RECTOGESIC - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Rectogesic - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Sudėtis ir vaistinė forma

Veikliosios medžiagos: trinitroglicerinas

Rectogesic® 4 mg / g tiesiosios žarnos tepalas

Indikacijos Kodėl naudojamas Rectogesic? Kam tai?

Rectogesic yra tiesiosios žarnos tepalas, kurio veiklioji medžiaga yra gliceriltrinitratas. Glicerino trinitratas yra vaistų, vadinamų organiniais nitratais, šeimos dalis.

Tepalas padeda palengvinti skausmo simptomą, kurį sukelia lėtiniai išangės įtrūkimai. Analinio plyšio sąvoka apibrėžiama kaip išangės kanalą išklotinės gleivinės pažeidimas. Vietinis gliceriltrinitrato vartojimas išangės kanale sumažina išangės spaudimą ir padidina kraujotaką, taip sumažindamas skausmą.

Kontraindikacijos, kai Rectogesic vartoti negalima

Nenaudokite Rectogesic, jei:

jeigu yra alergija gliceriltrinitratui ar panašiems vaistams
jeigu yra alergija bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje)
kenčia nuo žemo kraujospūdžio
kenčia nuo širdies ar kraujagyslių sutrikimų
sergate uždaro kampo glaukoma-būkle, kai akispūdis greitai pakyla ir dėl to praranda regėjimą
kenčia nuo migrenos ar pasikartojančių galvos skausmų
kenčia nuo padidėjusio intrakranijinio spaudimo arba aukšto kraujospūdžio galvoje (pvz., galvos traumos ar kraujavimas į smegenis - kraujavimas dėl smegenų kraujagyslės plyšimo, kuris gali būti mirtinas be neatidėliotino gydymo). insultas) arba nepakankama smegenų kraujotaka (mažas smegenų kraujotakos tūris)
sergate anemija (mažas geležies kiekis kraujyje)
vartoti bet kurį iš šių vaistų: vaistų nuo erekcijos sutrikimų, tokių kaip sildenafilio citratas, tadalafilis, vardenafilis; vaistai nuo krūtinės anginos ar širdies skausmo, tokie kaip gliceriltrinitratas (TNG), izosorbido dinitratas, amilas arba butilo nitritas; vaistai aukštam kraujospūdžiui ar depresijai gydyti (tricikliai antidepresantai), acetilcisteinas arba alteplazė.

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Rectogesic

Specialių atsargumo priemonių vartojant Rectogesic reikia:

jeigu sergate kepenų ar inkstų liga
vartojant hepariną, reikia atidžiai tirti kraują, nes gali prireikti pakeisti heparino dozę. Prieš nutraukdami gydymą Rectogesic, pasitarkite su gydytoju
jei sergate hemorojais ir kraujuojate dažniau nei įprastai, nutraukite Rectogesic vartojimą ir pasitarkite su gydytoju
jeigu vartojant Rectogesic stipriai skauda galvą, pasakykite gydytojui, kuris nuspręs, ar keisti Rectogesic kiekį, ar visai nutraukti tepalo vartojimą.

Rectogesic gali sukelti kraujospūdžio sumažėjimą. Gera lėtai atsistoti iš gulimos ar sėdimos padėties, kitaip galite jausti silpnumą. Jei vartojate alkoholį vartodami Rectogesic, labiau tikėtina, kad pajusite kraujospūdžio sumažėjimą.

Vaikai ir paaugliai

Rectogesic nėra skirtas vaikams ir jauniems žmonėms iki 18 metų, nes jis nebuvo išbandytas šios amžiaus grupės tiriamiesiems.

