SANDOSTATINAS - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Sandostatinas - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas

Veikliosios medžiagos: oktreotidas

Sandostatin LAR 10 mg / 2,5 ml milteliai ir tirpiklis injekcinei suspensijai
Sandostatin LAR 20 mg / 2,5 ml milteliai ir tirpiklis injekcinei suspensijai
Sandostatin LAR 30 mg / 2,5 ml milteliai ir tirpiklis injekcinei suspensijai

Sandostatin pakuotės lapelius galima įsigyti šių dydžių pakuotėse:

Sandostatin LAR 10 mg / 2,5 ml milteliai ir tirpiklis injekcinei suspensijai, Sandostatin LAR 20 mg / 2,5 ml milteliai ir tirpiklis injekcinei suspensijai, Sandostatin LAR 30 mg / 2,5 ml milteliai ir tirpiklis injekcinei suspensijai
Sandostatin 0,05 mg / ml injekcinis tirpalas arba koncentratas infuziniam tirpalui, Sandostatin 0,1 mg / ml injekcinis tirpalas arba koncentratas infuziniam tirpalui, Sandostatin 0,5 mg / ml injekcinis tirpalas arba koncentratas infuziniam tirpalui, Sandostatin 1 mg / 5 ml injekcinio tirpalo arba koncentrato infuziniam tirpalui

Kodėl vartojamas Sandostatin? Kam tai?

Sandostatinas yra sintetinis somatostatino analogas. Somatostatino paprastai yra žmogaus organizme, kur jis slopina tam tikrų hormonų, tokių kaip augimo hormonas, išsiskyrimą.

Naudojamas Sandostatin LAR

gydyti akromegaliją,

Akromegalija yra būklė, kai organizmas gamina per daug augimo hormono. Paprastai augimo hormonas kontroliuoja audinių, organų ir kaulų augimą. Jei jo yra per daug, padidėja kaulų ir audinių, ypač rankų ir kojų, dydis. Sandostatin LAR labai sumažina akromegalijos simptomus, įskaitant galvos skausmą, gausų prakaitavimą, rankų ir kojų tirpimą, nuovargį ir sąnarių skausmą. Daugeliu atvejų per didelę augimo hormono gamybą sukelia hipofizės padidėjimas (hipofizės adenoma) ); Gydymas Sandostatin LAR gali sumažinti adenomos dydį.

Sandostatin LAR vartojamas žmonėms, sergantiems akromegalija:

kai kiti akromegalijos gydymo būdai (chirurgija ar radioterapija) yra netinkami arba neveikė;
po spindulinės terapijos - pereinamąjį laikotarpį, kol spindulinė terapija pasieks maksimalų efektyvumą.

palengvinti simptomus, susijusius su per dideliu tam tikrų specifinių hormonų ir kitų susijusių medžiagų gamyba skrandyje, žarnyne ir kasoje.

Per didelę specifinių hormonų ir kitų susijusių natūralių medžiagų gamybą gali sukelti retos skrandžio, žarnyno ir kasos ligos. Ši situacija keičia natūralią organizmo hormonų pusiausvyrą ir pasireiškia įvairiais simptomais, tokiais kaip karščio bangos, viduriavimas, kraujospūdis, odos bėrimai ir svorio kritimas. Gydymas Sandostatin LAR padeda kontroliuoti šiuos simptomus.

gydyti žarnyne esančius neuroendokrininius navikus (pvz., priedėlį, plonąją žarną ar gaubtinę žarną).

Neuroendokrininiai navikai yra retas vėžys, kurį galima rasti skirtingose kūno dalyse. Sandostatin LAR taip pat naudojamas kontroliuoti šių navikų augimą, kai jie yra žarnyne (pvz., Apendiksas, plonoji žarna ar storoji žarna).

gydyti hipofizės adenomas, kurios gamina per daug skydliaukę stimuliuojančio hormono (TSH)

Per didelis skydliaukę stimuliuojančio hormono (TSH) kiekis sukelia hipertiroidizmą. Sandostatin LAR vartojamas žmonėms, sergantiems hipofizės navikais, kurie gamina per daug skydliaukę stimuliuojančio hormono (TSH):

kai kiti gydymo būdai (chirurgija ar radioterapija) nėra skirti arba nebuvo veiksmingi;
po spindulinės terapijos - tam, kad spindulinė terapija pasiektų maksimalų efektyvumą.

Atidžiai laikykitės visų gydytojo nurodymų. Jie gali skirtis nuo nurodytų šiame lapelyje. Prieš naudodami Sandostatin LAR, perskaitykite toliau pateiktas instrukcijas.

Kontraindikacijos Sandostatin vartoti negalima

Sandostatin vartoti negalima:

jeigu yra alergija oktreotidui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Sandostatin

Pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti Sandostatin LAR:

jeigu žinote, kad sergate tulžies akmenlige arba sirgote jais anksčiau; pasakykite gydytojui, nes ilgai vartojant Sandostatin LAR, gali susidaryti akmenys. Gydytojas gali paprašyti periodiškai tikrinti tulžies pūslę.
jeigu žinote, kad turite problemų dėl per didelio cukraus kiekio kraujyje (diabetas) arba per mažo (hipoglikemija). Kai Sandostatin LAR vartojamas kraujavimui iš stemplės varikozės gydyti, reikia stebėti cukraus kiekį kraujyje.
jei anksčiau sirgote vitamino B12 trūkumo epizodais, gydytojas gali paprašyti periodiškai tikrinti vitamino B12 kiekį.

Bandymai ir patikrinimai

Jei ilgą laiką gydotės Sandostatin LAR, gydytojas gali paprašyti periodiškai tikrinti skydliaukės funkciją.

Gydytojas patikrins Jūsų kepenų funkciją.

Vaikai

Sandostatin LAR vartojimo vaikams patirties yra nedaug.

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Sandostatin poveikį

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui. THE

Gydydami Sandostatin LAR, paprastai galite toliau vartoti kitus vaistus. Tačiau pranešta, kad Sandostatin LAR sąveikauja su kai kuriais vaistais, tokiais kaip cimetidinas, ciklosporinas, bromokriptinas, chinidinas ir terfenadinas.

Jei vartojate kraujospūdį kontroliuojančių vaistų (pvz., Beta adrenoblokatorių ar kalcio kanalų blokatorių) arba vandens ir elektrolitų pusiausvyrą kontroliuojančių medžiagų, gydytojas gali nuspręsti koreguoti dozę.

Jei sergate cukriniu diabetu, gydytojas gali nuspręsti koreguoti insulino dozę.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju.

Nėštumo metu Sandostatin LAR galima vartoti tik tada, kai to tikrai reikia.

Vaisingo amžiaus pacientai gydymo metu turi naudoti tinkamas kontracepcijos priemones.

