Xeristar - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Sudėtis ir vaistinė forma

Veikliosios medžiagos: duloksetinas (duloksetino hidrochloridas)

XERISTAR 30 mg skrandyje neirios kietos kapsulės
XERISTAR 60 mg skrandyje neirios kietos kapsulės

Indikacijos Kodėl vartojamas Xeristar? Kam tai?

Xeristar sudėtyje yra veikliosios medžiagos duloksetino. Xeristar padidina serotonino ir norepinefrino kiekį nervų sistemoje.

Xeristar vartojamas suaugusiesiems gydyti:

  • depresija
  • generalizuotas nerimo sutrikimas (lėtinis nerimo ar nervingumo jausmas)
  • diabetinis neuropatinis skausmas (dažnai apibūdinamas kaip deginimas, pjovimas, dilgčiojimas, dūris, slegiantis arba slegiantis elektros srovę. Pažeistoje zonoje gali būti prarasti pojūčiai arba pojūčiai, kai kontaktas, karštis, šaltis ar spaudimas gali sukelti skausmą)

Daugumai žmonių, sergančių depresija ar nerimu, Xeristar pradeda veikti per dvi savaites nuo gydymo pradžios, tačiau gali praeiti 2–4 savaitės, kol pasijusite geriau. Pasitarkite su gydytoju, jei po šio laiko savijauta nepagerės. Gydytojas gali tęskite Xeristar vartojimą, kai jaučiatės geriau, kad depresija ar nerimas nepasikartotų.

Žmonėms, sergantiems diabetiniu neuropatiniu skausmu, gali prireikti kelių savaičių, kad pagerėtų savijauta. Pasakykite gydytojui, jei po 2 mėnesių jaučiatės geriau.

Kontraindikacijos Kai Xeristar vartoti negalima

Xeristar vartoti negalima:

  • jeigu yra alergija duloksetinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
  • sergate kepenų liga
  • sergate sunkia inkstų liga
  • vartojate arba per pastarąsias 14 dienų vartojote kitą vaistą, žinomą kaip monoamino oksidazės inhibitorius (MAOI) (žr. „Kiti vaistai ir Xeristar“).
  • vartojate fluvoksamino, kuris paprastai vartojamas depresijai gydyti, ciprofloksacino ar enoksacino, kurie vartojami kai kurioms infekcijoms gydyti.
  • vartojate kitų vaistų, kurių sudėtyje yra duloksetino (žr. „Kiti vaistai ir Xeristar“). Pasakykite gydytojui, jei sergate aukštu kraujospūdžiu ar sergate širdies liga. Gydytojas pasakys, ar galite vartoti Xeristar.

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Xeristar

Priežastys, dėl kurių Xeristar gali jums netikti, yra šios. Pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti Xeristar, jei:

  • vartojate kitus vaistus depresijai gydyti (žr. „Kiti vaistai ir Xeristar“)
  • vartojate vaistažolių preparatą - jonažolę (Hypericum perforatum)
  • sergate inkstų liga
  • buvo traukulių (priepuolių)
  • turėjo manijos sutrikimą
  • kenčia nuo bipolinio sutrikimo
  • turite akių problemų, taip pat kai kurių tipų glaukomos (padidėjęs akispūdis)
  • yra buvę kraujavimo sutrikimų (polinkis į mėlynes)
  • yra rizika, kad sumažės natrio kiekis (pvz., jei vartojate diuretikų, ypač jei esate senyvo amžiaus)
  • esate gydomas kitu vaistu, kuris gali pakenkti kepenims
  • vartojate kitų vaistų, kurių sudėtyje yra duloksetino (žr. „Kiti vaistai ir Xeristar“)

Xeristar gali sukelti neramumo jausmą arba nesugebėjimą ramiai sėdėti ar stovėti. Jei taip atsitiks, turėtumėte pasakyti gydytojui.

Mintys apie savižudybę ir depresijos bei nerimo sutrikimo pasunkėjimas

Jei sergate depresija ir (arba) nerimaujate, kartais gali kilti minčių apie savęs žalojimą ar savižudybę. Šios mintys gali sustiprėti pirmą kartą pradedant gydymą antidepresantais, nes šių vaistų veiksmingumas trunka tam tikrą laiką, paprastai apie 2 savaites, tačiau kartais net ilgiau.

Tikėtina, kad taip mąstysite, jei:

  • anksčiau buvo minčių apie savižudybę ar savęs žalojimą
  • yra jaunas suaugęs. Klinikinių tyrimų duomenys parodė, kad antidepresantais gydomiems suaugusiems, jaunesniems nei 25 metų, turintiems psichikos sutrikimų, padidėjo savižudiško elgesio rizika.

Jei bet kuriuo metu kyla minčių apie savęs žalojimą ar savižudybę, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vykite į ligoninę.

Jums gali būti naudinga pasakyti giminaičiui ar artimam draugui, kad sergate depresija ar turite nerimo sutrikimą, ir paprašyti jų perskaityti šį lapelį. Galite paprašyti jų pasakyti, ar, jų manymu, jūsų depresija ar nerimas blogėja, ar jie yra susirūpinę dėl savo elgesio pokyčių.

Vaikai ir paaugliai iki 18 metų

Paprastai Xeristar negalima vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų.

Be to, turėtumėte žinoti, kad pacientams, jaunesniems nei 18 metų, vartojant šio tipo vaistus, padidėja šalutinio poveikio, pvz., Bandymo nusižudyti, minčių apie savižudybę ir priešiško požiūrio (ypač agresyvaus, opozicinio ir pykčio), rizika. Nepaisant to, gydytojas gali skirti Xeristar jaunesniems nei 18 metų pacientams, jei mano, kad tai jiems geriausias sprendimas. Jei gydytojas paskyrė Xeristar jaunesniam nei 18 metų pacientui ir norite tai aptarti, grįžkite pas gydytoją. Turėtumėte pasakyti gydytojui, jei Xeristar vartojantiems jaunesniems nei 18 metų pacientams pasireiškia arba pablogėja bet kuris iš aukščiau išvardytų simptomų. Be to, šioje amžiaus grupėje dar nebuvo įrodytas ilgalaikis Xeristar saugumo poveikis augimui, brandai ir pažinimo bei elgesio raidai.

Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Xeristar poveikį

Kiti vaistai ir Xeristar

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Pagrindinis Xeristar komponentas duloksetinas yra kitų vaistų, skirtų kitoms ligoms gydyti:

  • diabetinis neuropatinis skausmas, depresija, nerimas ir šlapimo nelaikymas

Reikėtų vengti tuo pačiu metu vartoti daugiau nei vieną iš šių vaistų. Pasitarkite su gydytoju, jei jau vartojate vaistų, kurių sudėtyje yra duloksetino.

Jūsų gydytojas turėtų nuspręsti, ar galite vartoti Xeristar kartu su kitais vaistais. Nepradėkite ir nenustokite vartoti jokių vaistų, įskaitant įsigytus be recepto ir vaistažoles, prieš tai nepasitarę su gydytoju.

Taip pat pasakykite gydytojui, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų:

Monoamino oksidazės inhibitoriai (MAOI). Nevartokite Xeristar, jei vartojate arba neseniai vartojote (per pastarąsias 14 dienų) kitą antidepresantą, vadinamą monoamino oksidazės inhibitoriumi (MAOI). MAOI pavyzdžiai yra moklobemidas (antidepresantas) ir linezolidas (antibiotikas). MAOI vartojimas kartu su daugeliu receptinių vaistų, įskaitant Xeristar, gali sukelti rimtą ar net gyvybei pavojingą šalutinį poveikį. Nustojus vartoti MAOI, prieš pradėdami vartoti Xeristar turite palaukti mažiausiai 14 dienų. Be to, nutraukę Xeristar vartojimą turite palaukti mažiausiai 5 dienas, prieš pradėdami vartoti MAOI.

Vaistai, sukeliantys mieguistumą: Tai gydytojo paskirti vaistai, tokie kaip benzodiazepinai, stiprūs skausmą malšinantys vaistai, antipsichoziniai vaistai, fenobarbitalis ir antihistamininiai vaistai.

Vaistai, didinantys serotonino kiekį: triptanai, tramadolis, triptofanas, selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI) (pvz., Paroksetinas ir fluoksetinas), selektyvūs serotonino / noradrenalino reabsorbcijos inhibitoriai (SNRI) (pvz., Venlafaksinas), antidepresantai klomipraminas, amitriptinas Jonažolės (jonažolės) ir MAOI (pvz., Moklobemido ir linezolido). Šie vaistai padidina šalutinio poveikio riziką; jeigu vartojant bet kurį iš šių vaistų kartu su Xeristar atsiranda kokių nors neįprastų simptomų, kreipkitės į gydytoją.

Geriamieji antikoaguliantai ir antitrombocitiniai vaistai: vaistai, kurie skystina kraują arba neleidžia susidaryti trombams. Šie vaistai gali padidinti kraujavimo riziką.

Xeristar vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu

Xeristar galima vartoti valgio metu arba nevalgius. Būkite atsargūs, jei vartojate Xeristar alkoholio.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

  • Pasakykite gydytojui, jei vartojate Xeristar esate nėščia ar planuojate pastoti. Xeristar galite vartoti tik pasitarę su gydytoju apie galimą naudą ir galimą riziką negimusiam vaikui.