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Rectogesic poveikį

Kiti vaistai ir Rectogesic

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, net ir įsigytų be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Šie vaistai gali sustiprinti Rectogesic poveikį kraujospūdžiui mažinti

Vaistai depresijai gydyti (tricikliai antidepresantai)
Vaistai nuo erekcijos disfunkcijos (vyrų impotencija) (sildenafilio citratas, tadalafilis, vardenafilis)
Vaistai aukštam kraujospūdžiui
Diuretikai
Dažniausiai naudojami raminamieji vaistai
Vaistai širdies ligoms gydyti (izosorbido dinitratas, amilas arba butilo nitritas)

Kiti vaistai

Acetilcisteinas gali sustiprinti Rectogesic poveikį kraujotakai
Vartojant kartu su Rectogesic, gali sumažėti heparino (vartojamo kraujo krešėjimui kontroliuoti) poveikis
Vartojant kartu su Rectogesic, alteplazės (vartojamos širdies ligoms gydyti) poveikis gali susilpnėti
Rectogesic vartojimas kartu su dihidroergotaminu (juo gydoma migrena) gali sustiprinti dihidroergotamino veikimą ir sukelti vainikinių kraujagyslių susiaurėjimą (širdies kraujagyslių susiaurėjimą, dėl kurio sumažėja kraujotaka).
Acetilsalicilo rūgštis (aspirinas) ir nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (kai kurie skausmą malšinantys vaistai) gali pakeisti gydomąjį Rectogesic poveikį.

Rectogesic ir alkoholis

Būkite atsargūs vartodami alkoholį, nes tepalo vartojimas gali sukelti didesnį alkoholio poveikį nei įprastai.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Rectogesic vartoti negalima.

Jei esate nėščia ar maitinate krūtimi, prieš vartodama vaistus pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Tyrimų apie Rectogesic 4 mg / g tiesiosios žarnos tepalo poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nėra. Jei pradėjus vartoti tepalą jaučiate svaigulį, mieguistumą ar neryškus matymas, nevairuokite. vairuoti automobilį ar valdyti mechanizmus, kol šie poveikiai visiškai išnyks.

Rectogesic sudėtyje yra lanolino ir propilenglikolio

Šio vaisto sudėtyje yra lanolino (vilnos riebalų), kuris gali sukelti odos reakcijas (pvz., Kontaktinį dermatitą). Vaisto sudėtyje taip pat yra propilenglikolio, kuris gali sudirginti odą.

Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Rectogesic: Dozavimas

Vartojimo metodas

Rectogesic 4 mg / g tiesiosios žarnos tepalas skirtas vartoti tiesiosios žarnos.

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Rekomenduojama dozė yra maždaug 375 mg tepalo (maždaug 1,5 mg glicerino trinitrato), įlašinamo į išangės kanalą kas 12 valandų.

Norėdami tepti tepalą, galite naudoti piršto apsaugą, pvz., Lipnią plėvelę arba piršto dangtelį. Pirštų gaubtus galima rasti vaistinėje ar chirurgijos reikmenų mažmeninėje parduotuvėje, o lipniąją plėvelę - artimiausiame prekybos centre. Norėdami dozuoti, padėkite pirštą išilgai 1 '' linijos, nurodytos išorinėje dėžutėje, ir švelniai paspausdami vamzdelį uždėkite linijos ilgio tepalo juostelę prie piršto galo. Švelniai pirštu įkiškite tepalą į analinį kanalą. turi būti įkištas iki pirmosios piršto sąnario (apie 1 cm) išangės viduje.

Tepalą tepkite kas dvylika valandų, kaip nurodė gydytojas, ir neviršykite dozės. Po naudojimo nusiplaukite rankas ir išmeskite piršto dangtelį arba lipnią plėvelę (ne tualete).

Tęskite gydymą, kol skausmas išnyks arba ne ilgiau kaip 8 savaites. Jei analinis skausmas nepagerėja vartojant Rectogesic, dar kartą pasitarkite su gydytoju, kad įsitikintumėte, jog nėra kitų priežasčių.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Rectogesic dozę

Pavartojus per didelę Rectogesic dozę

Jei pastebėjote, kad patepėte daugiau tepalo nei reikia, galite svaigti ir svaigti galva. Jis taip pat gali turėti greitą širdies plakimą ar širdies plakimą. Jei pasireiškia šie simptomai, nuplaukite perteklinį tepalo kiekį ir nedelsdami pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Pamiršus pavartoti Rectogesic

Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę. Kitą dozę naudokite įprastu laiku.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra Rectogesic šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Sunkus šalutinis poveikis:

Anafilaktoidinės reakcijos (alerginė, potencialiai mirtina reakcija, pasireiškianti veido, lūpų, liežuvio ar gerklės patinimu, kvėpavimo pasunkėjimu, dusuliu ar kolapsu). Jei pasireiškia bet kuris iš šių simptomų, nutraukite tepalo vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Alerginės odos reakcijos (gali būti sunkios). Jei pasireiškia alerginė odos reakcija, nutraukite tepalo vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją

Kitas šalutinis poveikis:

Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)

Galvos skausmas, kuris gali būti stiprus. Jei jaučiate galvos skausmą kaip šalutinį poveikį, pašalinkite tepalą. Jei galvos skausmas vargina, gali tekti paklausti gydytojo, ar turėtumėte nutraukti vaisto vartojimą.

Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)

Galvos svaigimas
Pykinimas

Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių)

Viduriavimas
Jis atsitraukė
Kraujavimas iš tiesiosios žarnos, tiesiosios žarnos sutrikimai
Analinio kanalo diskomfortas, niežulys ar deginimas
Greitas širdies plakimas ar širdies plakimas

Reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių)

Stovėjimo pojūtis silpnas

Šalutinis poveikis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis)

Galvos tuštumos jausmas, alpimas
Žemas kraujo spaudimas
Bėrimas dirginimas ar skausmas vartojimo vietoje

Kitas žinomas šalutinis poveikis, susijęs su gliceriltrinitrato vartojimu (dažnis nežinomas)

Paraudimas
Nestabili krūtinės angina (krūtinės skausmas)
Aukštas kraujospūdis nutraukus gydymą
Methemoglobinemija (simptomai yra mėlyna / violetinė odos spalva ir dusulys)

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje. Ant tūbelės ir dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje
Negalima užšaldyti
Vamzdelį laikykite sandariai uždarytą
Atidarius, tepalą naudokite per 8 savaites.

Sudėtis ir farmacinė forma

Rectogesic sudėtis

Veiklioji medžiaga yra gliceriltrinitratas. Viename grame tiesiosios žarnos tepalo yra 4 mg gliceriltrinitrato. Įprastoje 375 mg Rectogesic dozėje yra maždaug 1,5 mg glicerino trinitrato.

Pagalbinės medžiagos yra propilenglikolis, lanolinas, sorbitano seskvioleatas, kietas parafinas ir minkštas baltas parafinas.

Rectogesic išvaizda ir kiekis pakuotėje

Rectogesic yra balkšvas, vienalytis, nepermatomas tiesiosios žarnos tepalas, paskirstytas 30 g aliuminio tūbelėse.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie Rectogesic rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su kitais vaistais ir sąveika laktacija 04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 04.8 Nepageidaujamas poveikis 04.9 Perdozavimas 05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 05.1 Farmakodinaminės savybės 05.2 Farmakokinetinės savybės 05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumo sąlygos 06.3 Specialiosios pakuotės ir pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos .0 PIRMOJO REGISTRAVIMO AR PATVIRTINIMO DATA 10.0 RADIO NARKOTIKŲ TEKSTO PERŽIŪROS DATA

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

RECTOGESIC 4 MG / G RECTAL POMADE

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Trinitroglicerinas: 4 mg / g.

Viename grame tiesiosios žarnos tepalo yra 4 mg gliceriltrinitrato (TNG). 375 mg šios kompozicijos yra maždaug 1,5 mg TNG.

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas:

Kiekviename rektalinio tepalo grame taip pat yra 36 mg propilenglikolio ir 140 mg lanolino.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Rektalinis tepalas.

Sudėtis balkšvas, vienalytis, nepermatomas tepalas.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Rectogesic 4 mg / g tiesiosios žarnos tepalas skirtas suaugusiesiems, siekiant palengvinti skausmą, susijusį su lėtiniu išangės plyšiu.

