Vasexten - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Sudėtis ir vaistinė forma

Veikliosios medžiagos: barnidipinas (barnidipino hidrochloridas)

Vasexten 10 mg modifikuoto atpalaidavimo kapsulės
Vasexten 20 mg modifikuoto atpalaidavimo kapsulės

Kodėl naudojamas Vasexten? Kam tai?

Veiklioji Vasexten medžiaga priklauso vaistų, vadinamų kalcio kanalų blokatoriais, grupei. Vasekstenas sukelia kraujagyslių išsiplėtimą, dėl kurio sumažėja kraujospūdis. „Vasexten“ kapsulės yra „pailginto atpalaidavimo“. Tai reiškia, kad veikliosios medžiagos organizmas įsisavinamas palaipsniui, o jo poveikis laikui bėgant pailgėja.Dėl šios priežasties pakanka tik vienos dozės per dieną.

Vasexten vartojamas aukštam kraujospūdžiui gydyti.

Kontraindikacijos Vasexten vartoti negalima

Vasexten vartoti negalima

  • jeigu yra alergija barnidipinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
  • jeigu yra alergija dihidropiridinams (medžiagoms, esančioms vaistų, vartojamų hipertenzijai gydyti);
  • jeigu sergate kepenų liga
  • jeigu sergate sunkia inkstų liga
  • jeigu sergate bet kuria iš šių širdies ligų: negydytas širdies nepakankamumas, tam tikros krūtinės skausmo formos (dėl nestabilios krūtinės anginos) arba ūminis širdies sustojimas;
  • jeigu vartojate kurį nors iš šių vaistų: proteazės inhibitorius (vaistus nuo AIDS), ketokonazolą ar itrakonazolą (vaistus grybelinėms infekcijoms gydyti), eritromiciną ar klaritromiciną (antibiotikus).

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Vasexten

Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Vasexten

  • jeigu sergate inkstų liga
  • jeigu sergate širdies liga

Vaikai ir paaugliai

Vasexten negalima skirti vaikams ar paaugliams iki 18 metų.

Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Vasexten poveikį

Kiti vaistai ir Vasexten

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Tai ypač svarbu, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų, nes jų negalima vartoti kartu su Vasexten:

  • proteazės inhibitoriai (vaistai AIDS gydymui)
  • ketokonazolas arba itrakonazolas (vaistai grybelinėms infekcijoms gydyti);
  • eritromicinas arba klaritromicinas (antibiotikai)

Taip pat pasakykite gydytojui, jei vartojate:

  • kiti vaistai hipertenzijai gydyti, dėl to kraujospūdis gali dar labiau sumažėti
  • cimetidiną (vaistą skrandžio ligoms gydyti), nes jis gali sustiprinti Vasexten poveikį
  • fenitoino ar karbamazepino (vaistų, vartojamų epilepsijai gydyti) arba rifampicino (antibiotiko), nes gali prireikti didesnės Vasexten dozės. Jei nustosite vartoti vieną iš šių vaistų, gydytojas gali sumažinti Vasexten dozę.

Vasexten vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu

Būkite ypač atsargūs gerdami alkoholį ar greipfrutų sultis, nes šie gėrimai gali sustiprinti Vasexten poveikį.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Jūs neturėtumėte vartoti Vasexten, jei esate nėščia, nebent tai neabejotinai būtina. Žindymo laikotarpiu Vasexten vartoti negalima. Jis gali patekti į motinos pieną.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Nėra duomenų, leidžiančių manyti, kad Vasexten gali sutrikdyti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Tačiau Vasexten gali sukelti galvos svaigimą, todėl prieš vairuodami ar valdydami mechanizmus turite būti tikri dėl šio vaisto poveikio jums.

Vasexten kapsulėse yra sacharozės.

Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.

Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Vasexten: Dozavimas

Dozavimas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Įprasta pradinė dozė yra 1 Vasexten 10 mg kapsulė vieną kartą per parą. Gydytojas gali padidinti šią dozę iki 1 Vasexten 20 mg kapsulės vieną kartą per parą arba dviejų 10 mg kapsulių vieną kartą per parą.

Jei esate senyvo amžiaus, galite vartoti įprastą dozę. Gydytojas greičiausiai jus atidžiau stebės gydymo pradžioje.

