Veikliosios medžiagos: amlodipinas
Norvasc 5 mg ir 10 mg tabletės
Kodėl vartojamas Norvasc? Kam tai?
Norvasc sudėtyje yra veikliosios medžiagos amlodipino, priklausančio vaistų, vadinamų kalcio kanalų blokatoriais, grupei.
Norvasc vartojamas aukštam kraujospūdžiui (hipertenzijai) ar krūtinės skausmui, vadinamam krūtinės angina, gydyti, įskaitant retą formą, vadinamą Prinzmetalio liga arba jos variantą.
Hipertenzija sergantiems pacientams šis vaistas atpalaiduoja kraujagysles, kad kraujas galėtų lengviau nutekėti. Pacientams, sergantiems krūtinės angina, Norvasc pagerina širdies raumens aprūpinimą krauju, kuris gauna daugiau deguonies ir taip apsaugo nuo krūtinės skausmo.
Šis vaistas nedelsiant palengvina krūtinės skausmą dėl krūtinės anginos.
Kontraindikacijos Kada Norvasc vartoti negalima
Norvasc vartoti negalima
- Jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) amlodipinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai, išvardytai 6 skyriuje, arba bet kuriam kitam kalcio kanalų blokatoriui. Reakcija gali būti niežulys, paraudusi oda arba pasunkėjęs kvėpavimas.
- Jeigu yra labai žemas kraujospūdis (hipotenzija);
- Jeigu susiaurėjęs aortos vožtuvas (aortos stenozė) arba kardiogeninis šokas (būklė, kai širdis negali aprūpinti organizmo pakankamai kraujo).
- Jei po širdies priepuolio sergate širdies nepakankamumu
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Norvasc
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Norvasc.
Pasakykite gydytojui, jei sergate ar sirgote šiomis ligomis:
- Neseniai įvykęs širdies priepuolis
- Širdies nepakankamumas
- Stiprus kraujospūdžio padidėjimas (hipertenzinė krizė)
- Kepenų liga (kepenų liga)
- Esate senyvo amžiaus, todėl dozę reikia padidinti
Vaikai ir paaugliai
Norvasc poveikis jaunesniems nei 6 metų vaikams nebuvo tirtas. Norvasc skiriamas tik vaikams ir paaugliams nuo 6 iki 17 metų hipertenzijai gydyti (žr. 3 skyrių). Norėdami gauti daugiau informacijos, kreipkitės į gydytoją.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Norvasc poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Norvasc gali paveikti kitus vaistus arba kiti vaistai gali paveikti Norvasc, pavyzdžiui:
- ketokonazolas, itrakonazolas (priešgrybeliniai vaistai)
- ritonaviro, indinaviro, nelfinaviro (vadinamųjų proteazės inhibitorių, vartojamų ŽIV gydyti)
- rifampicinas, eritromicinas, klaritromicinas (antibiotikai)
- Hypericum perforatum (jonažolė)
- verapamilis, diltiazemas (vaistai nuo širdies)
- dantrolenas (infuzija, skirta stipriems kūno temperatūros pokyčiams)
- simvastatinas (cholesterolio kiekį mažinantis vaistas)
- takrolimuzas (vaistas, vartojamas imuninei sistemai keisti)
- ciklosporinas (imunosupresantas)
Norvasc gali dar labiau sumažinti kraujospūdį, jei tuo pačiu metu jau vartojate kitų vaistų hipertenzijai gydyti.
Norvasc vartojimas su maistu ir gėrimais
Žmonės, vartojantys Norvasc, neturėtų gerti greipfrutų sulčių, nes greipfrutai ir greipfrutų sultys gali padidinti veikliosios medžiagos amlodipino koncentraciją kraujyje, o tai gali padidinti Norvasc kraujospūdį mažinantį poveikį.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Amlodipino saugumas nėščioms moterims nenustatytas. Jei manote, kad esate nėščia ar planuojate pastoti, prieš pradėdama vartoti Norvasc pasakykite gydytojui.
Maitinimo laikas
Nežinoma, ar amlodipinas patenka į motinos pieną. Jei žindote kūdikį arba pradėsite žindyti, prieš pradėdami vartoti Norvasc, pasakykite gydytojui.
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Norvasc gali turėti įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Jei dėl tablečių jaučiatės blogai, svaigsta galva ar pavargote arba skauda galvą, nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Norvasc sudėtyje yra natrio
Vienoje šio vaisto tabletėje yra mažiau kaip 1 mmol (23 mg) natrio, ty jis beveik neturi reikšmės.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Norvasc: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Rekomenduojama pradinė dozė yra 5 mg Norvasc kartą per parą. Dozę galima padidinti iki 10 mg Norvasc kartą per parą.
