LUCEN - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Lucen - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas

Veikliosios medžiagos: ezomeprazolas

LUCEN 40 mg milteliai injekciniam / infuziniam tirpalui

„Lucen“ pakuotės lapelius galima įsigyti šių dydžių pakuotėse:

LUCEN 20 mg skrandyje neirios tabletės, LUCEN 40 mg skrandyje neirios tabletės
LUCEN 10 mg skrandyje neirios granulės geriamajai suspensijai, maišelyje
LUCEN 40 mg milteliai injekciniam / infuziniam tirpalui

Indikacijos Kodėl naudojamas Lucen? Kam tai?

LUCEN sudėtyje yra vaisto, vadinamo ezomeprazolu. Jis priklauso vaistų, vadinamų protonų siurblio inhibitoriais, grupei, kurie mažina skrandyje susidarančios rūgšties kiekį.

LUCEN vartojamas trumpalaikiam tam tikrų sutrikimų gydymui, kai pacientas negali vartoti vaisto per burną. Jis vartojamas gydant:

Gastroezofaginio refliukso liga "(GERL). Ji atsiranda, kai rūgštis iš skrandžio patenka į stemplę (vamzdelį, jungiantį gerklę su skrandžiu), sukelia skausmą, uždegimą ir rėmenį.
Skrandžio opos, kurias sukelia vaistai, vadinami NVNU (nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo). LUCEN taip pat gali būti naudojamas siekiant išvengti skrandžio opų susidarymo vartojant NVNU.
Pakartotinio kraujavimo prevencija po endoskopinio gydymo ūminiam kraujavimui iš skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opų.

Kontraindikacijos Kada Lucen vartoti negalima

LUCEN vartoti negalima:

jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) ezomeprazolui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos skyriuje „Kita informacija“).
jeigu yra alergija kitiems protonų siurblio inhibitoriams (pvz., pantoprazolui, lansoprazolui, rabeprazolui, omeprazolui).
jeigu vartojate vaistą, kurio sudėtyje yra nelfinaviro (juo gydoma ŽIV).

LUCEN negalima duoti, jei jis patenka į bet kurį iš aukščiau išvardytų atvejų. Jei abejojate, prieš vartodami šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba slaugytoja.

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Lucen

Specialių atsargumo priemonių vartojant LUCEN reikia

Pasitarkite su gydytoju arba slaugytoja prieš pradėdami vartoti LUCEN, jei:

Jūs turite sunkių kepenų sutrikimų
Turite sunkių inkstų sutrikimų.

LUCEN gali užmaskuoti kitų ligų simptomus. Todėl, jei prieš pradėdami vartoti LUCEN arba vartodami Jums atsitiko kas nors iš šių dalykų, nedelsdami pasakykite gydytojui:

Jūs prarandate daug svorio be priežasties arba turite rijimo problemų
Atsiranda skrandžio skausmas ar nevirškinimas
Pradėkite vemti maistą ar kraują
Išmatos yra juodos (išmatos krauju).

Jei vartojate protonų siurblio inhibitorių, pvz., LUCEN, ypač ilgiau nei vienerius metus, gali šiek tiek padidėti klubo, riešo ar stuburo lūžių rizika. Jei sergate osteoporoze arba vartojate kortikosteroidų (dėl to gali padidėti osteoporozė) pasitarkite su gydytoju

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Lucen poveikį

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Iš tiesų, LUCEN gali paveikti kai kurių vaistų veikimą, o kai kurie vaistai gali turėti įtakos LUCEN.

Pasakykite gydytojui arba slaugytojai, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų:

Atazanaviras (vartojamas ŽIV gydyti)
Klopidogrelis (vartojamas kraujo krešuliams išvengti)
Ketokonazolas, itrakonazolas arba vorikonazolas (vartojami grybelių sukeltoms infekcijoms gydyti).
Erlotinibo (vartojamo vėžiui gydyti).
Citalopramo, imipramino ar klomipramino (vartojamų depresijai gydyti).
Diazepamas (vartojamas nerimui, raumenų atpalaidavimui ar epilepsijai gydyti).
Fenitoinas (vartojamas epilepsijai gydyti) Jei vartojate fenitoino, pradėdamas ar nutraukdamas gydymą LUCEN, gydytojas turės jus stebėti.
Vaistai kraujui skystinti, pvz., Varfarinas. Gydytojas gali jus stebėti, kai pradedate arba nutraukiate gydymą LUCEN.
Cilostazolas (vartojamas protarpiniam šlubumui - kojų skausmui vaikščioti dėl nepakankamo kraujo tiekimo) gydyti.
Cisaprido (vartojamo nevirškinimui ir rėmeniui gydyti).
Digoksinas (vartojamas širdies ligoms gydyti).
Metotreksatas (chemoterapinis vaistas, vartojamas didelėmis dozėmis vėžiui gydyti) - jei vartojate dideles metotreksato dozes, gydytojas gali laikinai nutraukti gydymą Lucen.
Takrolimuzas (vartojamas organų transplantacijai)
Rifampicino (juo gydoma tuberkuliozė).
Jonažolė (Hypericum perforatum) (vartojama depresijai gydyti).

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Prieš pradėdami vartoti LUCEN, pasakykite gydytojui, jei esate nėščia arba norite pastoti. Jūsų gydytojas nuspręs, ar per tą laiką jums gali būti skiriamas LUCEN. Nežinoma, ar LUCEN patenka į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu LUCEN vartoti negalima.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Mažai tikėtina, kad LUCEN paveiks jūsų gebėjimą vairuoti ar valdyti bet kokius įrankius ar mechanizmus.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Lucen: Dozavimas

LUCEN galima skirti suaugusiesiems, įskaitant senyvus žmones.

Jis neturėtų būti skiriamas vaikams ar jaunesniems nei 18 metų žmonėms.

