Veikliosios medžiagos: Buserelin
SUPREFACT 6,3 mg pailginto atpalaidavimo implantas
Suprefact pakuotės lapelius galima įsigyti šių dydžių pakuotėse:- SUPREFACT 0,1 mg / pjovimo nosies purškalas, tirpalas
- SUPREFACT 6,3 mg pailginto atpalaidavimo implantas
Indikacijos Kodėl naudojamas Suprefact? Kam tai?
Suprefact 6,3 mg implante yra vaisto, vadinamo buserelinu.
Buserelinas yra panašus į hormoną, kurį paprastai išskiria smegenys. Buserelin priklauso vaistų, vadinamų liuteinizuojančio hormono atpalaiduojančio hormono analogais (LHRH analogai), grupei.
Koks yra Suprefact 6,3 mg implanto veikimo mechanizmas?
Buserelin mažina hormonų, skatinančių prostatos vėžio augimą, kiekį. Prostata yra liauka, randama žemiau vyrų šlapimo pūslės.
Kam vartojamas Suprefact 6,3 mg
Suprefact 6,3 mg implantas skirtas suaugusiems vyrams prostatos vėžiui gydyti.
Kontraindikacijos Kai Suprefact vartoti negalima
- jeigu yra alergija buserelinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai.
Alerginės reakcijos požymiai yra: odos paraudimas, rijimo pasunkėjimas, kvėpavimo sutrikimai, lūpų, veido, gerklės, liežuvio patinimas. Nevartokite šio vaisto, jei kuris nors iš aukščiau išvardytų dalykų tinka Jums. Jei nesate tikri, prieš pradėdami vartoti Suprefact 6,3 mg implantą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Suprefact
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Suprefact. Visų pirma pasakykite gydytojui, jei:
- turėjote depresijos epizodų arba jaučiatės prislėgtas. Turite atidžiai stebėti savo psichinę būklę, nes yra rizika, kad depresija gali pasikartoti ar pablogėti
- turi aukštą kraujospūdį. Turėtumėte kreiptis į gydytoją arba vaistininką, kad galėtumėte reguliariai tikrinti kraujospūdį. Taip yra todėl, kad slėgį gali paveikti „Suprefact“ purškiklis
- sergate cukriniu diabetu. Reguliariai tikrinkite cukraus kiekį kraujyje. Taip yra todėl, kad Suprefact gali paveikti jūsų medžiagų apykaitą, taigi ir cukraus kiekį kraujyje.
- yra širdies ligų ar diabeto rizikos veiksnių (pvz., širdies priepuolis, staigi širdies mirtis ir smegenų insultas)
- sergate metastazavusiu vėžiu, gydytojas gali skirti kitų vaistų, mažinančių kai kurių hormonų kiekį. Tačiau tai gali sukelti su naviku susijusį skausmą; jei taip atsitiks, pasakykite gydytojui arba vaistininkui
- turite osteoporozės rizikos veiksnių (pvz., jei nuolat piktnaudžiaujate alkoholiu, rūkote, jei ilgai vartojate prieštraukulinius vaistus ar kortikosteroidus, jei turite šeimos narių, sergančių osteoporoze), nes šis vaistas gali sukelti osteoporozę ( kaulų) ir padidėjusi kaulų lūžių rizika
- sumažėjęs raudonųjų kraujo kūnelių skaičius (anemija) arba jaučiatės labiau pavargę nei įprastai. Šis vaistas gali padidinti anemijos riziką
- sunku kvėpuoti (bronchų spazmas)
- Jei, gydant Suprefact, po pirmojo pagerėjimo Jūsų liga pablogėja, gydytojas gali nutraukti gydymą.
Pasitarkite su gydytoju, jei turite bet kurį iš šių sutrikimų: bet kokį širdies ar kraujagyslių sutrikimą, įskaitant širdies ritmo sutrikimus (aritmijas ar QT intervalo pailgėjimą), arba jei esate gydomas vaistais nuo šių sutrikimų. Vartojant SUPREFACT, širdies ritmo sutrikimų rizika gali padidėti.
