PLENDIL - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Plendil - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas

Veikliosios medžiagos: Felodipinas

Plendil 5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Plendil 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Kodėl naudojamas Plendil? Kam tai?

Farmakoterapinė grupė

Dihidropiridino darinys, turintis antihipertenzinį ir antiangininį poveikį.

Terapinės indikacijos

Hipertenzija. Stabili krūtinės angina.

Kontraindikacijos Plendil vartoti negalima

Nėštumas; žinomas padidėjęs jautrumas felodipinui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai; nekompensuotas širdies nepakankamumas; ūminis miokardo infarktas; nestabili krūtinės angina; hemodinamiškai reikšminga širdies vožtuvo obstrukcija; dinaminė širdies nutekėjimo kliūtis; kardiogeninis šokas.

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Plendil

Felodipinas gali sukelti reikšmingą hipotenziją ir sukelti tachikardiją, kuri gali sukelti miokardo išemiją.

Felodipino atsargiai reikia vartoti pacientams, kuriems yra polinkis į tachikardiją.

Felodipinas pašalinamas per kepenis. Todėl pacientams, kurių kepenų funkcija yra aiškiai susilpnėjusi, galima tikėtis didesnės terapinės koncentracijos ir geresnio atsako (taip pat žr. Skyrių DOZĖ, VARTOJIMO METODAS IR LAIKAS).

Buvo pranešta apie lengvą dantenų hiperplaziją pacientams, kuriems yra ryškus dantenų uždegimas / periodontitas. Tokios hiperplazijos galima išvengti arba ją pakeisti „atidžiai prižiūrint dantis.

Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Plendil poveikį

Fermentinė sąveika

Felodipiną kepenyse metabolizuoja citochromas P450 3A4 (CYP3A4). CYP3A4 inhibitoriai ir induktoriai gali turėti įtakos felodipino koncentracijai plazmoje. Sąveika, dėl kurios padidėja felodipino koncentracija plazmoje.

Nustatyta, kad citochromo P450 3A4 fermentų inhibitoriai, tokie kaip cimetidinas, eritromicinas, itrakonazolas, ketokonazolas, vaistai nuo ŽIV / proteazės inhibitoriai (pvz., Ritonaviras) ir kai kurie greipfrutų sultyse esantys flavonoidai padidina felodipino koncentraciją plazmoje. Sąveika, dėl kurios sumažėja felodipino koncentracija plazmoje.

Dėl citochromo P450 3A4 fermentų induktorių, tokių kaip fenitoinas, karbamazepinas, rifampicinas, barbitūratai, efavirenzas, nevirapinas ir Hypericum Perforatum (jonažolė), gali sumažėti felodipino koncentracija plazmoje.

Kitos sąveikos

Ciklosporinas: Felodipinas nesikeičia ciklosporino koncentracijos plazmoje.

Takrolimuzas: Felodipinas gali padidinti takrolimuzo koncentraciją. Vartojant kartu, reikia kontroliuoti takrolimuzo koncentraciją serume ir gali tekti koreguoti takrolimuzo dozę.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Plendil sudėtyje yra laktozės, todėl, jei nustatote, kad netoleruojate cukraus, prieš vartodami vaistą pasitarkite su gydytoju.

Vaisingumas, nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Nėštumo metu Plendil vartoti negalima.

Maitinimo laikas

Felodipino patenka į motinos pieną. Tačiau jei motina žindymo metu vartoja terapines dozes, mažai tikėtina, kad šis vaistas paveiks kūdikį.

Vaisingumas

Duomenų apie pacientų vaisingumą nėra.

Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Prieš vairuodami ar valdydami mechanizmus pacientai turėtų žinoti, kaip jie reaguoja į gydymą felodipinu, nes kartais gali atsirasti galvos svaigimas ar nuovargis.

Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Plendil: Dozavimas

Hipertenzija

Dozę reikia koreguoti individualiai.

Gydymą galima pradėti nuo 5 mg dozės vieną kartą per parą. Prireikus dozę galima sumažinti iki 2,5 mg arba padidinti iki 10 mg per parą, atsižvelgiant į paciento atsaką. Jei reikia, galima pridėti dar vieną antihipertenzinį vaistą.

