Veclam - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Sudėtis ir vaistinė forma

Veikliosios medžiagos: klaritromicinas

Veclam 125 mg / 5 ml granulės geriamajai suspensijai

Galima įsigyti „Veclam“ pakuotės lapelių dydžių:
  • Veclam 125 mg / 5 ml granulės geriamajai suspensijai
  • Veclam 250 mg / 5 ml granulės geriamajai suspensijai
  • Veclam 250 mg dengtos tabletės
  • Veclam 500 mg dengtos tabletės
  • Veclam RM 500 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės
  • Veclam 500 mg granulės geriamajai suspensijai
  • Veclam 500 mg / 10 ml milteliai ir tirpiklis infuziniam tirpalui

Kodėl naudojamas Veclam? Kam tai?

FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA

Bendras antibakterinis vaistas sisteminiam naudojimui - makrolidai

GYDYMO INDIKACIJOS

Infekcijų, kurias sukelia klaritromicinui jautrūs patogenai, gydymas. Raganosio-ryklės trakto infekcijos (tonzilitas, faringitas), paranasaliniai sinusai. Ūminis vidurinės ausies uždegimas (AOM). Apatinių kvėpavimo takų infekcijos: bronchitas, bakterinė pneumonija ir netipinė pneumonija. Odos infekcijos: impetiga, raudonė, folikulitas, furunkuliozė ir užkrėstos žaizdos.

Vaikams nuo 6 mėnesių iki 12 metų skiriamos Veclam 125 mg / 5 ml geriamosios suspensijos granulės.

Kontraindikacijos Kada Veclam vartoti negalima

Padidėjęs jautrumas makrolidų klasės antibiotikams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai, išvardytai skyriuje „Sudėtis“.

Klaritromicino vartoti kartu su bet kuriuo iš šių vaistų draudžiama: astemizolas, cisapridas, pimozidas, terfenadinas, nes jie gali sukelti QT intervalo pailgėjimą ir širdies aritmiją, įskaitant skilvelinę tachikardiją, skilvelių virpėjimą ir torsades de pointes.

Klaritromicino vartoti kartu su tikagreloru ar ranolazinu draudžiama.

Draudžiama kartu vartoti klaritromicino ir skalsių alkaloidų (ergotamino arba dihidroergotamino), kurie gali sukelti toksiškumą skalsėms (žr. Skyrių „Sąveika“).

Klaritromicino ir midazolamo vartoti per burną draudžiama (žr. Skyrių „Sąveika“).

Veclam negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas įgimtas ar įgytas QT intervalo pailgėjimas ir kuriems anksčiau buvo skilvelių aritmija (žr. Skyrių „Specialūs įspėjimai“).

Veclam negalima vartoti kartu su HMG-CoA reduktazės inhibitoriais (statinais), kuriuos intensyviai metabolizuoja CYP3A4 (lovastatinas ir simvastatinas), nes padidėja miopatijos, įskaitant rabdomiolizę, rizika (žr. Skyrių „Sąveika“).

Veclam negalima skirti pacientams, sergantiems hipokalemija (QT intervalo pailgėjimo rizika).

Veclam negalima vartoti pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, susijusiu su inkstų pažeidimu.

Kaip ir kitų stiprių CYP3A4 fermento inhibitorių, klaritromicino negalima vartoti kartu su kolchicinu (žr. Skyrių „Specialūs įspėjimai“).

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Veclam

Kadangi klaritromicinas metabolizuojamas ir išsiskiria daugiausia kepenyse, ypač atsargiai reikia skirti vaistą pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, ir asmenims, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas.

Vartojant klaritromiciną, buvo pranešta apie mirtinus kepenų nepakankamumo atvejus.

Pacientui reikia patarti nutraukti gydymą ir kreiptis į gydytoją, jei atsiranda kepenų ligos požymių ir simptomų, tokių kaip anoreksija, gelta, tamsus šlapimas, niežulys ar pilvo skausmas.

Buvo pranešta apie pseudomembraninio kolito atvejus, kai buvo naudojami beveik visi antibakteriniai vaistai, įskaitant makrolidus, kurių sunkumas svyravo nuo vidutinio iki pavojingo gyvybei. Buvo pranešta apie Clostridium difficile viduriavimo (CDAD) atvejus, kai buvo naudojama dauguma antibakterinių vaistų, įskaitant klaritromiciną, kuris gali svyruoti nuo vidutinio sunkumo viduriavimo iki mirtino kolito. Antibakterinis gydymas pakeičia normalią žarnyno florą, o tai gali sukelti per didelį C. difficile dauginimąsi.

Visiems pacientams, kurie skundžiasi viduriavimu po antibiotikų vartojimo, reikia įvertinti CDAD buvimą. Šiems pacientams reikia atidžiai ištirti ligos istoriją, nes buvo pranešta, kad CDAD gali atsirasti per du mėnesius po antibakterinių vaistų vartojimo. Todėl gydymą klaritromicinu reikia nutraukti neatsižvelgiant į terapines indikacijas. Reikia atlikti mikrobų tyrimą ir pradėti tinkamą gydymą. Reikia vengti vartoti antiperistaltinių vaistų.

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Veclam poveikį

Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.

Šių vaistų vartojimas yra visiškai draudžiamas dėl galimo rimto poveikio, atsirandančio dėl jų sąveikos: astemizolas, cisapridas, pimozidas, terfenadinas.

Kartu vartojant, pailgėjo QT intervalas, atsirado širdies aritmija, įskaitant skilvelinę tachikardiją, skilvelių virpėjimą ir torsades de pointes (žr. „Kontraindikacijos“).

Kai kurios ataskaitos po pateikimo į rinką rodo, kad klaritromicino ir ergotamino arba dihidroergotamino vartojimas kartu buvo susijęs su ūminiu skalsių toksiškumu (ergotizmu), kuriam būdingas kraujagyslių spazmas ir galūnių bei kitų audinių, įskaitant centrinę nervų sistemą, išemija. Klaritromicino ir skalsių alkaloidų kartu vartoti draudžiama (žr. Skyrių „Kontraindikacijos“).

Klaritromicino ir lovastatino ar simvastatino vartoti kartu draudžiama, nes šiuos statinus intensyviai metabolizuoja CYP3A4, o kartu vartojant klaritromiciną, padidėja jų koncentracija plazmoje, todėl padidėja miopatijos, įskaitant rabdomiolizę, rizika (žr. Skyrių „Kontraindikacijos“).

Buvo pranešimų apie rabdomiolizę pacientams, vartojantiems klaritromiciną kartu su šiais statinais. Jei negalima išvengti gydymo klaritromicinu, gydymą lovastatinu arba simvastatinu reikia nutraukti gydymo metu.

Skiriant klaritromiciną kartu su statinais, reikia būti atsargiems. Tais atvejais, kai negalima išvengti kartu vartojamo klaritromicino ir statinų, rekomenduojama skirti mažiausią registruotą statinų dozę Galimybė naudoti statiną, kuris nepriklauso nuo CYP3A metabolizmo (pvz., Fluvastatino). Pacientus reikia stebėti, ar neatsiranda miopatijos požymių ir simptomų.

Kitų vaistinių preparatų poveikis klaritromicinui:

Vaistai, sukeliantys CYP3A (pvz., Rifampicinas, fenitoinas, karbamazepinas, fenobarbitalis, jonažolė), gali sukelti klaritromicino metabolizmą. Dėl to sumažėja terapinis klaritromicino kiekis ir sumažėja terapinis veiksmingumas. Vaistai, kurie yra stiprūs citochromo P450 metabolizmo induktoriai, pvz., Efavirenzas, nevirapinas, rifampicinas, rifabutinas ir rifapentinas, gali paspartinti klaritromicino metabolizmą ir dėl to sumažinti klaritromicino koncentraciją plazmoje. padidina 14-OH-klaritromicino, metabolito, kuris taip pat yra aktyvus mikrobiologiniu požiūriu, koncentraciją plazmoje.

Farmakokinetikos tyrimas parodė, kad kartu vartojant 200 mg ritonaviro kas 8 valandas ir 500 mg klaritromicino kas 12 valandų, pastebimai slopinamas klaritromicino metabolizmas. Buvo pastebėtas visiškas 14-OH klaritromicino susidarymo slopinimas.

Etravirinas sumažino klaritromicino ekspoziciją; tačiau padidėjo aktyvaus metabolito 14-OH-klaritromicino koncentracija. Kadangi 14-OH-klaritromicino aktyvumas prieš Mycobacterium Avium Complex (MAC) yra mažesnis, bendras aktyvumas prieš šį patogeną gali būti pakeistas, todėl gydant MAC reikia apsvarstyti alternatyvas klaritromicinui.

21 sveikam savanoriui kartu skiriant 200 mg flukonazolo per parą ir 500 mg klaritromicino du kartus per parą, vidutinė mažiausia klaritromicino koncentracija (Cmin) ir plotas po kreive (AUC) padidėjo atitinkamai 33% ir 18%. kartu vartojamas flukonazolas reikšmingai nepaveikė aktyvaus metabolito 14-OH-klaritromicino.

Klaritromicino dozės koreguoti nereikia.

Klaritromicino poveikis kitiems vaistiniams preparatams:

Kartu vartojamas klaritromicinas, kuris, kaip žinoma, slopina CYP3A, ir vaistas, kurį daugiausia metabolizuoja CYP3A, gali būti susijęs su vaisto koncentracijos padidėjimu, o tai gali sustiprinti arba pailginti kartu vartojamo vaisto terapinį ir nepageidaujamą poveikį.

Pacientams, gydomiems kitais vaistais, kurie, kaip manoma, yra CYP3A fermento substratai, klaritromicino reikia vartoti atsargiai, ypač jei CYP3A substratas turi siaurą saugumo ribą (pvz., Karbamazepiną) ir (arba) dėl to substratas intensyviai metabolizuojamas. fermentas.

Reikia apsvarstyti dozės koregavimą ir, kai tik įmanoma, pacientų, kurie kartu vartoja klaritromiciną, atidžiai stebėti vaistų, daugiausia metabolizuojamų CYP3A, koncentraciją serume.

Narkotikai ar vaistų klasės, kurie, kaip žinoma arba manoma, metabolizuojami naudojant tą patį CYP3A izozimą, yra šie: alprazolamas, geriamieji antikoaguliantai (pvz., Varfarinas), astemizolas, karbamazepinas, cilostazolas, cisapridas, ciklosporinas, dizopiramidas, skalsių alkaloidai, lovastamolonas, metilprednis omeprazolis, rifabutino, sildenafilio, simvastatino, sirolimuzo, takrolimuzo, terfenadino, triazolamo ir vinblastino, tačiau šis sąrašas nėra išsamus.

Kiti vaistai, sąveikaujantys su panašiu mechanizmu citochromo P450 sistemoje, yra fenitoinas, teofilinas ir valproatas. Buvo pranešta apie padidėjusio kraujo serumo atvejus. Buvo pranešta apie kitus torsades de pointes atvejus, kai kartu buvo vartojama klaritromicino ir chinidino ar disopiramido. Gydydami klaritromicinu, stebėkite šių vaistų koncentraciją serume.

Buvo pranešta apie hipoglikemijos atvejus, kai kartu buvo vartojamas klaritromicinas ir disopiramidas. Gydymo metu stebėkite gliukozės koncentraciją kraujyje. Jei klaritromicino vartojama kartu su tam tikrais vaistais nuo hipoglikemijos, pvz., Nateglinidu ir repaglinidu, klaritromicinas gali slopinti CYP3A fermentą. gali sukelti hipoglikemiją. Rekomenduojama atidžiai stebėti gliukozės kiekį.

Omeprazolas

Sveiki suaugę asmenys vartojo klaritromiciną (500 miligramų kas 8 valandas) kartu su omeprazolu (40 miligramų per parą). Pradinė omeprazolio koncentracija plazmoje padidėjo (Cmax, AUC0-24 ir T1 / 2 padidėjo 30%, 89% ir 34%) %), nes kartu vartojamas klaritromicinas.

Vidutinė skrandžio pH vertė per 24 valandas buvo 5,2, kai buvo vartojamas vienas omeprazolas, ir buvo 5,7, kai omeprazolas buvo vartojamas kartu su klaritromicinu.

Sildenafilis, tadalafilis ir vardenafilis

Kiekvieną iš šių fosfodiesterazės inhibitorių bent iš dalies metabolizuoja CYP3A, o kartu vartojant klaritromiciną gali būti slopinamas CYP3A. Kartu vartojant klaritromiciną ir sildenafilį, tadalafilį ar vardenafilį, labai tikėtina, kad padidės fosfodiesterazės inhibitoriaus ekspozicija. Todėl reikia apsvarstyti galimybę sumažinti sildenafilio, tadalafilio ir vardenafilio dozę, kai šie vaistai vartojami kartu su klaritromicinu.