Tiems, kurie užsiima sportine veikla
Vaisto vartojimas be terapinės būtinybės yra dopingas ir bet kuriuo atveju gali lemti teigiamus antidopingo testus.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Suprefact poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Ypač pasakykite gydytojui, jei vartojate
- vaistai diabetui (aukštam cukraus kiekiui kraujyje) gydyti. Taip yra todėl, kad Suprefact 6,3 mg implantas gali sumažinti šių vaistų veiksmingumą ir taip pabloginti diabetą.
SUPREFACT gali trukdyti kai kuriems širdies ritmo sutrikimams gydyti vartojamiems vaistams (pvz., Chinidinui, prokainamidui, amiodaronui ir sotaloliui) arba gali padidinti širdies ritmo sutrikimų riziką vartojant kartu su kitais vaistais, pvz., Metadonu (vartojamu skausmui malšinti ir narkomanijai detoksikuoti). programos), moksifloksacinas (antibiotikas), antipsichoziniai vaistai (vartojami sunkioms psichikos ligoms gydyti).
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Išgėrus šio vaisto, gali pasireikšti tam tikras šalutinis poveikis.
Kai kurie iš šių šalutinių poveikių (pvz., Galvos svaigimas) gali neigiamai paveikti jūsų gebėjimą susikaupti ar reakcijos greitį. Jei taip atsitiks, būkite atsargūs vairuodami ar valdydami įrankius ar mechanizmus.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Suprefact: Dozavimas
Šį vaistą Jums skirs gydytojas.
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Naudojant Suprefact 6,3 mg implantą
- Vietinis anestetikas gali būti naudojamas skausmui, susijusiam su implanto įterpimu, apriboti.
- Suprefact 6,3 mg implantas bus švirkščiamas po oda (po oda) pilvo srityje.
Kiek reikia vartoti
- Paprastai injekciją turi atlikti gydytojas.
- Laikykitės gydytojo nurodymų, kada vartoti Suprefact 6,3 mg implantą, ir intervalo tarp injekcijų.
- Jums bus švirkščiamas Suprefact 6,3 mg implantas kas 2 mėnesius.Šį laikotarpį galima sutrumpinti arba pratęsti keliomis dienomis.
- Sušvirkščiamas užpildyto švirkšto turinys.
- Švirkšte yra 1 implantas (2 cilindriniai strypai, iš kurių 6,3 mg buserelino dozė).
Kraujo tyrimai
Gydytojas reguliariai atliks kraujo tyrimus, kad patikrintų, ar vaistas veikia.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Suprefact dozę
Mažai tikėtina, kad gydytojas Jums duos per daug šio vaisto, tačiau netyčia nuriję / išgėrę šio vaisto, pasakykite gydytojui arba nedelsdami kreipkitės į ligoninę. Pavartojus daugiau vaistų nei reikia, galite jausti silpnumą, nervingumą, galvos svaigimą, pykinimą, pykinimą. Taip pat gali pasireikšti galvos skausmas, karščio bangos, pilvo skausmas, kulkšnių ar blauzdų patinimas (edema), krūtų skausmas. Gydytojas gali skirti tinkamą gydymą šiems šalutiniams poveikiams.
Šalutinis poveikis Koks yra šalutinis Suprefact poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jei pasireiškė sunkios alerginės reakcijos, tokios kaip dusulys ar šokas, nedelsdami kreipkitės į gydytoją, nes gali tekti pašalinti implantą.
