Veikliosios medžiagos: Flunitrazepamas
Roipnol 1 mg plėvele dengtos tabletės
Kodėl vartojamas Roipnol? Kam tai?
FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA
Benzodiazepinai, turintys hipnotinį poveikį.
GYDYMO INDIKACIJOS
Trumpalaikis nemigos gydymas. Benzodiazepinai skirti tik tada, kai sutrikimas yra sunkus, jį išjungia arba jis sukelia didelį diskomfortą.
Kontraindikacijos Kai Roipnol vartoti negalima
Myasthenia gravis. Šio vaisto vartojimas pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas benzodiazepinams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Sunkus kvėpavimo nepakankamumas. Miego apnėjos sindromas.
Administravimas vaikams. Sunkus kepenų nepakankamumas.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Roipnol
Pripažįstama, kad vartojant trumpo veikimo benzodiazepinus, nutraukimo simptomai gali pasireikšti intervale tarp vienos ir kitos dozės, ypač vartojant dideles dozes.
Gydymo trukmė.
Gydymo trukmė turi būti kuo trumpesnė (žr. Dozę, vartojimo būdą ir laiką). Paprastai gydymo trukmė svyruoja nuo kelių dienų iki 2 savaičių, daugiausia iki 4 savaičių, įskaitant laipsnišką nutraukimo laikotarpį.
Gydymo trukmė gali būti pratęsta po šių laikotarpių, neatlikus išsamaus klinikinės situacijos įvertinimo.
Gali būti naudinga informuoti pacientą, kad gydymas bus ribotos trukmės, ir tiksliai paaiškinti, kaip dozę reikia palaipsniui mažinti.
Be to, svarbu, kad pacientas būtų informuotas apie atsigavimo reiškinių galimybę, kad būtų sumažinta nerimo reakcija, kurią galimas tokių simptomų atsiradimas gali sukelti nutraukus vaisto vartojimą.
Konkrečios pacientų grupės.
Senyviems žmonėms dozės yra mažesnės nei suaugusiesiems (žr. Dozę, vartojimo būdą ir laiką). Senyviems žmonėms benzodiazepinus reikia vartoti atsargiai, nes gali atsirasti sedacija ir (arba) atpalaiduojantis raumenis atpalaiduojantis poveikis, galintis sukelti kritimą, dažnai sukeliantį rimtų pasekmių. Panašiai sumažintos dozės nurodomos pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, ir pacientams, sergantiems lėtiniu kvėpavimo nepakankamumu, dėl kvėpavimo slopinimo rizikos.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Roipnol poveikį
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.
Derinys su vaistais, slopinančiais centrinę nervų sistemą, gali sustiprinti centrinį depresinį poveikį (antipsichoziniai, neuroleptikai, migdomieji, anksiolitikai / raminamieji, antidepresantai, narkotiniai analgetikai, vaistai nuo epilepsijos, anestetikai ir raminamieji antihistamininiai vaistai).
Roipnol derinys su CNS slopinančiais vaistais, įskaitant alkoholį, gali sustiprinti poveikį sedacijai, kvėpavimui ir hemodinamikos parametrams.
Pacientams, vartojantiems Roipnol, reikėtų vengti alkoholio (žr. Specialius įspėjimus). Įspėjimus apie kitus CNS slopinančius vaistus, įskaitant alkoholį, žr.
Narkotinių analgetikų atveju gali sustiprėti euforinis narkotikų poveikis, kuris gali padidinti psichologinę priklausomybę.
Junginiai, slopinantys tam tikrus kepenų fermentus (ypač citochromą P450), gali padidinti benzodiazepinų ir į benzodiazepinus panašių preparatų aktyvumą. Negalima atmesti galimos sąveikos su stipriais CYP3A4 inhibitoriais (įskaitant toliau išvardytus).
Azoliniai priešgrybeliniai vaistai: flukonazolas, ketokonazolas, itrakonazolas
Cimetidinas
ŽIV proteazės inhibitoriai
Gemfibrozilis (PPAR-α-agonistas)
Makrolidų grupės antibiotikai: eritromicinas, klaritromicinas, telitromicinas
Nefazodonas (SNRI)
Statinai
Verapamilis (Ca2 + antagonistai)
Greipfrutų sultys
Roipnol galima vartoti kartu su geriamaisiais vaistais nuo diabeto ir antikoaguliantais.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Benzodiazepinai nėra skirti kaip pagrindinis psichozinių ligų gydymas.
