ZYBAN - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Zyban - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas

Veikliosios medžiagos: Bupropionas (Bupropiono hidrochloridas)

Zyban 150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Kodėl vartojamas Zyban? Kam tai?

Zyban yra vaistas, skirtas padėti mesti rūkyti, kai taip pat turėsite motyvacinę paramą, pavyzdžiui, dalyvausite programoje „mesti rūkyti“.

Zyban bus daug efektyvesnis, jei būsite visiškai pasiryžę mesti rūkyti.

Klauskite gydytojo ar vaistininko patarimo dėl gydymo ir kitų pagalbinių priemonių, padedančių mesti rūkyti.

Kontraindikacijos Kada Zyban vartoti negalima

Zyban vartoti negalima:

Jeigu yra alergija bupropionui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai
Jeigu vartojate kitų vaistų, kurių sudėtyje yra bupropiono (pvz., Wellbutrin depresijai gydyti);
Jei turite sveikatos sutrikimų, galinčių sukelti traukulius, pvz., Epilepsiją, arba turite traukulių
Jeigu sergate ar kada nors sirgote valgymo sutrikimu (pvz., Bulimija ar nervine anoreksija)
Jeigu sergate sunkia kepenų liga, pvz., Ciroze
Jei sergate smegenų augliu
Jei paprastai geriate alkoholį dideliais kiekiais ir ką tik nutraukėte alkoholio vartojimą arba ketinate tai padaryti netrukus vartodami Zyban
Jei neseniai nustojote vartoti raminamuosius ar vaistus nuo nerimo (ypač benzodiazepinus ar panašius vaistus) arba planuojate nutraukti vartojimą Zyban
Jei kenčiate nuo bipolinio sutrikimo (per didelio nuotaikos svyravimo), nes Zyban gali sukelti šios ligos epizodą
Jei šiuo metu vartojate arba per pastarąsias 14 dienų vartojote vaistus iš grupės, vadinamos monoamino oksidazės inhibitoriais (MAOI), kurie paprastai vartojami depresijai ar Parkinsono ligai gydyti. Gydytojas patars, kad kai kurių tipų MAOI laikotarpis gali būti trumpesnis.

Jei kuri nors iš aukščiau paminėtų aplinkybių Jums tinka, nedelsdami kreipkitės į gydytoją ir nevartokite Zyban.

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Zyban

Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Zyban. Taip yra todėl, kad kai kurios sąlygos gali padidinti šalutinio poveikio riziką.

Vaikai ir paaugliai

Zyban nerekomenduojama vartoti jaunesniems nei 18 metų žmonėms.

Suaugusieji

Traukuliai (traukuliai)

Zyban gali sukelti traukulius (traukulius) maždaug 1 iš 1000 žmonių. (Daugiau informacijos rasite šio skyriaus skyriuje „Kiti vaistai ir Zyban“, taip pat 4 skyriuje „Galimas šalutinis poveikis“). Priepuolių tikimybė yra didesnė, jei:

yra įpratęs gausiai gerti alkoholį
sergate cukriniu diabetu, kurį reikia gydyti insulinu ar kitais geriamaisiais vaistais
patyrė sunkią galvos traumą arba anksčiau patyrė galvos traumą

Jei kuri nors iš aukščiau paminėtų aplinkybių Jums tinka, nevartokite Zyban nepasitarę su gydytoju, ar yra rimta priežastis vartoti šį vaistą.

Jeigu gydymo metu ištiko traukuliai (traukuliai):

Nustokite vartoti Zyban ir daugiau jo nevartokite. Pasitarkite su gydytoju.

Gali padidėti šalutinio poveikio rizika:

jeigu sergate inkstų ar kepenų ligomis
jeigu esate vyresnis nei 65 metų.

Vartodami Zyban, turėsite vartoti mažesnę dozę ir reguliariai tikrintis.

Jei sirgote kokia nors psichine liga ...

Kai kuriems Zyban vartojantiems žmonėms pasireiškė haliucinacijos ar kliedesiai (matant, girdint ar tikint neegzistuojančiais dalykais), sumišusios mintys ar per dideli nuotaikos svyravimai. Šis poveikis dažniau pasireiškia tiems žmonėms, kurie anksčiau sirgo psichikos ligomis.

Jei jaučiatės prislėgtas ar turite minčių apie savižudybę

Kai kurie žmonės patiria depresiją, kai bando mesti rūkyti; labai retai jie gali manyti, kad nusižudo, ar net bandyti nusižudyti. Šie simptomai pasireiškė žmonėms, vartojantiems Zyban, dažniausiai per pirmąsias kelias gydymo savaites.

Jei jaučiatės prislėgtas ar galvojate apie savižudybę:

Nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vykite į ligoninę.

Aukštas kraujospūdis ir Zyban

Kai kuriems Zyban vartojantiems žmonėms padidėjo kraujospūdis, kurį reikia gydyti. Jei jau turite aukštą kraujospūdį, jis gali pablogėti. Tai gali būti dažniau, jei taip pat naudojate nikotino pleistrus, padedančius mesti rūkyti.

Prieš vartodami Zyban ir vartodami, turėsite patikrinti kraujospūdį, ypač jei jau turite aukštą kraujospūdį. Jei taip pat naudojate nikotino pleistrus, kraujospūdį reikia tikrinti kiekvieną savaitę. Jei kraujospūdis pakyla, gali tekti nutraukti Zyban vartojimą.

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Zyban poveikį

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Jums gali būti didesnė traukulių rizika nei įprastai, jei vartojate:

vaistai nuo depresijos ar vaistai kitoms psichikos ligoms gydyti (taip pat žr. „Zyban vartoti negalima“ 2 skyriaus pradžioje)

teofilino astmai ar plaučių ligai gydyti

tramadolis, kuris yra stiprus skausmą malšinantis vaistas

vaistų nuo maliarijos

stimuliatoriai ar kiti vaistai svoriui ar apetitui kontroliuoti

steroidai (išskyrus tepalus ir losjonus akių ir odos ligoms gydyti)

antibiotikai, priklausantys chinolonų grupei

kai kurių tipų antihistamininiai vaistai, pirmiausia naudojami alergijoms, kurios gali sukelti mieguistumą, gydyti

vaistai nuo diabeto

Jei vartojate bet kurį iš šiame sąraše esančių vaistų, prieš pradėdami vartoti Zyban, kuo greičiau pasitarkite su gydytoju.

Kai kurie vaistai gali sąveikauti su Zyban arba padidinti šalutinio poveikio riziką. Jie apima:

vaistai nuo depresijos (pvz., desipraminas, imipraminas, paroksetinas) arba vaistai kitoms psichikos ligoms gydyti (pvz., risperidonas, tioridazinas)
vaistai, vartojami Parkinsono ligai gydyti (pvz., levodopa, amantadinas ar orfenadrinas)
karbamazepino, fenitoino ar valproato, vartojamų epilepsijai ar tam tikroms psichikos ligoms gydyti
kai kurie vaistai, vartojami piktybiniams navikams gydyti (pvz., ciklofosfamidas, ifosfamidas)
tiklopidiną arba klopidogrelį, kurie yra vaistai, daugiausia naudojami širdies ligoms ar insultui gydyti
kai kurie beta adrenoblokatoriai (pvz., metoprololis), daugiausia naudojami aukštam kraujospūdžiui gydyti
vaistai, vartojami širdies ritmo sutrikimams gydyti (pvz., propafenonas, flekainidas)
ritonaviro ar efavirenzo, skirtų ŽIV infekcijoms gydyti

Jei vartojate bet kurį iš šiame sąraše esančių vaistų, pasitarkite su gydytoju. Jūsų gydytojas įvertins Zyban vartojimo naudą ir riziką arba gali nuspręsti pakeisti kitų vartojamų vaistų dozę.

