Atarax - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Sudėtis ir vaistinė forma

Veikliosios medžiagos: hidroksizinas (hidroksizino hidrochloridas)

ATARAX 25 mg plėvele dengtos tabletės
ATARAX 20 mg / 10 ml sirupas

Galimi „Atarax“ pakuotės lapelių dydžiai:
  • ATARAX 25 mg plėvele dengtos tabletės, ATARAX 20 mg / 10 ml sirupas
  • ATARAX 100 mg / 2 ml injekcinis tirpalas, skirtas švirkšti į raumenis

Kodėl vartojamas Atarax? Kam tai?

FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA

Anksiolitinis.

GYDYMO INDIKACIJOS

Trumpalaikis nerimo būsenų gydymas. Alerginis dermatitas kartu su niežuliu.

Kontraindikacijos Kada Atarax vartoti negalima

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai, cetirizinui, kitiems piperazino dariniams, aminofilinui arba etilendiaminui.

Pacientams, sergantiems porfirija.

Pacientams, vartojantiems monoamino oksidazės inhibitorių (MAOI) (žr.

Pacientams, kuriems jau yra pailgėjęs QT intervalas.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žr.

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Atarax

Pacientams, kuriems yra padidėjęs polinkis į traukulius, hidroksizino reikia vartoti atsargiai. Maži vaikai yra labiau linkę į nepageidaujamus reiškinius, susijusius su centrine nervų sistema (žr. „Nepageidaujamas poveikis“). Dėl galimo anticholinerginio poveikio hidroksiziną labai atsargiai reikia vartoti glaukomos, prostatos hipertrofijos, šlapimo pūslės kaklo obstrukcijos, pylorinės ir dvylikapirštės žarnos stenozės ar kitų virškinimo trakto ir urogenitalinio trakto takų, virškinimo trakto hipomotyvumo, miastenijos, širdies ir kraujagyslių ligų atveju sergant ligomis, sergant arterine hipertenzija, sergant hipertiroidizmu ir esant demencijai, vengiant jo vartoti sunkesniais atvejais.

Ypač atsargiai reikia gydyti pacientus, kuriems yra žinoma polinkis į širdies aritmiją, įskaitant elektrolitų pusiausvyros sutrikimą (hipokalemiją, hipomagnezemiją), kurie jau sirgo širdies liga arba kurie kartu vartoja vaistų, galinčių sukelti širdies aritmiją. Tokiems pacientams jis turi būti vartojamas apsvarstyti galimybę naudoti alternatyvius gydymo būdus.

Sąveika Kokie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Atarax poveikį

Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.

Hidroksizino negalima vartoti kartu su monoamino oksidazės inhibitoriais (žr. „Kontraindikacijos“).

Reikia apsvarstyti galimą hidroksizino poveikį, kai vaistas vartojamas kartu su kitomis medžiagomis, turinčiomis anticholinerginį poveikį, arba su medžiagomis, kurios slopina centrinę nervų sistemą, o ATARAX dozę reikia koreguoti individualiai.

Alkoholis taip pat sustiprina hidroksizino poveikį, todėl jo nerekomenduojama vartoti gydymo ATARAX metu.

Hidroksizinas antagonizuoja betahistino ir anticholinesterazių poveikį.

Gydymą reikia nutraukti likus ne mažiau kaip penkioms dienoms iki alergijos tyrimo ar bronchų provokavimo metacholinu, kad būtų išvengta poveikio tyrimo rezultatams.

ATARAX derinys su kitais psichotropiniais vaistais reikalauja ypatingo gydytojo atsargumo ir budrumo, kad būtų išvengta netikėto nepageidaujamo sąveikos poveikio.

Antihistamininių vaistų vartojimas gali užmaskuoti ankstyvus tam tikrų antibiotikų ototoksiškumo požymius.

Hidroksizinas neutralizuoja adrenalino spaudimą.

Žiurkėms hidroksizinas antagonizuoja prieštraukulinį fenitoino poveikį.

Nustatyta, kad 600 mg du kartus per parą vartojama cimetidino hidroksizino koncentracija serume padidėja 36%, o didžiausia metabolito cetirizino koncentracija sumažėja 20%.

Hidroksizinas slopina citochromo P450 2D6 (Ki: 3,9 μM; 1,7 μg / ml) ir didelėmis dozėmis gali sukelti vaistų sąveiką su kitais CYP2D6 substratais.

100 μM dozėje hidroksizinas neslopina žmogaus kepenų mikrosomų UDP-gliukuroniltransferazės fermento izoformų 1A1 ir 1A6. Jis slopina citochromo P450 izoformas 2C9, 2C19 ir 3A4, kai koncentracija gerokai viršija didžiausią koncentraciją plazmoje (PI50: 103–140 μM; 46–52 μg / ml).

Todėl mažai tikėtina, kad hidroksizinas pakenktų vaistų, kurie yra šių fermentų substratai, metabolizmui. Metabolitas cetirizinas, esant 100 μM, neslopina citochromo P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ir 3A4) ir „UDP“ izoformų. -gliukuronilo transferazės žmogaus kepenyse. Kadangi hidroksiziną metabolizuoja alkoholio dehidrogenazė ir CYP3A4 / 5 izofermentai, galima tikėtis padidėjusios hidroksizino koncentracijos kraujyje, kai jis vartojamas kartu su kitais vaistais, kurie yra stiprūs šių fermentų inhibitoriai. Tačiau kai tik vienas metabolizmo kelias yra slopinamas, kitas gali iš dalies kompensuoti.

Kartu vartojant hidroksizino su galimai aritmogeniniu vaistu, gali padidėti QT pailgėjimo ir torsades de pointes rizika.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Dozę reikia koreguoti, jei hidroksizino vartojama kartu su kitais CNS slopinančiais ar anticholinerginiais preparatais (žr.

Reikia vengti kartu vartoti alkoholio ir hidroksizino (žr.

Kartu vartojant hidroksizino ir antikoaguliantų, reikia atidžiai stebėti, atliekant atitinkamus laboratorinius tyrimus.

Vartojant vaistą po valgio, galima išvengti epigastrinių sutrikimų atsiradimo.

Ypač atsargiai reikia nustatyti dozę vaikams, pagyvenusiems žmonėms ir pacientams, sergantiems inkstų ir kepenų nepakankamumu (žr. Dozę, vartojimo būdą ir laiką).

Senyvo amžiaus pacientams rekomenduojama pradėti gydyti puse suaugusiųjų dozės, nes vaistas ilgai veikia (žr. Dozė, vartojimo būdas ir laikas).

Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu ir vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų nepakankamumu, dozę reikia sumažinti (žr. Dozę, vartojimo būdą ir laiką).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Vaisingos moterys gydymo hidroksizinu metu turėtų naudoti veiksmingas kontracepcijos priemones, kad būtų išvengta nėštumo.

Nėštumas

Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcinei funkcijai.

Hidroksizinas prasiskverbia pro placentą ir vaisiaus koncentracija yra didesnė nei motinos.

Šiuo metu nėra epidemiologinių duomenų apie hidroksizino poveikį nėščioms moterims. Todėl hidroksizino draudžiama vartoti nėštumo metu.

Darbas ir gimdymas

Naujagimiams, kurių motinos buvo gydomos hidroksizinu nėštumo pabaigoje ir (arba) gimdymo metu, iškart po gimdymo arba per pirmąsias valandas po gimimo buvo pastebėti šie reiškiniai: hipotonija, judesių sutrikimai, įskaitant ekstrapiramidinius sutrikimus, kloninius judesius, centrinės nervų sistemos depresiją, naujagimių hipoksinės būklės ir šlapimo susilaikymas.

Maitinimo laikas

Cetirizinas, pagrindinis hidroksizino metabolitas, išsiskiria į motinos pieną.

Nors oficialių hidroksizino išsiskyrimo su motinos pienu tyrimų neatlikta, pranešta apie rimtus nepageidaujamus poveikius naujagimiams / motinų, žindomų krūtimi, gydomiems hidroksizinu.

Todėl žindymo laikotarpiu hidroksizino vartoti draudžiama. Jei motiną ketinama gydyti ATARAX, žindymą reikia nutraukti.

Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta.

Hidroksizinas gali sukelti nuovargį, galvos svaigimą, sedaciją, regos sutrikimus, todėl gali sutrikti gebėjimas reaguoti ir susikaupti, ypač vartojant didesnes dozes ir (arba) vartojant kartu su alkoholiu ar raminamaisiais vaistais.

Pacientus reikia įspėti apie šią galimybę ir patarti, kad vairuojant ir valdant mechanizmus reikia elgtis atsargiai. Reikia vengti hidroksizino vartoti kartu su alkoholiu ar raminamaisiais vaistais, nes jų vartojimas sustiprina šį poveikį.

Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines ATARAX medžiagas

Sirupo mililitre yra 0,75 g sacharozės. Jei nustatomas cukraus netoleravimas, prieš vartodami vaistą pasitarkite su gydytoju.

Į sacharozės kiekį taip pat reikia atsižvelgti skiriant pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, didesnėmis nei 6,5 ml sirupo dozėmis. Sacharozė gali pakenkti jūsų dantims.

Sirupo dozėje yra nedidelis kiekis (0,1% tūrio) etanolio (alkoholio), mažesnio nei 100 mg. Į tai reikia atsižvelgti pacientams, sergantiems alkoholizmu, nėščioms ar krūtimi maitinančioms moterims, vaikams ir didelės rizikos grupėms, pvz., Sergantiems kepenų liga ar epilepsija. Tabletėse yra laktozės. Jei nustatomas cukraus netoleravimas, prieš vartodami vaistą pasitarkite su gydytoju.

Tiems, kurie užsiima sportine veikla, naudojant vaistus, kurių sudėtyje yra etilo alkoholio, gali būti nustatyti teigiami dopingo testai, atsižvelgiant į kai kurių sporto federacijų nurodytas alkoholio koncentracijos ribas.

Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Atarax: Dozavimas

Dozavimas yra griežtai individualus.

Suaugusiesiems ir paaugliams: vienetinė dozė yra 12,5 mg - 25 mg (12,5 mg = ½ tabletės; 25 mg = 1 tabletė arba 1 šaukštas, neužpildytas sirupu).

Vaikai, vyresni nei 12 mėnesių: vienetinė dozė yra 10–20 mg, priklausomai nuo amžiaus (10 mg = 1 arbatinis šaukštelis sirupo; 20 mg = 1 šaukštas sirupo). Tabletės netinka vartoti vaikams.

Dozė svyruoja nuo 1 iki 4 kartų per dieną, priklausomai nuo atvejo; didesnės dozės gali būti skiriamos atidžiai įvertinus gydytoją ir jo patarimu.

Senyvi pacientai: gydant senyvus pacientus, dozavimą turi atidžiai nustatyti gydytojas, įvertinęs galimą aukščiau nurodytų dozių sumažinimą. Senyvus pacientus patartina pradėti gydyti puse dozės, skirtos suaugusiam žmogui. ilga gydymo trukmė.vaisto veikimas.

Kepenų nepakankamumas. Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, dozę reikia sumažinti trečdaliu.

Inkstų funkcijos sutrikimas. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, dozę reikia sumažinti, nes šiems pacientams sumažėja metabolito cetirizino išsiskyrimas.

Naudojimo būdas

Sirupas: išgerkite jį gryną arba praskiestą, užpilkite trupučiu vandens ar vaisių sulčių, prieš pat valgį.

Tabletės: nuryti nekramtant, užsigeriant vandeniu; jei reikia, vartojimą sekite nedideliu kiekiu maisto (sausainių, vaisių ir kt.).

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Atarax dozę

Atsitiktinai nurijus / išgėrus per didelę ATARAX dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.

Specifinio priešnuodžio nėra; nelaimingų atsitikimų dėl perdozavimo atveju, kaip ir visų kitų antihistamininių vaistų, gydymas bus simptominis.

Simptomai, pastebėti po didelio perdozavimo, daugiausia susiję su pernelyg didele anticholinergine stimuliacija ir depresija arba paradoksalia centrinės nervų sistemos stimuliacija. Simptomai yra pykinimas, vėmimas, tachikardija, karščiavimas, mieguistumas, sutrikę vyzdžių refleksai, drebulys, sumišimas ir haliucinacijos. Po jų gali pasireikšti sąmonės sutrikimas, kvėpavimo slopinimas, traukuliai, hipotenzija ar širdies aritmija. Po to gali pablogėti koma ir kardiorespiratorinis kolapsas.

Kvėpavimo takų praeinamumą, kvėpavimo funkciją ir širdies kraujotakos funkciją reikia atidžiai stebėti nuolat registruojant elektrokardiogramą ir pasirūpinti pakankamu deguonies tiekimu. Širdį ir kraujospūdį reikia tirti tol, kol pacientas 24 valandas bus besimptomis. , būtina patikrinti, ar nebuvo išgerta kitų vaistų ar alkoholio, ir prireikus suleisti deguonies, naloksono, gliukozės ir tiamino.

Jei reikia vazopresoriaus, reikia vartoti norepinefrino arba metaramirolio.

Nereikia vartoti adrenalino.

