Veikliosios medžiagos: diklofenakas
DICLOFENAC MYLAN GENERICS 100 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Kodėl naudojamas diklofenakas - generinis vaistas? Kam tai?
DICLOFENAC MYLAN GENERICS sudėtyje yra veikliosios medžiagos diklofenako, priklausančio vaistų, vadinamų nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU), grupei.
Šis vaistas skirtas gydyti:
- uždegiminės reumatinės ligos, tokios kaip reumatoidinis artritas, ankilozinis spondilitas, artrozė, ne sąnarių reumatas;
- skausmas, kurį sukelia ne reumatinės kilmės uždegimas arba trauma;
- menstruacijų spazmai.
Kontraindikacijos Kai negalima vartoti diklofenako - bendrojo vaisto
DICLOFENAC MYLAN GENERICS vartoti negalima
- jeigu yra alergija diklofenakui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu sergate sužalojimu (opa), kraujavimu ar skrandžio ar žarnyno perforacija;
- jeigu anksčiau sirgote kraujavimu ar skrandžio ar žarnyno prakiurimu, kurį sukėlė gydymas NVNU, arba jei sirgote pasikartojančia pepsine opa / kraujavimu (du ar daugiau skirtingų įrodyto išopėjimo ar kraujavimo epizodų);
- jeigu esate paskutinį nėštumo trimestrą arba žindote kūdikį (žr. skyrių „Nėštumas ir žindymo laikotarpis“);
- jeigu sergate sunkia kepenų, inkstų ar širdies liga (kepenų, inkstų ar širdies nepakankamumu);
- jeigu kada nors buvo širdies priepuolis, insultas arba „užsikimšusios širdies ar smegenų kraujagyslės;
- jeigu sergate ar esate linkęs prarasti kraują (kraujavimas ar kraujavimo diatezė);
- jeigu sergate ar sirgote kraujotakos sutrikimais (periferinių arterijų liga);
- jeigu anksčiau buvo alerginė reakcija, pvz., astma, čiaudulys ar odos sudirginimas, kai vartojote skausmą malšinančių vaistų, kurių sudėtyje yra acetilsalicilo rūgšties ar kitų vaistų nuo skausmo / uždegimo / karščiavimo, priklausančių NVNU grupei;
- jeigu vartojate dideles šlapimą varančių vaistų (diuretikų) dozes;
- jeigu „pasikeitė kraujo ląstelių gamyba;
- jeigu esate jaunesnis nei 14 metų.
Atsargumo priemonės Ką reikia žinoti prieš vartojant Diclofenac - Generic Drug
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti DICLOFENAC MYLAN GENERICS.
Pasakykite gydytojui ir vartokite šį vaistą atsargiai šiais atvejais:
- jei esate senyvo amžiaus ar nusilpęs, tokiu atveju rekomenduojama vartoti mažiausią veiksmingą dozę, kad būtų išvengta šalutinio poveikio, ypač kraujavimo iš skrandžio ir perforacijos, dažnio padidėjimo, kuris gali būti mirtinas;
- jeigu turite skrandžio ar žarnyno problemų, tokių kaip pažeidimai (opa), opinis kolitas ar Krono liga, tokiais atvejais gydymo metu būtina tiksliai diagnozuoti ir atidžiai prižiūrėti gydytoją;
- jeigu turite lengvų ar vidutinio sunkumo širdies sutrikimų (stazinis širdies nepakankamumas, aukštas kraujospūdis - hipertenzija, išeminė širdies liga, kraujotakos sutrikimai) arba yra didelė jų išsivystymo rizika, tokiais atvejais rekomenduojama vartoti mažiausią veiksmingą dozę ir trumpiausią laiką galimas laikas;
- jeigu turite kepenų funkcijos sutrikimų arba sergate kepenų liga, vadinama kepenų porfirija, tokiais atvejais gydymo metu būtina tiksliai diagnozuoti ir atidžiai prižiūrėti gydytoją.
- Jei atsiranda kepenų sutrikimo požymių ar simptomų ar kitų pasireiškimų, pvz., Eozinofilija (kraujo problema) ar odos sudirginimas, gydytojas gali nurodyti nutraukti gydymą.
- jeigu turite inkstų veiklos sutrikimų, nes vaistas gali sukelti skysčių susilaikymą ir patinimą dėl skysčių kaupimosi (edema);
- jeigu sergate astma, sezoniniu alerginiu rinitu, nosies gleivinės patinimu (nosies polipai), obstrukcine plaučių liga ar lėtinėmis kvėpavimo takų infekcijomis ar kitomis alerginėmis reakcijomis, pvz., odos reakcijomis, niežuliu ar dilgėline. Tokiais atvejais gali pasireikšti kvėpavimo pasunkėjimas (bronchų spazmas) ar net sunkios alerginės reakcijos, pvz., Anafilaksinis šokas.
- jei turite kraujo sutrikimų, tokiu atveju reikia atidžiai stebėti trombocitų agregaciją, nes gali būti krešėjimo problemų, ypač ilgai gydant.
Kaip ir kiti NVNU, diklofenakas gali užmaskuoti infekcijos požymius ir simptomus.
Pasakykite gydytojui, jei gydymo metu pasireiškė šie simptomai:
- skrandžio ar žarnyno kraujavimas ar išopėjimas. Tokiu atveju nutraukite gydymą. Žmonėms, vartojantiems kitų vaistų, galinčių padidinti opų ar kraujavimo riziką, pvz., acetilsalicilo rūgšties, sisteminių kortikosteroidų, antikoaguliantų, antitrombocitinių preparatų ar selektyvių serotonino reabsorbcijos preparatų, patariama atsargiai. skyrių „Kiti vaistai ir DICLOFENAC MYLAN GENERICS“). Tokiais atvejais gydytojas taip pat gali skirti vaistą skrandžiui apsaugoti;
- jeigu pasireiškia sunkios odos reakcijos (eksfoliacinis dermatitas, Stivenso-Džonsono sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė). Dažniausiai tai gali atsirasti per pirmąjį gydymo mėnesį. Nutraukite gydymą, kai tik atsiranda bėrimas ar gleivinės pažeidimas ar bet kuri kita reakcija.