Įsitikinkite, kad jūsų akušerė ir (arba) gydytojas žino, kad gydotės Xeristar. Nėštumo metu vartojami panašūs vaistai (SSRI) gali padidinti naujagimių sunkios būklės, vadinamos nuolatine naujagimio plaučių hipertenzija (PPHN), riziką. naujagimiui, kad jis greičiau kvėpuotų ir būtų melsvas. Šie simptomai dažniausiai pasireiškia per pirmąsias 24 valandas po gimimo. Jei taip atsitinka naujagimiui, nedelsdami kreipkitės į akušerę ar gydytoją.

Jei Xeristar vartosite beveik nėštumo pabaigoje, gimus kūdikiui gali pasireikšti kai kurie simptomai. Paprastai jie atsiranda gimus arba per kelias dienas po gimimo. Šie simptomai gali būti suglebę raumenys, drebulys, nervingumas, pasunkėjęs maitinimas krūtimi, sutrikęs kvėpavimas ir traukuliai. Jei po gimimo kūdikiui pasireiškia šie simptomai arba esate susirūpinę dėl kūdikio sveikatos, kreipkitės į gydytoją arba akušerę. kas galės tau patarti.

  • Jeigu žindote kūdikį, pasakykite gydytojui. Žindymo laikotarpiu Xeristar vartoti nerekomenduojama. Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Vairavimas ir mechanizmų valdymas Xeristar gali sukelti mieguistumą ar galvos svaigimą. Nevairuokite ir nevaldykite jokių įrankių ar mechanizmų, kol nesuvokiate, kaip Xeristar veikia jus.

Xeristar sudėtyje yra sacharozės

Xeristar sudėtyje yra sacharozės. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Xeristar: Dozavimas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Xeristar vartojamas per burną. Nurykite kapsulę nekramtydami, užgerdami stikline vandens.

Depresijai ir diabetiniam neuropatiniam skausmui gydyti:

Įprasta Xeristar dozė yra 60 mg vieną kartą per parą, tačiau gydytojas paskirs Jums tinkamą dozę.

Dėl generalizuoto nerimo sutrikimo:

Įprasta pradinė Xeristar dozė yra 30 mg vieną kartą per parą, vėliau dauguma pacientų gaus 60 mg vieną kartą per parą, tačiau gydytojas paskirs dozę, kuri, jų manymu, jums tinka. Dozę galima koreguoti iki 120 mg per parą, atsižvelgiant į Jūsų atsaką į Xeristar.

Kad būtų lengviau prisiminti Xeristar vartojimą, jums gali būti lengviau jį vartoti kiekvieną dieną tuo pačiu laiku.

Pasitarkite su gydytoju, kiek laiko reikia tęsti Xeristar vartojimą. Nenutraukite Xeristar vartojimo ir nekeiskite dozės nepasitarę su gydytoju. Tinkamas sutrikimo gydymas yra svarbus, kad padėtų jums pasveikti. Jei negydoma, sutrikimas negali pagerėti ir gali tapti sunkesnis ir sunkiau gydomas. .

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Xeristar dozę

Pavartojus per didelę Xeristar dozę

Išgėrę daugiau Xeristar, nei nurodė gydytojas, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Perdozavimo simptomai yra mieguistumas, koma, serotonino sindromas (reta reakcija, galinti sukelti didžiulės laimės jausmą, mieguistumą, nerangumą, neramumą, girtumo pojūtį, karščiavimą, prakaitavimą ar raumenų sustingimą), priepuoliai, vėmimas ir dažnas širdies plakimas.

Pamiršus pavartoti Xeristar

Jei pamiršote dozę, išgerkite ją, kai tik prisiminsite. Tačiau, jei atėjo laikas vartoti kitą dozę, praleiskite praleistą dozę ir išgerkite vieną dozę kaip įprasta. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę. Vieną dieną nevartokite daugiau, nei nurodyta, Xeristar paros dozės.

Nustojus vartoti Xeristar

Net jei jaučiatės geriau, Nenutraukite kapsulių vartojimo nepasitarę su gydytoju. Jei gydytojas mano, kad jums nebereikia Xeristar, jis paprašys palaipsniui mažinti dozę mažiausiai 2 savaites prieš nutraukiant vaisto vartojimą. visas gydymas.

Kai kuriems pacientams, kurie staiga nutraukė Xeristar vartojimą, pasireiškė tokie simptomai:

  • galvos svaigimas, dilgčiojimo pojūtis, pvz., dūrių ir adatų dūriai ar pojūčiai, tokie kaip elektros šokas (ypač galvoje), miego sutrikimai (intensyvūs sapnai, košmarai, negalėjimas užmigti), nuovargis, mieguistumas, neramumas ar susijaudinimas, nerimo jausmas, pykinimas ar vėmimas (vėmimas), drebulys, galvos skausmas, raumenų skausmas, dirglumas, viduriavimas, gausus prakaitavimas ar galvos svaigimas.

Šie simptomai paprastai nėra rimti ir išnyksta per kelias dienas, tačiau jei jaučiate varginančius simptomus, turėtumėte pasitarti su gydytoju.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra Xeristar šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Šis poveikis paprastai būna lengvas ar vidutinio sunkumo ir dažnai išnyksta po kelių savaičių.

Labai dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 pacientų)

  • galvos skausmas, mieguistumas
  • pykinimas, burnos džiūvimas

Dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)

  • apetito stoka
  • sunkumai užmigti, susijaudinimas, sumažėjęs seksualinis potraukis, nerimas, sunkumai ar nesugebėjimas pasiekti orgazmo, neįprasti sapnai
  • galvos svaigimas, tingumo jausmas, drebulys, tirpimas, įskaitant tirpimo jausmą, odos dilgčiojimą ar dilgčiojimą
  • neryškus matymas
  • spengimas ausyse (garso suvokimas ausyje nesant išorinio garso stimulo)
  • pajusti širdies plakimą krūtinėje
  • padidėjęs kraujospūdis, paraudimas
  • padidėjęs žiovulys
  • vidurių užkietėjimas, viduriavimas, skrandžio skausmas, retėjimas (vėmimas), rėmuo, nevirškinimas, dujų kaupimasis žarnyne
  • padidėjęs prakaitavimas, bėrimas (niežulys)
  • raumenų skausmas, raumenų spazmas
  • skausmingas šlapinimasis, dažnas šlapinimasis
  • sunku gauti erekciją, pasikeičia ejakuliacija
  • kritimas (ypač vyresnio amžiaus žmonėms), nuovargis
  • svorio metimas

Vaikai ir paaugliai iki 18 metų, sergantys depresija, gydomi šiuo vaistu, pradėję vartoti šį vaistą šiek tiek sumažėjo. Po 6 gydymo mėnesių svoris padidėjo, kol jis buvo lygus kitų to paties amžiaus ir lyties vaikų ir paauglių.

Nedažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių)

  • gerklės uždegimas, sukeliantis užkimusį balsą
  • mintys apie savižudybę, sunkumai užmigti, stipriai sukandami ar trinami dantys, dezorientacijos jausmas, motyvacijos stoka
  • staigus ir nevalingas raumenų trūkčiojimas ar trūkčiojimas, neramumas arba negalėjimas ramiai sėdėti ar stovėti, nervingumas, susikaupimas, skonio pojūčio pokyčiai, sunku valdyti judesius, pvz., koordinacijos stoka ar nevalingi raumenų judesiai, neramios kojos sindromas, bloga miego kokybė
  • vyzdžių išsiplėtimas (tamsus akies centras), regos sutrikimai
  • galvos svaigimas ar sukimasis (galvos sukimasis), ausies skausmas
  • greitas ar nereguliarus širdies plakimas
  • alpimas, galvos svaigimas, galvos svaigimas ar alpimas stovint, šalti pirštai ir (arba) pirštai
  • suspaudimo jausmas gerklėje, kraujavimas iš nosies
  • vėmimas krauju arba juodos deguto spalvos išmatos, gastroenteritas, raugėjimas, pasunkėjęs rijimas
  • kepenų uždegimas, galintis sukelti pilvo skausmą ir odos arba akių baltymų pageltimą
  • prakaitavimas naktį, dilgėlinė, šaltas prakaitas, jautrumas saulės šviesai, padidėjęs polinkis į mėlynes
  • raumenų sustingimas, raumenų susitraukimas
  • pasunkėjęs ar negalintis šlapintis, sunku pradėti šlapintis, poreikis šlapintis naktį, poreikis šlapintis daugiau nei įprastai, sumažėjęs šlapimo srautas
  • nenormalus kraujavimas iš makšties, nenormalūs mėnesinių ciklai, įskaitant sunkius, skausmingus, nereguliarius ar užsitęsusius, neįprastai nedaug menstruacijų arba jų visai nėra, skausmas sėklidėse ar kapšelyje
  • krūtinės skausmas, šalčio pojūtis, troškulys, drebulys, karščio pojūtis, nenormali eisena
  • svorio priaugimas
  • Xeristar gali sukelti poveikį, apie kurį galbūt nežinote, pvz., Padidėjęs kepenų fermentų kiekis arba kalio, kreatinfosfokinazės, cukraus ar cholesterolio kiekis kraujyje

Retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių)

