Veikliosios medžiagos: Iloprost
Endoprosto 0,05 mg / 0,5 ml koncentratas infuziniam tirpalui
Kodėl vartojamas Endoprost? Kam tai?
Endoprosto sudėtyje yra veikliosios medžiagos iloprosto - medžiagos, priklausančios vaistų, vadinamų antitrombocitinėmis medžiagomis, grupei. Tai sintetinis medžiagos, paprastai esančios organizme (prostaciklinas), analogas ir atlieka daugybę veiksmų, įskaitant kraujo krešėjimo slopinimą, kai yra venų ar arterijų trombozės ir embolijos pavojus, smulkiųjų kraujagyslių išsiplėtimas ir stimuliacija. fiziologiniai mechanizmai, ištirpinantys kraujo krešulius (trombus).
Endoprostas naudojamas:
- obliterans tromboangiito (Bürger liga) gydymas pažengusioje stadijoje su kritine galūnių išemija, kai revaskuliarizacija nėra nurodyta. Trombangiitas obliteransas yra uždegiminė mažų ir vidutinių kūno galūnių (rankų ir kojų) arterijų ir venų liga.
- Raynaudo reiškinio (ekstremalių rankų ir kojų pirštų kraujagyslių susitraukimo) gydymas, atsirandantis dėl sklerodermijos (lėtinė autoimuninė liga, sukelianti odos sukietėjimą ir sustorėjimą).
- sunkios lėtinės apatinių galūnių arterijų išemijos (staigaus kraujotakos sumažėjimo) gydymas pacientams, kuriems yra amputacijos rizika, ir kai nenurodyta operacija ar angioplastika (operacija, leidžianti išplėsti kraujagysles).
Kontraindikacijos Endoprosto vartoti negalima
Jums negalima skirti Endoprost
- jeigu yra alergija iloprostui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai;
- jeigu esate nėščia;
- jeigu maitinate krūtimi;
- jeigu Jums yra kraujavimo pavojus, pavyzdžiui, jei yra aktyvi pepsinė opa, trauma, kraujavimas kaukolės viduje;
- jei yra įtarimas, kad turite plaučių užgulimą.
- jei turite širdies problemų, tokių kaip:
- jeigu sergate bloga širdies raumens kraujotaka, pvz., sunki koronarinė širdies liga ar nestabili krūtinės angina (simptomas gali būti krūtinės skausmas);
- jeigu per pastaruosius šešis mėnesius patyrėte širdies priepuolį (miokardo infarktą);
- jeigu turite silpną širdį (ūminis ar lėtinis stazinis širdies nepakankamumas, priklausantis NYHA II – IV klasėms);
- jeigu kenčia nuo širdies ritmo sutrikimų (aritmijų), kurie yra sunkūs arba susiję su prognoze.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Endoprost
Pasitarkite su gydytoju arba slaugytoja, prieš pradėdami vartoti Endoprost. Būkite ypač atsargūs, jei Jums tinka bet kuri iš šių būklių:
- jeigu jums reikia „skubios amputacijos (pvz., užsikrėtusios gangrenos atveju);
- jei rūkote. Vartojant Endoprost, primygtinai rekomenduojama nerūkyti.
- jeigu yra žemas kraujospūdis; tokiu atveju turite atkreipti ypatingą dėmesį, kad išvengtumėte tolesnio kraujospūdžio sumažėjimo.
- jeigu sergate sunkia širdies liga. Tokiu atveju gydytojas turi atidžiai stebėti.
- jeigu atsistojus kamuoja galvos svaigimas (ortostatinė hipotenzija). Jis turi lėtai atsikelti, kad padėtų kūnui priprasti prie naujos padėties.
- jeigu per pastaruosius 3 mėnesius patyrėte sunkų insultą (praeinantį išemijos priepuolį, smegenų kraujotakos sutrikimus) (žr. Endoprosto vartoti negalima); gydytojas atidžiai įvertins rizikos ir naudos santykį.
Koncentruoto tirpalo infuzija už indų gali sukelti vietinius pokyčius injekcijos vietoje.
Vengti vartoti per burną ir patekti ant odos ir gleivinių. Patekus ant odos, endoprostas gali sukelti nuolatinį odos paraudimą (eritemą) be skausmo. Jei vaisto pateko ant odos, nedelsdami nuplaukite paveiktą vietą dideliu kiekiu vandens arba fiziologinio tirpalo.
Tiems, kurie užsiima sportine veikla
Naudojant vaistus, kurių sudėtyje yra etilo alkoholio, galima nustatyti teigiamus dopingo testus, atsižvelgiant į kai kurių sporto federacijų nurodytas alkoholio koncentracijos ribas.