Tinkamo naudojimo instrukcijos

  • Kapsulę gerkite vieną kartą per dieną, ryte. Pageidautina kapsulės vartojimą derinti su kasdieniais veiksmais, pvz., Dantų valymu ar pusryčiais.
  • Nurykite visas kapsules, geriausia užsigerdami stikline vandens. Vasexten galite gerti prieš valgį, jo metu arba po jo.
  • Net jei neturite jokių hipertenzijos požymių ar simptomų, svarbu ir toliau vartoti Vasexten kiekvieną dieną, kad kraujospūdis sumažėtų.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Vasexten dozę

Pavartojus per didelę Vasexten dozę

Jei vienu metu atsitiktinai išgėrėte didelį kiekį kapsulių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba paprašykite, kad jus nuvežtų į ligoninės skubios pagalbos skyrių. Simptomai, kurie gali atsirasti perdozavus, yra silpnumas, sumažėjęs ar padidėjęs širdies susitraukimų dažnis, mieguistumas, sumišimas, pykinimas, vėmimas ir traukuliai.

Pamiršus pavartoti Vasexten

Jei pamiršote išgerti Vasexten įprastu paros metu, išgerkite kapsulę kuo greičiau tą pačią dieną. Jei prisiminsite tik kitą dieną, negerkite dvigubos dozės, kad kompensuotumėte praleistą kapsulę, bet reguliariai tęskite paros dozę.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką

Šalutinis poveikis Koks yra Vasexten šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Jei pasireiškė sunki alerginė reakcija, sukelianti kvėpavimo pasunkėjimą ar galvos svaigimą, nedelsdami apie tai praneškite gydytojui arba slaugytojai.

Vasexten gali sukelti:

Labai dažni: pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 pacientų

  • galvos skausmas
  • veido paraudimas
  • skysčių kaupimasis (edema) rankose ir kojose

Dažni: pasireiškia iki 1 iš 10 pacientų:

  • galvos svaigimas
  • širdies plakimas

Dažnis nežinomas: negali būti įvertintas pagal turimus duomenis

  • greitas širdies plakimas
  • kraujo tyrimai, rodantys kepenų funkcijos pokyčius
  • bėrimas

Šie šalutiniai poveikiai paprastai sumažėja arba išnyksta gydymo metu (per vieną mėnesį, kai susikaupia skysčiai, ir per dvi savaites, kai veido paraudimas, galvos skausmas ir širdies plakimas).

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Laikykite Vasexten kapsules žemesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Vasexten vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Sudėtis ir farmacinė forma

Vasexten sudėtis

  • Kiekvienoje Vasexten kapsulėje yra 10 mg arba 20 mg barnidipino hidrochlorido, atitinkančio atitinkamai 9,3 mg ir 18,6 mg barnidipino.
  • Pagalbinės medžiagos yra: Kapsulės turinys: karboksimetiletilceliuliozė, polisorbatas 80, sacharozė, etilceliuliozė ir talkas. Kapsulės apvalkalas: titano dioksidas (E 171), geltonasis geležies oksidas (E 172) ir želatina. Spausdinimo rašalas: šelakas, propilenglikolis (E 1520), juodasis geležies oksidas (E 172), amoniakas.

Vasexten išvaizda ir kiekis pakuotėje

Geltonos kapsulės.

Vasexten 10 mg kapsulės pažymėtos kodu 155 10

Vasexten 20 mg kapsulės pažymėtos kodu 155 20

Vasexten kapsulės supakuotos į aliuminio / aliuminio lizdines plokšteles (su PVC ir poliamido danga), supakuotas į dėžutes po 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 arba 100 kapsulių. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Vasexten“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su kitais vaistais ir sąveika laktacija 04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 04.8 Nepageidaujamas poveikis 04.9 Perdozavimas 05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 05.1 Farmakodinaminės savybės 05.2 Farmakokinetinės savybės 05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumo sąlygos 06.3 Specialiosios pakuotės ir pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos .0 PIRMOJO REGISTRAVIMO AR PATVIRTINIMO DATA 10.0 RADIO NARKOTIKŲ TEKSTO PERŽIŪROS DATA

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

VASEXTEN 10 MG PAKEISTOS IŠLEIDIMO KAPSULĖS.

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vasexten sudėtyje yra barnidipino hidrochlorido.

