Veikliosios medžiagos: Acetorfanas
Tiorfix 100 mg kapsulės
Galima įsigyti „Tiorfix“ pakuotės lapelių dydžių:- Tiorfix 10 mg granulės geriamajai suspensijai
- Tiorfix 30 mg granulės geriamajai suspensijai
- Tiorfix 100 mg kapsulės
Indikacijos Kodėl naudojamas Tiorfix? Kam tai?
Tiorfix yra vaistas viduriavimui gydyti.
Tiorfix vartojamas simptominiam ūminio viduriavimo gydymui vyresniems nei trijų mėnesių vaikams. Jis turi būti susijęs su gausiu skysčių vartojimu ir įprastomis mitybos priemonėmis, kai vien šios priemonės nėra pakankamai veiksmingos viduriavimui kontroliuoti ir kai priežastinis gydymas neįmanomas.
Racecadotril gali būti skiriamas kaip papildomas gydymas, kai įmanoma priežastinis gydymas.
Kontraindikacijos Kai Tiorfix vartoti negalima
Tiorfix vartoti negalima
Jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) racekadotriliui arba bet kuriai pagalbinei Tiorfix medžiagai
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Tiorfix
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Tiorfix. Pasakykite gydytojui, jei:
- Jis randa kraujo ar pūlių išmatose ir karščiuoja. Viduriavimo priežastis gali būti „bakterinė infekcija, kurią turi gydyti gydytojas.
- Kenčia nuo lėtinio viduriavimo ar viduriavimo, kurį sukelia antibiotikai,
- Sergate inkstų liga arba sutrikusi kepenų funkcija,
- Kenčia nuo ilgalaikio ar nekontroliuojamo vėmimo,
- Jūs netoleruojate laktozės (žr. „Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Tiorfix medžiagas“).
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Tiorfix poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jei esate nėščia, manote, kad galite būti nėščia, arba maitinate krūtimi, Tiorfix vartoti nerekomenduojama.
Prieš pradėdami vartoti šį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Tiorfix gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Tiorfix medžiagas
Tiorfix sudėtyje yra laktozės (tam tikros rūšies cukraus). Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti Tiorfix.
Šio vaisto sudėtyje nėra glitimo.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Tiorfix: Dozavimas
Tiorfix tiekiamas kapsulių pavidalu.
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Įprasta dozė yra viena kapsulė tris kartus per dieną, ją reikia nuryti užsigeriant stikline vandens.
Pageidautina, kad Tiorfix būtų geriamas prieš pagrindinį valgį, tačiau gydymo pradžioje galite išgerti vieną Tiorfix kapsulę bet kuriuo paros metu.
Gydytojas pasakys, kiek laiko tęsti gydymą Tiorfix. Jis turi būti tęsiamas tol, kol ne daugiau kaip 7 dienos išsiskiria normaliai išmatos.
Siekiant kompensuoti skysčių netekimą dėl viduriavimo, šį vaistą reikia vartoti kartu su „pakankamu skysčių ir druskos (elektrolitų) papildymu. Geriausias skysčių ir druskų papildas gaunamas naudojant vadinamąjį geriamąjį rehidratacijos tirpalą (jei kyla abejonių, kreipkitės į gydytoją).
Senyviems žmonėms dozės koreguoti nereikia.
Vaikai
Kūdikiams ir vaikams galima įsigyti kitų Tiorfix preparatų.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Tiorfix dozę
Pavartojus per didelę Tiorfix dozę, nedelsiant kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Pamiršus pavartoti Tiorfix
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę. Tęskite gydymą kaip įprasta
Šalutinis poveikis Koks yra Tiorfix šalutinis poveikis
Tiorfix, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Dažniausias šalutinis poveikis yra galvos skausmas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 100).
Buvo pranešta apie šiuos retus šalutinius poveikius (jie pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 1000): tonzilitas (migdolų uždegimas), bėrimas ir eritema (odos paraudimas).