Ipecac sirupo negalima duoti pacientams, kuriems yra simptomų arba kuriems gresia nuobodulys, koma ar traukuliai, nes tai gali sukelti aspiracinę pneumoniją. Nurijus kliniškai svarbų vaistą, po endotrachėjinės intubacijos galima plauti skrandį. Galima vartoti aktyvintosios anglies, tačiau jos veiksmingumas yra prastai dokumentuotas.

Hemodializės ar hemoperfuzijos naudingumas yra abejotinas.

Literatūroje yra duomenų, rodančių, kad esant stipriam anticholinerginiam poveikiui, kuris nereaguoja į kitus gydymo būdus ir kelia pavojų paciento gyvybei, gali būti naudinga pabandyti su terapine fizostigmino doze. Šio vaisto negalima vartoti tik tam, kad pacientas budėtų. Jei tuo pačiu metu vartojami ir tricikliai antidepresantai, fizostigmino vartojimas gali sukelti traukulius ir sukelti sunkų širdies sustojimą. Fizostigmino taip pat reikėtų vengti pacientams, turintiems širdies laidumo sutrikimų.

Jei turite klausimų apie ATARAX vartojimą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra Atarax šalutinis poveikis

ATARAX, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Naudojant įprastas terapines dozes, antihistamininiai preparatai turi labai skirtingą nepageidaujamą poveikį tarp junginių ir kiekvieno paciento.

Nepageidaujamas poveikis daugiausia susijęs su depresija ar paradoksalia centrinės nervų sistemos stimuliacija, anticholinerginiu aktyvumu ar padidėjusio jautrumo reakcijomis.

A Klinikiniai tyrimai

Žemiau esančioje lentelėje išvardytas nepageidaujamas poveikis, pasireiškęs vartojant hidroksiziną bent 1%atvejų placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 735 tiriamieji, kuriems hidroksizinas buvo skiriamas per burną iki 50 mg per parą, ir 630 tiriamųjų, vartojusių placebą. Dažnis buvo įvertintas pagal šiuos apibrėžimus: labai dažni (≥1 / 10), dažni (nuo ≥1 / 100 iki <1/10), nedažni (nuo ≥1 / 1000 iki <1/100), reti (≥1 / 10 000, <1/1 000), labai retas (<1/10 000), nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).


Organų sistema Nepageidaujamas poveikis Dažnis Nervų sistemos sutrikimai Mieguistumas Labai dažnas Galvos skausmas dažnas Dėmesio sutrikimas Nedažni Galvos svaigimas Nedažni Virškinimo trakto sutrikimai Sausa burna dažnas Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Nuovargis dažnas Astenija Nedažni

Pastebėta šių nepageidaujamų reakcijų, susijusių su pagrindiniu hidroksizino cetirizino metabolitu ir kurios gali atsirasti vartojant hidroksizino: trombocitopenija, agresija, depresija, tikos, distonija, parestezija, okuloginė krizė, viduriavimas, dizurija, enurezė, astenija, edema, padidėjęs svoris.

B Patirtis po pateikimo į rinką

Nepageidaujamas poveikis, apie kurį pranešta parduodant vaistą, išvardytas toliau, pagal sistemas ir pagal dažnio klases.

Dažnis buvo įvertintas pagal šiuos apibrėžimus: labai dažni (≥1 / 10), dažni (nuo ≥1 / 100 iki <1/10), nedažni (nuo ≥1 / 1000 iki <1/100), reti (≥1 / 10 000, <1/1 000), labai retas (<1/10 000), nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).

Širdies sutrikimai:

Reti: tachikardija

Dažnis nežinomas: pailgėjusi QT elektrokardiograma, torsades de pointes

Akių sutrikimai:

Reti: akomodacijos sutrikimas, neryškus matymas

Ausų ir labirintų sutrikimai:

Dažnis nežinomas: sausa nosis, spengimas ausyse

Virškinimo trakto sutrikimai:

Dažni: burnos džiūvimas

Nedažni: pykinimas

Reti: vidurių užkietėjimas, vėmimas

Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai:

Reti: nenormalūs kepenų funkcijos tyrimai

Dažnis nežinomas: hepatitas

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai:

Dažni: nuovargis

Nedažni: astenija, negalavimas, karščiavimas, skausmas ar uždegimas injekcijos vietoje, flebitas, sėdmenų pūlinys

Imuninės sistemos sutrikimai:

Reti: padidėjęs jautrumas

Labai reti: anafilaksinis šokas

Nervų sistemos sutrikimai:

Labai dažni: mieguistumas

Dažni: galvos skausmas, sedacija

Nedažni: galvos svaigimas, nemiga, drebulys

Reti: traukuliai, diskinezijos, nervingumas, sunku koordinuoti judesius

Psichikos sutrikimai:

Nedažni: susijaudinimas, sumišimas

Reti: dezorientacija, haliucinacijos

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai:

Reti: šlapimo susilaikymas

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai:

Labai reti: bronchų spazmas

Odos ir poodinio audinio sutrikimai:

Reti: niežulys, eriteminis bėrimas, makulopapulinis bėrimas, dilgėlinė, dermatitas

Labai reti: Stivenso-Džonsono sindromas, daugiaformė eritema, ūminė generalizuota egzanteminė pustuliozė, angioneurozinė edema, fiksuotas vaistų išsiveržimas, padidėjęs prakaitavimas

Kraujagyslių sutrikimai:

Reti: hipotenzija

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai:

Išskirtinai agranulocitozė ir kitos sunkios hematologinės reakcijos (trombocitopenija, hemolizinė anemija).

Retais atvejais injekcinio tirpalo suleidimas į raumenis sukelia ilgalaikį vidutinio stiprumo skausmą.

Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką. Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Ant pakuotės nurodytą galiojimo datą žr. Nurodytas tinkamumo laikas nurodo produktą nepažeistoje ir tinkamai laikomoje pakuotėje.

ĮSPĖJIMAS: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.

Specialios laikymo sąlygos

Lizdines plokšteles ir buteliuką laikykite išorinėje dėžutėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos.

Šį vaistą laikykite vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Sudėtis ir farmacinė forma

SUDĖTIS

ATARAX 20 mg / 10 ml sirupas

10 ml sirupo yra:

Veiklioji medžiaga: hidroksizino dihidrochloridas 20 mg.

Pagalbinės medžiagos: sacharozė, natrio benzoatas (E211), levomentolis, lazdyno riešutų esencija (kurių sudėtyje yra propilenglikolio, vanilino, etilvanilino, ožragės sėklų ekstrakto, gvazdikėlių aliejaus), etanolis, išgrynintas vanduo.