Kartu vartojant alkoholį / CNS slopinančius vaistus
Reikia vengti vartoti Roipnol kartu su alkoholiu ir (arba) vaistais, slopinančiais centrinę nervų sistemą. Toks vartojimas gali sustiprinti Roipnol klinikinį poveikį, įskaitant galimą sedaciją ir kliniškai reikšmingą kvėpavimo ir (arba) širdies ir kraujagyslių sistemos depresiją (žr. turėtų būti patarta vengti vartoti alkoholinius gėrimus, kai jie yra veikiami dėl vaisto, nes jie gali stiprinti šalutinį poveikį.
Medicinos istorija apie piktnaudžiavimą alkoholiu ar narkotikais
Pacientus, kurie anksčiau piktnaudžiavo alkoholiu ar narkotikais, Roipnol reikia vartoti labai atsargiai (žr
Padidėjęs jautrumas
Žmonėms, turintiems polinkį, gali pasireikšti padidėjusio jautrumo reakcijos, tokios kaip bėrimas, angioneurozinė edema ar hipotenzija.
Tolerancija.
Pakartotinai vartojant keletą savaičių, gali sumažėti benzodiazepinų veiksmingumas, atsižvelgiant į hipnotizuojantį poveikį.
Atgimusi nemiga.
Nutraukus gydymą, gali pasireikšti trumpalaikis sindromas, kai simptomai, dėl kurių buvo pradėtas gydymas benzodiazepinais, pasunkėja ir kartu su nemiga. Tai gali lydėti kitos reakcijos, įskaitant nuotaikos svyravimus, nerimą ir neramumą. Kadangi staiga nutraukus gydymą, nutraukimo ar atsigavimo simptomų rizika yra didesnė, rekomenduojama dozę palaipsniui mažinti.
Amnezija
Benzodiazepinai gali sukelti antegradinę amneziją. Ši būklė atsiranda daug dažniau per pirmąsias kelias valandas po vaisto vartojimo, todėl, norėdami sumažinti riziką, pacientai turėtų užtikrinti, kad jie galėtų ramiai miegoti 7–8 valandas (žr. „Šalutinis poveikis“).
Psichikos reakcijos ir paradoksas
Žinoma, kad benzodiazepinų vartojimas sukelia paradoksalias reakcijas, tokias kaip neramumas, susijaudinimas, irzlumas, agresija, nusivylimas, pyktis, košmarai, haliucinacijos, psichozė, netinkamas elgesys ir kitas neigiamas elgesio poveikis. Šios reakcijos dažniau pasitaiko vyresnio amžiaus žmonėms (žr. „Nepageidaujamas poveikis“).
Priklausomybė.
Lėtinis benzodiazepinų ir į benzodiazepinus panašių preparatų vartojimas, net vartojant terapines dozes, gali sukelti fizinę ir psichologinę priklausomybę nuo šių vaistų (žr. Šalutinis poveikis). Priklausomybės rizika didėja didėjant dozei ir gydymo trukmei. pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo alkoholiu ir (arba) narkotikais.
Pakaba
Išsivysčius fizinei priklausomybei, staigus gydymo nutraukimas lydės abstinencijos ir atsigavimo simptomų. Tai gali būti galvos skausmas, kūno skausmai, itin stiprus nerimas, įtampa, neramumas, sumišimas, dirglumas ir nemiga. Sunkiais atvejais gali pasireikšti šie simptomai: derealizacija, nuasmeninimas, hiperakuzija, galūnių tirpimas ir dilgčiojimas, padidėjęs jautrumas šviesai, triukšmui ir fiziniam kontaktui, haliucinacijos ar traukuliai.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines medžiagas
Roipnol sudėtyje yra laktozės. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nėra pakankamai duomenų apie flunitrazepamą, kad būtų galima įvertinti jo saugumą nėštumo metu.
Jei vaistas skiriamas vaisingo amžiaus moteriai, pacientui turi būti pranešta apie galimybę kreiptis į gydytoją, kad jis nutrauktų vaisto vartojimą, jei ji ketina pastoti arba įtaria, kad yra nėščia.
Nors po vienos dozės flunitrazepamo prasiskverbimas per placentą yra prastas, trečiojo nėštumo trimestro metu reikia vengti ilgesnio vartojimo.
Jei dėl rimtų medicininių priežasčių flunitrazepamas vartojamas paskutinį nėštumo laikotarpį arba gimdymo metu, naujagimiui gali pasireikšti toks poveikis kaip hipotermija, hipotonija ir vidutinio sunkumo kvėpavimo slopinimas dėl vaisto farmakologinio poveikio.