Šį vaistą galima gerti prieš arba po valgio ir gėrimo. Šį vaistą reikia gerti kasdien tuo pačiu metu, užgeriant vandeniu. Nevartokite Norvasc su greipfrutų sultimis.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Vaikams ir paaugliams (nuo 6 iki 17 metų) rekomenduojama pradinė dozė yra 2,5 mg per parą. Didžiausia rekomenduojama paros dozė yra 5 mg per parą. Norvasc 5 mg galima padalyti į dvi lygias dalis, kad gautumėte 2,5 mg dozę.
Svarbu toliau vartoti tabletes tiek laiko, kiek nurodė gydytojas. Prieš pradėdami vartoti tabletes, pasitarkite su gydytoju.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Norvasc dozę
Pavartojus per didelę Norvasc dozę
Išgėrus per daug tablečių, kraujospūdis gali nukristi per žemai ir tai gali kelti pavojų. Galite jausti svaigulį, galvos svaigimą, silpnumą ar apalpimą. Kraujo spaudimo sumažėjimas gali būti pakankamai stiprus, kad jus šokiruotų. Oda gali atvėsti ir tapti šlapia, o jūs galite prarasti sąmonę. Jei išgėrėte per daug Norvasc tablečių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Pamiršus pavartoti Norvasc
Nesijaudink. Jei pamiršote išgerti tabletę, praleiskite praleistą dozę. Kitą tabletę gerkite įprastu laiku. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Norvasc
Gydytojas pasakys, kiek laiko vartoti vaistą. Jūsų būklė gali atsinaujinti, jei nutrauksite gydymą prieš gydytojo nurodymą.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Norvasc šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jei pastebėjote bet kurį iš šių šalutinių poveikių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją:
- Staigus švokštimas, krūtinės skausmas, švokštimas ar pasunkėjęs kvėpavimas
- Akių vokų, veido ar lūpų patinimas
- Liežuvio ir gerklės patinimas, dėl kurio gali pasunkėti kvėpavimas
- Sunkios odos reakcijos, įskaitant intensyvų bėrimą, dilgėlinę, viso kūno odos paraudimą, stiprų niežėjimą, pūslių atsiradimą, odos lupimąsi ir patinimą, gleivinės uždegimą (Stivenso -Džonsono sindromas) ar kitas alergines reakcijas
- Širdies priepuolis, nenormalus širdies ritmas
- Kasos uždegimas, galintis sukelti stiprų pilvo ir nugaros skausmą kartu su labai bloga savijauta
Buvo pranešta apie šiuos labai dažnus šalutinius poveikius. Jei pasireiškia bet kuris iš šių reiškinių arba jie išlieka ilgiau nei savaitę, kreipkitės į gydytoją.
Labai dažnas: gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių
- Patinusios kulkšnys (edema)
Buvo pranešta apie toliau išvardytą dažną šalutinį poveikį. Jei pasireiškia bet kuris iš šių reiškinių arba jie išlieka ilgiau nei savaitę, kreipkitės į gydytoją.
Dažni: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių
- Galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas (ypač gydymo pradžioje)
- Palpitacija (pajusti savo širdies plakimą), paraudimas
- Pilvo skausmas, pykinimas
- Pakitę žarnyno įpročiai, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, nevirškinimas
- Nuovargis, silpnumas
- Regos sutrikimai, dvigubas regėjimas
- Mėšlungis
Be to, buvo pranešta apie šiuos šalutinius poveikius. Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Nedažnas: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių
- Nuotaikos pokyčiai, nerimas, depresija, miego trūkumas
- Drebulys, skonio pokyčiai, alpimas
- Galūnių tirpimas ar dilgčiojimas skausmo pojūčio praradimas
- Spengimas ausyse
- Žemas kraujo spaudimas
- Čiaudulys / sloga dėl nosies gleivinės uždegimo (rinito)
- Kosulys
- Burnos džiūvimas, vėmimas
- Plaukų slinkimas, padidėjęs prakaitavimas, odos niežėjimas, raudonos dėmės ant odos, odos spalvos pasikeitimas
- Šlapimo takų sutrikimai, reikia šlapintis naktį, reikia dažnai šlapintis
- Nesugebėjimas pasiekti „erekcijos; diskomfortas ar krūtų padidėjimas vyrams
- Skausmas, diskomfortas
- Sąnarių ar raumenų skausmas, nugaros skausmas
- Svorio padidėjimas ar sumažėjimas
Reti: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių
- Sumišimas
Labai reti: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių
- Mažas baltųjų kraujo kūnelių ir trombocitų kiekis kraujyje, dėl kurio gali atsirasti „neįprastų kraujosruvų arba polinkis kraujuoti (raudonųjų kraujo kūnelių pažeidimas)
- Padidėjęs cukraus kiekis kraujyje (hiperglikemija)
- Nervų sutrikimas, galintis sukelti silpnumą, dilgčiojimą ar tirpimą
- Patinusios dantenos
- Pilvo pūtimas (gastritas)
- Nenormali kepenų funkcija, kepenų uždegimas (hepatitas), odos pageltimas (gelta), kepenų fermentų kiekio padidėjimas, dėl kurio gali pasikeisti kai kurie medicininiai tyrimai
- Padidėjusi raumenų įtampa
- Kraujagyslių uždegimas, dažnai pasireiškiantis bėrimu
- Jautrumas šviesai
- Sutrikimai, susiję su sustingimu, drebėjimu ir (arba) judesių sutrikimais
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Taip pat galite pranešti apie šalutinį poveikį tiesiogiai per Italijos vaistų agentūrą, svetainę: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Tabletės
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Sudėtis ir farmacinė forma
Norvasc sudėtis
Veiklioji Norvasc 5 mg tablečių medžiaga yra amlodipinas (besilato pavidalu).