Kitas šalutinis poveikis (kurių dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenisyra: daugiaformė eritema (rausvi galūnių ir burnos ertmės pažeidimai), liežuvio uždegimas, veido uždegimas, lūpų uždegimas, vokų uždegimas, angioedema (poodinis įvairių kūno dalių uždegimas), dilgėlinė , mazginė eritema (uždegimas gumbų pavidalu po oda), papulinis bėrimas (odos bėrimas su smulkiais, kietais, gumbeliais), niežėjimas (odos niežėjimas), niežėjimas (bendras niežėjimo pojūtis).
Nedelsdami nustokite duoti Tiorfix savo vaikui ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei vaikui pasireiškia angioedemos simptomai, tokie kaip:
- patinęs veidas, liežuvis ar ryklė
- sunku nuryti
- dilgėlinė ir pasunkėjęs kvėpavimas
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Ant antrinės pakuotės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Tiorfix vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Prieš vartojimą perskaitykite pakuotės lapelį.
Tiorfix sudėtis
Veiklioji medžiaga yra racekadotrilis. Kiekvienoje kapsulėje yra 100 mg racekadotrilio.
Pagalbinės medžiagos yra laktozė monohidratas, želatinizuotas kukurūzų krakmolas, magnio stearatas ir bevandenis koloidinis silicio dioksidas. Kapsulėje yra želatinos, geltonojo geležies oksido (E 172) ir titano dioksido (E 171).
Tiorfix išvaizda ir pakuotės turinys
Tiorfix yra dramblio kaulo spalvos kietų kapsulių pavidalu.
Kiekvienoje pakuotėje yra 6, 10, 20, 100 arba 500 kietų kapsulių. 100 arba 500 kapsulių pakuotės skirtos tik ligoninei.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
TIORFIX 100 mg kietos kapsulės
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje kapsulėje yra 100 mg racekadotrilio.
Pagalbinės medžiagos: kiekvienoje kapsulėje yra 41 mg laktozės monohidrato.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Kapsulė, kieta.
Dramblio kaulo spalvos kapsulės. 2 dydis, kuriame yra balti sieros kvapo milteliai.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
TIORFIX 100 mg skirtas simptominiam suaugusiųjų viduriavimo gydymui, kai priežastinis gydymas neįmanomas.
Jei priežastinis gydymas yra įmanomas, rasekadotrilį galima skirti kaip papildomą gydymą.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Vartoti per burną.
Suaugusiesiems:
Iš pradžių po vieną kapsulę bet kuriuo paros metu. Po to vieną kapsulę tris kartus per dieną, geriausia prieš pagrindinį valgį. Gydymas turi būti tęsiamas tol, kol išsiskiria dvi normalios išmatos.
Gydymas neturėtų viršyti 7 dienų.
Nerekomenduojama ilgai gydyti rasekadotriliu.
Specialios populiacijos:
Vaikams: kūdikiams, vaikams ir paaugliams yra specialių preparatų.
Senyvi žmonės: Senyviems žmonėms dozės koreguoti nereikia (žr. 5.2 skyrių).
Pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama būti atsargiems.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Atsargumo priemonės
Rasekadotrilio vartojimas nekeičia įprastų rehidratacijos režimų.
Kraujo ar pūlingos išmatos ir karščiavimas gali rodyti invazinių bakterijų, atsakingų už viduriavimą, buvimą ar kitas rimtas ligas. Todėl esant tokioms sąlygoms, rasekadotrilio vartoti negalima.
Lėtinis viduriavimas nebuvo pakankamai ištirtas vartojant šį vaistą. Be to, rasekadotrilis nebuvo tirtas pacientams, sergantiems viduriavimu, susijusiu su antibiotikais.
Duomenų apie pacientus, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, yra nedaug. Šiuos pacientus reikia gydyti atsargiai (žr. 5.2 skyrių).
