Veikliosios medžiagos: levofloksacinas
REFRAIN 250 mg plėvele dengtos tabletės
REFRAIN 500 mg plėvele dengtos tabletės
Kodėl naudojamas „Refrain“? Kam tai?
REFRAIN tabletėse yra veikliosios medžiagos, vadinamos levofloksacinu.Šis vaistas priklauso vaistų, vadinamų antibiotikais, grupei. Levofloksacinas yra chinolonų grupės antibiotikas. Šis vaistas naikina bakterijas, atsakingas už organizmo infekcijas
REFRAIN tabletės gali būti naudojamos infekcijoms gydyti:
- veido sinusų
- plaučių, pacientams, sergantiems lėtinėmis kvėpavimo problemomis ar plaučių uždegimu
- šlapimo takai, įskaitant inkstus ir šlapimo pūslę
- prostatos, kur gali išsivystyti nuolatinė infekcija
- oda ir poodinis audinys, įskaitant raumenis. Kartais jie vadinami „minkštais audiniais“.
Tam tikromis ypatingomis situacijomis REFRAIN tabletės gali būti naudojamos siekiant sumažinti tikimybę susirgti plaučių liga, vadinama juodligė, arba ligos paūmėjimui po sąlyčio su juodligę sukeliančia bakterija.
Kontraindikacijos, kai Refrain vartoti negalima
Nevartokite šio vaisto ir pasakykite gydytojui, jei:
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) levofloksacinui, bet kuriam kitam chinolono grupės antibiotikui, pvz., moksifloksacinui, ciprofloksacinui arba ofloksacinui, arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai. Alerginės reakcijos požymiai yra: bėrimas, rijimo ar kvėpavimo sutrikimai, lūpų patinimas, veidą, gerklę ar liežuvį
- sergate ar sirgote epilepsija
- turėjo sausgyslių problemų, tokių kaip sausgyslių uždegimas, susijęs su gydymu „chinolonų grupės antibiotikais“. Sausgyslės yra pluoštinės struktūros, jungiančios skeleto raumenis
- yra augantis vaikas ar paauglys
- esate nėščia, galite pastoti arba manote, kad esate
- maitinate krūtimi
Nevartokite šio vaisto, jei tai, kas išdėstyta, gali būti taikoma jums. Jei kiltų daugiau klausimų, prieš pradėdami vartoti REFRAIN tabletes, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Refrain
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti šį vaistą, jei
- yra 60 ar vyresni
- vartojate kortikosteroidų, kartais vadinamų steroidais (žr. „Kiti vaistai ir RFRAIN“)
- yra patyrę traukulių
- patyrė smegenų pažeidimą dėl insulto ar kitų smegenų pažeidimų
- turite inkstų sutrikimų
- sergate liga, vadinama „gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumu“. Vartojant šį vaistą yra didesnė tikimybė, kad atsiras rimtų kraujo sutrikimų
- kentėjo nuo psichinių problemų
- turėjote širdies sutrikimų: ypatingai atsargiai reikia vartoti šio tipo vaistus, jei gimėte arba šeimoje buvo pailgėjęs QT intervalas (rodomas EKG, širdies elektrinis įrašas), turite druskos disbalanso. kraujas (ypač mažas kalio ar magnio kiekis kraujyje), labai lėtas širdies ritmas (vadinamas bradikardija), silpna širdis (širdies nepakankamumas), buvęs širdies priepuolis (miokardo infarktas), senyvo amžiaus moteris ar pacientas arba jei vartojate arba vartojate kitų vaistų, kurie gali sukelti nenormalius EKG pokyčius (žr. skyrių „Kitų vaistų vartojimas“).
- sergate cukriniu diabetu
- turėjote kepenų sutrikimų
- turi Myastenia gravis
Jei turite kokių nors klausimų, kuriuos aukščiau išvardyti dalykai gali jums pritaikyti, prieš pradėdami vartoti REFRAIN tabletes, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Jei turite klausimų, kurie gali būti taikomi bet kokiu atveju, prieš pradėdami vartoti REFRAIN tabletes, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vartojant REFRAIN
Jei jūsų regėjimas silpnėja arba jūsų akys yra pažeistos, nedelsdami kreipkitės į oftalmologą.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Refrain poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Taip yra todėl, kad REFRAIN tabletės gali paveikti kai kurių kitų vaistų veikimą Kai kurie vaistai taip pat gali turėti įtakos REFRAIN tablečių veikimui.
Ypač pasakykite gydytojui, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų. Taip yra todėl, kad vartojant kartu su REFRAIN tabletėmis, gali padidėti šalutinio poveikio tikimybė:
- kortikosteroidai, kartais vadinami steroidais - vartojami uždegimui gydyti. Didelė tikimybė, kad atsiras uždegimas ir (arba) sausgyslių plyšimas.
- varfarinas - vartojamas kraujui skystinti. „Kraujavimo“ tikimybė yra didesnė. Jūsų gydytojas gali paprašyti reguliariai atlikti kraujo tyrimus, kad patikrintų kraujo krešėjimą.
- teofilinas - vartojamas kvėpavimo sutrikimams gydyti. Traukulių (traukulių) tikimybė didesnė, jei teofilino vartojate kartu su REFRAIN.
- nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU)-vartojami skausmui ir uždegimui gydyti, pvz., aspirinas, ibuprofenas, fenbufenas, ketoprofenas ir indometacinas. Galimybė patirti priepuolius (traukulius) vartojant kartu su REFRAIN tabletėmis yra didesnė.
- ciklosporinas - naudojamas organų transplantacijai. Jūs dažniau patiriate tipinį ciklosporino šalutinį poveikį.
- vaistai, galintys pakeisti širdies ritmą: vaistai, priklausantys antiaritminių vaistų klasei (pvz., chinidinas, hidrochinidinas, disopiramidas, amiodaronas, sotalolis, dofetilidas ir ibutilidas), tricikliai antidepresantai, kai kurie antimikrobiniai vaistai (priklausantys makrolidų klasei), kai kurie antipsichoziniai vaistai.
- probenecidas - vartojamas podagrai gydyti ir cimetidinas - vartojamas opoms ir rėmeniui gydyti. Ypač atsargiai reikia vartoti bet kurį iš šių vaistų kartu su REFRAIN Jei sergate inkstų liga, gydytojas gali skirti mažesnę dozę;
Nevartokite REFRAIN tablečių kartu su toliau išvardytais vaistais. Taip yra todėl, kad gali būti paveiktas REFRAIN tablečių veikimo mechanizmas:
- geležies druskos tabletėse (mažakraujystei gydyti), cinko papildai, antacidiniai vaistai, kurių sudėtyje yra magnio arba aliuminio (rūgštingumui ar rėmeniui gydyti), didanozinas arba sukralfatas (skrandžio opoms gydyti). Žr. 3 skyrių „Jei vartojate geležies druskas tabletėse, cinko papildus, antacidinius vaistus, didanoziną ar sukralfatą“.
