Veikliosios medžiagos: ezomeprazolas
Esopral 20 mg skrandyje neirios tabletės
Esopral 40 mg skrandyje neirios tabletės
Indikacijos Kodėl vartojamas Esopral? Kam tai?
Esopral sudėtyje yra vaisto, vadinamo ezomeprazolu. Jis priklauso vaistų, vadinamų protonų siurblio inhibitoriais, grupei, kurie mažina skrandyje susidarančios rūgšties kiekį.
Esopral vartojamas šioms ligoms gydyti:
- „Gastroezofaginio refliukso liga“ (GERL). Tai atsiranda, kai rūgštis iš skrandžio patenka į stemplę (vamzdelį, jungiantį gerklę su skrandžiu) ir sukelia skausmą, uždegimą ir deginimą.
- Skrandžio ar viršutinės žarnos opos, užkrėstos bakterijomis, vadinamomis „Helicobacter pylori“. Jei sergate šiomis ligomis, gydytojas taip pat gali skirti antibiotikų infekcijai gydyti ir opai išgydyti.
- Skrandžio opos, kurias sukelia vaistai, vadinami NVNU (nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo). Esopral taip pat gali būti vartojamas siekiant išvengti skrandžio opų atsiradimo vartojant NVNU.
- Skrandžio rūgšties perteklius, kurį sukelia kasos navikas (Zollingerio-Elisono sindromas).
- Ilgai gydant pakartotinį kraujavimą iš opų, profilaktikai skiriant Esopral į veną.
Kontraindikacijos Kai Esopral vartoti negalima
Esopral vartoti negalima:
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) ezomeprazolui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai
- jeigu yra alergija kitiems protonų siurblio inhibitoriams (pvz., pantoprazolui, lansoprazolui, rabeprazolui, omeprazolui).
- jeigu vartojate vaistą, kurio sudėtyje yra nelfinaviro (juo gydoma ŽIV).
Esopral vartoti negalima, jei jis taikomas bet kuriai iš aukščiau išvardytų situacijų. Jei abejojate, prieš pradėdami vartoti Esopral pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Esopral
Specialių atsargumo priemonių vartojant Esopral reikia
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Esopral, jei:
- Jūs turite sunkių kepenų sutrikimų.
- Turite sunkių inkstų sutrikimų.
Esopral gali slėpti kitų ligų simptomus. Todėl, jei prieš pradedant vartoti Esopral ar vartojant jį atsitiko bet kuris iš šių reiškinių, nedelsdami pasakykite gydytojui:
- Jūs prarandate daug svorio be priežasties arba turite rijimo problemų.
- Atsiranda skrandžio skausmas ar nevirškinimas.
- Pradėkite vemti maistą ar kraują.
- Išmatos yra juodos (išmatos krauju).
Jei Esopral buvo paskirtas „pagal poreikį“, kreipkitės į gydytoją, jei simptomai išlieka arba pasikeičia savybės.
Jei vartojate protonų siurblio inhibitorių, pvz., Esopral, ypač ilgiau nei metus, gali šiek tiek padidėti klubo, riešo ar stuburo lūžių rizika. Jei sergate osteoporoze arba vartojate kortikosteroidų (dėl to gali padidėti osteoporozė) pasitarkite su gydytoju.
Sąveika Kokie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Esopral poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Taip yra todėl, kad Esopral gali turėti įtakos kai kurių vaistų veikimui, o kai kurie vaistai - Esopral.
Esopral tablečių vartoti negalima, jei vartojate vaistą, kurio sudėtyje yra nelfinaviro (vartojamo ŽIV gydyti).
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų:
- Atazanaviras (vartojamas ŽIV gydyti).
- Klopidogrelis (vartojamas kraujo krešuliams išvengti)
- Ketokonazolas, itrakonazolas arba vorikonazolas (vartojami grybelių sukeltoms infekcijoms gydyti).
- Erlotinibo (vartojamo vėžiui gydyti).
- Citalopramo, imipramino ar klomipramino (vartojamų depresijai gydyti).
- Diazepamas (vartojamas nerimui, raumenų atpalaidavimui ar epilepsijai gydyti).
- Fenitoinas (vartojamas epilepsijai gydyti). Jei vartojate fenitoino, gydytojas, pradėdamas ar nutraukdamas gydymą Esopral, turės jus stebėti.
- Vaistai kraujui skystinti, pvz., Varfarinas. Pradėjus ar nutraukus Esopral vartojimą, gydytojas gali jus stebėti.
- Cilostazolas (vartojamas protarpiniam šlubavimui - kojų skausmui vaikščiojant gydyti, kurį sukelia nepakankamas kraujo tiekimas).
- Cisaprido (vartojamo nevirškinimui ir rėmeniui gydyti).
- digoksino (vartojamo širdies ligoms gydyti).
- Metotreksatas (vaistas, vartojamas chemoterapijai didelėmis dozėmis vėžiui gydyti) - jei vartojate didelę metotreksato dozę, gydytojas gali laikinai nutraukti gydymą Esopral.
- Takrolimuzas (vartojamas organų transplantacijai)
- Rifampicino (juo gydoma tuberkuliozė).
- Jonažolė (Hypericum perforatum) (vartojama depresijai gydyti).
Jei gydytojas kartu su Esopral paskyrė antibiotikų, tokių kaip amoksicilinas ir klaritromicinas, Helicobacter pylori infekcijos sukeltoms opoms gydyti, labai svarbu pasakyti gydytojui apie kitus vaistus.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš pradėdami vartoti Esopral, pasakykite gydytojui, jei esate nėščia ar norite pastoti. Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Jūsų gydytojas nuspręs, ar galite vartoti Esopral per šį laiką.
Nežinoma, ar Esopral patenka į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu Esopral vartoti negalima.
Esopral vartojimas su maistu ir gėrimais
Tabletes galima gerti ant pilno arba tuščio skrandžio.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Esopral greičiausiai neturės įtakos jūsų gebėjimui vairuoti ar valdyti bet kokius įrankius ar mechanizmus.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Esopral medžiagas
Esopral skrandyje neirių tablečių sudėtyje yra sacharozės, kuri yra cukraus rūšis. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Esopral: Dozavimas
Esopral visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
- Esopral skrandyje neirių tablečių nerekomenduojama vartoti jaunesniems nei 12 metų vaikams.
- Jei šį vaistą vartojote ilgą laiką, gydytojas jus stebės (ypač jei vaisto vartojote ilgiau nei metus).
- Jei gydytojas liepė vartoti vaistą, kai reikia, jei reikia, pasakykite gydytojui, jei simptomai pasikeičia.
Vaisto vartojimas
- Tabletes galite gerti bet kuriuo paros metu.
- Tabletes galite gerti ant pilvo arba tuščio skrandžio.
- Nurykite visas tabletes užsigerdami vandeniu. Nekramtykite ir nesmulkinkite tablečių, nes jose yra dengtų granulių, apsaugančių vaistą nuo skrandžio rūgšties, todėl svarbu nepažeisti granulių.
Ką daryti, jei sunku nuryti tabletes
Jei sunku nuryti tabletes:
- Įdėkite tabletes į stiklinę vandens. Kiti skysčiai neturėtų būti naudojami.
- Maišykite, kol tabletės ištirps (mišinys nebus aiškios išvaizdos). Išgerkite iš karto arba bent per 30 minučių. Prieš geriant juos visada sumaišykite.
- Kad įsitikintumėte, jog išgėrėte visą vaistą, gerai nuplaukite stiklinę, iki pusės užpildydami vandeniu ir gerkite. Kietose dalelėse yra vaisto, todėl jų negalima kramtyti ar traiškyti.
- Jei visiškai negalite nuryti, tabletę galima sumaišyti su vandeniu, įkišti į švirkštą ir per mėgintuvėlį įpilti tiesiai į skrandį (skrandžio vamzdelį).
