CARDIOVASC ® yra vaistas, kurio pagrindą sudaro lerkanidipino hidrochloridas.
GYDYMO GRUPĖ: kalcio antagonistas, turintis daugiausia kraujagyslių poveikį.
Indikacijos CARDIOVASC ® Lerkanidipino hidrochloridas
CARDIOVASC® yra vaistas, skirtas lengvos ar vidutinio sunkumo esminės hipertenzijos gydymui.
Veikimo mechanizmas CARDIOVASC ® Lerkanidipino hidrochloridas
CARDIOVASC ® veiklioji medžiaga yra lerkanidipinas, molekulė, priklausanti dihidropiridinų šeimai. Ši medžiaga greitai ir visiškai absorbuojama žarnyne ir patenka į kraują, kur pasiekia didžiausią vertę nuo antros iki trečios valandos. Terapinį lerkanidipino poveikį daugiausia lemia S enantiomeras, galintis surišti ir blokuoti lėto tipo kalcio kanalų a1 receptorių subvienetus, slopinantis šio elemento srautą ir taip užkertant kelią lygiųjų raumenų ląstelių susitraukimui. Todėl antihipertenzinis poveikis atsiranda dėl tikslaus veikliosios medžiagos veikimo arterijų raumenų ląstelėse, o tai leidžia žymiai sumažinti periferinių kraujagyslių pasipriešinimą (kraujagysles plečiantis poveikis).
Lerkanidipinas pasižymi lėtu ir ilgalaikiu veikimu, kurį garantuoja ląstelių membranų pastovumas, kurio pabaigoje, praėjus maždaug 24 valandoms, jis metabolizuojamas kepenų citochromuose ir lygiomis dalimis pašalinamas su išmatomis ir šlapimu.
Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas
1. GALIMAS LERCANIDIPINO PREVENCIALUS VAIDMUO
Pharmacol Res. 2009 sausis; 59: 48-56. Epub 2008 spalio 5 d.
Lerkanidipinas slopina kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių proliferaciją ir neointimalinį formavimąsi, sumažindamas reaktyviųjų deguonies ląstelių kiekį ir inaktyvuodamas Ras-ERK1 / 2 signalizaciją.
Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.
Nors lerkanidipinas vis dar yra bandymų in vitro etape, jis gali užkirsti kelią arteriolių lygiųjų raumenų ląstelių proliferacijai ir diferenciacijai. Šis ypatingas gebėjimas galėtų ne tik padėti antihipertenziniam poveikiui, kurį sukelia raumenis atpalaiduojantis poveikis, bet ir sumažinti kraujagyslių sustorėjimą, dėl kurio blogėja hemodinaminės savybės.
2. KALCIO ANTAGONISTAI IR PERIFERINĖ EDEMA: lerkanidipino privalumai
Clin Ther. 2009 rugpjūtis; 31: 1652-63.
Metaanalizės, lyginančios lerkanidipino ir kitų dihidropiridino kalcio kanalų blokatorių toleravimą, rezultatai.
Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.
Atrodo, kad lerkanidipinas yra vienas saugiausių kalcio kanalų blokatorių su dihidropiridino struktūra, šiuo metu naudojamas klinikinėje praktikoje. Tiesą sakant, svarbus metaanalizės tyrimas parodo, kaip periferinės edemos ir dėl to vaistų vartojimo sustabdymo dažnis akivaizdžiai sumažėja pacientams, gydomiems lerkanidipinu, palyginti su kitais kalcio antagonistais.
3. Kombinuotos terapijos veiksmingumas gydant hipertenziją
Clin Drug Investig. 2010; 30: 843-54.
Fiksuotų dozių derinio naudojimo hipertenzijai gydyti pagrindas: lerkanidipino / enalaprilio veiksmingumas ir toleravimas.
Borghi C, Cicero AF.
Atrodo, kad kalcio kanalų blokatorių ir renino-angiotenzino sistemos inhibitorių vartojimas yra vienas iš perspektyviausių vaistų derinių gydant hipertenziją. Atrodo, kad keli tyrimai patvirtina didesnį kombinuoto gydymo veiksmingumą ir saugumą, palyginti su monoterapija su bet kuriuo vaistu. Net ir hipertenzija sergantiems pacientams, turintiems medžiagų apykaitos ir organinių komplikacijų.
Naudojimo būdas ir dozavimas
CARDIOVASC ® lerkanidipino 10 mg tabletės: lengvos ir vidutinio sunkumo esminės hipertenzijos gydymui rekomenduojama gerti po vieną tabletę per parą. Atidžiai prižiūrint gydytojui, paros dozę galima padidinti iki 2 tablečių, jei po dviejų gydymo savaičių nepasiekiamas patenkinamas kraujospūdžio sumažėjimas.
Vartoti reikia ne vėliau kaip 15 minučių prieš valgį, nes suvartojamų maistinių medžiagų kiekis ir rūšis gali pakeisti įprastą CARDIOVASC ® farmakokinetikos profilį.