Klinikinių tyrimų rezultatai parodė, kad vartojant kartu su klaritromicinu, karbamazepino ir teofilino koncentracija plazmoje gali šiek tiek padidėti, bet statistiškai reikšmingai.

Tolterodina

Pagrindinis tolterodino metabolizmo kelias praeina per citochromo P450 (CYP2D6) 2D6 izoformą. Tačiau populiacijos pogrupyje, kuriame nėra CYP2D6, nustatytas metabolizmo kelias yra CYP3A. Šiame populiacijos pogrupyje CYP3A slopinimas. Žymiai padidina tolterodino koncentraciją serume . Jei yra CYP3A inhibitorių, gali prireikti sumažinti tolterodino dozę ir sumažinti klaritromicino dozę pacientams, kurių CYP2D6 metabolizmas yra silpnas.

Kitos vaistų sąveikos:

Rekomenduojama atsargiai vartoti klaritromiciną ir kitus ototoksinius vaistus, ypač aminoglikozidus (žr. Skyrių „Įspėjimai“).

Kolchicinas yra tiek CYP3A, tiek išleidimo nešiklio P-glikoproteino (Pgp) substratas. Žinoma, kad klaritromicinas ir kiti makrolidai slopina CYP3A ir Pgp. Kai klaritromicinas ir kolchicinas vartojami vienu metu, klaritromicinas gali slopinti CYP3A ir (arba) Pgp. padidėjęs kolchicino poveikis. Stebėkite pacientus dėl klinikinių toksiškumo kolchicinui simptomų (žr. Skyrių „Atsargumo priemonės“).

Pacientams, gydytiems klaritromicinu ir digoksinu, padidėjo pastarųjų koncentracija serume, todėl reikia stebėti digoksino koncentraciją pusiausvyros būsenoje.

Kadangi atrodo, kad klaritromicinas trukdo kartu vartojamo geriamojo zidovudino absorbcijai, šios sąveikos galima labai išvengti, padidinus klaritromicino ir zidovudino dozes, kad būtų bent 4 valandų intervalas.

Ši sąveika nepasireiškia vaikams, sergantiems ŽIV infekcijomis, kai klaritromicinas vartojamas granulių pavidalu kartu su zidovudinu ar didanozinu.

Fenitoinas ir valproatas:

Buvo spontaniškų ar paskelbtų pranešimų apie CYP3A inhibitorių, įskaitant klaritromiciną, sąveiką su vaistais, kurie, kaip manoma, nėra metabolizuojami CYP3A (pvz., Fenitoinas ir valproatas). Šiems vaistams, vartojantiems kartu su klaritromicinu, rekomenduojama nustatyti serumo lygį. Buvo pranešta apie padidėjusio serumo kiekio atvejus.

Dvipusė vaistų sąveika:

Klaritromicinas ir atazanaviras, kaip ir itrakonazolas bei sakvinaviras, yra CYP3A substratai ir inhibitoriai, todėl yra įrodymų, kad šių vaistų sąveika yra dvikryptė.

Dėl hipotenzijos rizikos kartu su klaritromicinu ir kalcio kanalų blokatoriais, kuriuos metabolizuoja CYP3A4 (pvz., Verapamilis, amlodipinas, diltiazemas), patariama būti atsargiems. Dėl sąveikos gali padidėti klaritromicino ir kalcio kanalų blokatorių koncentracija plazmoje .. Pacientams, kartu vartojantiems klaritromiciną ir verapamilį, pastebėta hipotenzija, bradiaritmija ir pieno rūgšties acidozė.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Pacientus, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, reikia gydyti atsargiai (žr. Skyrių „Dozė, vartojimo būdas ir laikas“). Kadangi klaritromicinas daugiausia išsiskiria su kepenimis, ypač atsargiai reikia skirti antibiotiką pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, ir pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas.

Hemodializės ar peritoninės dializės metu klaritromicino koncentracija plazmoje pastebimai nepasikeitė.

Vartojant daugumą antibakterinių preparatų, įskaitant makrolidus, gali pasireikšti pseudomembraninis kolitas ir lengvas ar labai sunkus Clostridium difficile viduriavimas. Po vaistinio preparato patekimo į rinką gauta pranešimų apie toksiškumo kolchicinui atvejus, kai kartu vartojama kolchicino ir klaritromicino, ypač senyviems pacientams. pranešta apie atvejus pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, ir kai kuriems iš šių pacientų buvo pranešta apie mirtį (žr. skyrių „Sąveika“).

Klaritromicino ir kolchicino vartoti kartu draudžiama (žr. Skyrių „Kontraindikacijos“).

Rekomenduojama atsargiai vartoti klaritromiciną ir triazolobenzodiazepinus, tokius kaip triazolamas ir injekcinis midazolamas (žr. Skyrių „Sąveika“). Rekomenduojama atsargiai vartoti klaritromiciną ir kitus ototoksinius vaistus, ypač aminoglikozidus. Todėl gydymo metu ir po jo patartina periodiškai stebėti vestibuliarinę ir klausos funkciją.

Dėl QT intervalo pailgėjimo rizikos klaritromiciną reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, sunkiu širdies nepakankamumu, hipomagnezemija, bradikardija (

Numatant atsirandantį Streptococcus pneumoniae atsparumą makrolidams, prieš skiriant klaritromiciną, skirtą bendruomenėje įgytai pneumonijai gydyti, svarbu atlikti jautrumo testą. Ligoninėje įgytos pneumonijos atveju klaritromiciną reikia vartoti kartu su atitinkamais papildomais antibiotikais.

Vidutinio ir vidutinio sunkumo odos ir minkštųjų audinių infekcijas dažniausiai sukelia Staphylococcus aureus ir Streptococcus pyogenes, kurios abi gali būti atsparios makrolidams. Tada būtina atlikti jautrumo testą. Tais atvejais, kai negalima vartoti beta laktaminių antibiotikų (pvz., Alergijos), geriau naudoti kitus antibiotikus, pvz., Klindamiciną.

Pasireiškus sunkioms ūmioms padidėjusio jautrumo reakcijoms, tokioms kaip anafilaksija, Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė ir DRESS sindromas, gydymą klaritromicinu reikia nedelsiant nutraukti ir nedelsiant pradėti tinkamą gydymą.

Klaritromicino ir lovastatino ar simvastatino vartoti kartu draudžiama (žr. Skyrių „Kontraindikacijos“). Būkite atsargūs skirdami klaritromiciną kartu su kitais statinais. Klaritromiciną ir statinus vartojantiems pacientams pasireiškė rabdomiolizė. Reikia stebėti, ar nėra miopatijos požymių ir simptomų Tais atvejais, kai negalima išvengti kartu vartojamo klaritromicino ir statinų, rekomenduojama skirti mažiausią registruotą statinų dozę.Galima apsvarstyti galimybę naudoti statiną, kuris nepriklauso nuo CYP3A fermento metabolizmo (pvz., Fluvastatino) (žr. Skyrių „Sąveika“).

"Kartu vartojant klaritromiciną ir geriamuosius hipoglikeminius preparatus (pvz., Sulfonilkarbamido darinius) ir (arba) insuliną, gali pasireikšti sunki hipoglikemija. C" yra sunkaus kraujavimo rizika ir žymiai padidėjęs tarptautinis normalizuotas santykis (INR) ir protrombino laikas, kai vartojama klaritromicino. vartojamas kartu su varfarinu (žr. skyrių „Sąveika“).

Ilgalaikis vaisto vartojimas, kaip ir kiti antibiotikai, gali sukelti atsparių bakterijų ar grybelių superinfekciją. Jei atsiranda superinfekcija, gydymą reikia nutraukti ir nedelsiant pradėti tinkamą gydymą. Reikėtų atkreipti dėmesį į klaritromicino ir kitų makrolidų, linkomicino ir klindamicino kryžminio atsparumo galimybę.

Svarbi informacija apie kai kurias sudedamąsias dalis

Veclam granulėse geriamajai suspensijai yra sacharozės. Pacientai, kuriems gydytojas nustatė „netoleravimą kai kurių cukrų“, prieš vartodami šį vaistą, turėtų su juo susisiekti.

Skiriant diabetu sergantiems pacientams Veclam granules geriamajai suspensijai, reikia atsižvelgti į sacharozės kiekį.

Šis vaistas nėra kontraindikuotinas žmonėms, sergantiems celiakija.

„Veclam“ granulėse geriamajai suspensijai taip pat yra ricinos aliejaus, kuris gali sukelti skrandžio sutrikimus ir viduriavimą.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Klaritromicino negalima skirti nėščioms moterims, neatlikus „kruopštaus naudos ir rizikos įvertinimo, ypač pirmąjį nėštumo trimestrą“ (žr. Skyrių „Specialūs įspėjimai“).

Klaritromicinas išsiskiria į motinos pieną tokiu kiekiu, kad tikėtinas poveikis naujagimiams / kūdikiams.

Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Duomenų apie klaritromicino poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nėra. Prieš pradedant vairuoti ar valdyti mechanizmus, reikia apsvarstyti galvos svaigimo, galvos svaigimo, sumišimo ir dezorientacijos riziką, kuri gali atsirasti pavartojus vaisto.

Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Veclam: Dozavimas

Vaikai nuo 6 mėnesių iki 12 metų

Rekomenduojama klaritromicino paros dozė vaikams nuo 6 mėnesių iki 12 metų yra 7,5 mg / kg, vartojama du kartus per parą sergant ne mikobakterinėmis infekcijomis. Įprasta gydymo trukmė yra 5-10 dienų, priklausomai nuo patogenų ir situacijos sunkumo.

Dozavimo schema Veclam 125 mg / 5 ml granulės geriamajai suspensijai Šaukšto naudojimas:


Vaiko svoris (kg) 2 kartus per dieną 5-10 ½ arbatinio šaukštelio (2,5 ml) 11-20 1 arbatinis šaukštelis (5 ml)

Suspensijos paruošimas: Norėdami paruošti Veclam suspensiją, į buteliuko granules įpilkite vandens iki raudonos linijos ant buteliuko.

Gerai suplakite. Įpilkite daugiau vandens, kad jis vėl patektų į liniją.

Taip paruoštos suspensijos koncentracija yra 2,5% ir ją galima laikyti kambario temperatūroje 14 dienų.

Prieš kiekvieną naudojimą gerai suplakite.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 30 ml / min., Klaritromicino dozę reikia sumažinti perpus. Šiems pacientams gydymas neturėtų būti tęsiamas ilgiau kaip 14 dienų.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Veclam dozę?

Atsitiktinai išgėrę / išgėrę per didelę Veclam dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.

Vartojant dideles klaritromicino dozes, gali pasireikšti virškinimo trakto sutrikimai. Perdozavimo atveju pasireiškiančios nepageidaujamos reakcijos turi būti gydomos nedelsiant pašalinus neabsorbuotą vaistą ir taikant tinkamą palaikomąjį gydymą. Kaip ir kitų makrolidų atveju, klaritromicino koncentracija kraujo serume nepašalinama hemodializės ar peritoninės dializės būdu, todėl būtina įsikišti kuo greičiau stengiantis pašalinti dar neįsisavintą vaistą, veikdamas kartu su atitinkama simptomine terapija.

Jei turite klausimų apie Veclam vartojimą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra Veclam šalutinis poveikis

Veclam, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Toliau išvardytas šalutinis Veclam poveikis.

į. Saugos profilio santrauka

Dažniausios ir dažniausios nepageidaujamos reakcijos, susijusios su klaritromicino vartojimu tiek suaugusiems, tiek vaikams, yra pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas ir skonio sutrikimas. Šie nepageidaujami reiškiniai paprastai yra vidutinio intensyvumo ir atitinka žinomą makrolidų grupės antibiotikų saugumo profilį.

Šių virškinimo trakto nepageidaujamų reakcijų dažnio klinikinių tyrimų metu reikšmingo skirtumo tarp pacientų, sergančių mikobakterinėmis infekcijomis arba be jų, nėra.

b. Nepageidaujamų reakcijų santrauka

Toliau pateiktoje lentelėje apibendrintos nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta klinikinių tyrimų metu ir po vaistinio preparato patekimo į rinką vartojant klaritromicino greito atpalaidavimo tabletes, granules geriamajai suspensijai ir modifikuoto atpalaidavimo tabletes.

