PRAXIS - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Praxis - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Sudėtis ir vaistinė forma

Veikliosios medžiagos: Bikalutamidas

PRAXIS 50 mg plėvele dengtos tabletės

Galima įsigyti „Praxis“ pakuotės lapelių dydžių:

PRAXIS 50 mg plėvele dengtos tabletės
PRAXIS 150 mg plėvele dengtos tabletės

Indikacijos Kodėl vartojamas Praxis? Kam tai?

Praxis yra vaistų, vadinamų antiandrogenais, dalis. Antiandrogenai veikia prieš androgenų (vyrų lytinių hormonų) poveikį.

Praxis vartojamas suaugusiems vyrams pažengusiam prostatos vėžiui gydyti. Jis vartojamas po chirurginio sėklidžių pašalinimo arba naudojant kitą hormonų gydymo būdą, žinomą kaip liuteinizuojančio hormono atpalaiduojančio hormono (LHRH) analogas. Šios procedūros blokuoja nepageidaujamą vyriškų lytinių hormonų poveikį ir tai lėtina ląstelių augimą.

Kontraindikacijos Praxis vartoti negalima

Praxis 50 mg vartoti negalima

Jeigu yra alergija bikalutamidui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
Jeigu vartojate antihistamininių preparatų, vadinamų terfenadinu arba astemizoliu (jais gydomi bėrimai ir šienligė) arba cisapridą (vartojamą kai kuriems virškinimo sutrikimams gydyti) (žr. Skyrių „Kiti vaistai ir Praxis 50 mg“).
Jei tai moteris.

Praxis neturėtų būti skiriamas vaikams ar paaugliams.

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Praxis

Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Praxis 50 mg

Jei turite kepenų sutrikimų, pasakykite gydytojui, kuris nuspręs, ar vartoti šį vaistą. Jei jį vartojate, gydytojas reguliariai nurodys kraujo tyrimus, kad patikrintų kepenų funkciją. Jei vartojant bikalutamidą labai sutrinka kepenų veikla, gydymas bus nutrauktas.
Jei turite sunkių inkstų sutrikimų, pasakykite gydytojui, kuris nuspręs, ar vartoti šį vaistą.
Jei sergate cukriniu diabetu. Gydymas bikalutamidu kartu su LHRH analogu gali pakeisti cukraus kiekį kraujyje. Todėl gali prireikti pakeisti insulino ir (arba) geriamųjų vaistų nuo diabeto dozę.
Jei einate į ligoninę, pasakykite medicinos personalui, kad vartojate bikalutamidą.

Jei bet kuri iš aukščiau išvardytų aplinkybių tinka jūsų situacijai ir dar nesitarėte su gydytoju, prieš pradėdami vartoti šias tabletes, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Praxis poveikį

Kiti vaistai ir Praxis 50 mg

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui. ? ypač svarbu prisiminti:

Antihistamininiai vaistai, vadinami terfenadinu ir astemizoliu (nuo šienligės ar alergijos) (taip pat žr. „Praxis 50 mg vartoti negalima“)
Cisaprido (kai kuriems virškinimo sutrikimams gydyti) (taip pat žr. „Praxis 50 mg vartoti negalima“);
Geriamieji antikoaguliantai, tokie kaip varfarinas (kraujo krešulių prevencijai).
Ciklosporinas (vartojamas imuninei sistemai slopinti, siekiant išvengti ir gydyti persodinto organo ar kaulų čiulpų atmetimą). Bikalutamidas gali padidinti kreatinino koncentraciją plazmoje. Tokiu atveju gydytojas gali paimti kraujo mėginius, kad galėtų stebėti šios medžiagos koncentraciją plazmoje.
Cimetidinas (skrandžio opoms gydyti)
Midazolamas (vartojamas kaip raminamasis preparatas). Jei jums bus atliekama operacija arba jaučiate didelį nerimą ligoninėje, pasakykite gydytojui arba odontologui, kad vartojate bikalutamidą.
Ketokonazolas (odos ir nagų grybelinėms infekcijoms gydyti)
Kalcio kanalų blokatoriai, tokie kaip nifedipinas ar verapamilis (aukštam kraujospūdžiui ar tam tikroms širdies ligoms gydyti).