Opiatų šlapimo tyrimas
REFRAIN vartojantiems pacientams, atlikus šlapimo tyrimus, stiprių skausmą malšinančių vaistų, vadinamų „opiatais“, rezultatai gali būti klaidingai teigiami. Jei gydytojas mano, kad būtina atlikti šlapimo tyrimus, pasakykite jam, kad vartojate REFRAIN tabletes.
Tuberkuliozės testas
Šis vaistas gali sukelti klaidingai neigiamų rezultatų kai kuriuose tyrimuose, naudojamuose laboratorijoje, siekiant nustatyti tuberkuliozę sukeliančią bakteriją.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nevartokite šio vaisto, jei:
- esate nėščia, galite pastoti arba manote, kad esate
- maitinate krūtimi arba planuojate žindyti.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Vartojant šį vaistą gali pasireikšti kai kurie šalutiniai poveikiai, įskaitant galvos svaigimą, mieguistumą, subjektyvų judesio pojūtį (galvos sukimąsi) ar regos sutrikimus. Kai kurie iš šių šalutinių poveikių gali turėti įtakos jūsų gebėjimui susikaupti ir reakcijos greičiui. Jei taip atsitiks, nevairuokite transporto priemones ar užsiima veikla, kuriai reikia didelio dėmesio.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Refrain: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Kaip vartoti šį vaistą
- vartokite šį vaistą per burną
- tabletes nurykite visas, užsigerdami vandeniu
- tabletes galima gerti valgio metu arba tarp valgių
Saugokite odą nuo saulės spindulių
Vartodami šį vaistą ir 2 dienas po gydymo nutraukimo, nedėkite sau tiesioginių saulės spindulių. Taip yra todėl, kad jei nesilaikysite šių atsargumo priemonių, oda taps daug jautresnė saulei ir gali nudegti, niežėti arba rimtai susižeisti:
- įsitikinkite, kad naudojate apsauginį kremą nuo saulės
- visada dėvėkite skrybėlę ir drabužius, uždengiančius rankas ir kojas
- vengti saulės gultų
Jei jau vartojate geležies tabletes, cinko papildus, antacidinius vaistus, didanoziną ar sukralfatą
- Nevartokite šių vaistų kartu su REFRAIN. Išgerkite nurodytą šių vaistų dozę mažiausiai 2 valandas prieš arba po REFRAIN tablečių vartojimo.
Kiek vaistų gerti
- gydytojas nuspręs, kiek REFRAIN tablečių vartoti
- dozė priklausys nuo infekcijos tipo ir infekcijos vietos jūsų organizme
- gydymo trukmė priklausys nuo infekcijos sunkumo
- jei manote, kad vaisto poveikis yra per silpnas arba per stiprus, patys nekeiskite dozės, bet pasitarkite su gydytoju
Suaugusieji ir pagyvenę žmonės
Veido sinusų infekcijos
- dvi REFRAIN 250 mg tabletes vieną kartą per parą
- arba viena REFRAIN 500 mg tabletė vieną kartą per parą
Plaučių infekcijos pacientams, sergantiems lėtinėmis kvėpavimo problemomis
- dvi REFRAIN 250 mg tabletes vieną kartą per parą
- arba viena REFRAIN 500 mg tabletė vieną kartą per parą
Plaučių uždegimas
- dvi REFRAIN 250 mg tabletes vieną ar du kartus per parą
- arba viena REFRAIN 500 mg tabletė vieną ar du kartus per parą
Šlapimo takų infekcijos, įskaitant inkstus ar šlapimo pūslę
- viena ar dvi REFRAIN 250 mg tabletės vieną kartą per parą
- arba pusę arba vieną REFRAIN 500 mg tabletę vieną kartą per parą
Prostatos infekcijos
- dvi REFRAIN 250 mg tabletes vieną kartą per parą
- arba viena REFRAIN 500 mg tabletė vieną kartą per parą
Odos ir poodinio audinio, įskaitant raumenis, infekcijos
- dvi REFRAIN 250 mg tabletes vieną ar du kartus per parą
- arba viena REFRAIN 500 mg tabletė vieną ar du kartus per parą
Suaugusieji, turintys inkstų problemų
Gydytojui gali prireikti sumažinti dozę.
Vaikai ir paaugliai
Šio vaisto negalima skirti vaikams ar paaugliams.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Refrain dozę
Pavartojus per didelę REFRAIN tablečių dozę
Jei atsitiktinai išgėrėte daugiau tablečių nei reikia, nedelsdami pasakykite gydytojui arba kreipkitės į gydytoją kitur. Pasiimkite su savimi vaisto pakuotę. Tai leis gydytojui žinoti, ką išgėrėte. Gali pasireikšti toks šalutinis poveikis: priepuoliai (traukuliai), sumišimas, galvos svaigimas, alpulys ir širdies sutrikimai, dėl kurių gali atsirasti nereguliarus širdies plakimas ir pykinimas ar rėmuo.
Pamiršus pavartoti REFRAIN tablečių
Jei pamiršote išgerti dozę, išgerkite ją iš karto, kai tik prisiminsite, nebent atėjo laikas vartoti kitą dozę. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti REFRAIN tabletes
Nenutraukite REFRAIN tablečių vartojimo vien dėl to, kad jaučiatės geriau. Svarbu baigti tablečių kursą, kurį paskyrė gydytojas. Jei per anksti nutrauksite tablečių vartojimą, infekcija gali atsinaujinti ir jūsų būklė gali pablogėti arba bakterijos gali atsirasti atsparumo vaistui.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra „Refrain“ šalutinis poveikis
REFRAIN, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Šie poveikiai paprastai būna lengvi arba vidutinio sunkumo ir dažnai išnyksta po trumpo laiko.
Nustokite vartoti REFRAIN ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba ligoninę, jei pastebėjote tokį šalutinį poveikį:
Labai retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 pacientų)
- turėti alerginę reakciją. Požymiai gali būti: odos bėrimas, rijimo ar kvėpavimo pasunkėjimas, lūpų, veido, gerklės ar liežuvio patinimas
Nustokite vartoti REFRAIN ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba ligoninę, jei pastebėjote bet kurį iš šių šalutinių poveikių - jums gali prireikti skubios medicininės pagalbos:
Reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 pacientų)
- vandeningas viduriavimas su galimu krauju, galbūt kartu su skrandžio spazmais ir aukšta temperatūra. Tai gali reikšti sunkią žarnyno problemą
- sausgyslių ar raiščių skausmas ir uždegimas, kurie kai kuriais atvejais gali plyšti. Dažniausiai pažeidžiama Achilo sausgyslė.