Nepageidaujamos reakcijos, kurios, kaip manoma, gali būti susijusios su klaritromicinu, nurodomos pagal organų tipą ir dažnį, laikantis šios konvencijos: labai dažni (≥1 / 10), dažni (≥1 / 100,

Sistemų ir organų klasifikacija Labai dažni ≥1 / 10) Dažni ≥ 1/100, Nedažnas ≥1 / 1000, Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis) * Infekcijos ir užkrėtimai Celiulitas1, kandidozė, infekcijos2, makšties infekcijos Pseudomembraninis kolitas, erysipelas Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai Leukopenija, neutropenija3, trombocitemija2, eozinofilija3 Agranulocitozė, trombocitopenija Imuninės sistemos sutrikimai Anafilaktoidinė reakcija1, padidėjęs jautrumas Anafilaksinė reakcija, angioedema Metabolizmo ir mitybos sutrikimai Anoreksija, sumažėjęs apetitas Psichikos sutrikimai Nemiga Nerimas, nervingumas2, rėkimas2 Psichozinis sutrikimas, sumišimo būsena, nuasmeninimas, depresija, dezorientacija, haliucinacijos, nenormalūs sapnai, manija Nervų sistemos sutrikimai Disgeuzija, galvos skausmas, skonio sutrikimas Sąmonės netekimas1, diskinezija1, galvos svaigimas, mieguistumas5, drebulys Traukuliai, ageuzija, parosmija, anosmija, parestezija Ausų ir labirintų sutrikimai Galvos sukimasis, sutrikusi klausa, spengimas ausyse Kurtumas Širdies patologijos Širdies sustojimas1, prieširdžių virpėjimas1, elektrokardiografinio pėdsako QT intervalo pailgėjimas6, ekstrasistolės1, širdies plakimas Torsade de pointes 6, skilvelinė tachikardija 6 Kraujagyslių patologijos Vazodilatacija 1 Kraujavimas 7 Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai Astma1, plaučių embolija1 Virškinimo trakto sutrikimai Viduriavimas8, vėmimas, dispepsija, pykinimas, pilvo skausmas Ezofagitas1, gastritas, stomatitas, glositas, pilvo išsiplėtimas3, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, raugėjimas, vidurių pūtimas Ūminis pankreatitas, liežuvio spalvos pasikeitimas, dantų spalva Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai Nenormalus kepenų funkcijos tyrimas Cholestazė3, hepatitas3, alanino aminotransferazės aktyvumo padidėjimas, aspartato aminotransferazės aktyvumo padidėjimas, gama-glutamiltransferazės3 padidėjimas Kepenų nepakankamumas9, kepenų ląstelių gelta Odos ir poodinio audinio sutrikimai Odos bėrimas, hiperhidrozė Pūslinis dermatitas1, niežulys, dilgėlinė, makulopapulinė egzantema2 Stivenso-Džonsono sindromas 4, toksinė epidermio nekrolizė 4, vaistų išsiveržimas su eozinofilija ir sisteminiais simptomais (DRESS), spuogai Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai Raumenų spazmai2, raumenų ir kaulų sustingimas1 Rabdomiolizė **, 10, miopatija Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai Padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje1, padidėjęs karbamido kiekis kraujyje1 Inkstų funkcijos nepakankamumas, intersticinis nefritas Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Injekcijos vietos flebitas 1 Injekcijos vietos skausmas1, uždegimas injekcijos vietoje1 Negalavimas3, karščiavimas2, astenija, krūtinės skausmas3, šaltkrėtis3, nuovargis3 Diagnostiniai testai Nenormalus albumino / globulino santykis1, padidėjęs šarminės fosfatazės kiekis kraujyje3, padidėjęs pieno dehidrogenazės kiekis3 Padidėjęs tarptautinis normalizuotas santykis7, pailgėjęs protrombino laikas7, nenormali šlapimo spalva

* Kadangi apie šias reakcijas buvo pranešta savanoriškai iš neapibrėžto dydžio populiacijos, ne visada įmanoma tiksliai įvertinti dažnį arba nustatyti priežasties ir pasekmės ryšį su vaistų poveikiu. Ekspozicija pacientui viršija vieną milijardą pacientų dienų gydymas klaritromicinu

** Kai kuriais praneštais rabdomiolizės atvejais klaritromicinas buvo skiriamas kartu su statinais, fibratais, kolchicinu ar alopurinoliu.

1 Nepageidaujama reakcija, apie kurią pranešta tik miltelių ir tirpiklio formoje infuziniam tirpalui

2 Nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta tik vartojant geriamosios suspensijos granules

3 Nepageidaujama reakcija, apie kurią pranešta tik tuoj pat atpalaiduojančių tablečių formoje

4, 6, 8,9 Žr. A punktą

5, 7, 10 Žr. C punktą

c. Pasirinktų nepageidaujamų reakcijų aprašymas

Kai kuriais praneštais rabdomiolizės atvejais klaritromicinas buvo skiriamas kartu su statinais, fibratais, kolchicinu ar alopurinoliu.

Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie sąveikos su vaistais ir centrinės nervų sistemos (CNS) (pvz., Mieguistumo ir sumišimo) atvejus, kai kartu vartojama klaritromicino ir triazolamo. Siūloma stebėti, ar pacientas CNS lygmeniu nepadidina farmakologinio poveikio.

d. Vaikų populiacijos

Klinikiniai tyrimai buvo atlikti skiriant vaikams skirtą suspensiją klaritromicino pagrindu nuo 6 mėnesių iki 12 metų amžiaus. Todėl vaikai iki 12 metų turėtų vartoti suspensiją vaikams.

Tikimasi, kad nepageidaujamų reakcijų dažnis, tipas ir sunkumas bus panašus į pasireiškiančių suaugusiesiems.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galima pranešti tiesiogiai naudojant nacionalinę pranešimo sistemą, esančią adresu "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili". Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą. "

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Galiojimo laikas: žiūrėkite ant pakuotės nurodytą galiojimo datą.

Tinkamumo laikas nurodytas, nepažeistoje pakuotėje.

Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.

ĮSPĖJIMAS: Nevartokite vaisto pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje

Sudėtis ir farmacinė forma

SUDĖTIS:

100 ml paruoštos suspensijos yra:

Veiklioji medžiaga: 2,5 g klaritromicino

Pagalbinės medžiagos: karbopolis 974, povidonas, hipromeliozės ftalatas, ricinos aliejus, silikagelis, sacharozė, ksantano derva, vaisių skonio mišinys, kalio sorbatas, citrinos rūgštis, titano dioksidas, maltodekstrinas, vanduo.

FARMACINĖ FORMA IR TURINYS

Granulės geriamajai suspensijai - 100 ml plastikinis butelis su dozatoriumi.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Veclam“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su kitais vaistais ir sąveika laktacija 04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 04.8 Nepageidaujamas poveikis 04.9 Perdozavimas 05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 05.1 Farmakodinaminės savybės 05.2 Farmakokinetinės savybės 05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumas 06.3 Specialios pakuotės laikymo sąlygos pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS CIO 09.0 PIRMOJO REGISTRAVIMO AR PATVIRTINIMO DATA 10.0 RADIJO NARKOTIKŲ TEKSTO PERŽIŪROS DATA 11.0

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

VECLAM

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

- Veclam 250 mg dengtos tabletės:

Kiekvienoje dengtoje tabletėje yra:

Aktyvus principas:

250 mg klaritromicino.

Natrio kiekis: 3,4 mg vienoje tabletėje

- Veclam 500 mg dengtos tabletės:

Kiekvienoje dengtoje tabletėje yra:

Aktyvus principas:

500 mg klaritromicino.

Natrio kiekis: 6,1 mg vienoje tabletėje

- Veclam 125 mg / 5 ml granulės geriamajai suspensijai:

100 ml paruoštos suspensijos yra:

Aktyvus principas:

2,50 g klaritromicino.

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: sacharozė 550 mg / ml;

ricinos aliejus 3,2 mg / ml.

- Veclam 250 mg / 5 ml granulės geriamajai suspensijai:

100 ml paruoštos suspensijos yra:

Aktyvus principas:

klaritromicinas 5,00 g.

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: sacharozė 455 mg / ml;

ricinos aliejus 6,4 mg / ml.

- Veclam 250 mg granulės geriamajai suspensijai:

Kiekviename maišelyje yra:

Aktyvus principas:

250 mg klaritromicino.

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: 1591 mg sacharozės viename maišelyje;

ricinos aliejus 32,1 mg viename maišelyje.

- Veclam 500 mg granulės geriamajai suspensijai:

Kiekviename maišelyje yra:

Aktyvus principas:

500 mg klaritromicino.

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: sacharozė 3182 mg viename maišelyje;

ricinos aliejus 64,2 mg viename maišelyje.

- Veclam 500 mg / 10 ml milteliai ir tirpiklis infuziniam tirpalui:

Kiekviename buteliuke sterilių miltelių infuziniam tirpalui yra:

Aktyvus principas

500 mg klaritromicino.

- Veclam RM 500 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės:

Kiekvienoje modifikuoto atpalaidavimo tabletėje yra:

Aktyvus principas:

500 mg klaritromicino.

Vienoje tabletėje yra 15,3 mg natrio

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: laktozė (115 mg vienoje tabletėje).

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

- Padengtos tabletės.

- Granulės geriamajai suspensijai.

- Milteliai ir tirpiklis infuziniam tirpalui.

- modifikuoto atpalaidavimo tabletės.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Reikėtų atsižvelgti į oficialias rekomendacijas dėl tinkamo antibakterinių preparatų naudojimo.

Veclam skiriamas suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams.

Vaikams nuo 6 mėnesių iki 12 metų skiriamos Veclam 125 mg / 5 ml geriamosios suspensijos granulės ir Veclam 250 mg / 5 ml geriamosios suspensijos granulės.

Visoms farmacinėms formoms:

Infekcijų, kurias sukelia klaritromicinui jautrūs patogenai, gydymas. Raganosio-ryklės trakto infekcijos (tonzilitas, faringitas), paranasaliniai sinusai. Apatinių kvėpavimo takų infekcijos: bronchitas, bakterinė pneumonija ir netipinė pneumonija. Odos infekcijos: impetiga, raudonė, folikulitas, furunkuliozė ir užkrėstos žaizdos.

Be to, Veclam 125 mg / 5 ml granulės geriamajai suspensijai ir Veclam 250 mg / 5 ml geriamosios suspensijos granulės:

Ūminis vidurinės ausies uždegimas (AOM).

Be to, „Veclam 250 mg“ dengtoms tabletėms ir „Veclam 250 mg“ geriamosios suspensijos granulėms:

Ūminės ir lėtinės odontostomatologinės infekcijos, kurias sukelia jautrūs mikrobai.

Be to, Veclam 500 mg dengtoms tabletėms, 250 mg Veclam granulėms geriamajai suspensijai ir Veclam 500 mg geriamosios suspensijos granulėms:

Lokalizuotos arba difuzinės mikobakterijų infekcijos, kurias sukelia Mycobacterium avium arba Mycobacterium intracellulare.

Lokalizuotos infekcijos, kurias sukelia Mycobacterium chelonae, fortuitum ar kansasii.

Sumažinus skrandžio rūgštingumą, klaritromicinas yra skirtas Helicobacter pylori naikinimui, dėl to sumažėja pepsinės opos pasikartojimas.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Vyresniems nei 12 metų vaikams: kaip ir suaugusiems.

Įprasta gydymo trukmė yra nuo 5 iki 14 dienų, neįskaitant gydymo bendruomenėje įgytos pneumonijos ir sinusito, kuris trunka nuo 6 iki 14 dienų.

Vaikams iki 12 metų: naudokite Veclam 125 mg / 5 ml granules geriamajai suspensijai arba Veclam 250 mg / 5 ml granules geriamajai suspensijai.

Įprasta gydymo trukmė yra 5-10 dienų.

Jaunesniems nei 12 metų vaikams nerekomenduojama vartoti „Veclam“ dengtų tablečių, „Veclam“ modifikuoto atpalaidavimo tablečių arba „Veclam“ miltelių ir tirpiklio infuziniam tirpalui.

Veclamas 250 mg dengtos tabletės, Veclamas 500 mg dengtos tabletės, Veclamas 250 mg granulės geriamajai suspensijai e Veclamas 500 mg granulės geriamajai suspensijai:

Rekomenduojama klaritromicino dozė suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams yra 1 tabletė arba 1 250 mg paketėlis kas 12 valandų.

Sunkių infekcijų atvejais dozę galima padidinti iki 500 mg kas 12 valandų.

Įprasta gydymo trukmė yra nuo 5 iki 14 dienų, neįskaitant gydymo bendruomenėje įgytos pneumonijos ir sinusito, kuris trunka nuo 6 iki 14 dienų.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi: Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kai kreatinino klirensas yra mažesnis nei 30 ml / min., dozę reikia sumažinti perpus, pvz., 250 mg vieną kartą per parą arba 250 mg du kartus per parą sunkios infekcijos atveju.

Tokiems pacientams gydymo negalima tęsti ilgiau kaip 14 dienų.