Praxis 50 mg su maistu ir gėrimais

Praxis 50 mg tabletes galima gerti valgio metu arba nevalgius.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas

Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Moterys neturėtų vartoti Praxis 50 mg tablečių.

Bikalutamidas gali sukelti žemo vaisingumo ar nevaisingumo laikotarpį vyrams.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

? Šis vaistas greičiausiai neturės įtakos jūsų gebėjimui vairuoti transporto priemonę ar valdyti mechanizmus. Tačiau kai kurie žmonės, vartodami bikalutamidą, kartais gali svaigti ar mieguisti. Jei jaučiatės apsvaigęs ar mieguistas, atlikdami šią veiklą turite būti ypač atsargūs.

Praxis 50 mg sudėtyje yra laktozės

Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Praxis: Dozavimas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas.

Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Jei gydytojas nenurodė kitaip, įprasta dozė yra viena tabletė per parą.

? Svarbu, kad vaistą vartotumėte kiekvieną dieną tuo pačiu laiku, paprastai ryte arba vakare.

Tabletę reikia nuryti visą, užgeriant stikline vandens.

Šias tabletes turėtumėte pradėti vartoti likus ne mažiau kaip 3 dienoms iki gydymo LHRH analogais, pvz., Gonadorelinu, arba tuo pačiu metu, kai atliekama chirurginė kastracija.

Vartojimas vaikams ir paaugliams

Vaikams ir paaugliams iki 18 metų Praxis 50 mg vartoti negalima.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Praxis dozę

Pavartojus per didelę Praxis 50 mg dozę

Jei išgėrėte per daug tablečių arba vaikas netyčia nurijo vieną ar daugiau tablečių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba artimiausią skubios pagalbos skyrių. Pasiimkite šį lapelį ar keletą tablečių, kad gydytojas žinotų, kokį vaistą vartojote.

Pamiršus pavartoti Praxis 50 mg

Jei pamiršote išgerti Praxis 50 mg tabletę, praleiskite praleistą dozę ir gerkite kitą tabletę įprastu laiku. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę.

Nustojus vartoti Praxis 50 mg

Nenutraukite tablečių vartojimo, net jei jaučiatės gerai, nebent taip nurodė gydytojas.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra Praxis šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Jei pasireiškė bet kuris iš šių šalutinių poveikių, nutraukite Praxis 50 mg vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją:

Sunkus dusulys (pasunkėjęs kvėpavimas) arba staigus pasunkėjęs dusulys, galbūt kartu su kosuliu ar karščiavimu. Jums gali būti „plaučių uždegimas, vadinamas intersticine pneumonija.
Intensyvus odos niežėjimas (su gabalėliais), veido, lūpų, burnos ar gerklės patinimas, dėl kurio gali pasunkėti rijimas ar kvėpavimas. Jums gali pasireikšti sunki alerginė reakcija į Praxis 50 mg.

Visa tai yra sunkus šalutinis poveikis ir nėra dažnas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 100 žmonių).

kraujas šlapime (hematurija)
pilvo skausmas

Šis šalutinis poveikis yra labai dažnas (pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)

odos ir akių pageltimas (gelta). Tai gali būti kepenų sutrikimų arba retais atvejais (mažiau kaip 1 iš 1000 žmonių) kepenų nepakankamumo požymiai.