Gydymo Sandostatin LAR metu pacientai neturėtų žindyti. Nežinoma, ar Sandostatin LAR išsiskiria į motinos pieną.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Sandostatin LAR gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai. Tačiau gydymo Sandostatin LAR metu gali pasireikšti kai kurie šalutiniai poveikiai, tokie kaip galvos skausmas ir nuovargis, dėl kurių gali sumažėti gebėjimas vairuoti ir valdyti mechanizmus.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Sandostatin: Dozavimas

Sandostatin LAR visada turi būti švirkščiamas giliai į sėdmenis. Pakartotinių injekcijų vieta turi būti keičiama tarp kairiojo ir dešiniojo sėdmenų.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Sandostatin dozę

Pavartojus per didelę Sandostatin LAR dozę

Po Sandostatin LAR perdozavimo nebuvo pranešta apie gyvybei pavojingas reakcijas.

Perdozavimo simptomai yra: paraudimas, dažnas šlapinimasis, nuovargis, depresija, nerimas ir koncentracijos stoka.

Jei manote, kad turite perdozavimo simptomų, nedelsdami pasakykite gydytojui.

Pamiršus pavartoti Sandostatin LAR

Jei pamiršote injekciją, rekomenduojama ją sušvirkšti, kai tik prisiminsite, ir tęsti gydymą kaip įprasta. Pavėluotas kelių dienų vartojimas nėra kenksmingas, tačiau gali laikinai pasireikšti simptomai, kol normalizuosis .

Nustojus vartoti Sandostatin LAR

Nutraukus gydymą Sandostatin LAR, simptomai gali pasikartoti. Todėl nenustokite vartoti Sandostatin LAR, nebent taip nurodė gydytojas.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją.

Šalutinis poveikis Koks yra Sandostatin šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Kai kurie šalutiniai poveikiai gali būti sunkūs. Nedelsdami pasakykite gydytojui, jei atsiranda bet kuris iš šių reiškinių:

Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 vartotojų):

Tulžies akmenys, galintys sukelti staigų nugaros skausmą.
Padidėjęs cukraus kiekis kraujyje.

Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 vartotojų):

Sumažėjęs skydliaukės aktyvumas (hipotirozė) su širdies ritmo, apetito ar svorio pokyčiais, nuovargiu, šalčio pojūčiu ar patinimu kaklo priekyje.
Skydliaukės funkcijos tyrimų pokyčiai.
Tulžies pūslės uždegimas (cholecistitas); Simptomai gali būti viršutinės dešinės pilvo dalies skausmas, karščiavimas, pykinimas, odos ir akių pageltimas (gelta).
Mažas cukraus kiekis kraujyje.
Sutrikusi gliukozės tolerancija.
Lėtas širdies plakimas.

Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 vartotojų):

Troškulys, mažas šlapimo išsiskyrimas, tamsus šlapimas, raudona ir sausa oda.
Greitas širdies plakimas.

Kitas sunkus šalutinis poveikis

Padidėjusio jautrumo (alergijos) reakcijos, įskaitant odos bėrimą.
Alerginės reakcijos tipas (anafilaksija), sukelianti kvėpavimo pasunkėjimą ar galvos svaigimą.
Kasos uždegimo (pankreatito) simptomai gali būti staigus viršutinės pilvo dalies skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas.
Kepenų uždegimas (hepatitas); Simptomai gali būti odos ir akių pageltimas (gelta), pykinimas, vėmimas, apetito praradimas, bendras negalavimas, niežulys, šviesiai šlapimas.
Nereguliarus širdies plakimas.

Nedelsdami pasakykite gydytojui, jei pastebėjote aukščiau aprašytą šalutinį poveikį.

Kitas šalutinis poveikis:

Pastebėję bet kurį iš toliau išvardytų šalutinių poveikių, pasakykite gydytojui, vaistininkui arba slaugytojai. Paprastai jie būna silpni ir linkę išnykti tęsiant gydymą.

Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 vartotojų):

Viduriavimas.
Pilvo skausmas.
Pykinimas.
Vidurių užkietėjimas.
Pilvo pūtimas.
Galvos skausmas.
Vietinis skausmas injekcijos vietoje.

Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 vartotojų):

Skrandžio sutrikimas po valgio (dispepsija).
Jis atsitraukė.
Skrandžio pilnumo jausmas.
Riebios išmatos.
Minkštos išmatos.
Aš aiškiai pasakiau.
Galvos svaigimas
Apetito praradimas.
Kepenų funkcijos tyrimų pokyčiai.
Plaukų slinkimas
Dusulys.
Silpnumas.

Jeigu pasireiškia bet kuris iš šių šalutinių poveikių, pasakykite gydytojui, slaugytojai arba vaistininkui.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema. .Agenziaitalianadelfarmaco.gov.it / it / atsakingas

Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Ant pakuotės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės to mėnesio dienos. Laikyti 2 ° C - 8 ° C temperatūroje, apsaugotoje nuo šviesos. Sandostatin LAR vartojimo dieną gali likti kambario temperatūroje.

Tačiau suspensiją reikia paruošti tik prieš pat injekciją į raumenis.

Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Sandostatin LAR sudėtis

Veiklioji medžiaga yra oktreotido acetatas, lygus oktreotidui kaip laisvas peptidas ... 10 mg 20 mg 30 mg

Pagalbinės medžiagos yra:

buteliukas: poli (DL laktido-glikolidas), sterilus manitolis.

tirpiklio užpildytas švirkštas: natrio karmeliozė, manitolis, injekcinis vanduo

Sandostatin LAR išvaizda ir pakuotės turinys

Milteliai ir tirpiklis injekcinei suspensijai. Pailginto atpalaidavimo formulė, skirta naudoti į raumenis.

Milteliai: nuo baltos iki beveik baltos spalvos.

Tirpiklis: skaidrus ir bespalvis tirpalas.

Vienoje pakuotėje yra buteliukas, kuriame yra 10 mg, 20 mg arba 30 mg oktreotido mikrosferos, 1 užpildytas švirkštas su 2,5 ml tirpiklio milteliams suspenduoti ir 2 adatos (40 mm x 1,1 mm).

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie Sandostatin rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su vaistiniais preparatais 4.5 04,7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus04.8 Nepageidaujamas poveikis04.9 Perdozavimas05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS05.1 Farmakodinaminės savybės05.2 Farmakokinetinės savybės05.3 Ikiklinikiniai duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumas 06.3 Specialios sąlygos sandėliavimas 06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys 06.6 Naudojimo ir tvarkymo instrukcijos 07.0 VISOS TEISĖS TURĖTOJAS „ĮRENGIMAS RINKOJE“ 08.0. IMA RENGIMAS ARBA PATVIRTINIMAS

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

LARS SANDOSTATININIS MILTELIS IR TIRPIKLIS NEPRIKLAUSOMAI PAJE

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

A butelis yra:

Aktyvus principas

oktreotido acetatas lygus

oktreotidas kaip laisvas peptidas ............................................. 10 mg ...... 20 mg ...... 30 mg

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje

03.0 FARMACINĖ FORMA

Milteliai ir tirpiklis injekcinei suspensijai.