Kiek vaistų vartoti
- Gydytojas patars, kiek tablečių reikia gerti ir kiek laiko. Tai priklauso nuo jūsų fizinės būklės, amžiaus ir kepenų būklės.
- Įprastos dozės pateiktos žemiau.
Rėmens, sukelto gastroezofaginio refliukso ligos (GERL), gydymas:
Suaugusiesiems ir vaikams nuo 12 metų:
- Jei gydytojas nustatė, kad jūsų stemplė yra šiek tiek pažeista, įprasta dozė yra viena Esopral 40 mg skrandyje neiri tabletė kartą per parą 4 savaites. Jei stemplė nepagyja, gydytojas gali liepti tęsti gydymą, vartodamas tą pačią dozę, dar 4 savaites.
- Išgydžius stemplę, įprasta dozė yra viena Esopral 20 mg skrandyje neiri tabletė kartą per parą.
- Jei stemplė nepažeista, įprasta dozė yra viena Esopral 20 mg skrandyje neiri tabletė kiekvieną dieną.Kai simptomai bus kontroliuojami, gydytojas informuos, kad prireikus galite vartoti vaistą, bet ne daugiau kaip vieną Esopral 20 mg skrandyje neirią tabletę per parą.
- Jei sergate sunkia kepenų liga, gydytojas skirs mažesnę dozę.
Helicobacter pylori infekcijos sukeltų opų gydymas ir jų pasikartojimo prevencija:
- Suaugusiesiems nuo 18 metų: įprasta dozė yra viena Esopral 20 mg skrandyje neiri tabletė du kartus per parą vieną savaitę.
- Gydytojas taip pat lieps vartoti antibiotikus, vadinamus amoksicilinu ir klaritromicinu.
Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) sukeltų skrandžio opų gydymas:
- Suaugusiesiems nuo 18 metų: įprasta dozė yra viena Esopral 20 mg skrandyje neiri tabletė kartą per parą 4–8 savaites.
Skrandžio opų profilaktika vartojant NVNU (nesteroidinius vaistus nuo uždegimo):
- Suaugusiesiems nuo 18 metų: įprasta dozė yra viena Esopral 20 mg skrandyje neiri tabletė kartą per parą.
Skrandžio rūgšties pertekliaus, kurį sukelia kasos augimas, gydymas (Zollingerio-Elisono sindromas):
- Suaugusiesiems nuo 18 metų: įprasta dozė yra 40 mg tabletės du kartus per parą.
- Gydytojas pakoreguos dozę pagal jūsų poreikį ir taip pat nuspręs, kiek laiko tęsti gydymą. Didžiausia dozė yra 80 mg du kartus per parą.
Ilgai gydant pakartotinį kraujavimą iš opų, profilaktikai skiriant Esopral į veną:
Įprasta dozė yra viena Esopral 40 mg tabletė kartą per parą 4 savaites.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Esopral dozę
Pavartojus per didelę Esopral dozę
Jei išgėrėte daugiau Esopral, nei nurodė gydytojas, nedelsdami pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Pamiršus pavartoti Esopral
- Jei pamiršote išgerti Esopral dozę, išgerkite ją, kai tik prisiminsite. Jei beveik laikas vartoti kitą dozę, praleiskite praleistą dozę.
- Negalima vartoti dvigubos dozės (dviejų dozių vienu metu) norint kompensuoti praleistą dozę.
Šalutinis poveikis Koks yra Esopral šalutinis poveikis
Esopral, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jei pastebėjote bet kurį iš šių sunkių šalutinių poveikių, nutraukite Esopral vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją:
- Staigus švokštimas, lūpų, liežuvio ir gerklės ar kūno patinimas, išbėrimas, alpimas ar pasunkėjęs rijimas (sunki alerginė reakcija).
- Odos paraudimas su pūslėmis ar lupimusi. Stiprios pūslės ir kraujavimas taip pat gali atsirasti lūpose, akyse, burnoje, nosyje ir lytiniuose organuose. Tai gali būti „Stivenso-Džonsono sindromas“ arba „toksinė epidermio nekrolizė“.
- Geltona oda, tamsus šlapimas ir nuovargis gali būti kepenų sutrikimo simptomai.
Šis poveikis yra retas, pasireiškia mažiau nei 1 iš 1000 žmonių.
Kitas šalutinis poveikis yra:
Dažni (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 žmonių):
- Galvos skausmas.
- Poveikis skrandžiui ar žarnynui: viduriavimas, skrandžio skausmas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas.
- Pykinimas ar vėmimas.
Nedažnas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 100 žmonių):
- Pėdų ir kulkšnių patinimas.
- Sutrikęs miegas (nemiga).
- Galvos svaigimas, dilgčiojimas, mieguistumas.
- Galvos svaigimas.
- Sausa burna
- Kraujo tyrimų, kuriais tikrinama kepenų veikla, pokyčiai.
- Odos bėrimas, dilgėlinė ir niežėjimas.
- Klubo, riešo ar stuburo lūžis (jei Esopral vartojama didelėmis dozėmis ir ilgą laiką).
Retas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 1000 žmonių):
- Kraujo problemos, pvz., Sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių ir trombocitų skaičius. Tai gali sukelti silpnumą, kraujosruvas ar galimybę lengviau užsikrėsti infekcijomis.
- Mažas natrio kiekis kraujyje. Tai gali sukelti silpnumą, vėmimą ir mėšlungį.
- Susijaudinimas, sumišimas ar depresija.
- Skonio pokyčiai.
- Regėjimo problemos, pvz., Neryškus matymas.
- Staigus švokštimas ar dusulys (bronchų spazmas).
- Burnos vidinės pusės uždegimas.
- Infekcija, vadinama „pienlige“, kuri gali paveikti žarnyną ir kurią sukelia grybelis.
- Kepenų sutrikimai, įskaitant gelta, kuri gali sukelti odos pageltimą, tamsų šlapimą ir nuovargį.
- Plaukų slinkimas (alopecija).
- Odos bėrimas saulėje.
- Sąnarių skausmas (artralgija) arba raumenų skausmas (mialgija).
- Bendras blogas jausmas ir jėgų trūkumas.
- Padidėjęs prakaitavimas.
Labai retas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 000 žmonių):
- Kraujo ląstelių skaičiaus pokyčiai, įskaitant agranulocitozę (baltųjų kraujo kūnelių trūkumą).
- Agresija.
- Matyti, jausti ar girdėti tai, ko nėra (haliucinacijos).
- Sunkūs kepenų sutrikimai, sukeliantys kepenų nepakankamumą ir smegenų uždegimą.
- Staigus sunkus odos išbėrimas, pūslių atsiradimas ar lupimasis. Tai gali būti susiję su aukšta temperatūra ir sąnarių skausmais (daugiaformė eritema, Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė).
- Raumenų silpnumas.
- Sunkūs inkstų sutrikimai.
- Krūtų padidėjimas vyrams
Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
- Jei vartojate Esopral ilgiau nei tris mėnesius, magnio kiekis kraujyje gali sumažėti. Mažas magnio kiekis gali pasireikšti nuovargiu, nevalingais raumenų susitraukimais, dezorientacija, traukuliais, galvos svaigimu, padažnėjusiu širdies plakimu. Jei turite kokių nors iš šių simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Mažas magnio kiekis taip pat gali sumažinti kalio ar kalcio kiekį kraujyje.Gydytojas turėtų nuspręsti, ar periodiškai tikrinti magnio kiekį kraujyje.
- Žarnyno uždegimas (kuris gali sukelti viduriavimą).