Zyban gali sumažinti kitų vaistų veiksmingumą:

Jei vartojate tamoksifeno, vartojamo krūties vėžiui gydyti

Jei tai tinka jums, pasakykite gydytojui. Jums gali prireikti kito gydymo metant rūkyti.

Jei vartojate digoksiną širdžiai

Jei tai tinka jums, pasakykite gydytojui. Gydytojas gali apsvarstyti galimybę pakeisti digoksino dozę.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nustojus rūkyti, kai kurių vaistų dozę gali tekti sumažinti

Kai rūkote, jūsų organizmo absorbuojamos cheminės medžiagos gali sumažinti kai kurių vaistų veiksmingumą. Nustojus rūkyti, šių vaistų dozę gali tekti sumažinti; priešingu atveju tai gali turėti šalutinį poveikį.

Jei vartojate kitų vaistų, kreipkitės į gydytoją, jei pastebėjote naujų simptomų, kurie, jūsų manymu, gali būti šalutinis poveikis.

Zybanas ir alkoholis

Kai kurie žmonės mano, kad vartodami Zyban yra jautresni alkoholio poveikiui. Gydytojas gali patarti nevartoti alkoholio vartojant Zyban arba gerti labai mažai alkoholio. Jei šiuo metu geriate didelį alkoholio kiekį, staiga sustoti, nes tai gali sukelti traukulių priepuolį.

Kišimasis į šlapimo tyrimą

Dėl kitų vaistų vartojimo Zyban gali trukdyti atlikti kai kuriuos šlapimo tyrimus. Jei jums reikia šlapimo tyrimo, pasakykite gydytojui arba ligoninei, kad vartojate Zyban.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu Zyban vartoti negalima. Jeigu esate nėščia, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Kai kurie, bet ne visi tyrimai parodė padidėjusią apsigimimų, ypač širdies ydų, riziką kūdikiams, kurių motinos vartojo Zyban. Nežinoma, ar tai atsirado dėl Zyban vartojimo.

Zyban komponentai gali patekti į motinos pieną. Prieš pradėdami vartoti Zyban, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Vairavimas automobiliais ir mechanizmų valdymas

Kai kurie šalutiniai Zyban poveikiai, tokie kaip galvos svaigimas ir galvos svaigimas, gali sumažinti koncentraciją ir nuovokumą.

Pažeisti pacientai neturėtų vairuoti ir valdyti mechanizmų.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Zyban: Dozavimas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Kada pradėti gydymą ir dozę:

Zyban pradėsite vartoti dar rūkydami
Idealiai nustatykite „metimo datą“ antrą gydymo savaitę

1 savaitė Vartodami Zyban, galite tęsti rūkymą nuo 1 iki 6 dienos Gerkite vieną tabletę (150 mg) vieną kartą per parą 7 diena Padidinkite dozę iki vienos tabletės du kartus per dieną, tarp kiekvienos dozės palikdami mažiausiai 8 valandas, o ne prieš miegą 2 savaitė Toliau vartokite vieną tabletę du kartus per dieną. Nustokite rūkyti šią savaitę, „mesti rūkyti“ Nuo 3 iki 9 savaitės Toliau vartokite vieną tabletę du kartus per dieną iki 9 savaitės. Gydytojas paprašys nutraukti Zyban vartojimą, jei negalėsite mesti rūkyti po 7 gydymo savaičių. Gydytojas gali patarti nutraukti Zyban vartojimą palaipsniui, po 7–9 savaičių.

Kai kuriems žmonėms reikia vartoti mažesnę dozę,

… Kadangi jie dažniau patiria nepageidaujamą poveikį.

jei jie yra vyresni nei 65 metų,
jeigu sergate kepenų ar inkstų liga,
jeigu jiems yra padidėjusi traukulių rizika

didžiausia rekomenduojama dozė šiems pacientams yra viena 150 mg tabletė kartą per parą.

Kaip gerti tabletes

Išgerkite Zyban tabletes, palikdami mažiausiai 8 valandų pertrauką tarp kiekvienos dozės. Nevartokite Zyban prieš miegą - tai gali sukelti miego sutrikimus.

Zyban galima vartoti valgant arba nevalgius.

Nurykite visą tabletę. Nekramtykite, nesulaužykite ir nesulaužykite tablečių, nes vaistas gali per greitai patekti į organizmą. Tai padidins šalutinio poveikio, įskaitant traukulius, tikimybę.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Zyban dozę

Pavartojus per didelę Zyban dozę

Pavartojus per daug Zyban tablečių, gali padidėti traukulių ar kitokio šalutinio poveikio rizika.

Nelaukite - nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba artimiausią skubios pagalbos skyrių.

Šalutinis poveikis Koks yra Zyban šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Traukuliai (traukuliai)

Maždaug 1 iš 1000 žmonių, vartojusių Zyban, yra traukulių pavojus.

Priepuoliai apima traukulius ir paprastai sąmonės netekimą. Žmonės, patyrę priepuolį, vėliau gali jaustis sutrikę ir neprisiminti, kas atsitiko. Traukuliai yra labiau tikėtini, jei išgėrėte daugiau nei nurodyta, vartojate kitų vaistų arba jau esate labiau linkę į traukulius.

Jei ištiko priepuolis, nedelsdami pasakykite gydytojui. Nevartokite daugiau Zyban tablečių.

Alerginės reakcijos

Retais atvejais (maždaug 1 iš 1000) gali atsirasti potencialiai rimtų alerginių reakcijų į Zyban. Jie apima:

odos bėrimas (įskaitant niežtinčius bėrimus ir gumbus). Kai kurioms odos reakcijoms gali prireikti gydymo ligoninėje, ypač jei taip pat jaučiate „burnos ar akių sudirginimą“.
neįprastas švokštimas ar pasunkėjęs kvėpavimas
vokų, lūpų ar liežuvio patinimas
raumenų ar sąnarių skausmas
kolapsas ar sąmonės netekimas

Jei pastebėjote kokių nors alerginės reakcijos požymių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Nevartokite daugiau Zyban tablečių.