ATARAX 25 mg plėvele dengtos tabletės

Kiekvienoje tabletėje yra:

Veiklioji medžiaga: hidroksizino dihidrochloridas 25 mg.

Pagalbinės medžiagos: šerdis: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas. Dengimas: Opadry Y-1-7000 [titano dioksidas (E171), hipromeliozė (E464), makrogolis 400].

FARMACINĖ FORMA IR TURINYS

Sirupas. Butelis 150 ml sirupo 20 mg / 10 ml

Plėvele dengtos tabletės. Dėžutė, kurioje yra 20 dalijamų 25 mg tablečių.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie Atarax rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su kitais vaistais ir sąveika laktacija 04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 04.8 Nepageidaujamas poveikis 04.9 Perdozavimas 05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 05.1 Farmakodinaminės savybės 05.2 Farmakokinetinės savybės 05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumas 06.3 Specialios pakuotės laikymo sąlygos pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS CIO 09.0 PIRMOJO REGISTRAVIMO AR PATVIRTINIMO DATA 10.0 RADIJO NARKOTIKŲ TEKSTO PERŽIŪROS DATA 11.0

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

ATARAX

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

ATARAX 20 mg / 10 ml sirupas

10 ml sirupo yra:

Aktyvus principas20 mg hidroksizino dihidrochlorido.

Pagalbinės medžiagos: sacharozė, etanolis (alkoholis).

ATARAX 25 mg plėvele dengtos tabletės

Kiekvienoje tabletėje yra:

Aktyvus principasHidroksizino dihidrochloridas 25 mg.

Pagalbinės medžiagos: laktozė.

ATARAX 100 mg / 2 ml injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į raumenis

Kiekviename buteliuke yra:

Aktyvus principasHidroksizino dihidrochloridas 100 mg.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Sirupas: skaidrus, bespalvis tirpalas.

Plėvele dengtos tabletės: baltos, pailgos formos, su vagele.

Injekcinis tirpalas: skaidrus, bespalvis tirpalas.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Tabletės ir sirupas

Trumpalaikis nerimo būsenų gydymas. Alerginis dermatitas kartu su niežuliu.

Injekcinis tirpalas

Neatidėliotinas susijaudinimo būsenų gydymas, pasirengimas chirurginėms intervencijoms. Vaistai po operacijos: pykinimas ir vėmimas po operacijos, pagalbinis sisteminių alergijų (serumo ligos, anafilaksijos) gydymas ir bendros reakcijos į perpylimą ar vaistus.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Tabletės ir sirupas

Dozavimas yra griežtai individualus.

Suaugusieji ir paaugliai

Vienetinė dozė yra 12,5 mg - 25 mg (12,5 mg = ½ tabletės; 25 mg = 1 tabletė arba 1 šaukštas, neužpildytas sirupu).

Vaikai, vyresni nei 12 mėnesių

Vieneto dozė yra 10–20 mg, priklausomai nuo amžiaus (10 mg = 1 arbatinis šaukštelis sirupo; 20 mg = 1 šaukštas sirupo). Tabletės netinka vartoti vaikams.

Dozė svyruoja nuo 1 iki 4 kartų per dieną, priklausomai nuo atvejo; gali būti skiriamos didesnės dozės, gerai apsvarsčius.

Injekcinis tirpalas

Injekcinis tirpalas skirtas vartoti tik į raumenis.

į) Skubus susijaudinimo būsenų gydymas

Suaugusieji

Vienkartinė dozė yra 50–200 mg, kuri prireikus kartojama kas 4–6 valandas, neviršijant didžiausios bendros paros dozės - 300 mg.

b) Pasirengimas operacijai

Vienkartinė dozė yra 25–200 mg, kurią reikia suvartoti pusvalandį prieš operaciją.

c) Pooperacinis padažas; pykinimas ir vėmimas po operacijos ir pagalbinis sisteminių alergijų (serumo ligos, anafilaksijos) ir bendrų reakcijų į perpylimą ar vaistus gydymas.

Vienkartinė dozė yra 25–50 mg vienkartiniam vartojimui.

Galiausiai gydymas bus tęsiamas žodžiu.

Vyresnio amžiaus piliečiai

Gydant senyvus pacientus, reikia atidžiai nustatyti dozavimą, įvertinant galimą aukščiau nurodytų dozių sumažinimą. Senyvo amžiaus pacientus patartina pradėti gydyti puse dozės, skirtos suaugusiesiems, nes ilgai veikia narkotikas.

Kepenų nepakankamumas

Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, dozę reikia sumažinti trečdaliu.

Inkstų nepakankamumas

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, dozę reikia mažinti, nes šiems pacientams sumažėja metabolito cetirizino išsiskyrimas.

04.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai, cetirizinui, kitiems piperazino dariniams, aminofilinui arba etilendiaminui.

Pacientams, sergantiems porfirija.

Pacientams, vartojantiems monoamino oksidazės inhibitorių (MAOI) (žr. 4.5 skyrių).

Pacientams, kuriems jau yra pailgėjęs QT intervalas.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žr. 4.6 skyrių).

Injekcinio tirpalo negalima leisti į veną, į arteriją ir po oda.

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Pacientams, kuriems yra padidėjęs polinkis į traukulius, hidroksizino reikia vartoti atsargiai. Maži vaikai yra labiau linkę į nepageidaujamus centrinės nervų sistemos reiškinius (žr. 4.8 skyrių). Traukulių dažnis vaikams yra didesnis nei suaugusiesiems.

Dėl galimo anticholinerginio poveikio hidroksiziną reikia atsargiai vartoti glaukomos, prostatos hipertrofijos, šlapimo pūslės kaklo obstrukcijos, pylorinės ir dvylikapirštės žarnos stenozės ar kitų virškinamojo trakto ir urogenitalinio trakto takų, virškinimo trakto hipomotilijos, myasthenia gravis, širdies ir kraujagyslių ligų atveju sergant ligomis, sergant arterine hipertenzija, sergant hipertiroidizmu ir esant demencijai, vengiant jo vartoti sunkesniais atvejais.

Ypač atsargiai reikia gydyti pacientus, kuriems yra žinoma polinkis į širdies aritmiją, įskaitant elektrolitų pusiausvyros sutrikimą (hipokalemiją, hipomagnezemiją), kurie jau sirgo širdies liga arba kurie kartu vartoja vaistų, galinčių sukelti širdies aritmiją. Tokiems pacientams jis turi būti vartojamas apsvarstyti galimybę naudoti alternatyvius gydymo būdus.

Dozę reikia koreguoti, jei hidroksizino vartojama kartu su kitais CNS slopinančiais ar anticholinerginiais preparatais (žr. 4.5 skyrių).

