CASODEX - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Casodex - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas

Veikliosios medžiagos: Bikalutamidas

CASODEX 50 mg plėvele dengtos tabletės

Galima įsigyti „Casodex“ pakuotės lapelių dydžių:

CASODEX 50 mg plėvele dengtos tabletės
CASODEX 150 mg plėvele dengtos tabletės

Indikacijos Kodėl naudojamas Casodex? Kam tai?

CASODEX sudėtyje yra bikalutamido, priklausančio antiandrogenų klasei.

CASODEX 50 mg skirtas gydyti prostatos vėžį (liauka, gaminanti sėklinį skystį vyrams) ir mažina organizmo gaminamo testosterono (hormono) kiekį.

CASODEX Jums bus skiriamas kartu su kitais vaistais prostatos vėžiui gydyti arba tuo pačiu metu, kai pašalinamos sėklidės (chirurginė kastracija).

Pasitarkite su gydytoju, jei nesijaučiate geriau arba jaučiatės blogiau.

Kontraindikacijos Kai Casodex vartoti negalima

CASODEX vartoti negalima

jeigu yra alergija bikalutamidui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
jeigu esate moteris ar vaikas (žr. skyrių „Nėštumas ir žindymo laikotarpis“).
jeigu vartojate terfenadiną ar astemizolį - vaistus, skirtus alergijoms gydyti (žr. skyrių „Kiti vaistai ir Casodex“).
jeigu vartojate cisapridą, vaistą, skirtą skrandžio rūgšties refliuksui gydyti (žr. skyrių „Kiti vaistai ir Casodex“).

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Casodex

Pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti CASODEX.

Pasitarkite su gydytoju, jei turite bet kurią iš šių būklių:

bet kokie širdies ar kraujagyslių sutrikimai, įskaitant širdies ritmo sutrikimus (aritmijas), arba jei esate gydomi vaistais nuo šių sutrikimų. Vartojant CASODEX, gali padidėti širdies ritmo sutrikimų rizika;
jeigu sergate net sunkia (vidutinio sunkumo ar sunkiu kepenų nepakankamumu) kepenų liga. Gydytojas gali paprašyti dažnai tikrintis;
jeigu Jūsų būklė pablogėja ir kraujo tyrimai rodo PSA (prostatos specifinio antigeno) padidėjimą. Tokiu atveju gydytojas gali nutraukti gydymą CASODEX 50 mg.

Jūs turite vartoti 50 mg CASODEX ir nenutraukti gydymo, nebent gydytojas nuspręstų tai padaryti.

Jei patekote į ligoninę, praneškite medicinos personalui apie dabartinį gydymą CASODEX 50 mg.

Jūsų gydytojas stebės cukraus kiekį kraujyje, nes vartojant tokius vaistus kaip CASODEX 50 mg (LHRH agonistai) gali sumažėti gebėjimas metabolizuoti cukrų.Todėl sergate cukriniu diabetu arba gali padidėti cukraus kiekis kraujyje, jei jau sergate cukriniu diabetu (nuolatinis nestabilus cukraus kiekis kraujyje, pereinantis nuo didelio cukraus kiekio kraujyje prie mažo).

Vaikai

Vaikams CASODEX 50 mg vartoti draudžiama, nes saugumas ir veiksmingumas nenustatytas.

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Casodex poveikį

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

CASODEX gali veikti kai kurių širdies ritmo sutrikimams gydyti skirtų vaistų (pvz., Chinidino, dizopiramido, amiodarono, sotalolio, dofetilido, ibutilido) arba gali padidinti širdies ritmo sutrikimų riziką, kai vartojama kartu su kai kuriais kitais vaistais (pvz., Metadonu (vartojamu skausmui malšinti ir narkomanijos detoksikacijos programos), moksifloksacinas (antibiotikas), antipsichoziniai vaistai (vartojami sunkioms psichikos ligoms gydyti).

Visų pirma pasakykite gydytojui, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų:

antikoaguliantai, kad kraujas taptų skystesnis
terfenadiną ar astemizolį alergijoms gydyti
cisaprido, skirto rūgšties grįžimui iš skrandžio gydyti
ciklosporinas, mažinantis imuninės sistemos (organizmo gynybos sistemos) atsaką.
kalcio kanalų blokatoriai, skirti aukštam kraujospūdžiui ar tam tikroms širdies ligoms gydyti
cimeditino skrandžio opoms gydyti
ketokonazolo, grybelių sukeltoms infekcijoms gydyti
midazolamo, raminamojo vaisto.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

CASODEX 50 mg draudžiama vartoti moterims, įskaitant nėščias ar krūtimi maitinančias moteris.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

CASODEX 50 mg neturi įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Tačiau, jei jaučiate mieguistumą, vairuodami būkite atsargūs.