Veiklioji Norvasc 10 mg tablečių medžiaga yra amlodipinas (besilato pavidalu).
Pagalbinės medžiagos yra bevandenis dvibazis kalcio fosfatas, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė ir natrio krakmolo glikolatas.
Norvasc išvaizda ir kiekis pakuotėje
5 mg tabletės: baltos arba beveik baltos, aštuonkampės tabletės, su įspaudu AML 5, vagelė vienoje pusėje ir „Pfizer“ logotipas kitoje pusėje.
10 mg tabletės: baltos arba beveik baltos aštuonkampės tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta AML-10, o kitoje-„Pfizer“ logotipas.
5 mg tabletės: baltos arba beveik baltos, aštuonkampės tabletės, įspaustos AML 5, vienoje pusėje yra vagelė, o kitoje-balta.
10 mg tabletės: baltos arba beveik baltos aštuonkampės tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta AML-10, o kitoje-balta.
Norvasc 5 mg tabletės tiekiamos lizdinėse plokštelėse, kuriose yra 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300, 500 tablečių, ir perforuotose vienadozėse lizdinėse plokštelėse po 50x1 ir 500x1 tablečių. lizdinės plokštelės, kuriose yra 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 300, 500 tablečių ir 50x1 ir 500x1 tablečių vienadozėse lizdinėse plokštelėse.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
NORVASC TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje tabletėje yra 5 mg amlodipino bazės atitinkantis amlodipino besilato kiekis.
Vienoje tabletėje yra 10 mg amlodipino bazės atitinkantis amlodipino besilato kiekis.
Pagalbinės medžiagos:
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
03.0 FARMACINĖ FORMA
Tabletės.
5 mg tabletės: baltos arba beveik baltos, aštuonkampės tabletės, įspaustos AML 5, vienoje pusėje yra vagelė, o kitoje-„Pfizer“ logotipas.
10 mg tabletės: baltos arba beveik baltos aštuonkampės tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta AML-10, o kitoje-„Pfizer“ logotipas.
Valyta vagelė skirta tik tam, kad būtų lengviau sudaužyti ir nuryti tabletę, o ne padalyti ją į lygias dozes.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Hipertenzija
Stabili lėtinė krūtinės angina
Krūtinės angina po vazospazmo (Prinzmetalio krūtinės angina)
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Suaugusieji
Tiek hipertenzijos, tiek krūtinės anginos atveju rekomenduojama pradinė Norvasc dozė yra 5 mg vieną kartą per parą. Šią dozę galima padidinti iki didžiausios 10 mg dozės, atsižvelgiant į individualų atsaką.
Hipertenzija sergantiems pacientams Norvasc buvo vartojamas kartu su tiazidiniais diuretikais, alfa blokatoriais, beta blokatoriais ar angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais. Pacientams, sergantiems krūtinės angina, Norvasc gali būti vartojamas vienas arba kartu su kitais vaistais nuo anginos, jei krūtinės angina yra neatspari gydymui nitratais ir (arba) beta adrenoblokatoriais.
Kartu vartojant tiazidinių diuretikų, beta adrenoblokatorių ar konvertuojančio fermento inhibitorių, Norvasc dozės koreguoti nereikia.
Specialios populiacijos
Vyresnio amžiaus piliečiai
Senyviems ir jauniems pacientams vienodomis dozėmis vartojamas Norvasc toleruojamas vienodai gerai. Senyviems pacientams rekomenduojama vartoti įprastas dozes, tačiau reikia atsargiai didinti dozę (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).