Vasexten 10 mg modifikuoto atpalaidavimo kietose kapsulėse yra 10 mg barnidipino hidrochlorido, atitinkančio 9,3 mg barnidipino kapsulėje.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Modifikuoto atpalaidavimo kietos kapsulės.

Vasexten 10 mg modifikuoto atpalaidavimo kapsulės yra geltonos ir pažymėtos 155 10.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Lengva ar vidutinio sunkumo esminė hipertenzija.


04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Rekomenduojama pradinė dozė yra 10 mg vieną kartą per parą ryte, tačiau prireikus ją galima padidinti iki 20 mg vieną kartą per parą. Sprendimas didinti dozę turėtų būti priimtas tik visiškai stabilizavus kraujospūdžio reikšmes pradinei dozei, kuri paprastai trunka mažiausiai 3–6 savaites.

Vaikai

Kadangi duomenų apie vaikus (jaunesnius nei 18 metų) nėra, barnidipino vaikams duoti negalima.

Senyvi pacientai

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia. Patartina gydymo pradžioje skirti daugiau dėmesio.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, reikia atsargiai didinti dozę nuo 10 iki 20 mg vieną kartą per parą. Žr. Skyrius „Kontraindikacijos“ ir „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“.

Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu

Žr. Skyrių „Kontraindikacijos“.

Vartojimo metodas

Pageidautina kapsules išgerti užgeriant stikline vandens. Vasexten galima gerti prieš valgį, jo metu arba po jo.


04.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai (arba kitiems dihidropiridinams) arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Kepenų nepakankamumas. Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirenso nestabili krūtinės angina ir ūminis miokardo infarktas (pirmąsias 4 savaites). Širdies nepakankamumas negydomas.

Vartojant kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais, barnidipino koncentracija kraujyje gali padidėti (kaip parodyta sąveikos in vitro tyrimuose). Todėl negalima vartoti antiprotezinių vaistų, ketokonazolo, itrakonazolo, eritromicino ir klaritromicino.


04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas nuo 10 iki 80 ml / min.), Vazksteną reikia vartoti atsargiai (žr. 4.2 skyrių „Dozavimas ir vartojimo metodas“).

Kalcio kanalų blokatoriaus derinys su vaistu, sukeliančiu neigiamą inotropinį poveikį, gali sukelti širdies nepakankamumą, hipotenziją ar vieną (kitą) miokardo infarktą didelės rizikos pacientams (pvz., Pacientams, kuriems yra buvęs miokardo infarktas).

Kaip ir kitus dihidropiridino darinius, Vasexten reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimas, pacientams, kuriems yra kairiojo skilvelio nutekėjimo kanalo obstrukcija, ir pacientams, kuriems yra atskira dešinės širdies dekompensacija, pvz. plaučių širdis.

Barnidipinas nebuvo tirtas III ar IV klasės NYHA pacientams.

Taip pat rekomenduojama būti atsargiems skiriant barnidipiną pacientams, sergantiems sinusų liga (nesant širdies stimuliatoriaus).

Švietimas in vitro rodo, kad barnidipiną metabolizuoja citochromas P450 3A4 (CYP3A4). Sąveikos tyrimų neatlikta in vivo vaistų, slopinančių arba sukeliančių citochromo P450 3A4 fermentą, poveikį barnidipino farmakokinetikai. Remiantis sąveikos tyrimų rezultatais in vitro, barnidipiną reikia skirti atsargiai kartu su silpnais CYP3A4 fermento inhibitoriais ar induktoriais (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika“).

Produkte yra sacharozės; todėl šio vaistinio preparato vartoti negalima pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-fruktozės netoleravimas, gliukozės / galaktozės malabsorbcijos sindromas arba sacharazės-somaltazės nepakankamumas.


04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Kartu vartojamas barnidipinas ir kiti antihipertenziniai vaistai gali sukelti papildomą antihipertenzinį poveikį.

Vasexten galima vartoti kartu su beta adrenoblokatoriais ar AKF inhibitoriais.

Barnidipino farmakokinetinės sąveikos profilis nebuvo išsamiai ištirtas. Švietimas in vitro rodo, kad barnidipiną metabolizuoja citochromas P450 3A4 (CYP3A4).