Įprasta palaikomoji dozė yra 5 mg vieną kartą per parą.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali padidėti felodipino koncentracija plazmoje ir jie gali reaguoti į gydymą mažesnėmis dozėmis (žr. Skyrių „Atsargumo priemonės“).

Krūtinės angina

Dozę reikia koreguoti individualiai.

Gydymą reikia pradėti nuo 5 mg dozės vieną kartą per parą ir prireikus ją padidinti iki 10 mg vieną kartą per parą.

Senyvo amžiaus žmonės

Gydymas turėtų prasidėti mažiausia galima doze.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

Vaikų populiacija

Klinikinių tyrimų, įgytų vartojant felodipiną vaikams, sergantiems hipertenzija, patirtis yra ribota.

ADMINISTRACIJA

Tabletę reikia išgerti ryte, nuryti visą, užgeriant vandeniu, jos negalima laužyti, traiškyti ar kramtyti, kad būtų išlaikytos ilgalaikio atpalaidavimo savybės.

Tabletes galima gerti tuščiu skrandžiu arba po lengvo valgio, kuriame mažai riebalų ar angliavandenių.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Plendil dozę

Simptomai: Perdozavus, gali pasireikšti per didelis periferinių kraujagyslių išsiplėtimas, pasireiškianti ryški hipotenzija ir kartais bradikardija.

Gydymas: aktyvuota anglis, jei reikia, plauti skrandį.

Jei pasireiškia sunki hipotenzija, reikia pradėti simptominį gydymą.

Padėkite pacientą ant nugaros, pakeldami apatines galūnes.

Jei kartu yra bradikardija, į veną reikia švirkšti 0,5-1 mg atropino. Jei to nepakanka, padidinkite tūrį įlašindami fiziologinių tirpalų (fiziologinio tirpalo, gliukozės ar dekstrano).

Jei aukščiau aprašytų priemonių nepakanka, galima skirti simpatomimetinių vaistų, kurie dažniausiai veikia α1-adrenerginius receptorius.

Šalutinis poveikis Koks yra Plendil šalutinis poveikis

Felodipinas gali sukelti paraudimą, galvos skausmą, širdies plakimą, galvos svaigimą, nuovargį.

Šios reakcijos, kurios paprastai pasireiškia gydymo pradžioje arba padidinus vartojamą dozę, paprastai yra laikinos ir laikui bėgant mažėja.

Felodipinas taip pat gali sukelti nuo dozės priklausomą kulkšnies edemą, kurią sukelia prieškapiliarinė kraujagyslių išsiplėtimas ir nesusijusi su generalizuotu skysčių susilaikymu.

Remiantis klinikinių tyrimų patirtimi, 2% pacientų nutraukė gydymą dėl atsiradusios kulkšnies edemos.

Lengva dantenų hiperplazija pastebėta pacientams, kuriems yra ryškus gingivitas / periodontitas. Šios hiperplazijos galima išvengti arba ją gydyti „laikantis kruopščios burnos higienos. Taip pat buvo pranešta apie pykinimą, pilvo skausmą, išbėrimą, tachikardiją, hipotenziją, galvos svaigimą, paresteziją, niežulį, asteniją, periferinę edemą. Retai buvo pranešta apie artralgiją ir mialgiją, dilgėlinę, vėmimas, sinkopė, impotencijos atvejai ir seksualinės sferos sutrikimai .. Labai retai buvo pranešta apie padidėjusio jautrumo reakcijas (pvz., angioneurozinę edemą ir karščiavimą), padidėjusius kepenų fermentus, jautrumą šviesai, leukocitoklastinį vaskulitą, dažną norą šlapintis.

Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.

Svarbu informuoti gydytoją ar vaistininką apie bet kokį nepageidaujamą poveikį, net jei jis nėra aprašytas pakuotės lapelyje.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Galiojimo laikas: žr. Ant pakuotės nurodytą galiojimo datą.

ĮSPĖJIMAS: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima. Ši data nurodo nepažeistą, tinkamai laikomą pakuotę.

Laikyti žemesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.

VAISTINĮ PREPARATĄ LAIKYKITE VAIKAMS NEPASIEKIAMOJE IR NEPASTEBIMOJE VIETOJE.

Kita informacija

Sudėtis

Plendil 5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Vienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra:

Veiklioji medžiaga: 5 mg felodipino.