Šis vaistas gali padidinti širdies priepuolio ar insulto riziką, ypač jei vartojamos didelės vaisto dozės arba ilgai gydoma. Neviršykite rekomenduojamos dozės ar gydymo trukmės.
Prieš pradėdami vartoti diklofenaką, įsitikinkite, kad gydytojas žino:
- jeigu sergate širdies ligomis, esate patyręs insultą arba manote, kad jums gali kilti šių ligų rizika;
- jei rūkote;
- jeigu sergate cukriniu diabetu;
- jeigu Jus kankina krūtinės skausmas, kurį sukelia širdies sutrikimai (krūtinės angina), kraujo krešuliai, aukštas kraujospūdis, didelis cholesterolio arba trigliceridų kiekis.
Neviršykite rekomenduojamos dozės ar gydymo trukmės. Nepageidaujamą poveikį galima sumažinti naudojant mažiausią veiksmingą dozę trumpiausią reikiamą laiką.
Vaikai ir paaugliai
DICLOFENAC MYLAN GENERICS nerekomenduojama vartoti jaunesniems nei 14 metų vaikams, nes trūksta duomenų apie šio vaisto saugumą ir veiksmingumą.
Sąveika Kurie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti diklofenako - bendrojo vaisto - poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
DICLOFENAC MYLAN GENERICS gali turėti įtakos kitų vaistų, kurių sudėtyje yra šių veikliųjų medžiagų, poveikis arba jų poveikis gali pasireikšti:
- ličio, vaisto, vartojamo psichikos sutrikimams gydyti;
- digoksiną, vaistą širdies ligoms gydyti;
- vaistai, vartojami aukštam kraujospūdžiui mažinti, pvz., diuretikai, beta adrenoblokatoriai, angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriai arba angiotenzino II antagonistai;
- kiti priešuždegiminiai vaistai, tiek NVNU, tiek kortikosteroidai;
- antikoaguliantų ir trombocitų agregaciją mažinančių vaistų, tokių kaip varfarinas;
- vaistai nuo depresijos, tokie kaip selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI);
- vaistai nuo diabeto;
- metotreksato, vaisto nuo psoriazės, reumato ir kai kurių vėžio formų;
- ciklosporinas, vaistas, vartojamas po transplantacijos;
- chinolonų grupės antibiotikų, vartojamų infekcijoms gydyti;
- fenitoino, vaisto nuo epilepsijos;
- kolestipolį ir kolestiraminą - vaistus, skirtus sumažinti riebalų absorbciją žarnyne;
- sulfinpirazono, vorikonazolo ar kitų vaistinių preparatų, slopinančių diklofenako metabolizmą, nes dėl to gali sustiprėti vaistinio preparato poveikis.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumas
Nevartokite šio vaisto trečiąjį nėštumo trimestrą, nes tai gali sukelti toksinį poveikį vaisiui ir gimdymo metu
Šį vaistą vartokite tik esant būtinybei ir tiesiogiai prižiūrint gydytojui pirmąjį ir antrąjį nėštumo trimestrą arba planuojant pastoti.
Maitinimo laikas
Žindymo laikotarpiu šio vaisto vartoti negalima, nes diklofenakas patenka į motinos pieną.
Vaisingumas
Diklofenako vartojimas gali pakenkti moterų vaisingumui ir nerekomenduojamas moterims, kurios bando pastoti. Nustokite vartoti šį vaistą, jei jums sunku pastoti arba atliekamas nevaisingumo testas.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Šis vaistas gali sukelti regos sutrikimus, galvos svaigimą, galvos svaigimą, mieguistumą. Jei pasireiškia šie simptomai, venkite vairuoti transporto priemones ir nevaldyti mechanizmų.
DICLOFENAC MYLAN GENERICS sudėtyje yra laktozės
Šio vaisto sudėtyje yra cukraus, laktozės monohidrato. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti diklofenaką - bendras vaistas: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Tabletes nurykite visas, užgerdami skysčiu, geriausia valgio metu.
Nepageidaujamą poveikį galima sumažinti vartojant mažiausią veiksmingą dozę trumpiausią laiką, reikalingą simptomams kontroliuoti.
Rekomenduojama pradinė dozė yra 100-150 mg per parą.
Lengvesniais atvejais, taip pat ir ilgai gydant, paprastai pakanka 75–100 mg per parą. Paros dozę reikia padalyti į 2–3 dozes.
Siekiant pašalinti nakties skausmą ir ryto sustingimą, gydymą tabletėmis dienos metu galima papildyti žvakių vartojimu prieš miegą (iki didžiausios 150 mg paros dozės).
Menstruacijų skausmo gydymas:
rekomenduojama pradinė dozė yra 50-100 mg per parą ir prireikus ją galima padidinti iki didžiausios 150 mg per parą. Pradėkite gydymą, kai atsiranda pirmieji simptomai, ir, priklausomai nuo simptomų, tęskite kelias dienas.
Dienos dozė bus padalinta į 2–3 dozes.
Vartojimas senyviems žmonėms
Gydydamas vyresnio amžiaus žmones, gydytojas koreguos dozę pagal paciento būklę
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Diclofenac - Generic Drug dozę
Pavartojus per didelę DICLOFENACMYLAN GENERICS dozę
Perdozavimas gali sukelti tokius simptomus kaip vėmimas, kraujavimas iš skrandžio ar žarnyno, viduriavimas, galvos svaigimas, spengimas ausyse ar traukuliai, o sunkiais atvejais gali atsirasti sunkių inkstų ir kepenų sutrikimų.
Atsitiktinai išgėrę / išgėrę per didelę DICLOFENAC MYLAN GENERICS dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba kreipkitės į artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyrių.
Pamiršus pavartoti DICLOFENAC MYLAN GENERICS
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra diklofenako šalutinis poveikis - generinis vaistas
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jei pasireiškia sunkūs skundai, ypač skrandžio ar žarnyno skausmas ar kraujavimas ir tamsios išmatos, nedelsdami nutraukite gydymą ir pasakykite gydytojui.
Gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:
Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- galvos skausmas, galvos svaigimas;
- galvos svaigimas;
- pykinimas, vėmimas, viduriavimas, virškinimo sutrikimai, pilvo skausmas, vidurių pūtimas, sumažėjęs apetitas.