- traukuliai
Labai retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 pacientų)
- deginimas, dilgčiojimas, skausmas ar tirpimas. Šie požymiai gali rodyti ligą, vadinamą „neuropatija“
Kiti
- sunkus bėrimas, kuris gali apimti odos pažeidimus ar lupimąsi aplink lūpas, akis, burną, nosį ir lytinius organus
- apetito praradimas, odos ir akių pageltimas, tamsus šlapimas, niežtintis ar skaudantis skrandis (pilvas). Tai gali būti kepenų sutrikimo požymiai, įskaitant mirtiną kepenų nepakankamumą (kepenų nepakankamumas, galintis sukelti mirtį)
Jei vartojant REFRAIN jūsų regėjimas tampa neryškus arba jaučiate diskomfortą akyse, nedelsdami kreipkitės į oftalmologą.
Pasakykite gydytojui, jei kuris nors iš toliau išvardytų šalutinių reiškinių pasunkėja arba trunka ilgiau nei kelias dienas:
Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 pacientų)
- miego sutrikimas
- galvos skausmas, galvos svaigimas
- pykinimas (pykinimas, vėmimas) ir viduriavimas
- padidėjęs kepenų fermentų kiekis kraujyje
Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 pacientų)
- Kitų bakterijų ar grybelių skaičiaus pokyčiai, infekcija grybeliu, vadinamu Candida, kurį gali prireikti gydyti
- Baltųjų kraujo kūnelių skaičiaus pokytis, parodytas kai kurių kraujo tyrimų rezultatuose (leukopenija, eozinofilija)
- Streso jausmas (nerimas), sumišimas, nervingumas, mieguistumas, drebulys, galvos svaigimas
- Dusulys (dusulys)
- daiktų skonio pasikeitimas, apetito praradimas, skrandžio sutrikimas ar nevirškinimas (dispepsija), skrandžio skausmas, pilvo pūtimas (vidurių pūtimas), vidurių užkietėjimas
- niežulys ir bėrimas, stiprus niežėjimas ar dilgėlinė, gausus prakaitavimas (hiperhidrozė)
- sąnarių ar raumenų skausmai
- Kraujo tyrimai gali rodyti nenormalius rezultatus dėl kepenų sutrikimų (padidėjęs bilirubino kiekis) ar inkstų (padidėjęs kreatinino kiekis)
- Bendras silpnumas
Reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 pacientų)
- lengvas mėlynės ir kraujavimas dėl trombocitų skaičiaus sumažėjimo kraujyje (trombocitopenija)
- mažas baltųjų kraujo kūnelių skaičius (neutropenija)
- padidėjęs imuninis atsakas (padidėjęs jautrumas)
- sumažėjęs cukraus kiekis kraujyje (hipoglikemija). Tai svarbu sergantiems cukriniu diabetu
- nematomų dalykų matymas ar girdėjimas (haliucinacijos, paranoja), nuomonės ir antrinių minčių pasikeitimas (psichozinės reakcijos) su galimybe išsivystyti mintims apie savižudybę ar savižudybės veiksmams
- depresijos jausmas, psichikos problemos, neramumo jausmas (susijaudinimas), nenormalūs sapnai ar košmarai
- dilgčiojimo pojūtis rankose ir kojose (parestezija)
- klausos sutrikimai (spengimas ausyse) arba regėjimas (neryškus matymas)
- neįprastai greitas širdies plakimas (tachikardija) arba žemas kraujospūdis (hipotenzija)
- raumenų silpnumas. Tai svarbu pacientams, sergantiems miastenija (reta nervų sistemos liga).
- pakitusi inkstų funkcija ir kartais inkstų nepakankamumas, kurį gali sukelti alerginė inkstų reakcija, vadinama intersticiniu nefritu
- karščiavimas
Kitas šalutinis poveikis yra:
- raudonųjų kraujo kūnelių sumažėjimas (anemija). Dėl raudonųjų kraujo kūnelių pažeidimo ir visų tipų kraujo ląstelių skaičiaus sumažėjimo (pancitopenija) oda gali tapti blyški arba pageltusi.
- karščiavimas, gerklės skausmas ir bendras negalavimas, kuris nepraeina. Tai gali būti dėl sumažėjusio baltųjų kraujo kūnelių kiekio kraujyje (agranulocitozė)
- kraujo tiekimo stoka (anafilaksinis šokas)
- padidėjęs cukraus kiekis kraujyje (hiperglikemija) arba sumažėjęs cukraus kiekis kraujyje, dėl kurio atsiranda hipoglikeminė koma. Tai svarbu sergantiems cukriniu diabetu
- daiktų kvapo pasikeitimas, kvapo ar skonio praradimas (parosmija, anosmija, ageuzija), sunkumai judėti ar vaikščioti (diskinezija, ekstrapiramidiniai sutrikimai)
- laikinas sąmonės ar laikysenos praradimas (sinkopė)
- laikinas regėjimo praradimas
- klausos pablogėjimas ar praradimas
- neįprastai greitas širdies plakimas, gyvybei pavojingas nereguliarus širdies plakimas, įskaitant širdies sustojimą, širdies plakimo pokyčiai (vadinami „QT pailgėjimu“, pastebėti elektrokardiogramoje, širdies elektrinis aktyvumas)
- pasunkėjęs kvėpavimas ar švokštimas (bronchų spazmas)
- alerginės reakcijos į plaučius
- pankreatitas
- kepenų uždegimas (hepatitas)
- padidėjęs odos jautrumas saulei ar ultravioletiniams spinduliams (jautrumas šviesai)
- kraujagyslių, pernešančių kraują visame kūne, uždegimas dėl alerginės reakcijos (vaskulitas)
- burnos vidinių audinių uždegimas (stomatitas)
- raumenų suskaidymas ir raumenų sunaikinimas (rabdomiolizė)
- sąnarių paraudimas ir patinimas (artritas)
- skausmas, įskaitant nugaros, krūtinės ir galūnių skausmą
- porfirijos priepuoliai pacientams, kurie jau serga porfirija (labai retas medžiagų apykaitos sutrikimas)
- nuolatinis galvos skausmas su neryškiu regėjimu arba be jo (gerybinė intrakranijinė hipertenzija)
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia, tačiau geriausia REFRAIN laikyti originalioje lizdinėje plokštelėje ir dėžutėje bei sausoje vietoje.