  • sunki alerginė reakcija, sukelianti kvėpavimo pasunkėjimą ar galvos svaigimą, patinę liežuvį ir lūpas, alerginės reakcijos
  • sumažėjęs skydliaukės aktyvumas, kuris gali sukelti nuovargį ar svorio padidėjimą
  • dehidratacija, mažas natrio kiekis kraujyje (ypač vyresnio amžiaus žmonėms; simptomai gali būti galvos svaigimas, alpulys, sumišimas, mieguistumas ar labai pavargęs, pykinimas ar vėmimas, rimtesni simptomai yra sąmonės netekimas ar kritimas) , netinkamo antidiuretinio hormono (SIADH) sekrecijos sindromas
  • savižudiškas elgesys, manija (hiperaktyvumas, lenktynių mintys ir sumažėjęs miego poreikis), haliucinacijos, agresyvus elgesys ir pyktis
  • „Serotonino sindromas“ (reta reakcija, galinti sukelti didžiulės laimės jausmą, mieguistumą, nerangumą, neramumą, girtumo pojūtį, karščiavimą, prakaitavimą ar raumenų sustingimą), traukuliai
  • padidėjęs spaudimas akies viduje (glaukoma)
  • burnos uždegimas, ryškiai raudonas kraujas išmatose, blogas burnos kvapas
  • kepenų (kepenų) nepakankamumas, odos arba akių baltymų pageltimas (gelta)
  • Stivenso-Džonsono sindromas (sunki liga, pasireiškianti odos, burnos, akių ir lytinių organų pūslėmis), sunki alerginė reakcija, sukelianti veido ar gerklės patinimą (angioedema)
  • burnos raumenų susitraukimas
  • pakitęs šlapimo kvapas
  • menopauzės simptomai, nenormali motinos pieno gamyba vyrams ir moterims

Labai retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 pacientų)

  • Odos kraujagyslių uždegimas (odos vaskulitas)

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi V priede nurodyta nacionaline pranešimo sistema. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje

Ant dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima.

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės. Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.

Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Sudėtis ir farmacinė forma

Xeristar sudėtis

Veiklioji medžiaga yra duloksetinas.

Kiekvienoje kapsulėje yra 30 arba 60 mg duloksetino (hidrochlorido pavidalu).

Pagalbinės medžiagos yra:

Kapsulės turinys: hipromeliozė, hipromeliozės acetato sukcinatas, sacharozė, cukraus granulės, talkas, titano dioksidas (E171), trietilcitratas.

(daugiau informacijos apie sacharozę žr. 2 skyriaus pabaigoje)

Kapsulės apvalkalas: želatina, natrio laurilsulfatas, titano dioksidas (E171), indigokarminas (E132), geltonasis geležies oksidas (E172) (tik 60 mg) ir valgomas žalias rašalas (30 mg) arba valgomasis baltas rašalas (60 mg)) .

Valgomas žalias rašalas: sintetinis juodasis geležies oksidas (E172), geltonasis sintetinis geležies oksidas (E172), propilenglikolis, šelakas.

Valgomasis baltas rašalas: titano dioksidas (E171), propilenglikolis, šelakas, povidonas.

Xeristar išvaizda ir pakuotės turinys

Xeristar yra skrandyje neiri kieta kapsulė.

Kiekvienoje Xeristar kapsulėje yra duloksetino hidrochlorido granulių su danga, apsaugančia jas nuo skrandžio rūgšties.

Xeristar yra dviejų stiprumų: 30 mg ir 60 mg.

30 mg kapsulės yra mėlynos ir baltos spalvos su įspaudu „30 mg“ ir kodu „9543“.

60 mg kapsulės yra mėlynos ir žalios spalvos su įspaudu „60 mg“ ir kodu „9542“.

Xeristar 30 mg tiekiamas pakuotėse po 7 ir 28 kapsules.

Xeristar 60 mg tiekiamas pakuotėse po 28, 56, 84, 98, 100 ir 500 kapsulių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Xeristar“ rasite skirtuke „Funkcijų suvestinė“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su kitais vaistais ir sąveika laktacija 04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 04.8 Nepageidaujamas poveikis 04.9 Perdozavimas 05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 05.1 Farmakodinaminės savybės 05.2 Farmakokinetinės savybės 05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumas 06.3 Specialios pakuotės laikymo sąlygos pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS CIO 09.0 PIRMOJO REGISTRAVIMO AR PATVIRTINIMO DATA 10.0 RADIJO NARKOTIKŲ TEKSTO PERŽIŪROS DATA 11.0

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

XERISTAR 30 MG

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekvienoje kapsulėje yra 30 mg duloksetino (hidrochlorido pavidalu).

Pagalbinės medžiagos:

Kiekvienoje kapsulėje yra 8,6 mg sacharozės.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Kieta skrandyje neiri kapsulė.

Nepermatomas baltas korpusas, įspaustas „30 mg“ ir nepermatomas mėlynas dangtelis, įspaustas „9543“.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Didelės depresijos sutrikimo gydymas.

Periferinio diabetinio neuropatinio skausmo gydymas.

Generalizuoto nerimo sutrikimo gydymas.

Xeristar skiriamas suaugusiesiems.

Daugiau informacijos rasite 5.1 skyriuje.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Didelis depresinis sutrikimas

Pradinė ir rekomenduojama palaikomoji dozė yra 60 mg vieną kartą per parą, nepriklausomai nuo valgio. Klinikinių tyrimų metu buvo įvertintos didesnės nei 60 mg dozės vieną kartą per parą, iki didžiausios 120 mg paros dozės, tačiau nėra jokių klinikinių įrodymų, leidžiančių manyti, kad pacientams, kurie nereaguoja į rekomenduojamą pradinę dozę, būtų naudinga toliau didinti dozę.

Terapinis atsakas paprastai pastebimas po 2–4 gydymo savaičių.

Konsolidavus antidepresantų atsaką, rekomenduojama tęsti gydymą keletą mėnesių, kad būtų išvengta atkryčio. Pacientams, kuriems anamnezėje kartojasi dideli depresijos epizodai ir kurie reaguoja į duloksetiną, gali būti svarstomas tolesnis ilgalaikis gydymas, skiriant 60–120 mg paros dozę.

Generalizuotas nerimo sutrikimas

Rekomenduojama pradinė dozė pacientams, sergantiems generalizuoto nerimo sutrikimu, yra 30 mg vieną kartą per parą, nepriklausomai nuo valgio. Pacientams, kurių atsakas nepakankamas, dozę reikia padidinti iki 60 mg, kuri yra įprasta palaikomoji dozė daugumai pacientų.

Pacientams, sergantiems gretutinėmis depresijos sutrikimo ligomis, pradinė ir palaikomoji dozė yra 60 mg vieną kartą per parą (taip pat žr. Aukščiau pateiktas dozavimo rekomendacijas).

Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad dozės iki 120 mg per parą yra veiksmingos ir įvertintos saugumo požiūriu. Pacientams, kurių atsakas į 60 mg dozę yra nepakankamas, galima apsvarstyti galimybę padidinti dozę iki 90 mg arba 120 mg. Dozę reikia didinti atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir toleravimą.

Stiprėjant atsakui, rekomenduojama tęsti gydymą keletą mėnesių, kad būtų išvengta atkryčio.

Periferinis diabetinis neuropatinis skausmas

Pradinė ir rekomenduojama palaikomoji dozė yra 60 mg per parą, neatsižvelgiant į valgį. Didesnės nei 60 mg dozės vieną kartą per parą iki didžiausios 120 mg paros dozės, vartojamos lygiomis dalimis, buvo įvertintos klinikiniais tyrimais saugumo požiūriu. duloksetino koncentracija kraujo plazmoje labai skiriasi (žr. 5.2 skyrių). Todėl kai kuriems pacientams, kurių atsakas į 60 mg dozę nepakankamas, gali būti naudinga didesnė dozė.

Reakciją į gydymą reikia įvertinti po 2 mėnesių. Praėjus šiam laikui, papildomas atsakas mažai tikėtinas pacientams, kurių pradinis atsakas yra nepakankamas.

Terapinė nauda turi būti reguliariai (bent kas tris mėnesius) iš naujo įvertinama (žr. 5.1 skyrių).

Senyvi pacientai

Senyviems pacientams dozės koreguoti nerekomenduojama tik atsižvelgiant į amžių.

Tačiau, kaip ir bet kurį vaistinį preparatą, gydant senyvus pacientus, ypač sergant sunkia depresija, reikia vartoti atsargiai, vartojant 120 mg Xeristar paros dozę, apie kurią duomenų yra nedaug (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).

Vaikai ir paaugliai

Duloksetino nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams, nes nepakanka duomenų apie saugumą ir veiksmingumą (žr. 4.4 skyrių).

Nenormali kepenų funkcija

Xeristar negalima vartoti pacientams, sergantiems kepenų liga, dėl kurios atsiranda kepenų funkcijos sutrikimas (žr. 4.3 ir 5.2 skyrius).