- kepenų funkcijos sutrikimai (pvz
Reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių)
- net sunkios alerginės reakcijos, tokios kaip anafilaksinės ir anafilaktoidinės reakcijos (įskaitant kraujospūdžio sumažėjimą ir šoką);
- mieguistumas;
- astma, dusulys;
- skrandžio sutrikimai, tokie kaip gastritas, kraujavimas iš skrandžio ir žarnyno, kraujas iš vėmimo, kraujas išmatose, skrandžio ar žarnyno opa (su kraujavimu ar perforacija arba be jos);
- kepenų sutrikimai, tokie kaip hepatitas ir gelta;
- odos dirginimas (dilgėlinė);
- patinimas, kurį sukelia skysčių kaupimasis (edema).
Labai retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių)
- trombocitų kiekio sumažėjimas (trombocitopenija);
- baltųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimas (leukopenija, agranulocitozė);
- raudonųjų kraujo kūnelių kiekio sumažėjimas (anemija, įskaitant hemolizinę ir aplastinę anemiją);
- veido, lūpų, burnos, liežuvio ar gerklės patinimas, dėl kurio gali pasunkėti rijimas ar kvėpavimas (angioneurozinė edema);
- dezorientacija, depresija, nemiga, košmarai, dirglumas, psichozinės reakcijos;
- galūnių jautrumo pokytis (parestezija), drebulys,
- atminties sutrikimas, traukuliai, nerimas, smegenų uždegimas (aseptinis meningitas), skonio sutrikimas, insultas;
- regėjimo sutrikimai, neryškus matymas, dvigubas regėjimas;
- skambėjimo ausyje suvokimas (spengimas ausyse) ir klausos pablogėjimas;
- padidėjęs širdies plakimo suvokimas, krūtinės skausmas, sutrikusi širdies funkcija (širdies nepakankamumas), širdies priepuolis;
- padidėjęs kraujospūdis, kraujagyslių uždegimas;
- plaučių uždegimas (pneumonija);
- žarnyno uždegimas (kolitas), Krono liga, vidurių užkietėjimas, žarnyno užsikimšimas, burnos, liežuvio, stemplės ar kasos uždegimas;
- sunkūs kepenų sutrikimai (žaibiškas hepatitas, kepenų nekrozė, kepenų nepakankamumas);
- bėrimas, odos pūslės, odos paraudimas, sunki odos būklė, galinti paveikti vietas aplink burną ir kitas kūno dalis (daugiaformė eritema), reta odos būklė su pūslėmis ir kraujavimu iš lūpų, akių, burnos, nosies ir lytiniai organai (Stivenso-Džonsono sindromas), sunkios odos ligos (toksinė epidermio nekrolizė), odos lupimasis (eksfoliacinis dermatitas);
- Plaukų slinkimas;
- padidėjęs odos jautrumas saulės šviesai, neįprastas kraujavimas ir kraujosruvos po oda (purpura), niežėjimas;
- inkstų sutrikimai, tokie kaip ūminis inkstų nepakankamumas, nefrozinis sindromas, intersticinis nefritas, inkstų papiliarinė nekrozė;
- kraujo ar baltymų buvimas šlapime (hematurija, proteinurija).
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema: https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
DICLOFENAC MYLAN GENERICS sudėtis
DICLOFENAC MYLAN GENERICS 100 mg pailginto atpalaidavimo tabletės:
- Veiklioji medžiaga yra natrio diklofenakas. Kiekvienoje tabletėje yra 100 mg diklofenako natrio druskos.
- Pagalbinės medžiagos yra: hidroksipropilceliuliozė, mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas, povidonas, celiuliozės acetato ftalatas, magnio stearatas, trietilcitratas, titano dioksidas (E171)
DICLOFENAC MYLAN GENERICS išvaizdos aprašymas ir pakuotės turinys
100 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: dėžutė, kurioje yra 21 tabletė.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
DICLOFENAC MYLAN GENERICS 100 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje 100 mg pailginto atpalaidavimo tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: diklofenako natrio druska 100 mg.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: laktozės monohidratas.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Pailginto atpalaidavimo tabletės.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Uždegiminės ir degeneracinės reumatinės ligos, tokios kaip:
- reumatoidinis artritas ir spondilitas
- ankilozinė artrozė
- ekstraląstelinis reumatas
Skausmingos ekstrareumatinės ar potrauminės kilmės uždegimo būsenos. Simptominis pirminės dismenorėjos gydymas.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Nepageidaujamą poveikį galima sumažinti vartojant mažiausią veiksmingą dozę trumpiausią laiką, reikalingą simptomams kontroliuoti (žr. 4.4 skyrių).
Dozavimas
Paprastai pradinė diklofenako paros dozė yra 100-150 mg. Lengvesniais atvejais, taip pat ir ilgai gydant, paprastai pakanka 75–100 mg per parą. Paprastai paros dozė turi būti paskirstyta į 2-3 dozes.
Pirminės dismenorėjos atveju paros dozė, kurią reikia koreguoti individualiai, yra 50–150 mg; iš pradžių reikia skirti 50-100 mg dozę ir, jei reikia, ją padidinti vėlesnių menstruacinių ciklų metu, bet ne daugiau kaip 150 mg per parą. Gydymą reikia pradėti, kai atsiranda pirmieji simptomai, ir, priklausomai nuo simptomų, tęsti kelias dienas.
Siekiant pašalinti naktinį skausmą ir ryto sustingimą, gydymą tabletėmis dienos metu galima papildyti žvakių vartojimu prieš miegą (iki didžiausios bendros paros dozės - 150 mg).
Tabletes reikia nuryti visas užgeriant skysčiu, geriausia valgio metu, jų negalima traiškyti ar kramtyti.
Todėl visais atvejais, kai reikia 75 mg vienetinių dozių, reikia naudoti kitą vaistinę diklofenako formą.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Gydant senyvus pacientus, dozavimą turi atidžiai nustatyti gydytojas, kuris turės įvertinti galimą aukščiau nurodytų dozių mažinimą (taip pat žr. 4.4 skyrių).
Vaikų populiacija
Diclofenac Mylan Generics negalima vartoti vaikams ir paaugliams iki 14 metų.
