Veikliosios medžiagos: lerkanidipino hidrochloridas (lerkanidipino hidrochloridas)
LERCADIP 10 mg plėvele dengtos tabletės
LERCADIP 20 mg plėvele dengtos tabletės
Kodėl vartojamas Lercadip? Kam tai?
Lercadip, lerkanidipino hidrochloridas, priklauso vaistų, vadinamų kalcio kanalų blokatoriais (dihidropiridino dariniais), grupei, kurie mažina kraujospūdį.
Lercadip vartojamas vyresniems nei 18 metų suaugusiesiems gydyti aukštą kraujospūdį, dar vadinamą hipertenzija (nerekomenduojama vaikams iki 18 metų).
Kontraindikacijos Kai Lercadip vartoti negalima
Lercadip vartoti negalima
- Jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) lerkanidipino hidrochloridui arba bet kuriai pagalbinei Lercadip tablečių medžiagai.
- Jeigu Jums pasireiškė alerginės reakcijos į vaistus, panašius į Lercadip tabletes (pvz., Amlodipiną, nikardipiną, felodipiną, izradipiną, nifedipiną ar lacidipiną).
- Jei sergate tam tikromis širdies ligomis, tokiomis kaip:
- nekontroliuojamas širdies nepakankamumas
- kraujotakos sutrikimas iš širdies
- nestabili krūtinės angina (krūtinės angina ramybės būsenoje arba progresuojanti)
- širdies priepuolis jaunesnis nei mėnuo.
- Jeigu sergate sunkia kepenų ar inkstų liga.
- Jeigu vartojate vaistų, kurie yra CYP3A4 izofermento inhibitoriai, pvz .:
- priešgrybeliniai vaistai (pvz., ketokonazolas arba itrakonazolas)
- makrolidų grupės antibiotikų (pvz., eritromicino ar troleandomicino)
- antivirusinių vaistų (pvz., ritonaviro).
- Jeigu vartojate kitą vaistą, vadinamą ciklosporinu (vartojamas po transplantacijos, siekiant išvengti organų atmetimo).
- Su greipfrutais arba greipfrutų sultimis.
Nevartokite Lercadip, jei esate nėščia ar maitinate krūtimi (daugiau informacijos rasite skyriuje Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas).
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Lercadip
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Lercadip:
- Jei sergate kitomis širdies ligomis, kurios nebuvo gydomos įdėjus širdies stimuliatorių, arba anksčiau sirgote krūtinės angina.
- Jei sergate kepenų ar inkstų ligomis arba esate dializuojamas.
Turėtumėte pasakyti gydytojui, jei manote, kad esate (arba galite pastoti) arba žindote kūdikį (žr. Skyrių „Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas“).
Vaikai ir paaugliai
Lercadip saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 18 metų nenustatytas.Duomenų nėra.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Lercadip poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui:
- Jeigu vartojate beta adrenoblokatorių, tokių kaip metoprololis, diuretikai ar AKF inhibitoriai (vaistai aukštam kraujospūdžiui gydyti).
- Jeigu vartojate cimetidiną (daugiau kaip 800 mg vaisto, skirto opoms, nevirškinimui ar rėmeniui gydyti).
- Jeigu vartojate digoksiną (vaistą širdies ligoms gydyti).
- Jeigu vartojate midazolamo (vaisto, padedančio užmigti).
- Jeigu vartojate rifampiciną (vaistą tuberkuliozei gydyti).
- Jeigu vartojate astemizolį arba terfenadiną (vaistus alergijoms gydyti).
- Jeigu vartojate amiodaroną arba chinidiną (vaistus nuo greito širdies plakimo).
- Jei vartojate fenitoino arba karbamazepino (vaistų nuo epilepsijos) Jūsų gydytojas norės dažniau nei įprastai stebėti kraujospūdį.
Lercadip vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
- Vartodami Lercadip tabletes negerkite alkoholio, nes tai gali sustiprinti vaisto poveikį.
- Nevartokite Lercadip tablečių su greipfrutais ar greipfrutų sultimis.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Lercadip negalima vartoti, jei esate nėščia, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, taip pat žindote kūdikį arba nenaudojate jokių kontracepcijos metodų.