Bet kokiu atveju, prieš vartojant CARDIOVASC ® Lerkanidipino hidrochloridą - jums reikia gydytojo recepto ir kontrolės.
Įspėjimai CARDIOVASC ® Lerkanidipino hidrochloridas
Prieš skiriant CARDIOVASC ® ir jo metu, reikia atidžiai stebėti kraujospūdį, kad būtų teisingai nustatytas gydymo planas ir santykinė dozė.
Pacientams, sergantiems kepenų liga, gali prireikti sumažinti terapinę dozę, nes dėl sumažėjusios citochrominių fermentų funkcijos gali sumažėti lerkanidipino inaktyvacija ir dėl to sustiprėti vaistų ir molekulių, galinčių trukdyti, terapinis poveikis. citochromo CYP 3A4 aktyvumas.
Ypač atsargiai reikia gydyti pacientus, kuriems yra inkstų nepakankamumas, skilvelių funkcijos sutrikimas, širdies išemija ir sinusinio mazgo funkcijos sutrikimas.
CARDIOVASC ® pagalbinės medžiagos yra laktozė, kurios vartojimas gali būti pavojingas pacientams, kuriems yra laktazės trūkumas, galaktozemija arba gliukozės / galaktozės malabsorbcijos sindromas.
Kai kurie simptomai, susiję su CARDIOVASC ® terapija, pvz., Galvos svaigimas, galvos skausmas, astenija ir mieguistumas, nors ir retai, gali sumažinti paciento suvokimo ir reaktyvumo gebėjimus, todėl tampa pavojinga vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Nepaisant eksperimentinių tyrimų su gyvūnais, kurie parodė, kad „nėra teratogeninio ir mutageninio lerkanidipino poveikio vaisiui, vaisiaus apsigimimų, kitų tos pačios terapinės kategorijos veikliųjų medžiagų ir panašios cheminės struktūros augimo sulėtėjimo ir nesant klinikinių tyrimų su žmonėmis, rekomenduojama vengti vartoti CARDIOVASC ® visą nėštumo laikotarpį.
Kontraindikacijos taip pat galioja žindymo laikotarpiui, atsižvelgiant į galimą vaisto išsiskyrimą su motinos pienu, kurio poveikis nebuvo ištirtas ir nenumatytas.
Sąveika
Kaip žinoma, kepenų citochromo fermentai, atsakingi už lerkanidipino metabolizmą, yra labai jautrūs įvairių vaistų ir molekulių slopinančiam ir skatinančiam poveikiui, todėl CARDIOVASC ® gali sąveikauti su:
- Beta adrenoblokatoriai, kurių metabolizmas kepenyse (metopropolis), fenitoinas, astemizolas, amiodaronas ir kiti CYP 3A4 induktoriai, dėl to padidėja šio fermento aktyvumas ir santykinai sumažėja plazmos koncentracija bei biologinis lerkanidipino veiksmingumas;
- CYP3A4 inhibitoriai, tokie kaip greipfrutų sultys ir ciklosporinas, padidina lerkanidipino biologinį prieinamumą ir sustiprina terapinį poveikį.
Abiem atvejais gali prireikti koreguoti dozę, kad būtų sumažintas galimas šalutinis poveikis.
Be to, kartu vartojant antihipertenzinius vaistus ir alkoholį, CARDIOVASC ® antihipertenzinis poveikis gali sustiprėti.
Kontraindikacijos CARDIOVASC ® Lerkanidipino hidrochloridas
CARDIOVASC ® draudžiama vartoti esant padidėjusiam jautrumui vienam iš jo komponentų, sunkioms kepenų ir inkstų ligoms, staziniam širdies nepakankamumui, krūtinės anginai ir neseniai patirtam širdies priepuoliui. Kontraindikacijos neišvengiamai taikomos moterims nėštumo ir žindymo laikotarpiu arba vaisingo amžiaus, jei nėra apsauginės kontracepcijos.
Nepageidaujamas poveikis - šalutinis poveikis
Panašu, kad CARDIOVASC ® vartojimas yra gerai toleruojamas, nepageidaujamų reakcijų dažnis neviršija 2%. Dažniausi reiškiniai yra galvos svaigimas, periferinė edema, tachikardija, širdies plakimas ir galvos skausmas. Kliniškai svarbūs simptomai, tokie kaip kraujagyslių, nervų, odos ir virškinimo trakto sutrikimai, pasireiškia rečiau.
Pirmiau minėti poveikiai gali būti dažnesni, taip pat kartu su rimtomis komplikacijomis, tokiomis kaip padidėjęs krūtinės anginos epizodas ir miokardo infarktas, tam tikrose rizikos grupėse.
Pastaba
CARDIOVASC ® galima parduoti tik pagal receptą.
Šiame puslapyje paskelbta informacija apie CARDIOVASC ® lerkanidipino hidrochloridą gali būti pasenusi arba neišsami. Norėdami teisingai naudoti šią informaciją, žr. Atsakomybės apribojimo ir naudingos informacijos puslapį.