04.3 Kontraindikacijos
-Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, kitiems analgetikams, karščiavimą mažinantiems, nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo, ypač acetilsalicilo rūgščiai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Ankstesnė kepenų liga
- aktyvi virškinimo trakto opa, kraujavimas ar perforacija.
- Virškinimo trakto kraujavimas ar prakiurimas, susijęs su ankstesniu NVNU vartojimu, arba pasikartojanti pepsinė opa / kraujavimas (du ar daugiau skirtingų įrodyta išopėjimo ar kraujavimo epizodų).
- Paskutinį nėštumo trimestrą ir žindymo laikotarpiu (žr. 4.6 skyrių).
- Sunkus kepenų nepakankamumas, sunkus inkstų nepakankamumas (žr. 4.4 skyrių).
- Atviras stazinis širdies nepakankamumas (NYHA II-IV klasė), išeminė širdies liga, periferinių arterijų liga ir (arba) smegenų kraujagyslių vaskulopatija.
- Asmenims, kuriems nuolat kraujavimas ir kraujavimo diatezė.
-Diklofenako, kaip ir kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU), taip pat draudžiama vartoti pacientams, kuriems po acetilsalicilo rūgšties ar kitų NVNU vartojimo pasireiškė astmos priepuoliai, dilgėlinė ar ūminis rinitas.
- Intensyvios diuretikų terapijos metu.
- Esant kraujodaros pakitimams.
Diklofenako negalima skirti jaunesniems nei 14 metų vaikams.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Nepageidaujamą poveikį galima sumažinti vartojant mažiausią veiksmingą dozę per trumpiausią įmanomą gydymo laiką, reikalingą simptomams kontroliuoti (žr. 4.2 skyrių ir toliau pateiktą informaciją apie riziką virškinimo traktui ir širdies ir kraujagyslių sistemai).
Reikėtų vengti diklofenako vartoti kartu su kitais sisteminiais NVNU, įskaitant selektyvius ciklooksigenazės-2 inhibitorius, nes trūksta įrodymų, rodančių sinergetinę naudą ir galimą papildomą šalutinį poveikį.
Senyvo amžiaus žmonės: Esant pagrindinėms medicininėms priežastims, senyviems žmonėms reikia būti atsargiems. Visų pirma silpniems senyviems pacientams arba tiems, kurių kūno svoris mažas, rekomenduojama naudoti mažiausią veiksmingą dozę.
Senyviems pacientams dažniau pasireiškia nepageidaujamos reakcijos į NVNU, ypač kraujavimas iš virškinimo trakto ir perforacija, kurios gali būti mirtinos (žr. 4.8 skyrių).
Kaip ir vartojant kitus NVNU, alerginės reakcijos, įskaitant anafilaksines / anafilaktoidines reakcijas, taip pat retais atvejais gali pasireikšti be išankstinio diklofenako poveikio.
Kaip ir kiti NVNU, diklofenakas dėl savo farmakodinaminių savybių gali užmaskuoti infekcijų požymius ir simptomus.
Virškinimo trakto poveikis
Gydant visais NVNU, įskaitant diklofenaką, apie juos buvo pranešta ir jie gali atsirasti bet kuriuo metu, su įspėjamaisiais simptomais arba be jų arba ankstesniais sunkiais virškinimo trakto reiškiniais, kraujavimu iš virškinimo trakto, išopėjimu ar perforacija, kurie gali būti mirtini. Paprastai jie turi rimtesnių pasekmių vyresnio amžiaus žmonėms. Jei pacientams, vartojantiems diklofenako, atsiranda kraujavimas iš virškinimo trakto ar išopėjimas, vaistinio preparato vartojimą reikia nutraukti.
Kaip ir vartojant visus NVNU, įskaitant diklofenaką, būtina atidžiai stebėti savo sveikatą ir ypač atsargiai skiriant diklofenako pacientams, kuriems yra virškinimo trakto (GI) sutrikimų požymių arba kurie anksčiau sirgo skrandžio ar žarnyno opalige, kraujavimu ar perforacija (žr. 4.8). Kraujavimo iš virškinimo trakto rizika yra didesnė vartojant didesnes NVNU dozes ir pacientams, kuriems anksčiau buvo opa, ypač jei tai komplikuota kraujavimu ar perforacija. Senyviems žmonėms dažniau pasireiškia nepageidaujamos reakcijos, ypač kraujavimas iš virškinimo trakto ir perforacija, kurios gali būti mirtinos (žr. 4.8 skyrių).
Siekiant sumažinti toksiškumo virškinimo traktui riziką pacientams, kuriems anksčiau buvo opa, ypač jei tai komplikuota kraujavimu ar perforacija, ir senyviems žmonėms, gydymą reikia pradėti ir tęsti mažiausią veiksmingą dozę (žr. 4.2 skyrių).
Šiems pacientams, taip pat pacientams, kuriems reikia kartu vartoti vaistinių preparatų, kurių sudėtyje yra mažos acetilsalicilo rūgšties (ASR) / aspirino ar kitų vaistų, galinčių padidinti virškinimo trakto riziką, reikia apsvarstyti galimybę kartu naudoti apsaugines medžiagas (protonų siurblio inhibitorius ar misoprostolį) (žr. ir 4.5 skyrius).
Pacientai, kuriems anksčiau buvo toksinis virškinimo trakto sutrikimas, ypač senyvo amžiaus, turėtų pranešti apie bet kokius neįprastus pilvo simptomus (ypač kraujavimą iš virškinimo trakto), ypač ankstyvosiose gydymo stadijose. Pacientams, vartojantiems kartu vaistų, galinčių padidinti opų ar kraujavimo riziką, pvz., Sisteminių kortikosteroidų, antikoaguliantų, tokių kaip varfarinas, antitrombocitinių preparatų, tokių kaip aspirinas ar selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių, patariama būti atsargiems (žr. 4.5 skyrių).
Pacientus, sergančius opiniu kolitu ar Krono liga, taip pat reikia atidžiai prižiūrėti ir atsargiai, nes šios būklės gali pasunkėti (žr. 4.8 skyrių).
Poveikis kepenims
Skiriant diklofenaką pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, būtina atidžiai prižiūrėti gydytoją, nes jų būklė gali pablogėti.