Nuodugnių sąveikos tyrimų neatlikta in vivo vaistų, kurie slopina arba indukuoja fermentą CYP3A4, poveikį barnidipino farmakokinetikai.

Duomenys, gauti iš tyrimų in vitro rodo, kad ciklosporinas gali slopinti barnidipino metabolizmą. Kol nėra informacijos iš studijų in vivo, barnidipino negalima skirti kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais, tokiais kaip antiproteazės, ketokonazolas, itrakonazolas, eritromicinas ir klaritromicinas (žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“). Kartu vartojant silpnus CYP3A4 inhibitorius ar induktorius, rekomenduojama būti atsargiems.Kartu vartojant kartu su CYP3A4 inhibitoriais, nerekomenduojama didinti barnidipino dozės iki 20 mg.

Kartu vartojant cimetidiną specifinio sąveikos tyrimo metu, vidutiniškai padvigubėjo barnidipino koncentracija plazmoje. Todėl barnidipiną ir cimetidiną rekomenduojama vartoti atsargiai.

Gali prireikti didesnės barnidipino dozės, kai barnidipinas vartojamas kartu su vaistais, sukeliančiais fermentus, tokiais kaip fenitoinas, karbamazepinas ir rifampicinas. Jei pacientas nustoja vartoti fermentus skatinančius vaistus, reikia apsvarstyti galimybę sumažinti barnidipino dozę.

Remiantis sąveikos tyrimų rezultatais in vitro kartu su (be kita ko) simvastatinu, metoprololiu, diazepamu ir terfenadinu, manoma, kad mažai tikėtina, kad barnidipinas paveiks kitų vaistų, kuriuos metabolizuoja citochromo P450 izofermentai, farmakokinetiką.

Sąveikos tyrimas in vivo parodė, kad barnidipinas neturi įtakos digoksino farmakokinetikai.

Sąveikos tyrimo metu dėl alkoholio padidėjo barnidipino koncentracija plazmoje (40%), o tai kliniškai nereikšminga. Kaip ir vartojant visus kraujagysles plečiančius ir kraujospūdį mažinančius vaistus, kartu vartojant alkoholį reikia būti atsargiems, nes tai gali sustiprinti jo poveikį.

Nors skiriant greipfrutų sulčių, barnidipino kinetika reikšmingai nepasikeitė, pastebėtas nedidelis poveikis.


04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Klinikinės patirties apie barnidipino vartojimą nėštumo ar žindymo laikotarpiu nėra. Tyrimai su gyvūnais neparodė tiesioginio žalingo poveikio nėštumui, embrionui / vaisiui ar postnataliniam vystymuisi. Pastebėta tik netiesioginio poveikio (žr. 5.3 skyrių). Dihidropiridinų klasė parodė galimą poveikį pailginti gimdymą ir gimdymą, o tai nebuvo pastebėta vartojant barnidipiną, todėl barnidipiną nėštumo metu galima vartoti tik tuo atveju, jei nauda pateisina galimą pavojų vaisiui.

Maitinimo laikas

Tyrimų su gyvūnais rezultatai parodė, kad barnidipinas (arba jo metabolitai) išsiskiria į motinos pieną, todėl vartojant barnidipiną žindyti nerekomenduojama.


04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Nėra duomenų, rodančių galimą neigiamą Vasexten įtaką gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Tačiau patariama atsargiai, nes gydant antihipertenziniais vaistais gali atsirasti galvos svaigimas ar galvos svaigimas.


04.8 Nepageidaujamas poveikis

Sistemų ir organų klasifikacija 10 mg 20 mg Nervų sistemos sutrikimai Galvos skausmas Dažni (≥ 1/100, Labai dažni (≥1 / 10) Galvos svaigimas / galvos sukimasis Dažni (≥ 1/100, Dažni (≥ 1/100, Širdies patologijos Palpitacijos Dažni (≥ 1/100, Dažni (≥ 1/100, Kraujagyslių patologijos Karščio bangos Dažni (≥ 1/100, Labai dažni (≥1 / 10) Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Periferinė edema Dažni (≥ 1/100, Labai dažni (≥1 / 10)

Simptomai paprastai sumažėja arba išnyksta gydymo metu (periferinė edema per vieną mėnesį ir karščio bangos, galvos skausmas ir širdies plakimas per dvi savaites).