Labai retais atvejais Esopral gali paveikti baltųjų kraujo kūnelių ir sukelti imunodeficitą. Jei sergate infekcija, pasireiškiančia tokiais simptomais, kaip karščiavimas, stipriai pablogėjus bendrajai fizinei būklei, arba karščiavimui su vietinės infekcijos simptomais, tokiems kaip kaklo, gerklės ar burnos skausmas ar pasunkėjęs šlapinimasis, turėtumėte kuo greičiau kreiptis į gydytoją. kad atlikus kraujo tyrimą būtų galima atmesti baltųjų kraujo kūnelių trūkumą (agranulocitozę). Jums svarbu pateikti informaciją apie vartojamus vaistus.
Nesijaudinkite dėl aukščiau pateikto galimo šalutinio poveikio sąrašo. Jūs galite jo ir nesulaukti. Jei pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
- Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
- Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
- Laikyti gamintojo pakuotėje (lizdinėje plokštelėje) arba laikyti sandariai uždarytą (buteliuką), kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
- Ant dėžutės, piniginės ar lizdinės plokštelės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, tablečių vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.
- Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Esopral sudėtis
Veiklioji medžiaga yra ezomeprazolas. Esopral skrandyje neirios tabletės yra dviejų stiprumų, kurių sudėtyje yra 20 mg arba 40 mg ezomeprazolo (magnio trihidrato pavidalu).
Pagalbinės medžiagos yra: glicerolio monostearatas 40-55, hiprolozė, hipromeliozė, geležies oksidas (raudonai rudas, geltonas) (E172, tik 20 mg tabletėms), magnio stearatas, metakrilo rūgšties kopolimero etilakrilato (1: 1) dispersija esant 30 %, mikrokristalinė celiuliozė, sintetinis parafinas, makrogoliai, polisorbatas 80, krospovidonas, natrio stearilfumaratas, sacharozės sferos (sacharozė ir kukurūzų krakmolas), talkas, titano dioksidas (E171), trietilcitratas.
Esopral išvaizda ir kiekis pakuotėje
- Esopral 20 mg skrandyje neirios tabletės yra šviesiai rausvos, vienoje pusėje yra A / EH, kitoje-20 mg.
- Esopral 40 mg skrandyje neirios tabletės yra rausvos, vienoje pusėje yra A / EI, kitoje-40 mg.
- Tabletės yra lizdinėse plokštelėse, piniginėse ir (arba) buteliukuose
-20 mg, 40 mg: butelis po 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) tablečių.
-20 mg, 40 mg lizdinė plokštelė arba piniginės lizdinė plokštelė po 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90- 98-100x1-140 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
ESOPRAL - GASTRORISTINĖS TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
1 tabletėje yra: 20 mg arba 40 mg ezomeprazolo (magnio trihidrato pavidalu).
Pagalbinės medžiagos:
Esopral 20 mg: 28 mg sacharozės.
Esopral 40 mg: sacharozė 30 mg.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Skrandžiui atspari tabletė.
20 mg: šviesiai rožinė, pailga, abipus išgaubta, plėvele dengta tabletė. Vienoje tabletės pusėje yra užrašas 20 mg, kitoje - A / EH.
40 mg: rožinė, pailga, abipus išgaubta, plėvele dengta tabletė. Tabletės vienoje pusėje yra 40 mg, kitoje - A / EI.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Esopral tabletės skirtos:
Gastroezofaginio refliukso liga (GERL)
- erozinio refliuksinio ezofagito gydymas
- ilgalaikė priežiūra, siekiant išvengti recidyvų pacientams, kuriems buvo išgydytas ezofagitas
- simptominis gastroezofaginio refliukso ligos (GERL) gydymas
Kartu su antibakteriniais vaistais, taikant tinkamą gydymo režimą, skirtą „išnaikinti“Helicobacter pylori Ir
- dvylikapirštės žarnos opos, susijusios su Helicobacter pylori Ir
- pepsinės opos recidyvo profilaktikai pacientams, sergantiems opomis Helicobacter pylori.
Pacientai, kuriems reikia tęsti gydymą NVNU
- skrandžio opų, susijusių su NVNU, gydymui
- skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, profilaktikai rizikos grupės pacientams.
Ilgalaikis kraujavimo iš pepsinės opos gydymas po profilaktikos, kurią sukelia intraveninis vartojimas.
Zollingerio Elisono sindromo gydymas.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Tabletes reikia nuryti visas, užgeriant skysčiais.
Nekramtykite ir nesmulkinkite tablečių.
Pacientams, kuriems sunku nuryti, tabletes taip pat galima praskiesti puse stiklinės negazuoto vandens. Nenaudokite jokių kitų skysčių, nes tai gali ištirpinti skrandyje neirią dangą. Maišykite, kol tabletė išsisklaidys, ir išgerkite skystį su granulėmis iš karto arba per 30 minučių. Nuplaukite stiklą, iki pusės pripildydami vandens ir išgerdami turinį. Granulių negalima kramtyti ar traiškyti.
Pacientams, kurie negali nuryti, tabletes galima ištirpinti gazuotame vandenyje ir suleisti per skrandžio vamzdelį. Svarbu atidžiai patikrinti švirkšto ir vamzdelio tinkamumą.
Paruošimo ir vartojimo instrukcijos pateikiamos 6.6 skyriuje.
Suaugusiesiems ir paaugliams nuo 12 metų
Gastroezofaginio refliukso liga (GERL)
Erozinio refliuksinio ezofagito gydymas
40 mg vieną kartą per parą 4 savaites.
Esant neišgydytam ezofagitui ar simptomams nepraeinant, gydymą rekomenduojama pratęsti dar 4 savaitėms.
Ilgalaikis palaikomasis gydymas, siekiant išvengti pasikartojimo pacientams, kurie išgydė ezofagitą
20 mg vieną kartą per parą.
Simptominis gastroezofaginio refliukso ligos (GERL) gydymas
20 mg vieną kartą per parą pacientams, kuriems nėra ezofagito. Jei po 4 gydymo savaičių simptomų kontroliuoti nepavyksta, pacientas turi atlikti tolesnius klinikinius tyrimus. Kai simptomai išnyksta, vėliau galima kontroliuoti simptomus, vartojant 20 mg vieną kartą per parą. Suaugusiems, jei reikia, prireikus galima vartoti 20 mg dozę vieną kartą per parą. Pacientams, gydomiems NVNU, kuriems yra rizika susirgti skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa, nerekomenduojama vėliau kontroliuoti simptomų, taikant pagal poreikį.
Suaugusieji
Kartu su antibakteriniais vaistais, taikant tinkamą gydymo režimą, skirtą „išnaikinti“Helicobacter pylori Ir
Gydant dvylikapirštės žarnos opą, susijusią su Helicobacter pylori
P. Pepsinių opų recidyvų peržiūra pacientams, sergantiems opomis Helicobacter pylori.
20 mg Esopral su 1 g amoksicilino ir 500 mg klaritromicino 2 kartus per dieną 7 dienas.
Pacientai, kuriems reikia tęsti gydymą NVNU
Skrandžio opų gydymas, susijęs su NVNU vartojimu: įprasta dozė yra 20 mg vieną kartą per parą 4-8 savaites.
Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, profilaktika rizikos grupės pacientams: 20 mg vieną kartą per parą.
Ilgalaikis kraujavimo iš pepsinių opų gydymas po profilaktikos, kurią sukelia intraveninis vartojimas
40 mg vieną kartą per parą 4 savaites po IV vartojimo sukeltos prevencijos pepsinės opos kraujavimas.
Zollingerio Elisono sindromo gydymas
Rekomenduojama pradinė dozė yra 40 mg Esopral du kartus per parą.
Dozę reikia koreguoti individualiai, o gydymą tęsti tol, kol yra klinikinių indikacijų. Remiantis turimais klinikiniais duomenimis, daugumą pacientų galima kontroliuoti skiriant 80-160 mg ezomeprazolo paros dozes. Didesnes kaip 80 mg paros dozes reikia padalyti į dvi dozes.