LUCEN administravimas

LUCEN Jums duos gydytojas, kuris nuspręs, kiek vaistų jums reikia.
Įprasta dozė yra 20 mg arba 40 mg vieną kartą per parą.
Jei sergate sunkia kepenų liga, didžiausia dozė yra 20 mg per parą (gastroezofaginio refliukso liga).
Vaistas Jums bus suleistas injekcijos arba infuzijos būdu į veną. Procedūra truks ne ilgiau kaip 30 minučių.
Įprastinė skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opų kraujavimo prevencijos dozė yra 80 mg, infuzuojama į veną 30 minučių, po to nepertraukiama 8 mg / h infuzija 3 dienas. Jei sergate sunkia kepenų liga, vieną dozę pakanka. "nuolatinė 4 mg / h infuzija 3 dienas

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Lucen dozę

Jei manote, kad Jums buvo suleista per daug LUCEN, nedelsdami pasakykite gydytojui.

Šalutinis poveikis Koks yra Lucen šalutinis poveikis

LUCEN, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Jei pastebėjote bet kurį iš šių sunkių šalutinių poveikių, nutraukite LUCEN vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją:

Staigus švokštimas, lūpų, liežuvio ir gerklės ar kūno patinimas, išbėrimas, alpimas ar pasunkėjęs rijimas (sunki alerginė reakcija).
Odos paraudimas su pūslėmis ar lupimusi. Stiprios pūslės ir kraujavimas taip pat gali atsirasti lūpose, akyse, burnoje, nosyje ir lytiniuose organuose. Tai gali būti „Stivenso-Džonsono sindromas“ arba „toksinė epidermio nekrolizė“.
Geltona oda, tamsus šlapimas ir nuovargis gali būti kepenų sutrikimo simptomai. Šis poveikis yra retas, pasireiškia mažiau nei 1 iš 1000 žmonių.

Kitas šalutinis poveikis yra:

Dažni (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 žmonių):

Galvos skausmas.
Poveikis skrandžiui ar žarnynui: viduriavimas, skrandžio skausmas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas.
Pykinimas ar vėmimas.
Reakcijos administravimo vietoje.

Nedažnas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 100 žmonių):

Pėdų ir kulkšnių patinimas.
Sutrikęs miegas (nemiga).
Galvos svaigimas, dilgčiojimas, mieguistumas.
Galvos svaigimas.
Regėjimo problemos, pvz., Neryškus matymas.
Sausa burna
Kraujo tyrimų, kuriais tikrinama kepenų veikla, pokyčiai.
Odos bėrimas, dilgėlinė ir niežėjimas.
Klubo, riešo ar stuburo lūžis (jei Lucen vartojamas didelėmis dozėmis ir ilgą laiką).

Retas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 1000 žmonių):

Kraujo problemos, pvz., Sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių ir trombocitų skaičius. Tai gali sukelti silpnumą, kraujosruvas ar palengvinti infekcijas.
Mažas natrio kiekis kraujyje. Tai gali sukelti silpnumą, vėmimą ir mėšlungį.
Susijaudinimas, sumišimas ar depresija.
Skonio pokyčiai.
Staigus švokštimas ar dusulys (bronchų spazmas).
Burnos vidinės pusės uždegimas.
Infekcija, vadinama „pienlige“, kuri gali paveikti žarnyną ir kurią sukelia grybelis.
Kepenų sutrikimai, įskaitant gelta, kuri gali sukelti odos pageltimą, tamsų šlapimą ir nuovargį.
Plaukų slinkimas (alopecija).
Odos bėrimas saulėje.
Sąnarių skausmas (artralgija) arba raumenų skausmas (mialgija).
Bendras blogas jausmas ir jėgų trūkumas.
Padidėjęs prakaitavimas.

Labai retas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 000 žmonių):

Kraujo ląstelių skaičiaus pokyčiai, įskaitant agranulocitozę (baltųjų kraujo kūnelių trūkumą).
Agresija.
Matyti, jausti ar girdėti tai, ko nėra (haliucinacijos).
Sunkūs kepenų sutrikimai, sukeliantys kepenų nepakankamumą ir smegenų uždegimą.
Staigus sunkus odos išbėrimas, pūslių atsiradimas ar lupimasis. Tai gali būti susiję su aukšta temperatūra ir sąnarių skausmais (daugiaformė eritema, Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė).
Raumenų silpnumas.
Sunkūs inkstų sutrikimai.
Krūtų padidėjimas vyrams.

Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)

Jei LUCEN vartosite ilgiau nei tris mėnesius, magnio kiekis kraujyje gali sumažėti. Mažas magnio kiekis gali pasireikšti nuovargiu, nevalingais raumenų susitraukimais, dezorientacija, traukuliais, galvos svaigimu, padažnėjusiu širdies plakimu. Jei turite kokių nors iš šių simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Mažas magnio kiekis taip pat gali sumažinti kalio ar kalcio kiekį kraujyje. Gydytojas turėtų nuspręsti, ar periodiškai tikrinti magnio kiekį kraujyje.
Žarnyno uždegimas (sukeliantis viduriavimą).

Labai retais atvejais LUCEN gali paveikti baltųjų kraujo kūnelių ir sukelti imunodeficitą. Jei sergate infekcija, pasireiškiančia tokiais simptomais kaip karščiavimas, stipriai pablogėjus bendrajai fizinei būklei, arba karščiavimas su vietinės infekcijos simptomais, tokiems kaip kaklo, gerklės ar burnos skausmas ar pasunkėjęs šlapinimasis, turėtumėte kuo greičiau kreiptis į gydytoją, kad kad atliekant kraujo tyrimą galima atmesti baltųjų kraujo kūnelių trūkumą (agranulocitozę). Jums svarbu pateikti informaciją apie vartojamus vaistus. Nesijaudinkite dėl galimo šalutinio poveikio sąrašo. Gali būti, kad jis nepasirodys. Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Gydytojas ir ligoninės vaistininkas yra atsakingi už tinkamą LUCEN laikymą, naudojimą ir šalinimą.
Ant dėžutės ar buteliuko nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.
Šį vaistą reikia laikyti saugioje vietoje, kur vaikai negalėtų jo pasiekti ar matyti.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Buteliuką laikyti išorinėje dėžutėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos.