Šalutinis poveikis, kuris gali pasireikšti gydymo pradžioje
Pradėjus gydymą, gali padidėti jūsų organizme gaminamų lytinių hormonų kiekis ir galite pastebėti, kad simptomai laikinai pablogėja. Pavyzdžiui, gali pasireikšti kaulų skausmas, kojų raumenų silpnumas, šlapinimosi problemos, vandens susilaikymas (patinimas). organizme) arba kraujo krešėjimo plaučiuose sutrikimai (trombozė). Siekiant to išvengti, paprastai skiriamas kitas vaistas (antiandrogenas). Šį papildomą vaistą reikia vartoti 3–4 savaites po Suprefact 6,3 mg implanto naudojimo. , reaguojant į 6,3 mg Suprefact implantą, testosterono kiekis paprastai patenka į norimą diapazoną. Be to, gali pasireikšti karščio bangos, sumažėti sėklidės (sėklidžių atrofija) ir prarasti seksualinę potenciją (impotencija) arba lytinis potraukis (libido). Kartais krūtų padidinimas (neskausminga ginekomastija), taip pat vandens susilaikymas (edema) kulkšnėse ir blauzdose.
Jei pasireiškė bet kuris iš šių šalutinių poveikių, pasakykite gydytojui:
Laboratoriniai tyrimai:
- kraujo riebalų (lipidų) pokyčiai ir padidėjęs bilirubino kiekis, parodytas kraujo tyrimų rezultatuose,
- padidėjęs kepenų fermentų (transaminazių) kiekis, nustatytas kraujo tyrimuose.
Poveikis širdžiai:
- greitas ar nereguliarus širdies plakimas (širdies plakimas)
- EKG modelio pokyčiai (QT intervalo pailgėjimas) (dažnis nežinomas)
Poveikis kraujui:
- mažas tam tikrų kraujo ląstelių (baltųjų kraujo kūnelių ir trombocitų) skaičius, nustatytas kraujo tyrimuose ir dėl kurio gali atsirasti kraujosruvų.
Poveikis nervų sistemai
- galvos skausmas,
- mieguistumas ir mieguistumas,
- atminties ir koncentracijos problemos,
- galvos svaigimas.
Poveikis akims:
- regėjimo pokyčiai, tokie kaip neryškus matymas, spaudimo pojūtis akies gale.
Poveikis ausims:
- spengimas ausyse (spengimas ausyse), klausos sutrikimų pokyčiai.
Poveikis skrandžiui ir žarnynui:
- pykinimas,
- Jis atsitraukė,
- viduriavimas,
- vidurių užkietėjimas.
Poveikis odai:
- plaukų ir kūno plaukų padidėjimas ar slinkimas;
Poveikis raumenims ir kaulams:
- diskomfortas ar skausmas raumenyse ar kauluose;
- kaulų tankio sumažėjimas, dėl kurio gali atsirasti osteoporozė (trapūs kaulai) ir padidėti lūžių rizika. Gydymo metu kaulų lūžių rizika didėja.
Poveikis medžiagų apykaitai ir mitybai:
- padidėjęs troškulys, apetito pokyčiai, sumažėjusi gliukozės tolerancija (diabetu sergantiems pacientams tai gali lemti diabeto kontrolės praradimą),
- kūno svorio pokytis (padidėjimas arba sumažėjimas). Gerybiniai, piktybiniai ir nepatikslinti navikai (įskaitant cistas ir polipus):
- gerybiniai hipofizės navikai (labai reti)
Poveikis kraujagyslėms:
- padidėjęs kraujospūdis pacientams, kuriems jau yra padidėjęs kraujospūdis (hipertenzija).
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai:
- nuovargis.
Poveikis, turintis įtakos organizmo gynybos sistemai:
- alerginės reakcijos, pvz., odos sudirginimas, kuris šiuo atveju gali pasirodyti raudonas ir niežtintis (įskaitant dilgėlinę)
- alerginė astma, pasireiškianti kvėpavimo pasunkėjimu ir kuri retai gali sukelti šoką
Poveikis, veikiantis protą
- nervingumas, nerimas, nuotaikos nestabilumas ir depresija (dažni: ilgalaikiam gydymui, nedažni: trumpalaikiam gydymui)
Poveikis injekcijos vietai:
- vietinis skausmas ar reakcijos injekcijos vietoje.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.
Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Kita informacija
Suprefact sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra 6,6 mg buserelino acetato, atitinkančio 6,3 mg buserelino
- Pagalbinės medžiagos yra: poliglikolio ir (arba) pieno rūgštys (25:75).
Suprefact išvaizda ir kiekis pakuotėje
Suprefact atrodo kaip implantas, sudarytas iš 2 cilindrinių strypų, kurie laikui bėgant atpalaiduoja vaistą. Jis turi būti švirkščiamas po oda.
Pakuotėje yra 1 užpildytas švirkštas, vienkartinis, sterilizuotas, su 1 implantu.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
SUPREFACT 6.3 MG IŠPLĖSTINIS IŠLEIDIMAS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje gamykloje, kurią sudaro 2 cilindriniai strypai su reguliuojamu išleidimu, yra:
Aktyvus principas6,6 mg buserelino acetato, atitinkančio 6,3 mg buserelino.
Pagalbinės medžiagos:
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Biologiškai skaidomas įrenginys, sudarytas iš 2 cilindrinių strypų su reguliuojamu išleidimu. Implantas yra steriliame vienkartiniame švirkšte poodinei injekcijai.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Išplitęs nuo hormonų priklausomas prostatos vėžys; bet kuriuo atveju ne po dvišalės orchiektomijos, buserelinas negali sukelti tolesnio testosterono sumažėjimo.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Suprefact 6,3 mg pailginto atpalaidavimo implantas švirkščiamas į poodį priekinės pilvo sienos lygyje, po vieną implantą (kurį sudaro du cilindriniai strypai, iš viso 6,6 mg buserelino acetato).
Norint sušvirkšti implantą po oda, švirkštą reikia laikyti horizontaliai.
Svarbu stebėti, kad reguliariai du kartus per mėnesį būtų skiriamas Suprefact 6,3 mg pailginto atpalaidavimo implantas.
Dozavimo intervalą galima sutrumpinti arba pratęsti keliomis dienomis.
Gydytojo nuožiūra arba paciento prašymu prieš injekciją po oda galima naudoti vietinę nejautrą.
Gydymo trukmę nustato gydytojas.
Gydymo veiksmingumą galima nustatyti matuojant testosterono, rūgštinės fosfatazės ir prostatos specifinio antigeno (PSA) kiekį serume. Testosteronemija padidėja gydymo pradžioje, o vėliau išnyksta per kitas dvi savaites. Po 4 savaičių testosteronemija išnyksta. diapazonas kastracija ir išlieka tokio lygio visą gydymo laiką.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Maždaug prieš 5 dienas iki gydymo Suprefact 6,3 mg pailginto atpalaidavimo implanto pradžios ir kitas 3–4 savaites (laikotarpį, per kurį testosteronemija paprastai patenka į kastracijos intervalą), primygtinai rekomenduojama skirti antiandrogeną pagal gamintojo nurodytus naudojimo būdus.
Klinikinių tyrimų su Suprefact 6,3 mg pailginto atpalaidavimo implantais metu buvo veiksmingai naudojami ciproterono acetatas (150 mg per parą), flutamidas (750 mg per parą) ir nilutamidas (300 mg per parą).
Pacientams, kuriems yra žinomų metastazių (pvz., Stuburo), šis papildomas antiandrogeninis gydymas yra būtinas, kad būtų išvengta pradinių komplikacijų, tokių kaip stuburo nervo suspaudimas ir paralyžius dėl trumpalaikio naviko ir jo metastazių aktyvacijos (taip pat žr. 4.8 skyrių).
Poveikį galima stebėti kliniškai ir nustatant prostatos specifinį antigeną (PSA) bei serumo testosteroną. Gydymo pradžioje testosterono kiekis padidėja, o po to sumažėja per dvi savaites, o po 2-4 savaičių testosterono lygis sumažėja iki kastracijos lygio.