Reikia vengti kartu vartoti alkoholio ir hidroksizino (žr. 4.5 skyrių).

Kartu vartojant hidroksizino ir antikoaguliantų, reikia atidžiai stebėti, atliekant atitinkamus laboratorinius tyrimus.

Vartojant vaistą po valgio, galima išvengti epigastrinių sutrikimų atsiradimo.

Ypač atsargiai reikia nustatyti dozę vaikams, pagyvenusiems žmonėms ir pacientams, sergantiems inkstų ir kepenų nepakankamumu (žr. 4.2 skyrių).

Senyvus pacientus rekomenduojama pradėti gydyti puse suaugusiųjų dozės, nes vaistas ilgai veikia (žr. 4.2 skyrių).

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, ir pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, dozę reikia mažinti (žr. 4.2 skyrių).

Prieš injekciją į raumenis reikia kruopščiai patikrinti, ar adata nepateko į kraujagyslę.

Injekcinio tirpalo negalima švirkšti po oda, į veną ir į arteriją dėl nepageidaujamų reakcijų injekcijos vietoje, pvz., Vietinės audinių nekrozės ar ilgai trunkančio liekamojo skausmo ir tromboflebito bei arterijų trombozės galimybės (žr. 4.3 skyrių).

Svarbi informacija apie kai kurias sudedamąsias dalis

ATARAX sirupo mililitre yra 0,75 g sacharozės. Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės izomaltazės nepakankamumas (žr. 6.1 skyrių).

Į sacharozės kiekį taip pat reikia atsižvelgti skiriant pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, didesnėmis nei 6,5 ml sirupo dozėmis. Sacharozė gali pakenkti jūsų dantims.

Sirupo dozėje yra nedidelis kiekis (0,1% tūrio) etanolio (alkoholio), mažesnio nei 100 mg. Į tai reikia atsižvelgti pacientams, sergantiems alkoholizmu, nėščioms ar krūtimi maitinančioms moterims, vaikams ir didelės rizikos grupėms, pvz., Sergantiems kepenų liga ar epilepsija.

Tabletėse yra laktozės. Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija (žr. 6.1 skyrių).

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Hidroksizino negalima vartoti kartu su monoamino oksidazės inhibitoriais (žr. 4.3 skyrių).

Reikia apsvarstyti galimą hidroksizino poveikį, kai jis vartojamas kartu su kitomis medžiagomis, turinčiomis anticholinerginį poveikį, arba su medžiagomis, kurios slopina centrinę nervų sistemą, ir dozę reikia koreguoti individualiai. Alkoholis taip pat sustiprina hidroksizino poveikį, todėl jo nerekomenduojama vartoti gydymo ATARAX metu.

Hidroksizinas antagonizuoja betahistino ir anticholinesterazių poveikį.

Gydymą reikia nutraukti likus ne mažiau kaip penkioms dienoms iki alergijos tyrimo ar bronchų provokavimo metacholinu, kad būtų išvengta poveikio tyrimo rezultatams.

ATARAX derinys su kitais psichotropiniais vaistais reikalauja ypatingo gydytojo atsargumo ir budrumo, kad būtų išvengta netikėto nepageidaujamo sąveikos poveikio.

Antihistamininių vaistų vartojimas gali užmaskuoti ankstyvus tam tikrų antibiotikų ototoksiškumo požymius.

Hidroksizinas neutralizuoja adrenalino spaudimą.

Žiurkėms hidroksizinas antagonizuoja prieštraukulinį fenitoino poveikį.

Nustatyta, kad 600 mg du kartus per parą vartojama cimetidino hidroksizino koncentracija serume padidėja 36%, o didžiausia metabolito cetirizino koncentracija sumažėja 20%.

Hidroksizinas slopina citochromo P450 2D6 (Ki: 3,9 mM; 1,7 mg / ml) ir didelėmis dozėmis gali sukelti vaistų sąveiką su kitais CYP2D6 substratais.

Hidroksizinas, esant 100 mM dozei, neslopina žmogaus kepenų mikrosomų UDP-gliukuroniltransferazės fermento izoformų 1A1 ir 1A6. Jis slopina citochromo P450 izoformas 2C9, 2C19 ir 3A4, kai koncentracija yra daug didesnė nei didžiausia koncentracija plazmoje (PI50: 103–140 mM; 46–52 mg / ml). Todėl mažai tikėtina, kad hidroksizinas pakenktų vaistų, kurie yra šių fermentų substratai, metabolizmui. Metabolitas cetirizinas, esant 100 mM, neslopina citochromo P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ir 3A4) arba UDP- gliukuronilo transferazės žmogaus kepenyse. Kadangi hidroksiziną metabolizuoja alkoholio dehidrogenazė ir CYP3A4 / 5 izofermentai, galima tikėtis padidėjusios hidroksizino koncentracijos kraujyje, kai jis vartojamas kartu su kitais vaistais, kurie yra stiprūs šių fermentų inhibitoriai. Tačiau kai tik vienas kelias yra slopinamas, kitas gali iš dalies kompensuoti.

Kartu vartojant hidroksizino su galimai aritmogeniniu vaistu, gali padidėti QT pailgėjimo ir torsades de pointes rizika.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaisingos moterys gydymo hidroksizinu metu turėtų naudoti veiksmingas kontracepcijos priemones, kad būtų išvengta nėštumo.

Nėštumas

Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcinei funkcijai.

Hidroksizinas prasiskverbia pro placentą ir vaisiaus koncentracija yra didesnė nei motinos.

Šiuo metu nėra epidemiologinių duomenų apie hidroksizino poveikį nėščioms moterims. Todėl hidroksizino draudžiama vartoti nėštumo metu.

Darbas ir gimdymas

Naujagimiams, kurių motinos buvo gydomos hidroksizinu nėštumo pabaigoje ir (arba) gimdymo metu, iškart po gimdymo arba per pirmąsias valandas po gimimo buvo pastebėti šie reiškiniai: hipotonija, judesių sutrikimai, įskaitant ekstrapiramidinius sutrikimus, kloninius judesius, centrinės nervų sistemos depresiją, naujagimių hipoksinės būklės ir šlapimo susilaikymas.

Maitinimo laikas

Cetirizinas, pagrindinis hidroksizino metabolitas, išsiskiria į motinos pieną.

Nors oficialių hidroksizino išsiskyrimo su motinos pienu tyrimų neatlikta, pranešta apie rimtus nepageidaujamus poveikius naujagimiams / motinų, žindomų krūtimi, gydomiems hidroksizinu.