Prieš pradėdami vartoti šį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Reikia būti atsargiems, nes gali pasireikšti galvos svaigimas, silpnumas, nuovargis ir retai mieguistumas. Nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų, kol nežinote, kokią įtaką Lercadip daro jums.
Lercadip sudėtyje yra laktozės
Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Lercadip: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Suaugusiesiems: Rekomenduojama dozė yra 10 mg vieną kartą per parą, vartojama kiekvieną dieną tuo pačiu metu, geriausia ryte, bent 15 minučių prieš pusryčius, nes riebus maistas žymiai padidina vaisto koncentraciją kraujyje. Jei reikia, gydytojas gali patarti padidinti dozę, pereinant prie Lercadip 20 mg vieną kartą per parą. Tabletes pageidautina nuryti visas, užgeriant vandeniu.
Vartojimas vaikams: Šio vaisto negalima vartoti jaunesniems nei 18 metų vaikams.
Senyvi pacientai: paros dozės koreguoti nereikia. Tačiau ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas gydymo pradžiai.
Pacientai, kuriems yra kepenų ar inkstų sutrikimų
Pamiršus pavartoti Lercadip
Jei pamiršote išgerti tabletę, tiesiog praleiskite praleistą dozę ir toliau vartokite ją, kaip nurodyta kitą dieną.
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Lercadip
Nustojus vartoti Lercadip, kraujospūdis gali vėl pakilti. Prieš nutraukdami gydymą pasitarkite su gydytoju.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Lercadip dozę
Neviršykite Jums paskirtos dozės.
Jei išgėrėte didesnę dozę nei nurodyta arba perdozavote, nedelsdami kreipkitės į gydytoją ir, jei įmanoma, pasiimkite tabletes ir (arba) pakuotę.
Pavartojus didesnę nei rekomenduojama dozę, gali labai sumažėti kraujospūdis ir atsirasti nereguliarus širdies ritmas ar tachikardija. Tai taip pat gali sukelti sąmonės netekimą.
Šalutinis poveikis Koks yra Lercadip šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Kai kurie šalutiniai poveikiai gali būti sunkūs:
Jei pasireiškė bet kuris iš šių šalutinių poveikių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių):
krūtinės angina (krūtinės skausmas, kurį sukelia nepakankamas širdies aprūpinimas krauju).
Labai reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių):
krūtinės skausmas, žemas kraujospūdis, alpimas ir alerginės reakcijos (simptomai yra niežulys, bėrimas, dilgėlinė).
Jei sergate krūtinės angina, krūtinės anginos priepuolių dažnis, trukmė ir sunkumas gali padidėti vartojant vaistų grupę, kuriai priklauso Lercadip. Galima pastebėti pavienius miokardo infarkto atvejus.
Kitas galimas šalutinis poveikis:
Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių):
galvos skausmas, galvos svaigimas, greitas širdies plakimas, širdies plakimas (sutrikęs ar greitas širdies plakimas), staigus veido, kaklo ir viršutinės krūtinės dalies paraudimas, kulkšnių patinimas.
Reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių):
mieguistumas, pykinimas, vėmimas, rėmuo, skrandžio skausmai, viduriavimas, odos paraudimas, kūno skausmai, padidėjęs šlapimo kiekis, nuovargis.
Labai reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių):
dantenų patinimas, nenormalios kepenų funkcijos vertės (nustatytos kraujo tyrimais), dažnas noras šlapintis.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Terminas "> Kita informacija
Lercadip sudėtis
Veiklioji medžiaga yra lerkanidipino hidrochloridas.
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 10 mg lerkanidipino hidrochlorido (atitinka 9,4 mg lerkanidipino) arba 20 mg lerkanidipino hidrochlorido (atitinka 18,8 mg lerkanidipino).
Pagalbinės medžiagos yra:
- Tabletės šerdis: laktozė monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, natrio karboksimetilkrakmolas, povidonas K30, magnio stearatas.