Plendil 5 mg tabletės yra rausvos, apskritos, abipus išgaubtos, vienoje pusėje išgraviruotas „A / Fm“, o kitoje - „5“, 9 mm skersmens.

Pagalbinės medžiagos: 40 polioksilinto hidrinto ricinos aliejaus; hidroksipropilceliuliozė; propilo galatas; hipromeliozė; natrio aliuminio silikatas; mikrokristalinė celiuliozė; bevandenė laktozė; natrio stearilo fumaratas; polietilenglikolis 6000; titano dioksidas E171; geležies oksidas E172; karnaubos vaškas; išgrynintas vanduo.

Plendil 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Vienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra:

Veiklioji medžiaga: felodipinas 10 mg.

Plendil 10 mg tabletė yra rausvai ruda, apvali, abipus išgaubta, vienoje pusėje įspausta „A / FE“, kitoje - „10“, 9 mm skersmens.

Farmacinė forma ir turinys

Plendil 5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės:

28 pailginto atpalaidavimo tabletės po 5 mg.

Plendil 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės:

14 pailginto atpalaidavimo tablečių po 10 mg.
28 pailginto atpalaidavimo tabletės po 10 mg-NĖRA RINKOS PAKUOTĖ.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie Plendil rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su 4.4 Vaistinių preparatų sąveika 04,7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus04.8 Nepageidaujamas poveikis04.9 Perdozavimas05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS05.1 Farmakodinaminės savybės05.2 Farmakokinetinės savybės05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys06.0 INFORMACINĖ FARMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumai sandėliavimui 06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys 06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcija 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS 08 .0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS 09.0 PIRMOSIOS DATOS 10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA RADIOFARMACIJOS TEKSTO PERŽIŪROS DATA 11.0

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

PLENDIL

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Plendil 5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Vienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra:

Aktyvus principas: felodipinas 5 mg.

Plendil 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Vienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra:

Aktyvus principas10 mg felodipino.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje

03.0 FARMACINĖ FORMA

Pailginto atpalaidavimo tabletės

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Hipertenzija. Stabili krūtinės angina.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Hipertenzija

Dozę reikia koreguoti individualiai.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali padidėti felodipino koncentracija plazmoje ir jie gali reaguoti į gydymą mažesnėmis dozėmis (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).

Krūtinės angina

Dozę reikia koreguoti individualiai.

Gydymą reikia pradėti nuo 5 mg dozės vieną kartą per parą ir prireikus ją padidinti iki 10 mg vieną kartą per parą.

Senyvo amžiaus žmonės

Gydymas turėtų prasidėti mažiausia galima doze.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

Vaikų populiacija

Klinikinių felodipino vartojimo hipertenzija sergantiems vaikams patirties yra nedaug (žr. 5.1 ir 5.2 skyrius).

Administracija

Tabletę reikia išgerti ryte, nuryti visą, užgeriant vandeniu, jos negalima laužyti, traiškyti ar kramtyti, kad būtų išlaikytos ilgalaikio atpalaidavimo savybės. Tabletes galima gerti tuščiu skrandžiu arba po lengvo valgio, kuriame mažai riebalų ar angliavandenių.

04.3 Kontraindikacijos

Nėštumas; žinomas padidėjęs jautrumas felodipinui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai; nekompensuotas širdies nepakankamumas; ūminis miokardo infarktas; nestabili krūtinės angina; hemodinamiškai reikšminga širdies vožtuvo obstrukcija; dinaminis širdies nutekėjimo obstrukcija; šokas kardiogeninis.

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Felodipinas gali sukelti reikšmingą hipotenziją ir sukelti tachikardiją, kuri gali sukelti miokardo išemiją.

Felodipino atsargiai reikia vartoti pacientams, kuriems yra polinkis į tachikardiją.

Felodipinas pašalinamas per kepenis. Todėl pacientams, kurių kepenų funkcija aiškiai susilpnėjusi, galima tikėtis didesnės terapinės koncentracijos ir geresnio atsako. (Taip pat žr. 4.2 skyrių Dozavimas ir vartojimo metodas).