Milteliai: nuo baltos iki beveik baltos spalvos.

Tirpiklis: skaidrus ir bespalvis tirpalas.

Pailginto atpalaidavimo formulė, skirta naudoti į raumenis.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Pacientų, sergančių akromegalija, kuriems operacija netinkama arba neveiksminga, gydymas arba laukimas, kol spindulinė terapija pasieks didžiausią veiksmingumą (žr. 4.2 skyrių).

Pacientų, sergančių simptomais, susijusiais su funkciniais virškinimo trakto ir kasos endokrininiais navikais, pvz., Karcinoidiniais navikais, kuriems būdingi karcinoidinio sindromo požymiai, gydymas (žr. 5.1 skyrių).

Pacientų, sergančių pažengusiais vidurinės žarnos neuroendokrininiais navikais, gydymas arba nežinoma pirminė naviko vieta, kurioje buvo neįtrauktos vietos už vidurinės žarnos.

TSH išskiriančių hipofizės adenomų gydymas:

• kai sekrecija nesumažėja po operacijos ir (arba) radioterapijos;

• pacientams, kuriems operacija netinka;

• švitintiems pacientams, kol spindulinė terapija pasieks veiksmingumą.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Akromegalija

Gydymą rekomenduojama pradėti skiriant 20 mg Sandostatin LAR kas 4 savaites kas 3 mėnesius. Pacientams, gydomiems po oda Sandostatin, galima pradėti vartoti Sandostatin LAR kitą dieną po paskutinės poodinės Sandostatin dozės. Vėliau dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į kraujo augimo hormono (GH) ir augimo faktoriaus koncentraciją. Į insuliną panašus augimas 1 / somatomedinas C (IGF-1) ir dėl klinikinių simptomų.

Pacientams, kuriems per 3 mėnesius klinikiniai simptomai ir biocheminiai parametrai (GH; IGF-1) nebuvo tinkamai kontroliuojami (GH koncentracija vis dar didesnė nei 2,5 mcg / l), dozę galima padidinti iki 30 mg kas 4 savaites. Jei po 3 mėnesių GH, IGF-1 ir (arba) simptomai vis dar nėra tinkamai kontroliuojami vartojant 30 mg dozę, dozę galima padidinti iki 40 mg kas 4 savaites.

Pacientams, kuriems GH koncentracija nuolat išlieka mažesnė nei 1 mikrogramas / l, IGF 1 koncentracija serume normalizuojasi ir dauguma grįžtamųjų akromegalijos požymių / simptomų išnyksta po 3 mėnesių gydymo 20 mg doze, 10 mg Sandostatin LAR galima vartoti kas 4 savaites. ypač šioje pacientų grupėje, naudojant šią mažą Sandostatin LAR dozę, tinkamai stebint GH ir IGF-1 koncentraciją serume bei požymius ir klinikinius simptomus.

Pacientus, kuriems nustatyta stabili Sandostatin LAR dozė, GH ir IGF 1 reikia tikrinti kas 6 mėnesius.

Gastro-entero-kasos endokrininiai navikai

Pacientų, sergančių simptomais, susijusiais su virškinimo trakto ir kasos neuroendokrininiais navikais, gydymas

Gydymą rekomenduojama pradėti skiriant 20 mg Sandostatin LAR kas 4 savaites. Pacientai, vartojantys poodinį Sandostatin, po pirmosios Sandostatin LAR injekcijos 2 savaites turi tęsti gydymą anksčiau veiksminga doze.

Pacientams, kurių klinikiniai simptomai ir biocheminiai parametrai yra gerai kontroliuojami po 3 gydymo mėnesių, dozę galima sumažinti iki 10 mg Sandostatin LAR kas 4 savaites.

Pacientams, kurių klinikiniai simptomai ir biocheminiai parametrai po 3 gydymo mėnesių yra tik iš dalies kontroliuojami, dozę galima padidinti iki 30 mg Sandostatin LAR kas 4 savaites.

Tomis dienomis, kai gydymo Sandostatin LAR metu simptomai, susiję su virškinimo trakto ir kasos navikais, pablogėja, rekomenduojama papildomai švirkšti po oda Sandostatin dozę, kuri buvo naudojama prieš pradedant gydymą Sandostatin LAR. Tai gali pasireikšti daugiausia per pirmuosius 2 gydymo mėnesius, kol pasiekiama oktreotido koncentracija.

Pacientų, sergančių pažengusiais vidurinės žarnos neuroendokrininiais navikais, gydymas arba nežinoma pirminė naviko vieta, kurioje neįtrauktos vietos už vidurinės žarnos

Rekomenduojama Sandostatin LAR dozė yra 30 mg, vartojama kas 4 savaites (žr. 5.1 skyrių). Sandostatin LAR gydymas navikui kontroliuoti turi būti tęsiamas net ir nesant naviko progresavimo.

TSH išskiriančių hipofizės adenomų gydymas.

Prieš pradedant koreguoti dozę, gydymą Sandostatin LAR reikia pradėti po 20 mg dozę kas 4 savaites kas 3 mėnesius. Tada dozė bus koreguojama atsižvelgiant į TSH ir skydliaukės hormonų atsaką.

Vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Inkstų funkcijos sutrikimas nekeičia visos oktreotidų ekspozicijos (AUC), kai švirkščiamas po oda kaip Sandostatin, todėl Sandostatin LAR dozės koreguoti nereikia.

Vartoti pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Tyrimo metu, kai Sandostatin buvo švirkščiamas ir po oda, ir į veną, nustatyta, kad vaisto cirkuliacijos pajėgumas gali sumažėti pacientams, sergantiems kepenų ciroze, bet ne tiems, kurie serga kepenų steatoze. Kai kuriais atvejais pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali prireikti koreguoti dozę.

Vartojimas senyviems pacientams

Atliekant tyrimą, kai Sandostatin buvo švirkščiamas po oda, ≥ 65 metų asmenims dozės koreguoti nereikėjo. Todėl šiai pacientų grupei Sandostatin LAR dozės keisti nereikia.

Vartoti vaikams

Sandostatin LAR vartojimo vaikams patirties yra nedaug.

Vartojimo metodas

Sandostatin LAR galima švirkšti tik giliai į raumenis. Pakartotinių injekcijų į raumenis vietą reikia keisti kairiuoju ir dešiniuoju sėdmenimis (žr. 6.6 skyrių).

04.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Generolas

Kadangi GH išskiriantys hipofizės navikai kartais gali išsiplėsti ir sukelti rimtų komplikacijų (pvz., Regos lauko pokyčių), būtina atidžiai stebėti visus pacientus. Jei navikas plečiasi, reikia apsvarstyti alternatyvių procedūrų galimybę.