Vaikai ir paaugliai
Šiuo metu yra tik atsitiktiniai duomenys apie vaisto vartojimą vaikams ir paaugliams.
Sąveika Kokie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Endoprost poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto ar maisto papildų, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Endoprostas gali turėti įtakos kitų vaistų veikimui. Priešingai, kai kurie vaistai gali turėti įtakos Endoprost veikimui.
Visų pirma pasitarkite su gydytoju, jei vartojate:
- vaistai, vartojami aukštam kraujospūdžiui (antihipertenziniai vaistai) ar širdies ligoms gydyti (pvz., beta adrenoblokatoriai, kalcio kanalų blokatoriai, kraujagysles plečiantys vaistai ir AKF inhibitoriai). Jūsų kraujospūdis gali dar labiau sumažėti, todėl gydytojas gali pakeisti Endoprost dozę.
- kraują skystinančių vaistų (antikoaguliantų ir antitrombotinių preparatų), kurie neleidžia kraujui krešėti, pvz., heparino, į kumariną panašių antikoaguliantų, acetilsalicilo rūgšties ar kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, fosfodiesterazės inhibitorių ir nitro-vazodilatatorių, pvz., molsidomino. Tai gali padidinti kraujavimo riziką. Jei atsiranda kraujavimas, gydymą Endoprost reikia nutraukti.
Endoprostas su alkoholiu
Kaip ir vartojant visus vaistus, reikia vengti kartu vartoti alkoholio.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Vaisingumas, nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju.
Nėštumas
Jeigu esate nėščia, Edoprost vartoti negalima (žr.
Nėra pakankamai duomenų apie šio vaistinio preparato vartojimą nėščioms moterims.
Maitinimo laikas
Nežinoma, ar vaisto patenka į motinos pieną. Žindymo laikotarpiu Endoprost Teva vartoti negalima (žr.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Nėra svarbus.
Endoprosto sudėtyje yra natrio ir etanolio
Šio vaistinio preparato dozėje yra mažiau nei 1 mmol (23 mg) natrio, ty jis beveik neturi reikšmės. Šio vaisto dozėje yra nedidelis kiekis etanolio (alkoholio), mažesnio nei 100 mg.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Endoprost: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Gydytojas arba slaugytoja Jums skirs Endoprostą tinkamai įrengtoje ligoninėje ir ambulatoriškai, atidžiai prižiūrint.
Jei esate vaisingo amžiaus moteris, prieš pradedant gydymą būtina atmesti nėštumo galimybę.
Rekomenduojama dozė: pagal gydytojo receptą.
Vaistas švirkščiamas į veną kasdien infuzijos būdu 6 valandas. Gydymo trukmė yra 4 savaitės.
Trumpesnio gydymo laikotarpio (nuo 3 iki 5 dienų) dažnai pakanka Raynaud reiškiniui, kad pagerėjimas pasiektų kelias savaites.
Jūsų kraujospūdis ir širdies susitraukimų dažnis bus matuojami infuzijos pradžioje ir po kiekvienos dozės didinimo.
Vartojimas pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, dializė arba kepenų cirozė. Reikia koreguoti dozę (pvz., Pusę rekomenduojamos dozės).
Pamiršus pavartoti Endoprost
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba slaugytoją.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Endoprost Sandoz dozę
Kadangi Endoprost Teva duos gydytojas arba slaugytoja, mažai tikėtina, kad gausite per daug vaistų.
Tačiau, jei manote, kad Jums buvo suleista per daug Endoprost, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba slaugytoją. Gali pasireikšti šie simptomai: kraujospūdžio sumažėjimas (hipotenzinė reakcija), galvos skausmas, paraudimas, pykinimas, vėmimas ir viduriavimas: padidėjęs kraujospūdis, lėtas (bradikardija) arba greitas (tachikardija) širdies plakimas, galūnių ar nugaros skausmas, staigus blyškumas, prakaitavimas ir pilvo skausmas.
Specifinis priešnuodis nežinomas.
Perdozavimo atveju rekomenduojama nutraukti Endoprosto vartojimą, po to stebėti ir gydyti simptomus.
Šalutinis poveikis Koks yra endoprosto šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Dažniausiai pastebėtos nepageidaujamos reakcijos yra galvos skausmas, odos paraudimas (paraudimas), pykinimas, vėmimas ir gausus prakaitavimas (hiperhidrozė). Šis nepageidaujamas poveikis gali pasireikšti koreguojant dozę gydymo pradžioje, kad kiekvienam pacientui būtų nustatyta toleruojama dozė. Tačiau visi šie šalutiniai poveikiai greitai išnyksta sumažinus dozę.