Kaip ir vartojant kitus NVNU, įskaitant diklofenaką, gali padidėti vieno ar kelių kepenų fermentų vertės. Ilgai gydant diklofenaku, kaip atsargumo priemonė rekomenduojama reguliariai tikrinti kepenų funkciją. Jei kepenų funkcijos parametrai nuolat keičiasi arba pablogėja, atsiranda klinikinių kepenų ligos požymių ar nuolatinių simptomų arba atsiranda kitų apraiškų (pvz., Eozinofilija, bėrimas), gydymą diklofenaku reikia nutraukti. „Hepatitas vartojant diklofenaką“ gali pasireikšti be prodrominių simptomų. Ypač atsargiai reikia vartoti diklofenaką pacientams, sergantiems kepenų porfirija, nes tai gali sukelti priepuolį.
Inkstų poveikis
Kadangi vartojant NVNU, įskaitant diklofenaką, buvo pranešta apie skysčių susilaikymą ir edemą, ypač atsargiai reikia gydyti širdies ir inkstų nepakankamumą, hipertenziją, senyvo amžiaus žmones, pacientus, kurie kartu vartoja diuretikus ar vaistus, kurie gali labai paveikti inkstų funkciją. pacientams, kuriems dėl bet kokios priežasties labai sumažėjo ekstraląstelinis tūris (pvz., prieš arba po didelės operacijos) (žr. 4.3 skyrių). Tokiais atvejais rekomenduojama atsargiai stebėti inkstų funkciją skiriant diklofenako. Nutraukus gydymą, paprastai grįžta prie prieš gydymą buvusių sąlygų.
Odos poveikis
Vartojant NVNU, labai retai buvo pranešta apie sunkias, kartais mirtinas odos reakcijas, įskaitant eksfoliacinį dermatitą, Stivenso-Džonsono sindromą ir toksinę epidermio nekrolizę (žr. 4.8 skyrių). Ankstyvosiose gydymo stadijose pacientai yra didžiausia šių reakcijų rizika: daugeliu atvejų reakcija prasideda per pirmąjį gydymo mėnesį. Pirmą kartą atsiradus bėrimui, gleivinės pažeidimams ar kitiems padidėjusio jautrumo požymiams, Diclofenac Mylan Generics vartojimą reikia nutraukti.
Širdies ir kraujagyslių bei smegenų kraujagyslių poveikis
Pacientams, kuriems yra buvusi hipertenzija ir (arba) stazinis širdies nepakankamumas (NYHA I klasė), reikia tinkamai stebėti ir mokyti, nes vartojant NVNU buvo pranešta apie skysčių susilaikymą ir edemą.
Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys rodo, kad diklofenako, ypač didelių dozių (150 mg per parą) ir ilgalaikio gydymo, vartojimas gali būti susijęs su šiek tiek padidėjusia arterijų trombozės reiškinių (pvz., Miokardo infarkto) ar insulto rizika).
Pacientus, kuriems yra reikšmingų širdies ir kraujagyslių sutrikimų rizikos veiksnių (pvz., Hipertenzija, hiperlipidemija, cukrinis diabetas, rūkymas), diklofenaku galima gydyti tik gerai apsvarsčius. Kadangi diklofenako rizika širdies ir kraujagyslių sistemai gali didėti didėjant dozei ir ekspozicijos trukmei, reikia vartoti kuo trumpesnę ir mažiausią veiksmingą paros dozę. Reakcija į gydymą ir simptomų gerinimo poreikis turi būti periodiškai vertinamas.
Pacientus, kuriems yra stazinis širdies nepakankamumas (NYHA I klasė), nustatyta išeminė širdies liga, periferinių arterijų liga ir (arba) smegenų kraujagyslių liga, diklofenaku galima gydyti tik gerai apsvarsčius.
Hematologinis poveikis
Ilgai gydant diklofenaku, kaip ir kitus NVNU, rekomenduojama tikrinti kraujo kiekį.
Diklofenakas, kaip ir kiti NVNU, gali laikinai slopinti trombocitų agregaciją, todėl pacientus, kuriems yra hemostazinių defektų, reikia atidžiai stebėti.
Esama astma
Pacientams, sergantiems astma, sezoniniu alerginiu rinitu, nosies gleivinės patinimu (pvz., Nosies polipais), lėtine obstrukcine plaučių liga ar lėtinėmis kvėpavimo takų infekcijomis (ypač kai jie susiję su simptomais, panašiais į alerginį rinitą), jie yra dažnesni nei kitiems pacientams. reakcijos į NVNU, pvz., astmos paūmėjimai (vadinamasis analgetikų netoleravimas / analgetinė astma), Kvinkės edema ar dilgėlinė, todėl tokiems pacientams (ruošiantis skubiai situacijai) rekomenduojama imtis ypatingų atsargumo priemonių. Tai taip pat taikoma pacientams, alergiškiems kitoms medžiagoms, pvz. su odos reakcijomis, niežuliu ar dilgėline.
Kiti efektai
Moterims, ketinančioms pastoti, nerekomenduojama vartoti diklofenako, taip pat bet kokio vaisto, slopinančio prostaglandinų sintezę ir ciklooksigenazę.
Diclofenac Mylan Generics vartojimą reikia nutraukti moterims, kurios turi vaisingumo problemų arba kurioms atliekami vaisingumo tyrimai.
Svarbi informacija apie kai kurias sudedamąsias dalis
Diclofenac Mylan Generics pailginto atpalaidavimo tabletėse yra laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Toliau pateikiama sąveika, pasireiškianti vartojant diklofenako pailginto atpalaidavimo tabletes ir (arba) kitas diklofenako farmacines formas.
Ličio : Diklofenakas, vartojamas kartu, gali padidinti ličio koncentraciją plazmoje. Rekomenduojama stebėti ličio koncentraciją serume.
Digoksinas: vartojant kartu, diklofenakas gali padidinti digoksino koncentraciją plazmoje. Rekomenduojama stebėti digoksino koncentraciją serume.