- Plėvelės danga: hipromeliozė, talkas, titano dioksidas (E171), makrogolis 6000, geležies oksidas (E172).
Lercadip išvaizda ir kiekis pakuotėje
Lercadip 10 mg: geltona, apvali, abipus išgaubta, plėvele dengta tabletė su vagele vienoje pusėje. Tabletės vagelė skirta palengvinti laužymą, kad būtų lengviau nuryti, o ne padalyti į lygias dozes.
Lercadip 20 mg: rožinė, apvali, abipus išgaubta, plėvele dengta tabletė su vagele vienoje pusėje. Tabletę galima padalyti į dvi lygias dozes.
Lercadip tiekiamas lizdinėse plokštelėse, pakuotėse po 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98 ir 100 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS -
LERCADIP 10 MG TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS -
Vienoje tabletėje yra 10 mg lerkanidipino hidrochlorido, kuris atitinka 9,4 mg lerkanidipino.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
03.0 FARMACINĖ FORMA -
Plėvele dengta tabletė.
Geltona, apvali, abipus išgaubta tabletė, padalinta į vieną pusę.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA -
04.1 Terapinės indikacijos
LERCADIP skirtas lengvos ar vidutinio sunkumo esminės hipertenzijos gydymui.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Rekomenduojama dozė yra 10 mg vieną kartą per parą per burną, mažiausiai 15 minučių prieš valgį; dozę galima padidinti iki 20 mg, atsižvelgiant į individualų paciento atsaką.
Dozę reikia koreguoti palaipsniui, nes didžiausias antihipertenzinis poveikis pasireiškia maždaug per 2 savaites.
Pacientams, kurių antihipertenzinė monoterapija nėra pakankamai kontroliuojama, LERCADIP vartojimą galima derinti su beta adrenoblokatoriais (atenololiu), diuretikais (hidrochlorotiazidu) arba AKF inhibitoriais (kaptopriliu arba enalapriliu).
Kadangi dozės ir atsako kreivė yra stati ir 20–30 mg dozėmis turi „plokščiakalnį“, didesnės dozės greičiausiai nesukels didesnio veiksmingumo, o atvirkščiai-gali padidėti nepageidaujamas poveikis.
Vartojimas senyviems žmonėms : Nors farmakokinetikos tyrimai ir specifinė klinikinė patirtis neatskleidė poreikio keisti paros dozę, vis dėlto rekomenduojama skirti ypatingą dėmesį pradedant gydymą senyviems žmonėms.
Vartoti vaikams : kadangi klinikinių tyrimų su jaunesniais nei 18 metų pacientais neatlikta, vaikų amžiaus vartoti nerekomenduojama.
Vartoti pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi Ypač atsargiai rekomenduojama pradėti gydyti pacientus, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas. Rekomenduojama dozė šiems pacientams buvo gerai toleruojama, tačiau reikia atidžiai apsvarstyti galimybę padidinti paros dozę iki 20 mg. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, antihipertenzinis poveikis gali sustiprėti, todėl reikia apsvarstyti dozės koregavimą.
LERCADIP nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas arba kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis)
04.3 Kontraindikacijos -
Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai „lerkanidipinas“, apskritai dihidropiridinams arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis (žr. 4.6 skyrių).
Vaisingo amžiaus moterys, kurios nesinaudoja veiksminga kontracepcija.
Kairiojo skilvelio išstūmimo obstrukcija.
Negydomas stazinis širdies nepakankamumas.
Nestabili krūtinės angina.
Sunkūs kepenų ar inkstų funkcijos pokyčiai.
Pacientai, kuriems buvo širdies priepuolis mažiau nei mėnesį.
Gydymas kartu su:
stiprūs CYP3A4 inhibitoriai (žr. 4.5 skyrių);
ciklosporino (žr. 4.5 skyrių);
greipfrutų sulčių (žr. 4.5 skyrių).