Apskritai, sunkiausios nepageidaujamos reakcijos yra insultas (smegenų kraujotakos sutrikimas), širdies priepuolis (miokardo infarktas), kraujo krešuliai plaučiuose (plaučių embolija), širdies sustojimas, traukuliai, žemas kraujospūdis (hipotenzija), greitas širdies plakimas (tachikardija), astma, krūtinės skausmas (krūtinės angina), pasunkėjęs kvėpavimas (dusulys) ir skysčių kaupimasis plaučiuose (plaučių edema).
Kita nepageidaujamo poveikio grupė yra susijusi su vietinėmis reakcijomis infuzijos vietoje.Pavyzdžiui, infuzijos vietoje gali atsirasti paraudimas ir skausmas arba odos kraujagyslių išsiplėtimas, dėl kurio venų eigoje gali atsirasti paviršinis dryžuotas paraudimas.
Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 pacientų)
- galvos skausmas
- paraudimas
- pykinimas ir vėmimas,
- per didelis prakaitavimas (hiperhidrozė)
Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 pacientų)
- apetito praradimas
- apatija (emocijų, motyvacijos ar entuziazmo stoka)
- sumišimo būsena
- galvos svaigimas ir galvos svaigimas,
- jutimo sutrikimas (parestezija)
- pulsuojantis pojūtis,
- padidėjęs odos jautrumas (hiperestezija)
- deginimo pojūtis
- neramumas
- agitacija
- sedacija
- mieguistumas
- greitas širdies plakimas (tachikardija *)
- lėtas širdies plakimas (bradikardija)
- krūtinės skausmas (krūtinės angina *)
- žemas kraujospūdis (hipotenzija *)
- padidėjęs kraujospūdis (hipertenzija)
- pasunkėjęs kvėpavimas (dusulys *)
- viduriavimas,
- diskomfortas pilve / pilvo skausmas
- žandikaulio skausmas, žandikaulio trūkčiojimas (trizmas)
- raumenų skausmai (mialgija)
- sąnarių skausmas (artralgija)
- skausmas, karščiavimas (karščiavimas), padidėjusi kūno temperatūra, šilumos pojūtis
- silpnumas (astenija), negalavimas
- šaltkrėtis, nuovargis, nuovargis
- troškulys
- reakcija infuzijos vietoje (paraudimas, skausmas ar venų uždegimas)
Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 pacientų)
- sumažėjęs trombocitų kiekis kraujyje (trombocitopenija)
- alerginis tipo padidėjęs jautrumas (padidėjęs jautrumas)
- nerimas, depresija, haliucinacijos
- traukuliai *, alpimas ar sąmonės netekimas trumpam laikui (sinkopė), drebulys, vienpusis galvos skausmas (migrena)
- neryškus matymas, akių dirginimas, akių skausmas
- širdies priepuolis (miokardo infarktas *), širdies sustojimas *, nereguliarus širdies ritmas (aritmija ar ekstrasistolė)
- insultas (smegenų kraujotakos sutrikimas *) arba sumažėjęs kraujo tekėjimas į smegenis (smegenų išemija),
- kraujo krešuliai plaučiuose (plaučių embolija *), krešuliai kojų kraujagyslėse (giliųjų venų trombozė)
- astma *, skysčių kaupimasis plaučiuose (plaučių edema *)
- viduriavimas su krauju išmatose (hemoraginis viduriavimas), kraujavimas iš tiesiosios žarnos, nevirškinimas (dispepsija), tiesiosios žarnos tenesmas (skausmingas išangės spazmas kartu su skubiu tuštinimosi jausmu), vidurių užkietėjimas (vidurių užkietėjimas)
- raugėjimas, rijimo pasunkėjimas (disfagija), burnos džiūvimas
- pakitęs skonis (disgeuzija)
- odos, gleivinių ir akių baltymų pageltimas dėl kepenų sutrikimų (gelta)
- niežulys
- raumenų mėšlungis (tetanija), raumenų spazmai, padidėjusi raumenų įtampa (hipertonija)
- inkstų skausmas, skausmingas šlapinimasis, nenormalus šlapimas, pasunkėjęs šlapinimasis (dizurija), šlapimo takų sutrikimas
Reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 pacientų)
- vestibuliariniai sutrikimai (ausies dalis, atsakinga už pusiausvyrą)
- kosulys
- tiesiosios žarnos uždegimas (proktitas)
* buvo pranešta apie mirtinus ir (arba) gyvybei pavojingus atvejus.
Endoprostas gali sukelti krūtinės skausmą dėl krūtinės anginos, ypač pacientams, kurių širdies raumens kraujotaka yra prasta (koronarinė širdies liga).
Kraujavimo rizika didesnė pacientams, kurie kartu vartoja kraują skystinančių vaistų (trombocitų agregacijos inhibitorių, heparino ar į kumariną panašių antikoaguliantų) (žr. „Kiti vaistai ir Endoprost“).