Pacientams, kuriems yra akromegalija, sumažėjusio augimo hormono (GH) koncentracijos ir į insuliną panašaus augimo faktoriaus 1 (IGF-1) normalizavimo terapinė nauda gali atkurti vaisingumą. Vaisingo amžiaus moterims reikia patarti naudoti „tinkamą kontracepciją“. prireikus gydyti oktreotidu (taip pat žr. 4.6 skyrių).

Pacientams, ilgai gydomiems oktreotidu, reikia stebėti skydliaukės funkciją.

Gydymo oktreotidais metu reikia stebėti kepenų funkciją

Įvykiai, susiję su širdies ir kraujagyslių sistema

Buvo pranešta apie dažnus bradikardijos atvejus. Gali prireikti koreguoti vaistų, pvz., Beta adrenoblokatorių, kalcio kanalų blokatorių ar vandens ir elektrolitų pusiausvyrą kontroliuojančių medžiagų, dozę (žr. 4.5 skyrių).

Tulžies pūslė ir susiję įvykiai

Oktreotidas slopina cholecistokinino sekreciją, dėl to sumažėja tulžies pūslės susitraukiamumas ir padidėja smėlio bei akmenų susidarymo rizika. Buvo pranešta apie tulžies akmenų susidarymą 15 - 30% pacientų, kurie ilgą laiką vartojo Sandostatin po oda. paplitimas bendroje populiacijoje (nuo 40 iki 60 metų) yra maždaug 5–20%. Duomenys apie ilgalaikį Sandostatin LAR poveikį pacientams, sergantiems akromegalija ar virškinimo trakto ir kasos navikais, rodo, kad gydymas Sandostatin LAR nedidina sergamumo. tulžies pūslės akmenligės, palyginti su gydymu po oda. Tačiau prieš pradedant gydymą Sandostatin LAR ir kas 6 mėnesius rekomenduojama atlikti tulžies pūslės ultragarsinį tyrimą. Jei tokių yra, tulžies akmenys paprastai yra besimptomiai; jei jie yra simptominiai, juos galima gydyti ištirpinus tulžies rūgštis arba su chir intervencija skubiai.

Angliavandenių apykaita

Dėl slopinančio poveikio augimo hormonui, gliukagonui ir insulino išsiskyrimui Sandostatin LAR

gali paveikti gliukozės apykaitos reguliavimą. Gali sutrikti gliukozės toleravimas po valgio. Kaip pranešta pacientams, gydomiems po oda vartojamu Sandostatinu, kai kuriais atvejais dėl ilgalaikio vaisto vartojimo gali atsirasti nuolatinė hiperglikemija. Taip pat buvo pranešta apie hipoglikemiją.

Pacientams, sergantiems I tipo cukriniu diabetu, Sandostatin LAR gali turėti įtakos gliukozės reguliavimui, todėl gali sumažėti insulino poreikis. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir pacientams, sergantiems II tipo cukriniu diabetu, kurių insulino atsargos yra iš dalies nepakitusios, po oda vartojamas Sandostatin gali padidinti gliukozės kiekį kraujyje po valgio. Todėl rekomenduojama stebėti gliukozės toleravimą ir gydymą nuo diabeto.

Pacientams, sergantiems insulinoma, kadangi oktreotidas turi didesnį santykinį augimo hormono ir gliukagono sekrecijos slopinimo stiprumą nei insulinas, o slopinamojo poveikio insulinui trukmė yra trumpesnė, oktreotidas gali padidinti hipoglikemijos sunkumą ir pailginti jos trukmę. reikia atidžiai stebėti.

Mityba

Kai kuriems pacientams oktreotidas gali sutrikdyti maisto riebalų absorbciją.

Kai kuriems oktreotidą vartojantiems pacientams buvo pastebėtas nuolatinis vitamino B12 kiekio sumažėjimas ir nenormalūs Schillingo testo rezultatai. Gydant Sandostatin LAR, pacientams, kuriems anksčiau buvo vitamino B12 trūkumo epizodų, rekomenduojama stebėti vitamino B12 koncentraciją.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Kartu vartojant Sandostatin LAR, gali prireikti koreguoti vaistų, pvz., Beta adrenoblokatorių, kalcio kanalų blokatorių arba skysčių ir elektrolitų kontrolės agentų, dozę (žr. 4.4 skyrių).

Vartojant Sandostatin LAR, gali prireikti koreguoti insulino ir vaistų nuo diabeto dozę (žr. 4.4 skyrių).

Įrodyta, kad oktreotidas sumažina ciklosporino absorbciją žarnyne ir sulėtina cimetidino absorbciją.

Kartu vartojant oktreotidą ir bromokriptiną, padidėja bromokriptino biologinis prieinamumas.

Riboti paskelbti duomenys rodo, kad somatostatino analogai dėl augimo hormono slopinimo gali sumažinti junginių, kuriuos, kaip žinoma, metabolizuoja citochromo P450 fermentai, metabolinį klirensą. Kadangi negalima atmesti galimybės, kad oktreotidas turi tokį poveikį, todėl reikia būti atsargiems vartojant kitus vaistai, kuriuos daugiausia metabolizuoja CYP3A4 ir kurių terapinis indeksas yra mažas (pvz., chinidinas, terfenadinas).

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Duomenų apie oktretotido vartojimą nėščioms moterims (mažiau nei 300 nėštumų) yra nedaug, o maždaug trečdaliu atvejų nėštumo baigtis nežinoma. Dauguma pranešimų buvo gauti po oktreotido pateikimo į rinką ir daugiau nei 50% nėščių moterų buvo pranešta apie pacientus, kuriems pasireiškė akromegalija. Daugumą moterų pirmąjį nėštumo trimestrą vartojo oktreotidas, vartojamas po 100–1200 mikrogramų per parą Sandostatin, vartojamo po oda, arba nuo 10 iki 40 mg per mėnesį Sandostatin LAR. Buvo pranešta apie įgimtas anomalijas. 4% nėščių moterų, kurių baigtis žinoma. Šiais atvejais priežastinis ryšys su oktreotidu neįtariamas.

Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo poveikio reprodukcijai neparodė (žr. 5.3 skyrių).

Atsargumo sumetimais nėštumo metu geriau vengti vartoti Sandostatin LAR (žr. 4.4 skyrių).

Maitinimo laikas

Nežinoma, ar oktreotido patenka į motinos pieną. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad oktreotidas išsiskiria į motinos pieną. Gydymo Sandostatin LAR metu pacientai neturėtų žindyti.