Inkstų funkcijos pakitimas

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas 30–80 ml / min.), Dozės koreguoti nereikia. Xeristar negalima vartoti pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas)

Gydymo sustabdymas

Reikėtų vengti staigaus gydymo nutraukimo. Nutraukus gydymą Xeristar, dozė turi būti palaipsniui mažinama mažiausiai per vieną ar dvi savaites, kad sumažėtų nutraukimo reakcijų rizika (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius). Jei sumažinus dozę ar nutraukus gydymą atsiranda netoleruojamų simptomų, reikia apsvarstyti galimybę atnaujinti gydymą anksčiau nustatyta doze.

Po to gydytojas gali ir toliau mažinti dozę, bet palaipsniui.

Vartojimo metodas

Vartoti per burną.

04.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Xeristar vartoti kartu su neselektyviais ir negrįžtamais monoamino oksidazės inhibitoriais (MAOI) draudžiama (žr. 4.5 skyrių).

Kepenų liga, dėl kurios sutrinka kepenų funkcija (žr. 5.2 skyrių).

Xeristar negalima vartoti kartu su fluvoksaminu, ciprofloksacinu ar enoksacinu (stipriais CYP1A2 inhibitoriais), nes dėl jų padidėja duloksetino koncentracija plazmoje (žr. 4.5 skyrių).

Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas)

Pradėti gydymo Xeristar draudžiama pacientams, sergantiems nekontroliuojama hipertenzija, dėl kurios gali kilti hipertenzinės krizės rizika (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius).

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Manija ir traukuliai

Xeristar atsargiai reikia vartoti pacientams, kuriems yra buvusi manija arba diagnozuotas bipolinis sutrikimas ir (arba) traukuliai.

Midriazė

Buvo pranešta apie midriazę, susijusią su duloksetinu, todėl Xeristar reikia skirti atsargiai pacientams, kuriems yra padidėjęs akispūdis, arba tiems, kuriems gresia ūminė uždaro kampo glaukoma.

Kraujo spaudimas ir širdies ritmas

Kai kuriems pacientams duloksetinas buvo susijęs su padidėjusiu kraujospūdžiu ir kliniškai reikšminga hipertenzija. Taip gali būti dėl noradrenerginio duloksetino poveikio. Vartojant duloksetino buvo pranešta apie hipertenzinės krizės atvejus, ypač pacientams, kuriems jau yra hipertenzija. Todėl pacientams, kuriems yra žinoma hipertenzija ir (arba) kita širdies liga, rekomenduojama stebėti kraujospūdį .. kraujospūdis, ypač pirmąjį gydymo mėnesį. Duloksetiną reikia atsargiai vartoti pacientams, kurių būklę gali sutrikdyti „padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis arba padidėjęs kraujospūdis“. Taip pat reikia būti atsargiems, kai duloksetinas vartojamas kartu su vaistiniais preparatais, galinčiais pakeisti jo metabolizmą (žr. 4.5 skyrių). Pacientams, kuriems gydymo duloksetinu metu kraujospūdis nuolat didėja, reikia apsvarstyti dozės mažinimą arba laipsnišką gydymo nutraukimą (žr. 4.8 skyrių). Gydymo duloksetinu negalima pradėti pacientams, sergantiems nekontroliuojama hipertenzija (žr. 4.3 skyrių).

Inkstų funkcijos pakitimas

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas ir kuriems atliekama hemodializė (kreatinino klirensas)

Vartoti su antidepresantais

Xeristar vartojant kartu su antidepresantais, reikia būti atsargiems. Visų pirma nerekomenduojama sieti su selektyviais ir grįžtamuosius MAOI.

Jonažolės

Nepageidaujamos reakcijos gali būti dažnesnės vartojant Xeristar kartu su vaistažolių preparatais, kurių sudėtyje yra jonažolės (Hypericum perforatum).

Savižudybė

Pagrindinis depresijos sutrikimas ir generalizuotas nerimo sutrikimas:

Depresija yra susijusi su padidėjusia minčių apie savižudybę, savęs žalojimo ir savižudybės (su savižudybe susijusių įvykių) rizika. Ši rizika išlieka tol, kol įvyksta reikšminga ligos remisija. Kadangi per pirmąsias ar kitas gydymo savaites pagerėjimas gali nepasireikšti, pacientus reikia atidžiai stebėti, kol toks pagerėjimas įvyks. Bendra klinikinė patirtis rodo, kad savižudybės rizika gali padidėti gydymo pradžioje.

Kitos psichinės būklės, kurioms gydyti skiriamas Xeristar, taip pat gali būti susijusios su padidėjusia su savižudybe susijusių įvykių rizika. Be to, šios patologinės situacijos gali egzistuoti kartu su sunkiu depresijos sutrikimu. Todėl gydant pacientus, sergančius kitais psichikos sutrikimais, reikia laikytis tų pačių atsargumo priemonių gydant pacientus, sergančius sunkia depresija.

Pacientams, kuriems anksčiau buvo su savižudybe susijusių įvykių arba kuriems prieš pradedant gydymą buvo daug minčių apie savižudybę, žinoma, kad yra didesnė minčių apie savižudybę ar bandymų nusižudyti rizika, todėl juos reikia atidžiai stebėti gydymo metu. klinikinių antidepresantų vaistinių preparatų tyrimų, palyginti su placebu gydant psichikos sutrikimus, analizė parodė didesnę savižudiško elgesio riziką jaunesniems nei 25 metų pacientams, gydytiems antidepresantais, palyginti su placebu.

Buvo pranešta apie minčių apie savižudybę ir elgesio su savižudybe atvejus gydymo duloksetinu metu arba per trumpą laiką po gydymo nutraukimo (žr. 4.8 skyrių).

Gydymas vaistais turi būti atidžiai stebimas, ypač tiems, kuriems yra didelė rizika, ypač pradiniame gydymo etape ir pakeitus dozę. Pacientus (ar jų globėjus) reikia įspėti apie būtinybę stebėti ir nedelsiant pranešti gydančiam gydytojui apie bet kokį klinikinio vaizdo pablogėjimą, savižudiško elgesio ar minčių atsiradimą ar neįprastus elgesio pokyčius, jei atsiranda šie simptomai.

Periferinis diabetinis neuropatinis skausmas:

Kaip ir vartojant kitus panašaus farmakologinio poveikio vaistinius preparatus (antidepresantus), gydymo duloksetinu metu arba per trumpą laiką po gydymo nutraukimo buvo pranešta apie pavienius minčių apie savižudybę ir savižudiško elgesio atvejus. Apie savižudybės depresijos rizikos veiksnius skaitykite aukščiau. Gydytojai turėtų paskatinti pacientus bet kuriuo metu pranešti apie nerimą keliančias mintis ar jausmus.

Vartojimas vaikams ir paaugliams iki 18 metų

Klinikinių duloksetino tyrimų su vaikais neatlikta. Xeristar negalima vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų. Su savižudybe susijęs elgesys (bandymai nusižudyti ir mintys apie savižudybę) ir priešiškas požiūris (ypač agresyvus, opozicinis ir pykčio elgesys) klinikinių tyrimų metu buvo pastebėtas dažniau vaikams ir paaugliams, gydytiems antidepresantais, nei gydytiems placebu. Jei vis dėlto, atsižvelgiant į klinikinį poreikį, nusprendžiama gydyti, pacientą reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda savižudybės simptomų. Be to, nėra ilgalaikių saugumo duomenų apie vaikų ir paauglių augimą, brandą ir pažinimo bei elgesio raidą.

Kraujavimas

Vartojant selektyviuosius serotonino reabsorbcijos inhibitorius (SSRI) ir serotonino / noradrenalino reabsorbcijos inhibitorius (SNRI), įskaitant duloksetiną, pasireiškė hemoraginės apraiškos, tokios kaip ekchimozė, purpura ir kraujavimas iš virškinimo trakto, įskaitant duloksetiną, hemoragija ir kraujavimas. vartojate antikoaguliantus ir (arba) vaistus, kurie, kaip žinoma, veikia trombocitų funkciją (pvz., nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU) arba „acetilsalicilo rūgštį (ASS)]) ir pacientus, kuriems yra žinoma kraujavimo tendencija.

Hiponatremija

Vartojant Xeristar buvo pranešta apie hiponatremiją, įskaitant atvejus, kai natrio kiekis yra mažesnis nei 110 mml / l. Hiponatremija gali atsirasti dėl netinkamo antidiuretinio hormono sekrecijos sindromo (SIADH). Dauguma hiponatremijos atvejų buvo užregistruoti vyresnio amžiaus žmonėms, ypač kai jie susiję su neseniai buvusia liga ar būkle, galinčia pakeisti kūno skysčių pusiausvyrą. Reikia būti atsargiems pacientams, kuriems yra padidėjusi hiponatremijos rizika, taip pat senyviems, ciroze sergantiems ar dehidratuotiems pacientams arba pacientams, gydomiems diuretikais.

Gydymo sustabdymas

Nutraukimo simptomai yra dažni nutraukus gydymą, ypač jei gydymas nutraukiamas staiga (žr. 4.8 skyrių). Klinikinių tyrimų metu nepageidaujami reiškiniai, pastebėti staiga nutraukus gydymą, pasireiškė maždaug 45% pacientų, gydytų Xeristar, ir 23% pacientų, vartojusių placebą.

Nutraukimo simptomų, pastebėtų vartojant SSRI ir SNRI, rizika gali priklausyti nuo kelių veiksnių, įskaitant gydymo trukmę ir dozę bei dozės mažinimo greitį. Dažniausiai pasireiškusios reakcijos išvardytos 4.8 skyriuje. Paprastai šie simptomai yra lengvi arba vidutinio sunkumo, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs.