Bėrimai ir (grįžtamasis) šarminės fosfatazės ir serumo transaminazių aktyvumo padidėjimas yra žinomi nepageidaujami kitų dihidropiridinų reiškiniai. Nors vartojant barnidipiną retais atvejais buvo pranešta apie laikiną ir grįžtamą kepenų fermentų kiekio padidėjimą, jie nebuvo laikomi kliniškai reikšmingais.

Nors jis niekada nebuvo pastebėtas, gali būti įdomus toks nepageidaujamas reiškinys, kaip ir vartojant kitus dihidropiridinus: dantenų hiperplazija.

Kai kurie dihidropiridinai retai gali sukelti prieširdinį skausmą ir krūtinės anginą. Labai retai pacientams, sergantiems krūtinės angina, tokių priepuolių dažnis, trukmė ir sunkumas gali padidėti. Gali būti pavienių miokardo infarkto atvejų.


04.9 Perdozavimas

Perdozavimo atvejų nebuvo pranešta.

Apsinuodijimo simptomai

Apskritai, perdozavus kalcio kanalų blokatorių, klinikiniai simptomai atsiranda per 30–60 minučių, kai suvartojama 5–10 kartų didesnė už terapinę dozę.

Teoriškai galima numatyti tokį šalutinį poveikį: hipotenzija, elektrofiziologinis poveikis (sinusinė bradikardija, AV laidumo pailgėjimas, II ir III laipsnio AV blokada), poveikis centrinei nervų sistemai (galvos svaigimas, sumišimas ir retai - traukuliai), virškinimo trakto simptomai (pykinimas ir vėmimas) ) ir metabolinį poveikį (hiperglikemiją).

Apsinuodijimo gydymas

Gydymas stacionare yra būtinas „apsinuodijimo“ atveju. Skiriamas simptominis gydymas ir nuolatinis EKG stebėjimas.

Perdozavus, reikia kuo greičiau išplauti skrandį.

Į veną (0,2 ml / kg kūno svorio dozė) kalcio (geriausia 10 ml 10% kalcio chlorido tirpalo) reikia sušvirkšti per 5 minutes, bet ne daugiau kaip 10 ml, esant 10% miokardo susitraukimui. todėl pagerės sinusinis ritmas ir atrioventrikulinis laidumas.

Gydymą galima kartoti kas 15-20 minučių (iki 4 dozių), atsižvelgiant į paciento atsaką. Būtina stebėti kalcio kiekį.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: antihipertenziniai vaistai. ATC kodas - C08CA12.

Veiksmo mechanizmas:

Barnidipinas (grynas S izomeras, S) yra lipofilinis 1,4-dihidropiridino kalcio kanalų blokatorius, pasižymintis „dideliu afinitetu lygiųjų raumenų ląstelių kalcio kanalams kraujagyslės sienelėje. Barnidipino receptorių kinetikai būdingas d „lėtas veiksmas ir stiprus bei ilgalaikis ryšys. Sumažinus periferinį pasipriešinimą, kurį sukelia barnidipinas, sumažėja kraujospūdis. Vartojant Vasexten, antihipertenzinis poveikis išlieka visą 24 valandų laikotarpį.

Vasexten vartojimas lėtiniam gydymui nepadidina bazinio širdies susitraukimų dažnio.

Barnidipino poveikis sergamumui širdies ir kraujagyslių ligomis ir mirtingumui netirtas.

Tačiau neseniai baigti kontroliuojami tyrimai su kitais ilgai veikiančiais dihidropiridinais parodė teigiamą poveikį sergamumui ir mirtingumui, panašų į kitų antihipertenzinių preparatų poveikį vyresnio amžiaus žmonėms.

Metabolinis poveikis:

Barnidipinas neturi neigiamo poveikio lipeminiam profiliui, gliukozės kiekiui kraujyje ir kraujo elektrolitams.


05.2 "Farmakokinetinės savybės

Absorbcija:

Pakartotinai vartojant 20 mg Vasexten® sveikiems asmenims, kartu vartojamas maistas neturėjo statistiškai reikšmingo poveikio AUC, Cmax, Tmax ar t½.

Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus 5–6 valandoms po geriamojo Vasexten® 20 mg vartojimo.

Vaseksteno absoliutus biologinis prieinamumas yra 1,1%.

