Doksazosinas

Bendrumas

Indikacijos

Doksazosinas yra 1 tipo alfa blokatorius, konkurencingas ir selektyvus adrenerginių receptorių antagonistas, vartojamas gerybinės prostatos hiperplazijos simptomams gydyti.

2000 m. Kai kurie tyrimai parodė, kad doksazosinas nebuvo labai veiksmingas gydant arterinę hipertenziją, kaip ir kiti tos pačios šeimos alfa blokatoriai, ir kad paprastas diuretikas gali turėti tokį patį poveikį kraujospūdžio mažinimui. Dėl šios priežasties susidomėjimas šia programa sumažėjo, nors naujausi tyrimai šiam vaistui suteikė naują svarbą gydant gerybinės prostatos hiperplazijos ir erekcijos sutrikimo simptomus.

Veiksmo mechanizmas

Doksazosino veikimo būdas yra selektyvus ir konkurencingas prisijungimas prie postsinapsinių alfa1A adrenerginių receptorių (kurie inervuoja beveik visus lygiuosius raumenis); rezultatas - atsipalaiduoja lygieji raumenys, tiek prostatos, tiek šlaplės.

Atpalaidavus lygiuosius prostatos ir šlaplės raumenis, padidėja maksimalus šlapimo srautas ir žymiai sumažėja obstrukcija.

Šalutiniai poveikiai

Tačiau dėl to, kad doksazosinas atpalaiduoja lygiuosius raumenis, taip pat atsiranda gana dažnas nepageidaujamas poveikis, tai yra kraujospūdžio sumažėjimas dėl per didelio kraujagyslių atsipalaidavimo ir periferinio pasipriešinimo sumažėjimo. Šis šalutinis poveikis gali būti problema pacientams kurie jau kenčia nuo hipotenzijos, kai hipotenzinis doksazosino poveikis gali sukelti galvos svaigimą ir alpimą. Jei pavartojus vaisto pacientas apalpsta, rekomenduojama jį paguldyti, kad būtų pagerinta kraujotaka, ir prireikus kreiptis į gydytoją. Vartojant doksazosiną, kliniškai reikšmingai sumažėja visų asmenų kraujospūdis, kuris tęsiasi 24 valandas po vartojimo; simptomai, susiję su kraujospūdžio sumažėjimu, pasireiškia priklausomai nuo individualios paciento reakcijos ir jo kraujospūdžio. įpratęs; gydymo pradžioje daugeliui žmonių gali pasireikšti ortostatinis šalutinis poveikis.

Istorija ir registruotos specialybės

Doksazosiną sukūrė JAV farmacijos kompanija „Pfizer“ ir ji buvo parduodama registruotais „Cardura“ ir „Carduran“ pavadinimais. 2005 m. Vasario mėn. Maisto ir vaistų administracija (FDA) patvirtino pailginto atpalaidavimo doksazosino įvedimą į rinką registruotu Cardura XL pavadinimu.

Italijoje doksazosinas parduodamas registruotu Cardura pavadinimu arba kaip generinis vaistas skirtingais pavadinimais, pvz., Benuras ir doksazosinas. Kitose šalyse jį galima rasti kitais pavadinimais, pvz., Dosin arba Duracin, kurie priklauso nuo vaistą gaminančios farmacijos kompanijos.

Mažos akcijos

Skirtingai nuo kitų neselektyvių alfa adrenerginių receptorių alfa inhibitorių, kurie gali sukelti toleranciją ilgai gydant, doksazosinas nesukelia jokio toleravimo reiškinio ilgai gydant; doksazosino vartojimas tik retai gali sukelti nedidelę tachikardiją.Kiti klinikiniai tyrimai parodė, kad ilgalaikis gydymas doksazosinu gali šiek tiek sumažinti bendrojo cholesterolio ir MTL frakcijos koncentraciją plazmoje, tačiau šių rezultatų klinikinė reikšmė dar turi būti patikrinta. Tame pačiame klinikiniame tyrime buvo įrodyta, kad gydymas doksazosinu gali padidinti pacientų jautrumą insulinui, todėl gali pakisti gliukozės metabolizmas.

Farmakokinetika ir farmakodinamika

Doksazosino pusinės eliminacijos laikas yra gana ilgas, kuris svyruoja nuo 16 iki 30 valandų, todėl šis veiksmų intervalas leidžia vaistą vartoti vieną kartą per parą. Didžiausia doksazosino koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus 2 valandoms po vartojimo. Biologinis vaisto prieinamumas kraujyje yra apie 63%.

Doksazosinas pernešamas į kraują surištas su plazmos baltymais; iš tikrųjų vaistas, susietas su plazmos baltymais, pasiekia apie 98% visos koncentracijos. Doksazosinas daugiausia metabolizuojamas kepenyse ir daugiausia, maždaug 65%, pašalinamas su išmatomis.

Dozavimas ir naudojimo būdas

Rekomenduojama doksazosino dozė gydant arterinę hipertenziją yra pradinė 1 mg paros dozė, kurią reikia gerti vieną kartą. Kita vertus, palaikomoji dozė svyruoja nuo 1 iki 16 mg per parą, atsižvelgiant į paciento poreikius ir ligos sunkumą.
Gydant gerybinės prostatos hiperplazijos simptomus, rekomenduojama pradinė doksazosino dozė yra 1 mg per parą. "Vartojant vieną kartą per parą, jei vartojamos pailginto atpalaidavimo tabletės. Rekomenduojama doksazosino dozė gydymui palaikyti yra nuo 1 iki 8 mg per parą, vieną kartą per parą, įprastoms tabletėms; pailginto atpalaidavimo tabletėms rekomenduojama dozė svyruoja nuo 4 iki 8 mg per parą, vieną kartą per parą.Dozės koregavimas priklauso nuo paciento simptomų sunkumo ir individualaus jautrumo jo veikimui. Jei reikia pereiti nuo įprastų tablečių vartojimo prie pailginto atpalaidavimo tablečių, rekomenduojama pradėti nuo mažiausios dozės (ty 4 mg doksazosino per parą), nepriklausomai nuo dozės, vartojamos su įprastomis tabletėmis. Taip pat keičiant doksazosino tabletes, paskutinės vakarinės dozės nerekomenduojama vartoti įprastomis tabletėmis.Jei kelias dienas nutraukiamas gydymas pailginto atpalaidavimo tabletėmis, rekomenduojama atnaujinti gydymą mažesne doze. , ty 4 mg per parą.
Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, būtina koreguoti doksazosino dozę; jei kepenų nepakankamumas yra pakankamai sunkus, pailginto atpalaidavimo tablečių vartoti nerekomenduojama.
Dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į individualų atsaką į doksazosiną; todėl paciento kraujospūdis turi būti matuojamas vertikalioje padėtyje, remiantis trimis skirtingais matavimais: pirmą kartą praėjus 2 valandoms po doksazosino vartojimo, antroji - 6 valandos po vaisto vartojimo, o trečioji - po 24 val.

Doksazosinas: kontraindikacijos ir šalutinis poveikis