos.

Specialios populiacijos

Kepenų nepakankamumas

Itrakonazolas daugiausia metabolizuojamas kepenyse. Farmakokinetikos tyrimas buvo atliktas su 6 sveikais asmenimis ir 12 su ciroze, kuriems buvo skirta viena 100 mg itrakonazolo dozė kapsulėse. Statistiškai reikšmingai sumažėjo vidutinis Cmax (47%) ir dvigubai padidėjo itrakonazolo pusinės eliminacijos laikas (37 ± 17 val., Palyginti su 16 ± 5 val.), Sergantiems ciroze, palyginti su sveikais. itrakonazolas, remiantis AUC, buvo panašus pacientams, sergantiems ciroze, ir sveikiems asmenims. Duomenų apie pacientus, sergančius ciroze, apie ilgalaikį gydymą itrakonazolu nėra (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

Inkstų nepakankamumas

Duomenų apie geriamojo itrakonazolo vartojimą pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, yra nedaug. Vienos dozės 200 mg itrakonazolo (4 kapsulės po 50 mg) farmakokinetikos tyrimas buvo atliktas trijose grupėse pacientų, sergančių inkstų nepakankamumu (uremija: n = 7; hemodializė). : n = 7; nuolatinė ambulatorinė peritoninė dializė: n = 5). klirensas vidutinio kreatinino 13 ml / min × 1,73 m2, ekspozicija, remiantis AUC, buvo šiek tiek sumažinta, palyginti su normaliais populiacijos parametrais. Šis tyrimas neparodė reikšmingo hemodializės ar nuolatinės ambulatorinės peritoninės hemodializės įtakos itrakonazolo farmakokinetikai (Tmax, Cmax ir AUC0-8h). Visų trijų grupių plazmos koncentracijos ir laiko profiliai parodė didelius skirtumus.

Po vienkartinės intraveninės dozės vidutinis galutinis itrakonazolo pusinės eliminacijos laikas pacientams, sergantiems lengvu (šiame tyrime apibrėžiamas kaip CrCl 50-79 ml / min), vidutinio sunkumo (šiame tyrime apibrėžiamas kaip CrCl 20-49 ml / min) ir sunkiu inkstų nepakankamumas (šiame tyrime apibrėžiamas kaip normali CrCl inkstų funkcija.

Duomenų apie ilgalaikį itrakonazolo vartojimą pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, nėra. Dializė neturi įtakos pusinės eliminacijos periodui ar klirensas itrakonazolo arba hidroksi-itrakonazolo (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

Vaikų populiacija

Turima nedaug farmakokinetikos duomenų apie itrakonazolo vartojimą vaikų populiacijoje. Klinikiniai farmakokinetikos tyrimai buvo atlikti su 5 mėnesių iki 17 metų amžiaus vaikais ir paaugliais, vartojant itrakonazolo kapsules, geriamąjį tirpalą arba į veną. Individualios kapsulių ir geriamojo tirpalo dozės svyravo nuo 1,5 iki 12,5 mg / kg per parą, vartojama vieną kartą per dieną arba du kartus per parą. Intraveninė formulė buvo skiriama kaip viena 2,5 mg / kg infuzija arba infuzija. 2,5 mg / kg vieną ar du kartus per parą. Ta pačia paros doze vartojant du kartus per parą, palyginti su vienkartine paros doze, koncentracijos svyravimai buvo panašūs į suaugusiųjų vienkartinę paros dozę. Itrakonazolo AUC ir bendro organizmo klirenso reikšmingų su amžiumi susijusių pokyčių nepastebėta, tačiau ryšys tarp amžiaus ir itrakonazolo pasiskirstymo tūrio, Cmax ir galutinio eliminacijos greičio. Atrodo, kad itrakonazolo klirensas ir pasiskirstymo tūris yra susiję su kūno svoriu.


05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Itrakonazolas buvo tiriamas standartinėje ikiklinikinių saugumo tyrimų serijoje.