Vaikai iki 12 metų
Esopral negalima vartoti jaunesniems nei 12 metų vaikams, nes nėra duomenų.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia. Atsižvelgiant į ribotą klinikinę patirtį, pacientus, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, reikia gydyti atsargiai (žr. 5.2 skyrių).
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, negalima viršyti didžiausios 20 mg Esopral dozės (žr. 5.2 skyrių).
Vyresnio amžiaus piliečiai
Senyviems žmonėms dozės koreguoti nereikia.
04.3 Kontraindikacijos
Žinomas padidėjęs jautrumas ezomeprazoliui, benzimidazolo pakaitalams arba bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai.
Esomeprazolo negalima vartoti kartu su nelfinaviru (žr. 4.5 skyrių).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Jei yra nerimą keliančių simptomų (pvz., Reikšmingas netyčinis svorio kritimas, pasikartojantis vėmimas, disfagija, hematemezė ar melaena) ir įtariant skrandžio opą arba jos atsiradus, reikia atmesti piktybinį opos pobūdį, kiek gydymas Esopral galėtų palengvinti simptomus ir atidėti diagnozę.
Ilgą laiką gydomus pacientus (ypač tuos, kurie buvo gydomi ilgiau nei metus) reikia reguliariai stebėti.
Pacientus, kuriems taikomas pagal poreikį, reikia patarti kreiptis į savo gydytoją, jei pasireiškę simptomai įgauna kitokį pobūdį.Pacientams, kurie laikosi šio režimo, reikia atsižvelgti į svyruojančią ezomeprazolo koncentraciją plazmoje dėl sąveikos su kitais vaistais (žr. 4.5 skyrių).
Pacientams, kuriems skiriamas ezomeprazolas „išnaikinti“Helicobacter pylori Reikia apsvarstyti galimą sąveiką su visais trigubo gydymo komponentais. Klaritromicinas yra stiprus CYP3A4 inhibitorius, todėl pradėjus trigubą gydymą pacientams, kurie jau gydomi kitais vaistais, kurie metabolizuojami per CYP3A4, pvz., Cisapridu, reikia apsvarstyti kontraindikacijas ir klaritromicino sąveiką.
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra sacharozės. Pacientai, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės-izomaltazės nepakankamumas, šio vaisto vartoti neturėtų.
Gydymas protonų siurblio inhibitoriais gali šiek tiek padidinti virškinimo trakto infekcijų, tokių kaip Salmonelės Ir Kampilobakterijos (žr. 5.1 skyrių).
Nerekomenduojama kartu vartoti ezomeprazolo ir atazanaviro (žr. 4.5 skyrių). Jei atazanaviro ir protonų siurblio inhibitoriaus derinio išvengti neišvengiama, rekomenduojama atidžiai stebėti klinikinę būklę, kartu didinant atazanaviro dozę iki 400 mg ir 100 mg ritonaviro; ezomeprazolo dozė neturi viršyti 20 mg.
Esomeprazolas, kaip ir visi rūgštį blokuojantys vaistai, gali sumažinti vitamino B12 (cianokobalamino) absorbciją dėl hipo- arba achlorhidrijos.
Esomeprazolas yra CYP2C19 inhibitorius. Pradėjus ar baigiant gydymą ezomeprazolu, reikia apsvarstyti galimą sąveiką su vaistais, kuriuos metabolizuoja CYP2C19. Buvo pastebėta klopidogrelio ir ezomeprazolo sąveika (žr. 4.5 skyrių). Šios sąveikos klinikinė reikšmė neaiški. Atsargumo dėlei reikia vengti kartu vartoti ezomeprazolo ir klopidogrelio.
Nustatyta, kad protonų siurblio inhibitoriai (PSI), tokie kaip ezomeprazolas, sukelia sunkią hipomagnezemiją pacientams, gydomiems mažiausiai tris mėnesius ir daugeliu atvejų vienerius metus. Sunkūs hipomagnezemijos simptomai yra nuovargis, tetanija, kliedesys, traukuliai, galvos svaigimas ir skilvelių aritmija. Iš pradžių jie gali pasireikšti klastingai ir būti ignoruojami. Daugumos pacientų hipomagnezemija pagerėja pavartojus magnio ir nutraukus protonų siurblio inhibitoriaus vartojimą. Sveikatos priežiūros specialistai turėtų apsvarstyti magnio kiekio matavimą prieš pradedant gydymą PSI ir periodiškai gydymo metu. Gydymas pacientams, kurie ilgai gydomi arba gydomi digoksinu ar vaistais, galinčiais sukelti hipomagnezemiją (pvz., diuretikai).
Protonų siurblio inhibitoriai, ypač vartojant dideles dozes ir ilgą laiką (> 1 metus), gali šiek tiek padidinti klubo, riešo ir stuburo lūžių riziką, ypač senyviems pacientams arba esant kitiems žinomiems rizikos veiksniams. rodo, kad protonų siurblio inhibitoriai gali padidinti bendrą lūžių riziką nuo 10% iki 40%. Šį padidėjimą iš dalies gali lemti kiti rizikos veiksniai. Pacientams, kuriems gresia osteoporozė, reikia skirti gydymą pagal galiojančias klinikinės praktikos gaires. vitamino D ir kalcio kiekis.
Kišimasis į laboratorinius tyrimus
Padidėjęs chromogranino A (CgA) kiekis gali trukdyti tirti neuroendokrininius navikus. Siekiant išvengti šių trukdžių, gydymą ezomeprazolu reikia nutraukti mažiausiai 5 dienoms prieš nustatant CgA (žr. 5.1 skyrių).
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Esomeprazolo įtaka kitų vaistų farmakokinetikai
Vaistiniai preparatai, kurių absorbcija priklauso nuo pH
Skrandžio rūgštingumo slopinimas, susijęs su gydymu ezomeprazolu ir kitais protonų siurblio inhibitoriais, gali sumažinti arba padidinti vaistinių preparatų, kurių skrandžio absorbcija priklauso nuo pH, absorbciją. Kaip pastebėta vartojant kitus vaistinius preparatus, mažinančius skrandžio sulčių rūgštingumą, vaistinių preparatų, tokių kaip ketokonazolas, itrakonazolas ir gydant esomeprazolu, erlotinibo gali sumažėti, o digoksino absorbcija gali padidėti. Sveikiems asmenims kartu vartojant omeprazolą (20 mg per parą) ir digoksiną, digoksino biologinis prieinamumas padidėjo 10% (iki 30% dviem iš dešimties tiriamųjų.) tačiau senyviems pacientams dideles ezomeprazolo dozes reikia vartoti atsargiai. Todėl reikia sustiprinti terapinio digoksino vartojimo stebėseną.
Buvo pranešta apie omeprazolo ir kai kurių proteazės inhibitorių sąveiką. Šios sąveikos klinikinė reikšmė ir mechanizmai ne visada žinomi. Padidėjęs skrandžio pH gydymo omeprazolu metu gali pakeisti proteazės inhibitorių absorbciją. Kiti galimi sąveikos mechanizmai atsiranda slopinant CYP2C19. Buvo pranešta apie sumažėjusią atazanaviro ir nelfinaviro koncentraciją serume, kai jie vartojami kartu su omeprazolu, todėl nerekomenduojama jų vartoti kartu. .