04.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Ypatingas atsargumas reikalingas skiriant LERCADIP pacientams, sergantiems sinusinio mazgo disfunkcijos sindromu (jei nėra implantuotas širdies stimuliatorius). Nors kontroliuojami hemodinamikos tyrimai neparodė skilvelių funkcijos sutrikimo, pacientams, kuriems yra kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimas, reikia būti atsargiems. Buvo pasiūlyta, kad kai kurie trumpo veikimo dihidropiridinai gali padidinti širdies ir kraujagyslių ligų riziką pacientams, sergantiems širdies išemija.
Kai kurie dihidropiridinai retai gali sukelti skausmą ar krūtinės anginą. Labai retai pacientams, sergantiems krūtinės angina, ūminių krūtinės anginos epizodų dažnis, trukmė ir sunkumas gali padidėti. Gali būti pavienių miokardo infarkto atvejų (žr. 4.8 skyrių).
Vartoti pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi Ypač atsargiai rekomenduojama pradėti gydyti pacientus, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas. Rekomenduojama dozė šiems pacientams buvo gerai toleruojama, tačiau reikia atidžiai apsvarstyti galimybę padidinti paros dozę iki 20 mg. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, antihipertenzinis poveikis gali sustiprėti, todėl reikia apsvarstyti dozės koregavimą.
Gydymas LERCADIP nerekomenduojamas pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas arba kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis)
Reikėtų vengti alkoholio, nes tai gali sustiprinti antihipertenzinių vaistų kraujagysles plečiantį poveikį (žr. 4.5 skyrių).
CYP3A4 induktoriai, tokie kaip prieštraukuliniai vaistai (pvz., Fenitoinas, karbamazepinas) ir rifampicinas, gali sumažinti lerkanidipino koncentraciją plazmoje, todėl lerkanidipino veiksmingumas gali būti mažesnis, nei tikėtasi (žr. 4.5 skyrių).
Vienoje tabletėje yra 30 mg laktozės, todėl jos negalima skirti pacientams, kuriems yra Lapp laktazės trūkumas, galaktozemija arba gliukozės / galaktozės malabsorbcijos sindromas.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Kadangi lerkanidipiną metabolizuoja fermentas CYP3A4, tuo pačiu metu vartojami CYP3A4 inhibitoriai ir induktoriai gali sąveikauti su lerkanidipino metabolizmu ir eliminacija.
Reikia vengti LERCADIP vartoti kartu su CYP3A4 inhibitoriais (pvz., Ketokonazolu, itrakonazolu, ritonaviru, eritromicinu, troleandomicinu) (žr. 4.3 skyrių).
Sąveikos su ketokonazolu, galingu CYP3A4 inhibitoriumi, tyrimas parodė reikšmingą lerkanidipino koncentracijos plazmoje padidėjimą (eutomero S-lerkanidipino AUC padidėjo 15 kartų, o C-8 kartus).
Ciklosporino ir lerkanidipino negalima vartoti kartu (žr. 4.3 skyrių).
Kartu vartojant lerkanidipino ir ciklosporino, pastebėtas abiejų veikliųjų medžiagų koncentracijos plazmoje padidėjimas. Tyrimas, kuriame dalyvavo jauni sveiki savanoriai, parodė, kad vartojant ciklosporiną praėjus 3 valandoms po lerkanidipino vartojimo, lerkanidipino koncentracija plazmoje nesikeičia, o ciklosporino AUC padidėja 27%. Tačiau kartu vartojant LERCADIP ir ciklosporiną, 3 kartus padidėjo lerkanidipino koncentracija plazmoje ir 21% padidėjo ciklosporino AUC.
Lerkanidipino negalima vartoti kartu su greipfrutų sultimis (žr. 4.3 skyrių).
Kaip ir kiti dihidropiridinai, lerkanidipinas yra jautrus greipfrutų sulčių sukeliamam metaboliniam slopinimui, todėl padidėja jo sisteminis prieinamumas ir padidėja hipotenzinis poveikis.
Skiriant 20 mg dozę kartu su geriamuoju midazolamu vyresnio amžiaus žmonėms, lerkanidipino absorbcija padidėja (maždaug 40%), o absorbcijos greitis mažėja (tmax vėluoja 1,75–3 val.). Midazolamo koncentracija nepakito. .