Kita informacija

LUCEN sudėtis

Veiklioji medžiaga yra ezomeprazolo natrio druska. Kiekviename miltelių injekciniam / infuziniam tirpalui buteliuke yra 42,5 mg ezomeprazolo natrio druskos, atitinkančios 40 mg ezomeprazolo.

Pagalbinės medžiagos yra natrio edetatas ir natrio hidroksidas.

LUCEN išvaizdos ir pakuotės turinio aprašymas

LUCEN yra baltas arba beveik baltas liofilizatas arba milteliai. Prieš vartojimą jis paruošiamas tirpalu.

Pakuotės dydžiai: 1 buteliukas, 10 buteliukų.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Lucen“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su 4.4 Vaistinių preparatų sąveika 04,7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus04.8 Nepageidaujamas poveikis04.9 Perdozavimas05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS05.1 Farmakodinaminės savybės05.2 Farmakokinetinės savybės05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys06.0 INFORMACINĖ FARMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumai sandėliavimui 06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys 06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcija 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS 08 .0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS 09.0 PIRMOSIOS DATOS 10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA RADIOFARMACIJOS TEKSTO PERŽIŪROS DATA

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

LUCEN 40 mg milteliai injekciniam / infuziniam tirpalui

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekviename buteliuke yra 40 mg ezomeprazolo (natrio druskos pavidalu).

Kiekviename buteliuke yra natrio.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje

03.0 FARMACINĖ FORMA

Milteliai injekciniam / infuziniam tirpalui.

Akyta masė arba balti arba beveik balti milteliai.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Lucen injekcijoms ir infuzijoms skirtas

• Skrandžio antisekrecinis gydymas, kai negalima gerti per burną, kai:

- gastroezofaginio refliukso liga pacientams, sergantiems ezofagitu ir (arba) sunkiais refliukso simptomais.

-skrandžio opų, susijusių su gydymu nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, gydymui.

-skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su gydymu nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, profilaktikai rizikos grupės pacientams.

• pakartotinio kraujavimo prevencija po endoskopinio gydymo ūminiam kraujavimui iš skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Skrandžio antisekrecinis gydymas, kai jo negalima vartoti per burną

Pacientus, kurie negali vartoti geriamųjų vaistų, galima parenteraliai gydyti 20-40 mg ezomeprazolo kartą per parą. Pacientams, sergantiems refliuksiniu ezofagitu, reikia gydyti 40 mg vieną kartą per parą. Pacientams, sergantiems simptomine refliukso liga, reikia vartoti 20 mg dozę vieną kartą per parą.

Gydant skrandžio opas, susijusias su nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimu, įprasta dozė yra 20 mg vieną kartą per parą. Siekiant išvengti skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, rizikos grupės pacientus reikia gydyti 20 mg kartą per parą.

Gydymo į veną trukmė paprastai yra trumpa, o į geriamąjį gydymą reikia pereiti kuo greičiau.

Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų pakartotinio kraujavimo prevencija

Po ūminio kraujavimo iš skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opų endoskopinio gydymo 80 mg ezomeprazolo boliusine infuzija skiriama 30 minučių, po to 3 dienas (72 valandas) nepertraukiamai infuzuojama į veną 8 mg / val.

Po parenteralinio gydymo laikotarpio turi būti skiriama geriamoji rūgšties slopinimo terapija.

Vartojimo metodas

Injekcija

40 mg dozė

Paruoštą tirpalą reikia švirkšti į veną mažiausiai 3 minutes.

20 mg dozė

Pusė paruošto tirpalo turi būti švirkščiama į veną, trunkanti maždaug 3 minutes. Nepanaudotą tirpalą reikia išmesti.

Infuzija

40 mg dozė

Paruoštą tirpalą reikia infuzuoti į veną per 10-30 minučių.

20 mg dozė

Pusė paruošto tirpalo infuzuojama į veną per 10-30 minučių. Nepanaudotą tirpalą reikia išmesti.

Bolus dozė 80 mg

Paruoštą tirpalą reikia švirkšti į veną nepertraukiamai 30 minučių.

8 mg / h dozė

Paruoštas tirpalas turi būti švirkščiamas į nepertraukiamą intraveninę infuziją 71,5 valandos laikotarpiu (apskaičiuotas infuzijos greitis yra 8 mg / h. Paruošto tirpalo galiojimą žr. 6.3 skyriuje).

Vaikai ir paaugliai

Lucen vaikams vartoti negalima, nes nėra duomenų.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

Atsižvelgiant į ribotą klinikinę patirtį, pacientus, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, reikia gydyti atsargiai (žr. 5.2 skyrių).

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Gastroezofaginio refliukso liga. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, negalima viršyti didžiausios 20 mg Lucen paros dozės (žr. 5.2 skyrių).

Kraujavimo opos. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, po pradinės 80 mg Lucen boliuso dozės infuzijos būdu gali pakakti tęsti gydymą 4 mg / h doze 71,5 valandos kaip nuolatinę intraveninę infuziją (žr. 5.2 skyrių).

Vyresnio amžiaus piliečiai

Senyviems žmonėms dozės koreguoti nereikia.

04.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai ezomeprazolui arba kitiems benzimidazolo pakaitalams arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai.

Esomeprazolo negalima vartoti kartu su nelfinaviru (žr. 4.5 skyrių).

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Jei yra nerimą keliančių simptomų (pvz., Reikšmingas nenumatytas svorio netekimas, pasikartojantis vėmimas, disfagija, hematemezė ar melaena) ir įtariant skrandžio opą arba jos atsiradus, reikia atmesti piktybinį opos pobūdį, kaip gydymas Lucen gali palengvinti simptomus ir. atidėti diagnozę.

Gydymas protonų siurblio inhibitoriais gali šiek tiek padidinti virškinimo trakto infekcijų, pvz., NuoSalmonelės Ir Kampilobakterijos (žr. 5.1 skyrių).

Nerekomenduojama kartu vartoti ezomeprazolo ir atazanaviro (žr. 4.5 skyrių). Jei atazanaviro ir protonų siurblio inhibitoriaus derinio išvengti neįmanoma, rekomenduojama atidžiai stebėti klinikinę būklę, kartu didinant atazanaviro dozę iki 400 mg ir 100 mg ritonaviro; ezomeprazolo dozė neturi viršyti 20 mg.