Pacientams, sergantiems mikobakterinėmis infekcijomis, pradinė dozė yra 500 mg du kartus per parą. Jei per 3-4 savaites klinikinio pagerėjimo ar bakteriologinių požymių nepasireiškia, paros dozę galima padidinti iki 1000 mg du kartus per parą.

Pacientams, sergantiems AIDS, gydant Mycobacterium Avium Complex plintančias infekcijas, rekomenduojama tęsti gydymą tol, kol bus gauti klinikiniai ar mikrobiologiniai rezultatai ir bet kuriuo atveju, gydančio gydytojo nuožiūra. Klaritromiciną reikia vartoti kartu su kitais antimikrobinių vaistų.

Odontostomatologinių infekcijų atveju rekomenduojama dozė yra 250 mg kas 12 valandų 5 dienas.

Dozavimo tvarkaraštis Helicobacter pylori likvidavimui:

Triguba terapija:

500 mg klaritromicino du kartus per parą kartu su 20 mg omeprazolo per parą ir 1000 mg amoksicilino du kartus per parą 7–10 dienų.

Klaritromicinas 500 mg du kartus per parą kartu su 30 mg lansoprazolo du kartus per parą ir 1000 mg amoksicilino du kartus per parą 10 dienų.

Dviguba terapija:

Klaritromicinas 500 mg tris kartus per parą kartu su 40 mg omeprazolo per parą 14 dienų, po to dar 14 dienų - 20 mg arba 40 mg omeprazolo per parą.

Klaritromicinas 500 mg tris kartus per parą kartu su 60 mg lansoprazolo per parą 14 dienų. Norint sumažinti opą, gali prireikti toliau slopinti rūgšties sekreciją.

Klaritromicinas taip pat buvo naudojamas šioms terapinėms schemoms:

- klaritromicinas + tinidazolas ir omeprazolas arba lansoprazolas

- klaritromicinas + metronidazolas ir omeprazolas arba lansoprazolas

- klaritromicinas + tetraciklinas, subsalicilatas bismutas ir ranitidinas

- klaritromicinas + amoksicilinas ir lansoprazolas

- klaritromicinas + ranitidino bismuto citratas

Geriamosios suspensijos paruošimas maišeliuose:

Norėdami paruošti suspensiją maišeliuose, įpurškimo metu maišelio turinį supilkite į stiklinę vandens ir purtykite, kol susidarys vienalytė suspensija.

Vaikams dengtų tablečių vartojimas jaunesniems nei 12 metų vaikams netirtas.

Veclam RM 500 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės:

Rekomenduojama Veclam RM 500 mg modifikuoto atpalaidavimo tablečių dozė suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams yra 1 tabletė per parą, kurią reikia vartoti valgio metu.

Sunkesnių infekcijų atvejais dozę galima padidinti iki 2 500 mg modifikuoto atpalaidavimo tablečių per parą, kad būtų galima išgerti vieną dozę.

Tabletes reikia nuryti visas.

Įprasta gydymo trukmė yra nuo 5 iki 14 dienų, neįskaitant gydymo bendruomenėje įgytos pneumonijos ir sinusito, kuris trunka nuo 6 iki 14 dienų.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi: pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas ir kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 30 ml / min., klaritromicino dozę reikia sumažinti perpus, pvz. 250 mg vieną kartą per parą arba 250 mg du kartus per parą sergant sunkiomis infekcijomis. Šiems pacientams gydymas neturėtų būti tęsiamas ilgiau kaip 14 dienų. Kadangi tabletės negalima padalyti ir 500 mg paros dozės sumažinti negalima, modifikuoto atpalaidavimo tabletės šiai pacientų grupei skirti negalima (žr. 4.3 skyrių).

„Veclam“ modifikuoto atpalaidavimo tablečių vartojimas vaikams iki 12 metų netirtas.

Veclam 125 mg / 5 ml granulės geriamajai suspensijai ir Veclam 250 mg / 5 ml geriamosios suspensijos granulės:

Klinikiniai tyrimai buvo atlikti skiriant vaikams skirtą suspensiją klaritromicino pagrindu nuo 6 mėnesių iki 12 metų amžiaus. Vadinasi, vaikai iki 12 metų turėtų vartoti suspensiją vaikams (geriamosios suspensijos granules).

Rekomenduojama paros dozė vaikams yra 7,5 mg / kg, vartojama du kartus per parą sergant ne mikobakterinėmis infekcijomis.

Įprasta gydymo trukmė yra 5–10 dienų, priklausomai nuo patogenų ir situacijos sunkumo.

Suspensiją galima gerti valgio metu ir nevalgius, ją galima nuryti užgeriant pienu.

Dozavimo schema Veclam 125 mg / 5 ml geriamosios suspensijos granulės

Naudojant šaukštelį


Vaiko svoris (kg) 2 kartus per dieną 5-10 ½ šaukštelio (2,5 ml) 11-20 1 arbatinis šaukštelis (5 ml)

Dozavimo schema Veclam 125 mg / 5 ml geriamosios suspensijos granulės

Dozavimo švirkšto naudojimas vienkartiniam vartojimui

(Įkvėpkite suspensijos iki atitinkamos kg žymės)


Vaiko svoris (kg) mg du kartus per parą 2 15 4 30 6 45 8 60 10 75 12 90 14 105 16 120 18 135 20 150 22 165 24 180

Dozavimo schema Veclam 250 mg / 5 ml geriamosios suspensijos granulės

Naudojant šaukštelį


Vaiko svoris (kg) 2 kartus per dieną 11-20 ½ šaukštelio (2,5 ml) 21-30 ¾ arbatinio šaukštelio (3,75 ml) 31-40 1 arbatinis šaukštelis (5 ml)

Dozavimo schema Veclam 250 mg / 5 ml geriamosios suspensijos granulės

Dozavimo švirkšto naudojimas vienkartiniam vartojimui

(Įkvėpkite suspensijos iki atitinkamos kg žymės)


Vaiko svoris (kg) mg du kartus per parą 4 30 8 60 12 90 16 120 20 150 24 180 28 210 32 240 36 270 40 300 44 330 48 360

Geriamosios suspensijos butelyje paruošimas:

Norėdami paruošti „Veclam“ suspensiją:

- į buteliuko granules įpilkite vandens iki raudonos linijos ant buteliuko.

- Gerai suplakite.

- Įpilkite daugiau vandens, kad jis vėl patektų į liniją.

Taip paruoštos suspensijos koncentracija yra 5% Veclam 250 mg / 5 ml geriamosios suspensijos granulių ir 2,5% Veclam 125 mg / 5 ml geriamosios suspensijos granulių ir gali būti laikoma kambario temperatūroje (15 ° C - 30 ° C) ) 14 dienų.

Prieš kiekvieną naudojimą gerai suplakite.

Dozavimo švirkšto naudojimas

Atsukite buteliuko dangtelį. Įdėkite švirkštą ant buteliuko kaklo naudodami specialų adapterį. Įkvėpkite norimą dozę, nurodytą dozatoriaus skalėje, ir ištraukę tik švirkštą atlikite švirkštą. Tada, palikę įdėtą adapterį, užsukite dangtelį atgal ant butelio kaklo.

Dozę reikia pasirinkti pagal švirkšto skalę, atsižvelgiant į atitinkamą vaiko kūno svorį.

Veclam 500 mg / 10 ml milteliai ir tirpiklis infuziniam tirpalui:

Rekomenduojama dozė suaugusiems pacientams, vyresniems nei 18 metų, yra 4–8 mg / kg per parą du kartus per parą. Injekcinis tirpalas ruošiamas ištirpinant miltelius tirpiklyje ir vėliau praskiedžiant 5% gliukozės arba fiziologiniu tirpalu, kol pasiekiama galutinė 1–2 mg / ml koncentracija.

Tačiau patartina neviršyti didžiausios 1 g dozės du kartus per parą.

Paruoštą preparatą reikia sunaudoti per 24 valandas.

Nenaudokite druskos tirpalų kaip tirpiklio. Injekcija atliekama labai lėtai.

Priklausomai nuo infekcijos sunkumo, gydymą reikia tęsti iki 6–14 dienų.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi: pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kai kreatinino klirensas yra mažesnis nei 30 ml / min., dozę reikia sumažinti perpus.

Tokiems pacientams gydymo negalima tęsti ilgiau kaip 14 dienų.

Nėra pakankamai duomenų, kad būtų galima rekomenduoti klaritromicino IV dozavimo schemą jaunesniems nei 12 metų pacientams (žr. „Veclam 125 mg / 5 ml granulės geriamajai suspensijai“ ir „Veclam 250 mg / 5 ml geriamosios suspensijos granulės“). ").

Vaikams nuo 12 iki 18 metų dozė yra tokia pati kaip ir suaugusiesiems.

04.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas makrolidų klasės antibiotikams arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

- Klaritromicino vartojama kartu su bet kuriuo iš šių vaistų: astemizolu, cisapridu, pimozidu ir terfenadinu, nes jie gali pailginti QT intervalą ir sukelti širdies aritmijas, įskaitant skilvelinę tachikardiją, skilvelių virpėjimą ir torsades de pointes (žr. 4.5 skyrių).

- Klaritromicino vartojama kartu su tikagreloru ar ranolazinu.

- kartu vartojamas klaritromicinas ir skalsių alkaloidai (ergotaminas arba dihidroergotaminas), nes tai gali sukelti toksiškumą (žr. 4.5 skyrių).

- Kartu vartojamas klaritromicinas ir midazolamas geriamajam vartojimui (žr. 4.5 skyrių).

Veclam negalima skirti pacientams, kuriems yra buvęs QT intervalo pailgėjimas arba širdies skilvelių aritmija, įskaitant torsades de pointes (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius).

Veclam negalima vartoti kartu su HMG-CoA reduktazės inhibitoriais (statinais), kuriuos intensyviai metabolizuoja CYP3A4 (lovastatinas arba simvastatinas), nes padidėja miopatijos, įskaitant rabdomiolizę, rizika (žr. 4.5 skyrių).

Veclam negalima skirti pacientams, sergantiems hipokalemija (QT intervalo pailgėjimo rizika).

Veclam negalima vartoti pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, susijusiu su inkstų pažeidimu.

Kaip ir kitų stiprių CYP3A4 fermento inhibitorių, klaritromicino negalima vartoti kartu su kolchicinu (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius).

Kadangi 500 mg paros dozės sumažinti negalima, Veclam modifikuoto atpalaidavimo tablečių vartoti draudžiama pacientams, kurių kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min. Šiai pacientų grupei gali būti naudojamos visos kitos farmacinės formos.

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Tabletės ir paketėliai

Bet kokio gydymo antibiotikais, pvz., Klaritromicinu, naudojimas infekcijoms gydyti H.pylori tai gali sukelti atsparių bakterijų atsiradimą.

Visos formuluotės

Klaritromicino negalima skirti nėščioms moterims, neatlikus „kruopštaus naudos ir rizikos įvertinimo“, ypač pirmąjį nėštumo trimestrą (žr. 4.6 skyrių).

Kaip ir vartojant kitus antibiotikus, ilgalaikis klaritromicino vartojimas gali sukelti superinfekciją su atspariomis bakterijomis ir grybais, todėl reikia nutraukti gydymą ir taikyti tinkamą gydymą.

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, reikia būti atsargiems (žr. 4.2 skyrių).

Vartojant klaritromiciną, buvo pranešta apie kepenų funkcijos sutrikimo atvejus (žr. 4.8 skyrių), įskaitant padidėjusį kepenų fermentų kiekį, kepenų ląstelių pažeidimą ir (arba) cholestazinį hepatitą su gelta arba be jos. Ši kepenų funkcijos sutrikimas gali būti sunkus ir paprastai yra grįžtamasis. pranešta apie mirtinus kepenų nepakankamumo atvejus ir dažniausiai buvo susiję su sunkia pagrindine liga ar kartu vartojamu gydymu.

Pacientui reikia patarti nutraukti gydymą ir kreiptis į gydytoją, jei atsiranda kepenų ligos požymių ir simptomų, tokių kaip anoreksija, gelta, tamsus šlapimas, niežulys ar pilvo skausmas.