Diuretikai ir antihipertenziniai vaistai: kaip ir kiti NVNU, diklofenako vartojimas kartu su diuretikais ar antihipertenziniais vaistais (pvz., Beta adrenoblokatoriais, angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriais) gali silpninti jų antihipertenzinį poveikį. Šį derinį reikia vartoti atsargiai ir ypač vyresnio amžiaus žmonėms, reikia periodiškai stebėti kraujospūdį.
Kai kuriems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (pvz., Dehidratuotiems pacientams ar pagyvenusiems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi), kartu vartojant AKF inhibitorių ar angiotenzino II antagonistų ir vaistų, slopinančių ciklooksigenazės sistemą, gali dar labiau pablogėti inkstų funkcija, įskaitant galimą ūminį inkstų nepakankamumą. nesėkmė, paprastai grįžtama. Į šią sąveiką reikia atsižvelgti pacientams, vartojantiems Diclofenac Mylan Generics kartu su AKF inhibitoriais ar angiotenzino II antagonistais.
Pacientai turi būti pakankamai hidratuoti, o pradėjus vartoti kartu ir periodiškai vėliau reikia apsvarstyti inkstų funkciją, ypač vartojant diuretikus ir AKF inhibitorius, nes padidėja nefrotoksiškumo rizika. todėl reikia dažnai stebėti kalio kiekį (žr. 4.4 skyrių).
Kiti NVNU ir kortikosteroidai: kartu vartojant diklofenako ir kitų sisteminių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo ar kortikosteroidų, gali padažnėti nepageidaujamas poveikis virškinimo traktui (žr. 4.4 skyrių).
Antikoaguliantai ir antitrombocitiniai preparatai: Rekomenduojama atsargiai, nes kartu vartojant gali padidėti kraujavimo rizika (žr. 4.4 skyrių). Nors klinikinių tyrimų duomenys neparodo „diklofenako įtakos antikoaguliantų poveikiui“, buvo pavienių pranešimų apie padidėjusią kraujavimo riziką pacientams, vartojantiems diklofenako kartu su antikoaguliantais. Todėl šiems pacientams rekomenduojama atidžiai stebėti.
Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI). Kartu vartojant sisteminius NVNU, įskaitant diklofenaką ir SSRI, gali padidėti kraujavimo iš virškinimo trakto rizika (žr. 4.4 skyrių).
Klinikiniai tyrimai parodė, kad diklofenakas gali būti vartojamas kartu su geriamaisiais vaistais nuo diabeto, nepažeidžiant jų klinikinio poveikio. Tačiau buvo pranešta apie pavienius hipo- ir hiperglikeminio poveikio atvejus, kai reikėjo keisti vaistų dozę. gydymo diklofenaku metu. Dėl šios priežasties kartu vartojant vaistą rekomenduojama atsargiai stebėti gliukozės kiekį kraujyje.
Metotreksatas: diklofenakas gali slopinti metotreksato išsiskyrimą iš inkstų kanalėlių, didindamas jo koncentraciją. 24 valandas prieš arba po gydymo metotreksatu skiriant NVNU, įskaitant diklofenaką, patariama būti atsargiems, nes metotreksato koncentracija kraujyje ir dėl to gali padidėti šios medžiagos toksiškumas.
Ciklosporinas: Diklofenakas, kaip ir kiti NVNU, gali padidinti ciklosporino nefrotoksiškumą dėl jo poveikio inkstų prostaglandinams. Todėl diklofenakas turi būti vartojamas mažesnėmis dozėmis nei pacientams, kurie nėra gydomi ciklosporinu.
Chinolonų grupės antibakteriniai vaistai: pranešta apie pavienius traukulių atvejus, tikriausiai dėl kartu vartojamų chinolonų ir NVNU.
Fenitoinas: vartojant fenitoiną kartu su diklofenaku, rekomenduojama stebėti fenitoino koncentraciją plazmoje, nes tikimasi, kad padidės fenitoino ekspozicija.
Kolestipolis ir kolestiraminas: šie vaistai gali sulėtinti arba sumažinti diklofenako absorbciją, todėl rekomenduojama diklofenaką vartoti mažiausiai vieną valandą prieš arba 4–6 valandas po kolestipolio / kolestiramino vartojimo.
Stiprūs CYP2C9 inhibitoriai: patariama atsargiai skirti diklofenako kartu su stipriais CYP2C9 inhibitoriais (tokiais kaip sulfinpirazonas ir vorikonazolas); dėl to gali labai padidėti didžiausia koncentracija plazmoje ir diklofenako ekspozicija dėl jo metabolizmo slopinimo.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prostaglandinų sintezės slopinimas gali neigiamai paveikti nėštumą ir (arba) embriono / vaisiaus vystymąsi. Epidemiologinių tyrimų rezultatai rodo, kad ankstyvosiose nėštumo stadijose vartojant prostaglandinų sintezės inhibitorių padidėja abortų ir širdies apsigimimų bei gastroschizės rizika. Absoliuti širdies apsigimimų rizika padidėjo nuo mažiau nei 1% iki maždaug 1,5%. Manoma, kad rizika didėja didėjant dozei ir gydymo trukmei. Nustatyta, kad prostaglandinų sintezės inhibitorių vartojimas gyvūnams padidina praradimą prieš ir po implantacijos bei embriono ir vaisiaus mirtingumą.
Be to, pranešta apie padidėjusį įvairių apsigimimų, įskaitant širdies ir kraujagyslių, dažnį gyvūnams, kuriems organogenetiniu laikotarpiu buvo skiriama prostaglandinų sintezės inhibitorių. Pirmąjį ir antrąjį nėštumo trimestrą diklofenako vartoti negalima, išskyrus būtinus atvejus.
Jei diklofenako vartoja moteris, bandanti pastoti, arba pirmąjį ir antrąjį nėštumo trimestrą, dozė ir gydymo trukmė turi būti kuo mažesnė.
Trečiąjį nėštumo trimestrą visi prostaglandinų sintezės inhibitoriai gali pakenkti vaisiui:
- širdies ir plaučių toksiškumas (priešlaikinis arterinio latako uždarymas ir plaučių hipertenzija);
- inkstų funkcijos sutrikimas, kuris gali peraugti į inkstų nepakankamumą vartojant oligo-hidroamnio;
motinai ir naujagimiui nėštumo pabaigoje:
- galimas kraujavimo laiko pailgėjimas ir antitrombocitinis poveikis, kuris gali pasireikšti net vartojant labai mažas dozes;
- gimdos susitraukimų slopinimas, dėl kurio gimdymas vėluoja arba pailgėja, todėl Diclofenac Mylan Generics draudžiama vartoti trečiąjį nėštumo trimestrą.