Be to, naujagimiams, gimusiems motinoms, kurie nėštumo pabaigoje lėtiniu būdu vartojo benzodiazepinus, gali išsivystyti fizinė priklausomybė ir gali kilti tam tikra rizika atsirasti nutraukimo simptomų pogimdyminiu laikotarpiu (žr.
Maitinimo laikas
Kadangi benzodiazepinai išsiskiria į motinos pieną, flunitrazepamo žindyvėms vartoti negalima.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Sedacija, amnezija, sutrikus gebėjimas susikaupti ir sutrikusi raumenų funkcija gali neigiamai paveikti gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Roipnol: Dozavimas
Suaugusieji 0,5-1 mg.
Išskirtinėmis aplinkybėmis dozę galima padidinti iki 2 mg.
Senyviems pacientams reikia išgerti pusę suaugusiųjų nurodytos dozės.
Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu ir lėtiniu kvėpavimo nepakankamumu, reikia vartoti mažesnę dozę.
Vaistą reikia gerti prieš miegą.
Gydymas turėtų būti kuo trumpesnis. Paprastai gydymo trukmė svyruoja nuo kelių dienų iki 2 savaičių, daugiausia iki 4 savaičių, įskaitant laipsnišką nutraukimo laikotarpį.
Tam tikrais atvejais gali prireikti pratęsti ilgiau nei leidžiamas maksimalus gydymo laikotarpis; toks pratęsimas neturėtų būti atliktas kruopščiai iš naujo neįvertinus paciento būklės. Gydymą reikia pradėti mažiausia nurodyta doze.
Negalima viršyti didžiausios dozės, nes padidėja rimto šalutinio poveikio CNS rizika.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Roipnol dozę
Atsitiktinai išgėrę / išgėrę per didelę Roipnol dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Kaip ir vartojant kitus benzodiazepinus, perdozavimas neturėtų būti pavojingas gyvybei, nebent kartu vartojami kiti CNS slopinantys vaistai (įskaitant alkoholį).
Gydant bet kurio vaisto perdozavimą, reikia atsižvelgti į galimybę, kad tuo pačiu metu buvo vartojamos kitos medžiagos
Simptomai
Benzodiazepinai dažniausiai sukelia tirpimą, ataksiją, dizartriją ir nistagmą.
Roipnol perdozavimas, vartojamas atskirai, retai kelia pavojų gyvybei, tačiau gali sukelti arefleksiją, apnėją, hipotoniją, hipotenziją, kardiorespiracinę depresiją ir komą.
Koma, jei ji atsiranda, paprastai trunka kelias valandas, tačiau gali trukti ilgiau ir būti cikliška, ypač senyviems pacientams. Su benzodiazepinais susijęs kvėpavimo slopinimas yra sunkesnis pacientams, sergantiems kvėpavimo takų ligomis.
Benzodiazepinai sustiprina centrinę nervų sistemą slopinančių vaistų, įskaitant alkoholį, poveikį.
Gydymas
Stebėkite gyvybinius požymius ir nustatykite pagalbines priemones, susijusias su paciento klinikine būkle. Visų pirma pacientams gali prireikti simptominio širdies ir kvėpavimo takų ar centrinės nervų sistemos poveikio gydymo.
Absorbcijai reikia užkirsti kelią tinkamu metodu, pvz., Apdorojant aktyvuota anglimi per 1–2 valandas.Jei naudojama aktyvuota anglis, būtina apsaugoti kvėpavimo takus, jei pacientas yra be sąmonės.
Skrandžio plovimas gali būti svarstomas, jei vartojami keli vaistai, bet ne kaip įprasta priemonė.
Esant sunkiai centrinės nervų sistemos depresijai, reikia apsvarstyti benzodiazepinų antagonisto flumazenilio (Anexate®) vartojimą. Šio vaisto reikia vartoti tik atidžiai prižiūrint gydytojui. Flumazenilio pusinės eliminacijos laikas yra „trumpas“ (maždaug vienas) .), todėl pacientus, kuriems jis buvo skiriamas, reikia stebėti pasibaigus jo poveikiui. Flumazenilį reikia vartoti labai atsargiai, kai yra vaistų, galinčių sumažinti traukulių slenkstį (pvz., tricikliai antidepresantai). Kaip teisingai vartoti šį vaistą, žr. į flumazenilio (Anexate®) preparato charakteristikų santrauką.