Labai dažnas šalutinis poveikis

Jie gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių:

sunku užmigti (venkite vartoti Zyban prieš miegą)

Dažnas šalutinis poveikis

Tai gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių:

jaučiasi prislėgtas
susijaudinimas ar nerimas
sunku susikaupti
nestabilumo jausmas, drebulys
galvos skausmas
negalavimas (pykinimas ir vėmimas)
skrandžio skausmas ar kiti skundai (pvz., vidurių užkietėjimas), maisto skonio pokyčiai, burnos džiūvimas
karščiavimas, galvos svaigimas, prakaitavimas, bėrimas (kartais dėl alerginės reakcijos), niežėjimas

Nedažnas šalutinis poveikis

Tai gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių:

spengimas ausyse, regos sutrikimai
padidėjęs kraujospūdis (kartais sunkus), paraudimas
apetito praradimas (anoreksija)
silpnumas
krūtinės skausmas
Jaučiuosi sumišęs
padidėjęs širdies susitraukimų dažnis

Retas šalutinis poveikis

Tai gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių:

traukulių formos (žr. šios pastraipos pradžią)
raumenų trūkčiojimas, raumenų sustingimas, nekontroliuojami judesiai, vaikščiojimo ar koordinacijos sutrikimai (ataksija)
širdies plakimas
alpimas, alpimas staiga atsikėlus dėl kraujospūdžio sumažėjimo
dirglumo / priešiškumo jausmas, keisti sapnai (įskaitant košmarus)
atminties praradimas
dilgčiojimas ar tirpimas
sunkios alerginės reakcijos: bėrimas, susijęs su raumenų ar sąnarių skausmu (kaip aprašyta šio skyriaus pradžioje)
šlapintis daugiau ar mažiau nei įprastai
sunkus odos bėrimas, galintis paveikti burną ir kitas kūno dalis ir būti pavojingas gyvybei
psoriazės pablogėjimas (sustorėjusios raudonos odos dėmės)
odos arba akių pageltimas (gelta), padidėjęs kepenų fermentų kiekis, hepatitas
cukraus kiekio kraujyje pokyčiai
nerealumo ar keistenybės jausmai (nuasmeninimas), matant ar girdint tikrus dalykus (haliucinacijos).

Labai retas šalutinis poveikis

Tai gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių:

nerimo, agresijos jausmas
jausmas ar jausmas dalykų, kurie nėra tikri (kliedesiai); sunkus įtartinas elgesys (paranoja)

Kitas šalutinis poveikis

Kiti šalutiniai poveikiai pasireiškė ribotam žmonių skaičiui, tačiau tikslus jų dažnis nežinomas:

mintys apie savęs žalojimą ar savižudybę vartojant Zyban arba netrukus po jo nutraukimo. Jei kyla tokių minčių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vykite į ligoninę
kontakto su tikrove praradimas arba nesugebėjimas aiškiai mąstyti ar spręsti (psichozė); kiti simptomai gali būti haliucinacijos ir (arba) kliedesiai.
raudonųjų kraujo kūnelių kiekio kraujyje sumažėjimas (anemija), baltųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimas kraujyje (leukopenija) ir trombocitų skaičiaus sumažėjimas (trombocitopenija).

Rūkymo nutraukimo padariniai

Mesti rūkyti žmonėms dažnai pasireiškia nikotino nutraukimo simptomai; panašus poveikis pasireiškė pacientams, gydytiems Zyban. Tokie simptomai gali būti:

miego sutrikimai
drebulys ar prakaitavimas
nerimo, susijaudinimo ar depresijos jausmai (kartais su savižudybės mintimis).

Jei nesate tikri, kaip jaučiatės, pasitarkite su gydytoju.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją, slaugytoją arba vaistininką. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu www.agenziafarmaco.gov. tai / atsakingas “. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje

Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Laikykite šį vaistą ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti originalioje pakuotėje.

Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Kita informacija

Pamiršus pavartoti Zyban

Jei pamiršote išgerti dozę, palaukite ir kitą vartokite įprastu laiku.

Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.

Nustojus vartoti Zyban

Kad Zyban būtų visiškai veiksmingas, gali tekti jį vartoti ilgiau nei 7 savaites.

Nenutraukite Zyban vartojimo prieš tai nepasitarę su gydytoju.Dozę gali tekti mažinti palaipsniui.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Zyban sudėtis

Kiekvienoje tabletėje yra 150 mg veikliosios medžiagos bupropiono hidrochlorido.

Pagalbinės medžiagos yra: Tabletės šerdis: mikrokristalinė celiuliozė, hipromeliozė, cisteino hidrochlorido monohidratas, magnio stearatas. Tabletės danga: hipromeliozė, makrogolis 400, titano dioksidas (E171), karnaubo vaškas. Spausdinimo rašalas: hipromeliozė, juodasis geležies oksidas (E172).

Zyban išvaizda ir kiekis pakuotėje

Zyban 150 mg tabletės yra baltos, abipus išgaubtos, vienoje jų pusėje įspausta „GX CH7“. Jie tiekiami lizdinėse plokštelėse po 30, 40, 50, 60 arba 100 tablečių. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Zyban“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su 4.4 Vaistinių preparatų sąveika 04,7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus04.8 Nepageidaujamas poveikis04.9 Perdozavimas05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS05.1 Farmakodinaminės savybės05.2 Farmakokinetinės savybės05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys06.0 INFORMACINĖ FARMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumai sandėliavimui 06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys 06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcija 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS 08 .0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS 09.0 PIRMOSIOS DATOS 10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA RADIOFARMACIJOS TEKSTO PERŽIŪROS DATA 11.0

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

ZYBAN 150 mg tabletės, padengtos pailginto atpalaidavimo plėvele

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekvienoje tabletėje yra 150 mg bupropiono hidrochlorido.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje

03.0 FARMACINĖ FORMA

Pailginto atpalaidavimo plėvele dengta tabletė.

Apvali, balta, plėvele dengta, abipus išgaubta tabletė, kurios vienoje pusėje įspausta GX CH7, o kitoje-lygi.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Zyban tabletės nurodomos kaip priemonė mesti rūkyti kartu su motyvacine pagalba pacientams, priklausomiems nuo nikotino.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Zyban reikia vartoti laikantis rūkymo metimo gairių.

Gydytojai turėtų patikrinti paciento motyvaciją mesti rūkyti. Rūkymo metimo terapija greičiausiai bus sėkminga tiems pacientams, kurie yra motyvuoti mesti rūkyti ir kuriuos palaiko motyvacinė parama metant rūkyti.

Zyban tabletes reikia nuryti visą. Tabletės negalima traiškyti ar kramtyti, nes tai gali padidinti šalutinio poveikio, įskaitant traukulius, riziką.

Zyban galima vartoti valgant arba nevalgius (žr. 4.5 ir 5.2 skyrius).

Pacientus reikia gydyti 7–9 savaites.

Nors reakcijos į Zyban vartojimo nutraukimą nėra tikėtinos, galima apsvarstyti galimybę sumažinti vaisto dozę.

Jei septintą savaitę poveikis nepasireiškia, gydymą reikia nutraukti.

Vartoti suaugusiems

Rekomenduojama pradėti gydymą, kol pacientas dar rūko, ir nustatyti „metimo rūkyti datą“ per pirmąsias dvi gydymo Zyban savaites, geriausia - antrą savaitę.

Pradinė dozė yra 150 mg, kurią reikia gerti vieną kartą per parą šešias dienas, didinant iki 150 mg du kartus per parą, pradedant septintą dieną.

