Chinolonai yra sintetiniai antibakteriniai chemoterapiniai vaistai, pagaminti iš 7-chlorchinolino.
Chinolonai - bendra cheminė struktūra
Pirmasis chinolonas, kuris buvo parduotas ir pradėtas gydyti 1965 m., Buvo nalidiksino rūgštis (arba nalidiksino rūgštis).
Chinolonų klasifikacija
Chinolonus galima suskirstyti į keturias kartas pagal jų veikimo spektrą.
Pirmosios kartos chinolonai
Šių chinolonų veikimo spektras apsiriboja kai kuriomis aerobinėmis gramneigiamomis bakterijomis. Jie greitai pašalinami per inkstus ir metabolizuojami daugiausia kepenyse. Jie daugiausia naudojami šlapimo takų infekcijoms gydyti.
Nalidiksino rūgštis ir cinoksacinas (arba cinoksacinas) priklauso pirmajai chinolonų kartai.
Antros kartos chinolonai
Šie chinolonai yra aktyvūs prieš gramneigiamas bakterijas, net atsparias, įskaitant Pseudomonas aeruginosa. Jie taip pat turi silpną veiklą Streptococcus pneumoniae.
Jie naudojami šlapimo takų infekcijoms gydyti, tačiau taip pat naudingi gydant sistemines infekcijas.
Kai kurie antros kartos chinolonų pavyzdžiai yra norfloksacinas, ciprofloksacinas ir ofloksacinas.
Trečios kartos chinolonai
Šie chinolonai yra aktyvūs prieš infekcijas Streptococcus pneumoniae ir kitos gramteigiamos bakterijos. Tačiau jie yra šiek tiek mažiau veiksmingi gydant infekcijas Pseudomonas aeruginosa.
Trečios kartos chinolonų pavyzdžiai yra levofloksacinas, sparfloksacinas ir gatifloksacinas.
Ketvirtos arba paskutinės kartos chinolonai
Ketvirtosios kartos chinolonai pasižymi puikiu veikimo spektru, iš tikrųjų jie yra veiksmingi prieš aerobines ir anaerobines, gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas.
Naujausios kartos chinolonų pavyzdžiai yra Trovafloksacinas ir Gemifloksacinas.
Kitos klasifikacijos
Chinolonus taip pat galima suskirstyti į chinolonai (nalidiksino rūgštis, oksolino rūgštis, piromido rūgštis, pipemido rūgštis) ir fluorochinolonai (norfloksacinas, ciprofloksacinas, ofloksacinas, pefloksacinas, lomefloksacinas, sparfloksacinas ir kt.).
Fluorochinolonai yra chinolonai, kurie pagal savo cheminę struktūrą turi vieną ar daugiau fluoro atomų.
Daugelis šiandien dar terapijoje naudojamų chinolonų priklauso fluorochinolonų grupei. Į chinolonų cheminę struktūrą įtraukus fluoro, buvo galima sustiprinti jų antimikrobinį aktyvumą ir išplėsti jų veikimo spektrą, kad būtų galima palyginti jį su natūraliais fermentacijos būdu gautais antibiotikais.