Jei turite klausimų apie Roipnol vartojimą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką
Šalutinis poveikis Koks yra Roipnol šalutinis poveikis
Roipnol, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Dauguma nepageidaujamų reiškinių atsiranda daugiausia gydymo pradžioje ir paprastai šie reiškiniai išnyksta pratęsus vaisto vartojimą.
Nepageidaujamas poveikis, kurio dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis:
- Padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant išbėrimą, angioneurozinę edemą ir hipotenziją
- Sumišimo būsena
- Emociniai sutrikimai
- Libido pokyčiai
- Anksčiau pasireiškusi depresija gali pasireikšti
- Paradoksalios reakcijos, tokios kaip neramumas, susijaudinimas, irzlumas, agresija, manija, pyktis, košmarai, haliucinacijos, psichozė, netinkamas elgesys ir kiti neigiami elgesio padariniai
- Fizinė priklausomybė: Staigus gydymo nutraukimas gali sukelti nutraukimo ar atsigavimo reiškinius
- Piktnaudžiavimas
- Tirpimas dienos metu
- Galvos skausmas
- Galvos svaigimas
- Budrumo sumažinimas
- Ataksija
- Anterogradinė amnezija
- Širdies nepakankamumas
- Širdies sustojimas
- Kvėpavimo slopinimas
- Diplopija
- Virškinimo trakto sutrikimai
- Odos reakcijos
- Raumenų silpnumas
- Nuovargis
- Krenta
- Lūžiai
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žiūrėkite ant pakuotės nurodytą galiojimo datą.
Tinkamumo laikas nurodo produktą nepažeistoje pakuotėje, tinkamai laikomą. Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
SUDĖTIS
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: 1 mg flunitrazepamo.
Pagalbinės medžiagos: šerdyje: bevandenė laktozė, mikrokristalinė celiuliozė, hipromeliozė, povidonas K 90 F, natrio krakmolo glikolatas, indigokarminas, magnio stearatas. Danga: hipromeliozė, etilceliuliozė, talkas, titano dioksidas, geltonasis geležies oksidas, triacetinas, indigokarminas.
FARMACINĖ FORMA IR TURINYS
Plėvele dengtos tabletės. Roipnol 1 mg plėvele dengtos tabletės - 10 dalijamųjų tablečių.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
ROIPNOL 1 mg tabletės, padengtos plėvele
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: 1 mg flunitrazepamo.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengtos tabletės.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Trumpalaikis nemigos gydymas.
Benzodiazepinai skirti tik tada, kai sutrikimas yra sunkus, jį išjungia arba jis sukelia labai nepatogumų.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Roipnol tabletes galima naudoti tik suaugusiems pacientams.
Standartinė dozė
Rekomenduojama dozė suaugusiems pacientams yra 0,5-1 mg. Išskirtinėmis aplinkybėmis dozę galima padidinti iki 2 mg.
Gydymą reikia pradėti nuo mažiausios rekomenduojamos dozės. Neviršykite didžiausios dozės. Vaistą reikia gerti prieš miegą.
Gydymo trukmė
Gydymas turėtų būti kuo trumpesnis. Paprastai gydymo trukmė svyruoja nuo kelių dienų iki 2 savaičių, daugiausia iki 4 savaičių, įskaitant laipsnišką nutraukimo laikotarpį.
Tam tikrais atvejais gali prireikti pratęsti ilgiau nei leidžiamas maksimalus gydymo laikotarpis; toks pratęsimas neturėtų būti atliktas kruopščiai iš naujo neįvertinus paciento būklės.
Pradedant gydymą, gali būti naudinga informuoti pacientą, kad gydymas bus ribotos trukmės, ir tiksliai paaiškinti, kaip dozę reikia palaipsniui mažinti.
Be to, svarbu, kad pacientas būtų informuotas apie atsigavimo reiškinių galimybę, kad būtų sumažinta nerimo reakcija, kurią galimas tokių simptomų atsiradimas gali sukelti nutraukus vaisto vartojimą. atsiranda tarp intervalų tarp vienos ir kitos dozės, ypač vartojant dideles dozes (žr. 4.4 skyrių).
Vyresnio amžiaus piliečiai
Senyviems pacientams reikia skirti pusę rekomenduojamos suaugusiųjų dozės.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, reikia vartoti mažesnę dozę.
Pacientams, sergantiems kvėpavimo nepakankamumu
Pacientams, sergantiems lėtiniu kvėpavimo nepakankamumu, reikia vartoti mažesnę dozę (žr. 4.4 skyrių).
04.3 Kontraindikacijos
- Myasthenia gravis
- Šio vaisto vartojimas pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas benzodiazepinams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
- Sunkus kvėpavimo nepakankamumas.