Plendil sudėtyje yra laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems yra paveldima galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Fermentinė sąveika

Citochromo P450 3A4 izofermento inhibitoriai ir induktoriai gali turėti įtakos felodipino koncentracijai plazmoje.

Sąveika, dėl kurios padidėja felodipino koncentracija plazmoje

Nustatyta, kad dėl fermentų inhibitorių, tokių kaip cimetidinas, eritromicinas, itrakonazolas, ketokonazolas, vaistai nuo ŽIV / proteazės inhibitoriai (pvz., Ritonaviro) ir kai kurie greipfrutų sultyse esantys flavonoidai padidina felodipino koncentraciją plazmoje.

Sąveika, dėl kurios sumažėja felodipino koncentracija plazmoje

Fermentų induktoriai, tokie kaip fenitoinas, karbamazepinas, rifampicinas, barbitūratai, efavirenzas, nevirapinas ir Hypericum Perforatum (Jonažolė) gali sumažinti felodipino koncentraciją plazmoje.

Kitos sąveikos

Ciklosporinas

Felodipinas nesikeičia ciklosporino koncentracijos plazmoje.

Kiti plačiai susiję vaistai

Atrodo, kad didelis felodipino prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis nekeičia laisvos kitų plačiai susietų vaistų, tokių kaip varfarinas, frakcijos.

Takrolimuzas

Felodipinas gali padidinti takrolimuzo koncentraciją. Vartojant kartu, reikia kontroliuoti takrolimuzo koncentraciją serume ir gali tekti koreguoti takrolimuzo dozę.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Nėštumo metu felodipino vartoti negalima.

Maitinimo laikas

Felodipino patenka į motinos pieną. Tačiau jei motina žindymo metu vartoja terapines dozes, mažai tikėtina, kad šis vaistas paveiks kūdikį.

Vaisingumas

Duomenų apie pacientų vaisingumą nėra (taip pat žr. 5.3 skyrių).

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Prieš vairuodami ar valdydami mechanizmus pacientai turėtų žinoti, kaip jie reaguoja į gydymą felodipinu, nes kartais gali atsirasti galvos svaigimas ar nuovargis.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Felodipinas, kaip ir kiti kraujagysles plečiantys vaistai, gali sukelti paraudimą, galvos skausmą, širdies plakimą, galvos svaigimą, nuovargį. Dauguma šių reakcijų priklauso nuo dozės ir pasireiškia gydymo pradžioje arba padidinus dozę. Jei jos atsiranda, šios reakcijos paprastai būna laikinos ir laikui bėgant mažėja.

Kaip ir kiti dihidropiridinai, felodipinu gydomiems pacientams gali pasireikšti nuo dozės priklausanti kulkšnies edema, kurią sukelia prieškapiliarinė kraujagyslių išsiplėtimas ir nesusijusi su generalizuotu skysčių susilaikymu. Remiantis klinikinių tyrimų patirtimi, 2% pacientų nutraukė gydymą dėl atsiradusios kulkšnies edemos.

Kaip ir vartojant kitus kalcio kanalų blokatorius, kai kuriems pacientams, kuriems yra ryškus gingivitas / periodontitas, pastebėta lengva dantenų hiperplazija. Tokios hiperplazijos galima išvengti arba ją gydyti „atidžiai burnos higiena.

Klinikinių tyrimų metu ir renkant farmakologinio budrumo duomenis buvo nustatytos šios nepageidaujamos reakcijos.

Naudojami šie dažnio apibrėžimai:

• labai dažnas ≥1 / 10

• dažni ≥ 1/100 e

• nedažnas ≥ 1/1 000 e

• retas ≥1 / 10 000 e

• labai retas

Labai dažni (dažnis ≥1 / 10) Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Periferinė edema Savivaldybės (dažnis ≥ 1/100 Ir) Centrinės nervų sistemos sutrikimai Galvos skausmas Kraujagyslių patologijos Paraudimas Nedažni (dažnis ≥ 1/1 000 ir Širdies patologijos Tachikardija, širdies plakimas Centrinės nervų sistemos sutrikimai Galvos svaigimas, parestezija Virškinimo trakto sutrikimai Pykinimas, pilvo skausmas Odos ir poodinio audinio sutrikimai Bėrimas, niežulys Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Astenija Reti (dažnis ≥1/10 000 ir 1/1.000) Kraujagyslių patologijos Sinkopė Virškinimo trakto sutrikimai Jis atsitraukė Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai Artralgija, mialgija Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos Impotencija, seksualinės sferos pokyčiai Odos ir poodinio audinio sutrikimai Dilgėlinė Labai reti (dažnis Virškinimo trakto sutrikimai Dantenų hiperplazija, gingivitas Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai Padidėjęs kepenų fermentų kiekis Odos ir poodinio audinio sutrikimai Jautrumo šviesai reakcijos, leukocitoklastinis vaskulitas Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai Pollakiuria Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Padidėjusio jautrumo reakcijos, pvz. angioneurozinė edema, karščiavimas

04.9 Perdozavimas

Simptomai

Perdozavus, gali pasireikšti per didelis periferinių kraujagyslių išsiplėtimas, pasireiškianti ryški hipotenzija ir kartais bradikardija.

Gydymas

Jei reikia, aktyvuota augalinė anglis atlieka skrandžio plovimą.

Jei pasireiškia sunki hipotenzija, reikia pradėti simptominį gydymą.

Padėkite pacientą ant nugaros, pakeldami apatines galūnes.

Jei kartu yra bradikardija, į veną reikia švirkšti 0,5-1 mg atropino. Jei to nepakanka, padidinkite tūrį įlašindami fiziologinių tirpalų (fiziologinio tirpalo, gliukozės ar dekstrano).

Jei aukščiau aprašytų priemonių nepakanka, ar gali būti skiriami simpatomimetiniai vaistai, kurie turi stiprų poveikį adrenerginiams receptoriams? 1.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: dihidropiridino darinys, turintis antihipertenzinį ir antiangininį poveikį.

ATC kodas: C08CA02.

Felodipinas yra labai selektyvus kraujagyslių kalcio kanalų blokatorius, kuris mažina kraujospūdį mažindamas periferinių kraujagyslių pasipriešinimą. Dėl didelio selektyvumo arteriolių lygiesiems raumenims felodipinas, vartojamas terapinėmis dozėmis, neturi tiesioginio poveikio širdies susitraukimui ir laidumui.

Kadangi felodipinas neturi įtakos venų sienelės lygiesiems raumenims ar vazomotorinei simpatinei kontrolei, jis nėra susijęs su ortostatine hipotenzija. Felodipinas turi silpną natriuretinį ir diuretinį poveikį ir nesukelia vandens susilaikymo.

Felodipinas veiksmingas visose hipertenzijos stadijose; jis gali būti vartojamas atskirai arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, pvz., su beta adrenoblokatoriais, diuretikais ar AKF inhibitoriais, kad padidėtų antihipertenzinis poveikis. Felodipinas veiksmingai mažina tiek sistolinį, tiek diastolinį kraujospūdį ir gali būti naudojamas gydant izoliuotą sistolinę hipertenziją. Kartu vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU), antihipertenzinis poveikis išlieka.

Antiangininis ir anti-išeminis vaisto poveikis grindžiamas deguonies poreikio ir pasiūlos pusiausvyros pagerėjimu. Sumažėjęs vainikinių kraujagyslių pasipriešinimas ir padidėjęs koronarinis srautas bei deguonies tiekimas felodipinu atsiranda dėl epikardinių arterijų išsiplėtimo ir vainikinės arterijos Felodipinas veiksmingai veikia vainikinių arterijų spazmo epizodus.

Dėl vaistų sukelto sisteminio kraujospūdžio sumažėjimo sumažėja kairiojo skilvelio perkrova ir sumažėja miokardo deguonies poreikis.

Felodipinas pagerina fizinio krūvio toleravimą ir sumažina krūtinės anginos priepuolius pacientams, kuriems yra stabili krūvio krūtinės angina; pacientams, kuriems yra stabili krūtinės angina, felodipiną galima vartoti vieną arba kartu su beta adrenoblokatoriais. Pacientams, sergantiems vazospastine krūtinės angina, jis sumažina tylią ir simptominę miokardo išemiją.