Todėl žindymo laikotarpiu hidroksizino vartoti draudžiama. Jei motiną reikia gydyti hidroksizinu, žindymą reikia nutraukti.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta.

Hidroksizinas gali sukelti nuovargį, galvos svaigimą, sedaciją, regos sutrikimus, todėl gali sutrikti gebėjimas reaguoti ir susikaupti, ypač vartojant didesnes dozes ir (arba) vartojant kartu su alkoholiu ar raminamaisiais vaistais.

Pacientus reikia įspėti apie šią galimybę ir patarti, kad vairuojant ir valdant mechanizmus reikia elgtis atsargiai. Reikia vengti hidroksizino vartoti kartu su alkoholiu ar raminamaisiais vaistais, nes jų vartojimas sustiprina šį poveikį.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Naudojant įprastas terapines dozes, antihistamininiai preparatai turi labai skirtingą nepageidaujamą poveikį tarp junginių ir kiekvieno paciento.

Nepageidaujamas poveikis daugiausia susijęs su depresija ar paradoksalia centrinės nervų sistemos stimuliacija, anticholinerginiu aktyvumu ar padidėjusio jautrumo reakcijomis.

TO) Klinikiniai tyrimai

Žemiau esančioje lentelėje išvardytas nepageidaujamas poveikis, pasireiškęs vartojant hidroksiziną bent 1%atvejų placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 735 tiriamieji, kuriems hidroksizinas buvo skiriamas per burną iki 50 mg per parą, ir 630 tiriamųjų, vartojusių placebą.

Dažnis buvo įvertintas pagal šiuos apibrėžimus: labai dažni (≥1 / 10), dažni (≥1 / 100,

Organų sistema Nepageidaujamas poveikis Dažnis Nervų sistemos sutrikimai Mieguistumas Labai dažnas Galvos skausmas dažnas Dėmesio sutrikimas Nedažni Galvos svaigimas Nedažni Virškinimo trakto sutrikimai Sausa burna dažnas Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Nuovargis dažnas Astenija Nedažni

Pastebėta šių nepageidaujamų reakcijų, susijusių su pagrindiniu hidroksizino cetirizino metabolitu ir kurios gali atsirasti vartojant hidroksizino: trombocitopenija, agresija, depresija, tikos, distonija, parestezija, okuloginė krizė, viduriavimas, dizurija, enurezė, astenija, edema, padidėjęs svoris.

B) Patirtis po rinkodaros

Nepageidaujamas poveikis, apie kurį pranešta parduodant vaistą, išvardytas toliau, pagal sistemas ir pagal dažnio klases.

Dažnis buvo įvertintas pagal šiuos apibrėžimus: labai dažni (≥1 / 10), dažni (≥1 / 100,

Širdies patologijos

Reti: tachikardija.

Dažnis nežinomas: pailgėjusi QT elektrokardiograma, torsades de pointes.

Akių sutrikimai

Reti: akomodacijos sutrikimas, neryškus matymas.

Ausų ir labirintų sutrikimai

Dažnis nežinomas: sausa nosis, spengimas ausyse.

Virškinimo trakto sutrikimai

Dažni: burnos džiūvimas.

Nedažni: pykinimas.

Reti: vidurių užkietėjimas, vėmimas.

Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai

Reti: nenormalūs kepenų funkcijos tyrimai.

Dažnis nežinomas: hepatitas.

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Dažni: nuovargis.

Nedažni: astenija, negalavimas, karščiavimas, skausmas ar uždegimas injekcijos vietoje, flebitas, sėdmenų pūlinys.

Imuninės sistemos sutrikimai

Reti: padidėjęs jautrumas.

Labai reti: anafilaksinis šokas.

Nervų sistemos sutrikimai

Labai dažni: mieguistumas.

Dažni: galvos skausmas, sedacija.

Nedažni: galvos svaigimas, nemiga, drebulys.

Reti: traukuliai, diskinezijos, nervingumas, sunku koordinuoti judesius.

Psichikos sutrikimai

Nedažni: susijaudinimas, sumišimas.

Reti: dezorientacija, haliucinacijos.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai

Reti: šlapimo susilaikymas.

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai:

Labai reti: bronchų spazmas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Reti: niežulys, eriteminis bėrimas, makulopapulinis bėrimas, dilgėlinė, dermatitas.

Labai reti: Stivenso-Džonsono sindromas, daugiaformė eritema, ūminė generalizuota egzanteminė pustuliozė, angioneurozinė edema, fiksuotas vaistų išsiveržimas, padidėjęs prakaitavimas.

Kraujagyslių patologijos

Reti: hipotenzija.

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai

Išskirtinai agranulocitozė ir kitos sunkios hematologinės reakcijos (trombocitopenija, hemolizinė anemija).

Retais atvejais injekcinio tirpalo suleidimas į raumenis sukelia ilgalaikį vidutinio stiprumo skausmą.

04.9 Perdozavimas

Specifinio priešnuodžio nėra; nelaimingų atsitikimų dėl perdozavimo atveju, kaip ir visų kitų antihistamininių vaistų, gydymas bus simptominis.

Simptomai, pastebėti po didelio perdozavimo, daugiausia susiję su pernelyg didele anticholinergine stimuliacija ir depresija arba paradoksalia centrinės nervų sistemos stimuliacija. Simptomai yra pykinimas, vėmimas, tachikardija, karščiavimas, mieguistumas, sutrikę vyzdžių refleksai, drebulys, sumišimas ir haliucinacijos. Po jų gali pasireikšti sąmonės sutrikimas, kvėpavimo slopinimas, traukuliai, hipotenzija ar širdies aritmija. Po to gali pablogėti koma ir kardiorespiratorinis kolapsas.

Kvėpavimo takų praeinamumą, kvėpavimo funkciją ir širdies kraujotakos funkciją reikia atidžiai stebėti nuolat registruojant elektrokardiogramą ir pasirūpinti pakankamu deguonies tiekimu. Širdies ir kraujospūdžio stebėjimas turi būti tęsiamas tol, kol pacientas nesimptomiškas 24 valandas. Pacientams, kurių sąmonė sutrikusi, būtina patikrinti, ar nebuvo išgerta kitų narkotikų ar alkoholio, ir prireikus suleisti deguonies, naloksono, gliukozės ir tiamino.

Jei reikia vazopresoriaus, reikia vartoti norepinefrino arba metaramirolio. Nereikia vartoti adrenalino.

Ipecac sirupo negalima duoti pacientams, kuriems yra simptominių simptomų arba kuriems gresia nuobodulys, koma ar traukuliai, nes tai gali sukelti pneumoniją. ab ingestis. Nurijus kliniškai svarbų vaistą, po endotrachėjinės intubacijos galima plauti skrandį. Galima vartoti aktyvintosios anglies, tačiau jos veiksmingumas yra prastai dokumentuotas.