Klinikinio vystymosi metu vaistas šiek tiek pagerino vidutinį dienos skausmo intensyvumą (žr. 5.1 skyrių).

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Vartojimo būdas: vartojimas tiesiosios žarnos

Suaugusiesiems:

Norėdami tepti tepalą, galite naudoti piršto apsaugą, pvz., Lipnią plėvelę ar piršto dangtelį (pirštų gaubtus pirkite atskirai, vaistinėje ar chirurgijos reikmenų mažmeninėje parduotuvėje arba lipniąją plėvelę artimiausiame prekybos centre). Norėdami dozuoti, padėkite pirštą išilgai 2,5 cm linijos, nurodytos ant dėžutės, kurioje yra Rectogesic, ir švelniai spausdami mėgintuvėlį piršto gale uždėkite linijos ilgio tepalo juostelę. Tepalo kiekis turi būti maždaug 375 mg (1,5 mg) Tada švelniai įkiškite pirštą su apsauga į išangės kanalą iki pirmojo tarpfalanginio sąnario ir sukamaisiais judesiais tepkite tepalą prie kanalo sienos.

4 mg / g tepalo dozėje yra 1,5 mg gliceriltrinitrato. Šią dozę reikia švirkšti į išangę kas dvylika valandų. Gydymą galima tęsti, kol skausmas išnyks, bet ne ilgiau kaip 8 savaites.

Rectogesic turėtų būti naudojamas, kai konservatyvus gydymas pasirodė nepakankamas ūmiems analinių įtrūkimų simptomams gydyti.

Senyvi žmonės (vyresni nei 65 metų):

Nėra jokių požymių, kaip vartoti Rectogesic vyresnio amžiaus žmonėms.

Pacientai, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi:

Pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, nėra jokių Rectogesic vartojimo indikacijų.

Vaikai ir paaugliai:

Vaikams ir jaunesniems nei 18 metų paaugliams Rectogesic vartoti nerekomenduojama, nes trūksta duomenų apie jo saugumą ir veiksmingumą.

04.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai „gliceriltrinitratas“ arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai arba kitiems organiniams nitratams.

Kartu gydant 5 tipo fosfodiesterazės (PDE5) inhibitoriais, pvz. sildenafilio citratas, tadalafilis, vardenafilis ir kiti NO (azoto oksido) donorai organiniai nitratai, tokie kaip kiti ilgai veikiantys TNG dariniai, tokie kaip izosorbido dinitratas, amilas arba butilo nitritas

Ortostatinė hipotenzija, hipotenzija arba nepataisyta hipovolemija, nes gliceriltrinitrato vartojimas tokiomis sąlygomis gali sukelti sunkią hipotenziją ar šoką.

Padidėjęs intrakranijinis spaudimas (pvz., Galvos trauma ar smegenų kraujavimas) arba nepakankama smegenų kraujotaka.

Migrena ar pasikartojantis galvos skausmas.

Aortos ar mitralinė stenozė.

Obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija.

Konstriktyvus perikarditas arba perikardo tamponada.

Stipri anemija.

Uždaro kampo glaukoma.

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Rectogesic tepalo naudos ir rizikos santykis turi būti nustatomas individualiai. Po gydymo Rectogesic kai kuriems pacientams gali pasireikšti stiprus galvos skausmas. Kai kuriais atvejais patartina iš naujo įvertinti tinkamą dozę. Pacientams, kurių rizikos ir naudos santykis laikomas neigiamu, gydymą Rectogesic reikia nutraukti gydytojo nurodymu ir pradėti naują terapinį ar chirurginį gydymą.

Rectogesic reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems sunkia kepenų ar inkstų liga.