Kepenų nepakankamumas
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, specialių dozių nenustatyta; todėl dozę reikia rinktis atsargiai ir pradėti nuo mažiausios dozės (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius). Amlodipino farmakokinetika, kai yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, netirta. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, gydymą amlodipinu reikia pradėti nuo mažiausios dozės, po to palaipsniui koreguoti dozę.
Inkstų nepakankamumas
Inkstų funkcijos sutrikimo laipsnis nėra susijęs su amlodipino koncentracijos plazmoje pokyčiais, todėl šios kategorijos pacientams vaistą galima vartoti įprastomis dozėmis. Amlodipino negalima dializuoti.
Vaikų populiacija
Vaikai ir paaugliai, sergantys hipertenzija nuo 6 iki 17 metų
Rekomenduojama geriamoji antihipertenzinė dozė vaikams nuo 6 iki 17 metų yra 2,5 mg vieną kartą per parą kaip pradinė dozė, kurią galima padidinti iki 5 mg vieną kartą per parą, jei po 4 savaičių nepasiekiamos rekomenduojamos kraujospūdžio vertės. Vaikų dozės, didesnės nei 5 mg per parą, netirtos (žr. 5.1 ir 5.2 skyrius).
Kartu su šiuo preparatu negalima skirti 2,5 mg amlodipino dozių.
Vaikai iki 6 metų amžiaus
Duomenų nėra.
Vartojimo metodas
Tabletės peroraliniam vartojimui.
04.3 Kontraindikacijos
Amlodipino draudžiama vartoti pacientams, sergantiems:
• padidėjęs jautrumas dihidropiridino dariniams, amlodipinui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
• sunki hipotenzija.
• šokas (įskaitant kardiogeninį šoką)
• kairiojo skilvelio nutekėjimo obstrukcija (pvz., Didelė aortos stenozė)
• širdies nepakankamumas su hemodinaminiu nestabilumu po ūminio miokardo infarkto
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Amlodipino saugumas ir veiksmingumas hipertenzinės krizės metu nebuvo įvertintas.
Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu
Pacientus, sergančius širdies nepakankamumu, reikia gydyti atsargiai. Ilgalaikio, placebu kontroliuojamo klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys sunkiu širdies nepakankamumu (NYHA III ir IV klasė), duomenimis, amlodipinas buvo susijęs su daugiau plaučių edemos atvejų nei placebas (žr. 5.1 skyrių). Pacientams, sergantiems staziniu širdies nepakankamumu, kalcio kanalų blokatorius, įskaitant amlodipiną, reikia vartoti atsargiai, nes jie gali padidinti būsimų širdies ir kraujagyslių reiškinių bei mirtingumo riziką.
Vartojimas pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, amlodipino pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra ilgesnis, o AUC didesnės; specialių dozių šiems pacientams nenustatyta. Todėl iš pradžių reikia vartoti mažiausią amlodipino dozę ir vartoti atsargiai tiek gydymo pradžioje, tiek didinant dozę. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, gali prireikti palaipsniui koreguoti dozę ir atidžiai stebėti.
Vartojimas senyviems pacientams
Senyviems pacientams reikia atsargiai didinti dozę (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius).
Vartojimas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu
Tokiems pacientams amlodipino galima vartoti įprastomis dozėmis. Inkstų funkcijos sutrikimo laipsnis nėra susijęs su amlodipino koncentracijos plazmoje pokyčiais. Amlodipino negalima dializuoti.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Kitų vaistinių preparatų poveikis amlodipinui
CYP3A4 inhibitoriai: amlodipiną vartojant kartu su stipriais ar vidutinio stiprumo CYP3A4 inhibitoriais (proteazės inhibitoriais, azoliniais priešgrybeliniais vaistais, makrolidais, tokiais kaip eritromicinas ar klaritromicinas, verapamilis ar diltiazemas), gali labai padidėti amlodipino ekspozicija. Klinikinė šių farmakokinetinių pokyčių reikšmė gali būti didesnė. vyresnio amžiaus žmonėms, todėl gali prireikti klinikinio stebėjimo ir dozės koregavimo.
CYP3A4 induktoriai: Nėra duomenų apie CYP3A4 induktorių poveikį amlodipinui. Kartu vartojant CYP3A4 induktorius (pvz., Rifampiciną, Hypericum perforatum), gali sumažėti amlodipino koncentracija plazmoje.Kartu vartojant kartu su CYP3A4 induktoriais, amlodipino reikia vartoti atsargiai.