Vaisingumas

Nežinoma, ar oktreotidas veikia žmogaus vaisingumą.Patinams, gimusiems motinoms, gydomoms nėštumo ir žindymo laikotarpiu, buvo pastebėtas sėklidžių nusileidimo vėlavimas. Tačiau oktreotidas nepakenkė žiurkių patinų ir patelių vaisingumui, skiriant iki 1 mg / kg kūno svorio paros dozę (žr. 5.3 punktą).

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Sandostatin LAR gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai. Pacientus reikia patarti vairuoti ir valdyti mechanizmus atsargiai, jei vartojant Sandostatin LAR jiems pasireiškia galvos svaigimas, astenija / nuovargis ar galvos skausmas.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Saugos profilio santrauka

Dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos gydymo oktreotidais metu yra virškinimo trakto sutrikimai, nervų sistemos sutrikimai, kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai, medžiagų apykaitos ir mitybos sutrikimai.

Klinikinių oktreotido tyrimų metu dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos buvo viduriavimas, pilvo skausmas, pykinimas, vidurių pūtimas, galvos skausmas, tulžies akmenligė, hiperglikemija ir vidurių užkietėjimas. Kitos dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos buvo galvos svaigimas, lokalus skausmas, tulžies pūslės smėlis, skydliaukės funkcijos sutrikimas (sumažėjęs skydliaukės hormono [TSH], sumažėjęs bendras ir laisvas T4), laisvos išmatos, sutrikusi gliukozės tolerancija, vėmimas, astenija ir hipoglikemija.

Nepageidaujamų reakcijų lentelė

Klinikinių oktreotido tyrimų metu buvo surinktos šios nepageidaujamos reakcijos, išvardytos 1 lentelėje:

Nepageidaujamos reakcijos į vaistą (1 lentelė) išvardytos pagal dažnio kategorijas, pirmiausia pasireiškiančios dažniausios, taikant tokią išraišką: labai dažni (≥1 / 10); dažni (≥ 1/100,

1 lentelė Klinikinių tyrimų metu pastebėtos nepageidaujamos reakcijos į vaistą

Virškinimo trakto sutrikimai Labai dažni: Viduriavimas, pilvo skausmas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas. Dažni: Dispepsija, vėmimas, pilvo pūtimas, steatorėja, laisvos išmatos, blyškios išmatos. Nervų sistemos sutrikimai Labai dažni: Galvos skausmas. Dažni: Galvos svaigimas Endokrininės patologijos Dažni: Hipotiroidizmas, skydliaukės funkcijos sutrikimas (sumažėjęs TSH, sumažėjęs bendras T4 ir laisvasis T4). Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai Labai dažni: Cholelitiazė. Dažni: Cholecistitas, tulžies dumblas, hiperbilirubinemija. Metabolizmo ir mitybos sutrikimai Labai dažni: Hiperglikemija. Dažni: Hipoglikemija, sutrikusi gliukozės tolerancija, anoreksija. Nedažni: Dehidratacija. Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Labai dažni: Reakcija injekcijos vietoje. Dažni: Astenija. Diagnostiniai testai Dažni: Padidėjęs transaminazių kiekis. Odos ir poodinio audinio sutrikimai Dažni: Niežėjimas, bėrimas, alopecija. Kvėpavimo sistemos ligos Dažni: Dusulys. Širdies patologijos Dažni: Bradikardija. Nedažni: Tachikardija.

2 lentelėje pateiktos spontaniškos nepageidaujamos reakcijos į vaistą buvo pranešta savanoriškai ir ne visada įmanoma patikimai nustatyti dažnumą ar priežastinį ryšį su vaisto poveikiu.

2 lentelė. Nepageidaujamos reakcijos į vaistą iš spontaniškų pranešimų

Imuninės sistemos sutrikimai Anafilaksija, alergijos / padidėjusio jautrumo reakcijos. Odos ir poodinio audinio sutrikimai Dilgėlinė Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai Ūminis pankreatitas, ūminis hepatitas be cholestazės, cholestazinis hepatitas, cholestazė, gelta, cholestazinė gelta. Širdies patologijos Aritmija. Diagnostiniai testai Padidėjęs šarminės fosfatazės kiekis, padidėjęs gama glutamiltransferazės kiekis.

Pasirinktų nepageidaujamų reakcijų aprašymas

Virškinimo trakto sutrikimai

Retais atvejais nepageidaujami reiškiniai, veikiantys virškinimo traktą, gali pasireikšti ūmine žarnyno obstrukcija, pasireiškiančia progresuojančiu pilvo pūtimu, stipriu epigastrinės srities skausmu, pilvo skausmu ir pilvo gynybine reakcija.

Žinoma, kad tęsiant gydymą, laikui bėgant šalutinio poveikio virškinimo traktui dažnis mažėja.

Reakcijos injekcijos vietoje

Pacientams, vartojantiems Sandostatin LAR, dažnai pasireiškė su injekcijos vieta susijusios reakcijos, įskaitant skausmą, deginimą, paraudimą, hematomą, kraujavimą, niežėjimą ar patinimą. tačiau daugeliu atvejų šie įvykiai nereikalavo jokios klinikinės intervencijos.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai

Nors išmatuotas išmatų riebalų išsiskyrimas gali padidėti, tačiau iki šiol nėra įrodymų, kad ilgalaikis gydymas oktreotidu sukeltų mitybos trūkumą dėl malabsorbcijos.

Kasos fermentai

Labai retais atvejais buvo pranešta apie ūminį pankreatitą per pirmąsias valandas po gydymo Sandostatin po oda ir jis išnyko nutraukus vaisto vartojimą. Be to, gauta pranešimų apie cholelitiazės sukeltą pankreatitą pacientams, ilgai gydomiems po oda vartojamu Sandostatin.

Širdies patologijos

Tiek pacientams, sergantiems akromegalija, tiek pacientams, sergantiems karcinoidiniu sindromu, pastebėti elektrokardiografiniai pokyčiai, tokie kaip QT intervalo pailgėjimas, ašinis nuokrypis, ankstyva repoliarizacija, žema įtampa, R / S perėjimas, ankstyvas R bangos progresavimas ir nespecifiniai ST bangos pokyčiai. Ryšys tarp šių reiškinių ir gydymo oktreotido acetatu nenustatytas, nes daugeliui šių pacientų yra širdies liga (žr. 4.4 skyrių).

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili

04.9 Perdozavimas

Buvo pranešta apie nedaug atsitiktinio Sandostatin LAR perdozavimo atvejų. Sandostatin LAR dozės svyravo nuo 100 mg iki 163 mg per mėnesį. Vienintelis nepageidaujamas reiškinys, apie kurį pranešta, buvo karščio bangos.

Pranešta, kad vėžiu sergantys pacientai vartojo Sandostatin LAR dozes iki 60 mg per mėnesį ir iki 90 mg per 2 savaites. Šios dozės paprastai buvo gerai toleruojamos, tačiau buvo pastebėtas toks šalutinis poveikis: dažnas šlapinimasis, nuovargis, depresija, nerimas ir koncentracijos stoka.