Šis šalutinis poveikis yra dažnas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 žmonių). Taip pat gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

Labai dažnas (pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):

krūtų patinimas ir jautrumas
karščio bangos
galvos svaigimas
vidurių užkietėjimas
negalavimas (pykinimas)
silpnumas
rankų, pėdų, rankų ar kojų patinimas (edema)
mažas raudonųjų kraujo kūnelių skaičius (anemija)

Dažnas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 žmonių):

sumažėjęs seksualinis potraukis
depresija
mieguistumas
rūgšties nevirškinimas
vidurių pūtimas
kepenų toksiškumas, padidėjęs kepenų fermentų kiekis, odos ir akių pageltimas (gelta)
plaukų slinkimas ar ataugimas
hirsutizmas
sausa oda
bėrimas
niežulys
širdies priepuolis, sutrikusi širdies veikla
sunku gauti erekciją (impotencija)
svorio priaugimas
apetito stoka
krūtinės skausmas

Retas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 1000 žmonių)

kepenų nepakankamumas (gali būti mirtinas)

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

Ant lizdinės plokštelės ir dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.

Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Sudėtis ir farmacinė forma

Praxis 50 mg sudėtis

Veiklioji medžiaga yra bikalutamidas. Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 50 mg bikalutamido.

Pagalbinės medžiagos yra:

Tabletės šerdis: laktozės monohidratas, A tipo natrio amidoglikolatas, povidonas, B tipo krospovidonas, magnio stearatas
Plėvelės danga: hipromeliozė, makrogolis 300, titano dioksidas (E-171).

Praxis 50 mg tablečių išvaizda ir kiekis pakuotėje

Praxis 50 mg yra balta, apvali, abipus išgaubta, plėvele dengta tabletė. Tabletės supakuotos į lizdines plokšteles kartoninėje dėžutėje, kurioje yra 28, 30 arba 90 tablečių.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Praxis“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojant vaistą ir kitos sąveikos formos laktacija 04.6 Nėštumas .7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 04.8 Nepageidaujamas poveikis 04.9 Perdozavimas 05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 05.1 Farmakodinaminės savybės 05.2 Farmakokinetinės savybės 05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Suderinamumo sąlygos 06. 6.2. tiesioginė pakuotė ir pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS 08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS RINKOJE 09.0 PIRMOJO REGISTRAVIMO AR PATVIRTINIMO DATA 10.0 RADIO NARKOTIKŲ TEKSTO PERŽIŪROS DATA 11.0VISI RADIO NARKOTIKŲ VIDAUS RADIJO DOSIMETRIJOS 12.0 DUOMENYS, KITOS IŠSAMIOS NUOSTATOS APIE LAIKINĄ PARUOŠIMĄ IR KOKYBĖS KONTROLĘ

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

PRAXIS 50 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekvienoje tabletėje yra 50 mg bikalutamido.

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas:

Kiekvienoje tabletėje yra 56 mg laktozės monohidrato.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengta tabletė.

Baltos, apvalios ir abipus išgaubtos plėvele dengtos tabletės.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Pažengusio prostatos vėžio gydymas kartu su liuteinizuojančio hormono atpalaiduojančio hormono (LHRH) analogine terapija arba chirurgine kastracija.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugę vyrai, įskaitant pagyvenusius žmones: viena tabletė vieną kartą per parą tuo pačiu metu (dažniausiai ryte arba vakare) valgio metu arba nevalgius.

Gydymą bikalutamidu reikia pradėti likus ne mažiau kaip 3 dienoms iki LHRH analogo vartojimo arba tuo pačiu metu, kai atliekama chirurginė kastracija.

Vaikai ir paaugliai: Nėra jokių svarbių indikacijų bikalutamido vartojimui vaikams ir paaugliams.

Inkstų nepakankamumasPacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozės koreguoti nereikia. Bikalutamido vartojimo pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas) patirties nėra

Kepenų nepakankamumasPacientams, kuriems yra lengvas kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia.

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, kaupimasis gali padidėti (žr. 4.4 skyrių).

04.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

Moterims ir vaikams bikalutamido vartoti draudžiama (žr. 4.6 skyrių).

Terfenadino, astemizolio ar cisaprido kartu su bikalutamidu vartoti draudžiama (žr. 4.5 skyrių).

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Gydymas turi būti pradėtas tiesiogiai prižiūrint specialistui.

Bikalutamidas plačiai metabolizuojamas kepenyse. Duomenys rodo, kad tiriamiesiems, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, jo eliminacija gali sulėtėti ir dėl to gali padidėti bikalutamido kaupimasis.. Todėl pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, bikalutamido reikia vartoti atsargiai.