Buvo pranešta apie pseudomembraninio kolito atvejus, kai buvo naudojami beveik visi antibakteriniai vaistai, įskaitant makrolidus, kurių sunkumas svyravo nuo vidutinio iki pavojingo gyvybei. Buvo pranešta apie Clostridium difficile viduriavimo (CDAD) atvejus, kai buvo naudojama dauguma antibakterinių vaistų, įskaitant klaritromiciną, kuris gali svyruoti nuo vidutinio sunkumo viduriavimo iki mirtino kolito. Gydymas antibakterinėmis medžiagomis pakeičia normalią žarnyno florą, o tai gali sukelti per didelį žarnyno dauginimąsi C. sunku. Visiems pacientams, kurie skundžiasi viduriavimu po antibiotikų vartojimo, reikia įvertinti CDAD (Clostridium difficile diarėja) buvimą. Šiems pacientams reikia atidžiai ištirti ligos istoriją, nes buvo pranešta, kad CDAD gali atsirasti per du mėnesius po antibakterinių vaistų vartojimo. Todėl gydymą klaritromicinu reikia nutraukti neatsižvelgiant į terapines indikacijas. Reikia atlikti mikrobų tyrimą ir pradėti tinkamą gydymą. Reikia vengti vartoti antiperistaltinių vaistų.

Kadangi klaritromicinas metabolizuojamas ir išsiskiria daugiausia kepenyse, ypač atsargiai reikia skirti vaistą pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, ir senyviems žmonėms (vyresniems nei 65 metų).

Kolchicinas:

Po vaistinio preparato patekimo į rinką gauta pranešimų apie toksiškumą kolchicinui kartu vartojant kolchiciną ir klaritromiciną, ypač senyviems pacientams, kai kurie iš jų pasireiškė pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Kai kuriems iš šių pacientų buvo pranešta apie mirtį (žr. 4.5 skyrių). klaritromicino ir kolchicino vartoti draudžiama (žr. 4.3 skyrių).

Rekomenduojama atsargiai vartoti klaritromiciną ir triazolobenzodiazepinus, tokius kaip triazolamas ir injekcinis midazolamas (žr. 4.5 skyrių).

Rekomenduojama atsargiai vartoti klaritromiciną ir kitus ototoksinius vaistus, ypač aminoglikozidus. Todėl gydymo metu ir po jo patartina periodiškai stebėti vestibuliarinę ir klausos funkciją.

Dėl QT intervalo pailgėjimo rizikos klaritromiciną reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, sunkiu širdies nepakankamumu, hipomagnezemija, bradikardija (buvusia skilvelių aritmija (žr. 4.3 skyrių)).

Plaučių uždegimas:

Tikėdamasis atsirandančio pasipriešinimo Streptococcus pneumoniae makrolidams, prieš skiriant klaritromiciną bendruomenėje įgytai pneumonijai, svarbu atlikti jautrumo tyrimą. Ligoninėje įgytos pneumonijos atveju klaritromiciną reikia vartoti kartu su atitinkamais papildomais antibiotikais.

Lengvos ar vidutinio intensyvumo odos ir minkštųjų audinių infekcijos:

Šias infekcijas dažniausiai sukelia Staphylococcus aureus Ir Streptococcus pyogenesabu jie gali būti atsparūs makrolidams. Tada būtina atlikti jautrumo testą. Tais atvejais, kai negalima vartoti beta laktaminių antibiotikų (pvz., Alergijos), geriau naudoti kitus antibiotikus, pvz., Klindamiciną. Makrolidai šiuo metu atlieka pagrindinį vaidmenį tik sergant odos ir minkštųjų audinių infekcijomis, pvz., Sukeltomis Corynebacterium minutissimum, acne vulgaris, erysipelas, ir tais atvejais, kai gydymas penicilinu negali būti nustatytas.

Pasireiškus sunkioms ūmioms padidėjusio jautrumo reakcijoms, tokioms kaip anafilaksija, Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė ir DRESS sindromas, gydymą klaritromicinu reikia nedelsiant nutraukti ir nedelsiant pradėti tinkamą gydymą.

Veclam reikia vartoti atsargiai, kai jis vartojamas kartu su vaistiniais preparatais, galinčiais sukelti CYP3A4 fermentą (žr. 4.5 skyrių).

Reikėtų atkreipti dėmesį į klaritromicino ir kitų makrolidų, linkomicino ir klindamicino kryžminio atsparumo galimybę.

HMG-CoA reduktazės inhibitoriai (statinai): Klaritromicino ir lovastatino ar simvastatino vartoti kartu draudžiama (žr. 4.3 skyrių). Reikia būti atsargiems skiriant klaritromiciną kartu su kitais statinais. Buvo pranešta apie rabdomiolizę pacientams, vartojantiems klaritromiciną ir statinus. Pacientus reikia stebėti, ar neatsiranda miopatijos požymių ir simptomų.

Tais atvejais, kai negalima išvengti kartu vartojamo klaritromicino ir statinų, rekomenduojama skirti mažiausią registruotą statinų dozę.

Galima apsvarstyti galimybę naudoti statiną, kuris nepriklauso nuo CYP3A fermento metabolizmo (pvz., Fluvastatino) (žr. 4.5 skyrių).

Geriamieji hipoglikeminiai vaistai / insulinas:

Kartu vartojant klaritromiciną ir geriamuosius hipoglikeminius preparatus (pvz., Sulfonilkarbamido darinius) ir (arba) insuliną, gali pasireikšti sunki hipoglikemija. Rekomenduojama atidžiai stebėti gliukozės kiekį (žr. 4.5 skyrių).

Geriamieji antikoaguliantai:

C "yra sunkaus kraujavimo rizika ir reikšmingas tarptautinio normalizuoto santykio (INR) ir protrombino laiko padidėjimas, kai klaritromicinas vartojamas kartu su varfarinu (žr. 4.5 skyrių). Šiems pacientams INR ir protrombino laiką reikia dažnai stebėti. kurie kartu gydomi klaritromicinu ir geriamaisiais antikoaguliantais.

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas:

„Veclam“ geriamosios suspensijos granulėse yra sacharozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės-izomaltazės nepakankamumas.

Skiriant diabetu sergantiems pacientams Veclam granules geriamajai suspensijai, reikia atsižvelgti į sacharozės kiekį.

„Veclam“ geriamosios suspensijos granulėse taip pat yra ricinos aliejaus, kuris gali sukelti skrandžio sutrikimus ir viduriavimą.

Veclam RM 500 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletėse yra laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Šių vaistų vartojimas yra visiškai draudžiamas dėl galimo rimto poveikio dėl jų sąveikos su kitais vaistais.

Cisapridas, pimozidas, astemizolas ir terfenadinas

Padidėjęs cisaprido kiekis pastebėtas pacientams, kartu vartojantiems cisapridą ir klaritromiciną. Vartojant kartu, pailgėjo QT intervalas, atsirado širdies aritmija, įskaitant skilvelinę tachikardiją, skilvelių virpėjimą ir torsades de pointes. Panašus poveikis pastebėtas ir pacientams, kartu vartojantiems klaritromiciną ir pimozidą (žr. 4.3 skyrių).

Literatūroje nustatyta, kad makrolidai keičia terfenadino metabolizmą, padidindami jo koncentraciją, kuri kartais buvo susijusi su širdies aritmijomis, tokiomis kaip QT pailgėjimas, skilvelinė tachikardija, skilvelių virpėjimas ir torsades de pointes (žr. 4.3 skyrių). Atliekant tyrimą, kuriame dalyvavo 14 sveikų savanorių, kartu vartojant klaritromiciną ir terfenadiną, nuo dviejų iki trijų kartų padidėjo terfenadino rūgštinio metabolito kiekis serume ir pailgėjo QT intervalas, dėl kurio klinikinio poveikio nenustatyta. Panašus poveikis buvo susijęs su tuo pačiu metu vartojamu astemizoliu ir kitais makrolidais.

Skalsių alkaloidai

Kai kurios ataskaitos po pateikimo į rinką rodo, kad klaritromicino ir ergotamino arba dihidroergotamino vartojimas kartu buvo susijęs su ūminiu skalsių toksiškumu (ergotizmu), kuriam būdingas kraujagyslių spazmas ir galūnių bei kitų audinių, įskaitant centrinę nervų sistemą, išemija. Klaritromicino ir skalsių alkaloidų vartoti kartu draudžiama (žr. 4.3 skyrių).

HMG-CoA reduktazės inhibitoriai (statinai)

Klaritromicino ir lovastatino ar simvastatino vartoti kartu draudžiama (žr. 4.3 skyrių), nes šiuos statinus intensyviai metabolizuoja CYP3A4, o kartu vartojant klaritromiciną padidėja jų koncentracija plazmoje, todėl padidėja miopatijos, įskaitant rabdomiolizę, rizika.

Buvo pranešimų apie rabdomiolizę pacientams, vartojantiems klaritromiciną kartu su šiais statinais. Jei negalima išvengti gydymo klaritromicinu, gydymą lovastatinu arba simvastatinu reikia nutraukti gydymo metu.

Skiriant klaritromiciną kartu su statinais, reikia būti atsargiems. Tais atvejais, kai negalima išvengti kartu vartojamo klaritromicino ir statinų, rekomenduojama skirti mažiausią registruotą statinų dozę Galimybė naudoti statiną, kuris nepriklauso nuo CYP3A metabolizmo (pvz., Fluvastatino). Pacientus reikia stebėti, ar neatsiranda miopatijos požymių ir simptomų.

Kitų vaistinių preparatų poveikis klaritromicinui

Vaistai, sukeliantys CYP3A (pvz., Rifampicinas, fenitoinas, karbamazepinas, fenobarbitalis, jonažolė), gali sukelti klaritromicino metabolizmą. Dėl to sumažėja terapinis klaritromicino kiekis ir sumažėja terapinis veiksmingumas.

Be to, gali tekti stebėti CYP3A induktoriaus koncentraciją plazmoje, kuri gali padidėti dėl klaritromicino slopinamo CYP3A (taip pat žr. Vartojamo CYP3A inhibitoriaus pakuotės lapelį). Kartu vartojant rifabutiną ir klaritromiciną, padidėjo rifabutino koncentracija serume, klaritromicino koncentracijos serume sumažėjimas, susijęs su padidėjusia uveito rizika.

Buvo žinoma arba įtariama, kad šie vaistai turi įtakos cirkuliuojančiai klaritromicino koncentracijai; Gali prireikti koreguoti klaritromicino dozę arba apsvarstyti galimybę naudoti alternatyvius gydymo būdus.

Efavirenzas, nevirapinas, rifampinas, rifabutinas ir rifapentinas

Vaistai, kurie, kaip nustatyta, yra stiprūs citochromo P450 metabolizmo induktoriai, tokie kaip efavirenzas, nevirapinas, rifampicinas, rifabutinas ir rifapentinas, gali paspartinti klaritromicino metabolizmą ir dėl to sumažinti klaritromicino koncentraciją plazmoje, tuo pačiu padidindami 14-OH-klaritromicino, metabolitas, kuris taip pat yra aktyvus mikrobiologiniu požiūriu. Kadangi klaritromicino ir 14-OH-klaritromicino mikrobiologinis aktyvumas skirtingoms bakterijoms yra skirtingas, laukiamas terapinis poveikis gali būti panaikintas vartojant kartu su klaritromicinu ir fermentų induktoriais.

Etravirinas

Etravirinas sumažino klaritromicino ekspoziciją; tačiau padidėjo aktyvaus metabolito 14-OH-klaritromicino koncentracija. Kadangi 14-OH-klaritromicinas sumažino aktyvumą prieš Mycobacterium Avium kompleksas (MAC), bendras aktyvumas prieš šį patogeną gali būti pakeistas, todėl gydant MAC reikia apsvarstyti alternatyvas klaritromicinui.

Flukonazolas

21 sveikam savanoriui kartu skiriant 200 mg flukonazolo per parą ir 500 mg klaritromicino du kartus per parą, vidutinė mažiausia klaritromicino koncentracija (Cmin) ir plotas po kreive (AUC) padidėjo atitinkamai 33% ir 18%. kartu vartojant flukonazolą, veiklaus metabolito 14-OH-klaritromicino reikšmingai nepaveikė. Klaritromicino dozės koreguoti nereikia.

Ritonaviras

Farmakokinetikos tyrimas parodė, kad kartu vartojant 200 mg ritonaviro kas 8 valandas ir 500 mg klaritromicino kas 12 valandų, pastebimai slopinamas klaritromicino metabolizmas. Kartu vartojant ritonavirą, klaritromicino Cmax padidėjo 31%, Cmin padidėjo 182%, o AUC padidėjo 77%. Buvo pastebėtas visiškas 14-OH-klaritromicino susidarymo slopinimas. Dėl didelio klaritromicino terapinio lango pacientams, kurių inkstų funkcija normali, dozės mažinti nereikia. Tačiau pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu ir kartu gydomiems ritonaviru, reikia apsvarstyti galimybę koreguoti dozę: jei kreatinino klirensas (CLCR) yra nuo 30 iki 60 ml / min., Klaritromicino dozę reikia sumažinti 50%; pacientams, kuriems yra CLCR

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ritonavirą, kaip kitų ŽIV proteazės inhibitorių, įskaitant atazanavirą ir sakvinavirą, farmakokinetiką stiprinančią medžiagą, reikia apsvarstyti panašiai, kaip koreguoti dozę (žr.