LERCADIP reikia skirti atsargiai kartu su kitais CYP3A4 substratais, tokiais kaip: terfenadinas, astemizolas, III klasės antiaritminiai vaistai, tokie kaip amiodaronas ir chinidinas.
LERCADIP kartu su CYP3A4 induktoriais, tokiais kaip prieštraukuliniai vaistai (pvz., Fenitoinas, karbamazepinas) ir rifampicinu, reikia vartoti atsargiai, nes gali sumažėti antihipertenzinis poveikis ir dažniau nei įprastai stebėti kraujospūdį.
Kai LERCADIP skiriamas kartu su metoprololiu, beta adrenoblokatoriumi, kurį daugiausia pašalina kepenys, metoprololio biologinis prieinamumas nesikeičia, o lerkanidipino sumažėja 50%. Šis poveikis gali atsirasti dėl sumažėjusio kepenų kraujotakos, kurį sukelia beta adrenoblokatoriai, todėl gali pasireikšti vartojant kitus šios klasės vaistus. Todėl lerkanidipiną galima vartoti kartu su beta adrenerginių receptorių blokatoriais, tačiau gali tekti koreguoti dozę.
Sąveikos su fluoksetinu (CYP2D6 ir CYP3A4 inhibitoriumi) tyrimas, atliktas su 65 ± 7 metų amžiaus savanoriais (vidurkis ± sd), neparodė kliniškai reikšmingų lerkanidipino farmakokinetikos pokyčių.
Pacientams, kurie kartu vartoja 800 mg cimetidino per parą, lerkanidipino koncentracija plazmoje reikšmingai nesikeičia, tačiau vartojant didesnes dozes, rekomenduojama būti atsargiems, nes gali padidėti lerkanidipino biologinis prieinamumas ir hipotenzinis poveikis.
Pacientams, kuriems lėtinis gydymas b-metildigoksinu, kartu vartojant 20 mg lerkanidipino, farmakokinetinės sąveikos nesukėlė. Sveikiems savanoriams, gydytiems digoksinu, po 20 mg lerkanidipino dozės, vartojamos nevalgius, digoksino Cmax padidėjo vidutiniškai 33%, o AUC ir inkstų klirensas reikšmingai nepasikeitė. Pacientus reikia atidžiai stebėti. Kartu gydyti digoksinu nustatyti bet kokius toksiškumo digoksinui požymius.
Kartotinai skiriant 20 mg LERCADIP dozę kartu su 40 mg simvastatino, lerkanidipino AUC reikšmingai nepasikeitė, o simvastatino AUC padidėjo 56%, o jo aktyvaus metabolito - 28% hidroksi rūgšties. Vargu ar šie pokyčiai bus kliniškai svarbūs. Sąveikos nesitikima, kai lerkanidipinas skiriamas ryte, o simvastatinas - vakare, kaip nurodyta šiems vaistiniams preparatams.
Sveikiems savanoriams, pasninkavusiems, kartu vartojant 20 mg lerkanidipino, varfarino farmakokinetika nekinta.
LERCADIP, vartojamas kartu su diuretikais ir AKF inhibitoriais, buvo gerai toleruojamas.
Reikėtų vengti alkoholio, nes tai gali sustiprinti antihipertenzinių vaistų kraujagysles plečiantį poveikį (žr. 4.4 skyrių).
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis -
Tyrimų su žiurkėmis ir triušiais rezultatai neparodė teratogeninio lerkanidipino poveikio šioms gyvūnų rūšims ir žiurkių reprodukcinės funkcijos sutrikimo. Tačiau kadangi nėra klinikinių duomenų apie lerkanidipino vartojimą nėštumo ir žindymo laikotarpiu, o kiti dihidropiridinų klasei priklausantys junginiai yra teratogeniniai gyvūnams, LERCADIP negalima skirti nėštumo metu arba vaisingo amžiaus moterims. kurie nenaudoja veiksmingos kontracepcijos priemonės. Dėl didelio lerkanidipino lipofiliškumo jo gali patekti į motinos pieną, todėl jo negalima vartoti žindymo laikotarpiu.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus -
Klinikinė lerkanidipino vartojimo patirtis parodė, kad vaisto vartojimas neturi įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Tačiau reikia būti atsargiems, nes gali pasireikšti galvos svaigimas, astenija, nuovargis ir, rečiau, mieguistumas.