CASODEX sudėtyje yra laktozės

Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.

Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Casodex: Dozavimas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas.

Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Rekomenduojama dozė yra viena CASODEX 50 mg tabletė per parą.

Pradėkite vartoti CASODEX kartu su kitais vaistais, skirtais vėžiui gydyti arba sėklidėms pašalinti (chirurginė kastracija).

Pacientams, kuriems yra lengvas inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas, dozės koreguoti nereikia.

Jei sergate vidutinio sunkumo ar sunkiu kepenų nepakankamumu, gydytojas gali nutraukti gydymą.

Pagerėjus sveikatos būklei, gydymas neturėtų būti nutrauktas, nebent gydytojas nuspręstų.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Casodex dozę

Pavartojus per didelę CASODEX dozę

Atsitiktinai nurijus / išgėrus per didelę CASODEX dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.

Pamiršus pavartoti CASODEX

Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę.

Nustojus vartoti CASODEX

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką

Šalutinis poveikis Koks yra Casodex šalutinis poveikis?

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Šiame skyriuje nepageidaujamas poveikis, apie kurį pranešta vartojant CASODEX 50 mg ir kitą vaistą vėžiui gydyti, apibrėžiamas pagal dažnumą:

Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 pacientų)

hemoglobino, baltymo, pernešančio deguonį į kraują, sumažėjimas (anemija)
galvos svaigimas
karščio bangos
pilvo skausmas
vidurių užkietėjimas pykinimas
kraujo buvimas šlapime (hematurija)
krūtų padidėjimas (ginekomastija). Sėklidžių pašalinimas gali sumažinti neigiamą poveikį, susijusį su krūtimis.
krūtų skausmas
silpnumas
patinimas (edema)

Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 pacientų)

sumažėjęs apetitas
sumažėjęs seksualinis potraukis
depresija
mieguistumas
širdies liga (širdies nepakankamumas). Dažniausiai tai atsitinka, kai vaistas vartojamas kartu su kitais panašiais vaistais.
miokardo infarktas (kai daugiau kraujo nepasiekia širdies)
virškinimo sutrikimas (dispepsija)
dujų išsiskyrimas iš žarnyno (vidurių pūtimas)
sumažėjusi kepenų funkcija (kepenų nepakankamumas). Kepenų pokyčiai paprastai yra laikini.
odos ir akių pageltimas (gelta)
padidėjęs kepenų fermentų kiekis
Plaukų slinkimas
padidėję plaukai ir plaukai
bėrimai ant odos
odos sausumas
niežulys
erekcijos disfunkcija
krūtinės skausmas
svorio priaugimas

Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 pacientų)

alergija
veido ir lūpų patinimas
dilgėlinė
sunki plaučių liga, kuri gali baigtis mirtimi (intersticinė pneumonija)

Reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 pacientų)

kepenų liga (sunkus kepenų nepakankamumas, kuris gali būti mirtinas). Tokiu atveju gydytojas paprašys nutraukti gydymą CASODEX.
padidėjęs odos jautrumas saulės šviesai.

Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)

EKG modelio pokyčiai (QT pailgėjimas).

Pirmiau išvardyti galimi šalutiniai poveikiai neturėtų kelti nerimo, nes jie gali net nepasireikšti.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

CASODEX sudėtis

Veiklioji medžiaga yra 50 mg bikalutamido.
Pagalbinės medžiagos yra laktozės monohidratas (žr. CASODEX skyriuje yra laktozės), natrio karboksimetilkrakmolas A, povidonas, magnio stearatas, hipromeliozė, makrogolis 300, titano dioksidas.

CASODEX išvaizda ir pakuotės turinys

CASODEX 50 mg yra balta plėvele dengta tabletė.