Hemodializės ar hemoperfuzijos naudingumas yra abejotinas.

Literatūroje yra duomenų, rodančių, kad esant stipriam anticholinerginiam poveikiui, kuris nereaguoja į kitus gydymo būdus ir kelia pavojų paciento gyvybei, gali būti naudinga pabandyti su terapine fizostigmino doze. Šio vaisto negalima vartoti tik tam, kad pacientas budėtų. Jei tuo pačiu metu vartojami ir tricikliai antidepresantai, fizostigmino vartojimas gali sukelti traukulius ir sukelti sunkų širdies sustojimą. Fizostigmino taip pat reikėtų vengti pacientams, turintiems širdies laidumo sutrikimų.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: psicholeptikai ir anksiolitikai (ataraksiniai)

ATC kodas: N05BB01

Veiklioji medžiaga hidroksizino dihidrochloridas yra difenilmetano darinys, kuris chemiškai nėra susijęs nei su fenotiazino, nei benzodiazepinų klase, nei su rezerpinu ar meprobamatu.

Veiksmo mechanizmas

Hidroksizino dihidrochloridas neslopina smegenų žievės, tačiau jo veikimą gali lemti kai kurių pagrindinių centrinės nervų sistemos subkortinės srities veiklos slopinimas.

Farmakodinaminis poveikis

Antihistamininiai ir bronchus plečiantys vaistai buvo eksperimentiškai įrodyti ir patvirtinti klinikoje.Antiemetinis poveikis taip pat buvo įrodytas tiek atliekant apomorfino, tiek Veriloid testą. Farmakologiniai ir klinikiniai tyrimai rodo, kad gydomoji hidroksizino dozė nedidina skrandžio sekrecijos ar rūgštingumo ir daugeliu atvejų pasižymi nedideliu antisekreciniu poveikiu. eritema ir raumens reakcija į histamino ar antigenų injekciją į odą buvo įrodyta sveikiems savanoriams-tiek suaugusiems, tiek vaikams.

Kepenų nepakankamumo atveju vienos dozės antihistamininis poveikis gali trukti iki 96 valandų.

Sveikų savanorių elektroencefalografiniai pėdsakai yra panašūs į vaistus, turinčius anksiolitinį ir raminamąjį poveikį. Anksiolitinis poveikis pacientams buvo patvirtintas naudojant įvairius klasikinius psichometrinius testus.

Polisomnografiniai pėdsakai nerimo ir nemigos pacientams parodė, kad pailgėjo bendra miego trukmė, sutrumpėjo bendras nakties pabudimo laikas ir sumažėjo latentinis laikas iki miego, pavartojus vienkartines ir kartotines 50 mg paros dozes. Įrodyta, kad nerimą patyrusiems pacientams, vartojantiems 50 mg paros dozę tris kartus per parą, sumažėja raumenų įtampa. Atminties trūkumo nepastebėta. Po 4 gydymo savaičių nerimo pacientams nepasireiškė abstinencijos požymių ar simptomų.

Antihistamininis poveikis pasireiškia praėjus maždaug 1 valandai po išgėrimo, raminamasis poveikis prasideda po 5-10 minučių vartojant geriamąjį tirpalą, o po 30-45 minučių-vartojant tabletes.

Hidroksizinas taip pat turi spazmolitinį ir simpatolitinį poveikį. Jis turi silpną afinitetą muskarino receptoriams. Jis turi nedidelį analgezinį poveikį.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Hidroksizinas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto.

Didžiausia plazma (Cmax) pasiekiama praėjus maždaug 2 valandoms po geriamojo vaisto. Suaugusiesiems po vienkartinių 25 mg ir 50 mg dozių Cmax koncentracija yra atitinkamai 30 ir 70 ng / ml.Hidroksizino ekspozicijos greitis ir mastas labai panašūs vartojant tabletes ir sirupą. Kartotinai vartojant vieną kartą per parą, koncentracija padidėjo 30%. Išgertas hidroksizino biologinis prieinamumas, palyginti su vartojimu į raumenis, yra maždaug 80%. Išgėrus vieną 50 mg dozę į raumenis, Cmax koncentracija paprastai yra 65 ng / ml.

Paskirstymas

Hidroksizinas plačiai pasiskirsto organizme ir paprastai labiau koncentruojasi audiniuose nei plazmoje. Tariamas pasiskirstymo tūris suaugusiesiems svyruoja nuo 7 iki 16 l / kg. Išgertas hidroksizinas prasiskverbia per odą. Vienkartinė ir daugkartinė dozė odoje yra didesnė nei serume.

Hidroksizinas prasiskverbia pro kraujo smegenis ir placentos barjerą, vaisiui pasiekia didesnę koncentraciją nei motinai.

Metabolizmas

Hidroksizinas intensyviai metabolizuojamas.Pagrindinis metabolitas cetirizinas, karboksilinis metabolitas (45% geriamosios dozės), susidaro dėl alkoholio dehidrogenazės. Šis metabolitas turi svarbių periferinių H1 receptorių antagonistinių savybių. Nustatyti keli kiti metabolitai, įskaitant N-dealkilintą metabolitą ir O-dealkilintą metabolitą, kurio pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 59 valandos. Šiuos metabolizmo kelius daugiausia skatina CYP3A4 / 5 izofermentai.

Eliminavimas

Suaugusiems žmonėms hidroksizino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 14 valandų (intervalas: 7-20 valandų). Įvairiais turimais tyrimais apskaičiuotas bendras tariamasis klirensas yra 13 ml / min / kg. Tik 0,8% dozės nepakitęs išsiskiria su šlapimu. Pagrindinis metabolitas cetirizinas daugiausia išsiskiria nepakitęs su šlapimu (atitinkamai 25% ir 16% išgertos ir į raumenis).

Specialios populiacijos

Vyresnio amžiaus piliečiai

Hidroksizino farmakokinetika buvo tiriama 9 sveikiems senyviems asmenims (69,5 ± 3,7 metų), išgėrus vienkartinę 0,7 mg / kg dozę. Hidroksizino pusinės eliminacijos laikas pailgėjo iki 29 valandų, o tariamasis pasiskirstymo tūris padidėjo iki 22,5 l / kg. Senyviems žmonėms rekomenduojama sumažinti paros hidroksizino dozę (žr. 4.2 skyrių).