Amlodipino vartoti kartu su greipfrutais ar greipfrutų sultimis nerekomenduojama, nes kai kuriems pacientams amlodipino biologinis prieinamumas gali padidėti ir dėl to sustiprėti antihipertenzinis amlodipino poveikis.
Dantrolenas (infuzija): gyvūnams po verapamilio ir dantroleno į veną buvo pastebėta mirtina skilvelių virpėjimas ir širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas, susijęs su hiperkalemija.Dėl hiperkalemijos rizikos rekomenduojama vengti kartu vartoti kalcio kanalų blokatorių, tokių kaip amlodipinas, pacientams, linkusiems į piktybinę hipertermiją, ir gydant piktybinę hipertermiją.
Amlodipino poveikis kitiems vaistiniams preparatams
Amlodipino poveikis kraujospūdžio sumažėjimui padidina kitų antihipertenzinių vaistų sukelto slėgio sumažėjimo poveikį.
Klinikinių sąveikos tyrimų metu amlodipinas nekeitė atorvastatino, digoksino, varfarino ar ciklosporino farmakokinetikos.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Amlodipino saugumas nėštumo metu nenustatytas.
Tyrimų su gyvūnais metu buvo pastebėtas toksinis poveikis reprodukcijai, pavartojus dideles dozes (žr. 5.3 skyrių).
Nėštumo metu rekomenduojama vartoti tik tuo atveju, jei nėra saugesnės alternatyvos ir kai sutrikimas kelia didelę riziką motinai ir vaisiui.
Maitinimo laikas
Nežinoma, ar amlodipinas išsiskiria į motinos pieną. Sprendimą tęsti / nutraukti žindymą ar tęsti / nutraukti gydymą reikia apsvarstyti atsižvelgiant į žindymo naudą kūdikiui ir gydymo su amlodipinu naudą motinai.
Vaisingumas
Buvo pranešta apie grįžtamus biocheminius spermatozoidų galvos pokyčius pacientams, gydomiems kalcio kanalų blokatoriais. Nėra pakankamai klinikinių duomenų apie galimą amlodipino poveikį vaisingumui. Tyrimo su žiurkėmis metu buvo pastebėtas nepageidaujamas poveikis patinų vaisingumui (žr. 5.3 skyrių).
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Amlodipinas silpnai arba vidutiniškai veikia gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Jei amlodipiną vartojantiems pacientams pasireiškia galvos svaigimas, galvos skausmas, nuovargis ar pykinimas, jų gebėjimas reaguoti gali būti sutrikęs. Ypač atsargiai rekomenduojama gydymo pradžioje.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Saugos profilio santrauka
Dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos gydymo amlodipinu metu buvo mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas, širdies plakimas, paraudimas, pilvo skausmas, pykinimas, kulkšnių patinimas, edema ir nuovargis.
Nepageidaujamų reakcijų santrauka lentelėje
Gydant amlodipinu pastebėta ir pranešta apie šias nepageidaujamas reakcijas, kurių dažnis yra toks: labai dažnas (≥1 / 10); dažni (≥ 1/100 m
Kiekvienoje dažnio klasėje nepageidaujamas poveikis nurodomas mažėjančia sunkumo tvarka.
* daugeliu atvejų dėl cholestazės
Buvo pranešta apie išskirtinius ekstrapiramidinio sindromo atvejus.
04.9 Perdozavimas
Žmonių patirtis dėl tyčinio perdozavimo yra ribota.
Simptomai
Turimi duomenys rodo, kad perdozavus gali pasireikšti sunkus periferinis kraujagyslių išsiplėtimas ir galima refleksinė tachikardija. Buvo pranešta apie ryškią ir galimai užsitęsusią sisteminę hipotenziją iki šoko, įskaitant mirtiną, atvejų.
Gydymas
Kliniškai reikšmingai hipotenzijai, atsiradusiai dėl amlodipino perdozavimo, reikia aktyvios širdies ir kraujagyslių sistemos palaikymo, įskaitant dažną širdies ir kvėpavimo funkcijos stebėjimą, apatinių galūnių pakilimą ir dėmesį cirkuliuojančio skysčio kiekiui bei diurezei.
Norint atkurti kraujagyslių tonusą ir kraujospūdį, gali padėti kraujagysles sutraukiantis vaistas, jei jo vartojimui nėra kontraindikacijų. Į veną leidžiamas kalcio gliukonatas gali būti naudingas neutralizuojant kalcio kanalų blokavimo poveikį.
Kai kuriais atvejais gali būti naudingas skrandžio plovimas. Įrodyta, kad sveikiems savanoriams iš karto arba per dvi valandas po 10 mg amlodipino pavartojimo anglis žymiai sumažina amlodipino absorbciją.