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu www.agenziafarmaco.it/ it / . Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Kita informacija
Endoprost sudėtis
Veiklioji medžiaga yra iloprostas. Kiekviename 0,5 ml buteliuke yra 0,067 mg (67 mikrogramai) iloprosto trometamolio, atitinkančio 0,050 mg (50 mikrogramų) iloprosto.
Pagalbinės medžiagos yra: trometamolis, 96% (tūrio / tūrio) etanolis, natrio chloridas, druskos rūgštis (1 N), injekcinis vanduo.
Endoprost išvaizda ir kiekis pakuotėje
Endoprostas tiekiamas infuzinio tirpalo pavidalu.
Pakuotėje yra 1 ampulė po 0,5 ml, 0,050 mg koncentrato infuziniam tirpalui.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
ENDOPROST 0,05 MG / 0,5 ML KONCENTRATAS infuziniam tirpalui
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
0,5 ml vandeninio tirpalo yra 67 mcg iloprosto trometamolio (lygus 50 mcg iloprosto).
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: etanolis, 96% (v / v), natrio chloridas.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Koncentratas infuziniam tirpalui.
Skaidrus, be dalelių.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Pažengusios stadijos obliteruojančio trombangiito (Bürger liga) gydymas su kritine galūnių išemija, kai revaskuliarizacija nėra nurodyta.
Raynaud fenomeno gydymas, antrinis po sklerodermijos.
Sunkios lėtinės apatinių galūnių arterijų išemijos gydymas pacientams, kuriems gresia amputacija, ir kai operacija ar angioplastika nėra nurodyta.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
ENDOPROST reikia naudoti griežtai prižiūrint gydytojams tinkamai įrengtose ligoninėse ir klinikose.
Prieš pradedant gydyti vaisingo amžiaus moteris, reikia atmesti nėštumo galimybę.
ENDOPROST reikia atskiesti, kaip aprašyta 6.6 skyriuje „Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir tvarkyti“, į veną infuzuojant 6 valandas per parą, į periferinę veną arba per kateterį į centrinę veną.
Dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į kiekvieno paciento toleravimą infuzijos intervale nuo 0,5 iki 2 ng iloprosto / kg / min 6 valandas per parą.
Infuzinis tirpalas turi būti ruošiamas kasdien, kad būtų užtikrintas sterilumas.
Buteliuko ir skiediklio turinys turi būti kruopščiai sumaišytas.
Infuzijos pradžioje ir po kiekvienos dozės didinimo reikia išmatuoti kraujospūdį ir širdies ritmą.
Didžiausios individualiai toleruojamos dozės reikia siekti pirmąsias 2-3 gydymo dienas. Šiuo tikslu infuzija pradedama 0,5 ng / kg / min greičiu 30 min.
Todėl kas 30 minučių galima padidinti dar 0,5 ng / kg / min, bet ne daugiau kaip 2,0 ng / kg / min.Tikslus infuzijos greitis turi būti apskaičiuotas pagal kūno svorį, kad būtų galima atlikti „infuziją“ 0,5–2,0 ng / kg / min. (Žr.
Atsiradus šalutiniam poveikiui, tokiam kaip galvos skausmas, pykinimas ar kraujospūdžio sumažėjimas, infuzijos greitį reikia mažinti, kol bus pasiekta toleruojama dozė. Jei šalutinis poveikis yra sunkus, infuziją reikia nutraukti.
Nustačius individualią dozę per pirmąsias 2–3 dienas, ji bus palaikoma visą gydymo ciklą (paprastai 4 savaites).
Priklausomai nuo naudojamos infuzijos technikos, yra du skirtingi buteliuko turinio praskiedimai. Vienas iš šių praskiedimų yra 10 kartų mažiau koncentruotas nei kitas (0,2 mcg / ml, palyginti su 2 mcg / ml) ir gali būti vartojamas tik su infuzine pompa (pvz., „Infusomat“). Priešingai, labiau koncentruotas tirpalas švirkščiamas švirkštu (pvz., „Infonde“ arba „Perfusor“), naudojimo ir tvarkymo instrukcijas žr. 6.6 skyriuje „Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir tvarkymui“.
Infuzijos greitis (ml / val.) Skirtingoms dozėms, naudojant infuzijos pompą.
Paprastai paruoštas vartoti infuzinis tirpalas infuzuojamas į veną infuzijos pompa (pvz., Infusomat). Skiedimo su infuzine pompa instrukcijas žr. 6.6 skyriuje „Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir tvarkymui“.
Jei ENDOPROST koncentracija yra 0,2 mcg / ml, reikiamas infuzijos greitis turi būti nustatytas pagal toliau pateiktą schemą, kad būtų gauta 0,5–2,0 ng / kg / min dozė.