CASODEX 50 mg tiekiamas pakuotėse po 28 plėvele dengtas tabletes.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Casodex“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su 4.4 Vaistinių preparatų sąveika 04,7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus04.8 Nepageidaujamas poveikis04.9 Perdozavimas05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS05.1 Farmakodinaminės savybės05.2 Farmakokinetinės savybės05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys06.0 INFORMACINĖ FARMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumai saugojimui 06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS 08 .0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS 09.0 PIRMOSIOS DATOS REGISTRACIJOS TEISĖS PERŽIŪROS DATA

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

CASODEX 50 mg tabletės, padengtos plėvele

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekvienoje tabletėje yra:

Veiklioji medžiaga: 50 mg bikalutamido.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengtos tabletės.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Pažengusio prostatos vėžio gydymas kartu su LHRH analogais arba chirurginė kastracija.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugę vyrai, įskaitant vyresnio amžiaus žmones

Viena 50 mg tabletė kartą per parą. Gydymą Casodex 50 mg reikia pradėti tuo pačiu metu kaip ir gydymą LHRH analogais arba chirurginę kastraciją.

Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu: Dozės koreguoti nereikia.

Pacientai, sergantys kepenų nepakankamumuPacientams, kuriems yra lengvas kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Ypač atsargiai reikia gydyti pacientus, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).

04.3 Kontraindikacijos

Moterims ir vaikams Casodex 50 mg vartoti draudžiama (žr. 4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis).

Casodex 50 mg negalima skirti pacientams, kuriems pasireiškė padidėjusio jautrumo reakcija veikliajai arba bet kuriai pagalbinei preparato medžiagai.

Terfenadino, astemizolio ir cisaprido kartu su bikalutamidu vartoti draudžiama (žr. 4.5 skyrių „Sąveika su kitais vaistais ir kitos sąveikos formos“).

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

50 mg Casodex metabolizuojamas kepenyse. Klinikiniai duomenys rodo, kad tiriamiesiems, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, jo eliminacija gali sulėtėti; ir tai gali padidinti narkotikų kaupimąsi.

Todėl pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, bikalutamido reikia vartoti atsargiai.

Atsižvelgiant į kepenų funkcijos pokyčių galimybę, patartina periodiškai tikrintis. Dauguma pokyčių turėtų įvykti per pirmuosius 6 gydymo bikalutamidu mėnesius.

Vartojant 50 mg Casodex, retai buvo pastebėti sunkūs kepenų sutrikimai ir kepenų nepakankamumas ir buvo pranešta apie mirtinus rezultatus (žr. 4.8 Nepageidaujamas poveikis); tokiais atvejais gydymą Casodex 50 mg reikia nutraukti.

Pacientams, kuriems yra objektyvus ligos progresavimas ir padidėjęs PSA kiekis, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti gydymą bikalutamidu.

Vyrams, gydytiems LHRH agonistais, sumažėjo gliukozės tolerancija.Tai gali pasireikšti diabetu arba prarasti glikemijos kontrolę pacientams, sergantiems cukriniu diabetu. Todėl pacientams, gydomiems Casodex kartu su LHRH analogais, reikia apsvarstyti gliukozės kiekio kraujyje stebėjimą.

Bikalutamidas yra citochromo P450 (CYP 3A4) inhibitorius, todėl atsargiai rekomenduojama jį vartoti kartu su vaistais, kuriuos daugiausia metabolizuoja CYP 3A4 (žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos ir 4.5 sąveika su kitais vaistais ir kitos sąveikos formos“).

Pacientai, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, neturėtų vartoti šio vaisto.

Androgenų trūkumo terapija gali pailginti QT intervalą.

Pacientams, kuriems anksčiau buvo pailgėjęs QT intervalas arba kuriems yra QT intervalo pailgėjimo rizikos veiksnių, ir pacientams, kurie kartu vartoja vaistų, galinčių pailginti QT intervalą (žr. 4.5 skyrių), prieš pradedant gydymą Casodex 50 mg gydytojai turi įvertinti naudos ir rizikos santykį santykis, įskaitant Torsade de Pointes galimybę.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Nėra jokių farmakodinaminės ar farmakokinetinės sąveikos tarp Casodex 50 mg ir LHRH analogų įrodymų.

Tyrimų in vitro metu nustatyta, kad bikalutamido R-enantiomeras yra CYP 3A4 inhibitorius ir turi nedidelį slopinamąjį poveikį CYP 2C9, 2C19 ir 2D6 aktyvumui.