Sveikiems savanoriams kartu vartojant omeprazolą (40 mg per parą) ir 300 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro, labai sumažėja atazanaviro ekspozicija (maždaug 75% sumažėja AUC, Cmax ir Cmin). Padidinus atazanaviro dozę iki 400 mg, nekompensuotas omeprazolo poveikis atazanaviro ekspozicijai. Sveikiems savanoriams vartojant omeprazolą (20 mg per parą) ir 400 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro, atazanaviro sumažėjo maždaug 30% ekspozicija, palyginti su ekspozicija, pastebėta vartojant 300 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro per parą be 20 mg omeprazolo per parą.Kartu vartojant omeprazolą (40 mg per parą), nelfinaviro vidutinis AUC, Cmax ir Cmin sumažėjo 36-39 %, o farmakologiškai aktyvaus metabolito M8 vidutinis AUC, Cmax ir Cmin-75-92 %. Buvo pranešta apie padidėjusį sakvinaviro (vartojamo kartu su ritonaviru) koncentraciją serume (80–100%) kartu vartojant omeprazolą (40 mg per parą). Gydymas 20 mg omeprazolu per parą neturėjo įtakos darunaviro (vartojamo kartu su ritonaviru) ir amprenaviro (vartojamo kartu su ritonaviru) ekspozicijai. Gydymas 20 mg ezomeprazolo per parą poveikio ekspozicijai įtakos neturėjo. ir nevartojant kartu su ritonaviru). Gydymas 40 mg omeprazolu per parą neturėjo įtakos lopinaviro (vartojamo kartu su ritonaviru) ekspozicijai. Esomeprazolo ir atazanaviro vartoti kartu nerekomenduojama, o kartu su ezomeprazolu ir nelfinaviru draudžiama dėl farmakodinaminio poveikio ir panašiai omeprazolo ir ezomeprazolo farmakokinetinės savybės.
Vaistai, kuriuos metabolizuoja CYP2C19
Esomeprazolas slopina pagrindinį metabolizuojantį fermentą CYP2C19. Kai ezomeprazolas vartojamas kartu su kitais vaistais, kurie metabolizuojami per CYP2C19, pvz., Diazepamu, citalopramu, imipraminu, klomipraminu, fenitoinu ir kt., Šių vaistų koncentracija plazmoje gali padidėti ir gali tekti sumažinti dozes. . Į tai reikia ypač atsižvelgti, kai prireikus skiriamas ezomeprazolas. Kartu vartojant 30 mg ezomeprazolo, 45% sumažėja CYP2C19 substrato diazepamo klirensas. Kartu vartojant 40 mg ezomeprazolo, fenitoino mažiausia koncentracija plazmoje padidėja 13 proc. Pradėjus ar nutraukus gydymą ezomeprazolu, rekomenduojama stebėti fenitoino koncentraciją plazmoje. Omeprazolas (40 mg per parą) padidina vorikonazolo (CYP2C19 substrato) Cmax ir AUC atitinkamai 15% ir 41%.
Kartu vartojant 40 mg ezomeprazolo pacientams, vartojantiems varfariną, klinikinio tyrimo metu nustatyta, kad krešėjimo laikas išliko normalus. Tačiau kartu su vaistiniu preparatu patekus į rinką buvo pranešta apie kai kuriuos pavienius klinikinės reikšmės INR padidėjimo atvejus.
Gydymo varfarinu ar kitais kumarino dariniais pradžioje ir baigiant gydymą ezomeprazolu rekomenduojama stebėti.
Omeprazolas ir ezomeprazolas veikia kaip CYP2C19 inhibitoriai. Kryžminio tyrimo metu sveikiems tiriamiesiems skiriamas 40 mg omeprazolas padidino cilostazolo Cmax ir AUC atitinkamai 18% ir 26%, o vieno iš jo aktyvių metabolitų - atitinkamai 29% ir 69%.
Sveikiems savanoriams kartu vartojant 40 mg ezomeprazolo ir cisaprido, 32% padidėja plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive (AUC) ir 31% pailgėja pusinės eliminacijos laikas (t 1/2), bet ne reikšmingai padidėjo didžiausia cisaprido koncentracija plazmoje. Šiek tiek pailgėjęs QTc intervalas, pastebėtas pavartojus vien tik cisaprido, po cisaprido ir ezomeprazolo derinio dar neprailgsta (žr. 4.4 skyrių).
Nustatyta, kad ezomeprazolas kliniškai neturi įtakos amoksicilino ir chinidino farmakokinetikai.
Trumpalaikių tyrimų, kuriuose buvo vertinamas esomeprazolo vartojimas kartu su naproksenu ar rofekoksibu, metu kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos nerasta.
Tyrimų su sveikais asmenimis rezultatai parodė „farmakokinetinę (farmakokinetinę) (farmakokinetinę) / farmakodinaminę (PD) sąveiką tarp klopidogrelio (įsotinamoji dozė 300 mg / palaikomoji dozė 75 mg per parą) ir ezomeprazolo (40 mg per parą), todėl vidutiniškai sumažėjo 40% veikliosios medžiagos klopidogrelio metabolito ir vidutiniškai 14% sumažėjusio maksimalaus trombocitų agregacijos slopinimo (ADP sukelto).
Tyrimas su sveikais asmenimis parodė, kad aktyvaus klopidogrelio metabolito ekspozicija sumažėjo beveik 40%, kai klopidogrelis buvo vartojamas kartu su fiksuota 20 mg ezomeprazolo ir 81 mg ASR derinio doze, palyginti su vartojamu atskirai. , didžiausias trombocitų agregacijos slopinimo (sukeltas ADP) lygis buvo vienodas klopidogrelio ir klopidogrelio + derinio (ezomeprazolo + ASS) grupėse.
Buvo pranešta apie įvairius stebėjimo ir klinikinių tyrimų duomenis apie ezomeprazolo farmakokinetinės ir PD sąveikos klinikines pasekmes, susijusias su pagrindiniais širdies ir kraujagyslių reiškiniais. Atsargumo dėlei reikia vengti kartu vartoti klopidogrelio.
Mechanizmas nežinomas
Buvo pranešta, kad vartojant kartu su ezomeprazolu, padidėja takrolimuzo koncentracija serume.
Buvo pranešta, kad kai kuriems pacientams kartu su protonų siurblio inhibitoriais padidėja metotreksato koncentracija. Esant didelėms metotreksato dozėms, gali tekti apsvarstyti galimybę laikinai nutraukti ezomeprazolo vartojimą.
Kitų vaistų įtaka ezomeprazolo farmakokinetikai
Esomeprazolas metabolizuojamas per CYP2C19 ir CYP3A4. Kartu vartojant ezomeprazolą ir CYP3A4 inhibitorių, klaritromiciną (500 mg du kartus per parą), padvigubėja ezomeprazolo ekspozicija (AUC). Kartu vartojant ezomeprazolą ir inhibitorių daugiau nei dvigubai daugiau nei esomeprazolo ekspozicija.Vorikonazolas, CYP2C19 ir CYP3A4 inhibitorius, padidina omeprazolo AUC 280%. Esomeprazolo dozės reguliariai nereikia koreguoti nė viena iš aukščiau paminėtų situacijų, tačiau tai turėtų būti apsvarstyta pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, ir tais atvejais, kai nurodomas ilgalaikis gydymas.
Vaistai, kurie, kaip žinoma, sukelia CYP2C19 arba CYP3A4 arba abu (pvz., Rifampicinas ir jonažolė), gali sumažinti ezomeprazolo koncentraciją serume dėl padidėjusio ezomeprazolo metabolizmo.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Klinikinių duomenų apie ekspoziciją nėštumo metu nepakanka Esopral. Epidemiologinių tyrimų, kuriuose dalyvavo daug nėščių moterų, metu omeprazolo, raceminio mišinio, apsigimimų ar vaisiui toksinio poveikio nepastebėta. Tyrimai su gyvūnais su ezomeprazolu neparodė žalingo poveikio. Tiesioginis ar netiesioginis poveikis embriono ir vaisiaus vystymasis Tyrimai su gyvūnais, naudojantiems raceminį mišinį, nerodo tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, gimdymui ar pogimdyminiam vystymuisi. Nėščioms moterims vaistą reikia skirti atsargiai.