Reikia apsvarstyti galimybę periodiškai stebėti kepenų funkciją, nes gali atsirasti kepenų sutrikimų. Dauguma pokyčių turėtų įvykti per pirmuosius 6 gydymo bikalutamidu mėnesius.

Vartojant bikalutamidą, retais atvejais buvo pastebėti sunkūs kepenų sutrikimai ir kepenų nepakankamumas, o pranešta apie mirtinus rezultatus (žr. 4.8 skyrių). Jei pokyčiai yra sunkūs, gydymą bikalutamidu reikia nutraukti.

Sumažėjęs gliukozės toleravimas buvo pastebėtas vyrams, vartojantiems LHRH agonistų. Tai gali pasireikšti kaip diabetas arba pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, kaip glikemijos kontrolės praradimas.

Todėl pacientams, vartojantiems bikalutamidą kartu su LHRH agonistais, reikia atidžiai stebėti gliukozės kiekį kraujyje.

Kadangi patirties apie bikalutamido vartojimą pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas), nėra

Įrodyta, kad bikalutamidas slopina citochromo P450 (CYP 3A4) aktyvumą, todėl vaistinį preparatą reikia vartoti atsargiai kartu su vaistais, kuriuos daugiausia metabolizuoja CYP 3A4 (žr. 4.3 ir 4.5 skyrius).

Produkto sudėtyje yra laktozės monohidrato. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, lapp-laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Nėra jokių įrodymų apie farmakodinaminę ar farmakokinetinę sąveiką tarp bikalutamido ir LHRH analogų.

Švietimas in vitro parodė, kad R-bikalutamidas yra CYP 3A4 inhibitorius, turintis nedidelį slopinamąjį poveikį CYP 2C9, 2C19 ir 2D6 aktyvumui.

Nors klinikiniai tyrimai, kuriuose antipirinas buvo naudojamas kaip citochromo P450 (CYP) žymeklis, nepateikė jokių įrodymų apie galimą vaistų sąveiką su bikalutamidu, vidutinė midazolamo ekspozicija (AUC) padidėjo iki 80%, kartu vartojant bikalutamido 28 dienas. Vaistams, kurių terapinis indeksas yra siauras, šis padidėjimas gali būti svarbus.

Todėl kartu vartoti terfenadino, astemizolo ir cisaprido draudžiama (žr. 4.3 skyrių), todėl atsargiai reikia vartoti bikalutamidą kartu su tokiais junginiais kaip ciklosporinas ir kalcio kanalų blokatoriai.

Šiems vaistams gali prireikti mažinti dozę, ypač kai yra įrodymų apie padidėjusį vaisto poveikį arba šalutinį vaisto poveikį. Pradėjus ar nutraukus gydymą bikalutamidu, rekomenduojama atidžiai stebėti ciklosporino koncentraciją plazmoje ir klinikinę būklę.

Būkite atsargūs, kai bikalutamido skiriama kartu su kitais vaistais, kurie gali slopinti vaisto oksidaciją, pvz., Cimetidinu ir ketokonazolu. Teoriškai tai gali padidinti bikalutamido koncentraciją plazmoje, o tai teoriškai gali padidinti šalutinį poveikį.

Švietimas in vitro parodė, kad bikalutamidas gali išstumti kumarino antikoaguliantą, varfariną, iš baltymų surišimo vietų, todėl rekomenduojama atidžiai stebėti protrombino laiką, jei bikalutamidas pradedamas vartoti pacientams, kurie jau vartoja kumarino grupės antikoaguliantų.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Bikalutamido draudžiama vartoti moterims, todėl jo negalima skirti nėščioms ir maitinančioms motinoms (žr. 4.3 skyrių).

Nėštumas

Bikalutamido draudžiama vartoti moterims, todėl jo negalima skirti nėščioms ir maitinančioms motinoms (žr. 4.3 skyrių).