- Miego apnėjos sindromas.
- administravimas vaikams.
- Sunkus kepenų nepakankamumas
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Benzodiazepinai nerekomenduojami pirminiam psichozinės ligos gydymui.
Kartu vartojant alkoholį / CNS slopinančius vaistus
Reikėtų vengti vartoti Roipnol kartu su alkoholiu ir (arba) vaistais, slopinančiais centrinę nervų sistemą. Toks vartojimas gali sustiprinti klinikinį Roipnol poveikį, įskaitant galimą sedaciją ir kliniškai reikšmingą kvėpavimo ir (arba) širdies ir kraujagyslių sistemos slopinimą (žr. 4.5 skyrių). .
Medicinos istorija apie piktnaudžiavimą alkoholiu ar narkotikais
Pacientus, kurie anksčiau piktnaudžiavo alkoholiu ar narkotikais, Roipnol reikia vartoti labai atsargiai (žr. 4.5 skyrių).
Padidėjęs jautrumas
Žmonėms, turintiems polinkį, gali pasireikšti padidėjusio jautrumo reakcijos, tokios kaip bėrimas, angioneurozinė edema ar hipotenzija.
Tolerancija
Pakartotinai vartojant keletą savaičių, gali sumažėti benzodiazepinų veiksmingumas, atsižvelgiant į hipnotizuojantį poveikį.
Atgimusi nemiga
Nutraukus migdomąjį gydymą, gali pasireikšti trumpalaikis sindromas, kai simptomai, dėl kurių buvo pradėtas gydymas benzodiazepinais, pasunkėja, kartu su nemiga. Tai gali lydėti kitos reakcijos, įskaitant nuotaikos svyravimus, nerimą ir neramumą. Kadangi staiga nutraukus gydymą, nutraukimo ar atsigavimo simptomų rizika yra didesnė, rekomenduojama dozę palaipsniui mažinti.
Amnezija
Benzodiazepinai gali sukelti antegradinę amneziją. Ši būklė pasireiškia daug dažniau per pirmąsias kelias valandas po vaisto vartojimo, todėl, norėdami sumažinti riziką, pacientai turi užtikrinti, kad jie galėtų ramiai miegoti 7–8 valandas.
Psichinės reakcijos ir „paradoksalu
Žinoma, kad benzodiazepinų vartojimas sukelia paradoksalias reakcijas, tokias kaip neramumas, susijaudinimas, irzlumas, agresija, manija, pyktis, košmarai, haliucinacijos, psichozė, netinkamas elgesys ir kitas neigiamas elgesio poveikis. Šios reakcijos gali būti gana rimtos ir dažniau pasitaiko vyresnio amžiaus žmonėms.
Laktozės netoleravimas
Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Piktnaudžiavimas narkotikais ir priklausomybė
Priklausomybė
Lėtinis benzodiazepinų ir į benzodiazepinus panašių preparatų vartojimas, net vartojant terapines dozes, gali sukelti fizinę ir psichologinę priklausomybę nuo šių vaistų (žr. 4.8 skyrių). Priklausomybės rizika didėja didėjant dozei ir gydymo trukmei. pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo alkoholiu ir (arba) narkotikais.
Siekiant sumažinti priklausomybės riziką, benzodiazepinus galima skirti tik „atidžiai įvertinus indikaciją“ ir per trumpiausią įmanomą laiką. Turi būti tinkamai įvertintas tolesnio gydymo poreikis.
Pakaba
Išsivysčius fizinei priklausomybei, staigus gydymo nutraukimas lydės abstinencijos ir atsigavimo simptomų. Tai gali būti galvos skausmas, kūno skausmai, itin stiprus nerimas, įtampa, neramumas, sumišimas, dirglumas ir nemiga.
Sunkiais atvejais gali pasireikšti šie simptomai: derealizacija, nuasmeninimas, hiperakuzija, galūnių tirpimas ir dilgčiojimas, padidėjęs jautrumas šviesai, triukšmui ir fiziniam kontaktui, haliucinacijos ar traukuliai.
Naudoti specialiose populiacijose
Sutrikusi kepenų funkcija
Rekomenduojama jį vartoti atsargiai pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi.
Sutrikusi kvėpavimo funkcija
Pacientams, sergantiems lėtiniu kvėpavimo nepakankamumu, rekomenduojama mažesnė dozė dėl kvėpavimo slopinimo rizikos.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Senyviems žmonėms benzodiazepinus reikia vartoti atsargiai, nes gali atsirasti sedacija ir (arba) atpalaiduojantis raumenis atpalaiduojantis poveikis, galintis sukelti kritimą, dažnai turintį rimtų pasekmių šiai populiacijai.