Maitinimo laikas
Kaip ir kiti NVNU, diklofenakas nedideliais kiekiais patenka į motinos pieną. Todėl diklofenako žindymo laikotarpiu vartoti negalima, kad būtų išvengta nepageidaujamo poveikio kūdikiui.
Vaisingumas
Kaip ir kiti NVNU, Diclofenac Mylan Generics vartojimas gali pakenkti moterų vaisingumui ir nerekomenduojamas moterims, kurios bando pastoti.
Moterims, kurioms sunku pastoti arba kurioms atliekamas nevaisingumo tyrimas, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti diklofenako vartojimą (taip pat žr. 4.4 skyrių).
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Pacientai, kuriems vartojant diklofenako pasireiškė sutrikęs regėjimas, galvos svaigimas, galvos svaigimas, mieguistumas ar kiti centrinės nervų sistemos sutrikimai, turėtų susilaikyti nuo vairavimo ir mechanizmų valdymo.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Ypač gydymo pradžioje gali pasireikšti virškinimo trakto sutrikimai, tokie kaip pykinimas, rėmuo, vėmimas, viduriavimas, vidurių pūtimas.
Jei atsiranda rimtesnių sutrikimų, ypač skausmas epigastriniame regione arba akivaizdus ar paslėptas kraujavimas iš virškinimo trakto (tamsios išmatos), gydymą reikia nutraukti ir kreiptis į gydytoją.
NVNU širdies ir kraujagyslių saugumas
Buvo pranešta apie edemą, hipertenziją ir širdies nepakankamumą gydant NVNU.
Nepageidaujamos reakcijos (1 lentelė) išvardytos pagal dažnumą, dažniausiai iš pradžių, taikant tokią išraišką: dažni (≥ 1/100,
Toliau išvardytas šalutinis poveikis yra tas, apie kurį pranešta vartojant trumpą ar ilgą laiką.
1 lentelė
Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys nuolat rodo padidėjusią arterijų trombozės (pvz., Miokardo infarkto ar insulto) riziką, susijusią su diklofenako vartojimu, ypač didelėmis dozėmis (150 mg per parą) ir ilgai gydant (žr. 4.3 skyrių). ir 4.4).
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas: www .agenziafarmaco.gov.it/it/Responsabili.
04.9 Perdozavimas
Jei pacientas išgėrė per didelę vaisto dozę, reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją.
Simptomai
Perdozavus diklofenako, nėra tipiško klinikinio vaizdo. Perdozavimas gali sukelti tokius simptomus kaip vėmimas, kraujavimas iš virškinimo trakto, viduriavimas, galvos svaigimas, spengimas ausyse ar traukuliai. Esant dideliam apsinuodijimui, galimas ūminis inkstų nepakankamumas ir kepenų pažeidimas.
Terapinės priemonės
Ūminio apsinuodijimo NVNU, įskaitant diklofenaką, gydymas iš esmės susideda iš palaikomųjų priemonių ir simptominio gydymo. Jei atsiranda tokių komplikacijų kaip hipotenzija, inkstų nepakankamumas, traukuliai, virškinimo trakto sutrikimai ir kvėpavimo slopinimas, reikia imtis palaikomųjų priemonių ir simptominio gydymo.
Tam tikros terapijos, tokios kaip priverstinė diurezė, dializė ar hemoperfuzija, greičiausiai nepadės „pašalinti NVNU., įskaitant diklofenaką, dėl didelio jų prisijungimo prie plazmos baltymų ir reikšmingo metabolizmo.
Prarijus potencialiai toksišką perdozavimą, galima apsvarstyti galimybę naudoti aktyvintą anglį, o skrandį ištuštinti (pvz., Vemti, plauti skrandį) po to, kai praryta potencialiai pavojinga gyvybei dozė.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: nesteroidiniai priešuždegiminiai ir antireumatiniai preparatai, acto rūgšties dariniai ir panašios medžiagos.
ATC kodas: M01AB05.
Veiksmo mechanizmas
Diclofenac Mylan Generics sudėtyje yra natrio diklofenako, nesteroidinės molekulės, pasižyminčios stipriomis priešreumatinėmis, priešuždegiminėmis, analgetinėmis ir karščiavimą mažinančiomis savybėmis. Eksperimentiškai įrodytas prostaglandinų biosintezės slopinimas laikomas esminiu jo veikimo mechanizmui. Prostaglandinai vaidina svarbų vaidmenį sukeliant uždegimą, skausmą ir karščiavimą.
Farmakodinaminis poveikis
Sergant reumatinėmis ligomis, priešuždegiminės ir analgetinės diklofenako savybės lemia, kad klinikinis atsakas pasižymi ryškiu požymių ir simptomų, tokių kaip skausmas ramybės būsenoje, skausmas judant, ryto sustingimas, sąnarių patinimas, pagerėjimu. funkcijoje.
Esant potrauminėms ir pooperacinėms uždegiminėms ligoms, diklofenakas greitai pašalina spontanišką skausmą ir judesio skausmą, sumažina uždegiminį patinimą ir žaizdos edemą. 75 ir 100 mg pailginto atpalaidavimo diklofenako tabletės yra ypač naudingos pacientams, kuriems paros dozė yra 75 arba 100 mg yra tinkamas, atsižvelgiant į klinikinį vaizdą.Galimybė skirti vaistą viena paros doze labai supaprastina ilgalaikį gydymą ir padeda išvengti dozavimo klaidų. 75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės taip pat leidžia padalyti didžiausią 150 mg paros dozę į dvi dozes.