Ūminio toksiškumo tyrimai su itrakonazolu su pelėmis, žiurkėmis, jūrų kiaulytėmis ir šunimis rodo didelę saugumo ribą. Žiurkių ir šunų toksiškumo per burną tyrimai atskleidė daugybę taikinių organų ar audinių: antinksčių žievės, kepenų ir mononuklearinių fagocitų sistemos, taip pat atsirado lipidų apykaitos sutrikimų, pasireiškiančių įvairių organų ksantomomis. Histologiniai antinksčių žievės tyrimai, vartojant dideles itrakonazolo dozes, parodė grįžtamąjį patinimą ir retikulinės bei fascikulinės srities ląstelių hipertrofiją, kuri kartais siejama su glomerulų srities retėjimu. Didelės dozės gali sukelti grįžtamus kepenų pakitimus. Nustatyti nedideli anomalijos sinusinėse ląstelėse ir hepatocitų vakuolizacija (pastarasis ląstelių disfunkcijos požymis), tačiau be akivaizdžių hepatito ar kepenų ląstelių nekrozės.

Nėra jokių požymių, kad itrakonazolas gali sukelti mutageninį poveikį.

Itrakonazolas nėra pagrindinis kancerogenas žiurkėms ir pelėms. Tačiau žiurkių patinams dažniau pasireiškia minkštųjų audinių sarkomos, kurios atsiranda dėl neoplastinių reakcijų padažnėjimo, lėtinio jungiamojo audinio uždegimo, padidėjusio cholesterolio ir jungiamojo audinio cholesterolio kiekio.

Itrakonazolas neturi pirminės įtakos vaisingumui. Žiurkių modelyje buvo įrodyta, kad itrakonazolas kerta placentą. Didelės koncentracijos žiurkėms ir pelėms padidėjo toksinis poveikis patelėms, toksinis poveikis embrionui ir teratogeniškumas. Žiurkėms teratogeniškumą sudaro skeleto raumenų defektai; pelėms encefalocelės ir makroglosijos pradžioje (4.6 skyrius).

Jaunesniems šunims po lėtinio itrakonazolo vartojimo sumažėjo bendras kaulų tankis.

Trijų toksikologinių tyrimų su žiurkėmis metu itrakonazolas sukėlė kaulų defektus. Šie defektai apima sumažėjusį kaulų plokštelių aktyvumą, plonėjimą stambių kaulų ir padidėjusį kaulų trapumą.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

Vienoje kapsulėje yra: cukraus granulių (sudarytos iš kukurūzų krakmolo, išgryninto vandens ir sacharozės), hipromeliozės, makrogolio.

Kapsulės sudedamosios dalys: želatina, titano dioksidas (E171), eritrozinas (E127), indigokarminas (E132).


06.2 Nesuderinamumas

Nėra svarbus.


06.3 Galiojimo laikas

3 metai.


06.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti žemesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.


06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys

PVC / PE / PVDC / Al lizdinė plokštelė, kurioje yra 8 kapsulės, supakuotos į litografines kartonines dėžutes, kuriose yra pakuotės lapelis.


06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos

Nėra specialių nurodymų, kaip jį sunaikinti.

07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

ITALFARMACO S.p.A. - Viale F. Testi, 330 - 20126 MILANAS

Pagaminta pagal JANSSEN PHARMACEUTICA-N.V licenciją. Alus Belgija

08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS

AIC Nr. 027814019

09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA

Pirmasis leidimas: 1992 m. Spalio mėn

Leidimo galiojimo pratęsimas: 2007 m. Balandžio mėn

10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2015 m. Rugsėjo 8 d. AIFA sprendimas V&A Nr. 1648/2015

11.0 RADIJO NARKOTIKŲ VISIŠKAI VIDINIO RADIACIJOS Dozimetrijos duomenys

12.0 RADIJO NARKOTIKAI, PAPILDOMOS IŠSAMIOS NURODYMAI APIE LAIKINĄ PARUOŠIMĄ IR KOKYBĖS KONTROLĘ

none:  simptomai sportuoti skrandžio sveikata