04.8 Nepageidaujamas poveikis -
Nepageidaujamos reakcijos pasireiškė maždaug 1,8% gydytų pacientų.
Žemiau esančioje lentelėje parodytas nepageidaujamų reakcijų dažnis, bent jau galimas priežastinis ryšys, sugrupuotas pagal MedDRA organų sistemų klases ir surūšiuotas pagal dažnį (nedažnas, retas).
Kaip parodyta lentelėje, dažniausiai pastebėtos nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, yra galvos skausmas, galvos svaigimas, periferinė edema, tachikardija, širdies plakimas, paraudimas, kurių kiekviena pasireiškia mažiau nei 1% pacientų.
Remiantis patirtimi po vaistinio preparato patekimo į rinką, gavus spontaniškų pranešimų, labai retai pasireiškė šie nepageidaujami reiškiniai (dantenų hipertrofija, grįžtamas kepenų transaminazių koncentracijos serume padidėjimas, hipotenzija, šlapinimosi dažnis ir krūtinės skausmas).
Kai kurie dihidropiridinai retai gali sukelti skausmą ar krūtinės anginą. Labai retai pacientams, sergantiems krūtinės angina, ūminių krūtinės anginos epizodų dažnis, trukmė ir sunkumas gali padidėti. Galima pastebėti pavienius miokardo infarkto atvejus.
Nėra neigiamo lerkanidipino poveikio gliukozės kiekiui kraujyje ar lipemijai.
04.9 Perdozavimas -
Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie tris perdozavimo atvejus (bandant nusižudyti buvo suvartota atitinkamai 150 mg, 280 mg ir 800 mg lerkanidipino).
Kaip ir vartojant kitus dihidropiridinus, daroma prielaida, kad perdozavus gali pasireikšti per didelis periferinių kraujagyslių išsiplėtimas, pasireiškiantis ryškia hipotenzija ir refleksine tachikardija. Esant sunkiai hipotenzijai, bradikardijai ir sąmonės netekimui, gali prireikti palaikomojo gydymo širdies ir kraujagyslių sistemai, bradikardijos atveju į veną skiriant atropino.
Atsižvelgiant į ilgalaikį lerkanidipino farmakologinį poveikį, būtina bent 24 valandas stebėti paciento, išgėrusio per didelę vaisto dozę, širdies ir kraujagyslių funkciją. Nėra informacijos apie galimą naudingą dializės poveikį. Atsižvelgiant į didelį lipofiliškumą labai tikėtina, kad koncentracijos plazmoje negalima naudoti kaip etalono rizikos laikotarpio metu ir kad dializė nėra veiksminga.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 "Farmakodinaminės savybės -
Farmakoterapinė grupė: selektyvūs kalcio kanalų blokatoriai, daugiausia veikiantys kraujagysles.
ATC kodas: C08CA13
Lerkanidipinas yra kalcio kanalų blokatorius, priklausantis dihidropiridinų grupei, kuris slopina kalcio tekėjimą per lygiųjų raumenų ir širdies ląstelių membraną. Jo antihipertenzinio poveikio mechanizmas atsiranda dėl tiesioginio atpalaiduojančio poveikio kraujagyslių lygiesiems raumenims, dėl to sumažėja bendras periferinis pasipriešinimas. Nepaisant trumpo pusinės eliminacijos iš plazmos, lerkanidipinas turi ilgą antihipertenzinį aktyvumą dėl didelio membranos pasiskirstymo koeficiento ir nesukelia neigiamo inotropinio poveikio dėl didelio kraujagyslių selektyvumo.
Kadangi LERCADIP sukeltai kraujagyslių išsiplėtimui būdingas laipsniškas poveikio pradžia, hipertenzija sergantiems pacientams tik retai pasireiškė ūminė hipotenzija su refleksine tachikardija.