Klaritromicino poveikis kitiems vaistiniams preparatams

CYP3A pagrįsta sąveika

Kartu vartojamas klaritromicinas, kuris, kaip žinoma, slopina CYP3A, ir vaistas, kurį daugiausia metabolizuoja CYP3A, gali būti susijęs su vaisto koncentracijos padidėjimu, o tai gali sustiprinti arba pailginti kartu vartojamo vaisto terapinį ir nepageidaujamą poveikį.

Pacientams, gydomiems kitais vaistais, kurie, kaip manoma, yra CYP3A fermento substratai, klaritromicino reikia vartoti atsargiai, ypač jei CYP3A substratas turi siaurą saugumo ribą (pvz., Karbamazepiną) ir (arba) dėl to substratas intensyviai metabolizuojamas. fermentas.

Reikia apsvarstyti dozės koregavimą ir, kai tik įmanoma, pacientų, kurie kartu vartoja klaritromiciną, atidžiai stebėti vaistų, daugiausia metabolizuojamų CYP3A, koncentraciją serume.

Vaistai ar vaistų klasės, kurie, kaip žinoma, arba metabolizuojami to paties CYP3A izoizimo, yra šie: alprazolamas, geriamieji antikoaguliantai (pvz., Varfarinas, žr. 4.4 skyrių), astemizolas, karbamazepinas, cilostazolas, cisapridas, ciklosporinas, dizopiramidas, skalsių alkaloidai, lovastatinas, metilprednizolonas , omeprazolo, pimozido, chinidino, rifabutino, sildenafilio, simvastatino, sirolimuzo, takrolimuzo, terfenadino, triazolamo ir vinblastino, tačiau šis sąrašas nėra išsamus. Kiti vaistai, sąveikaujantys su panašiu mechanizmu per kitus citochromo P450 sistemos izofermentus, yra fenitoinas, teofilinas ir valproatas.

Antiaritminiai vaistai

Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie torsade de pointes atvejus, kai kartu buvo vartojamas klaritromicinas ir chinidinas ar disopiramidas. Vartojant šiuos vaistus kartu su klaritromicinu, būtina stebėti elektrokardiografinį pėdsaką, kad būtų nustatytas QT intervalo pailgėjimas. chinidino ir disopiramido koncentracijos gydymo klaritromicinu metu.

Po vaistinio preparato patekimo į rinką gauta pranešimų apie hipoglikemiją po klaritromicino ir disopiramido vartojimo. Todėl kartu vartojant klaritromiciną ir disopiramidą reikia stebėti gliukozės kiekį kraujyje.

Geriamieji hipoglikeminiai vaistai / insulinas

Jei klaritromiciną vartojama kartu su tam tikrais hipoglikeminiais vaistais, tokiais kaip nateglinidas ir repaglinidas, klaritromicinas gali slopinti CYP3A fermentą ir sukelti hipoglikemiją. Rekomenduojama atidžiai stebėti gliukozės kiekį.

Omeprazolas

Sveikiems suaugusiems asmenims buvo skiriamas klaritromicinas (500 miligramų kas 8 valandas) kartu su omeprazolu (40 miligramų per parą). Pradinė omeprazolo koncentracija plazmoje padidėjo (Cmax, AUC0-24 ir T½ padidėjo atitinkamai 30%, 89%ir 34%). kartu vartojant klaritromiciną.

Vidutinė skrandžio pH vertė per 24 valandas buvo 5,2, kai buvo vartojamas vienas omeprazolas, ir buvo 5,7, kai omeprazolas buvo vartojamas kartu su klaritromicinu.

Sildenafilis, tadalafilis ir vardenafilis

Kiekvieną iš šių fosfodiesterazės inhibitorių bent iš dalies metabolizuoja CYP3A, o kartu vartojant klaritromiciną gali būti slopinamas CYP3A. Kartu vartojant klaritromiciną ir sildenafilį, tadalafilį ar vardenafilį, labai tikėtina, kad padidės fosfodiesterazės inhibitoriaus ekspozicija. Todėl reikia apsvarstyti galimybę sumažinti sildenafilio, tadalafilio ir vardenafilio dozę, kai šie vaistai vartojami kartu su klaritromicinu.

Teofilinas, karbamazepinas

Klinikinių tyrimų rezultatai parodė, kad vartojant kartu su klaritromicinu, karbamazepino ir teofilino koncentracija plazmoje gali šiek tiek padidėti, bet statistiškai reikšmingai (p≤0,05). Gali prireikti sumažinti dozę.

Tolterodina

Pagrindinis tolterodino metabolizmo kelias praeina per citochromo P450 (CYP2D6) 2D6 izoformą. Tačiau populiacijos pogrupyje, kuriame nėra CYP2D6, nustatytas metabolizmo kelias yra CYP3A. Šiame populiacijos pogrupyje CYP3A slopinimas. Žymiai padidina tolterodino koncentraciją serume . Jei yra CYP3A inhibitorių, gali prireikti sumažinti tolterodino dozę ir sumažinti klaritromicino dozę pacientams, kurių CYP2D6 metabolizmas yra silpnas.

Triazolobenzodiazepinai (pvz., Alprazolamas, midazolamas, triazolamas)

Kai midazolamo buvo skiriama kartu su klaritromicino tabletėmis (500 mg du kartus per parą), midazolamo AUC padidėjo 2,7 karto po intraveninio midazolamo vartojimo ir 7 kartus po intraveninio midazolamo vartojimo. Vartojant peroralinį midazolamą. Jei kartu su klaritromicinu reikia leisti į veną midazolamo į veną, pacientą reikia atidžiai stebėti, kad būtų koreguojama dozė. Tų pačių atsargumo priemonių reikia imtis ir vartojant kitų benzodiazepinų, kuriuos metabolizuoja CYP3A, įskaitant triazolamą ir alprazolamą. Benzodiazepinų, kurių eliminacija nepriklauso nuo CYP3A, (temazepamo, nitrazepamo, lorazepamo) atveju kliniškai svarbi sąveika su klaritromicinu yra mažai tikėtina.

Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie vaistų sąveiką ir poveikį centrinei nervų sistemai (CNS) (pvz., Mieguistumą ir sumišimą), vartojant klaritromiciną ir triazolamą. Patartina stebėti pacientą, kad būtų galima kontroliuoti galimą farmakologinį poveikį, kurį gali nustatyti centrinė nervų sistema.

Kitos vaistų sąveikos

Aminoglikozidai

Reikia atsargiai vartoti klaritromiciną kartu su kitais ototoksiniais vaistais, ypač su aminoglikozidais (žr. 4.4 skyrių).

Kolchicinas

Kolchicinas yra tiek CYP3A, tiek išleidimo nešiklio P-glikoproteino (Pgp) substratas. Žinoma, kad klaritromicinas ir kiti makrolidai slopina CYP3A ir Pgp. Kai klaritromicinas ir kolchicinas vartojami vienu metu, klaritromicinas gali slopinti CYP3A ir (arba) Pgp. padidina kolchicino poveikį. Stebėkite pacientus dėl klinikinių toksiškumo kolchicinui simptomų (žr. 4.4 skyrių).

Digoksinas

Manoma, kad digoksinas yra išleidimo nešiklio, P-glikoproteino (Pgp), substratas. Žinoma, kad klaritromicinas slopina Pgp. Kartu vartojant digoksiną ir klaritromiciną, Pgp slopinimas yra dalis klaritromicino, todėl gali padidėti digoksino ekspozicija. stebint vaistą patekus į rinką, taip pat buvo pranešta apie digoksino koncentraciją plazmoje pacientams, kurie kartu vartojo gydymą digoksinu ir klaritromicinu. Kai kuriems pacientams pasireiškė panašūs klinikiniai požymiai, kaip ir tiems, kuriems pasireiškė toksinis poveikis digoksinui, įskaitant gyvybei pavojingų aritmijų atsiradimą. Kol pacientai kartu gydomi digoksinu ir klaritromicinu, reikia atidžiai stebėti digoksino koncentraciją plazmoje.

Zidovudinas

Suaugusiems pacientams, sergantiems ŽIV infekcijomis, kartu vartojant klaritromicino tablečių ir zidovudino, gali sumažėti pusiausvyros zidovudino koncentracija. Kadangi atrodo, kad klaritromicinas trukdo kartu vartojamo geriamojo zidovudino absorbcijai, šios sąveikos galima labai išvengti, pakeitus klaritromicino ir zidovudino dozes mažiausiai 4 valandas. Ši sąveika nepasireiškia ŽIV sergantiems vaikams. Kai klaritromicinas vartojamas granulių pavidalu kartu su zidovudinu ar didanozinu

Fenitoinas ir valproatas:

Buvo spontaniškų ar paskelbtų pranešimų apie CYP3A inhibitorių, įskaitant klaritromiciną, sąveiką su vaistais, kurie, kaip manoma, nėra metabolizuojami CYP3A (pvz., Fenitoinas ir valproatas). Šiems vaistams, vartojantiems kartu su klaritromicinu, rekomenduojama nustatyti serumo lygį. Buvo pranešta apie padidėjusio serumo kiekio atvejus.

Dvipusė vaistų sąveika

Atazanaviras

Klaritromicinas ir atazanaviras yra ir CYP3A substratai, ir inhibitoriai, ir yra įrodymų, kad šių vaistų sąveika yra abipusė. Kartu vartojant klaritromiciną (500 mg du kartus per parą) ir atazanavirą (400 mg vieną kartą per parą) ekspozicija padidėjo 2 kartus iki klaritromicino ir 70% sumažėjo 14-OH-klaritromicino ekspozicija, o 28% padidėjo atazanaviro AUC. Dėl didelio klaritromicino terapinio lango pacientams, kurių inkstų funkcija normali, dozės mažinti nereikia. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (kai kreatinino klirensas yra 30–60 ml / min.), Klaritromicino dozę reikia sumažinti 50%. Kreatinino yra mažiau nei 30 ml / min., Klaritromicino dozę reikia sumažinti 75%, naudojant tinkamą klaritromicino preparatą. Nerekomenduojama vartoti didesnių nei 1000 mg klaritromicino dozių per parą kartu su proteazės inhibitoriais.

Kalcio kanalų blokatoriai

Dėl hipotenzijos rizikos kartu su klaritromicinu ir kalcio kanalų blokatoriais, kuriuos metabolizuoja CYP3A4 (pvz., Verapamilis, amlodipinas, diltiazemas), patariama būti atsargiems. Dėl sąveikos gali padidėti klaritromicino ir kalcio kanalų blokatorių koncentracija plazmoje .. Pacientams, kartu vartojantiems klaritromiciną ir verapamilį, pastebėta hipotenzija, bradiaritmija ir pieno rūgšties acidozė.

Itrakonazolas

Klaritromicinas ir itrakonazolas yra ir CYP3A substratai, ir inhibitoriai, todėl šių vaistų sąveika yra dvikryptė. Klaritromicinas gali padidinti itrakonazolo koncentraciją plazmoje, o itrakonazolas gali padidinti klaritromicino koncentraciją plazmoje.Pacientus, kartu vartojančius klaritromiciną ir itrakonazolą, reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda šių vaistų stiprėjimo požymių ir simptomų bei pailgėja farmakologinis poveikis.

Sakvinaviras

Klaritromicinas ir sakvinaviras yra ir CYP3A substratai, ir inhibitoriai, todėl atsiranda „dvikryptė šių vaistų sąveika. Kartu vartojant klaritromicino (500 mg du kartus per parą) ir sakvinaviro (minkštosios želatinos kapsulės, 1200 mg tris kartus per dieną) 12 sveikų savanorių. sukėlė sakvinaviro AUC ir Cmax reikšmes, kurios buvo 177% ir 187% didesnės nei skiriant monoterapiją sakvinaviru. Klaritromicino AUC ir Cmax reikšmės buvo maždaug 40% didesnės nei skiriant monoterapiją klaritromicinu. Dozės koreguoti nereikia, kai abu vaistai ribotą laiką vartojami kartu su tirtomis dozėmis / formomis. Vaistų sąveikos tyrimų, atliktų naudojant minkštą želatinos kapsulę, stebėjimai gali neatspindėti poveikio, pastebėto naudojant sakvinaviro kietosios želatinos kapsulę. Sąveikos su vaistais tyrimų, atliktų naudojant vien sakvinavirą, stebėjimai gali neatspindėti gydymo sakvinaviru ir ritonaviru derinio. Sakvinavirą skiriant kartu su ritonaviru, reikia atidžiai apsvarstyti galimą ritonaviro poveikį klaritromicinui.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Klaritromicino saugumas nėščioms moterims nebuvo įvertintas. Remiantis pelių, žiurkių, triušių ir beždžionių tyrimų rezultatais, negalima atmesti žalingo poveikio embriono ir vaisiaus vystymuisi galimybės. nerekomenduojama, neatlikus kruopštaus rizikos ir naudos įvertinimo.