Ant dėžutės ir aliuminio folijos nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
REFRAIN sudėtis
Veiklioji medžiaga yra levofloksacinas. Kiekvienoje REFRAIN 250 mg tabletėje yra 250 mg levofloksacino, o kiekvienoje REFRAIN 500 mg tabletėje yra 500 mg levofloksacino.
Pagalbinės medžiagos yra:
- tabletės šerdis: mikrokristalinė celiuliozė, krospovidonas, hipromeliozė, talkas, magnio stearatas.
- dangai: hipromeliozė, titano dioksidas, makrogolis 400, talkas, geltonasis geležies oksidas, raudonasis geležies oksidas.
REFRAIN išvaizda ir pakuotės turinys
Kartono dėžutė, kurioje yra 5 tablečių lizdinė plokštelė.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
LEMPUTĖS, Dengtos plėvele
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje REFRAIN plėvele dengtoje tabletėje yra 250 mg levofloksacino, veikliosios medžiagos, atitinkančios 256,23 mg levofloksacino hemihidrato.
Kiekvienoje REFRAIN plėvele dengtoje tabletėje yra 500 mg levofloksacino, veikliosios medžiagos, atitinkančios 512,46 mg levofloksacino hemihidrato.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą rasite 6.1 skyriuje „Pagalbinių medžiagų sąrašas“.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė.
Šviesiai persikinė plėvele dengta tabletė su vagele.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
REFRAIN skirtas suaugusiesiems gydyti šias infekcijas (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“ ir 5.1 „Farmakodinaminės savybės“):
• Ūminis bakterinis sinusitas
• Ūmus lėtinio bronchito paūmėjimas
• Bendruomenėje įgyta pneumonija
• Sudėtingos odos ir minkštųjų audinių infekcijos.
Esant pirmiau minėtoms infekcijoms, REFRAIN turėtų būti vartojamas tik tada, kai manoma, kad antibakterinių preparatų, paprastai rekomenduojamų pradiniam šių infekcijų gydymui, naudojimas yra netinkamas.
• Pielonefritas ir komplikuotos šlapimo takų infekcijos (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“)
• Lėtinis bakterinis prostatitas
• Nekomplikuotas cistitas (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“)
• Juodligės įkvėpimas: profilaktika po gydymo ir gydomasis gydymas (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“)
REFRAIN taip pat gali būti naudojamas gydymo kursui užbaigti pacientams, kuriems pagerėjo pradinis gydymas intraveniniu levofloksacinu.
Prieš skiriant REFRAIN, reikia atsižvelgti į oficialias tinkamo antibakterinių preparatų naudojimo gaires.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
REFRAIN tabletės skiriamos vieną ar du kartus per dieną. Dozavimas priklauso nuo infekcijos tipo, sunkumo ir patogeno, kuris, kaip manoma, sukelia infekciją, jautrumo.
REFRAIN tabletės taip pat gali būti naudojamos gydymo kursui užbaigti pacientams, kuriems pagerėjo pradinis gydymas intraveniniu levofloksacinu. Atsižvelgiant į geriamųjų ir parenteralinių preparatų biologinį ekvivalentiškumą, galima naudoti tą pačią dozę.
Dozavimas
Rekomenduojamos šios REFRAIN dozės:
Dozavimas pacientams, kurių inkstų funkcija normali (kreatinino klirensas> 50 ml / min.)
Specialios populiacijos
Sutrikusi inkstų funkcija (Kreatinino klirensas ≤ 50 ml / min.)
* Po hemodializės ar nuolatinės ambulatorinės peritoninės dializės (CAPD) papildomų dozių nereikia.
Sutrikusi kepenų funkcija
Dozės keisti nereikia, nes levofloksacinas kepenyse nemetabolizuojamas iki reikiamo kiekio ir daugiausia išsiskiria per inkstus.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Senyviems žmonėms dozės keisti nereikia, išskyrus atvejus, kai tai būtina dėl inkstų funkcijos (žr. 4.4 skyrių).Tendonitas ir sausgyslių plyšimas"Ir"QT intervalo pailgėjimas').
Vaikų populiacija
Augantiems vaikams ir paaugliams REFRAIN draudžiama (žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“).
Vartojimo metodas
REFRAIN tabletes reikia nuryti nekramtant, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio. Jie gali būti padalyti išilgai taškų linijos, kad būtų galima koreguoti dozę. Tabletes galima gerti valgio metu arba tarp valgių. REFRAIN tabletes reikia gerti mažiausiai dvi valandas prieš arba po geležies druskų, cinko druskų, antacidinių preparatų, kurių sudėtyje yra magnio arba aliuminio, arba didanozino (arbatik didanozino preparatus, kuriuose yra aliuminio arba magnio buferių) ir sukralfato, nes gali sumažėti jų absorbcija (žr. 4.5 skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika“).
04.3 Kontraindikacijos
REFRAIN tablečių vartoti negalima:
• pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas levofloksacinui, kitiems chinolonams arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai;
• sergantiems epilepsija,
• pacientams, kuriems yra buvę sausgyslių sutrikimų, susijusių su fluorochinolonų vartojimu,
• vaikams ar paaugliams augimo laikotarpiu,
• nėščioms moterims,
• žindančioms moterims.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Labai tikėtina, kad Staphylococcus aureus atsparus meticilinui (MRSA), rodo kryžminį atsparumą fluorochinolonams, įskaitant levofloksaciną. Todėl levofloksacino nerekomenduojama gydyti žinomoms ar įtariamoms MRSA infekcijoms gydyti, nebent laboratoriniai rezultatai patvirtintų organizmo jautrumą levofloksacinui (ir paprastai rekomenduojami antibakteriniai vaistai MRSA infekcijoms gydyti yra netinkami).
Jei šios infekcijos buvo tinkamai diagnozuotos, levofloksaciną galima vartoti ūminiam bakteriniam sinusitui ir ūminiam lėtinio bronchito paūmėjimui gydyti.
Atsparumas fluorochinolonams IR. coli - ligų sukėlėjas, dažniausiai susijęs su šlapimo takų infekcijomis - įvairiose Europos Sąjungos srityse yra įvairus. Gydytojai turėtų atsižvelgti į vietinį atsparumo paplitimą IR. coli į fluorochinolonus.
Įkvėpus juodligės: Naudojimas žmonėms pagrįstas jautrumo in vitro duomenimis iš Bacillus anthracis taip pat apie eksperimentus su gyvūnais ir ribotus duomenis apie žmones.