Venkite per didelės hipotenzijos, ypač ilgą laiką, atsižvelgiant į galimą žalingą poveikį smegenims, širdžiai, kepenims ir inkstams dėl prastos perfuzijos ir dėl to išemijos, trombozės ir šių organų funkcijos sutrikimo pavojaus. Pacientams reikia patarti lėtai pereiti nuo gulėjimo ar sėdėjimo prie stovėjimo, kad sumažėtų ortostatinė hipotenzija. Šis patarimas ypač svarbus pacientams, sergantiems hipovolemija ir gydomiems diuretikais. Glicerino sukeltą hipotenziją gali lydėti paradoksali bradikardija ir padidėjusi krūtinės angina. gali būti, kad vyresnio amžiaus žmonės yra labiau linkę į ortostatinę hipotenziją, ypač staiga atsistojus.Nėra jokių požymių, kaip Rectogesic vartoti senyviems žmonėms.

Alkoholis gali sustiprinti gliceriltrinitrato hipotenzinį poveikį.

Jei gydytojas nusprendžia skirti tepalo glicerino pagrindu pacientams, sergantiems širdies ligomis, pvz. ūminio miokardo infarkto ar stazinio širdies nepakankamumo atveju, norint išvengti hipotenzijos ir tachikardijos rizikos, reikia atidžiai stebėti klinikinę ir hemodinamiką.

Nutraukite gydymą, jei padidėja kraujavimas, susijęs su hemorojais.

Šioje formulėje yra propilenglikolio ir lanolino, kurie gali sukelti dirginimą ir odos reakcijas (pvz., Kontaktinį dermatitą).

Jei analinis skausmas išlieka, gali prireikti diferencinės diagnozės, kad būtų pašalintos kitos galimos priežastys.

Trinitroglicerinas gali sutrikdyti katecholaminų ir vanilmandelio rūgšties dozavimą šlapime, nes padidina šių medžiagų išsiskyrimą.

Kartu su kitais vaistiniais preparatais reikia gydyti atsargiai. Daugiau informacijos rasite 4.5 skyriuje.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Gydymas kitais vazodilatatoriais, kalcio kanalų blokatoriais, AKF inhibitoriais, beta adrenoblokatoriais, diuretikais, antihipertenziniais vaistais, tricikliais antidepresantais ir pagrindiniais raminamaisiais vaistais, taip pat alkoholio vartojimas gali sustiprinti retogezijos sukeltą kraujospūdį mažinantį poveikį. Todėl atidžiai apsvarstykite galimybę kartu vartoti šiuos vaistus. prieš pradedant gydymą Rectogesic.

Hipotenzinį organinių nitratų poveikį sustiprina kartu vartojami 5 tipo fosfodiesterazės (PDE5) inhibitoriai, pvz., Sildenafilis, tadalafilis, vardenafilis (žr. 4.3 skyrių).

Rectogesic draudžiama vartoti kartu su NO (azoto oksido) donorais, tokiais kaip izosorbido dinitratas, amilas arba butilo nitritas (žr. 4.3 skyrių).

Acetilcisteinas gali sustiprinti glicerino trinitrato kraujagysles plečiantį poveikį.

Kartu vartojant į veną gliceriltrinitratą su intraveniniu heparinu, sumažėja paties heparino veiksmingumas. Būtina atidžiai stebėti kraujo krešėjimo parametrus; ir atitinkamai reikia koreguoti heparino dozę. Nutraukus Rectogesic vartojimą gali smarkiai padidėti PTT (dalinis tromboplastino laikas). Tokiu atveju gali tekti sumažinti heparino dozę.

Kartu vartojant į veną gliceriltrinitrato ir alteplazės, gali sumažėti alteplazės trombolizinis aktyvumas.

Kartu vartojant Rectogesic ir dihidroergotamino, gali padidėti dihidroergotamino biologinis prieinamumas ir sukelti vainikinių kraujagyslių susiaurėjimą. Negalima atmesti galimybės, kad vartojant acetilsalicilo rūgštį ir nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, pasikeis terapinis atsakas į Rectogesic.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaisingumas

Duomenų apie Rectogesic poveikį žmogaus vaisingumui nėra. Tyrimai su žiurkėmis rodo, kad rekomenduojamomis naudojimo sąlygomis nėra jokio ypatingo pavojaus (žr. 5.3 skyrių).

