KLAVULANO RŪGŠTIS

Klavulano rūgšties naudojimas

Nors klavulano rūgštis turi silpną antibakterinį aktyvumą, ji naudojama vaistiniuose preparatuose, turinčiuose antibiotinį poveikį, ne dėl tiesioginio veikimo prieš mikroorganizmus, o dėl gebėjimo slopinti tam tikrus fermentus, kuriuos gamina skirtingos bakterijų padermės: β-laktamazės (arba beta-laktamazės). ).
Β-laktamazės yra specifiniai fermentai (tiksliau, serino proteazės), kuriuos gamina tam tikros bakterijų padermės, kurioms jie suteikia atsparumą antibiotikams, kurių cheminė struktūra yra beta laktamas (pvz., Penicilinai). Tiesą sakant, šių fermentų užduotis yra būtent sulaužyti beta laktamo žiedą, esantį minėtų antibiotikų vaistų struktūroje, negrįžtamai pakenkiant jų aktyvumui ir leidžiant bakterijoms išgyventi.
Klavulano rūgštis visų pirma naudojama kartu su amoksicilinu (pusiau sintetinis penicilinas, turintis platų veikimo spektrą). Rinkoje yra keletas vaistinių preparatų, kurių pagrindą sudaro amoksicilinas ir klavulano rūgštis; tarp žinomiausių prisimename Augmentin® ir Clavulin ®.

Veiksmo mechanizmas

Kaip minėta, klavulano rūgštis yra negrįžtamas pirmiau minėtų beta laktamazių inhibitorius, turintis beta laktamo cheminę struktūrą, klavulano rūgštis sugeba prisijungti prie šių fermentų, ypač penicilinų atžvilgiu.
Tiksliau sakant, klavulano rūgštis, jungdamasi prie beta laktamazių, o ne penicilinų, sukelia negrįžtamą to paties fermento aktyviojoje vietoje esančio serino hidroksilo acilinimą, jį slopindama.
Tiesą sakant, kai kurios beta laktamazės rūšys sugeba hidrolizuoti klavulano rūgštį; tačiau po šios hidrolizės įvyksta vėlesnės cheminės reakcijos, kurios bet kuriuo atveju ir negrįžtamai sukelia fermento slopinimą, todėl bet kuriuo atveju galima gauti norimą poveikis.
Būtent dėl šio veikimo mechanizmo klavulano rūgštis patenka į „β-laktamazių savižudybių inhibitorių“ grupę.

Privalumai

„Naudojant klavulano rūgštį kartu su penicilinais, ypač amoksicilinu, buvo galima išplėsti šių antibiotikų aktyvumą ir prieš beta -laktamazę gaminančias bakterijas (kurios priešingu atveju būtų atsparios veikliosioms antibakterinėms savybėms). pirmiau minėti vaistai).
Todėl galima teigti, kad klavulano rūgšties prijungimas prie amoksicilino leido gerokai ir žymiai išplėsti jo veikimo spektrą. Visų pirma, ši asociacija yra ypač efektyvi šiais atvejais:

Kvėpavimo takų infekcijos, tokios kaip sinusitas, lėtinis bronchito paūmėjimas ir ausų infekcijos, kurias sukelia bakterijų padermės Haemophilus influenzae Ir Moraxella catarrhalis beta laktamazės gamintojai;

Šlapimo takų infekcijos, kurias sukelia gramneigiamos bakterijos, pvz Stafilokokas saprophyticus;

Lengvos infekcijos, kurias sukelia aerobinė ir anaerobinė flora.

Šalutiniai poveikiai

Kadangi klavulano rūgštis niekada nenaudojama viena, sunku nustatyti, kokį šalutinį poveikį ji gali sukelti.
Tačiau pastebėta, kad, lyginant su vienkartinio amoksicilino vartojimu, pastarasis vartojamas kartu su klavulano rūgštimi, todėl dažniau pasireiškia šalutinis poveikis virškinimo traktui, ypač viduriavimas. Tačiau šį poveikį galima žymiai sumažinti vartojant vaistą pilnu skrandžiu.
Be to, atrodo, kad klavulano rūgšties ryšys su amoksicilinu taip pat padidina sunkesnių nepageidaujamų reiškinių, tokių kaip ūminis hepatitas, cholestazinė gelta, Stivenso-Džonsono sindromas ir purpura, dažnumą.

Kontraindikacijos

Paprastai klavulano rūgšties kartu su penicilinais nerekomenduojama gydyti ūminėms bronchopulmoninėms infekcijoms, nes ji sumažina gebėjimą prasiskverbti į bronchų sekreciją.
Bet kokiu atveju, pasirinkti vieną amoksiciliną arba jo derinį su klavulano rūgštimi gali tik gydytojas, kuris kiekvienu konkrečiu atveju įvertins, kuri gydymo strategija geriausiai tinka konkrečiam pacientui.