Šie simptomai paprastai pasireiškia per pirmąsias kelias dienas po gydymo nutraukimo, tačiau labai retai pranešta apie tokius simptomus pacientams, kurie netyčia pamiršo išgerti dozę. Paprastai šie simptomai praeina savaime ir paprastai išnyksta per 2 savaites, nors kai kuriems žmonėms jie gali užsitęsti (2-3 mėnesius ar ilgiau). Todėl duloksetino dozę rekomenduojama palaipsniui mažinti per likus ne mažiau kaip 2 savaitėms iki gydymo nutraukimo, jei to reikia pacientui (žr. 4.2 skyrių).

Senyvi pacientai

Duomenų apie Xeristar 120 mg vartojimą senyviems pacientams, sergantiems sunkia depresija, yra nedaug.

Todėl senyviems pacientams gydyti didžiausia doze reikia atsargiai (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius). Duomenų apie Xeristar vartojimą senyviems pacientams, sergantiems generalizuoto nerimo sutrikimu, yra nedaug.

Akatizija / psichomotorinis neramumas

Duloksetino vartojimas buvo susijęs su akatizijos išsivystymu, kuriam būdingas „subjektyviai nemalonus ar varginantis neramumas ir poreikis dažnai judėti kartu su„ nesugebėjimu ramiai sėdėti ar stovėti. Tai labiau tikėtina per pirmuosius kelerius metus. Pacientams, kuriems pasireiškia šie simptomai, dozės didinimas gali būti žalingas.

Vaistai, kurių sudėtyje yra duloksetino

Duloksetinas vartojamas skirtingais komerciniais pavadinimais skirtingoms indikacijoms (diabetinio neuropatinio skausmo, didžiosios depresijos, generalizuoto nerimo sutrikimo ir streso šlapimo nelaikymo gydymui). Reikia vengti vienu metu vartoti daugiau nei vieną iš šių produktų.

Hepatitas / padidėjęs kepenų fermentų kiekis

Gauta pranešimų apie kepenų pažeidimo atvejus vartojant duloksetiną (žr. 4.8 skyrių), įskaitant pastebimą kepenų fermentų kiekio padidėjimą (> 10 kartų virš normos ribos), hepatitą ir gelta. Dauguma atvejų pasireiškė per pirmuosius gydymo mėnesius. Kepenų pažeidimo tipas iš esmės buvo kepenų ląstelė. Pacientams, gydomiems kitais vaistiniais preparatais, kurie gali pakenkti kepenims, duloksetino reikia vartoti atsargiai.

Sacharozė

Xeristar skrandyje neirių kietų kapsulių sudėtyje yra sacharozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharozės-izomaltazės nepakankamumas.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Monoamino oksidazės inhibitoriai: Dėl serotonino sindromo išsivystymo rizikos duloksetino negalima vartoti kartu su neselektyviais ir negrįžtamais MAOI arba mažiausiai 14 dienų iš karto po gydymo MAOI nutraukimo. Remiantis duloksetino pusinės eliminacijos laiku, nutraukus Xeristar vartojimą reikia palaukti mažiausiai 5 dienas, prieš pradedant gydymą MAOI (žr. 4.3 skyrių).

Serotonino sindromo išsivystymo rizika yra mažesnė vartojant selektyvius ir grįžtamus MAOI, pvz., Moklobemidą. Tačiau Xeristar vartoti kartu su selektyviu ir grįžtamu MAOI nerekomenduojama (žr. 4.4 skyrių).

CYP1A2 inhibitoriai: Kadangi CYP1A2 dalyvauja duloksetino metabolizme, duloksetino vartojimas kartu su stipriais CYP1A2 inhibitoriais gali sukelti didesnę duloksetino koncentraciją. Fluvoksaminas (100 mg vieną kartą per parą), stiprus CYP1A2 inhibitorius, sumažino tariamą klirensą plazmoje. duloksetino maždaug 77%, o AUC0-t padidėjo 6 kartus. Todėl Xeristar negalima vartoti kartu su stipriais CYP1A2 inhibitoriais, tokiais kaip fluvoksaminas (žr. 4.3 skyrių).

CNS vaistai: Duloksetino vartojimo kartu su kitais CNS aktyviais vaistiniais preparatais rizika nebuvo sistemingai įvertinta, išskyrus šiame skyriuje aprašytus atvejus. Todėl patariama atsargiai vartoti Xeristar kartu su kitais vaistais ar kitomis centrinio poveikio medžiagomis, įskaitant alkoholį ir raminamuosius vaistus (pvz., Benzodiazepinus, morfino mimetikus, antipsichozinius vaistus, fenobarbitalį, raminamuosius antihistamininius preparatus).

Serotonino sindromas: retais atvejais pasireiškė serotonino sindromas pacientams, vartojantiems SSRI (pvz., paroksetiną, fluoksetiną) kartu su serotoninerginiais vaistiniais preparatais.

Jei Xeristar vartojamas kartu su serotoninerginiais antidepresantais, tokiais kaip SSRI, tricikliniais vaistais, tokiais kaip klomipraminas ar amitriptilinas, jonažolė, patariama atsargiai.Hypericum perforatum), venlafaksino arba triptanų, tramadolio, petidino ir triptofano.

Duloksetino poveikis kitiems vaistiniams preparatams

Vaistai, kuriuos metabolizuoja CYP1A2: Teofilino, CYP1A2 substrato, farmakokinetika reikšmingai nepasikeitė vartojant kartu su duloksetinu (60 mg du kartus per parą).

Vaistai, kuriuos metabolizuoja CYP2D6: Duloksetinas yra vidutinio stiprumo CYP2D6 inhibitorius. Kai duloksetino buvo skiriama 60 mg du kartus per parą kartu su viena dezipramino, CYP2D6 substrato, doze, desipramino AUC padidėjo 3 kartus. Kartu vartojant duloksetino (40 mg du kartus per parą), pusiausvyrinė tolterodino (2 mg du kartus per parą) AUC yra 71%, bet neturi įtakos jo aktyvaus 5-hidroksilo metabolito farmakokinetikai, todėl dozės koreguoti nerekomenduojama. Xeristar skiriamas kartu su vaistiniais preparatais, kuriuos daugiausia metabolizuoja CYP2D6 (risperidonas, tricikliai antidepresantai [TCA], tokie kaip nortriptilinas, amitriptilinas ir imipraminas), ypač jei jų terapinis indeksas mažas (pvz., Flekainidas, propafenonas ir metoprololis). ).

Geriamieji kontraceptikai ir kitos steroidinės medžiagos: Studijų rezultatai in vitro rodo, kad duloksetinas nesukelia katalizinio CYP3A aktyvumo. Specifinių vaistų sąveikos tyrimų neatlikta in vivo.

Antikoaguliantai ir antitrombocitinės medžiagos: Duloksetino kartu su geriamaisiais antikoaguliantais arba antitrombocitinėmis medžiagomis reikia vartoti atsargiai, nes dėl farmakodinaminės sąveikos gali padidėti kraujavimo rizika.

Be to, pranešta apie INR verčių padidėjimą, kai duloksetinas buvo skiriamas pacientams, vartojantiems varfariną. Tačiau duloksetino vartojimas kartu su varfarinu pusiausvyros sąlygomis sveikiems savanoriams, atliekant klinikinės farmakologijos tyrimą, nesukėlė kliniškai reikšmingo INR vertės pasikeitimo, palyginti su pradiniu, arba R- ar S farmakokinetikos. - varfarinu.

Kitų vaistinių preparatų poveikis duloksetinui

Antacidiniai ir H2 receptorių antagonistaiDuloksetino vartojimas kartu su aliuminio ir magnio turinčiais antacidiniais vaistais arba duloksetinas su famotidinu neturėjo reikšmingo poveikio duloksetino absorbcijos greičiui ar apimčiai, išgėrus 40 mg dozę.

CYP1A2 induktoriai: Populiacijos farmakokinetikos analizės tyrimai parodė, kad rūkalių duloksetino koncentracija plazmoje yra beveik 50% mažesnė nei nerūkančiųjų.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Duomenų apie duloksetino vartojimą nėščioms moterims nepakanka Tyrimai su gyvūnais parodė, kad sisteminės duloksetino koncentracijos (AUC) poveikis yra mažesnis už didžiausią klinikinę ekspoziciją (žr. 5.3 skyrių).

Galima rizika žmonėms nežinoma.

Epidemiologiniai duomenys rodo, kad SSRI vartojimas nėštumo metu, ypač vėlyvojo nėštumo metu, gali padidinti naujagimio nuolatinės plaučių hipertenzijos (PPHN) riziką. Nors jokie tyrimai netyrė PPHN ryšio su SNRI gydymu, šios galimos rizikos negalima atmesti kartu su duloksetinu, jei atsižvelgiama į jo veikimo mechanizmą (serotonino reabsorbcijos slopinimas).

Kaip ir vartojant kitus serotoninerginius vaistinius preparatus, motinai vartojant duloksetiną arti gimdymo, abstinencijos simptomai gali pasireikšti. Duloksetino vartojimo nutraukimo simptomai gali būti hipotonija, drebulys, nervingumas, pasunkėjęs maitinimas krūtimi, pasunkėjęs kvėpavimas ir traukuliai.