Pacientams, kuriems yra ilgalaikiai vėmimo epizodai, gali sumažėti prieinamumas.
Įspėjimas:
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Iki šiol nebuvo aprašyta sąveika su kitomis žmogaus veikliosiomis medžiagomis.
Žmonėms, kartu vartojant racekadotrilį ir loperamidą ar nifuroksazidą, rasekadotrilio kinetika nekinta.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Vaisingumas:
Vaisingumo tyrimai, atlikti su žiurkių rasekadotriliu, jokio poveikio vaisingumui neparodė.
Nėštumas
Nėra pakankamai duomenų apie rasekadotrilio vartojimą nėščioms moterims. Tyrimai su gyvūnais neparodė tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, vaisingumui, embriono vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar pogimdyminiam vystymuisi. Tačiau, kadangi nėra jokių specifinių klinikinių tyrimų duomenimis, rasekadotrilio negalima skirti nėščioms moterims
Maitinimo laikas:
Kadangi trūksta informacijos apie rasekadotrilio išsiskyrimą su motinos pienu, šio vaistinio preparato žindyvėms vartoti negalima.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Rasekadotrilis gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Yra duomenų apie klinikinius tyrimus, kuriuose dalyvavo 2193 suaugę pacientai, sergantys ūminiu viduriavimu, gydomi rasekadotriliu, ir 282 - placebu.
Toliau išvardytas nepageidaujamas poveikis pasireiškė dažniau nei rasekadotrilio, nei vartojant placebą, arba buvo pastebėtas stebint vaistą patekus į rinką. Nepageidaujamo poveikio dažnis apibrėžiamas taip: labai dažni (≥ 1/10), dažni (nuo ≥ 1/100 iki
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni: galvos skausmas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni: bėrimas, eritema.
Dažnis nežinomas: daugiaformė eritema, liežuvio edema, veido edema, lūpų edema, akių edema, angioneurozinė edema, dilgėlinė, mazginė eritema, papulinis bėrimas, niežulys, niežulys, toksinis odos bėrimas.
04.9 Perdozavimas
Perdozavimo atvejų nebuvo pranešta. Suaugusiesiems buvo skiriamos didesnės nei 2 g vienkartinės dozės, atitinkančios 20 kartų didesnę terapinę dozę, ir nebuvo pranešta apie žalingą poveikį.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: kiti vaistai nuo viduriavimo.
ATC kodas: A07XA04
Rasekadotrilis yra provaistas, kuris turi būti hidrolizuotas į jo aktyvų metabolitą tiorfaną, kuris yra encefalinazės inhibitorius - ląstelių membranos peptidazės fermentas, esantis įvairiuose audiniuose, ypač plonosios žarnos epitelyje. Šis fermentas prisideda prie peptidų virškinimo. endogeninių peptidų, tokių kaip enkefalinai, skaidymas Racecadotril apsaugo enkefalinus nuo fermentinio skilimo, pailgindamas jų veikimą plonosios žarnos encefalinerginių sinapsių lygiu ir sumažindamas hipersekreciją.
Rasekadotrilis yra gryna žarnyno antisekrecinė veiklioji medžiaga. Jis nustato choleros toksino ar uždegiminės būklės sukeltos vandens ir elektrolitų žarnyno hipersekrecijos sumažėjimą ir neturi jokio poveikio pagrindinei sekrecijos veiklai.
Rasekadotrilis nesukelia pilvo išsiplėtimo. Klinikinio vystymosi metu rasekadotrilis kai kuriems pacientams sukėlė antrinį vidurių užkietėjimą, panašų į tą, kuris pasireiškė vartojant placebą.
Vartojant per burną, veikla atliekama tik periferiniu lygmeniu, nedarant poveikio centrinei nervų sistemai.
Atsitiktinių imčių kryžminis tyrimas parodė, kad 100 mg rasekadotrilio kapsulės, vartojant terapinę dozę (1 kapsulė) arba papildomą terapinę dozę (4 kapsulės), 56 sveikiems savanoriams nesukėlė QT / QTc intervalo pailgėjimo (priešingai nei moksifloksacinas, naudojamas kaip kontrolinė medžiaga).