Senyviems pacientams, kuriems yra organinių smegenų pakitimų, ir nusilpusiems pacientams dozę reikia nustatyti atsargiai, nes padidėja jautrumas vaistams.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Derinys su CNS slopinančiais vaistais gali sustiprinti centrinį depresinį poveikį (antipsichoziniai, neuroleptikai, migdomieji, anksiolitikai / raminamieji, antidepresantai, narkotiniai analgetikai, vaistai nuo epilepsijos, anestetikai ir raminamieji antihistamininiai vaistai).
Roipnol derinys su CNS slopinančiais vaistais, įskaitant alkoholį, gali sustiprinti poveikį sedacijai, kvėpavimui ir hemodinamikos parametrams.
Roipnol vartojantiems pacientams reikia vengti alkoholio (žr. 4.4 skyrių).
Įspėjimus apie kitus CNS slopinančius vaistus, įskaitant alkoholį, žr. 4.9 skyriuje.
Narkotinių analgetikų atveju gali sustiprėti euforinis narkotikų poveikis, o tai gali padidinti psichologinę priklausomybę.
Junginiai, slopinantys tam tikrus kepenų fermentus (ypač citochromą P450), gali padidinti benzodiazepinų ir į benzodiazepinus panašių preparatų aktyvumą. Negalima atmesti galimos sąveikos su stipriais CYP3A4 inhibitoriais (įskaitant toliau išvardytus).
Azoliniai priešgrybeliniai vaistai: flukonazolas, ketokonazolas, itrakonazolas
Cimetidinas
ŽIV proteazės inhibitoriai
Gemfibrozilis (PPAR-α-agonistas)
Makrolidų grupės antibiotikai: eritromicinas, klaritromicinas, telitromicinas
Nefazodonas (SNRI)
Statinai
Verapamilis (Ca2 + antagonistai)
Greipfrutų sultys
Roipnol galima vartoti kartu su geriamaisiais vaistais nuo diabeto ir antikoaguliantais.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nėra pakankamai duomenų apie flunitrazepamą, kad būtų galima įvertinti jo saugumą nėštumo metu.
Jei vaistas skiriamas vaisingo amžiaus moteriai, pacientui turi būti pranešta apie galimybę kreiptis į gydytoją, kad jis nutrauktų vaisto vartojimą, jei ji ketina pastoti arba įtaria, kad yra nėščia.
Nors po vienos dozės flunitrazepamo prasiskverbimas per placentą yra prastas, trečiojo nėštumo trimestro metu reikia vengti ilgesnio vartojimo. Jei dėl rimtų medicininių priežasčių flunitrazepamas vartojamas paskutiniu nėštumo laikotarpiu ar gimdymo metu, naujagimiui gali pasireikšti toks poveikis kaip hipotermija, hipotonija ir vidutinio sunkumo kvėpavimo slopinimas dėl farmakologinio vaisto poveikio.
Be to, naujagimiams, gimusiems motinoms, kurie nėštumo pabaigoje lėtiniu būdu vartojo benzodiazepinus, gali išsivystyti fizinė priklausomybė ir gali kilti tam tikra abstinencijos simptomų atsiradimo rizika po gimdymo (žr. 4.4 skyrių).
Maitinimo laikas
Kadangi benzodiazepinai išsiskiria į motinos pieną, flunitrazepamo žindyvėms vartoti negalima (žr. 5.2 skyrių).
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Sedacija (žr. 4.5 skyrių), amnezija, sutrikęs gebėjimas susikaupti ir sutrikusi raumenų funkcija gali neigiamai paveikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Pacientams reikia patarti vengti vartoti alkoholinius gėrimus, kai jie yra veikiami vaisto, nes abipusis šalutinio poveikio stiprinimas.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Dauguma nepageidaujamų reiškinių atsiranda daugiausia gydymo pradžioje, ir šie reiškiniai paprastai išnyksta, kai vaisto vartojimas pailgėja.
Nepageidaujamo poveikio dažnio kategorijos apibrėžiamos taip:
Labai dažni (≥1 / 10);
Dažni (≥ 1/100,
Nedažni (nuo ≥ 1/1 000 iki
Reti (≥1 / 10 000,
Labai retas (
Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
04.9 Perdozavimas
Simptomai
Benzodiazepinai dažniausiai sukelia tirpimą, ataksiją, dizartriją ir nistagmą.