Kaip ir kiti asimetriniai 1,4 -dihidropiridinai, lerkanidipino antihipertenzinį poveikį daugiausia lemia jo (S) -enantiomeras.
Be klinikinių tyrimų, atliktų siekiant patvirtinti terapinę indikaciją, dar vienas atsitiktinių imčių tyrimas su sunkia hipertenzija (vidutinis diastolinis kraujospūdis ± sd 114,5 ± 3,7 mmHg) parodė, kad kraujospūdis normalizavosi 40% 25 pacientų, gydytų dozėmis. 20 mg, vartojant vieną kartą per parą LERCADIP, ir 56% 25 pacientų, gydytų 10 mg doze du kartus per parą. Atsitiktinių imčių, dvigubai aklu, placebu kontroliuojamu klinikiniu tyrimu, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys izoliuota sistoline hipertenzija, buvo įrodyta, kad LERCADIP veiksmingai mažina sistolinį kraujospūdį nuo pradinės vidutinės 172,6 ± 5,6 mmHg vertės iki 140,2 ± 8,7 mmHg.
05.2 "Farmakokinetinės savybės -
LERCADIP visiškai absorbuojamas išgėrus 10-20 mg, o plazmos smailės-atitinkamai 3,30 ng / ml ± 2,09 d.s. ir 7,66 ng / ml ± 5,90 d.s., pasiekiama praėjus maždaug 1,5-3 valandoms po vartojimo.
Abu lerkanidipino enantiomerai pasižymi panašiu kraujo plazmos profiliu: laikas maksimaliai koncentracijai plazmoje gauti yra identiškas, didžiausia (S) enantiomero koncentracija plazmoje ir AUC yra vidutiniškai 1,2 karto didesnė, ir pusinės eliminacijos laikas. iš dviejų enantiomerų iš esmės nesiskiria. Enantiomerų „in vivo“ tarpusavio konversijos nepastebėta.
Po didelio priešsisteminio metabolizmo absoliutus LERCADIP biologinis prieinamumas, kai jis skiriamas per burną pacientams, yra maždaug 10% ir sumažėja iki trečdalio (1/3), kai jis skiriamas sveikiems savanoriams nevalgius.
Lerkanidipino, vartojamo per burną, prieinamumas padidėja keturis kartus, kai LERCADIP išgeriamas praėjus 2 valandoms po riebaus maisto. Todėl LERCADIP reikia vartoti prieš valgį.
Pasiskirstymas iš plazmos į audinius ir organus yra greitas ir platus.
Prie lerkanidipino prisijungia daugiau nei 98%plazmos baltymų. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas, sumažėja baltymų koncentracija plazmoje ir laisva vaisto dalis gali padidėti.
LERCADIP daug metabolizuoja CYP3A4; vaisto neaptikta šlapime ar išmatose. Jis daugiausia paverčiamas neaktyviais metabolitais ir maždaug 50% dozės išsiskiria su šlapimu.
„In vitro“ eksperimentai su žmogaus kepenų mikrosomomis parodė, kad lerkanidipinas šiek tiek slopina CYP3A4 ir CYP2D6, tačiau esant atitinkamai 160 ir 40 kartų didesnėms koncentracijoms, nei pasiekta didžiausia plazmoje, pavartojus 20 mg dozę.
Be to, sąveikos su žmonėmis tyrimai parodė, kad lerkanidipinas nekeičia midazolamo, tipiško CYP3A4 substrato, arba metoprololio, tipiško CYP2D6 substrato, koncentracijos plazmoje. Todėl manoma, kad vartojant terapines dozes, LERCADIP neslopins biotransformacijos. vaistai, kuriuos metabolizuoja CYP3A4 ir CYP2D6.
Eliminacija iš esmės vyksta biotransformacijos būdu.
Vidutinis pusinės eliminacijos iš plazmos laikas, kurį galima apskaičiuoti pagal galutinę eliminacijos fazę, yra 8–10 valandų, o terapinis aktyvumas trunka 24 valandas dėl didelio prisijungimo prie lipidų membranų.