Tendonitas ir sausgyslių plyšimas
Tendonitas gali atsirasti retai. Dažniausiai tai apima Achilo sausgyslę ir gali sukelti jos plyšimą. Tendonitas ir sausgyslių plyšimas, kartais dvišalis, gali atsirasti per 48 valandas nuo gydymo levofloksacinu pradžios ir apie juos buvo pranešta iki kelių mėnesių po gydymo pabaigos. pacientams, vartojantiems 1000 mg paros dozes, ir pacientams, vartojantiems kortikosteroidus. Senyviems pacientams paros dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į kreatinino klirensą (žr. 4.2 skyrių „Dozavimas ir vartojimo metodas“). Todėl būtina atidžiai stebėti šiuos pacientus, išrašė levofloksaciną. Visi pacientai turėtų pasitarti su gydytoju, jei jiems pasireiškia sausgyslių uždegimo simptomai. Įtarus sausgyslių uždegimą, gydymą levofloksacinu reikia nedelsiant nutraukti ir imtis konkrečių priemonių pažeistai sausgyslei (pvz., imobilizacija) (žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“ ir 4.8 "Nepageidaujamas poveikis erati “).
Clostridium difficile liga
Jei gydymo levofloksacinu metu arba po jo (net kelias savaites po gydymo) atsiranda viduriavimas, ypač jei jis yra sunkus, nuolatinis ir (arba) kraujavimas, tai gali būti ligos simptomas. Clostridium difficile (CDAD). CDAD sunkumas gali svyruoti nuo lengvo iki pavojingo gyvybei; sunkiausia forma yra pseudomembraninis kolitas (žr. 4.8 skyrių „Nepageidaujamas poveikis“). Todėl svarbu apsvarstyti šią diagnozę pacientams, kuriems gydymo levofloksacinu metu arba po jo pasireiškia sunkus viduriavimas. Įtarus arba patvirtinus CDAD, gydymą levofloksacinu reikia nedelsiant nutraukti ir nedelsiant imtis gydymo priemonių.
Šiame klinikiniame kontekste produktai, slopinantys peristaltiką, yra draudžiami.
Pacientai, linkę į traukulius
Chinolonai gali sumažinti priepuolių slenkstį ir atitinkamai sukelti traukulius. Levofloksacino draudžiama vartoti pacientams, sergantiems epilepsija (žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“), ir, kaip ir kitus chinolonus, jis turi būti vartojamas labai atsargiai pacientams, kuriems yra traukulių priepuolis, arba pacientams, kurie kartu gydomi veikliosiomis medžiagomis, tokiomis kaip teofilinas, mažinantis. smegenų traukulių slenkstį (žr. 4.5 skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika“). Atsiradus traukuliams (žr. 4.8 skyrių „Nepageidaujamas poveikis“), gydymą levofloksacinu reikia nutraukti.
Pacientai, kuriems yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas
Pacientams, kuriems yra latentinių ar žinomų gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės aktyvumo sutrikimų, gydant chinolonų klasės antibakteriniais vaistais, gali būti polinkis į hemolizines reakcijas. Dėl šios priežasties, jei levofloksaciną reikia vartoti tokio tipo pacientams, galima hemolizės tikimybė. stebima.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Kadangi levofloksacinas daugiausia išsiskiria per inkstus, esant inkstų funkcijos sutrikimui, REFRAIN dozę reikia tinkamai koreguoti (žr. 4.2 skyrių „Dozavimas ir vartojimo metodas“).
Padidėjusio jautrumo reakcijos
Pavartojus pradinę dozę, levofloksacinas gali sukelti sunkių, galimai mirtinų padidėjusio jautrumo reakcijų (pvz., Angioneurozinę edemą iki anafilaksinio šoko) (žr. 4.8 skyrių „Nepageidaujamas poveikis“). Pacientai turi nedelsdami nutraukti gydymą ir kreiptis į savo gydytoją arba eiti į greitosios pagalbos kambarį, kad būtų užtikrintas tinkamas skubus gydymas.
Sunkios pūslinės reakcijos
Vartojant levofloksaciną, buvo pranešta apie sunkių pūslinių odos reakcijų, tokių kaip Stivenso-Džonsono sindromas ar toksinė epidermio nekrolizė, atvejus (žr. 4.8 skyrių „Nepageidaujamas poveikis“). Pacientams reikia patarti nedelsiant kreiptis į gydytoją, jei prieš tęsiant gydymą atsiranda odos ir (arba) gleivinės reakcijų.
Disglikemija
Kaip ir vartojant kitus chinolonus, buvo pranešta apie gliukozės kiekio kraujyje sutrikimus, įskaitant hipoglikemiją ir hiperglikemiją, dažniausiai cukriniu diabetu sergantiems pacientams, kurie kartu vartoja geriamųjų hipoglikeminių vaistų (pvz., Glibenklamido) arba insulino. Buvo pranešta apie hipoglikeminės komos atvejus. Cukriniu diabetu sergantiems pacientams rekomenduojama atidžiai stebėti gliukozės kiekį kraujyje (žr. 4.8 skyrių „Nepageidaujamas poveikis“).
Fotosensibilizacijos prevencija
Buvo pranešta apie jautrumą šviesai gydymo levofloksacinu metu (žr. 4.8 skyrių „Nepageidaujamas poveikis“). Pacientams patariama be reikalo nepasiduoti intensyviai saulės šviesai ar U.V. dirbtinis (pvz., saulės lempa, soliariumas) gydymo metu ir 48 valandas po gydymo pabaigos, kad būtų išvengta fotosensibilizacijos atsiradimo.
Pacientai, gydomi vitamino K antagonistais
Dėl galimo padidėjusio krešėjimo tyrimo verčių (PT / INR) ir (arba) kraujavimo pacientams, gydomiems levofloksacinu kartu su vitamino K antagonistu (pvz., Varfarinu), kartu vartojant šiuos vaistus, reikia stebėti krešėjimo testus (žr. 4.5 skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos“).
Psichozinės reakcijos
Buvo pranešta apie psichozines reakcijas pacientams, vartojantiems chinolonus, įskaitant levofloksaciną. Labai retais atvejais jie pasireiškė mintimis apie savižudybę ir sau pavojingu elgesiu, kartais po vienkartinės levofloksacino dozės (žr. 4.8 skyrių „Nepageidaujamas poveikis“). Jei pacientui pasireiškia šios reakcijos, levofloksacino vartojimą reikia nutraukti ir imtis atitinkamų priemonių. Atsargiai patariama skirti levofloksacino pacientams, sergantiems psichoze ar pacientams, kuriems yra buvę psichikos ligų.