Vaistas yra veiksmingas ir gerai toleruojamas įvairaus amžiaus ir rasės pacientams, net jei yra gretutinių ligų, tokių kaip stazinis širdies nepakankamumas, astma ir kitos obstrukcinės plaučių ligos, sutrikusi inkstų funkcija, cukrinis diabetas, podagra, hiperlipidemija, Raynaud liga ir pacientai. kuriems buvo persodintas inkstas. Felodipinas neturi įtakos gliukozės kiekiui kraujyje ar lipidų profiliui.

Veikimo vieta ir mechanizmas

Pagrindinis felodipino farmakodinaminis bruožas yra ryškus kraujagyslių ir miokardo selektyvumas. Atsparumo arterijų lygiųjų raumenų ląstelės yra ypač jautrios felodipinui.

Molekulė slopina kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių jaudrumą ir susitraukimą, veikdama ląstelių membranoje esančius kalcio kanalus.

Hemodinaminis poveikis

Pagrindinis felodipino hemodinaminis poveikis yra bendro periferinių kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimas; dėl to sumažėja kraujospūdis. Šis poveikis priklauso nuo dozės. Paprastai kraujospūdis sumažėja praėjus dviem valandoms po pirmosios geriamosios dozės ir šis sumažėjimas išlieka mažiausiai 24 valandas, o mažiausio ir piko santykis yra didesnis nei 50%. Felodipino koncentracija plazmoje yra tiesiogiai susijusi su periferinių kraujagyslių pasipriešinimo ir kraujospūdžio sumažėjimu.

Širdies poveikis

Vartojant terapines dozes, felodipinas neveikia širdies susitraukimo, atrioventrikulinio laidumo ar atsparumo ugniai. Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, felodipinas teigiamai veikia kairiojo skilvelio funkciją, kaip matyti išmetimo frakcijos arba sistolinio insulto matavimu, ir nesukelia neurohormoninio aktyvinimo. Tačiau felodipinas neturi įtakos išgyvenimui.

Pacientams, sergantiems hipertenzija ar krūtinės angina, jis taip pat gali būti vartojamas esant kairiojo skilvelio disfunkcijai.

Antihipertenzinis gydymas felodipinu yra susijęs su reikšminga jau esamos kairiojo skilvelio hipertrofijos regresija.

Inkstų poveikis

Felodipinas turi natriuretinį ir diuretinį poveikį, nes sumažina filtruoto natrio reabsorbciją kanalėliuose. Tai paaiškina druskos ir vandens susilaikymo nebuvimą, pastebėtą vartojant kitus kraujagysles plečiančius preparatus .. Felodipinas nekeičia kasdienio kalio išsiskyrimo. Felodipinas sumažina inkstų kraujagyslių pasipriešinimą.

Įprastas glomerulų filtracijos greitis išlieka nepakitęs. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, glomerulų filtracijos greitis gali padidėti. Vaistas neturi įtakos albumino išsiskyrimui su šlapimu.

Pacientams, gydomiems ciklosporinu, po inkstų transplantacijos felodipinas sumažina kraujospūdį, pagerina inkstų kraujotaką ir glomerulų filtracijos greitį. Felodipinas taip pat gali anksti atkurti persodinto inksto funkciją.

HOT (Hypertension Optimal Treatment) klinikinio tyrimo, kurio metu buvo naudojamas felodipinas, pagrindinio kardiovaskulinių reiškinių (ūminio miokardo infarkto, insulto ir mirties nuo širdies ir kraujagyslių sistemos priežasčių) ir trijų tikslinių diastolinio kraujospūdžio lygių (≤90 mmHg, ≤85 mmHg) koreliacija. , ≤80 mmHg) ir diastolinį slėgį, pasiektą vartojant felodipiną.

Iš viso stebėta 18 790 pacientų, sergančių hipertenzija (PAD 100–115 mmHg), 50–80 metų amžiaus, vidutiniškai 3,8 metų (3,3–4,9). Felodipinas buvo skiriamas monoterapijai arba kartu su beta blokatoriais ir (arba) AKF inhibitoriais ir (arba) diuretikais.

Tyrimas parodė, kad naudinga sumažinti PAS ir PAD atitinkamai iki 139 ir 83 mmHg. Manoma, kad diastolinio kraujospūdžio sumažinimas nuo 105 mmHg iki 83 mmHg gali užkirsti kelią 5-10 pagrindinių širdies ir kraujagyslių sutrikimų 1000 pacientų, gydytų vienerius metus.