Perdozavimo atveju gydymas yra simptominis.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė - somatostatinas ir jo analogai, ATC kodas - H01CB02

Oktreotidas yra sintetinis oktapeptidas, struktūrinis natūralaus somatostatino analogas, kurio farmakologinis aktyvumas yra visiškai panašus į endogeninį hormoną, tačiau jo veikimo trukmė yra žymiai ilgesnė. Jis slopina patologinį augimo hormono (GH) ir peptidų bei serotonino, gaminamų virškinimo trakto ir kasos endokrininėje sistemoje (GEP), sekrecijos padidėjimą.

Įrodyta, kad gyvūnams oktreotidas yra stipresnis GH, gliukonono ir insulino išsiskyrimo inhibitorius nei somatostatinas, pasižymintis ryškesniu GH ir gliukagono slopinimo selektyvumu.

Sveikiems asmenims įrodyta, kad oktreotidas, kaip ir somatostatinas, slopina:

• arginino sukeltas GH išsiskyrimas, fizinis krūvis ir insulino sukelta hipoglikemija,

• insulino, gliukagono, gastrino, kitų endokrininės sistemos GEP peptidų išsiskyrimas po valgio ir arginino sukeltas insulino ir gliukono išsiskyrimas,

• hormono TRH (tirotropiną išskiriančio hormono) sukeltas TSH (tirotropinis hormonas) išsiskyrimas.

Skirtingai nuo somatostatino, oktreotidas labiau nei insulinas slopina GH sekreciją; po jo skyrimo neatsinaujina padidėjusi hormonų sekrecija (pvz., GH pacientams, sergantiems akromegalija).

Pacientams, sergantiems akromegalija, „Sandostatin LAR“, galeninė oktreotido kompozicija, tinkama pakartotinai vartoti kas 4 savaites, išskiria pastovią ir terapinę oktreotido koncentraciją serume, todėl daugumai pacientų nuolat mažėja GH ir normalizuojama IGF-1 koncentracija serume. Daugumai pacientų Sandostatin LAR labai sumažina klinikinius ligos simptomus, tokius kaip galvos skausmas, per didelis prakaitavimas, parestezija, nuovargis, osteoartralgija ir riešo kanalo sindromas. Anksčiau negydytiems akromegaliniams pacientams, sergantiems GH išskiriančia hipofizės adenoma, gydant Sandostatin LAR, žymiai daliai (50%) navikas sumažėjo> 20%.

Pacientams, sergantiems GH išskiriančia hipofizės adenoma, pastebėta, kad Sandostatin LAR sukelia naviko susitraukimą (prieš operaciją). Tačiau operacija neturėtų būti atidėta.

Pacientams, sergantiems virškinimo trakto ir kasos endokrininės sistemos navikais, gydymas Sandostatin LAR užtikrina nuolatinę su liga susijusių simptomų kontrolę.Oktreotido poveikis įvairių tipų virškinimo trakto ir kasos navikams yra toks:

Karcinoidiniai navikai

Vartojant oktreotidą, gali pagerėti simptomai, ypač karščio bangos ir viduriavimas. Daugeliu atvejų kartu su tuo sumažėja serotonino kiekis plazmoje ir sumažėja 5-hidroksiindolacto rūgšties išsiskyrimas su šlapimu.

VIPomi

Šių navikų biocheminės savybės yra per didelė vazoaktyvaus žarnyno peptido (VIP) gamyba. Daugeliu atvejų, vartojant oktreotidą, „susilpnėja šiai būklei būdingas tipiškas sunkus sekrecinis viduriavimas, dėl to pagerėja gyvenimo kokybė. Kartu pagerėja susiję elektrolitų sutrikimai, pvz., Hipokalemija“. enterinio ir parenterinio elektrolitų skysčio maitinimo sustabdymas. Kai kuriems pacientams, atlikus kompiuterinę tomografiją, sumažėja arba sustoja auglio progresavimas arba net jo sumažėjimas, ypač esant metastazėms kepenyse.

Gliukagonomos

Vartojant oktreotidą, žymiai pagerėja nekrolitinis migruojantis bėrimas, kuris daugeliu atvejų būdingas šiai būklei. Dažnai pasireiškiantis oktreotido poveikis lengvo cukrinio diabeto sąlygoms nėra ryškus ir paprastai nesumažina insulino ar geriamųjų hipoglikeminių vaistų dozių. Nors vartojant oktreotidą dažnai nedelsiant sumažėja gliukagono koncentracija plazmoje, šis sumažėjimas paprastai neišnyksta ilgą laiką, nepaisant to, kad simptomai nuolat gerėja.

Gastrinomos / Zollingerio-Elisono sindromas

Gydymas protonų siurblio inhibitoriais arba H2 receptorių inhibitoriais paprastai kontroliuoja skrandžio rūgšties hipersekreciją. Tačiau viduriavimą, kuris taip pat yra dominuojantis simptomas, gali tinkamai nepašalinti protonų siurblio inhibitoriai ar H2 receptorių inhibitoriai. Sandostatin LAR gali padėti dar labiau sumažinti skrandžio rūgšties hipersekreciją ir. pagerinti simptomus, įskaitant viduriavimą, kai kuriems pacientams slopinant padidėjusį gastrino kiekį.

Insulinomos

Vartojant oktreotidą, sumažėja imunoreaktyvaus insulino koncentracija plazmoje. Pacientams, kuriems yra operuojami navikai, oktreotidas padeda atkurti ir palaikyti normoglikemiją priešoperaciniu lygiu. Pacientams, sergantiems neveikiančiais gerybiniais ar piktybiniais navikais, glikemijos kontrolė gali būti pagerinta net ir tuo pačiu metu nesumažinant cirkuliuojančio insulino kiekio.

Pacientų, sergančių pažengusiais vidurinės žarnos neuroendokrininiais navikais, gydymas arba nežinoma pirminė naviko vieta, kurioje neįtrauktos vietos už vidurinės žarnos

IIII fazės, atsitiktinių imčių, dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas tyrimas (PROMID) parodė, kad Sandostatin LAR slopina navikų augimą pacientams, sergantiems pažengusiais neuroendokrininiais vidurinės žarnos navikais.

85 pacientai buvo atsitiktinai parinkti po 30 mg Sandostatin LAR kas 4 savaites (n = 42) arba placebą (n = 43) 18 mėnesių iki vėžio progresavimo ar mirties.

Pagrindiniai įtraukimo kriterijai buvo šie: negydyti (naivūs) pacientai; gerai diferencijuotas funkcionavimas arba neveikiantis, histologiškai patvirtintas, lokaliai neveikiantis arba metastazavęs neuroendokrininis navikas / karcinoma

su pirminiu naviku, esančiu vidurinėje žarnyne arba nežinomos kilmės, bet manoma, kad jis atsirado vidurinėje žarnoje, jei neįtrauktas pirminis kasos, krūtinės ar kitos vietos navikas.