Širdies negalavimai
Ypač atsargiai reikia vartoti fluorochinolonus, įskaitant levofloksaciną, pacientams, kuriems yra žinomi QT intervalo pailgėjimo rizikos veiksniai, pavyzdžiui:
• įgimtas ilgo QT sindromas,
• kartu vartojami vaistai, kurie, kaip žinoma, pailgina QT intervalą (pvz., IA ir III klasės antiaritminiai vaistai, tricikliai antidepresantai, makrolidai, antipsichoziniai vaistai),
• neteisingas elektrolitų pusiausvyros sutrikimas (pvz., Hipokalemija, hipomagnezemija),
• širdies liga (pvz., Širdies nepakankamumas, miokardo infarktas, bradikardija)
• Senyvo amžiaus pacientai ir moterys gali būti jautresni QTc pailginantiems vaistams. Todėl šioms populiacijoms skiriant fluorochinolonus, įskaitant levofloksaciną, reikia būti ypač atsargiems.
• Žr. 4.2 skyrių „Dozavimas ir vartojimo metodas“ - „Senyvo amžiaus žmonės“, 4.5 skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika“, 4.8 skyrių „Nepageidaujamas poveikis“ ir 4.9 skyrių „Perdozavimas“).
Periferinė neuropatija
Pastebėta, kad pacientams, vartojantiems fluorochinolonus, įskaitant levofloksaciną, pasireiškė sensorinė arba jutimo motorinė periferinė neuropatija, kuri gali pasireikšti greitai (žr. 4.8 skyrių „Nepageidaujamas poveikis“). Jei pacientui pasireiškia neuropatijos simptomai, gydymą levofloksacinu reikia nutraukti, kad būtų išvengta negrįžtamos situacijos.
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai
Vartojant levofloksaciną, buvo pranešta apie kepenų nekrozės atvejus iki mirtino kepenų nepakankamumo, daugiausia pacientams, sergantiems sunkiomis pagrindinėmis ligomis, tokiomis kaip sepsis (žr. 4.8 skyrių „Nepageidaujamas poveikis“). Pacientams reikia patarti nutraukti gydymą ir kreiptis į savo gydytoją, jei atsiranda kepenų sutrikimo požymių ir simptomų, tokių kaip anoreksija, gelta, tamsus šlapimas, niežėjimas ar palpacijai jautrus pilvas.
Myasthenia gravis paūmėjimas
Fluorochinolonai, įskaitant levofloksaciną, turi neuromuskulinį blokavimą ir gali sustiprinti raumenų silpnumą pacientams, sergantiemsmiastenija. Po vaistinio preparato patekimo į rinką sunkios nepageidaujamos reakcijos, įskaitant mirtį ir kvėpavimo palaikymo poreikį, buvo susijusios su fluorochinolonų vartojimu pacientams, sergantiems miastenija. Levofloksacino nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra buvusi miastenija.
Regos sutrikimai
Jei sutrinka regėjimas arba atsiranda bet koks poveikis akims, reikia nedelsiant kreiptis į oftalmologą (žr. 4.7 skyrių „Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus“ ir 4.8 „Nepageidaujamas poveikis“).
Superinfekcijos
Vartojant levofloksaciną, ypač ilgai, gali padidėti jautrių organizmų augimas.Jei gydymo metu atsiranda superinfekcija, reikia imtis atitinkamų priemonių.
Kišimasis į laboratorinę analizę
Pacientams, gydomiems levofloksacinu, opioidų nustatymas šlapime gali duoti klaidingai teigiamų rezultatų. Norint patvirtinti teigiamumą, gali reikėti atlikti analizę taikant konkretesnį metodą.
Levofloksacinas gali slopinti Mycobacterium tuberculosis augimą ir todėl gali duoti klaidingai neigiamų bakteriologinės tuberkuliozės diagnozės rezultatų.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Kitų vaistinių preparatų poveikis REFRAIN
Geležies druskos, cinko druskos, antacidiniai preparatai, kurių sudėtyje yra magnio arba aliuminio, didanozinas
Levofloksacino absorbcija žymiai sumažėja, kai REFRAIN tabletės vartojamos kartu su geležies druskomis, cinko druskomis, antacidiniais preparatais, kurių sudėtyje yra magnio arba aliuminio arba didanozino (tik didanozino preparatus, kuriuose yra aliuminio arba magnio buferių). Kartu vartojant fluorochinolonus kartu su cinko turinčiais multivitaminais, atrodo, sumažėja absorbcija per burną. Todėl rekomenduojama, kad preparatai, kurių sudėtyje yra dvivalenčių ar trivalenčių katijonų, pvz., Geležies druskos arba antacidiniai preparatai, kurių sudėtyje yra magnio arba aliuminio arba didanozino (tik didanozino preparatus, kuriuose yra aliuminio arba magnio buferių) negalima vartoti per 2 valandas prieš arba po REFRAIN tablečių vartojimo (žr. 4.2 skyrių „Dozavimas ir vartojimo metodas“). Kalcio druskos turi minimalų poveikį geriamam levofloksacino absorbcijai.
Sukralfatas
Sukralfatas žymiai sumažina REFRAIN tablečių biologinį prieinamumą, kai jos vartojamos vienu metu. Todėl, jei kartu vartojamas gydymas, rekomenduojama suralfatą vartoti praėjus 2 valandoms po REFRAIN tablečių vartojimo (žr. 4.2 skyrių „Dozavimas ir vartojimo metodas“).
Teofilinas, fenbufenas ar panašūs nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo
Klinikinio tyrimo metu farmakokinetinės levofloksacino ir teofilino sąveikos nenustatyta. Tačiau traukulių slenkstis gali žymiai sumažėti, kai chinolonai vartojami kartu su teofilinu, NVNU ar kitais vaistais, galinčiais sumažinti šią ribą.
Esant fenbufenui, levofloksacino koncentracija buvo 13% didesnė nei nustatyta tik skiriant vaistą.
Probenecidas ir cimetidinas
Probenecidas ir cimetidinas parodė statistiškai reikšmingą poveikį levofloksacino pašalinimui.
Vartojant cimetidiną (24%) ir probenecidą (34%), levofloksacino inkstų klirensas sumažėjo.
Taip yra todėl, kad abu vaistai gali blokuoti levofloksacino sekreciją inkstų kanalėliuose. Tačiau vartojant klinikinių tyrimų metu vartojamas dozes, statistiškai reikšmingi kinetiniai skirtumai neturėtų būti kliniškai svarbūs.
Ypač atsargiai reikia vartoti levofloksaciną kartu su vaistiniais preparatais, kurie gali keisti inkstų kanalėlių sekreciją, pvz., Probenecidu ir cimetidinu, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Kita svarbi informacija
Klinikinės farmakologijos tyrimai parodė, kad levofloksacino farmakokinetika kliniškai reikšmingai nesikeičia, kai levofloksacinas vartojamas kartu su šiais vaistiniais preparatais: kalcio karbonatu, digoksinu, glibenklamidu ir ranitidinu.