Nežinoma, ar ezomeprazolas patenka į motinos pieną. Tyrimai su krūtimi maitinančiomis moterimis nebuvo atlikti, todėl žindymo laikotarpiu Esopral vartoti negalima.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Jokio poveikio nepastebėta.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Klinikinių ezomeprazolo tyrimų metu ir patekus į rinką buvo nustatytos arba įtariamos šios nepageidaujamos reakcijos. Nė vienas iš jų nebuvo susijęs su doze. Reakcijos klasifikuojamos pagal dažnį: labai dažni ≥ 1/10; Dažni ≥ 1/100,
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Reti: leukopenija, trombocitopenija
Labai reti: agranulocitozė, pancitopenija
Imuninės sistemos sutrikimai
Reti: padidėjusio jautrumo reakcijos, tokios kaip karščiavimas, angioneurozinė edema ir anafilaksinė reakcija / šokas
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Nedažni: periferinė edema
Reti: hiponatremija
Dažnis nežinomas: hipomagnezemija (žr. 4.4 skyrių); sunki hipomagnezemija gali būti susijusi su hipokalcemija. Hipomagnezemija taip pat gali būti susijusi su hipokalemija.
Psichikos sutrikimai
Nedažni: nemiga
Reti: sujaudinimas, sumišimas, depresija
Labai reti: agresija, haliucinacijos
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni: galvos skausmas
Nedažni: galvos svaigimas, parestezija, mieguistumas
Reti: skonio sutrikimai
Akių sutrikimai
Reti: neryškus matymas
Ausų ir labirintų sutrikimai
Nedažni: galvos svaigimas
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Reti: bronchų spazmas
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, vidurių pūtimas, pykinimas / vėmimas
Nedažni: burnos džiūvimas
Reti: stomatitas, virškinimo trakto kandidozė
Nežinomas: mikroskopinis kolitas
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai
Nedažni: padidėjęs kepenų fermentų kiekis
Reti: hepatitas su gelta arba be jos
Labai reti: kepenų nepakankamumas, encefalopatija pacientams, kuriems jau yra kepenų liga
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni: dermatitas, niežulys, bėrimas, dilgėlinė
Reti: alopecija, jautrumas šviesai
Labai reti: daugiaformė eritema, Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė (TEN)
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Nedažni: klubo, riešo ar stuburo lūžis (žr. 4.4 skyrių. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės).
Reti: artralgija, mialgija
Labai reti: raumenų silpnumas
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Labai reti: intersticinis nefritas; kai kuriems pacientams kartu buvo pranešta apie inkstų nepakankamumą.
Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos
Labai reti: ginekomastija
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Reti: negalavimas, padidėjęs prakaitavimas
04.9 Perdozavimas
Tyčinio perdozavimo patirtis šiuo metu yra labai ribota.Virškinimo trakto simptomai ir silpnumas buvo aprašyti vartojant 280 mg. Vienkartinės 80 mg ezomeprazolo dozės pasekmių nesukėlė. Specifinis priešnuodis nežinomas. Esomeprazolas yra stipriai prisijungęs prie plazmos baltymų, todėl nėra lengvai dializuojamas.Kaip ir visais perdozavimo atvejais, gydymas turi būti simptominis, taikant bendras palaikomąsias priemones.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: protonų siurblio inhibitoriai.
ATC kodas: A02BC05.
Esomeprazolas yra omeprazolo S izomeras ir specifiniu ir selektyviu veikimo mechanizmu mažina skrandžio rūgšties sekreciją.Esomeprazolas yra specifinis parietalinės ląstelės rūgšties siurblio inhibitorius. Abu omeprazolo izomerai, R ir S, turi panašų farmakodinaminį aktyvumą.
Veikimo vieta ir mechanizmas
Esomeprazolas yra silpna bazė, koncentruota ir paverčiama aktyvia forma stipriai rūgščioje parietalinės ląstelės kanalėlių aplinkoje, kur slopina fermentą H + K + -ATPase - rūgšties siurblį, skatinantį bazinio ir stimuliuojamo poveikio slopinimą. rūgšties sekrecija.
Poveikis skrandžio rūgšties sekrecijai
Išgėrus 20 mg ir 40 mg ezomeprazolo, poveikis rūgšties sekrecijai pasireiškia per 1 valandą. Pakartotinai vartojant 20 mg ezomeprazolo kartą per parą 5 dienas, vidutinė didžiausia rūgšties sekrecija po pentagastrino stimuliacijos sumažėja. 90%, įvertinus 6- Praėjus 7 valandoms po penktos paros dozės.
Po 5 dienų, kai geriama 20 mg ir 40 mg ezomeprazolo, pacientams, sergantiems simptomine gastroezofaginio refliukso liga, vidinis skrandžio pH palaikomas virš 4, atitinkamai 13 ir 17 valandų iš 24.
Pacientų, kurių skrandžio pH virš 4 yra bent 8, 12 ir 16 valandų, dalis yra 76%, 54% ir 24% vartojant 20 mg ezomeprazolo ir 97%, 92% ir 56%, vartojant ezomeprazolą, atitinkamai 40 mg.
Koreliacija tarp vaisto poveikio ir rūgšties sekrecijos slopinimo buvo įrodyta naudojant AUC kaip pakaitinį koncentracijos plazmoje parametrą.
Terapinis poveikis rūgšties slopinimui
40 mg ezomeprazolo skatina refliuksinio ezofagito gijimą maždaug 78% pacientų po 4 savaičių ir 93% pacientų po 8 savaičių.
Vienos savaitės gydymo 20 mg ezomeprazolo 2 kartus per parą kartu su tinkamais antibiotikais skatina „išnaikinti“Helicobacter pylori maždaug 90% pacientų.
1 savaitę atlikus likvidavimo gydymą, nebūtina tęsti monoterapijos antisekreciniais vaistais, skirtais opoms gydyti ir simptomams palengvinti pacientams, sergantiems nekomplikuota dvylikapirštės žarnos opa.
Atsitiktinių imčių, placebu kontroliuojamo, dvigubai aklo klinikinio tyrimo metu pacientai, kuriems buvo endoskopiškai patvirtinta kraujavimo pepsinė opa, klasifikuojama kaip Forrest Ia, Ib, IIa arba IIb (atitinkamai 9%, 43%, 38%ir 10%). gydyti Esopral infuziniu tirpalu (n = 375) arba placebu (n = 389). Po endoskopinės hemostazės pacientai buvo gydomi 80 mg ezomeprazolo 30 minučių intravenine boliuso infuzija, po to 72 valandas nepertraukiamai infuzuojama 8 mg per valandą ezomeprazolo arba placebo. Po pradinio 72 valandų laikotarpio visi pacientai buvo gydė atvirą etiketę Esopral 40 mg per burną 27 dienas rūgšties slopinimui. Pakartotinis kraujavimas per 3 dienas buvo pastebėtas 5,9 % Esopral grupės pacientų, palyginti su 10,3 % placebo grupėje praėjus 30 dienų po gydymo. 7,7% „Esopral“ grupės pacientų, palyginti su 13,6% pacientų placebo grupėje.
Kitas poveikis, susijęs su rūgšties slopinimu
Gydant antisekreciniais vaistiniais preparatais, sumažėjus rūgšties sekrecijai, padidėjo gastrino kiekis serume. CgA taip pat padidėja dėl sumažėjusio skrandžio rūgštingumo. Padidėjęs CgA kiekis gali trukdyti tyrimams dėl neuroendokrininių navikų. Literatūros ataskaitos rodo, kad gydymą protonų siurblio inhibitoriumi reikia nutraukti likus mažiausiai 5 dienoms iki CgA matavimų pradžios. Po 5 dienų CgA ir gastrinas nesumažėja. reikia kartoti praėjus 14 dienų po gydymo ezomeprazolu nutraukimo.