Nėštumo metu Xeristar galima vartoti tik tuo atveju, jei galima nauda pateisina galimą pavojų vaisiui. Moterims reikia patarti, kad gydymo metu jos pastojo arba ketina pastoti.

Maitinimo laikas

Remiantis 6 žindančių moterų, kurios nežindė kūdikių, tyrimu, duloksetinas prastai išsiskiria į motinos pieną. Apskaičiuota mg / kg, apskaičiuota paros dozė kūdikiams yra maždaug 0,14% motinos dozės (žr. 5.2 skyrių).

Kadangi duloksetino saugumas kūdikiams nežinomas, žindymo laikotarpiu Xeristar vartoti nerekomenduojama.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Xeristar vartojimas gali būti susijęs su raminamuoju poveikiu ir galvos svaigimu. Pacientus reikia įspėti, kad jei jie patiria sedaciją ar svaigsta galva, vengia atlikti potencialiai pavojingas užduotis, pvz., Vairuoti ar valdyti mechanizmus.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

į. Saugos profilio santrauka

Dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos pacientams, gydytiems Xeristar, buvo pykinimas, galvos skausmas, burnos džiūvimas, mieguistumas ir galvos svaigimas. Tačiau dauguma dažnų nepageidaujamų reakcijų buvo lengvos ar vidutinio sunkumo, paprastai jos prasidėjo gydymo pradžioje ir dauguma jų išnyko tęsiant gydymą.

b. Nepageidaujamų reakcijų santrauka

1 lentelėje pateiktos nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos spontaniškuose pranešimuose ir placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose (iš viso 7 819 pacientų, iš jų 4823 gydant duloksetinu ir 2 996 pacientai placebu) sergant depresija, generalizuotu nerimo sutrikimu ir neuropatiniu skausmu.

1 lentelė. Nepageidaujamos reakcijos

Dažnio įvertinimas: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (≥ 1/100,

Kiekvienos dažnio klasės nepageidaujamas poveikis nurodomas mažėjančia sunkumo tvarka.


Labai dažnas dažnas Nedažni Retas Labai retas Infekcijos ir užkrėtimai Laringitas Imuninės sistemos sutrikimai Anafilaksinė reakcija, padidėjusio jautrumo sutrikimas Endokrininės patologijos Hipotiroidizmas Metabolizmo ir mitybos sutrikimai Sumažėjęs apetitas Hiperglikemija (ypač diabetu sergantiems pacientams) Dehidratacija, hiponatremija SIADH6 Psichikos sutrikimai Nemiga, susijaudinimas, sumažėjęs lytinis potraukis, nerimas, nenormalus orgazmas, nenormalūs sapnai Mintys apie savižudybę5,7, miego sutrikimas, bruksizmas, dezorientacija, apatija Savižudiškas elgesys5,7, manija, haliucinacijos, agresyvus elgesys ir pyktis4 Nervų sistemos sutrikimai Galvos skausmas (14,4%), mieguistumas (10,4%) Galvos svaigimas, letargija, drebulys, parestezija Mioklonusas, akatizija, nervingumas, dėmesio sutrikimas, disgeuzija, diskinezija, neramių kojų sindromas, prasta miego kokybė Serotonino sindromas6, traukuliai1, psichomotorinis neramumas6, ekstrapiramidiniai simptomai6 Akių sutrikimai Neryškus matymas Midriazė, regos sutrikimas Glaukoma Ausų ir labirintų sutrikimai Spengimas ausyse 1 Galvos svaigimas Otalgija Širdies patologijos Palpitacijos Tachikardija, supraventrikulinė aritmija, daugiausia prieširdžių virpėjimas Kraujagyslių patologijos Padidėjęs kraujospūdis 3, paraudimas Sinkopė2, hipertenzija3,7, ortostatinė hipotenzija2, šaltos galūnės Hipertenzinė krizė 3.6 Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai Žiovauti Susiaurėjimas gerklėje, kraujavimas iš nosies Virškinimo trakto sutrikimai Pykinimas (24,1%), burnos džiūvimas (13,1%) Vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pilvo skausmas, vėmimas, dispepsija, vidurių pūtimas Kraujavimas iš virškinimo trakto7, gastroenteritas, raugėjimas, gastritas Stomatitas, hematochezija, halitozė Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai Hepatitas3, padidėjęs kepenų fermentų (ALT, AST, šarminės fosfatazės) kiekis, kepenų pažeidimas, ūminis Kepenų nepakankamumas6, gelta6 Odos ir poodinio audinio sutrikimai Padidėjęs prakaitavimas, bėrimas Prakaitavimas naktį, dilgėlinė, kontaktinis dermatitas, šaltas prakaitas, padidėjusio jautrumo šviesai reakcijos, padidėjęs polinkis į mėlynes Stivenso-Džonsono sindromas6, angioneurozinė edema6 Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai Skeleto ir raumenų skausmas, spazmai, raumenys Raumenų sustingimas, susitraukimas, raumuo Trizmas Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai Disurija Šlapimo susilaikymas, sunku pradėti šlapintis, nikturija, poliurija, sumažėjęs šlapimo srautas Pakitęs šlapimo kvapas Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos Erekcijos disfunkcija, ejakuliacijos sutrikimai, uždelsta ejakuliacija Kraujavimas, veikiantis moterų reprodukcinę sistemą, menstruacijų sutrikimai, seksualinio pobūdžio sutrikimai Menopauzės, galaktorėjos, hiperprolaktinemijos simptomai Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Nuovargis Krūtinės skausmas7, kritimas 8, nenormalus jausmas, šalčio pojūtis, troškulys, šaltkrėtis, negalavimas, karščio pojūtis, vaikščiojimo sutrikimas Diagnostiniai testai Svorio mažinimas Svorio padidėjimas, padidėjęs kreatinino fosfokinazės kiekis, padidėjęs kalio kiekis kraujyje Padidėjęs cholesterolio kiekis

1 Nutraukus gydymą, taip pat buvo pranešta apie traukulių ir spengimo ausyse atvejus.

2 Gydymo pradžioje buvo pranešta apie ortostatinės hipotenzijos ir sinkopės atvejus.

3 Žr. 4.4 skyrių.

4 Buvo pranešta apie agresyvaus elgesio ir pykčio atvejus, ypač ankstyvose gydymo stadijose arba nutraukus gydymą.

Buvo pranešta apie minčių apie savižudybę ir elgesio su savižudybe atvejus gydymo duloksetinu metu arba netrukus po gydymo nutraukimo (žr. 4.4 skyrių).

6 Nepageidaujamų reakcijų, apie kurias pranešta stebėjimo laikotarpiu po rinkodaros, dažnio įvertinimas; nepastebėta placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu.

7 Statistiškai reikšmingo skirtumo nuo placebo.

8 Kritimai dažniau pasireiškė vyresnio amžiaus žmonėms (≥ 65 metų).

c. Pasirinktų nepageidaujamų reakcijų aprašymas

Nutraukus gydymą duloksetinu (ypač staiga), dažniausiai atsiranda nutraukimo simptomų. Dažniausiai pasireiškusios reakcijos yra galvos svaigimas, jutimo sutrikimai (įskaitant paresteziją), miego sutrikimai (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), nuovargis, mieguistumas, susijaudinimas ar nerimas, pykinimas ir (arba) vėmimas, drebulys, galvos skausmas, dirglumas, viduriavimas, hiperhidrozė ir galvos svaigimas .

Paprastai SSRI ir SNRI atveju šie reiškiniai yra lengvi ar vidutinio sunkumo ir savaime praeinantys, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs ir (arba) užsitęsę. Todėl, kai gydymo duloksetinu nebereikia, rekomenduojama palaipsniui nutraukti gydymą, palaipsniui mažinant dozę (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

Trijų 12 savaičių klinikinių ūminės fazės klinikinių tyrimų su duloksetinu metu pacientams, sergantiems diabetiniu neuropatiniu skausmu, buvo pastebėtas nedidelis, bet statistiškai reikšmingas gliukozės kiekio kraujyje padidėjimas nevalgius pacientams, gydytiems duloksetinu. Tiek duloksetinu, tiek placebu gydytų pacientų HbA1c vertė buvo stabili. Šių tyrimų pratęsimo fazėje, kuri truko iki 52 savaičių, HbA1c padidėjo tiek duloksetino, tiek įprastinio gydymo grupėse, tačiau vidutinis padidėjimas buvo didesnis nei 0,3% duloksetino grupėje. Taip pat šiek tiek padidėjo gliukozės ir bendro cholesterolio kiekis nevalgius pacientams, gydytiems duloksetinu, o laboratoriniai tyrimai parodė, kad įprastinio gydymo grupėje šiek tiek sumažėjo.

Pacientams, gydytiems duloksetinu, QT intervalas, pakoreguotas pagal širdies susitraukimų dažnį, nesiskyrė nuo to, kuris buvo pastebėtas pacientams, gydytiems placebu. Kliniškai reikšmingų QT matavimų skirtumų nepastebėta pacientams, gydytiems duloksetinu ir placebu., PR, QRS, arba QTcB.