Pirminė baigtis buvo laikas iki naviko progresavimo arba su naviku susijusios mirties (TTP).

Atliekant ketinimo gydyti (ITT) populiacijos analizę (visi atsitiktinai atrinkti pacientai), nustatyta, kad Sandostatin LAR ir placebo grupėse buvo 26 ir 41 su vėžiu susijęs progresavimas arba mirtis (HR = 0,32; 95% PI, 0,19-0,55 ; p reikšmė = 0,000015).

Konservatyviai analizuojant ITT populiaciją (cITT), kurioje atsitiktinės atrankos būdu buvo cenzūruoti 3 pacientai, Sandostatin LAR ir placebo grupėse buvo pastebėta atitinkamai 26 ir 40 progresavimo ar mirties atvejų (HR = 0,34; 95% PI, 0,20 - 0,59; p reikšmė = 0,000072; 1 pav.). Vidutinis laikas iki naviko progresavimo Sandostatin LAR grupėje buvo 14,3 mėnesio (95% PI, 11,0 - 28,8 mėnesio) ir 6,0 mėnesio placebo grupėje (95% PI, 3,7). - 9,4 mėnesio).

Atliekant pagal protokolą (PP) atliktą populiacijos analizę, kurios metu kiti pacientai buvo cenzūruojami gydymo pabaigoje, Sandostatin LAR ir placebo grupėse buvo stebėtas atitinkamai 19 ir 38 naviko progresavimas arba su augliu susijusios mirtys (HR = 0, 24 ; 95% PI, 0,13-0,45; p-vertė = 0,0000036).

3 lentelė. TTP rezultatai pagal populiacijos analizę

TTP įvykiai TTP mediana, mėnesiai [I.C. 95%] HR [I.C. 95%] p-vertė * Sandostatinas LAR Placebas Sandostatinas LAR Placebas ITT 26 41 NE NE 0,32 [95% PI, 0,19 - 0,55] P = 0,000015 CIT 26 40 14,3 [95% PI, 11,0 - 28,8] 6,0 [95% PI, 3,7 - 9,4] 0,34 [95% PI, 0,20 - 0,59] P = 0,000072 PP 19 38 NE NE 0,24 [95% PI, 0,13-0,45] P = 0,0000036 NR = nepranešta; HR = pavojaus santykis; TTP = laikas iki naviko progresavimo; ITT = ketinimas gydyti; cITT = ITT konservatorius; PP = pagal protokolą * „Logrank“ testas suskirstytas pagal funkcinį aktyvumą

Gydymo poveikis buvo panašus pacientams, turintiems funkcinį (HR = 0,23; 95% PI, 0,09-0,57) ir neveikiančius (HR = 0,25; 95% PI, 0,10–0,59).

Po 6 gydymo mėnesių liga stabilizavosi 66% Sandostatin LAR grupės pacientų ir 37% pacientų placebo grupėje.

Remiantis reikšminga klinikine Sandostatin LAR nauda, pastebėta planuojamoje tarpinėje analizėje, registracija buvo nutraukta.

Šiame tyrime Sandostatin LAR toleravimo profilis atitiko žinomą toleravimo profilį.

TSH išskiriančių hipofizės adenomų gydymas

Įrodyta, kad kas 4 savaites į raumenis švirkščiama Sandostatin LAR slopina padidėjusį skydliaukės hormonų kiekį, todėl normalizuojasi TSH ir pagerėja klinikiniai hipertiroidizmo požymiai bei simptomai pacientams, sergantiems TSH išskiriančiomis adenomomis. dienų, o gydymo nauda išliko iki 6 mėnesių.

05.2 "Farmakokinetinės savybės

Sušvirkštus į raumenis Sandostatin LAR, oktreotido koncentracija serume pasiekia pradinę laikiną piką per 1 valandą po vartojimo, o po to palaipsniui mažėja iki 24 valandos nenustatomos koncentracijos. Po šios didžiausios 1 -osios dienos daugumos pacientų oktreotido koncentracija ateinančias 7 dienas išlieka subterapinio lygio. Oktreotido kiekis vėl padidėja iki plokščiakalnio koncentracijos iki 14 dienos ir per ateinančias 3–4 savaites išlieka gana stabilus. Didžiausias lygis 1 dieną yra žemesnis už plokščiakalnio fazę, o 1 dieną išsiskiria ne daugiau kaip 0,5% vaisto. Nuo 42 dienos oktreotido koncentracija lėtai mažėja, kartu su galutinio skilimo faze. farmacinės formos polimerinė matrica.

Pacientams, sergantiems akromegalija, vidutinė oktreotido koncentracija plokščiajame vandenyje po vienkartinio 10 mg, 20 mg, 30 mg Sandostatin vartojimo yra maždaug 358 ng / l, 926 ng / l ir 1710 ng / l. Pusiausvyros būsena buvo pasiekta po 3 injekcijų 4 savaičių intervalais ir yra didesnė maždaug 1,6–1,8 karto ir atitinka 1557 ng / l ir 2384 ng / l po pakartotinių 20–30 mg Sandostatin LAR injekcijų.

Vidutinė (ir vidutinė) pusiausvyrinė oktreotido koncentracija serume pacientams, sergantiems karcinoidiniais navikais, padidėjo tiesiškai vartojant dozę ir nustatyta, kad po pakartotinių injekcijų ji yra 1231 ng / l, 2620 ng / l ir 3928 ng / l. 10 mg, 20 mg, ir atitinkamai 30 mg Sandostatin LAR, vartojamas kas 4 savaites.

Buvo pastebėta, kad iki 28 mėnesinių Sandostatin LAR injekcijų oktreotidas nesikaupė daugiau, nei buvo prognozuojama dėl išleidimo profilių sutapimo.

Farmakokinetinis oktreotido profilis po Sandostatin LAR injekcijų atspindi išsiskyrimo iš polimero matricos profilį ir jo biologinį skaidymą. Patekęs į sisteminę kraujotaką, oktreotidas pasiskirsto pagal žinomas farmakokinetines savybes, kaip aprašyta švirkščiant po oda.Oktreotido pasiskirstymo tūris pusiausvyrinėje būsenoje yra 0,27 l / kg, o bendras organizmo pašalinimas-160 ml / min. Prie plazmos baltymų prisijungia 65%. Oktreotido kiekis, susietas su ląstelių krauju, neturi reikšmės.

Farmakokinetiniai duomenys, gauti iš riboto kraujo mėginių skaičiaus 7–17 metų vaikams, sergantiems pagumburio nutukimu, vartojantiems 40 mg Sandostatin LAR per mėnesį, parodė, kad po pirmosios injekcijos vidutinė oktreotido koncentracija plazmoje yra 1395 ng / l ir 2973 ng. / L esant pastoviai būsenai. Pastebėtas didelis skirtumas tarp tiriamųjų.