Vaisingumas

Tyrimų su gyvūnais metu pastebėtas grįžtamas patinų vaisingumo sumažėjimas (žr. 5.3 skyrių). Todėl reikia manyti, kad žmogui būdingas hipofertiškumo ar nevaisingumo laikotarpis.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Tikėtina, kad bikalutamidas nepakenks pacientų gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Tačiau reikia pažymėti, kad kartais gali pasireikšti galvos svaigimas ar mieguistumas (žr. 4.8 skyrių). Tokiu atveju pacientas turi būti atsargus.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Šiame skyriuje nepageidaujamas poveikis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥1 / 10); dažni (≥ 1/100,

1 lentelė. Nepageidaujamų reakcijų dažnis

Organų sistemų klasė Dažnis Bikalutamidas 50 mg (+ LHRH analogas) Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai Labai dažnas Anemija Nervų sistemos sutrikimai Labai dažnas Galvos svaigimas dažnas Mieguistumas Kraujagyslių patologijos Labai dažnas Karščio bangos Virškinimo trakto sutrikimai Labai dažnas Pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, pykinimas dažnas Dispepsija, vidurių pūtimas Odos ir poodinio audinio sutrikimai dažnas Alopecija, hirsutizmas / plaukų ataugimas, bėrimas, sausa oda, niežėjimas Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai Labai dažnas Hematurija Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos Labai dažnas Ginekomastija ir krūtų jautrumas dažnas Erekcijos sutrikimas Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Labai dažnas Astenija, edema dažnas Krūtinės skausmas Metabolizmo ir mitybos sutrikimai dažnas Apetito praradimas Psichikos sutrikimai dažnas Libido sumažėjimas, depresija Širdies patologijos dažnas Miokardo infarktas (pranešta apie mirtinus rezultatus) b, širdies nepakankamumasab Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai dažnas Hepatotoksiškumas, gelta, hipertransaminemija. Retas Kepenų nepakankamumas (pranešta apie mirtinus rezultatus). Diagnostiniai testai dažnas Svorio priaugimas Imuninės sistemos sutrikimai Nedažni Padidėjęs jautrumas, angioedema ir dilgėlinė. Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai Nedažni Intersticinė plaučių liga (pranešta apie mirtinus rezultatus).

a Galima sumažinti naudojant kontekstinę kastraciją.

b Pastebėta atliekant farmakologinį epidemiologinį tyrimą su LHRH antagonistais ir antiandrogenais, naudojamais prostatos vėžiui gydyti. Rizika buvo didesnė, kai 50 mg bikalutamido buvo vartojama kartu su LHRH agonistais, tačiau nebuvo nustatyta. 150 mg bikalutamido buvo naudojamas vienas prostatos vėžiui gydyti.

c Kepenų pakitimai retai būna sunkūs ir dažnai buvo trumpalaikio pobūdžio, nes jie išnyko arba pagerėjo tęsiant gydymą arba jį nutraukus.

d Įtraukta į nepageidaujamą reakciją į vaistą po to, kai buvo pateikti duomenys po pateikimo į rinką. Dažnis buvo nustatytas remiantis pranešimais apie kepenų nepakankamumo atvejus pacientams, vartojantiems 150 mg bikalutamido atviroje EPC klinikinių tyrimų grupėje.

ir išvardytas kaip nepageidaujama reakcija į vaistą po to, kai buvo pateikti duomenys po pateikimo į rinką. Dažnis buvo nustatytas pagal nepageidaujamų intersticinės pneumonijos reiškinių dažnumą, apie kuriuos pranešta atsitiktinių imčių EPC tyrimuose per 150 mg gydymo laikotarpį.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Perdozavimas

Perdozavimo atvejų nebuvo pranešta. Kadangi bikalutamidas yra anilidų junginių dalis, yra teorinė methemoglobinemijos išsivystymo rizika. Po perdozavimo gyvūnams pastebėta methemoglobinemija. Vadinasi, ūmaus apsinuodijimo pacientas gali būti cianotiškas.

