Tiesioginio veikimo simpatomimetiniai vaistai veikia kaip α ir β receptorių agonistai; „afinitetas vienam ar kitam“ keičiasi atsižvelgiant į paties vaisto cheminę struktūrą; kuo labiau jis jungiasi prie vieno iš dviejų receptorių, o savo ruožtu - prie vieno iš receptorių potipių, tuo labiau terapinis poveikis yra nukreiptas ir tuo mažiau šalutinių poveikių bus.
Molekulė, labiausiai papildanti α receptorių, yra adrenalinas; noradrenalinas sąveikauja su abiem receptoriais, nors ir turi mažai afiniteto β receptoriams.
Izoproterenolis yra arčiausiai β receptoriaus esanti molekulė.
Β receptorių papildomumas kinta atsižvelgiant į aminogrupės sterinę kliūtį, tai yra, kuo didesnė sterinė kliūtis, tuo labiau molekulė yra panaši į β receptorių; iš tikrųjų, jei analizuosime cheminę adrenalino, noradrenalino ir izoproterenolio struktūrą. pastebime, kad aminogrupės metilinimo skaičius yra didesnis būtent izoproterenolio molekulėje. Žemiau pateiksime pagrindinį simpatomimetinių vaistų, turinčių tiesioginį poveikį įvairiose organizmo dalyse, poveikį.
Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai
Atminkite, kad širdies ir kraujagyslių funkcijas daugiausia reguliuoja ortosimpatinė sistema.
Teigiamas inotropinis ir chronotropinis poveikis, t. Y. Susitraukimo jėgos ir širdies ritmo padidėjimas po širdies β1 receptorių stimuliacijos.
Vazokonstrikcinis poveikis odos, gleivinės ir vidaus organų kraujagyslėms, stimuliuojant α1 receptorius; dėl to padidėja sistolinis spaudimas.
Vazodilatatoriaus poveikis, stimuliuojant β2 receptorius, veikia skeleto raumenis, dėl to sumažėja periferinis pasipriešinimas ir diastolinis spaudimas.
Poveikis kvėpavimo sistemai
Bronchus plečiantis poveikis, padidėjęs kvėpavimo takų pralaidumas, kurį sukelia β2 receptorių stimuliacija; jei jis susidaro dėl adrenalino ir noradrenalino, šis poveikis išlieka trumpą laiką, tačiau buvo sukurti β atpalaiduojantys sintezės dariniai, turintys ilgalaikį terapinį poveikį; pavyzdys yra salmeterolis (β2 specifinis stimuliatorius).
Metabolinis poveikis
Ortosimpatinė sistema arba ergotropinė sistema yra žinoma būtent dėl savo, kaip paruoštos energijos dozatoriaus, funkcijos; iš tikrųjų metabolinio lygio simpatiniai mimetikai, turintys tiesioginį poveikį, sukelia glikogenolizę ir lipolizę.
Poveikis akių sistemai
Simpatomimetiniai vaistai sukelia midriazę ir susitraukia rainelės raumuo; ypač šis poveikis naudojamas farmakologijoje glaukomai gydyti, nes šie vaistai skatina akispūdžio mažinimą, nes padidėja vandeninio humoro nutekėjimas.
Šios farmacijos kategorijos terapinis panaudojimas yra labai įvairus, apie kai kuriuos iš jų pranešime žemiau.
L "adrenalinasDėl savo tiesioginio poveikio jis visų pirma naudojamas esant kritinėms situacijoms (anafilaksinis šokas ar ūminė astma), taip pat vietinei anestezijai ir atviro kampo glaukomos gydymui.
Ten fenilnefrinas tai yra „α1 stimuliatorius, naudojamas kaip nosies užgulimo priemonė dėl vazokonstrikcijos poveikio gleivinėms, dėl to sumažėja išskyros; tačiau būtina tuo nepiktnaudžiauti, nes jis gali desensibilizuoti α1 receptorių ir taip pabloginti simptomus ( bumerango efektas).
Ten klonidinas, α2 stimuliatorius, naudojamas kaip antihipertenzinis vaistas, nes jis plečia vazomotorinius centrus.
THE β2 stimuliatoriai dėl bronchus plečiančio poveikio jie dažniausiai naudojami kaip vaistai nuo astmos.
Šių vaistų šalutinis poveikis atsiranda dėl „per didelio α ir β receptorių stimuliacijos: širdies aritmijos, galvos skausmo, CNS hiperaktyvumo, nemigos, pykinimo ir drebulio.
Kiti straipsniai tema „Tiesioginio veikimo simpatomimetiniai vaistai“
- Simpatomimetiniai vaistai
- Efedrinas: efedrino savybės ir kontraindikacijos