Nors klinikiniai tyrimai, kuriuose antipirinas buvo naudojamas kaip citochromo P450 (CYP) aktyvumo žymuo, neparodė jokios galimos sąveikos su Casodex požymių, tačiau vidutinė midazolamo ekspozicija (AUC) padidėjo iki 80%, kartu vartojant bikalutamido 28 dienas. Vaistams, kurių terapinis indeksas yra siauras, toks padidėjimas gali būti svarbus. Todėl kartu vartoti terfenadino, astemizolo ir cisaprido draudžiama (žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“), todėl atsargiai reikia vartoti bikalutamidą kartu su tokiais junginiais kaip ciklosporinas ir kalcio kanalų blokatoriai. rekomenduojama atidžiai stebėti koncentraciją plazmoje ir klinikinę būklę pradėjus ar nutraukus gydymą Casodex.

Teoriškai vartojant bikalutamidą kartu su kitais vaistais, galinčiais slopinti vaistų oksidaciją, pvz., Cimetidinu ir ketokonazolu, gali padidėti bikalutamido koncentracija plazmoje, o tai teoriškai gali padidinti šalutinį poveikį.

Tyrimais in vitro nustatyta, kad 50 mg Casodex gali pakeisti kumarino antikoaguliantą varfariną nuo prisijungimo prie baltymų. Todėl, kai gydymas Casodex 50 mg pradedamas pacientams, kurie jau vartoja kumarino grupės antikoaguliantų, rekomenduojama atidžiai stebėti protrombino laiką.

Kadangi gydymas androgenų trūkumu gali prailginti QT intervalą, reikia atidžiai apsvarstyti, ar kartu su Casodex 50 mg vartoti vaistinių preparatų, kurie, kaip žinoma, pailgina QT intervalą, ar vaistiniais preparatais, galinčiais sukelti Torsade de Pointes, pvz., Antiaritminiais vaistais. , disopiramidas) arba III klasė (pvz., amiodaronas, sotalolis, dofetilidas, ibutilidas), metadonas, moksifloksacinas, antipsichoziniai vaistai ir kt. (žr. 4.4 skyrių).

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Moterims Casodex 50 mg vartoti draudžiama, todėl jo negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Mažai tikėtina, kad Casodex 50 mg paveiks gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus, tačiau reikia pastebėti, kad kartais gali pasireikšti mieguistumas. Pacientams, kuriems pasireiškia šis poveikis, reikia elgtis atsargiai.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Šiame skyriuje nepageidaujamas poveikis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (≥ 1/100 a

1 lentelė Nepageidaujamų reakcijų dažnis

Sistemų ir organų klasifikacija Dažnis Casodex 50 mg (+ LHRH analogas) Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai Labai dažnas Anemija Imuninės sistemos sutrikimai Nedažni Padidėjęs jautrumas, angioedema ir dilgėlinė Metabolizmo ir mitybos sutrikimai dažnas Sumažėjęs apetitas Psichikos sutrikimai dažnas Sumažėjęs libido, depresija Nervų sistemos sutrikimai Labai dažnas Galvos svaigimas dažnas Mieguistumas Širdies patologijos dažnas Miokardo infarktas (pranešta apie mirtinus rezultatus) d, širdies nepakankamumas Nežinomas QT intervalo pailgėjimas (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius) Kraujagyslių patologijos Labai dažnas Karščio bangos Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai Nedažni Intersticinė plaučių liga (pranešta apie mirtinus rezultatus). Virškinimo trakto sutrikimai Labai dažnas Pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, pykinimas dažnas Dispepsija, vidurių pūtimas Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai dažnas Kepenų toksiškumas, gelta, hipertransaminemija Retas Kepenų nepakankamumasb. (Pranešta apie mirtinus rezultatus). Odos ir poodinio audinio sutrikimai dažnas Alopecija, hirsutizmas / plaukų ataugimas, bėrimas, sausa oda, niežėjimas Retas Fotosensibilizacijos reakcija. Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai Labai dažnas Hematurija Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos Labai dažnas Ginekomastija ir krūtų jautrumas c dažnas Erekcijos sutrikimas Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Labai dažnas Astenija, edema dažnas Krūtinės skausmas Diagnostiniai testai dažnas Padidėjęs svoris

a Kepenų pakitimai retai būna sunkūs ir dažnai būna trumpalaikio pobūdžio; jie išnyksta arba pagerėja tęsiant gydymą arba jį nutraukus.