Tai reiškia, kad rizika sumažėja 30%. Nauda buvo ypač akivaizdi cukriniu diabetu sergančių pacientų pogrupyje.

Klinikinė felodipino vartojimo vaikams, sergantiems hipertenzija, patirtis yra ribota. Atliekant atsitiktinių imčių, dvigubai aklą, lygiagrečios grupės, trijų savaičių tyrimą, kuriame dalyvavo 6–16 metų vaikai, sergantys pirminė hipertenzija, 2,5 mg felodipino (n = 33), 5 mg (n = 33) ir 10 mg antihipertenzinis poveikis (n = 31), vartojamas vieną kartą per parą, buvo lyginamas su placebu (n = 35). Tyrimas neįrodė felodipino veiksmingumo mažinant kraujospūdį 6–16 metų vaikams.

Ilgalaikis felodipino poveikis augimui, brendimui ir bendram vystymuisi netirtas. Be to, ilgalaikis felodipino, kaip gydymo vaikystėje, veiksmingumas mažinant sergamumą širdies ir kraujagyslių ligomis ir mirtingumą suaugus, nenustatytas.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir pasiskirstymas

Išgėrus pailginto atpalaidavimo tablečių, felodipinas visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Sisteminis biologinis prieinamumas yra maždaug 15% ir nepriklauso nuo dozės terapiniame diapazone.

Prie plazmos baltymų jungiasi 99%, daugiausia su albumino frakcija.

Pailginto atpalaidavimo tabletės pailgina felodipino absorbcijos fazę. Dėl to susidaro vienoda koncentracijos plazmoje kreivė, o terapinė koncentracija išlieka 24 valandas po vartojimo. Terapinio diapazono koncentracija plazmoje yra tiesiogiai proporcinga dozei.

Metabolizmas ir pašalinimas

Felodipinas plačiai metabolizuojamas kepenyse, ir visi nustatyti metabolitai yra neaktyvūs.

Vidutinis felodipino klirensas yra didelis, o vidutinės vertės yra 1200 ml / min. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 24 valandos. Ilgalaikio gydymo metu nesikaupia.

Maždaug 70% suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu, likusi dalis - su išmatomis.

Mažiau nei 0,5% suvartotos dozės nepakitęs išsiskiria su šlapimu.

Senyviems pacientams ir tiems, kurių kepenų funkcija sutrikusi, felodipino koncentracija plazmoje yra vidutiniškai didesnė nei jaunesniems pacientams. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, įskaitant hemodializuojamus pacientus, felodipino kinetika nesikeičia.

Vienos dozės farmakokinetikos tyrime (5 mg pailginto atpalaidavimo felodipino), kuriame dalyvavo nedaug 6-16 metų vaikų (n = 12), akivaizdžios koreliacijos tarp amžiaus ir felodipino AUC, Cmax ar pusinės eliminacijos laiko nebuvo.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Toksiškumas reprodukcijai

Vaisingumo ir bendro reprodukcinio veiksmingumo tyrime, kuriame dalyvavo felodipinu gydytos žiurkės, vidutinių ir didelių dozių grupėse buvo pastebėtas gimdymo trukmės pailgėjimas, dėl kurio pasunkėjo gimdymas. Šis poveikis buvo susijęs su slopinančiu didelių felodipino dozių poveikiu gimdos susitraukimui, o gydomosiomis dozėmis žiurkių vaisingumo sutrikimų nesukėlė.

Reprodukcijos tyrimai su triušiais parodė su doze susijusį ir grįžtamą motinos pieno liaukų padidėjimą ir su doze susijusius skaitmeninius vaisiaus anomalijas. Tokie nukrypimai nustatomi vartojant vaistą ankstyvosiose vaisiaus vystymosi stadijose (iki 15 -osios nėštumo dienos).

Nustatyta, kad felodipinas neturi mutageninės galios.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

Hidrintas ricinos aliejus 40 polioksilatas, hidroksipropilceliuliozė, propilo galatas, hipromeliozė, natrio aliuminio silikatas, mikrokristalinė celiuliozė, laktozė, natrio stearilo fumaratas, makrogolis, titano dioksidas, geltonasis geležies oksidas, raudonasis geležies oksidas, karnaubo vaškas.