Esomeprazolas, kaip ir visi antacidiniai vaistai, gali sumažinti vitamino B12 (cianokobalamino) absorbciją dėl hipo- arba achlorhidrijos. Į tai reikia atsižvelgti pacientams, kurie ilgą laiką gydomi sumažėjusia organizmo atsarga arba sumažėjusio vitamino B12 absorbcijos rizikos veiksniais.

Esomeprazolas yra CYP2C19 inhibitorius. Pradėjus ar baigiant gydymą ezomeprazolu, reikia apsvarstyti galimą sąveiką su vaistais, kuriuos metabolizuoja CYP2C19. Buvo pastebėta klopidogrelio ir ezomeprazolo sąveika (žr. 4.5 skyrių). Šios sąveikos klinikinė reikšmė neaiški. Atsargumo dėlei reikia vengti kartu vartoti ezomeprazolo ir klopidogrelio.

Nustatyta, kad protonų siurblio inhibitoriai (PSI), tokie kaip ezomeprazolas, sukelia sunkią hipomagnezemiją pacientams, gydomiems mažiausiai tris mėnesius ir daugeliu atvejų vienerius metus. Sunkūs hipomagnezemijos simptomai yra nuovargis, tetanija, kliedesys, traukuliai, galvos svaigimas ir skilvelių aritmija. Iš pradžių jie gali pasireikšti klastingai ir būti ignoruojami. Hipomagnezemija daugumai pacientų pagerėja pavartojus magnio ir nutraukus protonų siurblio inhibitoriaus vartojimą.

Sveikatos priežiūros specialistai turėtų apsvarstyti magnio kiekio matavimą prieš pradedant gydymą PSI ir periodiškai gydymo metu pacientams, gydomiems ilgai arba gydant digoksinu ar vaistais, galinčiais sukelti hipomagnezemiją (pvz., Diuretikais).

Protonų siurblio inhibitoriai, ypač vartojami didelėmis dozėmis ir ilgai (> 1 metai), gali šiek tiek padidinti klubo, riešo ir stuburo lūžių riziką, ypač senyviems pacientams arba esant kitiems žinomiems rizikos veiksniams. rodo, kad protonų siurblio inhibitoriai gali padidinti bendrą lūžių riziką 10% iki 40%. Šį padidėjimą iš dalies gali lemti kiti rizikos veiksniai. Pacientams, kuriems gresia osteoporozė, reikia skirti gydymą pagal galiojančias klinikinės praktikos gaires. vitamino D ir kalcio kiekis.

Kišimasis į laboratorinius tyrimus

Padidėjęs komogranino A (CgA) kiekis gali trukdyti tirti neuroendokrininius navikus.

Siekiant išvengti šių trukdžių, gydymą ezomeprazolu reikia nutraukti likus mažiausiai 5 dienoms iki CgA nustatymo (žr. 5.1 skyrių).

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Esomeprazolo įtaka kitų vaistų farmakokinetikai

Vaistiniai preparatai, kurių absorbcija priklauso nuo pH

Skrandžio rūgštingumo slopinimas, susijęs su gydymu ezomeprazolu ir kitais protonų siurblio inhibitoriais, gali sumažinti arba padidinti vaistinių preparatų, kurių absorbcija priklauso nuo skrandžio, absorbciją. Kaip pastebėta vartojant kitus vaistinius preparatus, mažinančius skrandžio sulčių rūgštingumą, gydant ezomeprazolu, gali sumažėti vaistinių preparatų, tokių kaip ketokonazolas, itrakonazolas ir erlotinibas, absorbcija, o digoksino absorbcija gali padidėti. tiriamieji padidino digoksino biologinį prieinamumą 10% (iki 30% dviem iš dešimties tiriamųjų). Retais atvejais buvo pranešta apie toksiškumą digoksinui. Tačiau pacientams, vartojantiems dideles ezomeprazolo dozes, reikia būti atsargiems. todėl stiprinti.

Buvo pranešta apie omeprazolo ir kai kurių proteazės inhibitorių sąveiką. Šios sąveikos klinikinė reikšmė ir mechanizmai ne visada žinomi. Padidėjęs skrandžio pH gydymo omeprazolu metu gali pakeisti proteazės inhibitorių absorbciją. Kiti galimi sąveikos mechanizmai atsiranda slopinant CYP2C19. Buvo pranešta apie sumažėjusią atazanaviro ir nelfinaviro koncentraciją serume, kai jie vartojami kartu su omeprazolu, todėl nerekomenduojama jų vartoti kartu. .

Sveikiems savanoriams kartu vartojant omeprazolą (40 mg per parą) ir 300 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro, labai sumažėja atazanaviro ekspozicija (maždaug 75% sumažėja AUC, Cmax ir Cmin). Padidinus atazanaviro dozę iki 400 mg, nekompensuotas omeprazolo poveikis atazanaviro ekspozicijai. Sveikiems savanoriams kartu su omeprazolu (20 mg per parą) ir 400 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro sumažėjus maždaug 30% atazanaviro ekspozicija, palyginti su stebima ekspozicija vartojant 300 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro per parą be 20 mg omeprazolo per parą. Kartu vartojamas omeprazolas (40 mg per parą) sumažino AUC, vidutinį nelfinaviro Cmax ir Cmin 36-39% ir farmakologiškai aktyvaus metabolito M8 vidutinis AUC, Cmax ir Cmin 75-92%. Sakvinaviro (vartojamo kartu su ritonaviru) koncentracijos serume padidėjimas (80-100%) kartu vartojant omeprazolą (40 mg per parą). 20 mg omeprazolo per parą neturėjo įtakos darunaviro (vartojamo kartu su ritonaviru) ir amprenaviro (kartu vartojamo su ritonaviru) ekspozicijai.-vartojimas kartu su ritonaviru). Gydymas 20 mg ezomeprazolo per parą neturėjo įtakos amprenaviro ekspozicijai (kartu su ritonaviru ir be jo). Esomeprazolo ir atazanaviro vartoti kartu nerekomenduojama, o esomeprazolo ir nelfinaviro vartoti kartu draudžiama dėl farmakodinaminio poveikio ir panašių omeprazolo ir ezomeprazolo farmakokinetinių savybių.