b Į sąrašą įtraukta kaip nepageidaujama reakcija į vaistą po to, kai buvo pateikti duomenys po pateikimo į rinką. Dažnis buvo nustatytas remiantis praneštais kepenų nepakankamumo atvejų dažniu pacientams, kurie vartojo 150 mg Casodex, atviroje EPC tyrimų grupėje.

c Galima sumažinti kartu atliekant kastraciją.

d Pastebėta LHRH agonistų ir antiandrogenų, naudojamų prostatos vėžiui gydyti, farmakologinio ir epidemiologinio tyrimo metu. Rizika padidėjo, kai Casodex 50 mg buvo vartojamas kartu su LHRH agonistais, tačiau padidėjusi rizika nebuvo akivaizdi, kai buvo vartojamas 150 mg Casodex kaip monoterapija prostatos vėžiui gydyti.

ir išvardytas kaip nepageidaujama reakcija į vaistą po to, kai buvo pateikti duomenys po pateikimo į rinką. Dažnis buvo nustatytas remiantis intersticinės pneumonijos atvejų dažniu, apie kurį pranešta atsitiktinių imčių gydymo laikotarpiu pacientams EPC tyrimuose su 150 mg Casodex.

04.9 Perdozavimas

Žmonėms perdozavimo patirties nėra. Specifinio priešnuodžio nėra ir gydymas turi būti simptominis. Dializė gali nepadėti, nes Casodex 50 mg yra labai prisijungęs prie plazmos baltymų ir nepakitęs su šlapimu.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė - antiandrogenai.

ATC kodas: L02BB03.

Casodex 50 mg yra nesteroidinis antiandrogenas, neturintis kitos endokrininės veiklos. Jis jungiasi prie androgenų receptorių, neaktyvindamas jų genų ekspresijos, ir tokiu būdu slopina androgeninį stimulą. Prostatos navikų regresija atsiranda dėl šio slopinimo. Kliniškai kai kuriems pacientams nutraukus Casodex vartojimą galima pastebėti abstinencijos sindromą. "Antiandrogenas.

Casodex 50 mg yra raceminis preparatas, kurio antiandrogeninį aktyvumą beveik vien lemia (R) -enantiomeras.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas Casodex 50 mg gerai absorbuojamas. Nėra jokių kliniškai reikšmingo maisto poveikio jo biologiniam prieinamumui įrodymų.

(S) -enantiomeras greitai pašalinamas (R) -enantiomero atžvilgiu; pastarosios pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 1 savaitė. Kasdien vartojant 50 mg Casodex, (R) -enantiomeras plazmoje kaupiasi maždaug 10 kartų dėl ilgo jo pusinės eliminacijos periodo.

Kasdien vartojant 50 mg Casodex dozes, pusiausvyros (R) -enantiomero koncentracija plazmoje yra maždaug 9 mcg / ml, kuri sudaro 99% visų cirkuliuojančių enantiomerų.

(R) -enantiomero farmakokinetikos parametrams įtakos neturi amžius, inkstų nepakankamumas ar lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas. Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, nustatyta, kad (R) -enantiomeras iš plazmos pasišalina lėčiau.

50 mg Casodex yra labai prisijungęs prie plazmos baltymų (96%racemato, (R) -bikalutamido> 99%) ir beveik visiškai metabolizuojamas (oksidacijos ir gliukuronizacijos būdu); jo metabolitai maždaug tiek pat pašalinami per inkstus ir tulžį.

Klinikinio tyrimo metu vidutinė R-bikalutamido koncentracija 150 mg Casodex gydytų vyrų spermoje buvo 4,9 mcg / ml. Bikalutamido kiekis, galimai perduodamas moteriai partneriui lytinių santykių metu, yra mažas ir yra maždaug 0,3 mcg / kg. Ši suma yra mažesnė už tą, kuri gali sukelti laboratorinių gyvūnų palikuonių pokyčius.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Casodex 50 mg yra stiprus antiandrogenas ir yra gyvūnų mišrios funkcijos oksidazės fermento induktorius. Gyvūnui tiksliniai organai, įskaitant naviko sukėlimą, yra susiję su šia veikla.

Žmonėms fermentų indukcijos nepastebėta. Nė vienas iš ikiklinikinių tyrimų rezultatų nėra laikomas reikšmingu gydant pacientus, sergančius pažengusiu prostatos vėžiu.