REFRAIN poveikis kitiems vaistiniams preparatams
Ciklosporinas
Vartojant kartu su levofloksacinu, ciklosporino pusinės eliminacijos laikas pailgėja 33%.
Vitamino K antagonistai
Buvo pranešta apie padidėjusį krešėjimo testo vertę (PT / INR) ir (arba) kraujavimą, kuris gali būti sunkus pacientams, gydytiems levofloksacinu kartu su vitamino K antagonistu (pvz., Varfarinu). Todėl pacientams, gydomiems vitamino K antagonistais, reikia stebėti krešėjimo tyrimus (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
Vaistai, kurie, kaip žinoma, pailgina QT intervalą
Levofloksacino, kaip ir kitų fluorochinolonų, reikia atsargiai vartoti pacientams, vartojantiems vaistus, kurie, kaip žinoma, pailgina QT intervalą (pvz., IA ir III klasės antiaritminiai vaistai, tricikliai antidepresantai, makrolidai, antipsichoziniai vaistai) (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“). ).
Kita svarbi informacija
Farmakokinetinės sąveikos tyrimo metu levofloksacinas nepakeitė teofilino (kuris yra CYP1A2 substratas) farmakokinetikos, o tai rodo, kad levofloksacinas nėra CYP1AE inhibitorius.
Kitos sąveikos formos
Maistas
Kadangi ypatingos klinikinės reikšmės sąveikos su maistu nėra, REFRAIN tabletes galima vartoti neatsižvelgiant į kartu vartojamą maistą.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Duomenų apie levofloksacino vartojimą nėštumo metu yra nedaug. Gyvūnų reprodukcijos tyrimai neparodė tiesioginio ar netiesioginio pavojingo toksinio poveikio reprodukcijai poveikio (žr. 5.3 skyrių „Ikiklinikinių saugumo duomenys“). Tačiau, kadangi nėra duomenų apie žmones ir dėl eksperimentinės rizikos, kad fluorochinolonai gali pakenkti augančio organizmo svorį nešiojančioms kremzlėms, levofloksacino negalima vartoti nėščioms moterims (žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“ ir 5.3 skyrius). Ikiklinikinis saugumas ").
Maitinimo laikas
Žindančioms moterims REFRAIN draudžiama. Nėra pakankamai informacijos apie levofloksacino išsiskyrimą su motinos pienu; tačiau kiti fluorochinolonai išsiskiria į motinos pieną. Kadangi nėra duomenų apie žmones ir dėl eksperimentinės rizikos, kad fluorochinolonai gali pažeisti augančio organizmo kremzles, kurios neša svorį, levofloksacinas turi negalima vartoti žindančioms moterims (žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“ ir 5.3 skyrių „Ikiklinikinių saugumo duomenys“).
Vaisingumas
Žiurkių levofloksacinas nesumažino vaisingumo ar dauginimosi.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Kai kurie nepageidaujami levofloksacino poveikiai (pvz., Galvos svaigimas / galvos sukimasis, mieguistumas, regėjimo sutrikimai) gali pakeisti paciento gebėjimą susikaupti ir reaguoti, o tai gali sukelti pavojų situacijose, kai šie įgūdžiai yra ypač svarbūs (vairuojant automobilį ir valdant mechanizmus).
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Šią informaciją galima rasti remiantis klinikiniais tyrimais, atliktais su daugiau nei 8300 pacientų, ir sukaupta didelė po vaistinio preparato patekimo į rinką patirtis.
Dažniai lentelėje yra apibrėžti pagal šią konvenciją:
labai dažni: ≥ 1/10,
dažni: ≥ 1/100,
nedažni: ≥ 1/1000, ≤ 1/100,
reti: ≥ 1/10000, ≤ 1/1000,
labai reti: ≤ 1/10000,
nežinomas: neįvertinamas pagal turimus duomenis.
Skirtingose dažnio grupėse nepageidaujamas poveikis nurodomas mažėjančio sunkumo tvarka.
anafilaksinės ir anafilaktoidinės reakcijos kartais gali pasireikšti net po pirmojo vartojimo
b Gleivinės reakcijos kartais gali pasireikšti net po pirmojo vartojimo
Kitas šalutinis poveikis, susijęs su fluorochinolono vartojimu, yra:
• porfirijos priepuoliai pacientams, sergantiems porfirija.
04.9 Perdozavimas
Remiantis toksiškumo gyvūnams tyrimais arba klinikinės farmakologijos tyrimais, atliktais didesnėmis nei gydomosiomis dozėmis, svarbiausi simptomai, pasireiškiantys po ūminio REFRAIN tablečių perdozavimo, yra tokie, kurie yra centrinės nervų sistemos lygyje, tokie kaip: sumišimas, galvos svaigimas, sąmonės sutrikimas, traukuliai, QT intervalo pailgėjimas ir virškinimo trakto reakcijos, tokios kaip: pykinimas, gleivinės erozija.
Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pastebėtas centrinės nervų sistemos poveikis, įskaitant sumišimą, traukulius, haliucinacijas ir drebulį.
Perdozavimo atveju reikia gydyti simptomiškai. Reikia atlikti EKG stebėjimą, siekiant pailginti QT intervalą. Skrandžio gleivinei apsaugoti gali būti naudojami antacidiniai vaistai. Hemodializė, įskaitant peritoninę dializę ir nuolatinę ambulatorinę peritoninę dializę (CAPD), nėra veiksminga levofloksacino pašalinimui. Specifinių priešnuodžių nėra žinoma.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - chinolonų grupės antibakteriniai vaistai, fluorochinolonai.
ATC kodas: J01MA 12.
Levofloksacinas yra sintetinis antibakterinis preparatas, priklausantis fluorochinolonų klasei ir yra ofloksacino rasės S (-) enantiomeras.
Veiksmo mechanizmas
Kaip fluorochinolonų grupės antibakterinis agentas, levofloksacinas veikia DNR-DNR-girazės kompleksą ir topoizomerazę IV.
PK / PD ryšys
Levofloksacino antibakterinio aktyvumo laipsnis priklauso nuo didžiausios koncentracijos serume (Cmax) arba ploto po kreive (AUC) ir minimalios slopinančios koncentracijos (MIC) santykio.
Atsparumo mechanizmas
Atsparumas levofloksacinui įgyjamas palaipsniui atliekant II tipo topoizomerazių, DNR girazės ir topoizomerazės IV mutacijas. Kiti atsparumo mechanizmai, tokie kaip pralaidumo kliūtys (dažniausiai Pseudominas aeruginosa) ir nutekėjimo mechanizmai gali pakeisti jautrumą levofloksacinui.