Ilgalaikio gydymo ezomeprazolu metu vaikams ir suaugusiems pastebėtas ECL ląstelių skaičiaus padidėjimas, galbūt susijęs su padidėjusiu gastrino kiekiu. Manoma, kad rezultatai neturi klinikinės reikšmės.
Ilgalaikio gydymo antisekreciniais vaistais metu buvo pastebėtas dažnesnis skrandžio liaukų cistų atsiradimas, o tai yra fiziologinis ryškaus rūgšties sekrecijos slopinimo padarinys. Šios formacijos yra gerybinio pobūdžio ir atrodo grįžtamos.
Dėl bet kokios priežasties sumažėjęs skrandžio rūgštingumas, įskaitant protonų siurblio inhibitorius, padidina skrandžio bakterijų kiekį, kuris paprastai būna virškinimo trakte. Gydymas protonų siurblio inhibitoriais gali šiek tiek padidinti virškinimo trakto infekcijų, pvz., Salmonelės Ir Kampilobakterijos ir galbūt taip pat nuo Clostridium difficile hospitalizuotiems pacientams.
Dviejuose tyrimuose su ranitidinu, naudojamu kaip aktyvus palyginamasis preparatas, Esopral parodė geresnį poveikį gydant skrandžio opas pacientams, vartojantiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, įskaitant selektyvų COX-2.
Dviejuose tyrimuose su placebu, kuris buvo naudojamas kaip palyginimas, Esopral parodė geresnį poveikį skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų profilaktikai pacientams, vartojantiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (vyresniems nei 60 metų ir (arba) kuriems buvo opa), įskaitant COX -2 selektyvus.
Vaikų populiacija
Tyrime, kuriame dalyvavo vaikai, sergantys gastroezofaginio refliukso liga (GERL) (nuo ECL ląstelių hiperplazijos, kurios klinikinė reikšmė nėra žinoma ir nesusidarė atrofinis gastritas ar karcinoidiniai navikai).
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija ir pasiskirstymas
Esomeprazolas yra jautrus rūgščiai aplinkai ir vartojamas per burną skrandyje neirių granulių pavidalu. In vivo konversija į R-izomerą nėra svarbi. Esomeprazolo absorbcija yra greita, didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda maždaug po 1–2 valandų po vaisto vartojimo. Bendras biologinis prieinamumas yra 64% po vienkartinės 40 mg dozės ir pasiekia 89% pakartotinai vartojant kasdien. Vartojant 20 mg ezomeprazolo dozę, atitinkamos vertės yra atitinkamai 50% ir 68%. maždaug 0,22 l / kg kūno svorio 97% ezomeprazolo prisijungia prie plazmos baltymų.
Valgymas sulėtina ir sumažina ezomeprazolo absorbciją, nors tai neturi didelės įtakos ezomeprazolo poveikiui skrandžio rūgštingumui.
Metabolizmas ir pašalinimas
Esomeprazolą visiškai metabolizuoja citochromo P450 (CYP) sistema.Dauguma ezomeprazolo metabolizmo priklauso nuo polimorfiškai išreikšto CYP2C19, atsakingo už ezomeprazolo hidroksi- ir desmetilmetabolitų susidarymą. Likusi dalis priklauso nuo kitos specifinės izoformos, CYP3A4, atsakingos už esomeprazolo sulfonato, kuris yra pagrindinis plazmos metabolitas, susidarymą.
Žemiau pateikti parametrai iš esmės atspindi farmakokinetiką asmenims, kurie greitai metabolizuojami ir turi funkcinį CYP2C19 fermentą.
Bendras plazmos klirensas yra maždaug 17 l / h po vienkartinės dozės ir maždaug 9 l / h po pakartotinio vartojimo. Esomeprazolo pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 1,3 valandos po pakartotinio paros vartojimo. Esomeprazolo farmakokinetika tirta vartojant iki 40 mg du kartus per parą.
Plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive padidėja, kai kartotinai skiriamas ezomeprazolas, o tai padidėja priklausomai nuo dozės, todėl pakartotinai vartojant AUC padidėja daugiau nei dozė. Ši priklausomybė nuo dozės ir priklausomybė nuo laiko atsiranda dėl pirmojo metabolizmo ir sisteminio klirenso sumažėjimo, galbūt dėl CYP2C19 fermento slopinimo, kurį sukelia „ezomeprazolas ir (arba) jo sulfonato metabolitas. Dozės, ezomeprazolas visiškai pašalinamas iš plazmos ir nėra tendencijos kauptis, kai skiriama vieną kartą per dieną.
Pagrindiniai ezomeprazolo metabolitai rūgšties sekrecijai įtakos neturi. Beveik 80% išgertos ezomeprazolo dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu, likusi dalis - su išmatomis. Šlapime randama mažiau nei 1% pirminio vaisto.
Speciali pacientų grupė
Maždaug 2,9 ± 1,5% gyventojų nepakankamai veikia CYP2C19 fermentas ir jie vadinami prastais metabolizatoriais.Šiems asmenims esomeprazolo metabolizmą greičiausiai pirmiausia katalizuoja CYP3A4. Pakartotinai vartojant 40 mg ezomeprazolo per parą, vidutinis plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive buvo maždaug 100% didesnis, kai metabolizuojami prastai, nei tiriamųjų, turinčių funkcinį CYP2C19 fermentą (intensyviai metabolizuojantys). Vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje padidėjo maždaug 60%.
Šie stebėjimai neturi jokios įtakos ezomeprazolo dozavimui.
Senyviems žmonėms (71-80 metų) ezomeprazolo metabolizmas reikšmingai nepasikeitė.
Išgėrus vienkartinę 40 mg ezomeprazolo dozę, vidutinis plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive moterims yra maždaug 30% didesnis nei vyrų. Po kartotinių paros dozių lyčių skirtumų nepastebėta. Tai nebuvo pastebėta. Stebėjimai neturi jokios įtakos Esomeprazolo dozavimas.
Pacientai, turintys organų disfunkciją
Esomeprazolo metabolizmas pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, gali sutrikti. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, metabolizmas sulėtėja, dėl to padvigubėja plotas po ezomeprazolo koncentracijos / laiko kreive. Todėl pacientams, sergantiems sunkia disfunkcija, negalima viršyti didžiausios 20 mg dozės. Vartojant vieną kartą per parą, ezomeprazolas ir jo pagrindiniai metabolitai nėra linkę kauptis.
Tyrimų su pacientais, kurių inkstų funkcija sutrikusi, neatlikta. Kadangi inkstai yra atsakingi už ezomeprazolo metabolitų išsiskyrimą, bet ne už pirminio junginio pašalinimą, manoma, kad pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ezomeprazolo metabolizmas nebus paveiktas.