Tarp dviejų sekančių dozių reikia palikti mažiausiai 8 valandų pertrauką.

Didžiausia vienkartinė dozė neturi viršyti 150 mg, o didžiausia bendra paros dozė neturi viršyti 300 mg.

Nemiga yra labai dažnas nepageidaujamas reiškinys, kurį galima sumažinti vengiant išgerti dozę prieš miegą (bet kuriuo atveju stengiantis, kad tarp kiekvienos dozės būtų bent 8 valandų intervalas).

Vartojimas vaikams ir paaugliams

Jaunesniems nei 18 metų pacientams vartoti nerekomenduojama, nes Zyban tablečių saugumas ir veiksmingumas šiems pacientams nebuvo įvertintas.

Vartojimas senyviems pacientams

Senyviems pacientams Zyban reikia skirti atsargiai. Kai kuriems vyresnio amžiaus žmonėms negalima atmesti didesnio jautrumo. Rekomenduojama dozė senyviems žmonėms yra 150 mg vieną kartą per parą (žr. 4.4 skyrių).

Vartojimas pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu

Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, Zyban reikia skirti atsargiai. Kadangi pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, farmakokinetika skiriasi, rekomenduojama dozė tokiems pacientams yra 150 mg vieną kartą per parą.

Vartojimas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, Zyban reikia vartoti atsargiai. Rekomenduojama dozė tokiems pacientams yra 150 mg vieną kartą per parą (žr. 4.4 skyrių).

04.3 Kontraindikacijos

Zyban draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas bupropionui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Zyban draudžiama vartoti pacientams, sergantiems traukulių liga ar turintiems traukulių.

Zyban draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra žinoma centrinės nervų sistemos (CNS) naviko liga.

Zyban draudžiama vartoti pacientams, kurie staiga nustoja gerti alkoholį ar bet kokius vaistus, kurie, kaip žinoma, yra susiję su nutraukimo priepuolių rizika bet kuriuo gydymo metu (ypač benzodiazepinų ar į benzodiazepinų panašių vaistų).

Zyban draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra diagnozuota bulimija ar nervinė anoreksija.

Pacientams, sergantiems sunkia kepenų ciroze, Zyban vartoti draudžiama.

Zyban vartoti kartu su monoaminooksidazės inhibitoriais (MAOI) draudžiama. Nuo gydymo negrįžtamojo poveikio monoaminooksidazės inhibitoriais nutraukimo ir gydymo Zyban pradžios turi praeiti mažiausiai 14 dienų. Pakartotinių monoaminooksidazės inhibitorių pakanka. 24 val. .

Zyban draudžiama vartoti pacientams, kuriems anksčiau buvo bipolinis sutrikimas, nes tai gali palengvinti manijos epizodo atsiradimą depresijos ligos fazėje.

Zyban negalima skirti pacientams, gydomiems kitais vaistais, kurių sudėtyje yra bupropiono, nes priepuolių dažnis priklauso nuo dozės.

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Traukuliai

Rekomenduojamos Zyban dozės negalima viršyti, nes bupropiono vartojimas yra susijęs su su doze susijusiu traukulių pavojumi. Vartojant dozes iki didžiausios rekomenduojamos paros dozės (300 mg Zyban per parą), traukulių dažnis yra maždaug 0,1% (1/1000).

Jei yra predisponuojančių rizikos veiksnių, mažinančių traukulių slenkstį, Zyban vartojimas padidina traukulių riziką. Zyban negalima vartoti pacientams, turintiems polinkį į rizikos veiksnius, nebent yra neatimama klinikinė priežastis, dėl kurios galima klinikinė nauda mesti rūkyti nusveria galimą padidėjusią traukulių riziką. Šiems pacientams gydymo metu reikia apsvarstyti didžiausią 150 mg paros dozę.

Visi pacientai turi būti ištirti, ar nėra rizikos veiksnių, įskaitant:

• kartu vartoti kitus vaistus, kurie, kaip žinoma, mažina priepuolių atsiradimo slenkstį (pvz., Antipsichozinius vaistus, antidepresantus, vaistus nuo maliarijos, tramadolį, teofiliną, sisteminius steroidus, chinolonus ir raminamųjų savybių turinčius antihistamininius preparatus). Pacientams, vartojantiems tokius vaistus gydymo Zyban metu, likusiam gydymo laikotarpiui reikia apsvarstyti didžiausią 150 mg Zyban paros dozę.

• piktnaudžiavimas alkoholiu (taip pat žr. 4.3 skyrių)

• galvos traumų istorija

• cukrinis diabetas, gydomas hipoglikeminiais vaistais arba insulinu

• anorektinių ar stimuliuojančių vaistų vartojimas

Pacientams, kuriems gydymo metu pasireiškė traukuliai, gydymą Zyban reikia nutraukti ir vėliau tęsti.

Sąveika (žr. 4.5 skyrių)

Dėl farmakokinetinės sąveikos bupropiono ar jo metabolitų koncentracija plazmoje gali pasikeisti, o tai gali padidinti nepageidaujamų reiškinių (pvz., Burnos džiūvimas, nemiga, traukuliai) atsiradimo riziką. Todėl atsargiai reikia vartoti bupropioną kartu su vaistiniais preparatais, kurie gali sukelti arba slopinti bupropiono metabolizmą.

Bupropionas slopina citochromo P4502D6 sukeltą metabolizmą. Todėl kartu su vaistiniais preparatais, kuriuos metabolizuoja šis fermentas, patariama būti atsargiems.

Neuropsichiatrija

Zyban yra centrinio veikimo norepinefrino / dopamino reabsorbcijos inhibitorius. Buvo pranešta apie neuropsichiatrines reakcijas (žr. 4.8 skyrių). Visų pirma, psichoziniai ir manijos simptomai buvo nustatyti pacientams, kuriems buvo žinoma psichikos liga.

Prislėgta nuotaika gali būti nikotino vartojimo nutraukimo simptomas. Buvo pranešta apie depresiją, kurią retai lydi mintys apie savižudybę ir elgesys (įskaitant bandymą nusižudyti) pacientams, bandantiems mesti rūkyti. Šie simptomai taip pat buvo pastebėti gydymo Zyban metu ir paprastai pasireiškė ankstyvosiose gydymo stadijose.

Kai kuriose šalyse bupropionas skirtas depresijai gydyti. Placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų, atliktų su antidepresantais, metaanalizė suaugusiesiems, sergantiems sunkia depresija ir kitais psichikos sutrikimais, parodė didesnę minčių apie savižudybę ir elgesio riziką jaunesniems nei 25 metų pacientams, gydytiems antidepresantais, palyginti su placebu.

Gydytojai turėtų žinoti apie galimus reikšmingų depresijos simptomų pasireiškimus pacientams, bandantiems mesti rūkyti, ir apie tai informuoti pacientus.

Tyrimų su gyvūnais surinkti duomenys rodo piktnaudžiavimo narkotikais galimybę. Tačiau tyrimai apie piktnaudžiavimo žmonėms galimybę ir sukaupta didelė klinikinė patirtis rodo, kad bupropionas turi mažą piktnaudžiavimo potencialą.