C "yra kryžminis atsparumas tarp levofloksacino ir kitų fluorochinolonų. Dėl specifinio veikimo mechanizmo paprastai nėra kryžminio atsparumo tarp levofloksacino ir kitų klasių antibakterinių preparatų.
Lūžio taškas
MIC ribinės vertės (mg / l), kurias EUCAST rekomendavo levofloksacinui, pagal kurias mes atskiriame jautrius mikroorganizmus nuo jautrių mikroorganizmų nuo mikroorganizmų, turinčių vidutinį jautrumą, ir tuos, kurių jautrumas yra vidutinis nuo atsparių, pateiktos toliau esančioje lentelėje.
Klinikinės levofloksacino ribinės vertės, išreikštos MIC (mažiausia slopinamoji koncentracija), rekomenduoja EUCAST (2.01.01.2012 versija):
Atsparumo paplitimas tam tikroms rūšims gali skirtis geografiškai ir laikui bėgant. Pageidautina informacija apie vietinį atsparumo paplitimą, ypač kai reikia gydyti sunkias infekcijas.
Jei reikia, patartina pasikonsultuoti su ekspertais tais atvejais, kai vietinis atsparumo reiškinių paplitimas yra toks, kad kyla abejonių dėl produkto naudingumo bent kai kurių rūšių infekcijoms.
# S.Aureus atsparus meticilinas greičiausiai turi kryžminį atsparumą fluorochinolonams, įskaitant levofloksaciną.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Vartojant per burną, levofloksacinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro per 1–2 valandas.
Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 99-100%.
Maistas mažai veikia levofloksacino absorbciją.
Pastovi būsena pasiekiama per 48 valandas, vartojant 500 mg dozę vieną ar du kartus per parą.
Paskirstymas
Levofloksacino serumo baltymai jungiasi maždaug 30–40%.
Vidutinis levofloksacino pasiskirstymo tūris yra maždaug 100 l po vienkartinių ir pakartotinių 500 mg dozių, o tai rodo „platų pasiskirstymą kūno audiniuose“.
Skverbtis į organizmo audinius ir skysčius :
Nustatyta, kad levofloksacinas prasiskverbia pro bronchų gleivinę, epitelio skysčius, alveolinius makrofagus, plaučių audinį, odą (pūslelių skystį), prostatos audinį ir šlapimą.
Tačiau levofloksacinas prasiskverbia į smegenų skystį.
Biotransformacija
Levofloksacinas nedideliu mastu metabolizuojamas į desmetilo levofloksacino ir levofloksacino N-oksido metabolitus. Šie metabolitai yra
Eliminavimas
Išgertas ir į veną levofloksacinas iš plazmos pasišalina lėtai (t ½: 6–8 valandos).
Daugiausia išsiskiria pro inkstus (> 85% suvartotos dozės).
Vidutinis tariamas bendras levofloksacino klirensas po vienkartinės 500 mg dozės yra 175 +/- 29,2 ml / min.
Kadangi vartojant per burną ar į veną didelių farmakokinetikos skirtumų nėra, tai rodo, kad geriamasis ir intraveninis vartojimo būdai yra keičiami.
Tiesiškumas
50–1000 mg levofloksacino farmakokinetika yra tiesinė.
Specialios populiacijos
Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu
Inkstų funkcijos sutrikimas turi įtakos levofloksacino farmakokinetikai. Sumažėjus inkstų funkcijai, inkstų eliminacija ir klirensas mažėja, o pusinės eliminacijos laikas pailgėja, kaip aprašyta šioje lentelėje.
Inkstų nepakankamumo farmakokinetika išgėrus vieną 500 mg dozę
Senyvo amžiaus asmenys
Senyviems ir jauniems asmenims reikšmingų levofloksacino kinetikos skirtumų nėra, išskyrus tuos, kurie susiję su kreatinino klirenso pokyčiais.
Skirtumai tarp lyčių
Atskiros vyrų ir moterų analizės atskleidė nedidelius ir nedidelius levofloksacino farmakokinetikos skirtumus.
Šių skirtumų klinikinės svarbos įrodymų nėra.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Įprasti vienkartinės dozės toksiškumo, kartotinių dozių toksiškumo, kancerogeninio poveikio ir toksiškumo reprodukcijai ir vystymuisi ikiklinikiniai duomenys nerodo jokio ypatingo pavojaus žmonėms.
Žiurkių levofloksacinas nesukėlė vaisingumo ar dauginimosi sutrikimų, o vienintelis poveikis vaisiui buvo sulėtėjęs brendimas dėl toksiškumo motinoms.
Levofloksacinas nesukėlė genų mutacijų bakterijų ar žinduolių ląstelėse, tačiau in vitro sukėlė chromosomų aberacijas Kinijos žiurkėnų plaučių ląstelėse. Šis poveikis gali būti siejamas su topoizomerazės II slopinimu.
Tyrimai in vivo (mikrobranduoliai, ląstelių chromatidžių mainai, neplanuota DNR sintezė, dominuojantis mirtinas testas) nerodo jokio genotoksinio potencialo.
Tyrimai su pelėmis parodė fototoksinį levofloksacino aktyvumą tik labai didelėmis dozėmis.
Atliekant fotomutagenezės tyrimus, levofloksacinas neparodo galimo genotoksinio aktyvumo, o fotokancerogenezės tyrimuose sumažina naviko vystymąsi.
Kaip ir kiti fluorochinolonai, levofloksacinas šiek tiek veikia žiurkių ir šunų kremzles (burbuliukus ir ertmes), ypač jaunų gyvūnų.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
REFRAIN plėvele dengtose tabletėse yra šie ingredientai:
Planšetės šerdis:
Mikrokristalinė celiuliozė, krospovidonas, hipromeliozė, talkas, magnio stearatas.
Dengimas: Hipromeliozė, makrogolis 400, titano dioksidas (E 171), talkas, geltonasis geležies oksidas (E 172), raudonasis geležies oksidas (E 172).
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Kartoninė dėžutė ir PVC / aliuminio lizdinė plokštelė, kurioje yra 5 tabletės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Nepanaudotą vaistą ir jo atliekas, kaip ir visus vaistus, reikia sunaikinti laikantis vietinių taisyklių.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
NEOPHARMED GENTILI S.r.l.
Per S. G. Cottolengo, 15 - 20143 Milanas
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
AIC Nr. 040131017 REFRAIN 250 mg plėvele dengtos tabletės - 5 tabletės
AIC Nr. 040131029 REFRAIN 500 mg plėvele dengtos tabletės - 5 tabletės
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
AIFA 2011-04-10 sprendimas
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2015 m. Kovo mėn