Roipnol perdozavimas, vartojamas atskirai, retai kelia pavojų gyvybei, tačiau gali sukelti arefleksiją, apnėją, hipotoniją, hipotenziją, kardiorespiracinę depresiją ir komą.
Koma, jei ji atsiranda, paprastai trunka kelias valandas, tačiau gali trukti ilgiau ir būti cikliška, ypač senyviems pacientams. Su benzodiazepinais susijęs kvėpavimo slopinimas yra sunkesnis pacientams, sergantiems kvėpavimo takų ligomis.
Benzodiazepinai sustiprina centrinę nervų sistemą slopinančių vaistų, įskaitant alkoholį, poveikį.
Gydymas
Stebėkite gyvybinius požymius ir nustatykite pagalbines priemones, susijusias su paciento klinikine būkle. Visų pirma pacientams gali prireikti simptominio širdies ir kvėpavimo takų ar centrinės nervų sistemos poveikio gydymo.
Absorbcijai reikia užkirsti kelią tinkamu metodu, pvz., Apdorojant aktyvuota anglimi per 1–2 valandas.Jei naudojama aktyvuota anglis, būtina apsaugoti kvėpavimo takus, jei pacientas yra be sąmonės.
Skrandžio plovimas gali būti svarstomas, jei vartojami keli vaistai, bet ne kaip įprasta priemonė.
Esant sunkiai centrinės nervų sistemos depresijai, reikia apsvarstyti benzodiazepinų antagonisto flumazenilio (aneksato) vartojimą. Šio vaisto reikia vartoti tik atidžiai prižiūrint gydytojui. Flumazenilio pusinės eliminacijos laikas yra „trumpas (maždaug viena valanda)“. .), todėl pacientus, kuriems jis buvo skiriamas, reikia stebėti pasibaigus jo poveikiui. Flumazenilį reikia vartoti labai atsargiai, kai yra vaistų, galinčių sumažinti traukulių slenkstį (pvz., tricikliai antidepresantai). teisingas šio vaistinio preparato vartojimas, žr. Flumazenilio preparato charakteristikų santrauka (priedas).
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: psicholeptiniai, migdomieji ir raminamieji.
ATC kodas: N05CD03
Flunitrazepamas yra visapusiškas didelio afiniteto benzodiazepinų agonistas centriniams benzodiazepinų receptoriams. Jis turi prieštraukulinių ir raminamųjų anksiolitinių savybių ir sukelia tokį poveikį: lėtina psicho-motorinę veiklą, amneziją, atpalaiduoja raumenis ir sukelia miegą.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgertas flunitrazepamas beveik visiškai absorbuojamas. Pirmą kartą kepenys praeina 10–15%, todėl absoliutus biologinis prieinamumas (lyginant su IV tirpalu) yra 70–90%. Didžiausia flunitrazepamo koncentracija plazmoje yra 6–11 ng / ml ir pasiekiama 0,75–2 valandos po vienkartinės 1 mg dozės vartojimo tuščiu skrandžiu. Maistas sumažina flunitrazepamo absorbcijos greitį ir mastą. Dozės diapazone nuo 0,5 iki 4 mg farmakokinetika yra linijinė. Kartotinės geriamosios dozės, vartojamos kasdien, sukelia vidutinį flunitrazepamo kaupimąsi plazmoje (kaupimosi santykis 1,6-1,7). Koncentracija plazmoje. Pusiausvyros flunitrazepamo koncentracija pasiekiama po 5 dienų. flunitrazepamo pusiausvyrinė koncentracija yra 3–4 ng / ml, kai kartotinės 2 mg dozės geriamos.
Paskirstymas
Flunitrazepamo pasiskirstymas yra greitas ir platus. Pasiskirstymo tūris esant pusiausvyrai yra 3-5 l / kg. 78% flunitrazepamo prisijungia prie plazmos baltymų.
Žmogaus CSF flunitrazepamo įsisavina greitai. Placentos barjeras pereina ir flunitrazepamas patenka į motinos pieną lėtai ir nedideliais kiekiais po vienkartinės dozės.
Biotransformacija
Flunitrazepamas beveik visiškai metabolizuojamas. Maždaug 80% ir 10% pažymėto junginio randama atitinkamai išmatose ir šlapime.Pagrindiniai plazmos metabolitai yra 7-amino-flunitrazepamas ir N-desmetil-flunitrazepamas. Pagrindinis šlapimo metabolitas yra 7-amino-flunitrazepamas.