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija: Išgertas rasekadotrilis greitai absorbuojamas.
Nors maistas nekeičia rasekadotrilio biologinio prieinamumo, didžiausias aktyvumas vėluoja maždaug pusantros valandos.
Pasiskirstymas: Plazmoje, išgėrus C-14 pažymėto racekadotrilio, išmatuota radioaktyviosios anglies ekspozicija buvo daugiau nei 200 kartų didesnė nei kraujo ląstelių ir 3 kartus didesnė už visą kraują. Todėl vaistas nesirišo su kraujo ląstelėmis dideliu kiekiu. Radioaktyviosios anglies pasiskirstymas kituose kūno audiniuose buvo vidutinis, kaip rodo vidutinis tariamasis pasiskirstymo tūris plazmoje 66,4 kg.
Devyniasdešimt procentų aktyviojo rasekadotrilio metabolito (tiorfanas = (RS) -N- (1-okso-2- (merkaptometil) -3-fenilpropil) glicinas prisijungia prie plazmos baltymų, daugiausia albumino.
Racecadotrilio poveikio trukmė ir mastas priklauso nuo dozės. Didžiausias encefalinazės slopinimas plazmoje pasiekiamas maždaug per 2 valandas ir atitinka 75% slopinimą, vartojant 100 mg dozę; encefalinazės slopinimo plazmoje trukmė yra maždaug 8 valandos.
Metabolizmas: racekadotrilio pusinės eliminacijos laikas, apskaičiuotas kaip plazmos encefalinazės slopinimas, yra maždaug 3 valandos.
Rasekadotrilis greitai hidrolizuojamas į tiorfaną (RS) -N- (1-okso-2- (merkaptometil) -3-fenilpropil) gliciną, aktyvų metabolitą, ir savo ruožtu virsta neaktyviais metabolitais, identifikuojamais kaip sulfoksidas S.-metiltioriorfanas, tiorfanas S-metilas, propiono rūgštis 2-metanosulfinilmetilas ir propiono rūgšties 2-metilsulfanilmetilas, susidarę, kai sisteminis pirminio vaisto poveikis yra didesnis nei 10%.
Šlapime ir išmatose buvo aptikti ir išmatuoti kiti smulkūs metabolitai.
Pakartotinis rasekadotrilio vartojimas nesukelia kaupimosi organizme.
Duomenys in vitro rodo, kad racekadotrilis / tiorfanas ir keturi pagrindiniai neaktyvūs metabolitai kliniškai reikšmingu lygiu neslopina pagrindinių CYP fermentų izoformų 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 ir 2C19.
Duomenys in vitro rodo, kad rasekadotrilis / tiorfanas ir keturi pagrindiniai neaktyvūs metabolitai nesukelia kliniškai reikšmingo lygio CYP fermentų izoformų (3A, 2A6, 2B6, 2C9 / 2C19, 1A, 2E1 šeima) ir UGT konjuguotų fermentų.
Rasekadotrilis nekeičia veikliųjų sudedamųjų dalių baltymų jungčių, stipriai susietų su baltymais, tokiais kaip tolbutamidas, varfarinas, niflumo rūgštis, digoksinas ar fenitoinas.
Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu [cirozė, B klasė pagal Child-Pugh], rasekadotrilio aktyvaus metabolito kinetinis profilis parodė panašias Tmax ir T½ bei Cmax (-65%) ir AUC (-29%) reikšmes. sveikų tiriamųjų.
Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas 11–39 ml / min.), Rasekadotrilio aktyvaus metabolito kinetinis profilis parodė, kad Cmax (-49%) vertės yra mažesnės, o AUC (+ 16%) ir T½ didesnės nei sveikiems savanoriams (kreatinino klirensas> 70 ml / min.).