Toliau pateiktoje lentelėje galima apskaičiuoti infuzijos greitį, atitinkantį individualų paciento svorį ir infuzuojamą dozę. Nustatykite faktinį paciento svorį, tada sureguliuokite infuzijos greitį iki dozės ng / kg / min.
Infuzijos greitis (ml / val.) Skirtingoms dozėms, skirtas naudoti su švirkšto pompa
Galima naudoti švirkšto pompą su graduotu švirkštu iki 25,5 ml (pvz., „Infuse“) arba švirkšto pompą su 50 ml švirkštu (pvz., „Perfusor“). Skiedimo su švirkšto siurbliu instrukcijas rasite 6.6 skyriuje „Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir tvarkymui“.
Jei ENDOPROST koncentracija yra 2 mcg / ml, reikiamas infuzijos greitis turi būti nustatytas pagal toliau pateiktą schemą, kad būtų gauta 0,5–2,0 ng / kg / min dozė.
Toliau pateiktoje lentelėje galima apskaičiuoti infuzijos greitį, atitinkantį individualų paciento svorį ir infuzuojamą dozę. Nustatykite faktinį paciento svorį, tada sureguliuokite infuzijos greitį iki dozės ng / kg / min.
Gydymo trukmė neturėtų viršyti 4 savaičių.
Ilgesnio nei 4 savaičių gydymo ar pakartotinio gydymo kursų saugumas ir veiksmingumas nenustatytas.
Trumpesnio gydymo laikotarpio (nuo 3 iki 5 dienų) dažnai pakanka Raynaud reiškiniui, kad pagerėjimas pasiektų kelias savaites.
Nerekomenduojama nuolat infuzuoti kelias dienas, nes gali išsivystyti tachifilaksija, susijusi su poveikiu trombocitams, ir galimybė „pasikartoti“ trombocitų hiperaggregacijai gydymo pabaigoje, nors klinikinių su tuo susijusių komplikacijų niekada nepastebėta. reiškiniai.
• Pacientai, sergantys inkstų ar kepenų nepakankamumu
Reikėtų atsižvelgti į tai, kad pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kuriems atliekama dializė, ir tiems, kuriems yra kepenų cirozė, iloprosto eliminacija yra mažesnė.Šiems pacientams reikia sumažinti dozę (pvz., Pusę rekomenduojamos dozės).
ENDOPROST vartojimo vaikams patirties nėra (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
04.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Nėštumas;
- Maitinimo laikas;
- būklės, kai iloprosto poveikis trombocitams gali padidinti kraujavimo riziką (pvz., Aktyvi pepsinė opa, trauma, intrakranijinis kraujavimas);
- Sunki koronarinė širdies liga arba nestabili krūtinės angina;
- miokardo infarktas per pastaruosius šešis mėnesius;
- ūminis ar lėtinis stazinis širdies nepakankamumas (NYHA II - IV);
- sunkios ar reikšmingos aritmijos prognozei;
- įtarimas dėl plaučių perkrovos;
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Specialūs įspėjimai
Pacientams, kuriems skubiai reikalinga amputacija (pvz., Sergant užsikrėtusia gangrena), operacijos negalima atidėti.
Pacientams reikia primygtinai patarti nerūkyti.
Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas pacientams, sergantiems hipotenzija, kad būtų išvengta tolesnio kraujospūdžio sumažėjimo; pacientus, sergančius sunkia širdies liga, reikia atidžiai stebėti.
Reikėtų apsvarstyti ortostatinės hipotenzijos galimybę tais atvejais, kai vartojimo pabaigoje pacientas pasikeičia iš gulimos padėties į stovimą.
Pacientus, kuriems per pastaruosius 3 mėnesius buvo smegenų kraujotakos sutrikimas (pvz., Laikinas išemijos priepuolis, insultas), reikia atidžiai įvertinti, įvertinant naudos ir naudos santykį (žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“: kraujavimo rizika, pvz., Intrakranijinis kraujavimas).
Atsargumo priemonės
Šiuo metu yra tik atsitiktiniai duomenys apie vaisto vartojimą vaikams ir paaugliams.
Ekstravaskulinė koncentruoto tirpalo infuzija gali sukelti vietinius pokyčius injekcijos vietoje.
Vengti vartoti per burną ir patekti į gleivinę. Patekus ant odos, iloprostas gali sukelti ilgalaikę neskausmingą eritemą. Todėl reikia imtis atitinkamų atsargumo priemonių, kad produktas nepatektų ant odos. Tokiu atveju pažeistą vietą reikia nedelsiant nuplauti dideliu kiekiu vandens arba fiziologinio tirpalo.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines medžiagas
Šio vaistinio preparato dozėje yra mažiau nei 1 mmol (23 mg) natrio, ty jis beveik neturi reikšmės.