Kadangi amlodipinas daugiausia jungiasi su baltymais, mažai tikėtina, kad dializė bus naudinga.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: kalcio kanalų blokatoriai, selektyvūs kalcio kanalų blokatoriai, daugiausia veikiantys kraujagysles.
ATC kodas: C08CA01.
Amlodipinas yra kalcio jonų, priklausančių dihidropiridinų grupei (blokatoriai, veikiantys lėtus kanalus arba kalcio jonų antagonistus), antplūdžio inhibitorius ir slopina kalcio jonų tekėjimą per miokardiocitų ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių membraną.
Antihipertenzinis amlodipino poveikis atsiranda dėl tiesioginio kraujagyslių lygiųjų raumenų atsipalaidavimo. Tikslus veikimo mechanizmas, lemiantis antiangininį amlodipino poveikį, dar nėra visiškai žinomas, tačiau amlodipinas sumažina bendrą išeminę apkrovą, remdamasis šiais dviem veiksmais:
1) Amlodipinas plečia periferines arterioles ir taip sumažina bendrą periferinį pasipriešinimą (po apkrovos), prieš kurį veikia širdis. Kadangi širdies susitraukimų dažnis išlieka stabilus, sumažėjęs širdies darbas sumažina miokardo deguonies poreikį ir energijos suvartojimą.
2) Amlodipino veikimo mechanizmas tikriausiai taip pat lemia pagrindinių vainikinių arterijų ir vainikinių arterijų išsiplėtimą tiek įprastai perfuzinėse, tiek išeminėse srityse. Šis išsiplėtimas padidina miokardo aprūpinimą deguonimi pacientams, sergantiems vainikinių arterijų spazmu (Prinzmetalio ar varianto krūtinės angina).
Pacientams, sergantiems hipertenzija, vienkartinė paros dozė sukelia kliniškai reikšmingą kraujospūdžio sumažėjimą tiek gulint, tiek stovint, vis dar akivaizdus praėjus 24 valandoms po vartojimo. Dėl laipsniško amlodipino poveikio pradžios ūminė hipotenzija nėra su vaistais susijęs reiškinys.
Pacientams, sergantiems krūtinės angina, vieną kartą per parą vartojamas amlodipinas padidina bendrą pratimo laiką, laiką iki krūtinės anginos priepuolio pradžios, laiką iki 1 mm ST segmento pakilimo pradžios ir sumažina krūtinės anginos priepuolių dažnį bei nitroglicerino vartojimą.
Gydymas amlodipinu nėra susijęs su nepageidaujamu metaboliniu poveikiu ar plazmos lipidų profilio pokyčiais; amlodipinas tinka pacientams, sergantiems gretutinėmis ligomis, tokiomis kaip astma, diabetas ir podagra.
Vartojimas pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga (CAD))
Amlodipino veiksmingumas siekiant užkirsti kelią klinikiniams įvykiams pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga (CAD), buvo įvertintas nepriklausomame, daugiacentriškame, atsitiktinių imčių, dvigubai aklame, placebu kontroliuojamame klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo 1997 m. Pacientai: CAMELOT tyrimas (Amlodipino ir enalaprilio palyginimas su trombozės atvejų ribojimu - amlodipino ir enalaprilio palyginimas mažinant trombozės reiškinius). 663 iš šių pacientų buvo gydomi 5–10 mg amlodipinu, 673 pacientai-10–20 mg enalaprilio ir 655 pacientai-placebu, be standartinio gydymo statinais, beta adrenoblokatoriais, diuretikais ir aspirinu. 2 metams. Pagrindiniai veiksmingumo rezultatai pateikti 1 lentelėje. Šie rezultatai rodo, kad gydymas amlodipinu buvo susijęs su mažesniu hospitalizavimu dėl krūtinės anginos ir revaskuliarizacijos procedūrų pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga.
Vartoti pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu
S.Hemodinaminiai tyrimai ir kontroliuojami klinikiniai pratimų toleravimo tyrimai pacientams, sergantiems NYHA II-IV klasės širdies nepakankamumu, parodė, kad Norvasc nepablogina jų klinikinės būklės, atsižvelgiant į pratimų toleravimą, kairiojo skilvelio išstūmimo frakciją ir simptomus.
Placebu kontroliuojamas klinikinis tyrimas (PRAISE), skirtas įvertinti pacientus, sergančius NYHA III-IV klasės širdies nepakankamumu, gydytus digoksinu, diuretikais ir AKF inhibitoriais, parodė, kad Norvasc nedidina mirtingumo ar mirtingumo ir sergamumo rizikos. pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu.