Padidėjęs jautrumas

Jei gydymo metu pacientui pasireiškia padidėjusio jautrumo reakcijos, Zyban vartojimą reikia nutraukti. Gydytojai turi žinoti, kad nutraukus gydymą Zyban simptomai gali sustiprėti arba pasikartoti, ir užtikrinti, kad vaistas būtų skiriamas. Simptominis gydymas pakankamai laiko ( mažiausiai vieną savaitę). Simptomai paprastai yra bėrimas, niežulys, dilgėlinė ar krūtinės skausmas, tačiau gali pasireikšti ir sunkesnės reakcijos, tokios kaip angioneurozinė edema, dusulys / bronchų spazmas, anafilaksinis šokas, daugiaformė eritema ar Stivenso-Džonsono sindromas. Taip pat buvo pranešta apie artralgiją, mialgiją ir karščiavimą, susijusį su bėrimu ir kitais simptomais, rodančiais uždelstą padidėjusį jautrumą. Šie simptomai gali būti prilyginami vadinamai serumo ligai (žr. 4.8 skyrių). Simptomai išnyksta nutraukus bupropiono vartojimą ir daugumai pacientų vartojant antihistamininius preparatus ar kortikosteroidus, ir laikui bėgant išnyksta.

Hipertenzija

Klinikinėje praktikoje buvo pranešta apie hipertenziją, kartais sunkią (žr. 4.8 skyrių) ir reikalaujančią ūmaus gydymo pacientams, gydytiems vien bupropionu arba kartu su pakaitine nikotino terapija. Šis reiškinys pastebėtas pacientams, sergantiems hipertenzija ir be jos. Visų pirma pacientams, kuriems anksčiau buvo hipertenzija, pradedant gydymą bupropionu, reikia išmatuoti pradinį kraujospūdį ir atlikti tolesnius tyrimus. Jei kliniškai reikšmingai padidėja kraujospūdis, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti gydymą Zyban kraujospūdis.

Riboti klinikinių tyrimų duomenys rodo, kad derinant Zyban nikotino pagrindu pagamintų transderminių sistemų (STN) vartojimą galima pasiekti didesnį metimo rūkyti skaičių. Tačiau kombinuoto gydymo grupėje pastebėtas didesnis hipertenzijos dažnis gydymo metu. Jei taikoma kombinuota terapija su nikotino pagrindu veikiančiomis transderminėmis sistemomis, reikia būti atsargiems ir kas savaitę tikrinti kraujospūdį. Prieš pradėdami kombinuotą gydymą, gydytojai turėtų susipažinti su atitinkamos transderminės nikotino sistemos preparato charakteristikų santrauka.

Pacientai, priklausantys tam tikroms grupėms

Senyvi žmonės. Klinikinė patirtis vartojant bupropioną nenustatė jokių pagyvenusių pacientų ir kitų suaugusiųjų toleravimo skirtumų. Tačiau negalima atmesti padidėjusio jautrumo kai kuriems senyviems žmonėms; todėl rekomenduojama dozė tokiems pacientams yra 150 mg vieną kartą per parą (žr. 5.2).

Pacientai, sergantys kepenų nepakankamumu. Nebuvo pastebėta statistiškai reikšmingų bupropiono farmakokinetikos skirtumų, skiriant jį pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo kepenų ciroze, lyginant su sveikais savanoriais, tačiau atskirų pacientų bupropiono koncentracija plazmoje buvo didesnė. Todėl pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, Zyban reikia vartoti atsargiai, o šiems pacientams rekomenduojama vartoti 150 mg vieną kartą per parą.

Visus pacientus, kuriems yra kepenų nepakankamumas, reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda nepageidaujamų reiškinių (pvz., Nemiga, burnos džiūvimas), kurie gali rodyti padidėjusį vaisto ar jo metabolitų kiekį.

Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu - Bupropionas daugiausia išsiskiria su šlapimu ir jo metabolitais. Todėl pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, rekomenduojama vartoti 150 mg dozę vieną kartą per parą, nes bupropionas ir jo aktyvūs metabolitai gali kauptis daugiau nei įprastai (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius). Pacientą reikia atidžiai stebėti dėl galimo šalutinio poveikio, kuris gali rodyti padidėjusį vaisto ar jo metabolitų kiekį.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Pacientams, vartojantiems vaistinių preparatų, kurie, kaip žinoma, mažina traukulių slenkstį, Zyban galima vartoti tik tuo atveju, jei yra svarbių klinikinių priežasčių, dėl kurių galima mesti rūkyti tikėtina medicininė nauda yra didesnė už padidėjusią traukulių riziką (žr. 4.4 skyrių).

Bupropiono poveikis kitiems vaistams:

Nors bupropionas ir jo pagrindinis metabolitas, hidroksibupropionas, nėra metabolizuojami CYP2D6 izofermento, jie yra CYP2D6 izofermento tarpininkaujamo kelio inhibitoriai. Kartu vartojant bupropiono hidrochlorido ir desipramino sveikiems savanoriams, kurie, kaip žinoma, intensyviai metabolizuoja CYP2D6 izofermentą, žymiai (2–5 kartus) padidėjo desipramino Cmax ir AUC. CYP2D6 izofermento slopinimas išliko mažiausiai 7 dienų po paskutinės bupropiono hidrochlorido dozės.

Kartu vartojant vaistinius preparatus, kurių terapinis indeksas yra žemas, daugiausia metabolizuojamas CYP2D6 izofermento, reikia pradėti nuo apatinio kartu vartojamo vaisto dozių intervalo pabaigos. Tokie vaistiniai preparatai apima kai kuriuos antidepresantus (pvz., Desipraminą, imipraminą, paroksetiną), antipsichozinius vaistus. (pvz., risperidonas, tioridazinas), beta adrenoblokatoriai (pvz., metoprololis) ir 1C tipo antiaritminiai vaistai (pvz., propafenonas, flekainidas). Jei Zyban pridedamas prie paciento, jau gydomo vienu iš šių vaistinių preparatų, gydymo režimo, būtina reikia apsvarstyti galimybę sumažinti pirminio vaistinio preparato dozę, tokiais atvejais reikia atidžiai apsvarstyti laukiamą gydymo Zyban naudą ir galimą riziką.

Nors citalopramo daugiausia nemetabolizuoja CYP2D6 izofermentas, vieno tyrimo metu bupropionas padidino citalopramo Cmax ir AUC atitinkamai 30% ir 40%.

Kitų vaistų poveikis bupropionui:

Bupropionas metabolizuojamas į pagrindinį aktyvų metabolitą hidroksibupropioną, daugiausia citochromo P450 CYP2B6 (žr. 5.2 skyrių). Kartu vartojant vaistinių preparatų, galinčių paveikti CYP2B6 izofermento sukeltą bupropiono metabolizmą (pvz., CYP2B6 substratai: ciklofosfamidas, ifosfamidas ir CYP2B6 inhibitoriai: orfenadrinas, tiklopidinas, klopidogrelis), gali padidėti aktyviojo metabolito koncentracija plazmoje ir sumažėti Klinikinės CYP2B6 fermento sukelto bupropiono metabolizmo slopinimo pasekmės ir dėl to pasikeitę santykiai tarp bupropiono ir hidroksibupropiono nežinomi.