Šio vaisto dozėje yra nedidelis kiekis etanolio (alkoholio), mažesnio nei 100 mg.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Iloprostas gali padidinti beta adrenoblokatorių, kalcio kanalų blokatorių, vazodilatatorių ir AKF inhibitorių antihipertenzinį aktyvumą. Jei pasireiškia reikšminga hipotenzija, tai galima ištaisyti sumažinus iloprosto dozę.
Kadangi iloprostas slopina trombocitų funkciją, kartu vartojami antikoaguliantai (pvz., Heparinas, į kumariną panašūs antikoaguliantai) arba kiti trombocitų agregacijos inhibitoriai (pvz., Acetilsalicilo rūgštis, kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, fosfodiesterazės inhibitoriai ir nitro-vazodilatatoriai, pvz. molsidomina), gali padidinti kraujavimo riziką. Tokiu atveju iloprosto vartojimą reikia nutraukti.
Sveikiems savanoriams išankstinis gydymas acetilsalicilo rūgštimi iki 300 mg per parą 8 dienas neturi įtakos iloprosto klirensui (ml / min / kg).
Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad iloprostas sumažina t-PA pusiausvyrinės koncentracijos plazmoje koncentraciją.
Pacientų tyrimų rezultatai rodo, kad iloprosto infuzijos neturi įtakos digoksino farmakokinetikai pacientams, gydomiems daugkartinėmis geriamosiomis dozėmis, ir kad iloprostas neturi įtakos kartu vartojamo t-PA farmakokinetikai. Tyrimų su gyvūnais metu buvo pastebėtas kraujagysles plečiantis iloprosto poveikis. sumažėjo po išankstinio gydymo gliukokortikoidais, nors slopinantis aktyvumas trombocitų agregacijai išliko nepakitęs. Šio stebėjimo reikšmė klinikiniam naudojimui dar nėra žinoma.
Nors klinikinių tyrimų neatlikta, in vitro tyrimai, kuriuose buvo vertinamas iloprosto slopinamasis poveikis citochromo P450 fermentų aktyvumui, parodė, kad tikėtinas iloprosto slopinimas vaistų metabolizmui, kurį sukelia iloprostas.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
ENDOPROST negalima vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu (žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“).
• Nėštumas
Nėra pakankamai duomenų apie iloprosto vartojimą nėščioms moterims.
Ikiklinikiniai tyrimai parodė toksinį poveikį žiurkėms, bet ne triušiams ir beždžionėms (žr. 5.3 skyrių „Ikiklinikinių saugumo duomenys“).
Kadangi galimo terapinio iloprosto vartojimo nėštumo metu rizika nėra žinoma, vaisingos moterys gydymo metu turėtų naudoti veiksmingus kontracepcijos metodus.
• Maitinimo laikas
Nežinoma, ar iloprosto patenka į motinos pieną. Iloprosto negalima skirti žindančioms moterims.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Nėra svarbus.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Bendras saugumo profilis
Bendras Endoprost saugumo profilis pagrįstas stebėjimo po registracijos duomenimis ir klinikinių tyrimų analizės duomenimis.
Neapdoroti atvejai apskaičiuoti duomenų bazėje, kurioje iš viso yra 3 325 pacientai, kurie vartojo iloprosto kontroliuojamuose arba nekontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose arba pagal įvairios paskirties programą, susijusią su pagyvenusiais ir daugeliu susijusių ligų turinčiais pacientais, sergančiais lėtine arterijų išemija. apatinėse galūnėse III ir IV stadijose ir, vėlgi, pacientams, sergantiems obliterans tromboangiitu, pagal tai, kas išsamiai aprašyta 1 lentelėje.
Klinikinių tyrimų metu dažniausiai pastebėtos nepageidaujamos reakcijos (≥ 10%) pacientams, vartojantiems iloprosto, yra galvos skausmas, odos paraudimas (paraudimas), pykinimas, vėmimas ir hiperhidrozė.
Šis šalutinis poveikis gali pasireikšti dozės titravimo pradžioje gydymo pradžioje, kad kiekvienam pacientui būtų nustatyta toleruojama dozė, tačiau sumažinus dozę, visi šie šalutiniai poveikiai greitai išnyksta.
Apskritai, sunkiausios nepageidaujamos reakcijos pacientams, vartojantiems iloprosto, yra smegenų kraujotakos sutrikimas, miokardo infarktas, plaučių embolija, širdies sustojimas, traukuliai, hipotenzija, tachikardija, astma, krūtinės angina, dusulys ir plaučių edema.