Ilgalaikio, placebu kontroliuojamo stebėjimo tyrimo (PRAISE-2), atlikto pacientams, sergantiems III ir IV klasės NYHA širdies nepakankamumu, gydomiems Norvasc, be klinikinių simptomų ar objektyvių išvadų, rodančių išeminę ligą, gydant fiksuotomis dozėmis AKF inhibitorių, skaitmeninių preparatų ir diuretikų, Norvasc vartojimas neturėjo įtakos bendram mirštamumui nuo širdies ir kraujagyslių sistemos .. Toje pačioje populiacijoje Norvasc buvo susijęs su plaučių edemos atvejų padaugėjimu.
Širdies priepuolio prevencijos gydymo klinikinis tyrimas (ALLHAT)
Buvo atliktas dvigubai aklas atsitiktinių imčių mirtingumo nuo sergamumo tyrimas, vadinamas ALLHAT (antihipertenzinis ir lipidų kiekį mažinantis gydymas siekiant užkirsti kelią širdies priepuoliui), siekiant palyginti du naujausius vaistų gydymo būdus: 2,5–10 mg amlodipino per parą (kalcio kanalų blokatorius) arba lizinoprilį. -40 mg per parą (AKF inhibitorius), kaip pirmosios eilės gydymas, palyginti su gydymu 12,5-25 mg tiazidiniu diuretiku chlortalidonu per parą, sergant lengva ar vidutinio sunkumo hipertenzija.
Iš viso atsitiktine tvarka buvo atrinkti 33 357 pacientai, sergantys hipertenzija, ≥ 55 metų amžiaus ir stebimi vidutiniškai 4,9 metų. Pacientai turėjo bent vieną papildomą širdies nepakankamumo rizikos veiksnį, įskaitant: ankstesnį miokardo infarktą ar insultą (> 6 mėnesiai iki registracijos) arba kitas patvirtintas aterosklerozines širdies ir kraujagyslių ligas (iš viso 51,5%), 2 tipo diabetą (36, 1%), C -kairiojo skilvelio HDL hipertrofija, diagnozuota elektrokardiograma arba echokardiografija (20,9%), šiuo metu rūko (21,9%).
L "galutinis taškas pirminę sudarė mirtina koronarinė širdies liga arba nemirtinas miokardo infarktas. Didelio skirtumo nebuvo “galutinis taškas pirminis tarp gydymo amlodipinu ir chlortalidonu: RR 0,98, 95% PI (0,90-1,07) p = 0,65. Tarp galutinis taškas antrinis, širdies nepakankamumo dažnis (vienas išgalutinis taškas širdies ir kraujagyslių kompozitas) buvo žymiai didesnis amlodipino grupėje nei chlortalidono grupėje (10,2%, palyginti su 7,7%, RR: 1,38, 95% PI [1,25-1,52] p
Vaikų vartojimas (≥ 6 metų vaikai)
Tyrime, kuriame dalyvavo 268 6–17 metų vaikai, daugiausia sergantys antrine hipertenzija, kai 2,5 mg ir 5,0 mg amlodipino buvo lyginamas su placebu, nustatyta, kad abi vaisto dozės sumažina sistolinį kraujospūdį žymiai labiau nei placebas. Skirtumas tarp dviejų dozių nebuvo statistiškai reikšmingas.
Ilgalaikis amlodipino poveikis augimui, brendimui ir bendram vystymuisi netirtas. Be to, ilgalaikis vaikų amlodipino terapijos veiksmingumas mažinant sergamumą širdies ir kraujagyslių ligomis ir mirtingumu suaugus nėra nustatytas.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija, pasiskirstymas, prisijungimas prie plazmos baltymųIšgėrus gydomųjų dozių, amlodipinas absorbuojamas palaipsniui, didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 6–12 valandų. Absoliutus biologinis prieinamumas yra 64–80%. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 21 l / kg. in vitro parodė, kad maždaug 97,5% amlodipino prisijungia prie plazmos baltymų.
Valgymas nekeičia amlodipino biologinio prieinamumo.
Biotransformacija / eliminacija
Galutinis pusinės eliminacijos iš plazmos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 35–50 valandų, tai pateisina vieną kartą per parą. Amlodipinas plačiai metabolizuojamas kepenyse iki neaktyvių junginių ir 10% išsiskiria su šlapimu kaip pagrindinė molekulė, o 60%-metabolizuojama forma. ...
Vartojimas sergant kepenų nepakankamumu
Klinikinių duomenų apie amlodipino vartojimą pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, yra labai nedaug. Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, amlodipino klirensas yra mažesnis, todėl pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis, o AUC padidėja maždaug 40–60%.