Maitinimo laikas

Klaritromicino saugumas žindymo laikotarpiu nebuvo įvertintas. Klaritromicinas išsiskiria į motinos pieną.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Duomenų apie klaritromicino poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nėra. Prieš pradedant vairuoti ar valdyti mechanizmus, reikia apsvarstyti galvos svaigimo, galvos svaigimo, sumišimo ir dezorientacijos riziką, kuri gali atsirasti pavartojus vaisto.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

į. Saugos profilio santrauka

Dažniausios ir dažniausios nepageidaujamos reakcijos, susijusios su klaritromicino vartojimu tiek suaugusiems, tiek vaikams, yra pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas ir skonio sutrikimas. Šie nepageidaujami reiškiniai paprastai yra vidutinio intensyvumo ir atitinka žinomą makrolidų grupės antibiotikų saugumo profilį (žr. 4.8 skyriaus b skyrių).

Šių virškinimo trakto nepageidaujamų reakcijų dažnio klinikinių tyrimų metu reikšmingo skirtumo tarp pacientų, sergančių mikobakterinėmis infekcijomis arba be jų, nėra.

b. Nepageidaujamų reakcijų santrauka

Toliau pateiktoje lentelėje apibendrintos nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta klinikinių tyrimų metu ir po vaistinio preparato patekimo į rinką vartojant klaritromicino greito atpalaidavimo tabletes, granules geriamajai suspensijai, miltelius ir tirpiklį infuziniam tirpalui bei modifikuoto atpalaidavimo tabletes.

Nepageidaujamos reakcijos, kurios, kaip manoma, gali būti susijusios su klaritromicinu, nurodomos pagal organų tipą ir dažnį, laikantis šios konvencijos: labai dažni (≥1 / 10), dažni (≥1 / 100,

Sistemų ir organų klasifikacija Labai dažni ≥1 / 10) Dažni ≥ 1/100, Nedažnas ≥1 / 1000, Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis) * Infekcijos ir užkrėtimai Celiulitas1, kandidozė, infekcijos2, makšties infekcijos Pseudomembraninis kolitas, erysipelas Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai Leukopenija, neutropenija3, trombocitemija2, eozinofilija3 Agranulocitozė, trombocitopenija Imuninės sistemos sutrikimai Anafilaktoidinė reakcija1, padidėjęs jautrumas Anafilaksinė reakcija, angioedema Metabolizmo ir mitybos sutrikimai Anoreksija, sumažėjęs apetitas Psichikos sutrikimai Nemiga Nerimas, nervingumas2, rėkimas2 Psichozinis sutrikimas, sumišimo būsena, nuasmeninimas, depresija, dezorientacija, haliucinacijos, nenormalūs sapnai, manija Nervų sistemos sutrikimai Disgeuzija, galvos skausmas, skonio sutrikimas Sąmonės netekimas1, diskinezija1, galvos svaigimas, mieguistumas5, drebulys Traukuliai, ageuzija, parosmija, anosmija, parestezija Ausų ir labirintų sutrikimai Galvos sukimasis, sutrikusi klausa, spengimas ausyse Kurtumas Širdies patologijos Širdies sustojimas1, prieširdžių virpėjimas1, elektrokardiografinio pėdsako QT intervalo pailgėjimas6, ekstrasistolės1, širdies plakimas Torsade de pointes 6, skilvelinė tachikardija 6 Kraujagyslių patologijos Vazodilatacija 1 Kraujavimas 7 Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai Astma1, plaučių embolija1 Virškinimo trakto sutrikimai Viduriavimas8, vėmimas, dispepsija, pykinimas, pilvo skausmas Ezofagitas1, gastritas, stomatitas, glositas, pilvo išsiplėtimas3, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, raugėjimas, vidurių pūtimas Ūminis pankreatitas, liežuvio spalvos pasikeitimas, dantų spalva Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai Nenormalus kepenų funkcijos tyrimas Cholestazė3, hepatitas3, alanino aminotransferazės aktyvumo padidėjimas, aspartato aminotransferazės aktyvumo padidėjimas, gama-glutamiltransferazės3 padidėjimas Kepenų nepakankamumas9, kepenų ląstelių gelta Odos ir poodinio audinio sutrikimai Odos bėrimas, hiperhidrozė Pūslinis dermatitas1, niežulys, dilgėlinė, makulopapulinė egzantema2 Stivenso-Džonsono sindromas 4, toksinė epidermio nekrolizė 4, vaistų išsiveržimas su eozinofilija ir sisteminiais simptomais (DRESS), spuogai Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai Raumenų spazmai2, raumenų ir kaulų sustingimas1 Rabdomiolizė **, 10, miopatija Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai Padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje1, padidėjęs karbamido kiekis kraujyje1 Inkstų funkcijos nepakankamumas, intersticinis nefritas Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Injekcijos vietos flebitas 1 Injekcijos vietos skausmas1, uždegimas injekcijos vietoje1 Negalavimas3, karščiavimas2, astenija, krūtinės skausmas3, šaltkrėtis3, nuovargis3 Diagnostiniai testai Nenormalus albumino / globulino santykis1, padidėjęs šarminės fosfatazės kiekis kraujyje3, padidėjęs pieno dehidrogenazės kiekis3 Padidėjęs tarptautinis normalizuotas santykis7, pailgėjęs protrombino laikas7, nenormali šlapimo spalva

* Kadangi apie šias reakcijas buvo pranešta savanoriškai iš neapibrėžto dydžio populiacijos, ne visada įmanoma tiksliai įvertinti dažnį arba nustatyti priežasties ir pasekmės ryšį su vaistų poveikiu. Ekspozicija pacientui viršija vieną milijardą pacientų dienų gydymas klaritromicinu

** Kai kuriais praneštais rabdomiolizės atvejais klaritromicinas buvo skiriamas kartu su statinais, fibratais, kolchicinu ar alopurinoliu.

1 Nepageidaujama reakcija, apie kurią pranešta tik miltelių ir tirpiklio formoje infuziniam tirpalui

2 Nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta tik vartojant geriamosios suspensijos granules

3 Nepageidaujama reakcija, apie kurią pranešta tik tuoj pat atpalaiduojančių tablečių formoje

4, 6, 8,9 Žr. A punktą

5, 7, 10 Žr. C punktą

c. Pasirinktų nepageidaujamų reakcijų aprašymas

Injekcijos vietos flebitas, injekcijos vietos skausmas, adatos dūrio skausmas ir uždegimas injekcijos vietoje yra būdingi intraveninei vaisto formai.

Kai kuriais praneštais rabdomiolizės atvejais klaritromicinas buvo skiriamas kartu su statinais, fibratais, kolchicinu ar alopurinoliu (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).

Po vaistinio preparato patekimo į rinką gauta pranešimų apie sąveiką su vaistais ir poveikį centrinei nervų sistemai (CNS) (pvz., Mieguistumą ir sumišimą) kartu vartojant klaritromiciną ir triazolamą. Siūloma stebėti, ar pacientas nesukelia didesnio farmakologinio poveikio CNS lygiu (žr. 4.5 skyrius).

Buvo pranešta apie retus klaritromicino modifikuoto atpalaidavimo tablečių su išmatomis atvejus, kurių dauguma pasireiškė pacientams, turintiems anatominių pakitimų (įskaitant ileostomiją ar kolostomiją) arba virškinimo trakto funkcijos sutrikimus, sutrumpėjusį virškinimo trakto laiką. Kai kuriais atvejais viduriavimo metu atsirado tablečių likučių. Pacientams, kuriems išmatose yra tablečių likučių ir jų būklė nepagerėja, rekomenduojama pakeisti kitą klaritromicino (pvz., Geriamosios suspensijos) ar kito antibiotiko formulę.

Speciali populiacija: nepageidaujamos reakcijos pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs (žr. E skyrių).

d. Vaikų populiacijos

Klinikiniai tyrimai buvo atlikti skiriant vaikams skirtą suspensiją klaritromicino pagrindu nuo 6 mėnesių iki 12 metų amžiaus. Todėl vaikai iki 12 metų turėtų vartoti suspensiją vaikams. Nėra pakankamai duomenų, kad būtų galima rekomenduoti klaritromicino IV dozavimo schemą jaunesniems nei 12 metų pacientams.

Tikimasi, kad nepageidaujamų reakcijų dažnis, tipas ir sunkumas bus panašus į pasireiškiančių suaugusiesiems.

Ir. Kitos specialios populiacijos

Pacientai su susilpnėjusiu imunitetu

Pacientams, sergantiems AIDS ar imunodeficitu, kurie ilgą laiką gydė mikobakterijų sukeltas infekcijas didelėmis klaritromicino dozėmis, dažnai buvo sunku atskirti nepageidaujamas reakcijas, galimai susijusias su klaritromicino vartojimu, nuo žmogaus imunodeficito viruso (ŽIV) ar su kitomis ligomis susijusių pasireiškimų.

Suaugusiems pacientams dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos pacientams, gydytiems bendromis 1000 mg ir 2000 mg klaritromicino paros dozėmis, buvo: pykinimas, vėmimas, skonio sutrikimas, pilvo skausmas, viduriavimas, bėrimas, vidurių pūtimas, galvos skausmas, vidurių užkietėjimas, klausos sutrikimas, padidėjęs serumo gliutamino-oksaloacetato transaminazės (SGOT) ir serumo glutamo-piruvos transaminazės (SGPT). Papildomos retesnės reakcijos yra dusulys, nemiga ir burnos džiūvimas. Dažnis buvo panašus pacientams, gydytiems 1000 mg ir 2000 mg, bet paprastai buvo nuo 3 iki 4 kartus dažniau tiems pacientams, kurie gauna bendrą 4000 mg klaritromicino paros dozę.

Šiems pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs, laboratorinės vertės buvo įvertintos analizuojant tas vertes, kurios neatitiko nenormalių lygių, kurie buvo laikomi rimtais atliekant konkretų tyrimą (pvz., Viršutinė ir apatinė ribos). Remiantis šiais kriterijais, maždaug 2% arba 3% pacientų, vartojusių 1000 mg arba 2000 mg klaritromicino per parą, buvo labai didelis nenormalus SGOT ir SGPT rodiklis, ypač mažas baltųjų kraujo kūnelių ir trombocitų skaičius. Mažesnis procentas pacientų, įtrauktų į šias dvi dozių grupes, taip pat parodė padidėjusias BUN reikšmes. Šiek tiek dažniau pasireiškė nenormalių verčių dažnis pacientams, gydytiems 4000 mg klaritromicino per parą visais parametrais, išskyrus leukocitų formulę.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas.

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Perdozavimas

Vartojant dideles klaritromicino dozes, gali pasireikšti virškinimo trakto sutrikimai. Pacientas, kenčiantis nuo bipolinio sutrikimo, išgėrė aštuonis gramus klaritromicino, rodančio pakitusią psichinę būklę, paranojišką elgesį, hipokalemiją, hipoksemiją. Perdozavimo atveju pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos turi būti gydomos nedelsiant pašalinant neabsorbuotą vaistą ir taikant tinkamą palaikomąją terapiją.

Perdozavimo atveju gydymą klaritromicinu IV (milteliais ir tirpikliu infuziniam tirpalui) reikia nutraukti ir imtis visų tinkamų palaikomųjų priemonių.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: bendrieji antibakteriniai vaistai sisteminiam naudojimui - makrolidai.

ATC kodas: J01FA09.

Klaritromicinas yra naujas makrolidas, kurį sukūrė Abbott ir kuris buvo pakeistas hidroksilo grupės eritromicino 6 padėtyje laktono žiede su CH3O grupe.

Įrodyta, kad naujasis makrolidas in vitro turi antibakterinį spektrą, aktyvų prieš geriausiai žinomas ir kliniškai svarbias gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas, įskaitant aerobus ir anaerobus.

Nustatyta, kad klaritromicino antibakterinis spektras in vitro yra toks: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrheaopleae, Listeria monogaraneriusa. Staphilococco aureus, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ir Mycobacterium kansasii.

Jo veikimas vyksta prisijungiant prie 50S ribosomų subvieneto, slopinant bakterijų ląstelės baltymų sintezę.

LŪŽIAI

Europos antimikrobinių jautrumo tyrimų komitetas (EUCAST) nustatė šiuos klaritromicino ribinius taškus, atskiriančius jautrius organizmus.