Pacientams, gydomiems GnRH agonistais, tokiais kaip burselinas, padidėja depresijos epizodų (kurie gali būti sunkūs) rizika. Atsiradus simptomams, pacientus reikia informuoti ir tinkamai gydyti.
Pacientus, kuriems anksčiau buvo depresija ar depresinė nuotaika, reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda ankstyvų nuotaikos pokyčių, kuriuos reikia atitinkamai gydyti (pasikartojimo ar depresijos pablogėjimo rizika).
Pacientams, sergantiems hipertenzija, reikia reguliariai stebėti kraujospūdį (kraujospūdžio lygio pablogėjimo rizika).
GnRH agonistais gydomiems pacientams pastebimi gliukozės toleravimo pokyčiai (taip pat žr. 4.8 skyrių). Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, reikia reguliariai tikrinti gliukozės kiekį kraujyje (metabolinės kontrolės pablogėjimo rizika).
LH-RH agonistų vartojimas gali būti susijęs su kaulų tankio sumažėjimu, gali sukelti osteoporozę ir didesnę kaulų lūžių riziką (taip pat žr. 4.8 skyrių). Ypatingą dėmesį reikia skirti pacientams, kuriems yra rizikos veiksnių. Papildoma osteoporozės rizika (pvz., lėtinis piktnaudžiavimas alkoholiu, rūkymas, ilgalaikis prieštraukulinis ar kortikosteroidų gydymas, osteoporozės istorija šeimoje.) Rekomenduojama periodiškai stebėti kaulų mineralų tankį (KMT) ir gydymo metu naudoti prevencines priemones, kad būtų išvengta osteopenijos / osteoporozės.
Paskelbti epidemiologiniai tyrimai rodo koreliaciją tarp gydymo gonadotropiną atpalaiduojančio hormono (GnRH) agonistais ir padidėjusios širdies ir kraujagyslių ligų (pvz., Miokardo infarkto, staigios širdies mirties ir insulto) bei cukrinio diabeto rizikos. Ši rizika turi būti įvertinta prieš pradedant gydymą ir gydymo metu, o pacientus reikia stebėti ir atitinkamai gydyti.
Dėl testosterono slopinimo gydymas GnRH agonistais gali padidinti anemijos riziką. Pacientus reikia įvertinti dėl šios rizikos ir atitinkamai juos gydyti.
Androgenų trūkumo terapija gali pailginti QT intervalą.
Pacientams, kuriems anksčiau buvo pailgėjęs QT intervalas arba kuriems yra QT intervalo pailgėjimo rizikos veiksnių, ir pacientams, kurie kartu vartoja vaistų, galinčių pailginti QT intervalą (žr. 4.5 skyrių), prieš pradedant gydymą Suprefact, gydytojai turėtų įvertinti naudos ir rizikos santykį, įskaitant Torsade de Pointes galimybė.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Gydant buserelinu, antidiabetinių vaistų veiksmingumas gali sumažėti (taip pat žr. 4.8 skyrių).
Kadangi gydymas androgenų trūkumu gali pailginti QT intervalą, reikia atidžiai apsvarstyti galimybę vartoti Suprefact kartu su vaistiniais preparatais, kurie pailgina QT intervalą, arba vaistiniais preparatais, galinčiais sukelti Torsade de Pointes, pvz., IA klasės antiaritminiais vaistais (pvz., Chinidinu, disopiramidu). arba III klasė (pvz., amiodaronas, sotalolis, dofetilidas, ibutilidas), metadonas, moksifloksacinas, antipsichoziniai vaistai ir kt. (žr. 4.4 skyrių).