Barnidipino koncentracija plazmoje gali labai skirtis.

Paskirstymas:

Švietimas in vitro rodo, kad barnidipinas 26–32% jungiasi su žmogaus eritrocitais ir dideliu mastu (89–95%) su plazmos baltymais. Analizė in vitro baltymų komponentų rodo, kad barnidipinas pirmiausia jungiasi prie serumo albumino, po to - alfa1 rūgšties glikoproteino ir didelio tankio lipoproteinų. Sujungimas su gama globulinais vyksta daug rečiau.

Studijose in vitro nepastebėta jokių sąveikų su vaistiniais preparatais, remiantis jungimosi su plazmos baltymais pašalinimu.

Biotransformacija:

Barnidipinas daugiausia metabolizuojamas į neaktyvius metabolitus. Chiralinės inversijos nėra in vivo Pagrindinės reakcijos yra šoninės grandinės ndebenzilinimas, N-benzilpirolidino esterio hidrolizė, 1,4-dihidropiridino žiedo oksidacija, metilo esterio hidrolizė ir nitro grupė Atrodo, kad barnidipino metabolizmą daugiausia lemia izofermentų CYP3A šeima.

Išskyrimas:

Vidutinis galutinis pusinės eliminacijos laikas iš plazmos Vasexten buvo 20 valandų po pakartotinio vartojimo pagal dviejų skyrių analitinį modelį.

Eliminacija vyksta daugiausia metabolizmo būdu. Barnidipinas ir (arba) jo metabolitai išsiskiria su išmatomis (60%), šlapimu (40%) ir iškvepiamu oru (mažiau nei 1%). Barnidipinas neišsiskiria su šlapimu. Metabolizuojamas.

Specialios pacientų grupės:

Išgėrus vieną dozę, barnidipino koncentracija plazmoje yra 3–4 kartus didesnė pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, nei sveikiems savanoriams. Taip pat padidėja plazmos koncentracijos kintamumas.

Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir kuriems nereikia atlikti hemodializės, barnidipino koncentracija plazmoje yra vidutiniškai dvigubai didesnė nei sveikų savanorių. Vidutinis kraujo plazmos kiekis pacientams, kuriems atliekama hemodializė, yra daugiau nei 3 kartus didesnis nei sveikų savanorių, o kartu ir „padidėjęs kintamumas.


05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeninio poveikio ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

Pagalbinės Vasexten medžiagos yra:

Kapsulės turinys:

karboksimetiletilceliuliozė, polisorbatas 80, sacharozė, etilceliuliozė, talkas.

Kapsulė:

titano dioksidas (E171), geltonasis geležies oksidas (E172) ir želatina.

Spausdinimo rašalas:

šelakas, denatūruotas alkoholis, propilenglikolis (E1520), išgrynintas vanduo, n-butanolis, izopropilo alkoholis, juodasis geležies oksidas (E172).


06.2 Nesuderinamumas

Nėra svarbus.


06.3 Galiojimo laikas

2 metai.


06.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.


06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys

Vasexten modifikuoto atpalaidavimo kapsulės supakuotos į dėžutes, kuriose yra 10,14,20,28,30,50,56,98 arba 100 kapsulių aliuminio-aliuminio lizdinėse plokštelėse (su PVC ir poliamido danga).

Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 7, 10 arba 14 kapsulių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.


06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos

Neišimkite granulių iš kapsulių.

07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Italfarmaco S.p.A. - Viale Fulvio Testi, 330 - 20126 Milanas

Pagal „Astellas Pharma S.p.A.“ licenciją

08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS

Vasexten 10 mg modifikuoto atpalaidavimo kapsulės - 28 kapsulės registruotos numeriu 035144029 / M

09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA

2001 m. Lapkričio 19 d. / Atnaujinimas 2009 m. Balandžio 17 d

10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2010 gegužės mėn

11.0 RADIJO NARKOTIKŲ VISIŠKAI VIDINIO RADIACIJOS Dozimetrijos duomenys

12.0 RADIJO NARKOTIKAI, PAPILDOMOS IŠSAMIOS NURODYMAI APIE LAIKINĄ PARUOŠIMĄ IR KOKYBĖS KONTROLĘ

none:  sūriai Maitinimo šaltinis Šokoladas