Lūžio taškai (MIC, mcg / ml) Mikroorganizmas Jautrus (≤) Atsparus (>) Streptococcus spp. 0,25 mcg / ml 0,5 mcg / ml Staphylococcus spp. 1 mcg / ml 2 mcg / ml Haemophilus spp. * 1 mcg / ml 32 mcg / ml Moraxella catarrhalis 0,25 mcg / ml 0,5 mcg / ml

Klaritromicinas yra naudojamas „išnaikinti“H. pylori: minimali slopinanti koncentracija (MIC) ≤ 0,25 mcg / ml, kurią Klinikinių ir laboratorinių standartų institutas (C.I.S.I) nustatė kaip jautrumo ribą.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Tyrimai su šunimis parodė, kad į veną arba per burną sušvirkštus 10 mg / kg, vaisto koncentracija plazmoje buvo atitinkamai 3, 2 arba 1 mg / ml per 1, 4 ir 12 valandų.

Per 5 dienas išgėrus arba į veną sušvirkštus (14C) žymėto klaritromicino, maždaug 35-36% 14C dozės buvo pašalinta šlapime ir maždaug 52% -išmatose.

Klaritromicinas metabolizuojamas kepenyse, o svarbiausias metabolitas yra 14-hidroksi-N-demetilklaritromicinas, kuris pasiekia didžiausią 0,5 mcg / ml ir 1,2 mcg / ml koncentraciją plazmoje po 2-4 valandų po 250 ir 1200 mg vartojimo. Tik išgėrus 1200 mg, plazmoje taip pat buvo nustatytas mažas descladinosil-klaritromicino kiekis; medžiagų apykaitos procesas yra linkęs prisotinti didelėmis dozėmis.

Farmakokinetikos tyrimai su žmonėmis parodė, kad išgėrus 250 mg klaritromicino didžiausia koncentracija plazmoje yra 2,08 μg / ml.

Į veną sušvirkštus 500 mg klaritromicino, pasiekiama vidutinė 5,52 ± 0,98 mcg / ml plazmos smailė.

Junginio pusinės eliminacijos laikas yra 6,3 valandos.

Nustatomi tie patys metabolitai, kurie susidaro pavartojus per burną, tačiau mažesnėmis koncentracijomis, manoma, kad nėra pirmojo metabolizmo kepenyse.

Modifikuoto atpalaidavimo formulė:

Suaugusiems pacientams buvo tiriamas modifikuoto atpalaidavimo klaritromicino farmakokinetika, lyginant su 250 mg ir 500 mg greito atpalaidavimo tabletėmis. Skiriant vienodas bendras paros dozes, absorbcijos laipsnis buvo lygiavertis. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 50%.

Po kelių dozių buvo pastebėtas nedidelis kaupimasis ir metabolizmas nepakito nė vienai rūšiai.

Remiantis lygiaverčiais absorbcijos rezultatais, šie modifikuoto atpalaidavimo preparato duomenys yra tinkami in vitro ir in vivo.

In vitro

Tyrimai in vitro parodė, kad klaritromicino prisijungimas prie baltymų žmogaus plazmoje vidutiniškai yra apie 70%. esant 0,45 - 4,5 mcg / ml koncentracijai. Sumažėjus surišimui iki 41% esant 45 mcg / ml koncentracijai, galima manyti, kad surišimo vietos gali tapti prisotintos, tačiau tai atsitiko tik esant didelei vaisto koncentracijai, toli nuo terapinio lygio.

In vivo

Visuose audiniuose klaritromicino koncentracija, išskyrus centrinę nervų sistemą, buvo daug didesnė nei cirkuliuojančio vaisto koncentracija.

Didžiausia koncentracija buvo nustatyta kepenyse ir plaučių audiniuose, kur audinio ir plazmos santykis buvo nuo 10 iki 20.

Klaritromicino farmakokinetika nėra linijinė. Pacientams, kurie valgė ir vartojo modifikuoto atpalaidavimo klaritromiciną 500 mg per parą, didžiausia pusiausvyrinė klaritromicino ir 14-OH klaritromicino koncentracija plazmoje buvo atitinkamai 1,3 mcg / ml ir 0,48 mcg / ml.Padidinus dozę iki 1000 mg per parą, pusiausvyros koncentracijos vertės buvo atitinkamai 2,4 mcg / ml ir 0,67 mcg / ml.

Klaritromiciną kepenyse metabolizuoja citochromas P450. Aprašyti trys metabolitai: N-demetil-klaritromicinas; dekladinosil-klaritromicinas ir 14-hidroksi-klaritromicinas.

Klaritromicino ir jo aktyvaus metabolito pusinės eliminacijos laikas buvo atitinkamai 5,3 ir 7,7 valandos.

Esant didesnėms koncentracijoms, tariamas klaritromicino ir jo metabolito pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis.

Klaritromicinas išsiskiria su šlapimu (apie 40%) ir išmatomis (apie 30%).

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

LD50 pelėms ir žiurkėms buvo didesnis nei 5 g / kg per burną ir didesnis nei 300 mg / kg per burną šunims ir beždžionėms. Trumpalaikis toksiškumas (1 mėnuo) neparodė toksinio poveikio nei žiurkėms (150 mg / kg per parą), nei šunims (10 mg / kg per parą). Be to, lėtinis toksiškumas (3 mėnesiai) buvo 15 mg / kg per parą žiurkėms ir 10 mg / kg per parą šunims.

Mutageniškumo tyrimai parodė, kad vaistas neturi mutageninio poveikio ar mikrosominės aktyvacijos. Išgėrus 100 mg / kg, klaritromicinas neturėjo įtakos pelių motoriniam aktyvumui.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

Veclam 250 mg dengtos tabletės:

Natrio kroskarmeliozė, iš anksto želatinizuotas krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, E-104, silikagelis, povidonas, stearino rūgštis, magnio stearatas, talkas, hipromeliozė, propilenglikolis, sorbitano monoleatas, vanilinas, E-171, hidroksipropilceliuliozė, sorbo rūgštis.

- Veclam 500 mg dengtos tabletės:

Natrio kroskarmeliozė, mikrokristalinė celiuliozė, silikagelis, povidonas, stearino rūgštis, magnio stearatas, talkas; dengimo tirpalas: hipromeliozė, hidroksipropilceliuliozė, propilenglikolis, sorbitano monoleatas, E-171, sorbo rūgštis, vanilinas, E-104.

- Veclam 125 mg / 5 ml granulės geriamajai suspensijai ir Veclam 250 mg / 5 ml geriamosios suspensijos granulės:

Carbopol 974, povidonas, hipromeliozės ftalatas, ricinos aliejus, silikagelis, sacharozė, ksantano derva, vaisių skonio mišinys, kalio sorbatas, citrinos rūgštis, titano dioksidas, maltodekstrinas, vanduo.

- Veclam 500 mg / 10 ml milteliai ir tirpiklis infuziniam tirpalui:

Laktobiono rūgštis, natrio hidroksidas kaip pH reguliatorius.

Kiekviename tirpiklio buteliuke yra:

Vandens p.p.i.

- Veclam 250 mg granulės geriamajai suspensijai ir Veclam 500 mg granulės geriamajai suspensijai:

Carbopol 974P, povidonas K90, hidroksipropilmetilceliuliozės ftalatas, ricinos aliejus, silicio dioksidas, maltodekstrinas, sacharozė, titano dioksidas, modifikuotas krakmolas, apelsinų skonis, glicirizuotas amonis, acesulfamas K.

- Veclam RM 500 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės:

Bevandenė citrinos rūgštis, natrio alginatas, natrio ir kalcio alginatas, laktozė, povidonas K30, talkas, stearino rūgštis, magnio stearatas, hipromeliozė 6 cps, makrogolis 400, makrogolis 8000, titano dioksidas (E -171), sorbo rūgštis, chinolino geltonasis (E - 104).

06.2 Nesuderinamumas

Šiuo metu nėra jokių specifinių nesuderinamumų su žinomais vaistais.

06.3 Galiojimo laikas

Veclam 250 mg dengtos tabletės 3 metai.

Veclam 500 mg dengtos tabletės 3 metai.

Veclam 125 mg / 5 ml granulės geriamajai suspensijai 2 metai.

Veclam 250 mg / 5 ml granulės geriamajai suspensijai 2 metai.

Veclam 250 mg granulės geriamajai suspensijai 3 metai.

Veclam 500 mg granulės geriamajai suspensijai 3 metai.

Veclam 500 mg / 5 ml milteliai ir tirpiklis infuziniam tirpalui 3 metai.

Veclam RM 500 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės 3 metai.

06.4 Specialios laikymo sąlygos

Pakuotė: 500 mg granulės geriamajai suspensijai: laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Pakuotės dydžiai 250 mg dengtos tabletės, 500 mg dengtos tabletės, RM 500 modifikuoto atpalaidavimo tabletės, 250 mg granulės geriamajai suspensijai, 125 mg / 5 ml geriamosios suspensijos granulės ir 250 mg / 5 ml geriamosios suspensijos granulės: Šis vaistinis preparatas nereikalauja specialių laikymo sąlygų.

Pakuotėje 500 mg / 10 ml milteliai ir tirpiklis infuziniam tirpalui: Specialių laikymo sąlygų nereikia. Paruoštą preparatą reikia sunaudoti per 24 valandas.

06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys

- Veclam 250 mg dengtos tabletės:

Kartoninė dėžutė, kurioje yra 12 lizdinių plokštelių

- Veclam 500 mg dengtos tabletės:

Kartoninė dėžutė, kurioje yra 14 ląstelių nepermatoma lizdinė plokštelė

- Veclam RM 500 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės:

Kartoninė dėžutė, kurioje yra 7 ląstelių lizdinės plokštelės

- Veclam 125 mg / 5 ml granulės geriamajai suspensijai:

100 ml plastikinis butelis su dozatoriumi

- Veclam 250 mg / 5 ml granulės geriamajai suspensijai:

100 ml plastikinis butelis su dozatoriumi

- Veclam 500 mg / 10 ml milteliai ir tirpiklis infuziniam tirpalui:

Kartoninė dėžutė, kurioje yra 1 ampulė po 500 mg klaritromicino ir 1 ampulė tirpiklio

- Veclam 250 mg granulės geriamajai suspensijai:

Kartoninė dėžutė, kurioje yra 14 paketėlių po 250 mg

- Veclam 500 mg granulės geriamajai suspensijai:

Kartoninė dėžutė, kurioje yra 14 paketėlių po 500 mg

06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos

Žr. 4.2 skyrių

07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

MALESCI farmakobiologijos institutas S.p.A. Via Lungo l "Ema, 7 - Bagno a Ripoli (FI)

Pagal ABBOTT S.r.l. licenciją - „Campoverde di Aprilia“ (LT)

08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS

Veclam 250 mg dengtos tabletės:

Lizdinė plokštelė 12 tablečių - AIC 027529054

Veclam 500 mg dengtos tabletės:

Lizdinė plokštelė 14 tablečių - AIC 027529116

Veclam 125 mg / 5 ml granulės geriamajai suspensijai:

100 ml buteliukas - AIC 027529041

Veclam 250 mg / 5 ml granulės geriamajai suspensijai:

100 ml buteliukas - AIC 027529104

Veclam 250 mg granulės geriamajai suspensijai:

14 paketėlių - AIC 027529080

Veclam 500 mg granulės geriamajai suspensijai:

14 paketėlių - AIC 027529092

Veclam 500 mg / 10 ml milteliai ir tirpiklis infuziniam tirpalui:

Buteliukas + tirpiklio buteliukas - AIC 027529039

Veclam RM 500 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės:

Lizdinė plokštelė su 7 modifikuoto atpalaidavimo tabletėmis - AIC n. 027529130

09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA

Veclam 250 mg dengtos tabletės 1997 02 19

Veclam 500 mg dengtos tabletės 1999-03-03

Veclam 125 mg/5 ml granulės geriamajai suspensijai 1997 02 19

Veclam 500 mg/10 ml milteliai ir tirpiklis infuziniam tirpalui 1992-04-01

Veclam 250 mg/5 ml granulės geriamajai suspensijai 1999-08-17

Veclam 250 mg granulės geriamajai suspensijai 1999-03-17

Veclam 500 mg granulės geriamajai suspensijai 1999 03 17

Veclam RM 500 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės 2001-05-30

Leidimo galiojimo pratęsimas: 2010-05-31

10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA

AIFA nustatymas 2015 m. Balandžio mėn

11.0 RADIJO NARKOTIKŲ VISIŠKAI VIDINIO RADIACIJOS Dozimetrijos duomenys

12.0 RADIJO NARKOTIKAI, PAPILDOMOS IŠSAMIOS NURODYMAI APIE LAIKINĄ PARUOŠIMĄ IR KOKYBĖS KONTROLĘ

none:  menopauzė karnitinas traumatologija