Nėštumas: Nėra pakankamai duomenų apie gliceriltrinitrato vartojimą nėščioms moterims. Tyrimų su gyvūnais nepakanka, kad būtų parodytas poveikis nėštumui, embriono / vaisiaus vystymuisi, gimdymui ir pogimdyminiam vystymuisi (žr. 5.3 skyrių). Nėštumo metu Rectogesic vartoti negalima.

Žindymas: Nežinoma, ar gliceriltrinitratas išsiskiria į motinos pieną. Atsižvelgiant į galimą žalingą poveikį žindomam kūdikiui (žr. 5.3 skyrių), žindymo laikotarpiu Rectogesic vartoti nerekomenduojama.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų su Rectogesic neatlikta. Rectogesic, ypač pirmą kartą naudojant, kai kuriems pacientams gali sukelti galvos svaigimą, galvos svaigimą, neryškų matymą, galvos skausmą ar nuovargį. Pacientus reikia atkalbėti nuo transporto priemonių ar mechanizmų valdymo. gydymo Rectogesic metu.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Pacientams, gydytiems Rectogesic 4 mg / g tiesiosios žarnos tepalu, dažniausia su gydymu susijusi nepageidaujama reakcija buvo nuo dozės priklausomas galvos skausmas, pasireiškęs 57%atvejų.

Žemiau esančioje lentelėje pateikiamos nepageidaujamos reakcijos, pasireiškusios klinikinių tyrimų metu, suskirstytos pagal organų sistemų klases. Kiekvienoje organų sistemos klasėje nepageidaujamos reakcijos buvo suskirstytos pagal dažnį taip: labai dažni (> 1/10), dažni (> 1/100 1/1000

Sistemų ir organų klasifikacija Dažnis Nepageidaujama reakcija Nervų sistemos sutrikimai Labai dažnas Galvos skausmas dažnas Galvos svaigimas Virškinimo trakto sutrikimai dažnas Pykinimas Nedažni Viduriavimas, analiniai sutrikimai, vėmimas, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, tiesiosios žarnos sutrikimai Odos ir poodinio audinio sutrikimai Nedažni Niežėjimas, analinis deginimas ir niežėjimas Širdies patologijos Nedažni Tachikardija

Nepageidaujamos reakcijos į gliceriltrinitratą dažniausiai priklauso nuo dozės ir dažniausiai atsiranda dėl kraujagysles plečiančio aktyvumo.Dažniausiai pastebėtas nepageidaujamas poveikis yra galvos skausmas, kuris gali būti stiprus. III fazės klinikinių Rectogesic 4 mg / g tiesiosios žarnos tepalo tyrimų metu lengvo, vidutinio sunkumo ir stipraus galvos skausmo dažnis buvo atitinkamai 18%, 25%ir 20%. Pacientams, kuriems anksčiau buvo migrena ar pasikartojantis galvos skausmas, padidėjo rizika galvos skausmas gali atsirasti gydymo metu (žr. 4.3 skyrių). Galvos skausmas gali kartotis kiekvieną dieną, ypač vartojant didesnes dozes.

Klinikinių tyrimų metu buvo pranešta apie retus ortostatinės hipotenzijos atvejus, susijusius su galvos svaigimo ir galvos svaigimo simptomais. Nėra įrodymų, kad šių reiškinių dažnis būtų susijęs su doze.

Daugumai pacientų ortostatinės hipotenzijos atvejis buvo lengvas, o III fazės klinikinių tyrimų metu nebuvo pranešta apie jokius ortostatinės hipotenzijos atvejus.

Kai kuriais atvejais dėl galvos svaigimo ir galvos svaigimo glicerino trinitrato vartojimas buvo nutrauktas.

Patirtis po rinkodaros

Šios reakcijos buvo gautos kaip spontaniškos ataskaitos, todėl jų dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).