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėra svarbus.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Kai kurie nepageidaujami reiškiniai (pvz., Galvos svaigimas) gali sumažinti paciento gebėjimą reaguoti ir susikaupti, todėl gali kelti pavojų visose situacijose, kai šie įgūdžiai yra būtini (pvz., Vairuojant ir valdant mechanizmus).
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Gydymo pradžioje nustatomas trumpalaikis testosteronemijos padidėjimas, kuris gali sukelti laikiną naviko aktyvavimą, pasireiškiant tokioms šalutinėms reakcijoms kaip:
kaulų skausmas ar jo paūmėjimas pacientams, sergantiems metastazėmis kauluose;
naviko suspaudimo neurologinių sutrikimų simptomai (pvz., apatinių galūnių raumenų silpnumas);
pasunkėjęs šlapinimasis, šlapimo susilaikymas ar limfos stazė;
trombozė su plaučių embolija.
Tokių reakcijų galima išvengti, kartu pradedant gydyti antiandrogenu, pradedant gydymą Suprefact 6,3 mg pailginto atpalaidavimo implantu (taip pat žr. 4.4 skyrių).
Vis dėlto kai kuriems pacientams gali pasireikšti silpnas, jei praeinantis, padidėjęs skausmas ir (arba) pablogėti savijauta.
Be to, po lytinių hormonų sintezės slopinimo daugumai pacientų pasireiškia karščio bangos, sėklidžių atrofija ir seksualinės galios ar libido praradimas. Kartais neskausminga ginekomastija, taip pat kulkšnių ir blauzdų edema.
Gydymas buserelinu gali sukelti:
Diagnostiniai testai:
lipidemijos pokyčiai, kepenų fermentų (pvz., transaminazių) koncentracijos serume padidėjimas, bilirubino kiekio kraujyje padidėjimas, svorio pokyčiai (padidėjimas ar sumažėjimas);
Širdies patologijos:
širdies plakimas
QT intervalo pailgėjimas (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius) (dažnis nežinomas)
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai:
trombocitopenija ir leukopenija.
Nervų sistemos sutrikimai:
galvos skausmas, miego sutrikimai, mieguistumas, atminties ir koncentracijos sutrikimai, galvos svaigimas;
Akių sutrikimai:
regėjimo sutrikimai (neryškus matymas), spaudimo po akimis jausmas;
Ausų ir labirintų sutrikimai:
spengimas ausyse, klausos sutrikimai.
Virškinimo trakto sutrikimai:
pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai:
plaukų ir odos plaukų modifikavimas (padidėjimas ar sumažėjimas);
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai:
kaulų ir raumenų sistemos negalavimai ir skausmai. LH-RH agonistų vartojimas gali būti susijęs su kaulų tankio sumažėjimu, osteoporoze ir padidėjusia kaulų lūžių rizika.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai:
padidėjęs troškulys, apetito pokyčiai, sutrikusi gliukozės tolerancija, diabetu sergantiems pacientams tai gali pabloginti medžiagų apykaitos kontrolę.
Gerybiniai, piktybiniai ir nepatikslinti navikai (įskaitant cistas ir polipus):
Gydant LHRH agonistais, įskaitant busereliną, buvo pranešta apie labai retus hipofizės adenomų atvejus.
Kraujagyslių patologijos:
kraujospūdžio lygio pablogėjimas hipertenzija sergantiems pacientams.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai:
išsekimas.
Imuninės sistemos sutrikimai:
padidėjusio jautrumo reakcijos, tokios kaip, pavyzdžiui, paraudimas, niežėjimas, odos bėrimas (įskaitant dilgėlinę) ir alerginė astma su dusuliu, kuri retais atvejais gali peraugti į anafilaksinį ar anafilaktoidinį šoką; anafilaksinių / anafilaktoidinių reakcijų atveju gali prireikti pašalinti implantą chirurginiu būdu, pagal įprastą praktiką.
Psichikos sutrikimai
nervingumas, emocinis nestabilumas, nerimas.