Kadangi bupropionas intensyviai metabolizuojamas, atsargiai patariama jį vartoti kartu su vaistiniais preparatais, kurie, kaip žinoma, skatina metabolizmą (pvz., Karbamazepinu, fenitoinu, ritonaviru, efavirenzu) arba jį slopina (pvz., Valproatu), nes tai gali turėti įtakos jo veiksmingumui, klinikai ir saugumui.

Tyrimų, atliktų su sveikais savanoriais, serijos duomenimis, ritonaviro (100 mg du kartus per parą arba 600 mg du kartus per parą) arba 100 mg ritonaviro ir 400 mg lopinaviro (Kaletra) du kartus per parą dozė sumažino bupropiono ir jo pagrindinių metabolitų ekspoziciją. nuo maždaug 20 iki 80% (žr. 5.2 skyrių). Panašiai, 600 mg efavirenzo vieną kartą per parą dvi savaites sveikiems savanoriams sumažino bupropiono ekspoziciją maždaug 55%. Pacientams, vartojantiems vieną iš šių vaistų kartu su bupropionu, gali reikėti padidinti bupropiono dozes, tačiau negalima viršyti didžiausios rekomenduojamos bupropiono dozės.

Nikotinas, vartojamas transderminiais pleistrais, neturėjo įtakos bupropiono ir jo metabolitų farmakokinetikai.

Kitos sąveikos:

Rūkymas yra susijęs su padidėjusiu CYP1A2 fermentų komplekso aktyvumu. Nustojus rūkyti, gali sumažėti šio fermento metabolizuojamų vaistinių preparatų klirensas, dėl to gali padidėti tokių vaistinių preparatų koncentracija plazmoje. gali būti ypač svarbus tiems vaistiniams preparatams, kurių terapinis langas yra ribotas (pvz., pavyzdžiui, teofilino, takrino ir klozapino), kuriuos daugiausia metabolizuoja CYP1A2 fermentų sistema. Klinikinės vaisto vartojimo nutraukimo pasekmės nėra žinomos. kiti vaistiniai preparatai, kuriuos iš dalies metabolizuoja CYP1A2 fermentų kompleksas (pvz., imipraminas, olanzapinas, klomipraminas ir fluvoksaminas). Be to, riboti duomenys rodo, kad flekainido ar pentazocino metabolizmą taip pat gali sukelti rūkymas.

Zyban pacientams, gydomiems levodopa ar amantadinu, reikia skirti atsargiai. Riboti klinikiniai duomenys rodo, kad pacientams, vartojantiems bupropioną kartu su levodopa ar amantadinu, dažniau pasireiškia nepageidaujamas poveikis (pvz., Pykinimas, vėmimas ir neuropsichiatriniai epizodai - žr. 4.8 skyrių).

Nors klinikiniai duomenys nerodo farmakokinetinės bupropiono ir alkoholio sąveikos, buvo retų pranešimų apie nepageidaujamus neuropsichiatrinius reiškinius ar sutrikusią alkoholio toleravimą pacientams, kurie vartojo alkoholį vartodami Zyban. Gydymo Zyban metu alkoholio vartojimas turi būti sumažintas arba jo visai negalima.

Kadangi monoaminooksidazės inhibitoriai A ir B taip pat padidina katecholaminerginį kelią kitu mechanizmu nei bupropionas, kartu vartoti Zyban ir monoaminooksidazės inhibitorių (MAOI) draudžiama (žr. 4.3 skyrių), nes padidėja nepageidaujamo poveikio tikimybė Nuo negrįžtamųjų MAO inhibitorių vartojimo nutraukimo iki gydymo Zyban pradžios turi praeiti mažiausiai 14 dienų. Grįžtamiesiems MAO inhibitoriams pakanka 24 valandų.

Tyrimai rodo, kad bupropiono ekspozicija gali padidėti, kai pailginto atpalaidavimo bupropiono tabletės vartojamos valgant daug riebalų (žr. 5.2 skyrių).

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Zyban saugumas nėštumo metu nenustatytas.

Retrospektyviame tyrime, kuriame dalyvavo daugiau nei tūkstantis bupropiono ekspozicijų per pirmąjį nėštumo trimestrą, įgimtų apsigimimų ar širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų nebuvo didesnės, nei pastebėta vartojant kitus antidepresantus.

Eksperimentinių tyrimų su gyvūnais vertinimas neparodė tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio embriono ar vaisiaus vystymuisi, nėštumo eigai ir perinataliniam ar postnataliniam vystymuisi. Sisteminė ekspozicija žmonėms pasiekta vartojant didžiausią rekomenduojamą dozę. žmonės nežinomi.

Nėščias moteris reikia skatinti mesti rūkyti nenaudojant vaistų.Zyban negalima vartoti nėštumo metu.

Bupropionas ir jo metabolitai išsiskiria į motinos pieną. Sprendimas susilaikyti nuo žindymo ar gydymo Zyban turi būti priimtas atsižvelgiant į žindymo naudą kūdikiui / vaikui ir Zyban terapijos naudą motinai.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Kaip ir kiti vaistai, veikiantys centrinę nervų sistemą (CNS), bupropionas gali turėti įtakos gebėjimui atlikti užduotis, kurioms reikia sprendimo ar motorinių bei pažinimo įgūdžių. Taip pat pranešta, kad Zyban sukelia galvos svaigimą ir galvos svaigimą. Todėl prieš vairuodami ar valdydami mechanizmus pacientai turi būti ypač atsargūs, kol nėra pakankamai įsitikinę, kad Zyban tabletės nepakenks jų veikimui.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Toliau pateiktame sąraše pateikiama informacija apie nepageidaujamą poveikį, nustatytą remiantis klinikine patirtimi, padalytas pagal dažnumą ir pagal organų sistemų klases. Svarbu nepamiršti, kad mesti rūkyti dažnai siejama su abstinencijos simptomais. Nikotinas (pvz., Susijaudinimas, nemiga, drebulys, prakaitavimas ), kai kurie iš jų taip pat yra tarp nepageidaujamų reiškinių, susijusių su Zyban.