Pastovi pusiausvyros oktreotido koncentracija nebuvo koreliuojama su amžiumi ir KMI, tačiau vidutiniškai koreliavo su kūno svoriu (52,3–133 kg) ir reikšmingai skyrėsi tarp vyrų ir moterų, t. Y. Maždaug 17% didesnė moterims.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Atliekant ūmaus ir kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ir toksiškumo reprodukcijai tyrimus su gyvūnais jokio ypatingo pavojaus žmonėms neparodė.

Reprodukcijos tyrimai su gyvūnais neparodė teratogeninio, embriono / vaisiaus ar kitokio poveikio reprodukcijai dėl parenteriniu būdu vartojamo oktreotido, vartojamo iki 1 mg / kg per parą. Kai kurie pastebėti žiurkių palikuonių fiziologinio augimo vėlavimai buvo laikini ir susiję su „GH slopinimu“ dėl per didelio farmakodinaminio aktyvumo (žr. 4.6 skyrių).

Specialių tyrimų su žiurkių jaunikliais neatlikta. Išankstinio ir pogimdyminio vystymosi tyrimų metu pastebėtas sumažėjęs augimas ir brendimas F1 palikuonių motinoms, kurios nėštumo ir žindymo laikotarpiu vartojo oktreotidą. Vyriškos lyties F1 palikuonims buvo nustatytas vėlyvas nusileidimas. Sėklidės, tačiau šių patinų F1 šuniukų vaisingumas išliko normalus. pirmiau minėtas poveikis buvo laikinas ir laikomas GH slopinimo pasekme.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

Butelis: Poli (DL laktido-glikolidas), sterilus manitolis.

Užpildytas švirkštas (tirpiklis parenteriniam vartojimui): natrio karmelozė, manitolis, injekcinis vanduo.

06.2 Nesuderinamumas

Sandostatin LAR injekcines mikrosferas reikia skiesti tik tinkamu tirpikliu, o ne

turi būti švirkščiamas kartu su kitais produktais. Todėl suderinamumas su kitais vaistais nebuvo įvertintas.

06.3 Galiojimo laikas

3 metai

06.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikykite produktą 2–8 ° C temperatūroje, apsaugotoje nuo šviesos. Vartojimo dieną Sandostatin LAR gali likti kambario temperatūroje.

Tačiau suspensiją reikia paruošti tik prieš pat injekciją į raumenis.

Sandostatin LAR reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys

Vienoje pakuotėje yra:

buteliuką, kuriame yra 10 mg, 20 mg arba 30 mg oktreotido mikrosferų, 1 užpildytą švirkštą su 2,5 ml tirpiklio, skirtą miltelių suspensijai, ir 2 adatas (40 mm x 1,1 mm).

Mikrosferos supakuotos į 5 ml stiklinį butelį, uždarytą teflonu padengtu guminiu kamščiu ir aliuminio dangteliu su plastikine apsauga.

Tirpiklis yra uždarytame stikliniame švirkšte su dviem guminiais kamščiais, esančiais priekyje ir ant stūmoklio.

06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos

Nepanaudotą vaistą ir su juo susijusias atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių taisyklių.

Sandostatin LAR injekcijos į raumenis instrukcijos, skirtos tik giliai sėdmenų srityjeAtidžiai vykdykite toliau pateiktas instrukcijas, kad prieš vartojimą į raumenis būtų užtikrintas visiškas miltelių prisotinimas ir vienodos suspensijos susidarymas.

Sandostatin LAR suspensiją reikia paruošti tik prieš pat vartojimą.

Sandostatin LAR rekomenduojama skirti tik apmokytiems sveikatos priežiūros specialistams.

Leiskite Sandostatin LAR buteliukui ir švirkštui su tirpikliu sušilti iki kambario temperatūros.

Nuimkite apsauginį dangtelį nuo buteliuko, kuriame yra Sandostatin LAR. Švelniai bakstelėkite buteliuko dugną ant kieto paviršiaus, kad visi milteliai nusėstų butelio apačioje.

Nuimkite apsauginį dangtelį nuo švirkšto, kuriame yra tirpiklio.

Įdėkite vieną iš adatų į švirkštą

Guminį buteliuko kamštį dezinfekuokite alkoholiu suvilgytu tamponu ir įkiškite adatą į buteliuko, kuriame yra Sandostatin LAR, guminio kamštelio centrą.

Lėtai suleiskite tirpiklį į buteliuką, leiskite jam tekėti išilgai sienų, nejudindami Sandostatin LAR miltelių. Nešvirkškite tirpiklio tiesiai į miltelius. Išimkite adatą iš buteliuko.

Nekratykite buteliuko, kol tirpiklis nesudrėkins visų Sandostatin LAR miltelių (po maždaug 2–5 minučių).

Nesukdami buteliuko aukštyn kojomis, patikrinkite miltelius buteliuko šonuose ir apačioje. Jei išlieka sausos dėmės, leiskite tirpikliui sudrėkinti miltelius, nekratant.

Kai tirpiklis vienodai sudrėkins visus miltelius, buteliuką švelniai sukamaisiais judesiais purtykite maždaug 30–60 sekundžių, kol susidarys vienoda ir drumzlinė suspensija.

Nekratykite buteliuko per stipriai, nes tai gali susmulkinti suspensiją ir padaryti ją netinkamą.

Nedelsdami vėl įkiškite adatą į guminį kamštį ir, padėję buteliuką ant kieto paviršiaus maždaug 45 ° kampu, lėtai traukite buteliuko turinį į švirkštą.

Pildydami švirkštą buteliuko aukštyn kojomis neapverskite, nes tai gali turėti įtakos ištrauktam kiekiui.

Įprasta, kad nedidelis kiekis suspensijos lieka ant buteliuko sienelių ir dugno.

Panaudotą adatą nedelsdami pakeiskite kita, esančia pakuotėje.

Vaistą reikia suvartoti iškart po suspensijos paruošimo. Lėtai apverskite švirkštą, kad suspensija būtų vienoda. Pašalinkite orą iš švirkšto.

Injekcijos vietą dezinfekuokite alkoholiu suvilgytu tamponu. Lėtai ir pastoviai spaudžiant giliai sušvirkškite į raumenis į dešinę arba kairę sėdmenų vietą, po to, kai įsiurbiate, kad įsitikintumėte, jog nesate veninėje kraujagyslėje. Jei adata užsikimšusi, įkiškite naują tokio paties skersmens adatą [1,1 mm, 19 gabaritas].

Sandostatin LAR reikia švirkšti tik giliai į raumenis, bet ne į veną.

Atsitiktinai patekus į kraujagyslę, įkiškite naują adatą ir pakeiskite injekcijos vietą.