Vaikų populiacija
Paaugliai nuo 12 iki 18 metų
Pakartotinai sušvirkštus 20 mg ir 40 mg ezomeprazolo, bendra ekspozicija (AUC) ir laikas iki didžiausios vaisto koncentracijos plazmoje (tmax) 12-18 metų asmenims buvo panašūs į tuos, kurie buvo pastebėti suaugusiesiems vartojant abi esomeprazolo dozes.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Įprasti ikiklinikiniai toksiškumo, genotoksiškumo ir toksiškumo reprodukcijai tyrimai, pakartotinai švirkščiant, ypatingo pavojaus žmonėms neparodė.Kancerogeniškumo tyrimai su žiurkėmis, gydytomis raceminiu mišiniu, parodė skrandžio ECL ląstelių ir karcinoidų hiperplaziją. Šie pokyčiai, pastebėti žiurkėms, atsirado dėl padidėjusios ir ryškios hipergastrinemijos, atsirandančios dėl rūgšties slopinimo, ir buvo pastebėti žiurkėms po ilgo gydymo skrandžio rūgšties sekrecijos inhibitoriais.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Glicerolio monostearatas 40-55,
hipolozė,
hipromeliozė,
geležies oksidas (20 mg ir 40 mg tabletės: raudonai rudos; 20 mg tabletės: geltonos) (E 172),
magnio stearatas,
30%kopolimerizuotos metakrilo rūgšties etilo akrilato (1: 1) dispersija,
mikrokristalinė celiuliozė,
sintetinis parafinas,
makrogula,
polisorbatas 80,
krospovidonas,
natrio stearilo fumaratas,
granuliuotas cukrus (sacharozė ir kukurūzų krakmolas),
talkas,
titano dioksidas (E 171),
trietilo citratas.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
III ir IV klimato zonose: 2 metai 40 mg tabletėms ir 18 mėnesių 20 mg tabletėms.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Buteliuką laikyti sandariai uždarytą, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Laikyti originalioje lizdinėje plokštelėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Polietileninis butelis su užsukamu polipropileno dangteliu ir sausiklio dangteliu.
Aliuminio lizdinė plokštelė.
20 mg, 40 mg: buteliukai: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) tablečių.
20 mg, 40 mg: lizdinės plokštelės ir arba piniginės pakuotės: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 tablečių
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Vartojimas per skrandžio vamzdelį
1) Įdėkite tabletę į atitinkamą švirkštą ir užpildykite švirkštą maždaug 25 ml vandens ir maždaug 5 ml oro. Kai kuriuose mėgintuvėliuose, siekiant išvengti granulių užsikimšimo, reikia 50 ml vandens dispersijos.
2) Išskleiskite tabletę, tuoj pat purtydami švirkštą maždaug 2 minutes.
3) Laikykite švirkštą nukreiptą į viršų ir patikrinkite, ar kūgis neužsikimšęs.
4) Įdėkite mėgintuvėlį į švirkštą, išlaikydami aukščiau aprašytą padėtį.
5) Pakratykite švirkštą ir padėkite kūgį žemyn. Nedelsdami suleiskite 5-10 ml į mėgintuvėlį. Po injekcijos pakeiskite švirkšto padėtį ir pakratykite (švirkštą reikia laikyti kūgį aukštyn, kad neužsikimštų).
6) Nuleiskite švirkšto kūgį žemyn ir nedelsdami suleiskite dar 5–10 ml į mėgintuvėlį. Procedūra turi būti kartojama tol, kol švirkštas bus tuščias.
7) Jei reikia skalauti švirkšte likusias nuosėdas, užpildykite švirkštą 25 ml vandens ir 5 ml oro ir pakartokite veiksmus nuo 5 veiksmo. Kai kuriems mėgintuvėliams reikia naudoti 50 ml.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Bracco S.p.A. - Via E. Folli, 50 - 20134 Milanas.
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
AIC 035433263 - „20 mg skrandyje neirios tabletės“ 2 tabletės buteliuke
AIC 035433275 - „20 mg skrandyje neirios tabletės“ 5 tabletės buteliuke
AIC 035433287 - „20 mg skrandyje neirios tabletės“ 7 tabletės buteliuke
AIC 035433299 - „20 mg skrandyje neirios tabletės“ 14 tablečių buteliuke
AIC 035433301 - „20 mg skrandyje neirios tabletės“ 15 tablečių buteliuke
AIC 035433313 - „20 mg skrandyje neirios tabletės“ 28 tabletės buteliuke
AIC 035433325 - „20 mg skrandyje neirios tabletės“ 30 tablečių buteliuke
AIC 035433337 - „20 mg skrandyje neirios tabletės“ 56 tabletės buteliuke
AIC 035433349 - „20 mg skrandyje neirios tabletės“ 60 tablečių buteliuke
AIC 035433352 - „20 mg skrandyje neirios tabletės“ 100 tablečių buteliuke
AIC 035433477 - „20 mg skrandyje neirios tabletės“ 140 (28x5) tablečių buteliuke
AIC 035433489 - „20 mg skrandyje neirios tabletės“ 3 tabletės AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433491 - „20 mg skrandyje neirios tabletės“ 7 tabletės AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433010 - „20 mg skrandyje neirios tabletės“ 7x1 tabletės AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433022 - „20 mg skrandyje neirios tabletės“ 14 tablečių AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433034 - „20 mg skrandyje neirios tabletės“ 15 tablečių AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433046 - "20 mg skrandyje neirios tabletės" 25x1 tabletės AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433059 - „20 mg skrandyje neirios tabletės“ 28 tabletės AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433061 - „20 mg skrandyje neirios tabletės“ 30 tablečių AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433073 - "20 mg skrandyje neirios tabletės" 50x1 tabletės AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433085 - „20 mg skrandyje neirios tabletės“ 56 tabletės AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433097 - „20 mg skrandyje neirios tabletės“ 60 tablečių AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433109 - „20 mg skrandyje neirios tabletės“ 90 tablečių AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433111 - „20 mg skrandyje neirios tabletės“ 98 tabletės AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433123 - "20 mg skrandyje neirios tabletės" 100x1 tabletės AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433135 - „20 mg skrandyje neirios tabletės“ 140 tablečių AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433364 - „40 mg skrandyje neirios tabletės“ 2 tabletės buteliuke
AIC 035433376 - „40 mg skrandyje neirios tabletės“ 5 tabletės buteliuke
AIC 035433388 - „40 mg skrandyje neirios tabletės“ 7 tabletės buteliuke
AIC 035433390 - „40 mg skrandyje neirios tabletės“ 14 tablečių buteliuke
AIC 035433402 - "40 mg skrandyje neirios tabletės" 15 tablečių buteliuke
AIC 035433414 - „40 mg skrandyje neirios tabletės“ 28 tabletės buteliuke
AIC 035433426 - „40 mg skrandyje neirios tabletės“ 30 tablečių buteliuke
AIC 035433438 - „40 mg skrandyje neirios tabletės“ 56 tabletės buteliuke
AIC 035433440 - "40 mg skrandyje neirios tabletės" 60 tablečių buteliuke
AIC 035433453 - "40 mg skrandyje neirios tabletės" 100 tablečių buteliuke
AIC 035433465 - "40 mg skrandyje neirios tabletės" 140 (28x5) tablečių buteliuke
AIC 035433147 - "40 mg skrandyje neirios tabletės" 3 tabletės AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433150 - „40 mg skrandyje neirios tabletės“ 7 tabletės AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433162 - "40 mg skrandyje neirios tabletės" 7x1 tabletės AL / AL lizdinėje plokštelėje
035433174 - „40 mg skrandyje neirios tabletės“ 14 tablečių AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433186 - "40 mg skrandyje neirios tabletės" 15 tablečių AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433198 - "40 mg skrandyje neirios tabletės" 25x1 tabletės AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433200 - „40 mg skrandyje neirios tabletės“ 28 tabletės AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433212 - "40 mg skrandyje neirios tabletės" 30 tablečių AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433224 - "40 mg skrandyje neirios tabletės" 50x1 tabletės AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433236 - "40 mg skrandyje neirios tabletės" 56 tabletės AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433248 - "40 mg skrandyje neirios tabletės" 60 tablečių AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433251 - „40 mg skrandyje neirios tabletės“ 90 tablečių AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433503 - „40 mg skrandyje neirios tabletės“ 98 tabletės AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433515 - "40 mg skrandyje neirios tabletės" 100x1 tabletės AL / AL lizdinėje plokštelėje
AIC 035433527 - "40 mg skrandyje neirios tabletės" 140 tablečių AL / AL lizdinėje plokštelėje
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 2002 m. Vasario 5 d.
Paskutinio atnaujinimo data: 2011 m. Kovo mėn.
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2014 gegužės mėn