Specifinio priešnuodžio nėra; gydymas turi būti simptominis. Dializė gali nepadėti, nes bikalutamidas stipriai jungiasi su baltymais ir nepakitęs išsiskiria su šlapimu.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: hormonų antagonistai ir panašios medžiagos, antiandrogenai.

ATC kodas L02 B B03.

Bikalutamidas yra nesteroidinis antiandrogenas, neturintis kitos endokrininės veiklos. Jis jungiasi prie androgenų receptorių, neaktyvindamas genų ekspresijos, todėl slopina androgenų stimulą. Prostatos navikų regresiją lemia šis slopinimas. Kliniškai bikalutamido nutraukimas gali sukelti antiandrogenų trūkumo sindromą pacientų pogrupyje.

Bikalutamidas yra racematas, turintis antiandrogeninį poveikį, kuris beveik išimtinai yra (R) enantiomere.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas bikalutamidas gerai absorbuojamas.Nėra kliniškai reikšmingo maisto poveikio jo biologiniam prieinamumui įrodymų.

(S) -enantiomeras greitai pašalinamas, palyginti su (R) -enantiomeru, o jo pusinės eliminacijos laikas iš plazmos yra maždaug 1 savaitė.

Kasdien vartojant bikalutamido, (R) -enantiomeras dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo plazmoje kaupiasi 10 kartų daugiau nei (S) -enantiomeras.

Koncentracija plazmoje esant pastovi būsena kasdien vartojant 50 mg bikalutamido, buvo pastebėta maždaug 9 mcg / ml (R) enantiomero. pastovi būsena (R) enantiomeras, daugiausia aktyvus, sudaro 99% visų cirkuliuojančių enantiomerų.

(R) -enantiomero farmakokinetikai įtakos neturi amžius, inkstų funkcijos sutrikimas ar lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas. Yra įrodymų, kad asmenims, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, (R) enantiomeras iš plazmos pasišalina lėčiau.

Bikalutamidas stipriai jungiasi su baltymais (raceminis 96%, enantiomeras (R)> 99%) ir yra plačiai metabolizuojamas (oksidacija ir gliukuronidacija); jo metabolitai pašalinami per inkstus ir tulžį maždaug vienodais procentais.

Klinikinio tyrimo metu vidutinė R-bikalutamido koncentracija vyrų spermoje, gavusioje 150 mg bikalutamido, buvo 4,9 mcg / ml. Bikalutamido kiekis, galimai perduodamas partneriui lytinių santykių metu, yra mažas ir atitinka apie 0,3 mcg / kg. Šis kiekis yra mažesnis už tą, kurio reikia laboratorinių gyvūnų palikuonims sukelti.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Bikalutamidas yra grynas ir stiprus eksperimentinių gyvūnų ir žmonių androgenų receptorių antagonistas. Pagrindinis antrinis farmakologinis poveikis yra nuo CYP450 priklausomos mišrios funkcijos oksidazės indukcija kepenyse. Žmonėms fermentų indukcijos nepastebėta. Tiksliniai organų pokyčiai gyvūnuose yra aiškiai susiję su pirminiu ir antriniu farmakologiniu bikalutamido poveikiu ir apima: nuo androgenų priklausomą audinių involiuciją, hiperplaziją ir navikus ar skydliaukės, kepenų ir Leydigo ląstelių navikus; vyrų palikuonių seksualinės diferenciacijos sutrikimas; grįžtamas vyrų vaisingumo sutrikimas. Sėklinių kanalėlių atrofija yra tikėtinas antiandrogenų kategorijos poveikis ir pastebėta visoms nagrinėjamoms rūšims. Visiškas sėklidžių atrofijos pasikeitimas žiurkėms įvyko praėjus 24 savaitėms po 12 mėnesių kartotinių dozių toksiškumo tyrimo. savaitės po 11 savaičių dozavimo laikotarpio pabaigos. Žmogui reikia apsvarstyti hipofermacijos ar nevaisingumo laikotarpio pradžią. Genotoksiškumo tyrimai neatskleidė jokio bikalutamido mutageninio poveikio.