Nuotaikos pokyčiai, depresija (dažni: ilgalaikiam gydymui, nedažni: trumpalaikiam gydymui)
Trys procentai pacientų, gavusių implantą, patyrė skausmą ar vietinę reakciją injekcijos vietoje.
04.9 Perdozavimas
Bet koks perdozavimas sukelia asteniją, galvos skausmą, nervingumą, karščio bangos, galvos svaigimą, pykinimą, pilvo skausmą, apatinių galūnių edemą, mastodiniją.
Perdozavimo atveju gydymas yra simptominis.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: endokrininė terapija; A.T.C kodas: L02AE01
Buserelinas yra natūralaus hormono gonadorelino (GnRH) analogas, turintis daug didesnę biologinę galią.
Po pakartotinio vartojimo buserelinas slopina hipofizės funkciją, t. Y. Gonadotropinų (FSH ir LH) sekreciją ir lytinių liaukų sekreciją.
Jo farmakodinaminis poveikis yra susijęs su hipofizės LH-RH receptorių „sumažėjimu“.
Žmonėms slopinant gonadotropino išsiskyrimą, nuolat mažėja testosterono sintezė ir sekrecija.
Moterims cikliško gonadotropinų išsiskyrimo pašalinimas slopina estrogenų sekreciją.
Slopinantis buserelino poveikis testosteronui ir estrogeno sekrecijai priklauso nuo paros dozės, vartojimo dažnumo ir gydymo trukmės.
Net jei buserelino koncentracija yra mažesnė už analitines ribas, gonadotropinų išsiskyrimas tęsiasi dar apie 3 valandas, per tą laiką buserelinas vis dar lieka susietas su priekiniais hipofizės receptoriais.
Ilgai gydant buserelinu, slopinant gonadotropino išsiskyrimą, kitų hipofizės hormonų (augimo hormono, prolaktino, AKTH, TSH) sekrecija tiesiogiai nepaveikiama. Tačiau dėl estrogenų trūkumo gali sumažėti augimo hormono ir prolaktino sekrecija. Antinksčių steroidų sekrecija išlieka nepakitusi.
Gydant prostatos vėžį, buserelinas, palyginti su sėklidžių testosterono sintezės slopinimu, yra toks pat veiksmingas kaip orchiektomija. Palyginti su tuo, buserelinas suteikia pacientui grįžtamumo ir mažesnio psichologinio streso pranašumą.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Buserelinas yra vandenyje tirpus; švirkščiamas po oda, jis pakankamai absorbuojamas.
Nosį, jei jis vartojamas teisingai, jis absorbuojamas pakankamu kiekiu, kad būtų užtikrintas didelis kiekis plazmoje. Biologinis buserelino aktyvumas, atliekant eksperimentinius tyrimus, nesumažėja net ir po rinito, kurį sukelia histaminas.
Buserelino absorbcija į nosį, naudojant nosies tirpalą, yra 1-3%. Sušvirkštus po oda 200 mikrogramų, buserelino biologinis prieinamumas yra 70%; priešingai, geriamasis buserelinas nėra veiksmingas.
Pageidautina, kad buserelinas kauptųsi kepenyse ir inkstuose, taip pat hipofizės priekinėje skiltyje - jos biologiniame tiksliniame organe.
Jo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 50–80 minučių į veną, 80–120 minučių po oda ir maždaug 1–2 valandos į nosį.
Buserelino serume daugiausia yra aktyvios formos. Apie 15% randama prisijungus prie plazmos baltymų. Kartu su neaktyviais metabolitais jis pašalinamas per inkstus ir tulžį. Serumo koncentracijos ir šlapimo pašalinimo laiko profiliai praktiškai nesiskiria. Žmonėms buserelino išsiskiria su šlapimu 50% nepakitęs.