Vaistai, kuriuos metabolizuoja CYP2C19

Esomeprazolas slopina pagrindinį metabolizuojantį fermentą CYP2C19. Kai ezomeprazolas vartojamas kartu su kitais vaistais, kurie metabolizuojami per CYP2C19, pvz., Diazepamu, citalopramu, imipraminu, klomipraminu, fenitoinu ir kt., Šių vaistų koncentracija plazmoje gali padidėti ir gali būti sumažintos dozės. būtinas. Kartu vartojant geriamąjį 30 mg ezomeprazolo, 45% sumažėja CYP2C19 substrato diazepamo klirensas.

Kartu vartojant 40 mg geriamojo ezomeprazolo ir fenitoino, epilepsija sergantiems pacientams mažiausia fenitoino koncentracija plazmoje padidėja 13%. Pradėjus ar nutraukiant gydymą ezomeprazolu, rekomenduojama stebėti fenitoino koncentraciją plazmoje. Omeprazolas (40 mg per parą) padidina vorikonazolo (CYP2C19 substrato) Cmax ir AUCt atitinkamai 15% ir 41%.

Klinikinio tyrimo metu kartu vartojant 40 mg ezomeprazolo pacientams, vartojantiems varfarino, nustatyta, kad krešėjimo laikas išliko normalus. Tačiau buvo pranešta apie keletą pavienių klinikinės reikšmės padidėjusio INR atvejų, kai kartu vartojant geriamąjį ezomeprazolą buvo parduota. Gydymo varfarinu ar kitais kumarino dariniais pradžioje ir baigiant gydymą ezomeprazolu rekomenduojama stebėti.

Omeprazolas ir ezomeprazolas veikia kaip CYP2C19 inhibitorius. Kryžminio tyrimo metu sveikiems tiriamiesiems 40 mg dozėmis vartojamas omeprazolas padidino cilostazolo Cmax ir AUC atitinkamai 18% ir 26%, o vieno iš jo aktyvių metabolitų-atitinkamai 29% ir 69%.

Sveikiems savanoriams kartu vartojant 40 mg ezomeprazolo ir cisaprido, 32% padidėja plotas po koncentracijos / laiko kreive plazmoje (AUC) ir 31% pailgėja pusinės eliminacijos laikas (t ½). reikšmingai padidėjo didžiausia cisaprido koncentracija plazmoje.

Šiek tiek pailgėjęs QTc intervalas, pastebėtas pavartojus vien cisaprido, toliau neprailgsta po cisaprido ir ezomeprazolo derinio.

Įrodyta, kad ezomeprazolas kliniškai neturi įtakos amoksicilino ir chinidino farmakokinetikai.

Sąveikos tyrimų neatlikta in vivo vartojant didelę dozę į veną (80 mg + 8 mg / h). Esomeprazolo poveikis vaistams, kuriuos metabolizuoja CYP2C19, gali būti ryškesnis šio režimo metu, todėl 3 dienų intraveninio vartojimo laikotarpiu pacientus reikia atidžiai stebėti dėl nepageidaujamo poveikio.

Tyrimų su sveikais asmenimis rezultatai parodė „farmakokinetinę (farmakokinetinę) (farmakokinetinę) / farmakodinaminę (PD) sąveiką tarp klopidogrelio (įsotinamoji dozė 300 mg / palaikomoji dozė 75 mg per parą) ir ezomeprazolo (40 mg per parą), todėl vidutiniškai sumažėjo 40%, veikiant aktyviam klopidogrelio metabolitui ir vidutiniškai 14% sumažėjus maksimaliam trombocitų agregacijos slopinimui (ADP sukeltam).

Tyrimas su sveikais asmenimis parodė, kad aktyvaus klopidogrelio metabolito ekspozicija sumažėjo beveik 40%, kai klopidogrelis buvo vartojamas kartu su fiksuota 20 mg ezomeprazolo ir 81 mg ASR derinio doze, palyginti su vartojamu atskirai. , didžiausias trombocitų agregacijos slopinimo (sukeltas ADP) lygis buvo vienodas klopidogrelio ir klopidogrelio + derinio (ezomeprazolo + ASS) grupėse.

Buvo pranešta apie įvairius stebėjimo ir klinikinių tyrimų duomenis apie esomeprazolo FK / PD sąveikos klinikines pasekmes, susijusias su pagrindiniais širdies ir kraujagyslių reiškiniais. Atsargumo dėlei reikia vengti kartu vartoti klopidogrelio.

Mechanizmas nežinomas

Buvo pranešta, kad vartojant kartu su ezomeprazolu, padidėja takrolimuzo koncentracija serume.

Kai kuriems pacientams, vartojant kartu su protonų siurblio inhibitoriais, padidėjo metotreksato koncentracija kraujyje. Jei metotreksatas vartojamas didelėmis dozėmis, reikia apsvarstyti galimybę laikinai nutraukti gydymą ezomeprazolu.

Kitų vaistų įtaka ezomeprazolo farmakokinetikai

Esomeprazolas metabolizuojamas per CYP2C19 ir CYP3A4. Kartu vartojant peroraliai ezomeprazolą ir CYP3A4 inhibitorių, klaritromiciną (500 mg per parą), padvigubėja ezomeprazolo ekspozicija (AUC).

Kartu vartojant ezomeprazolą ir kombinuotą CYP2C19 ir CYP3A4 inhibitorių, ezomeprazolo ekspozicija gali padidėti daugiau nei dvigubai. CYP2C19 ir CYP3A4 inhibitorius vorikonazolas padidina omeprazolo AUC 280%. Esomeprazolo dozės paprastai nereikia abiejose aukščiau paminėtose situacijose. tačiau į tai reikia atsižvelgti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, ir tais atvejais, kai nurodomas ilgalaikis gydymas.