Kita nepageidaujamo poveikio grupė yra susijusi su vietinėmis reakcijomis infuzijos vietoje. Pavyzdžiui, gali atsirasti paraudimas ir skausmas infuzijos vietoje arba odos kraujagyslių išsiplėtimas, dėl kurio sėdynės venoje gali atsirasti paviršinė dryžuota eritema. D " infuzija.
Nepageidaujamų reakcijų lentelė
Nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos vartojant Endoprostą, pateiktos žemiau esančioje lentelėje pagal organų sistemų klases (MedDRA 14.1). Tinkamesnis MedDRA terminas naudojamas apibūdinti tam tikrą reakciją su jos simptomais ir susijusiomis sąlygomis. Klinikinių tyrimų metu pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos į vaistą klasifikuojamos pagal jų dažnį, dažnio grupės apibrėžiamos pagal šias taisykles: labai dažni (≥1 / 10), dažni (≥1 / 100,
1 lentelė. Nepageidaujamos reakcijos į vaistą, apie kurias pranešta klinikiniuose tyrimuose arba stebint po registracijos pacientams, gydytiems endoprostu
* buvo pranešta apie mirtinus ir (arba) gyvybei pavojingus atvejus
Iloprostas gali sukelti krūtinės anginą, ypač pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga.
Kraujavimo rizika yra didesnė pacientams, kurie kartu vartoja trombocitų agregacijos inhibitorių, heparino ar į kumariną panašių antikoaguliantų.
04.9 Perdozavimas
• Simptomai
Galima tikėtis hipotenzinės reakcijos, galvos skausmo, paraudimo, pykinimo, vėmimo ir viduriavimo. Galimas kraujospūdžio padidėjimas, bradikardija ar tachikardija, galūnių ar nugaros skausmas, staigus blyškumas, prakaitavimas ir pilvo skausmas.
• Gydymas
Specifinis priešnuodis nežinomas.
Rekomenduojama nutraukti iloprosto vartojimą, stebėti ir gydyti simptomus.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - antitrombocitiniai vaistai, išskyrus hepariną.
ATC kodas: B01A C.
Iloprostas yra sintetinis prostaciklino analogas, kurio farmakologinis poveikis pastebėtas:
• trombocitų agregacijos, sukibimo ir išsiskyrimo reakcijos slopinimas
• arteriolių ir venulių išsiplėtimas
• kapiliarų tankio padidėjimas ir kraujagyslių hiperpralaidumo sumažėjimas, kurį sukelia tarpininkai, tokie kaip serotoninas ar histaminas, esant mikrocirkuliacijos lygiui
• endogeninio fibrinolitinio potencialo stimuliavimas
• priešuždegiminis poveikis, pvz., Leukocitų sukibimo slopinimas po endotelio pažeidimo arba leukocitų kaupimosi pažeistuose audiniuose ir naviko nekrozės faktoriaus išsiskyrimo sumažėjimas.
05.2 Farmakokinetinės savybės
• Paskirstymas
Iloprosto koncentracija plazmoje pasiekia pastovią būseną jau praėjus 10-20 minučių nuo intraveninės infuzijos pradžios ir laikosi tiesinės infuzijos greičio tendencijos. Infuzijos greitis 3 ng / kg / min. atitinka 135 ± 24 pg / ml koncentraciją plazmoje.
Dėl greito iloprosto metabolizmo greitai po infuzijos pabaigos sumažėja jo koncentracija plazmoje. Medžiagos metabolinis klirensas iš plazmos yra maždaug 20 ± 5 ml / kg / min.
Galutinės fazės pusinės eliminacijos laikas yra 0,5 valandos, todėl praėjus 2 valandoms po infuzijos, medžiagos koncentracija plazmoje sumažėja iki mažiau nei 10% pusiausvyros koncentracijos.
Sąveika su kitais vaistais, kai jungiasi su plazmos baltymais, yra mažai tikėtina, nes didžioji dalis iloprosto jungiasi su plazmos albuminu (prisijungia prie baltymų: 60%), taip pat dėl mažos medžiagos koncentracijos.
Iloprosto trukdymas kitų vaistų biotransformacijai taip pat yra mažai tikėtinas dėl sekamų metabolizmo būdų ir mažos dozės.
• Metabolizmas
Iloprostas plačiai metabolizuojamas, daugiausia beta oksidacijos būdu šalutinėje karboksi grandinėje.
Nepakeista medžiaga nėra pašalinama.
Pagrindinis metabolitas yra tetranoriloprostas, kuris randamas šlapime laisvos ir konjuguotos 4 diastereoizomerų pavidalu. Tetranoiloprostas yra farmakologiškai neaktyvus, kaip parodė eksperimentai su gyvūnais. Tyrimai in vitro rodo, kad iloprosto metabolitas plaučiuose yra panašus tiek į veną, tiek įkvėpus.