04.9 Perdozavimas

Gauta pranešimų apie perdozavus 5400 mg duloksetino, vartojamo atskirai arba kartu su kitais vaistiniais preparatais. Pasitaiko kai kurių mirčių, daugiausia dėl įvairių vaistinių preparatų perdozavimo, bet ir vartojant vien tik duloksetiną, vartojant maždaug 1000 mg dozę.

Perdozavimo požymiai ir simptomai (vartojant vien duloksetiną arba kartu su kitais vaistiniais preparatais) buvo mieguistumas, koma, serotonino sindromas, traukuliai, vėmimas ir tachikardija.

Specifinio priešnuodžio duloksetinui nėra žinoma, tačiau, atsiradus serotonino sindromui, gali būti svarstomas specifinis gydymas (pvz., Ciproheptadinas ir (arba) temperatūros kontrolė). Būtina išlaikyti laisvus kvėpavimo takus. Rekomenduojama stebėti širdies ir gyvybinių funkcijų rodiklius kartu su atitinkamomis palaikomosiomis ir simptominėmis priemonėmis. Skrandžio plovimas gali būti nurodytas, jei atliekamas netrukus po nurijimo arba pacientams, kuriems yra simptomų .. Aktyvuota anglis gali padėti sumažinti absorbciją.

Duloksetino pasiskirstymo tūris yra didelis, o priverstinė diurezė, hemoperfuzija ir mainų perfuzija greičiausiai nebus naudingos.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: kiti antidepresantai.

ATC kodas: N06AX21.

Veiksmo mechanizmas

Duloksetinas yra kombinuotas serotonino (5-HT) ir norepinefrino (NA) reabsorbcijos inhibitorius.

Duloksetinas silpnai slopina dopamino reabsorbciją ir neturi reikšmingo afiniteto histaminerginiams, dopaminerginiams, cholinerginiams ir adrenerginiams receptoriams. Duloksetinas priklausomai nuo dozės padidina tarpląstelinį serotonino ir noradrenalino kiekį įvairiose gyvūnų smegenų srityse.

Farmakodinaminis poveikis

Duloksetinas normalizavo skausmo slenkstį įvairiuose ikiklinikiniuose neuropatinio ir uždegiminio skausmo modeliuose ir susilpnino požiūrį į skausmą nuolatinio skausmo modelyje.

Manoma, kad slopinantis duloksetino poveikis skausmui atsirado dėl to, kad sustiprėjo mažėjančio skausmo slopinimo keliai centrinėje nervų sistemoje.

Klinikinis veiksmingumas ir saugumas

Didelis depresinis sutrikimas:

Xeristar buvo tiriamas klinikinėje programoje, kurioje dalyvavo 3 158 pacientai (ekspozicija 1 285 paciento metų), kurie atitiko DSM-IV sunkios depresijos kriterijus. Xeristar veiksmingumas, vartojant rekomenduojamą 60 mg dozę vieną kartą per parą, buvo įrodytas visuose trijuose ūminiuose, fiksuotos dozės, atsitiktinių imčių, dvigubai akluose, placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo suaugę ambulatoriškai sergantys pacientai, sergantys sunkia depresija. Apskritai Xeristar veiksmingumas buvo parodė penkias iš septynių ūminių, fiksuotų dozių, atsitiktinių imčių, dvigubai aklų, placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo suaugusių ambulatorinių pacientų, sergančių sunkia depresija, paros dozė nuo 60 iki 120 mg.

„Xeristar“ pademonstravo statistinį pranašumą prieš placebą, matuojant pagerėjus bendram rezultatui pagal Hamiltono depresijos vertinimo skalę (HAM-D) pagal 17 punktų (įskaitant ir somatinius, ir emocinius depresijos simptomus). Reakcijos ir remisijos rodikliai taip pat buvo statistiškai ir reikšmingai didesni vartojant Xeristar nei vartojant placebą. Tik nedidelė dalis pacientų, įtrauktų į pagrindinius klinikinius tyrimus, sirgo sunkia depresija (pradinis HAM-D> 25).

Recidyvo profilaktikos tyrime pacientai, reaguojantys į ūmų 12 savaičių gydymą atviru Xeristar 60 mg kartą per parą, buvo atsitiktinai parinkti taip, kad papildomai 6 mėnesius vartotų 60 mg Xeristar vieną kartą per parą ir placebą. Xeristar 60 mg vieną kartą per parą parodė statistiškai reikšmingą pranašumą, palyginti su placebu (p = 0,004) pagrindinio rezultato, depresijos atkryčio prevencijos, vertinamos kaip laikas iki atkryčio. Recidyvo dažnis 6 mėnesių dvigubo aklo stebėjimo metu laikotarpis buvo atitinkamai 17% ir 29% duloksetino ir placebo.

52 savaičių dvigubai aklu placebu kontroliuojamo gydymo metu duloksetinu gydomiems pacientams, sergantiems pasikartojančia sunkia depresija, buvo žymiai ilgesnis laikas be simptomų (p

Visi pacientai anksčiau reagavo į duloksetiną atviro gydymo metu (nuo 28 iki 34 savaičių), skiriant nuo 60 iki 120 mg per parą. 52 savaičių dvigubai aklu placebu kontroliuojamu gydymo etapu 14,4% duloksetinu gydytų pacientų ir 33,1% placebą vartojusių pacientų depresijos simptomai pasikartojo (p

60 mg Xeristar vieną kartą per parą poveikis vyresnio amžiaus depresija sergantiems pacientams (≥ 65 metų) buvo specialiai išbandytas tyrime, kuris parodė statistiškai reikšmingą HAM-D balo 17 sumažėjimo skirtumą pacientams, gydytiems duloksetinu, palyginti su tais, kurie vartojo placebą. Senyviems pacientams Xeristar 60 mg vieną kartą per parą toleravimas buvo panašus į jaunesnių suaugusiųjų, tačiau duomenų apie senyvus pacientus, gydomus didžiausia doze (120 mg per parą), yra nedaug, todėl gydant šią pacientų grupę rekomenduojama būti atsargiems.

Generalizuotas nerimo sutrikimas:

Xeristar parodė statistiškai reikšmingą pranašumą prieš placebą penkiuose iš penkių tyrimų, įskaitant 4 ūminius atsitiktinių imčių, dvigubai aklus, placebu kontroliuojamus tyrimus ir vieną atkryčio prevencijos tyrimą, kuriame dalyvavo suaugusieji pacientai, sergantys generalizuoto nerimo sutrikimu.

„Xeristar“ parodė statistiškai reikšmingą pranašumą prieš placebą, matuojant pagerėjus bendram Hamiltono nerimo skalės (HAM-A) balui ir Sheehano negalios skalės (SDS) visuotinio veikimo deficito balui. Reakcijos ir remisijos dažnis taip pat buvo didesnis vartojant Xeristar nei vartojant placebą. Xeristar parodė panašius veiksmingumo rezultatus su venlafaksinu, atsižvelgiant į bendrą HAM-A balo pagerėjimą.

Recidyvo profilaktikos tyrime pacientai, kuriems 6 mėnesius buvo atsakas į ūminį gydymą atviru Xeristar, buvo atsitiktinai parinkti taip, kad dar 6 mėnesius gautų ir Xeristar, ir placebą. Vartojant Xeristar nuo 60 mg iki 120 mg vieną kartą per parą, buvo statistiškai reikšmingas pranašumas, palyginti su placebu (p

Periferinis diabetinis neuropatinis skausmas:

Xeristar veiksmingumas gydant diabetinį neuropatinį skausmą buvo nustatytas dviejuose atsitiktinių imčių, 12 savaičių, dvigubai akluose, placebu kontroliuojamuose fiksuotų dozių tyrimuose, kuriuose dalyvavo suaugę pacientai (nuo 22 iki 88 metų), kenčiantys nuo skausmo. mažiausiai 6 mėnesius. Į šiuos tyrimus neįtraukti pacientai, kurie atitiko didžiosios depresijos sutrikimo diagnostinius kriterijus. Pirminis klinikinis rezultatas buvo vidutinis savaitės vidutinis skausmas per 24 valandas, išmatuotas pagal Likerto skalę 11 balų pacientų dienoraštyje. .

Abiejuose tyrimuose 60 mg Xeristar vieną kartą per parą ir 60 mg du kartus per parą reikšmingai sumažino skausmą, palyginti su placebu. Kai kuriems pacientams poveikis buvo akivaizdus pirmąją gydymo savaitę. Dviejų veikliųjų grupių vidutinio pagerėjimo skirtumas nebuvo reikšmingas. Maždaug 65% pacientų, gydytų duloksetinu, palyginti su 40% pacientų, gydytų placebu, pranešė, kad nurodytas skausmas sumažėjo bent 30%. Vertės, atitinkančios bent 50% skausmo sumažėjimą, buvo atitinkamai 50% ir 26%.

Klinikinio atsako dažnis (skausmo pagerėjimas 50% ar didesnis) buvo analizuojamas atsižvelgiant į tai, ar gydymo metu pacientas patyrė mieguistumą. Pacientams, kuriems nerodė mieguistumas, klinikinis atsakas buvo pastebėtas 47% pacientų, vartojusių duloksetiną, ir 27% pacientų, vartojusių placebą. Klinikinio atsako dažnis pacientams, kuriems pasireiškė mieguistumas, buvo 60% vartojant duloksetino ir 30% vartojant placebą. Pacientai, kurie neparodė 30% skausmo malšinimo per 60 dienų, greičiausiai nepasieks šio lygio tolesnio gydymo metu.