Vaistai, kurie, kaip žinoma, sukelia CYP2C19 arba CYP3A4 arba abu (pvz., Rifampicinas ir jonažolė), gali sumažinti ezomeprazolo koncentraciją serume dėl padidėjusio ezomeprazolo metabolizmo.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Duomenų apie esomeprazolo poveikį nėštumo metu nėra.

Tyrimai su gyvūnais su ezomeprazolu neparodė tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio embriono ir vaisiaus vystymuisi. Tyrimai su gyvūnais su raceminiu mišiniu nerodo tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, gimdymui ar postnataliniam vystymuisi. Lucen skirti nėščioms moterims reikia atsargiai.

Nežinoma, ar ezomeprazolas išsiskiria į motinos pieną. Tyrimai su krūtimi maitinančiomis moterimis nebuvo atlikti, todėl Lucen žindymo laikotarpiu vartoti negalima.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Lucen greičiausiai neturės įtakos jūsų gebėjimui vairuoti ar valdyti mechanizmus.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Klinikinių tyrimų, atliktų per burną arba į veną vartojamo ezomeprazolo metu, ir šių vaistinių preparatų patekimo į rinką metu buvo nustatytos arba įtariamos šios nepageidaujamos reakcijos. Reakcijos klasifikuojamos pagal dažnį: labai dažni ≥ 1/10; Dažni ≥ 1/100,

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai

Reti: leukopenija, trombocitopenija

Labai reti: agranulocitozė, pancitopenija

Imuninės sistemos sutrikimai

Reti: padidėjusio jautrumo reakcijos, tokios kaip karščiavimas, angioneurozinė edema ir anafilaksinė reakcija / šokas

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai

Nedažni: periferinė edema

Reti: hiponatremija

Dažnis nežinomas: hipomagnezemija (žr. 4.4 skyrių); sunki hipomagnezemija gali būti susijusi su hipokalcemija. Hipomagnezemija taip pat gali būti susijusi su hipokalemija.

Psichikos sutrikimai

Nedažni: nemiga

Reti: sujaudinimas, sumišimas, depresija

Labai reti: agresija, haliucinacijos

Nervų sistemos sutrikimai

Dažni: galvos skausmas

Nedažni: galvos svaigimas, parestezija, mieguistumas

Reti: skonio sutrikimai

Akių sutrikimai

Nedažni: neryškus matymas

Ausų ir labirintų sutrikimai

Nedažni: galvos svaigimas

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai

Reti: bronchų spazmas

Virškinimo trakto sutrikimai

Dažni: pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, vidurių pūtimas, pykinimas / vėmimas

Nedažni: burnos džiūvimas

Reti: stomatitas, virškinimo trakto kandidozė

Nežinomas: mikroskopinis kolitas

Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai

Nedažni: padidėjęs kepenų fermentų kiekis

Reti: hepatitas su gelta arba be jos

Labai reti: kepenų nepakankamumas, encefalopatija pacientams, kuriems jau yra kepenų liga

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Dažni: reakcijos vartojimo vietoje *

Nedažni: dermatitas, niežulys, bėrimas, dilgėlinė

Reti: alopecija, jautrumas šviesai

Labai reti: daugiaformė eritema, Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė (TEN)

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai

Nedažni: klubo, riešo ar stuburo lūžis (žr. 4.4 skyrių)

Reti: artralgija, mialgija

Labai reti: raumenų silpnumas

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai

Labai reti: kai kuriems pacientams buvo pranešta apie intersticinį nefritą, kartu pasireiškiantį inkstų nepakankamumą.

Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos

Labai reti: ginekomastija

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Reti: negalavimas, padidėjęs prakaitavimas

* Reakcijos į vartojimo vietą daugiausia buvo pastebėtos tyrime, kurio metu 3 dienas (72 valandas) buvo ekspozicija didelėmis dozėmis. Žr. 5.3 punktą.

Buvo pranešta apie negrįžtamus regėjimo sutrikimus pavieniais sunkiai sergančių pacientų, kuriems buvo suleista omeprazolo (raceminės formos), injekcijomis į veną, ypač didelėmis dozėmis, tačiau priežastinis ryšys su vaistu nenustatytas.

04.9 Perdozavimas

Tyčinio perdozavimo patirtis šiuo metu yra labai ribota.Virškinimo trakto simptomai ir silpnumas buvo aprašyti vartojant 280 mg per burną. Vienkartinės 80 mg ezomeprazolo dozės ir 308 mg ezomeprazolo dozės į veną per 24 valandas pasekmių nesukėlė.

Specifinis priešnuodis nežinomas. Esomeprazolas yra labai prisijungęs prie plazmos baltymų ir todėl nėra lengvai dializuojamas.Kaip ir visais perdozavimo atvejais, gydymas turi būti simptominis, taikant bendras palaikomąsias priemones.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: rūgšties siurblio inhibitoriai.

ATC kodas: A02BC05.

Esomeprazolas yra omeprazolo S-izomeras ir specifiniu ir selektyviu veikimo mechanizmu mažina skrandžio rūgšties sekreciją.Esomeprazolas yra specifinis parietalinės ląstelės rūgšties siurblio inhibitorius. Abu omeprazolo izomerai, R ir S, turi panašų farmakodinaminį aktyvumą.

Veikimo vieta ir mechanizmas

Esomeprazolas yra silpna bazė, koncentruota ir paverčiama aktyvia forma stipriai rūgščioje parietalinės ląstelės kanalėlių aplinkoje, kur slopina fermentą H + K + -ATPase - rūgšties siurblį, skatinantį bazinio ir stimuliuojamo poveikio slopinimą. rūgšties sekrecija.

Poveikis skrandžio rūgšties sekrecijai

5 dienas išgėrus 20 mg ir 40 mg ezomeprazolo, pacientams, sergantiems simptomine gastroezofaginio refliukso liga, vidinis skrandžio pH palaikomas virš 4, atitinkamai 13 ir 17 valandų iš 24. Pastebėtas poveikis yra panašus, nepaisant geriamojo ar intraveninio ezomeprazolo vartojimo.

Nustatyta koreliacija tarp geriamojo vaisto poveikio ir rūgšties sekrecijos slopinimo, naudojant AUC kaip pakaitinį koncentracijos plazmoje parametrą.