Busereliną metabolizuoja kepenyse, inkstuose ir žarnyne esančios peptidazės (piroglutamilpeptidazės ir į chimotripsiną panašios endopeptidazės). Dėl šios priežasties jis yra inaktyvuotas. Hipofizėje prie receptorių prisijungęs buserelinas yra inaktyvuojamas receptorių. pačių receptorių membranoje.
Buserelinas patenka į motinos pieną nedideliais kiekiais, kurie, dabartinėmis žiniomis, nesukelia žindančiam kūdikiui hormoninio poveikio.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Ilgalaikių farmakologinių ir toksikologinių tyrimų su žiurkėmis, šunimis ir beždžionėmis metu toksinių požymių ar simptomų ar histopatologinių pokyčių nenustatyta; pastebėtas endokrininis poveikis apsiribojo lytinėmis liaukomis.
Hipofizės adenomos buvo nustatytos ilgai gydomoms žiurkėms; šunims ir beždžionėms tai nepasireiškė.
Toksiškumas reprodukcijai
Buserelinas nesukėlė nei embriotoksinio, nei teratogeninio poveikio. Atliekant bet kokius tyrimus su gyvūnais nepastebėta žmogui reikšmingo toksiškumo motinai ir vaisiui požymių.
Imunotoksikologija
Netgi po ilgalaikio gydymo gyvūnams ir žmonėms specifinių buserelino antikūnų susidarymo nepastebėta.
Mutageninė galia
Nė vieno atlikto tyrimo metu Buserelinas neparodė mutageninio aktyvumo.
Kancerogeninė galia
Nė viename atliktame tyrime buserelinas neparodė kancerogeninio aktyvumo.
Vietinis toleravimas
Vietinis buserelino toleravimas vandeniniame tirpale yra puikus tiek po injekcijos, tiek po to, kai jis patenka į nosies gleivinę. Poodinio implanto toleravimas yra geras; audinių reakcijos injekcijos vietoje yra minimalios.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Poliglikolio ir polipieno rūgštys santykiu 25:75.
06.2 Nesuderinamumas
Cheminių ir fizinių nesuderinamumų nėra žinoma.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Jokių specialių atsargumo priemonių.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Švirkštas, sudarytas iš korpuso ir apsauginių dangtelių iš celiuliozės propionato, 1,7 mm nerūdijančio plieno injekcinės adatos, baltos polietileno sagos, nerūdijančio plieno stūmoklio; sterilizuotas gama spinduliais.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Dėmesio. Kad implantas neslystų iš adatos, prieš pat pradūrimą laikykite švirkštą vertikaliai, adata nukreipta į viršų.
1. Išimkite švirkštą iš pakuotės ir įsitikinkite, kad du strypai, sudarantys implantą, yra matomi jų korpuse, esančioje adatos apačioje. Jei reikia, lengvai palieskite adatos apsauginį dangtelį, kad pakeistumėte jų korpuso strypus.
2. Dezinfekuokite injekcijos vietą, kuri bus pasirinkta šoninėje pilvo sienoje. Tada nuimkite stūmoklio apsaugą ir tada adatos apsaugą.
3. Tada atlikite injekciją, laikydami švirkštą horizontalioje padėtyje arba adatos galiuku šiek tiek į viršų, įkiškite adatą į odos raukšlę, stumdami ją iki maždaug 3 centimetrų gylio į poodinį audinį. Prieš švirkšdami švirkštą atitraukite maždaug 1–2 centimetrus.
4. Stumkite stūmoklį iki galo, kad lazdelės būtų suleistos į poodinį audinį.
Ištraukdami adatą, paspauskite injekcijos vietą, kad implantas liktų audinyje.
5. Norėdami įsitikinti, kad abi lazdelės buvo suleistos, patikrinkite, ar stūmoklio galas matomas adatos gale.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milanas
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
Suprefact 6,3 mg pailginto atpalaidavimo implantas, 1 užpildytas švirkštas: A.I.C.n. 025540030
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
1993 m. Balandžio mėn. / 2010 m. Birželio mėn