Vartojimas senyviems žmonėms
Senyviems ir jaunesniems asmenims laikas pasiekti didžiausią amlodipino koncentraciją plazmoje yra panašus. Senyviems pacientams ,. klirensas amlodipino koncentracija mažėja, todėl padidėja vaisto AUC ir pusinės eliminacijos laikas. Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, AUC ir pusinės eliminacijos periodo padidėjimas buvo panašus į prognozuojamą šiai pacientų populiacijai.
Vartojimas vaikams:
Buvo atliktas farmakokinetikos tyrimas, kuriame dalyvavo 74 vaikai nuo 1 iki 17 metų hipertenzija (įskaitant 34 pacientus nuo 6 iki 12 metų ir 28 pacientai nuo 13 iki 17 metų). Vieną ar du kartus buvo skiriama 1,25–20 mg amlodipino dozė. kasdien. Vaikams nuo 6 iki 12 metų ir paaugliams nuo 13 iki 17 metų ,. klirensas tipiškas geriamasis (CL / F) buvo 22,5 ir 27,4 l / val. vyrams ir 16,4 ir 21,3 l / val. moterims. Buvo pastebėtas „platus ekspozicijos kintamumas“ tarp asmenų. Duomenų apie vaikus iki 6 metų yra nedaug.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Reprodukcinė toksikologija:
Reprodukcijos tyrimai su žiurkėmis ir pelėmis parodė, kad pavartojus gimdymą, pailgėjus gimdymui ir sumažėjus naujagimių išgyvenamumui, dozės buvo maždaug 50 kartų didesnės už didžiausią rekomenduojamą dozę žmogui, remiantis mg / kg santykiu.
Vaisingumo mažinimas
Žiurkių, gydytų amlodipinu (patinai 64 dienas, o patelės - 14 dienų prieš poravimąsi), vaisingumui poveikio iki 10 mg / kg per parą dozės (atitinka 8 kartus didesnę už rekomenduojamą 10 mg dozę) / m2 žmogui *). Kitas tyrimas, atliktas su žiurkių patinais, kurie 30 dienų buvo gydomi amlodipino besilatu, kurio dozė buvo panaši į tą, kuri buvo skiriama žmonėms (mg / kg), parodė, kad sumažėjo testosterono ir folikulus stimuliuojančių hormonų kiekis plazmoje, taip pat sumažėjo spermos ir subrendusių spermatozoidų ir Sertoli ląstelių skaičius.
Kancerogenezė, mutagenezė
Žiurkės ir pelės, dvejus metus gydytos dietiniu amlodipinu, kurio koncentracija apskaičiuota taip, kad paros norma būtų 0,5, 1,25 ir 2,5 mg / kg per parą, neparodė kancerogeniškumo požymių. Didžiausia dozė (žiurkėms buvo dvigubai didesnė už didžiausią klinikinę rekomenduojamą 10 mg dozę žmonėms (mg / m2) * ir pelėms, panašioms į šią didžiausią rekomenduojamą dozę) buvo arti didžiausios toleruojamos pelių dozės, bet ne žiurkėms.
Mutageniškumo tyrimai neatskleidė jokio su vaistais susijusio poveikio nei genetiniam, nei chromosomų lygiui.
* Apskaičiuota 50 kg sveriančiam pacientui
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
5 mg ir 10 mg tabletės
Mikrokristalinė celiuliozė,
bevandenis dvibazis kalcio fosfatas,
natrio krakmolo glikolatas,
magnio stearatas.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
5 mg ir 10 mg tabletės
4 metai
06.4 Specialios laikymo sąlygos
5 mg ir 10 mg tabletės
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
5 mg tabletės
PVC-PVDC / Al lizdinės plokštelės, kuriose yra 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300, 500 tablečių
PVC-PVDC / Al lizdinės plokštelės kalendoriaus pakuotėse, kuriose yra 28 ir 98 tabletės
PVC-PVDC / Al dalijamos vienadozės lizdinės plokštelės, kuriose yra 50x1 ir 500x1 tablečių
10 mg tabletės
PVC-PVDC / Al lizdinės plokštelės, kuriose yra 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 300, 500 tablečių
PVC-PVDC / Al lizdinės plokštelės kalendoriaus pakuotėse, kuriose yra 28 ir 98 tabletės
PVC-PVDC / Al dalijamos vienadozės lizdinės plokštelės, kuriose yra 50x1 ir 500x1 tablečių
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Nepanaudotą vaistą ir jo atliekas reikia sunaikinti laikantis vietinių taisyklių.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 71 m
04100 Latina
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
NORVASC 5 mg tabletės: AIC n. 027428010
NORVASC 10 mg tabletės: AIC n. 027428022
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
2005 m. Gegužės 31 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2011 m. Spalio 7 d