Nepageidaujamas poveikis išvardytas pagal jų pasireiškimo dažnumą, vadovaujantis tokia tvarka: labai dažni (≥1 / 10); dažni (≥ 1/100,

Imuninės sistemos sutrikimai * Dažni Padidėjusio jautrumo reakcijos, tokios kaip dilgėlinė Retas Sunkesnės padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant angioneurozinę edemą, dusulį / bronchų spazmą ir anafilaksinį šoką. Taip pat buvo pranešta apie artralgiją, mialgiją ir karščiavimą kartu su odos reakcija ir kitais simptomais, rodančiais uždelstą padidėjusį jautrumą. Šie simptomai gali būti panašūs į serumo ligos simptomus. Metabolizmo ir mitybos sutrikimai Nedažni Anoreksija Retas Cukraus kiekio kraujyje pokyčiai Psichikos sutrikimai Labai dažnas Nemiga (žr. 4.2 skyrių) dažnas Depresija (žr. 4.4 skyrių), sujaudinimas, nerimas Nedažni Sumišimas Retas Dirglumas, priešiškumas, haliucinacijos, nuasmeninimas, nenormalūs sapnai, įskaitant košmarus Labai retas Kliedesiai, paranojiškos idėjos, neramumas, agresija Nežinomas Mintys apie savižudybę ir elgesys ***, psichozė Nervų sistemos sutrikimai dažnas Drebulys, sutrikusi koncentracija, galvos skausmas, galvos svaigimas, pakitęs skonis Retas Traukuliai (žr. Pastabą lentelės pabaigoje) **, distonija, ataksija, parkinsonizmas, koordinacijos sutrikimas, atminties sutrikimas, parestezija, sinkopė Akių sutrikimai Nedažni Regos sutrikimai Ausų ir labirintų sutrikimai Nedažni Spengimas ausyse Širdies patologijos Nedažni Tachikardija Retas Palpitacijos Kraujagyslių patologijos Nedažni Padidėjęs kraujospūdis (kartais stiprus), paraudimas Retas Vazodilatacija, laikysenos hipotenzija Virškinimo trakto sutrikimai dažnas Burnos džiūvimas, virškinimo trakto sutrikimai, įskaitant pykinimą ir vėmimą, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai Retas Padidėjęs kepenų fermentų kiekis, gelta, hepatitas Odos ir poodinio audinio sutrikimai * dažnas bėrimas, niežulys, prakaitavimas Retas Taip pat buvo pranešta apie daugiaformę eritemą ir Stivenso-Džonsono sindromą, psoriazės paūmėjimą Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai Retas Raumenų spazmai (tikos) Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai Retas Pollakiurija ir (arba) šlapimo susilaikymas Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai dažnas Karščiavimas Nedažni Krūtinės skausmas, astenija

*: "Padidėjęs jautrumas gali pasireikšti kaip odos reakcijos. Žr." Imuninės sistemos sutrikimai "ir" Odos ir poodinio audinio sutrikimai "

**: priepuolių dažnis yra apie 0,1% (1/1000). Dažniausi priepuolių tipai yra generalizuoti toniniai-kloniniai traukuliai, kurie kai kuriais atvejais gali sukelti sumišimą ar vėlesnį atminties sutrikimą priepuolio metu (žr. 4.4 skyrių). ).

***: Gydymo bupropionu metu buvo pranešta apie minčių apie savižudybę ir elgesio atvejus (žr. 4.4 skyrių).

04.9 Perdozavimas

Pranešta, kad buvo išgertos didesnės nei 10 kartų didžiausios terapinės dozės dozės. Be nepageidaujamo poveikio skyriuje aprašytų reiškinių, perdozavus atsirado tokių simptomų kaip mieguistumas, sąmonės netekimas ir (arba) EKG pokyčiai, pvz., Laidumo sutrikimai ( įskaitant QRS pailgėjimą), aritmijas ir tachikardiją. Taip pat buvo pranešta apie QTc intervalo pailgėjimą, tačiau paprastai kartu su QRS pailgėjimu ir širdies susitraukimų dažnio padidėjimu. Nors dauguma pacientų pasveiko be pasekmių, retai buvo pranešta apie mirtis, susijusias su bupropionu pacientams, kurie vartojo gerokai daugiau vaisto.

Gydymas: Perdozavimo atveju rekomenduojama pacientą hospitalizuoti, reikia stebėti EKG ir gyvybines funkcijas.

Turi būti užtikrintas pakankamas kvėpavimo takų pralaidumas, deguonies tiekimas ir ventiliacija. Rekomenduojama naudoti aktyvintą anglį. Specifinio priešnuodžio bupropionui nėra žinoma. Tolesnės intervencijos bus atliekamos, kaip reikalauja klinikinė praktika.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė - kiti antidepresantai, ATC kodas - N06AX12

Bupropionas yra selektyvus katecholaminų (noradrenalino ir dopamino) neuronų įsisavinimo inhibitorius, turintis minimalų poveikį indolaminų (serotonino) įsisavinimui ir neslopinantis monoamino oksidazės. Mechanizmas, kuriuo bupropionas skatina pacientų gebėjimą susilaikyti nuo rūkymo, nėra žinomas.

Tačiau manoma, kad šį veiksmą lemia noradrenerginiai ir (arba) dopaminerginiai mechanizmai.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Sveikiems savanoriams išgėrus 150 mg pailginto atpalaidavimo bupropiono hidrochlorido tablečių, didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax), maždaug 100 nanogramų / ml, stebima maždaug per 2,5–3 valandas. Bupropiono ir jo aktyvių metabolitų hidroksibupropiono ir treohidrobupropiono AUC ir Cmax reikšmės proporcingai didėja po 50-200 mg dozių po vienkartinio vartojimo ir nuo 300-450 mg per parą iki lėtinio vartojimo. Hidroksibupropiono Cmax ir AUC reikšmės atitinkamai yra maždaug 3 ir 14 kartų didesnės nei bupropiono Cmax ir AUC. Trehidrobupropiono Cmax yra panašus į bupropiono Cmax, o treohidrobupropiono AUC yra maždaug 5 kartus didesnis nei bupropiono. Didžiausia hidroksibupropiono ir treohidrobupropiono koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus maždaug 6 valandoms po vienkartinės bupropiono dozės. Eritrohidrobupropiono (treohidrobupropiono izomeras, kuris taip pat yra aktyvus metabolitas) koncentracija plazmoje negali būti kiekybiškai įvertinama po vienkartinio bupropiono vartojimo.

Lėtiniu būdu vartojant 150 mg bupropiono du kartus per parą, bupropiono Cmax yra panašus į reikšmes, nurodytas po vienkartinės dozės. Hidroksibupropiono ir treohidrobupropiono pusiausvyros būsenos Cmax vertės yra didesnės (atitinkamai maždaug 4 ir 7 kartus) nei po vienkartinės dozės. Eritrohidrobupropiono koncentracija plazmoje yra panaši į bupropiono koncentraciją plazmoje. Pastovi bupropiono ir jo metabolitų būsena pasiekiama per 5–8 dienas. Absoliutus bupropiono biologinis prieinamumas nežinomas; tačiau šlapimo išsiskyrimo duomenys rodo, kad absorbuojama mažiausiai 87% bupropiono dozės.

Du tyrimai, atlikti su sveikais savanoriais, vartojančiais pailginto atpalaidavimo bupropiono 150 mg tabletes, rodo, kad bupropiono ekspozicija gali padidėti, kai Zyban pailginto atpalaidavimo tabletės vartojamos su maistu. Vartojant po riebaus maisto, didžiausia bupropiono koncentracija plazmoje (Cmax ) abiejuose tyrimuose padidėjo 11% ir 35%, o bendra bupropiono ekspozicija (AUC) padidėjo 16% ir 19%.