Vaikai

Hidroksizino farmakokinetika buvo tiriama 12 vaikų 6,1 ± 4,6 metų; (22,0 ± 12,0 kg), pavartojus vienkartinę 0,7 mg / kg dozę. Tariamasis plazmos klirensas buvo maždaug 2,5 karto didesnis nei suaugusiųjų. Pusinės eliminacijos laikas buvo trumpesnis nei suaugusiųjų: maždaug 4 valandos 1 metų vaikams ir 11 valandų 14 metų vaikams. Dozę reikia koreguoti vaikų populiacijai (žr. 4.2 skyrių).

Kepenų nepakankamumas

Tiriamiesiems, sergantiems kepenų nepakankamumu, atsiradusiu dėl pirminės tulžies cirozės, bendras organizmo klirensas buvo maždaug 66% to, kuris nustatytas normaliems asmenims. Pastebėta, kad pailgėjo pusinės eliminacijos laikas iki 37 valandų ir padidėjo karboksilinio metabolito cetirizino koncentracija serume, palyginti su jaunais pacientais, kurių kepenų funkcija normali.

Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, paros dozę arba vartojimo dažnumą reikia sumažinti (žr. 4.2 skyrių).

Inkstų nepakankamumas

Hidroksizino farmakokinetika buvo tiriama 8 asmenims, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas: 24 ± 7 ml / min.). Hidroksizino ekspozicijos apimtis (AUC) reikšmingai nepasikeitė, o karboksilinio metabolito cetirizino - padidėjo. hemodializės metu nepašalinamas efektyviai.Siekiant išvengti bet kokio reikšmingo metabolito cetirizino kaupimosi po daugkartinių hidroksizino dozių, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, paros dozę reikia sumažinti (žr. 4.2 skyrių).

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Izoliuotuose šunų Purkinje pluoštuose 3 mcM hidroksizinas padidino veikimo potencialo trukmę, o tai rodo, kad buvo sąveika su kalio kanalais, dalyvaujančiais repoliarizacijos fazėje. Esant didesnei nei 30 mcM c koncentracijai, veikimo potencialo trukmė žymiai sumažėjo, o tai rodo galimą sąveiką su kalcio ir (arba) natrio srovėmis. „Hidroksizinas slopino kalio srovę (Ikr) žmogaus hERG kanaluose. genas, išreikštas krūties ląstelėse, kurio CI50 yra 0,62 mcM, o koncentracija yra 10–60 kartų didesnė už terapinę koncentraciją. Be to, hidroksizino koncentracija, reikalinga poveikiui širdies elektrofiziologijai sukelti, yra 10–100 kartų didesnė nei reikalinga blokuoja H1 ir 5-HT2 receptorius. Laisvai budriems šunims, stebimiems telemetrijos metoksidino hidroksizino ir jo metabolitų, buvo panašūs širdies ir kraujagyslių sistemos profiliai, nors skirtumas buvo minimalus. Pirmajame telemetrijos tyrime su šunimis hidroksizinas (21 mg / kg per burną) šiek tiek padidino širdies susitraukimų dažnį ir sumažino PR ir QT intervalus. Nebuvo jokio poveikio QRS ir QTc intervalams, todėl vartojant įprastas terapines 25 - 100 mg dozes, šie nedideli pokyčiai greičiausiai nebus kliniškai svarbūs. Panašus poveikis širdies susitraukimų dažniui ir PR intervalui buvo pastebėtas per vieną sekundę. Telemetrijos tyrimas su šunimis kai buvo patvirtintas hidroksizino poveikio QTc intervalui nebuvimas iki vienos geriamosios 36 mg / kg dozės.

Ūminio ir lėtinio toksiškumo duomenys yra šie:

Ūmus toksiškumas

Žiurkių LD50 yra lygus 1000 mg / kg vienai dozei arba 45 mg / kg į veną.

Lėtinis toksiškumas

Jo praktiškai nėra; šunims 6–7 mėnesius geriamos 5–20 mg / kg paros dozės nesukelia hematologinių pakitimų, kepenų ir inkstų funkcijų, taip pat pagrindinės parenchimos histologinių pakitimų.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

Sirupas

Sacharozė, natrio benzoatas (E211), levomentolis, lazdyno riešutų esencija (sudėtyje yra propilenglikolio, vanilino, etilvanilino, ožragės sėklų ekstrakto, gvazdikėlių aliejaus), etanolis, išgrynintas vanduo.

Plėvele dengtos tabletės

Šerdis: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas.

Dengimas: Opadry Y-1-7000 [titano dioksidas (E 171), hipromeliozė (E 464), makrogolis 400].

Injekcinis tirpalas

Natrio hidroksidas, injekcinis vanduo.

06.2 Nesuderinamumas

Injekcinio tirpalo negalima maišyti su kitomis medžiagomis / tirpalais.

06.3 Galiojimo laikas

Sirupas: 2 metai.

Tabletės ir injekcinis tirpalas: 5 metai.

06.4 Specialios laikymo sąlygos

Sirupas ir plėvele dengtos tabletės: buteliuką ir lizdines plokšteles laikyti išorinėje dėžutėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos.

Injekcinis tirpalas: laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Ampules laikykite išorinėje dėžutėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos.

06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys

Sirupas: 150 ml gintaro spalvos stiklo butelis.

Plėvele dengtos tabletės: PVC / aliuminio lizdinė plokštelė. Pakuotėje yra 20 padalijamų tablečių.

Injekcinis tirpalas: 2 ml buteliukai. Pakuotėje 6 ampulės.

06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos

Sirupas: švirkšti jį gryną arba praskiestą, užpilti trupučiu vandens ar vaisių sulčių, prieš pat valgį.

Tabletės: nuryti nekramtant, užsigeriant vandeniu; jei reikia, vartojimą sekite nedideliu kiekiu maisto (sausainių, vaisių ir kt.).

07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

„UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - Milanas (MI)

08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS

ATARAX 20 mg / 10 ml sirupas - 150 ml buteliukas - AIC 010834012

ATARAX 25 mg plėvele dengtos tabletės - 20 dalijamųjų tablečių - AIC 010834024

ATARAX 100 mg / 2 ml injekcinis tirpalas injekcijoms į raumenis - 6 ampulės 2 ml - AIC 010834051

09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA

Registravimo data: 1956 m. Vasario 4 d

Paskutinio atnaujinimo data: 2010 m. Birželio 1 d

10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2012 m. Lapkričio 20 d

11.0 RADIJO NARKOTIKŲ VISIŠKAI VIDINIO RADIACIJOS Dozimetrijos duomenys

12.0 RADIJO NARKOTIKAI, PAPILDOMOS IŠSAMIOS NURODYMAI APIE LAIKINĄ PARUOŠIMĄ IR KOKYBĖS KONTROLĘ

Žymos:  vaistažolės karščiavimas sūriai