Kalcio antagonistai

Bendrumas

Kai kalbame apie kalcio kanalų blokatorius (arba, jei pageidaujate, kalcio kanalų blokatorius), turime omenyje „veikliųjų medžiagų rinkinį, galintį slopinti L tipo kalcio jonų kanalus (dar vadinamus LOJ). -L arba lėtai kalcio kanalai), esantys arterinių kraujagyslių ir miokardo lygiųjų raumenų.

Kalcis yra vienas iš svarbiausių antrųjų mūsų kūno pasiuntinių ir turi daugybę funkcijų.

Ląstelių membranos depoliarizacijos atveju VOC-L (ilgalaikiai) kanalai atsidaro labai lėtai, todėl jų negalima painioti su greitais kalcio kanalais, esančiais ikisinapsiniuose galuose.

Terapinės indikacijos

Dėl gebėjimo sąveikauti su miokardo ir kraujagyslių lygiųjų raumenų kalcio kanalais kalcio antagonistai yra naudojami gydant širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimus ir patologijas, tokias kaip krūtinės angina, hipertenzija ir širdies aritmija.

klasifikacija

Paprastai kalcio kanalų blokatoriai pagal cheminę struktūrą skirstomi taip:

1,4-dihidropiridinai (arba 1,4-DHP), tokie kaip, pavyzdžiui, nikardipinas ir nifedipinas.
Fenilalkilaminai (arba PAA), grupė, kuriai priklauso verapamilis;
Benzotiazepinas (arba BTZ), tarp kurių randame diltiazemo.

1,4-dihidropiridinai yra riebaluose tirpios molekulės, kurios gali prasiskverbti pro kraujo ir smegenų barjerą, todėl gali būti naudojamos kraujospūdžiui smegenyse mažinti. Tačiau šiems kalcio kanalų blokatoriams labiau patinka kalcio kanalai, esantys arterijos lygiuosiuose raumenyse, todėl jie daugiausia turi kraujagysles plečiančių veiksmų ir yra ypač rekomenduojami gydant arterinę hipertenziją.
Kita vertus, fenilalkilaminai ir benzotiazepinai pirmiausia veikia širdyje esančius kalcio kanalus, taip sumažindami širdies veiklą. Dėl šios priežasties šio tipo kalcio kanalų blokatoriai ypač rekomenduojami gydant krūtinės anginą ir širdies aritmijas. .

Veiksmo mechanizmas

Kaip minėta, kalcio kanalų blokatoriai veikia širdies ir kraujagyslių sistemą, slopindami L tipo įtampos kalcio kanalų aktyvumą.
Tiesą sakant, šie kanalai yra susiję tiek su miokardo susitraukimu, tiek su arteriolių kraujagyslių susiaurėjimo procesais.
Todėl, slopinant šiuos kanalus, užblokuojamas kraujagyslių lygiųjų raumenų susitraukimas, dėl to sumažėja arterinis slėgis ir sumažėja širdies darbas. Raumenų ląstelių membranos repoliarizacijos fazė.
Apibendrinant galima teigti, kad dėl kraujagysles plečiančio efekto ir jų sukuriamo neigiamo inotropinio poveikio kalcio kanalų blokatoriai gali nustatyti atitinkamai sumažėjusią širdies apkrovą ir apkrovą.

Sąveika su kitais vaistais

Kalcio antagonistų vaistai iš dalies metabolizuojami kepenyse, daugiausia veikiant citochromui P3A4 (arba CYP3A4), o tai lemia sumažėjusį biologinį prieinamumą.
Todėl kartu vartojant kalcio kanalų blokatorius ir kitas CYP3A4 slopinančias medžiagas ir (arba) vaistus (pvz., Eritromiciną ir greipfrutų sultis) labai padidėja tų pačių kalcio kanalų blokatorių koncentracija plazmoje. Kurių pasekmės gali būti sunkios .
Kita vertus, kartu vartojant kalcio kanalų blokatorius ir CYP3A4 induktorius (pvz., Rifampiciną ir fenobarbitalį), sumažėja kalcio kanalų blokatorių kiekis kraujyje, todėl gali sumažėti šių vaistų terapinis veiksmingumas. principai.aktyvus.
Bet kokiu atveju daugiau informacijos apie vaistų sąveiką, kurią gali nustatyti skirtingų tipų kalcio kanalų blokatoriai, rasite atskirų vaistų pakuotės lapeliuose.

Šalutiniai poveikiai

Kaip ir visi vaistai, kalcio kanalų blokatoriai taip pat gali sukelti įvairių tipų šalutinį poveikį. Paprastai nepageidaujamo poveikio tipas ir intensyvumas kiekvienam pacientui skiriasi, priklausomai nuo naudojamos veikliosios medžiagos tipo, pasirinkto vartojimo būdo ir individualaus jautrumo veikliajai medžiagai, kurią ketinama naudoti.
Tačiau kai kurie šalutiniai poveikiai būdingi visai kalcio kanalų blokatorių klasei, įskaitant:

Hipotenzija;
Periferinė edema;
Plaučių edema;
Paraudimas;
Galvos skausmas;
Galvos svaigimas;
Sumišimas;
Palpitacijos, tachikardija ir krūtinės skausmas (šalutinis poveikis, kuris dažniausiai pasireiškia vartojant 1,4-DHP);
Bradikardija ir atrioventrikulinė blokada (nepageidaujamas poveikis, kuris dažniausiai pasireiškia vartojant kalcio kanalų blokatorius, tokius kaip verapamilis ir diltiazemas);
Nuovargis;
Silpnumas;
Bėrimai;
Pykinimas ir vėmimas;
Viduriavimas ar vidurių užkietėjimas.

Siekiant išvengti šalutinio poveikio, pvz., Širdies plakimo, krūtinės skausmo ir tachikardijos, atsiradimo, 1,4-dihidropiridinai gali būti vartojami kartu su beta adrenoblokatoriais.
Ir atvirkščiai, kalcio kanalų blokatorių, tokių kaip verapamilis ir diltiazemas, negalima vartoti kartu su β blokatoriais, nes gali pasireikšti abiejų šių vaistų grupių širdies slopinimo poveikis.