Paskirstymas

Bupropionas yra plačiai paplitęs, jo tariamasis pasiskirstymo tūris yra maždaug 2000 litrų.

Bupropionas, hidroksibupropionas ir treohidrobupropionas yra vidutiniškai prisijungę prie plazmos baltymų (atitinkamai 84%, 77%ir 42%).

Bupropionas ir jo aktyvūs metabolitai išsiskiria į motinos pieną. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad bupropionas ir jo aktyvūs metabolitai kerta kraujo -smegenų barjerą ir placentą.

Metabolizmas

Bupropionas yra plačiai metabolizuojamas žmonėms. Plazmoje nustatyti trys farmakologiškai aktyvūs metabolitai: hidroksibupropionas ir amino alkoholio izomerai, treohidrobupropionas ir eritrohidrobupropionas. Jie gali turėti klinikinės reikšmės, nes jų koncentracija plazmoje yra tokia pati arba didesnė už bupropiono: Aktyvūs metabolitai toliau metabolizuojami į neaktyvius metabolitus (kai kurie iš jų nėra visiškai apibūdinti, tačiau gali būti konjugatų) ir išsiskiria su šlapimu.

Švietimas in vitro rodo, kad bupropionas metabolizuojamas į pagrindinį aktyvų metabolitą hidroksibupropioną, daugiausia CYP2B6, tuo tarpu CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 ir 2E1 yra mažiau susiję. Priešingai, treohidrobupropiono susidarymas apima karbonilo redukciją, tačiau neapima citochromo P450 izofermentų (žr. 4.5 skyrių).

Trehidrobupropiono ir eritrohidrobupropiono slopinimo potencialas prieš citochromą P450 netirtas.

Bupropionas ir hidroksibupropionas yra CYP2D6 izofermento inhibitoriai, kurių Ki reikšmės yra atitinkamai 21 ir 13,3 μM (žr. 4.5 skyrių).

Išgėrus vieną 150 mg bupropiono dozę, rūkantiems ir nerūkantiems Cmax, pusinės eliminacijos laikas, Tmax, AUC ar klirensas nesiskyrė.

Įrodyta, kad po lėtinio vartojimo bupropionas sukelia savo metabolizmą gyvūnams. Žmonėms nėra įrodymų, kad savanoriai ar pacientai, gydomi rekomenduojamomis bupropiono hidrochlorido dozėmis 10-45 dienas, indukuotų bupropioną ar hidroksibupropioną.

Eliminavimas

Išgėrus 200 mg 14C-bupropiono žmonėms, 87% ir 10% radioaktyviosios dozės buvo atitinkamai su šlapimu ir išmatomis. Išskiriamos nepakitusios bupropiono dozės dalis sudarė tik 0,5%, o tai atitinka platų bupropiono metabolizmą. Mažiau nei 10% šios 14C pažymėtos dozės šlapime buvo kaip aktyvūs metabolitai.

Vidutinis tariamas klirensas išgėrus bupropiono hidrochlorido yra maždaug 200 l / val., O vidutinis bupropiono pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 20 valandų.

Hidroksibupropiono pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 20 valandų.Treohidrobupropiono ir eritrohidrobupropiono pusinės eliminacijos laikas yra ilgesni (atitinkamai 37 ir 33 valandos).

Specialios pacientų grupės

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali sumažėti bupropiono ir jo pagrindinių aktyvių metabolitų eliminacija. Riboti duomenys apie pacientus, kuriems yra galutinės stadijos inkstų nepakankamumas arba vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų nepakankamumas, rodo, kad bupropiono ir (arba) jo metabolitų ekspozicija padidėja (žr. 4.4).

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Pacientų, sergančių lengva ar vidutinio sunkumo ciroze, bupropiono ir jo aktyvių metabolitų farmakokinetika statistiškai reikšmingai nesiskiria nuo sveikų savanorių, nors tokių pacientų kintamumas buvo didesnis (žr. 4.4 skyrių). Pacientams, sergantiems sunkia kepenų ciroze, bupropiono Cmax ir AUC buvo žymiai padidėję (vidutiniai skirtumai atitinkamai apie 70% ir 3 kartus didesni) ir labiau kintantys, palyginti su sveikų savanorių vertėmis; vidutinis pusinės eliminacijos laikas taip pat pailgėjo (apie 40%). Hidroksibupropiono atveju vidutinis C buvo mažesnis (apie 70%), vidutinis AUC buvo linkęs didėti (apie 30%), T vidurkis (maždaug 20 valandų), o vidutinis pusinės eliminacijos laikas pailgėjo (maždaug 4 kartus), lyginant su sveikais savanoriais. Trejo hidrobupropiono ir eritrohidrobupropiono vidutinis Cmax buvo mažesnis (apie 30%), vidutinis AUC buvo didesnis (apie 50%), Tmax mediana buvo atidėta (apie 20 val.), O vidutinis pusinės eliminacijos laikas buvo pailgėjo (maždaug 2 kartus), palyginti su sveikais savanoriais (žr. 4.3 skyrių).

Senyvi pacientai

Senyvų pacientų farmakokinetikos tyrimai davė nevienodų rezultatų. Vienos dozės tyrimas parodė, kad vyresnio amžiaus žmonių bupropiono ir jo metabolitų farmakokinetika nesiskiria nuo jaunesnių pacientų. Kitas vienkartinės dozės ir kartotinių dozių farmakokinetikos tyrimas parodė, kad jis gali pasireikšti vyresnio amžiaus žmonėms. bupropiono ir jo metabolitų kaupimasis. Klinikinė patirtis nenustatė pagyvenusių ir jaunesnių pacientų toleravimo skirtumų, tačiau negalima atmesti didesnio vyresnio amžiaus pacientų jautrumo vaistams (žr. 4.4 skyrių).

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Tyrimų su gyvūnais metu bupropiono dozės, daug kartų didesnės už terapines dozes žmonėms, be kita ko, sukėlė šiuos nuo dozės priklausomus simptomus: ataksiją ir traukulius žiurkėms, bendrą silpnumą, drebulį ir vėmimą šunims bei padidėjusį kraujospūdį. . Kadangi gyvūnus, bet ne žmones, indukuoja fermentai, sisteminė ekspozicija gyvūnams buvo panaši į sisteminę ekspoziciją žmonėms, vartojant didžiausią rekomenduojamą dozę.

Tyrimų su gyvūnais metu buvo pastebėti kepenų pakitimai, tačiau jie atspindi kepenų fermentų induktoriaus poveikį.Skiriant žmonėms rekomenduojamas dozes, bupropionas nesukelia savo metabolizmo. Tai rodo, kad laboratorinių tyrimų su gyvūnais metu pastebėtas poveikis kepenims yra labai ribotas vertinant ir nustatant riziką, susijusią su bupropiono vartojimu.

Genotoksiškumo duomenys rodo, kad bupropionas yra silpnas bakterinis mutagenas, bet ne mutagenas žinduolių ląstelėms, todėl nesukelia susirūpinimo kaip žmogaus genotoksinis agentas. Tyrimai su pelėmis ir žiurkėmis patvirtina, kad šioms rūšims kancerogenezės nėra.