Išgėrus LERCADIP, lerkanidipino koncentracija plazmoje nėra tiesiogiai proporcinga dozei (nelinijinė kinetika). Išgėrus 10, 20 arba 40 mg, nustatyta didžiausia koncentracija plazmoje buvo santykiu 1: 3: 8, o plazmos koncentracijos AUC laikui bėgant-1: 4: 18, o tai rodo laipsnišką ikisisteminio prisotinimo buvimą. metabolizmas Vadinasi, prieinamumas didėja didinant dozę.
Senyviems pacientams ir pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas arba lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, lerkanidipino farmakokinetika buvo panaši į stebėtą bendroje pacientų populiacijoje; didesnis (apie 70%) vaisto kiekis nustatytas pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, arba dializuojamiems pacientams. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, tikėtina, kad padidės lerkanidipino biologinis prieinamumas, nes vaistas paprastai yra plačiai metabolizuojamas kepenyse.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys -
Farmakotoksikologiniai tyrimai su gyvūnais neparodė jokio poveikio autonominei nervų sistemai, centrinei nervų sistemai ar virškinamojo trakto funkcijai, vartojant dozes, dažniausiai naudojamas antihipertenziniam poveikiui pasiekti.
Atitinkamas poveikis, pastebėtas atliekant ilgalaikius žiurkių ir šunų tyrimus, turi būti laikomas tiesiogiai ar netiesiogiai susijusiu su jau žinomu poveikiu, vartojamu didelėmis kalcio kanalų blokatorių dozėmis, ir daugiausia atspindi per didelį farmakodinaminį aktyvumą.
Lerkanidipinas nėra genotoksinis ir įrodyta, kad jis neturi kancerogeninio poveikio.
Gydymas lerkanidipinu neturėjo įtakos žiurkių vaisingumui ir reprodukcinei funkcijai.
Žiurkėms ir triušiams teratogeninio poveikio nenustatyta; tačiau lerkanidipinas, vartojamas didelėmis dozėmis žiurkėms, sukėlė nuostolių prieš ir po implantacijos ir sulėtino vaisiaus vystymąsi.
Gimdymo metu didelėmis dozėmis (12 mg / kg hidrochlorido per parą) lerkanidipinas sukėlė distociją.
Lerkanidipino ir (arba) jo metabolitų pasiskirstymas nėščioms gyvūnams ir jų išsiskyrimas į motinos pieną nebuvo įvertintas.
Toksiškumo tyrimų metu metabolitai nebuvo vertinami atskirai.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA -
06.1 Pagalbinės medžiagos
Pagalbinių medžiagų sąrašas
Planšetės šerdis:
Laktozės monohidratas
Mikrokristalinė celiuliozė
Natrio karboksimetilkrakmolas
Povidonas K30
Magnio stearatas.
Dengimo plėvelė:
Hipromeliozė
Talkas
Titano dioksidas (E171)
Makrogolis 6000
Geležies oksidas (E172).
06.2 Nesuderinamumas "-
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas "-
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos -
Laikyti originalioje pakuotėje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys -
Nepermatomos PVC ir aliuminio lizdinės plokštelės.
Pakuotėje yra 7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 ir 100 tablečių *.
* Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos -
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS -
INNOVA PHARMA S.p.A. - Via Matteo Civitali, 1 - 20148 Milanas, ITALIJA.
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS -
LERCADIP 14 plėvele dengtų tablečių po 10 mg A.I.C. n. 033225018 / M
LERCADIP 28 plėvele dengtos tabletės po 10 mg A.I.C. n. 033225020 / M
LERCADIP 35 plėvele dengtos tabletės po 10 mg A.I.C. n. 033225032 / M
LERCADIP 50 10 mg plėvele dengtos tabletės A.I.C. n. 033225044 / M
LERCADIP 100 plėvele dengtų tablečių po 10 mg A.I.C. n. 033225057 / M
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 1996 m. Kovo 22 d. (JK). 1997 m. Kovo 18 d. (IT). Pirmosios rinkodaros data: 1998 m. Vasaris SSN.
Leidimo galiojimo pratęsimas: 2006 m. Liepos 5 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA -
2008 metų gegužę