Nervų sistemos sutrikimai: galvos svaigimas, sinkopė

Kraujagyslių sutrikimai: hipotenzija, ortostatinė hipotenzija

Imuninės sistemos sutrikimai: padidėjęs jautrumas, anafilaktoidinė reakcija

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai: vartojimo vietos dirginimas, dilgėlinė ir vartojimo vietos skausmas.

Kai kuriems pacientams galvos svaigimas ir hipotenzija (įskaitant ortostatinę hipotenziją) buvo pakankamai sunkūs, todėl gydymą reikėjo nutraukti.

Šios grupės vaistų poveikis

Labai retai gydomos organinių nitratų dozės, matyt, sveikiems pacientams sukėlė methemoglobinemiją. Taip pat gali atsirasti paraudimas, nestabili krūtinės angina ir abstinencijos hipertenzija.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas.

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Perdozavimas

Atsitiktinis Rectogesic perdozavimas gali sukelti hipotenziją ir refleksinę tachikardiją. Nėra žinomas specifinis glicerilo trejybės kraujagysles plečiančio poveikio antagonistas, ir nebuvo atliktas kontroliuojamas tyrimas, kaip gydyti gliceriltrinitrato perdozavimą. Kadangi hipotenziją, susijusią su gliceriltrinitrato perdozavimu, sukelia venų išsiplėtimas ir arterinė hipovolemija, tokiu atveju atsargiai gydyti reikia nukreipti į skysčių kiekio padidėjimą sisteminėje kraujotakoje. Gali pakakti pasyvaus paciento kojų pakėlimo, tačiau taip pat gali prireikti į veną infuzuoti įprasto fiziologinio tirpalo ar panašaus skysčio.Išimtiniais sunkios hipotenzijos ar šoko atvejais gali prireikti gaivinimo priemonių.

Per didelė dozė taip pat gali sukelti methemoglobinemiją. Tokiu atveju imkitės metileno mėlynos infuzijos.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: raumenis atpalaiduojantys vaistai

ATC kodas: C05AE01

Pagrindinis gliceriltrinitrato farmakologinis poveikis yra kraujagyslių lygiųjų raumenų atsipalaidavimas, kurį lemia azoto oksido išsiskyrimas. Naudojant tepalą glicerino pagrindu analinėje srityje, pasiekiamas vidinio išangės sfinkterio atsipalaidavimas.

Analinio sfinkterio vidinės dalies, bet ne išorinės, hipertoniškumas yra išangės įtrūkimų susidarymo polinkis. Analinio perėjimo zonos (anodermos) kraujagyslės teka per vidinį išangės sfinkterį (SAI). Todėl NOS hipertoniškumas gali sukelti kraujotakos sumažėjimą ir sukelti išemiją šiame regione.

Tiesiosios žarnos išsiplėtimas sukelia slopinantį tiesiosios žarnos ir išangės srities refleksą ir atpalaiduoja vidinį išangės sfinkterį. Nervai, tarpininkaujantys šiam refleksui, randami žarnyno sienelėje. Neuromediatoriaus NO išsiskyrimas iš šių nervų atlieka svarbų vaidmenį vidinio išangės sfinkterio fiziologijoje. Konkrečiai, NO tarpininkauja tiesiosios žarnos ir analinį slopinamąjį refleksą žmonėms. AAI atsipalaidavimas.

Nustatytas ryšys tarp SAI hipertoniškumo, spazmo ir analinio skilimo. Pacientams, sergantiems lėtiniu išangės įtrūkimu, vidutinis maksimalus išangės slėgis ramybės būsenoje yra didesnis nei kontrolinių; kraujotaka išangės dermoje pacientams, sergantiems lėtiniu išangės plyšiu, buvo žymiai mažesnė nei kontrolinių grupių. Pacientams, kurių įtrūkimai išgydė po sfinkterotomijos, buvo įrodyta, kad sumažėjo išangės slėgis ir pagerėjo anodermos kraujotaka, dar daugiau įrodymų apie išeminį analinio skilimo pobūdį. Vietinis NO donoro (trinitroglicerino) vartojimas sukelia atsipalaidavimą išangės sfinkterio, dėl to sumažėja išangės slėgis ir pagerėja anoderminė kraujotaka.