Intragastrinės pH vertės buvo didesnės nei 4 ir didesnės nei 6, kai 30 minučių į veną švirkščiama 80 mg ezomeprazolo boliusinė infuzija, po to sveikiems tiriamiesiems tęsiama 8 mg / h infuzija į veną 23,5 valandos. Atitinkamai 11–13 val.

Terapinis poveikis rūgšties slopinimui

40 mg geriamasis ezomeprazolas sukelia refliuksinio ezofagito gijimą maždaug 78% pacientų po 4 savaičių ir 93% pacientų po 8 savaičių.

Atsitiktinių imčių, kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu prieš placebas, dvigubai aklas, pacientai, kuriems buvo endoskopiškai patvirtinta kraujavimo pepsinė opa, apibūdinama kaip Forrest Ia, Ib, IIa arba IIb (atitinkamai 9%, 43%, 38%ir 10%), atsitiktinės atrankos būdu buvo gydomi ezomeprazolo infuziniu tirpalu (n = 375) arba vartojant placebą (n = 389). Po endoskopinės hemostazės pacientai buvo gydomi 80 mg ezomeprazolo į veną boliusine infuzija 30 minučių, po to-8 mg / val. Tęstine infuzija arba 72 valandas. Po pradinio 72 valandų laikotarpio visi pacientai buvo gydomi atvirai vartojant 40 mg ezomeprazolo per burną 27 dienas rūgšties slopinimui. Pakartotinis kraujavimas per 3 dienas pastebėtas 5,9% ezomeprazolo grupės pacientų, palyginti su 10,3% placebo grupėje praėjus 30 dienų po gydymo, pakartotinis kraujavimas pasireiškė 7,7% ezomeprazolo grupės pacientų, palyginti su 13,6% pacientų placebo grupėje.

Kitas poveikis, susijęs su rūgšties slopinimu

Gydant antisekreciniais vaistais, sumažėjus rūgšties sekrecijai, padidėjo gastrino kiekis serume. CgA taip pat padidėja dėl sumažėjusio skrandžio rūgštingumo. Padidėjęs CgA kiekis gali trukdyti tyrimams dėl neuroendokrininių navikų. Literatūros ataskaitos rodo, kad gydymą protonų siurblio inhibitoriumi reikia nutraukti likus mažiausiai 5 dienoms iki CgA matavimų pradžios. Po 5 dienų CgA ir gastrinas nesumažėja. reikia kartoti praėjus 14 dienų po gydymo ezomeprazolu nutraukimo.

Ilgalaikio gydymo ezomeprazolu metu vaikams ir suaugusiems pastebėtas ECL ląstelių skaičiaus padidėjimas, galbūt susijęs su padidėjusiu gastrino kiekiu. Manoma, kad rezultatai neturi klinikinės reikšmės.

Ilgai vartojant geriamąjį vaistą antisekreciniais vaistais, buvo pastebėtas dažnesnis skrandžio liaukų cistų atsiradimas, o tai yra fiziologinis ryškaus rūgšties sekrecijos slopinimo padarinys. Šios formacijos yra gerybinio pobūdžio ir atrodo grįžtamos.

Dėl bet kokios priežasties sumažėjęs skrandžio rūgštingumas, įskaitant protonų siurblio inhibitorius, padidina bakterijų, kurios paprastai būna virškinimo trakte, skrandžio bakterijų apkrovą. Gydymas protonų siurblio inhibitoriais gali šiek tiek padidinti virškinimo trakto infekcijų, pvz., Salmonelės Ir Kampilobakterijos ir, hospitalizuotiems pacientams, galbūt ir iš Clostridium difficile.

Tyrime, kuriame dalyvavo vaikai, sergantys GERL (enterochromafino ląstelių hiperplazija, kurios klinikinė reikšmė nėra žinoma ir nesusidarė atrofinis gastritas ar karcinoidiniai navikai).

05.2 Farmakokinetinės savybės

Paskirstymas

Tariamas pusiausvyros pasiskirstymo tūris sveikiems asmenims yra maždaug 0,22 l / kg kūno svorio. 97% ezomeprazolo prisijungia prie plazmos baltymų.

Metabolizmas ir pašalinimas

Esomeprazolą visiškai metabolizuoja citochromo P450 (CYP) sistema. Dauguma ezomeprazolo metabolizmo priklauso nuo polimorfiškai išreikšto CYP2C19, atsakingo už ezomeprazolo hidroksi- ir desmetilmetabolitų susidarymą. Kita specifinė izoforma, CYP3A4, atsakinga už susidaro ezomeprazolo sulfonatas, kuris yra pagrindinis plazmos metabolitas.

Žemiau pateikti parametrai iš esmės atspindi farmakokinetiką asmenims, kurie greitai metabolizuojami su funkciniu CYP2C19 fermentu.

Bendras plazmos klirensas yra maždaug 17 l / h po vienkartinės dozės ir maždaug 9 l / h po pakartotinio vartojimo. Esomeprazolo pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 1,3 valandos po pakartotinio paros vartojimo. Bendra ekspozicija (AUC) didėja pakartotinai vartojant ezomeprazolą. Šis padidėjimas priklauso nuo dozės ir skatina netiesinį dozės ir AUC santykį po pakartotinio vartojimo. Ši priklausomybė nuo dozės ir priklausomybė nuo laiko atsiranda dėl pirmojo metabolizmo sumažėjimo. sisteminis klirensas tikriausiai dėl CYP2C19 fermento slopinimo, kurį sukelia ezomeprazolas ir (arba) jo sulfonato metabolitas. Laikotarpiu tarp vartojimo esomeprazolas visiškai pašalinamas iš plazmos ir nėra linkęs kauptis, kai vartojamas vieną kartą per parą.

Vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje, pakartotinai sušvirkštus į veną 40 mg ezomeprazolo, yra maždaug 13,6 mikromolio / l. Vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje po atitinkamos geriamosios dozės yra maždaug 4,6 mikromolio / l. Vartojant į veną, galima pastebėti nedidelį (maždaug 30%) bendros ekspozicijos padidėjimą, lyginant su geriamuoju. Į veną sušvirkštus per 30 minučių esomeprazolo, ekspozicija padidėja tiesiškai, priklausomai nuo dozės. (40 mg, 80 mg arba 120 mg), po to nepertraukiama infuzija (4 mg / h arba 8 mg / h) 23,5 val.