Vaikų populiacijos farmakokinetikos rezultatai yra panašūs į suaugusiųjų, o Cmax pasiekė 2 valandas ir 30 minučių po dozavimo. Po kartotinių dozių, vartojamų kas 8 valandas, 7 dienas nesikaupia.
Išsiskyrimas: Rasekadotrilis pašalinamas aktyvių ir neaktyvių metabolitų pavidalu. Išskiriama daugiausia per inkstus (81,4%) ir daug mažiau per išmatą (maždaug 8%). Plaučių kelias nėra reikšmingas (mažiau nei 1%dozės).
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Keturių savaičių lėtinio toksiškumo tyrimai su beždžionėmis ir šunimis, pakoreguoti pagal gydymo trukmę žmonėms, nerodo jokio poveikio, kai dozės neviršija 1250 mg / kg per parą ir 200 mg / kg, o tai atitinka 625 ir 62 saugumo ribas (atsižvelgiant į "vyras). Racecadotril nebuvo imunotoksiškas pelėms, gydytoms racekadotriliu iki 1 mėnesio. Ilgesnė (1 metų) ekspozicija beždžionėms parodė bendras infekcijas ir sumažėjo antikūnų atsakas skiepijant 500 mg / kg per parą dozę, o infekcijos / imunosupresijos nesukeliant 120 mg / kg per parą. Taip pat kai kurie infekcijos / imuniteto parametrai skyrėsi šuniui, gydytam 200 mg / kg per parą 26 savaites. Klinikinė reikšmė nežinoma, žr. 4.8 skyrių
Standartinių tyrimų metu rastakadotrilio mutageninio ar klastogeninio poveikio nenustatyta in vitro Ir in vivo.
Kancerogeniškumo tyrimai su rasekadotriliu nebuvo atlikti, nes vaistas skirtas trumpalaikiam gydymui.
Toksiškumas reprodukcijai ir vystymuisi (vaisingumo ir ankstyvo embriono vystymosi, prenatalinio ir postnatalinio vystymosi tyrimai, įskaitant motinos funkciją, embriono ir vaisiaus vystymąsi) specifinio poveikio rasekadotriliui neparodė.
Kiti ikiklinikiniai poveikiai (pvz., Sunki anemija, galbūt aplastinė, padidėjusi diurezė, ketonurija, viduriavimas) buvo pastebėti tik tais atvejais, kai poveikis buvo pakankamai didesnis už didžiausią žmogaus ekspoziciją. Klinikinė reikšmė nežinoma.
Kiti farmakologiniai saugumo tyrimai neparodė jokio žalingo rasekadotrilio poveikio centrinei nervų sistemai ir širdies bei kraujagyslių bei kvėpavimo funkcijoms.
Gyvūnams rasekadotrilis padidino butilskopolamino poveikį žarnyno tranzitui ir prieštraukulinį fenitoino poveikį.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Dulkės
Laktozės monohidratas
Preželatinizuotas (kukurūzų) krakmolas
Magnio stearatas
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Kapsulė
Geltonasis geležies oksidas (E172)
Titano dioksidas (E171)
Želė
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
PVC-PVDC / aliuminio lizdinės plokštelės.
Pakuotėje yra 6, 10, 20 ir 100 kapsulių (ligoninėje) ir 500 kapsulių (ligoninėje).
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Nėra specialių nurodymų, kaip jį sunaikinti.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
BIOPROJET EUROPE LTD
29 „Earlsfort“ terasa,
2, Dublinas
Airija
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
AIC Nr. 037518014 / M "100 mg kietos kapsulės" 6 kapsulės PVC / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 037518026 / M "100 mg kietos kapsulės" 20 kapsulių PVC / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 037518038 / M "100 mg kietos kapsulės" 100 (5x20) kapsulių PVC / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 037518040 / M "100 mg kietos kapsulės" 500 kapsulių PVC / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
08/03/2013