Poveikis skausmui

Rectogesic 4 mg / g placebu kontroliuojamas tiesiosios žarnos tepalas buvo parodytas trijuose III fazės klinikiniuose tyrimuose, siekiant pagerinti vidutinį dienos skausmo intensyvumą, matuojamą 100 mm regos analoginėje skalėje, susijusį su lėtiniu išangės plyšiu. Tyrimas, Rectogesic 4 mg / g tiesiosios žarnos tepalas sumažintas vidutinis kasdienis skausmo intensyvumas per 21 dieną 13,3 mm (39,2 mm pradiniame lygmenyje), palyginti su 4,3 mm (25,7 mm pradiniame etape), vartojant placebą (p

Poveikis cicatrization

Visuose trijuose tyrimuose analinių įtrūkimų gijimas pacientams, gydytiems Rectogesic 4 mg / g tiesiosios žarnos tepalu, statistiškai nesiskyrė nuo gydymo placebu. Rectogesic nėra skirtas lėtiniams išangės įtrūkimams gydyti.

05.2 "Farmakokinetinės savybės

Gliceriltrinitrato pasiskirstymo tūris yra maždaug 3 l / kg, kuris pašalinamas iš šio tūrio per labai greitą laiką, todėl pusinės eliminacijos laikas serume yra maždaug 3 minutės. Pastebėtas klirenso greitis (beveik 1 l / kg / min.) Gerokai viršija kepenų kraujotaką. Žinomos ekstrahepatinės metabolizmo vietos yra raudonieji kraujo kūneliai ir kraujagyslių sienelės.Pradiniai gliceriltrinitrato metabolizmo produktai yra neorganiniai nitratai ir 1,2 ir 1,3-dinitroglicerolis. Dinitratai yra mažiau veiksmingi vazodilatatoriai nei gliceriltrinitratas, tačiau serume išlieka ilgiau. Jų indėlis į vidinio analinio sfinkterio atsipalaidavimą nežinomas. Dinitratai toliau metabolizuojami į nevasoaktyvius mononitratus ir galiausiai į glicerolį ir anglies dioksidą. Šešiems sveikiems asmenims vidutinis 0,2% tepalo į analinį kanalą patekusio gliceriltrinitrato biologinis prieinamumas buvo maždaug 50% 0,75 mg dozės.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Kartotinių dozių toksiškumas

Sisteminio Rectogesic toksiškumo tyrimų neatlikta. Paskelbti duomenys rodo, kad didelės geriamosios gliceriltrinitrato dozės gali turėti toksinį poveikį (methemoglobinemiją, sėklidžių atrofiją ir aspermatogenezę) gydant ilgai. Tačiau šie aspektai nėra ypač pavojingi žmonėms terapinio naudojimo sąlygomis.

Mutageniškumas ir kancerogeniškumas

Ikiklinikinių TNG tyrimų duomenys rodo genotoksinį poveikį tik Salmonella typhimurium TA1535 padermėje. Vartojant TNG graužikų racione visą jų gyvenimą, buvo padaryta išvada, kad gliceriltrinitratas neturi reikšmingo kancerogeninio poveikio gydomosioms dozėms žmonėms.

Toksiškumas reprodukcijai

Toksiškumo reprodukcijai tyrimai, atlikti su žiurkėmis ir triušiais, į veną, į pilvaplėvės ertmę ir per odą skiriant gliceriltrinitratą, neparodė neigiamo poveikio vaisingumui ar embriono vystymuisi, kai dozės nesukėlė toksiškumo motinai. Teratogeninio poveikio nepastebėta. Žiurkėms fetotoksinis poveikis (svorio netekimas gimimo metu) buvo pastebėtas vartojant didesnę nei 1 mg / kg kūno svorio per parą (PI) ir 28 mg / kg kūno svorio per parą (per odą) dozę po gimdos poveikio vaisiui vystantis.