• Eliminavimas
Žmonėms, kurių inkstų ir kepenų funkcija normali, iloprosto eliminacija po intraveninės infuzijos daugeliu atvejų būdinga dvifaziam profiliui, kurio vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 3–5 minutės ir 15–30 minučių. Bendras iloprosto klirensas yra apytiksliai 20 ml / kg / min., O tai rodo ekstrahepatinį indėlį į iloprosto metabolizmą.
Masės pusiausvyros tyrimas buvo atliktas naudojant 3H-iloprosto sveikiems asmenims. Į veną infuzavus 2 ng / kg / min 4 valandas, bendras radioaktyvumas atsinaujina 81%, 68% šlapime ir 12% išmatose. Metabolitai pašalinami iš plazmos ir šlapimo dviem etapais, kurių pusinės eliminacijos laikas buvo apskaičiuotos atitinkamai apie 2 ir 5 valandas (plazma) ir 2 ir 18 valandų (šlapimas).
• Specialios sąlygos
Inkstų funkcijos sutrikimas:
Atliekant iloprosto infuzijos į veną tyrimą, pacientams, sergantiems galutinės stadijos inkstų nepakankamumu, kuriems buvo atliekama protarpinė dializė, klirensas buvo žymiai mažesnis (vidutinis CL = 5 ± 2 ml / min / kg), nei pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kuriems nebuvo taikoma pertraukiama dializė (vid. CL = 18 ± 2 ml / min / kg).
Kepenų funkcijos sutrikimas:
Kadangi iloprostas plačiai metabolizuojamas kepenyse, vaisto koncentraciją plazmoje veikia kepenų funkcijos pokyčiai. Intraveninio tyrimo metu buvo surinkti 8 pacientų, sergančių kepenų ciroze, rezultatai. Manoma, kad vidutinis iloprosto klirensas yra 10 ml / min / kg.
Amžius ir lytis:
Amžius ir lytis neturi klinikinės reikšmės iloprosto farmakokinetikai.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Remiantis tyrimais su gyvūnais, ūmaus toksiškumo reiškinių rizika žmonėms atrodo minimali, atsižvelgiant į bendrą absoliučią dozę, kuri buvo skiriama gydymo metu, ir į buteliuke esančios medžiagos kiekį. Taip pat reikia atsižvelgti į tai, kad administravimas atliekamas tik esant tiksliajai medicininei priežiūrai.
Kartotinių dozių sisteminio toksiškumo tyrimai (nepertraukiama intraveninė infuzija) parodė, kad kraujospūdis šiek tiek sumažėjo tik vartojant didesnes kaip 14 ng / min dozes, o sunkių nepageidaujamų reiškinių (hipotenzija, kvėpavimo funkcijos sutrikimai) atsirado tik vartojant labai dideles dozes, palyginti su gydomąja doze. (dviem laipsniais didesnė už terapinę dozę).
Genotoksiškumo tyrimai in vitro ir in vivo mutageninio poveikio neparodė.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Trometamolis;
etanolis, 96% (v / v);
natrio chloridas;
druskos rūgštis, 1N;
injekcinis vanduo.
06.2 Nesuderinamumas
Siekiant išvengti sąveikos, į paruoštą vartoti infuzinį tirpalą negalima dėti jokių kitų vaistų.
06.3 Galiojimo laikas
4 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
1 ml bespalvė I klasės stiklo ampulė, kurioje yra 0,5 ml koncentrato infuziniam tirpalui.
• Pakuotė:
1 ampulė, kurioje yra 0,5 ml koncentrato infuziniam tirpalui
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
• Naudojimo instrukcija
ENDOPROST galima vartoti tik praskiedus.
Paruoštą naudoti infuzinį tirpalą reikia paruošti kasdien, kad būtų užtikrintas sterilumas.
• Skiedimo instrukcijos
Buteliuko ir skiediklio turinys turi būti kruopščiai sumaišytas.
ENDOPROST skiedimas infuzinei pompai
Šiuo tikslu 0,5 ml ENDOPROST buteliuko turinys (t. Y. 50 mcg) praskiedžiamas 250 ml sterilaus fiziologinio tirpalo arba 5% gliukozės tirpalo.
ENDOPROST skiedimas, skirtas naudoti su švirkšto pompa
Tokiu atveju 0,5 ml ENDOPROST buteliuko turinys (t. Y. 50 mcg) praskiedžiamas 25 ml sterilaus fiziologinio tirpalo arba 5% gliukozės tirpalo.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
ITALFARMACO S.p.A. - Viale Fulvio Testi 330 -20126 Milanas
Licenciją suteikė „Bayer Pharma AG“ - Berlynas (Vokietija)
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
1 ampulė po 0,5 ml / 0,05 mg AIC n. 027184023
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
31.10.1994/19.08.2007
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2013 lapkritis