Eliminavimas
Mažiau nei 2% suvartotos dozės išsiskiria per inkstus nepakitusios molekulės pavidalu ir N-desmetil-flunitrazepamo pavidalu. N-desmetil-flunitrazepamas yra farmakologiškai aktyvus žmonėms, nors ne tiek, kiek flunitrazepamo ir jo koncentracija plazmoje pasiekiama esant pusiausvyrinei būklei 2 mg flunitrazepamo per parą yra mažesnė už minimalią veiksmingą metabolito koncentraciją.
Flunitrazepamo pusinės eliminacijos laikas yra nuo 16 iki 35 valandų. N-desmetil-flunitrazepamo pusinės eliminacijos laikas yra 28 valandos. Bendras plazmos klirensas yra 120-140 ml / min.
Farmakokinetika tam tikrose pacientų grupėse
Vyresnio amžiaus piliečiai
Su amžiumi susijusių flunitrazepamo farmakokinetikos pokyčių nėra.
Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu
Aktyvių flunitrazepamo dalių farmakokinetika pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, yra panaši į sveikų asmenų.
Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu
Flunitrazepamo ir N-desmetil-flunitrazepamo farmakokinetika pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, yra panaši į sveikų savanorių.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Atlikus ūmaus toksiškumo tyrimus su pelėmis, LD50 vertės buvo 2000 mg / kg išgėrus ir 1600 mg / kg po pilvaplėvės.
Poūmio ir lėtinio toksiškumo tyrimai buvo atlikti su skirtingų rūšių gyvūnais ir skirtingomis dozėmis pagal šią schemą:
Žiurkė:
50, 100 ir 200 mg / kg per parą, vartojama per burną 13 savaičių
50, 100 ir 200 mg / kg per parą, vartojama per burną 18 mėnesių.
Šuo:
10, 20 ir 30 mg / kg per parą, skiriama parenteraliai 13 savaičių
5, 15 ir 50 mg / kg per parą, skiriama parenteraliai 6 mėnesius.
Gydymas nesukėlė toksinio poveikio požymių ir reikšmingų svorio pokyčių.
Atliekant skrodimą, nebuvo nustatyta makroskopinių pokyčių pagrindiniuose organuose ar sistemose, taip pat neformacijų.
Histologiniai tyrimai patvirtino skrodimo išvadas.
Kancerogeniškumas
Dvejų metų kancerogeniškumo tyrimai buvo atlikti su pelėmis ir žiurkėmis, vartojant atitinkamai iki 25 ir 50 mg / kg per parą dozes. Abiejų tyrimų metu histologinis skirtingų audinių tyrimas neatskleidė jokių akivaizdžių flunitrazepamo kancerogeniškumo požymių.
Mutageniškumas
Flunitrazepamo mutageninis potencialas buvo ištirtas atliekant genotoksinius tyrimus su žinduoliais ir bakterijomis. Nors mutageninis aktyvumas buvo nustatytas bakterijose, bandymai in vitro Ir in vivo Žinduolių ląstelėse genotoksinio aktyvumo neparodė. Manoma, kad bakterijose esantis aktyvumas nėra susijęs su poveikiu žmonėms.
Vaisingumo sutrikimas
Tyrimai su žiurkėmis, kurių dozės buvo iki 25 mg / kg, neparodė jokio nepageidaujamo poveikio vaisingumui ir ankstyvam embrionų vystymuisi.
Teratogeniškumas
Tyrimai su žiurkėmis (iki 25 mg / kg per parą), triušiais (iki 5 mg / kg per parą) ir pelėmis (iki 100 mg / kg per parą) neparodė „teratogeninio flunitrazepamo poveikio net ir hipnotinės dozės.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Šerdyje: bevandenė laktozė, mikrokristalinė celiuliozė, hipromeliozė, povidonas K 90 F, natrio krakmolo glikolatas, indigokarminas, magnio stearatas. Danga: hipromeliozė, etilceliuliozė, talkas, titano dioksidas, geltonasis geležies oksidas, triacetinas, indigokarminas.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
5 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Produktas supakuotas į lizdines plokšteles, supakuotas į kartoninę dėžutę. Lizdinės plokštelės pagamintos iš termiškai suformuotos plastikinės medžiagos kartu su aliuminio juosta.
Roipnol 1 mg plėvele dengtos tabletės-10 plėvele dengtų tablečių su pertrauka.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milane
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
Roipnol 1 mg plėvele dengtos tabletės AIC Nr. 023328077
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Paskutinio atnaujinimo data: 2010 m. Birželio mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2012 m. Birželio mėn