Atviro ilgalaikio nekontroliuojamo tyrimo metu skausmo malšinimas pacientams, kurie reagavo į aštuntą savaitę po ūmaus gydymo Xeristar 60 mg vienkartine paros doze, išliko per ateinančius šešis mėnesius, matuojant lauko pokyčius. vidutinis skausmas per 24 valandas BPI (Brief Pain Inventory) klausimyno.

Vaikų populiacija

Europos vaistų agentūra atsisakė įpareigojimo pateikti Xeristar tyrimų su visais vaikų populiacijos pogrupiais rezultatus, skirtus didžiosios depresijos sutrikimui, diabetiniam neuropatiniam skausmui ir generalizuotam nerimo sutrikimui gydyti. Informacijos apie naudojimą vaikams žr. 4.2 skyriuje.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Duloksetinas vartojamas kaip vienas enantiomeras. Duloksetiną intensyviai metabolizuoja oksidacijos fermentų sistemos (CYP1A2 ir polimorfas CYP2D6), po to konjuguoja. Duloksetino farmakokinetika rodo didelį skirtumą tarp atskirų asmenų (paprastai 50–60%), iš dalies dėl lyties, amžiaus, rūkymo būklės ir CYP2D6 metabolito būklės.

AbsorbcijaIšgertas duloksetinas gerai absorbuojamas, o Cmax atsiranda praėjus 6 valandoms po dozės. Absoliutus peroralinis duloksetino biologinis prieinamumas svyruoja nuo 32% iki 80% (vidutiniškai 50%). Maistas sulėtina laiką iki didžiausios koncentracijos pasiekimo nuo 6 iki 10 valandų ir šiek tiek sumažina absorbcijos mastą (maždaug 1 valandą). "11%) . Šios variacijos neturi klinikinės reikšmės.

PaskirstymasDuloksetinas maždaug 96% prisijungia prie žmogaus plazmos baltymų. Duloksetinas jungiasi tiek prie albumino, tiek prie alfa-1 rūgšties glikoproteino. Inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas neturi įtakos prisijungimui prie baltymų.

BiotransformacijaDuloksetinas intensyviai metabolizuojamas ir metabolitai pašalinami daugiausia su šlapimu. Abu citochromai P450-2D6 ir 1A2 katalizuoja dviejų pagrindinių metabolitų-4-hidroksi gliukuronido konjugato duloksetino ir 5-hidroksi 6-metoksi konjugato sulfato duloksetino-susidarymą atliktas in vitro, cirkuliuojantys duloksetino metabolitai laikomi farmakologiškai neaktyviais. Duloksetino farmakokinetika pacientams, kurie blogai metabolizuojami su CYP2D6, specialiai netirta. Riboti duomenys rodo, kad šiems pacientams duloksetino koncentracija plazmoje yra didesnė.

EliminavimasDuloksetino pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 8 iki 17 valandų (vidutiniškai 12 valandų). Sušvirkštus į veną, duloksetino klirensas plazmoje svyruoja nuo 22 l / h iki 46 l / h (vidutiniškai 36 l). išgertos dozės duloksetino klirensas plazmoje svyruoja nuo 33 iki 261 l / val. (vidutiniškai 101 l / val.).

Ypatingos populiacijos

Seksas: Nustatyti farmakokinetikos skirtumai tarp vyrų ir moterų (tariamas plazmos klirensas moterims yra maždaug 50% mažesnis). Remiantis klirenso kintamumo sutapimu, su lytimi susiję farmakokinetikos skirtumai nepateisina rekomendacijos moterims vartoti mažesnę dozę.

AmžiusNustatyti farmakokinetikos skirtumai tarp jaunesnių ir vyresnių (≥ 65 metų) moterų (vyresnio amžiaus žmonėms AUC padidėja maždaug 25%, o pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 25% ilgesnis), nors šių svyravimų nepakanka, kad būtų galima pateisinti dozę koregavimas Paprastai rekomenduojame atsargiai gydyti senyvus pacientus (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

Inkstų funkcijos pakitimasPacientams, sergantiems galutinės stadijos inkstų liga (ESRD), kuriems atliekama dializė, duloksetino Cmax ir AUC reikšmės yra 2 kartus didesnės nei sveikų asmenų.

Nenormali kepenų funkcija: Vidutinio sunkumo kepenų liga (B klasės pagal Child-Pugh) turi įtakos duloksetino farmakokinetinėms savybėms. Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo kepenų liga, tariamasis duloksetino klirensas plazmoje yra 79% mažesnis, pusinės eliminacijos laikas yra 2,3 karto ilgesnis, o AUC-3,7. kartų didesnė nei sveikų asmenų.Duloksetino ir jo metabolitų farmakokinetika pacientams, kuriems yra lengvas ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, netirta.

Moterys maitindamos krūtimi: Duloksetino pasiskirstymas tirtas 6 žindančioms moterims, kurios po gimdymo buvo mažiausiai 12 savaičių. Duloksetino buvo rasta motinos piene, o pusiausvyros koncentracija motinos piene buvo maždaug 1/4 plazmos koncentracijos. Duloksetino kiekis motinos piene buvo maždaug 7 mikrogramai per parą, kai paros dozė buvo 40 mg du kartus per parą. Žindymas neturėjo įtakos duloksetino farmakokinetikai.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Duloksetinas nebuvo genotoksiškas atliekant standartinius tyrimus ir nebuvo kancerogeninis žiurkėms. Žiurkių kancerogeniškumo tyrimuose daugiabranduolių ląstelių buvo pastebėta kepenyse, nesant kitų histopatologinių pokyčių. Pagrindinis mechanizmas ir klinikinė reikšmė nežinomi. Pelių patelėms, kurios duloksetiną vartojo 2 metus, dažniau pasireiškė kepenų ląstelių adenomos ir karcinomos, vartojant tik didžiausią dozę (144 mg / kg per parą), tačiau tai buvo laikoma antrine kepenų mikrosominio indukcijos priežastimi. Šių pelių duomenų reikšmė žmonėms nežinoma. Žiurkių patelėms, gydytoms duloksetinu (45 mg / kg per parą) prieš poravimąsi ir poravimosi metu bei ankstyvuoju nėštumu, sumažėjo motinos maisto vartojimas ir kūno svoris, nutrūko rujos ciklas, sumažėjo gyvybingumo rodikliai gimus ir palikuonių išgyvenamumas bei palikuonys sisteminio poveikio lygio augimo sulėtėjimas, kuris, kaip manoma, yra bent jau lygus didžiausios klinikinės ekspozicijos (AUC) lygiui.

Embrioninio toksiškumo tyrimo, atlikto su triušiais, metu buvo pastebėtas didesnis širdies ir kraujagyslių bei skeleto apsigimimų dažnis, kai sisteminė ekspozicija buvo mažesnė už didžiausią klinikinę ekspoziciją (AUC). Kitame tyrime, atliktame siekiant ištirti didesnę kitos druskos dozę nei duloksetinas, apsigimimų nebuvo. Prenatalinio ir postnatalinio toksiškumo tyrimų su žiurkėmis metu duloksetinas palikuonims sukėlė nepageidaujamą elgesį, kai sisteminė ekspozicija buvo mažesnė už didžiausią klinikinę ekspoziciją (AUC).

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

Kapsulės turinys:

Hipromeliozė

Hipromeliozės acetato sukcinatas

Sacharozė

Cukraus granulės

Talkas

Titano dioksidas (E171)

Trietilo citratas

Kapsulės apvalkalas:

30 mg:

Želė

Natrio laurilsulfatas

Titano dioksidas (E171)

Indigo karminas (E132)

Valgomas žalias rašalas

Valgomojo žalio rašalo sudėtyje yra:

Sintetinis juodasis geležies oksidas (E172)

Sintetinis geltonasis geležies oksidas (E172)

Propilenglikolis

Šelakas

06.2 Nesuderinamumas

Nėra svarbus.

06.3 Galiojimo laikas

3 metai.

06.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės. Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.

06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys

Polivinilchlorido (PVC), polietileno (PE) ir polichlorotrifluoretileno (PCTFE) lizdinės plokštelės, uždarytos aliuminio folija.

Xeristar 30 mg tiekiamas pakuotėse po 7 ir 28 kapsules.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos

Jokių specialių nurodymų.

07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Eli Lilly Nederland BV, Grootslag 1-5, NL-3991 RA Houten, Nyderlandai.

08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS

EU/1/04/297/001

036693012

EU/1/04/297/006

036693063

09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA

Registravimo data: 2004 m. Gruodžio 17 d

Paskutinio atnaujinimo data: 2009 m. Birželio 24 d

10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA

11.0 RADIJO NARKOTIKŲ VISIŠKAI VIDINIO RADIACIJOS Dozimetrijos duomenys

12.0 RADIJO NARKOTIKAI, PAPILDOMOS IŠSAMIOS NURODYMAI APIE LAIKINĄ PARUOŠIMĄ IR KOKYBĖS KONTROLĘ

none:  kraujo sveikata karnitinas alkoholis ir spiritai