Pagrindiniai ezomeprazolo metabolitai rūgšties sekrecijai įtakos neturi. Beveik 80% išgertos ezomeprazolo dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu, likusi dalis - su išmatomis. Šlapime randama mažiau nei 1% pirminio vaisto.

Speciali pacientų grupė

Maždaug 2,9 ± 1,5% gyventojų nepakankamai veikia CYP2C19 fermentas ir jie vadinami prastais metabolizatoriais.Šiems asmenims esomeprazolo metabolizmą greičiausiai daugiausia katalizuoja CYP3A4. Pakartotinai kasdien sušvirkštus 40 mg ezomeprazolo, vidutinė bendra ekspozicija buvo maždaug 100% didesnė prastai metabolizuojantiems pacientams, palyginti su tiriamųjų, turinčių funkcinį CYP2C19 fermentą (ekstensyviai metabolizuojančių). Vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje padidėjo maždaug 60%. Panašių skirtumų pastebėta ir į veną sušvirkštus ezomeprazolo. Šie stebėjimai neturi jokios įtakos ezomeprazolo dozavimui.

Senyviems žmonėms (71-80 metų) ezomeprazolo metabolizmas reikšmingai nepasikeitė.

Išgėrus vieną kartą 40 mg ezomeprazolo, vidutinė bendra ekspozicija moterims yra maždaug 30% didesnė nei vyrų. Kartotinai vartojant kasdien, lyčių skirtumų nepastebėta. Panašių skirtumų pastebėta ir vartojant į veną ezomeprazolo. poveikis ezomeprazolo dozavimui.

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, gali sutrikti ezomeprazolo metabolizmas. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, medžiagų apykaitos greitis sumažėja, todėl bendra ezomeprazolo ekspozicija padvigubėja. Todėl negalima viršyti didžiausios 20 mg dozės pacientams, sergantiems gastroezofaginio refliukso liga ir sunkiai sutrikus. Pacientams, kuriems yra kraujavimo iš opų ir sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, po pradinės 80 mg boliuso dozės gali pakakti tęsti gydymą 4 mg / h doze 71,5 valandos nuolatinės infuzijos į veną būdu.

Vartojant vieną kartą per parą, ezomeprazolas ir jo pagrindiniai metabolitai nėra linkę kauptis.

Tyrimų su pacientais, kurių inkstų funkcija sutrikusi, neatlikta. Kadangi inkstai yra atsakingi už ezomeprazolo metabolitų išsiskyrimą, bet ne už pirminio junginio pašalinimą, manoma, kad pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, esomeprazolo metabolizmas nebus paveiktas.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Įprasti ikiklinikiniai vienkartinių ar kartotinių dozių toksiškumo, toksiškumo embrionui ir vaisiui bei mutageniškumo tyrimai neparodė jokio ypatingo pavojaus žmonėms. Kancerogeniškumo tyrimai su žiurkėmis, gydytomis raceminiu mišiniu, parodė „skrandžio ECL ląstelių ir karcinoidų hiperplaziją“. Šie pokyčiai atsirado dėl „didelės ir ryškios hipergastrinemijos, atsirandančios dėl rūgšties slopinimo“, ir buvo pastebėti žiurkėms po ilgo gydymo skrandžio rūgšties sekrecijos inhibitoriais. Ikiklinikinėje programoje, vartojant į veną švirkščiamą ezomeprazolo preparatą, kraujagyslių dirginimo nepastebėta, tačiau po oda (perivenous) injekcijos vietoje buvo pastebėta nedidelė uždegiminė audinių reakcija. Žr. 4.8 skyrių.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

Natrio edetatas,

Natrio hidroksidas (pH koreguoti).

06.2 Nesuderinamumas

Šio vaisto negalima vartoti su kitais vaistais, išskyrus išvardytus 6.6 skyriuje.

06.3 Galiojimo laikas

2 metai visose klimato zonose.

Tinkamumo laikas ištirpinus

Įrodyta, kad 30 ° C temperatūroje cheminis ir fizinis stabilumas išlieka 12 valandų. Mikrobiologiniu požiūriu preparatą reikia suvartoti nedelsiant.

06.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos. Tačiau buteliukus galima laikyti įprastose patalpų apšvietimo sąlygose, ne dėžutėje, iki 24 valandų. Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.

06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys

5 ml buteliukas iš bespalvio I tipo borosilikatinio stiklo.

Užsegimas su latekso neturinčiu bromobutilo gumos kamščiu, aliuminio dangteliu ir užspaudžiamu plastikiniu dangteliu.

Pakuotė:

1 buteliukas

10 buteliukų.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos

Prieš vartojimą paruoštą tirpalą reikia vizualiai patikrinti, ar jame nėra suspenduotų dalelių ir nepasikeitė spalva. Naudokite tik skaidrų tirpalą. Tik vienkartiniam naudojimui.

Kai vartojama 20 mg dozė, reikia vartoti tik pusę paruošto tirpalo.

Nepanaudotą tirpalą reikia išmesti.

Injekcija

Injekcinis tirpalas turi būti paruoštas į buteliuką, kuriame yra ezomeprazolo, įpilant į veną 5 ml 0,9% natrio chlorido.

Paruoštas injekcinis tirpalas yra skaidrus ir bespalvis arba labai šviesiai gelsvas.

Infuzija

Infuzinis tirpalas turi būti paruoštas ištirpinus vieno ezomeprazolo buteliuko turinį iki 100 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo, skirto vartoti į veną.

Paruoštas infuzinis tirpalas yra skaidrus ir bespalvis arba labai gelsvas.

Infuzija 80 mg

Infuzinis tirpalas turi būti paruoštas ištirpinus dviejų 40 mg ezomeprazolo buteliukų turinį iki 100 ml 0,9% natrio chlorido, skirto vartoti į veną, turinio.