05.2 "Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Nepakitusio diklofenako ir hidroksilintų metabolitų kiekis šlapime rodo, kad diklofenako, išsiskiriančio ir absorbuoto su pailginto atpalaidavimo diklofenako tablete, kiekis yra toks pat, kaip ir skrandyje neirios tabletės. Tačiau sisteminis diklofenako, išsiskiriančio iš pailginto atpalaidavimo diklofenako tabletės, biologinis prieinamumas yra vidutiniškai maždaug 82% to, kuris pasiekiamas vartojant tą pačią diklofenako dozę kartu su skrandyje neiriąja tablete (galbūt dėl pirmojo metabolizmo, kuris priklauso nuo Dėl lėtesnio veikliosios medžiagos išsiskyrimo iš pailginto atpalaidavimo diklofenako tablečių, pasiekta didžiausia koncentracija yra mažesnė nei nustatyta pavartojus skrandyje neirių tablečių.
Vidutinė didžiausia 0,5 arba 0,4 mcg / ml (1,6 arba 1,25 mcmol / l) koncentracija pasiekiama vidutiniškai po 4 valandų po 100 arba 75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės pavartojimo.
Maistas neturi kliniškai reikšmingos įtakos pailginto atpalaidavimo diklofenako tablečių absorbcijai ir sisteminiam prieinamumui.
Kita vertus, vidutinė 13 ng / ml (40 nmol / l) koncentracija kraujo plazmoje gali būti stebima praėjus 24 valandoms po atitinkamai 100 mg pailginto atpalaidavimo diklofenako tabletės suvartojimo.
Kadangi maždaug pusė diklofenako metabolizuojama kepenyse dėl pirmojo praėjimo efekto, pavartojus per burną arba į tiesiąją žarną, plotas po kreive (AUC) yra maždaug perpus mažesnis nei suleidus atitinkamą dozę.
Farmakokinetinis profilis išlieka nepakitęs net ir pakartotinai vartojant. Jei laikomasi rekomenduojamų intervalų tarp vienos ir kitos dozės, kaupimosi reiškinių nėra.
Gydant 100 mg pailginto atpalaidavimo tabletėmis, vartojamomis vieną kartą per parą, arba 75 mg pailginto atpalaidavimo tabletėmis du kartus per parą, mažiausia koncentracija yra maždaug 22 ng / ml arba 25 ng / ml (70 nmol / l arba 80 nmol / l) .
Paskirstymas
Prie baltymų prisijungia: 99,7% diklofenako prisijungia prie plazmos baltymų, daugiausia albumino (99,4%). Apskaičiuotas tariamasis pasiskirstymo tūris yra 0,12–0,17 l / kg.
Diklofenakas prasiskverbia į sinovinį skystį, kur didžiausia koncentracija matuojama praėjus 2-4 valandoms po to, kai pasiekiama didžiausia koncentracija plazmoje. Tariamas pusinės eliminacijos laikas iš sinovinio skysčio yra 3–6 valandos.
Praėjus 2 valandoms po didžiausių plazmos verčių, veikliosios medžiagos koncentracija sinoviniame skystyje jau yra didesnė nei plazmoje ir išlieka iki 12 valandų.
Biotransformacija
Diklofenako biotransformacija iš dalies įvyksta gliukuronizuojant molekulę kaip tokią, tačiau daugiausia atliekant vieną ar daugkartinę hidroksilinimą ir metoksilinimą, todėl susidaro skirtingi fenoliniai metabolitai (diklofenako-3 "-hidroksi-, 4" -hidroksi-, 5-hidroksi- , 4 "-5-dihidroksi- ir 3" -hidroksi-4 "-metoksi-diklofenakas). Pastarieji iš esmės paverčiami gliukurono konjugatais. Du iš šių fenolinių metabolitų yra biologiškai aktyvūs, tačiau daug mažesniu mastu nei diklofenakas.
Eliminavimas
Bendras sisteminis diklofenako klirensas iš plazmos yra 263 ± 56 ml / min (vidutinė vertė ± standartinis nuokrypis). Galutinis pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra 1–2 valandos.Ketų metabolitų, įskaitant du aktyvius, pusperiodis plazmoje yra trumpas-1–3 valandos. Vieno metabolito, 3 "-hidroksi-4"-metoksi-diklofenako, pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra daug ilgesnis, tačiau šis metabolitas yra beveik neaktyvus.
Apie 60% suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu nepažeistos molekulės gliukurono konjugato pavidalu ir kaip metabolitai, kurių dauguma taip pat virsta gliukurono konjugatais; mažiau nei 1% išsiskiria nepakitusios medžiagos, o likusi dozė išsiskiria metabolitų pavidalu su tulžimi išmatose.
Pacientų charakteristikos
Su amžiumi susijusių vaistinių preparatų absorbcijos, metabolizmo ir išsiskyrimo skirtumų nepastebėta.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, jei laikomasi įprastos dozavimo schemos, pavartojus vienkartinę dozę nepakito nepakitusi veiklioji medžiaga. Esant kreatinino klirenso vertėms, teorinė pusiausvyrinė hidroksilintų metabolitų koncentracija plazmoje yra maždaug 4 kartus didesnė nei normalių asmenų. Tačiau metabolitai galiausiai išsiskiria su tulžimi.
Pacientams, sergantiems lėtiniu hepatitu, nekompensuota ciroze, diklofenako kinetika ir metabolizmas yra tokie patys kaip pacientams, sergantiems kepenų liga.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Diklofenakas
Ikiklinikinių ūminių ir kartotinių dozių toksiškumo tyrimų, taip pat genotoksiškumo, mutageniškumo ir kancerogeniškumo tyrimų su diklofenaku duomenys neparodė jokios specifinės rizikos žmonėms, vartojant įprastas terapines dozes.
Prostaglandinų sintezės inhibitoriai
Daugiau informacijos apie ikiklinikinius duomenis nėra, išskyrus tuos, kurie jau pateikti kitoje šios preparato charakteristikų santraukos vietoje (žr. 4.6 skyrių).
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Hidroksipropilceliuliozė, mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas, povidonas, magnio stearatas, celiuliozės acetato ftalatas, trietilcitratas, titano dioksidas.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
4 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Lizdinę plokštelę laikykite išorinėje dėžutėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Litografinė kartoninė dėžutė su PVC / Al lizdinėmis plokštelėmis, kuriose yra 21 tabletė.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Mylan S.p.A, Via Vittor Pisani 20, 20124 Milanas - Italija
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
AIC Nr. 033062050: 21 pailginto atpalaidavimo tabletės 100 mg
