Veikliosios medžiagos: Zuclopentixolo (Zuclopentixolo dihidrochloridas)
CLOPIXOL 50 mg / ml injekcinis tirpalas injekcijoms į raumenis suglopentiksolio acetatas
Galima įsigyti Clopixol pakuotės lapelių dydžių:- CLOPIXOL 10 mg plėvele dengtos tabletės CLOPIXOL 25 mg plėvele dengtos tabletės
- CLOPIXOL 20 mg / ml geriamieji lašai, tirpalas
- CLOPIXOL 50 mg / ml injekcinis tirpalas injekcijoms į raumenis suglopentiksolio acetatas
Kodėl vartojamas Clopixol? Kam tai?
Clopixol sudėtyje yra veikliosios medžiagos suglopentiksolio. Clopixol 200 mg / ml pailginto atpalaidavimo injekcinis tirpalas, skirtas į raumenis, priklauso vaistų, vadinamų antipsichoziniais vaistais (dar vadinamais neuroleptikais), grupei. Šie vaistai veikia nervų centrus tam tikrose smegenų srityse, padėdami ištaisyti tam tikrą smegenų cheminį disbalansą, dėl kurio simptomai blogėja.
Clopixol 200 mg / ml pailginto atpalaidavimo injekcinis tirpalas, skirtas į raumenis, skirtas ūminiams ir lėtiniams disociaciniams sindromams, taip pat kitiems paranoidiniams ir haliucinaciniams sindromams gydyti, ypač kai klinikiniam vaizdui būdingas nerimas ir neramumas, padidėjęs psichomotorinis susijaudinimas ir emocinis reakcijos.
Kontraindikacijos Clopixol vartoti negalima
Clopixol 200 mg / ml pailginto atpalaidavimo injekcinio tirpalo negalima vartoti į raumenis
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) suglopentiksoliui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai
- ūminio apsinuodijimo alkoholiu, barbitūratais ir opiatais atveju.
Kaip ir kiti antipsichoziniai vaistai, Clopixol 200 mg / ml pailginto atpalaidavimo injekcinio tirpalo, skirto į raumenis, negalima vartoti esant koronarinei arterijų ligai, smegenų kraujotakos ligai, staziniam širdies nepakankamumui, taip pat pacientams, sergantiems parkinsonizmu ar sunkiu inkstų ir (arba) ar kepenų liga.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Clopixol
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Clopixol 200 mg / ml pailginto atpalaidavimo injekcinį tirpalą, skirtą į raumenis, jei:
- turite kepenų sutrikimų
- kamuoja traukuliai ar traukuliai
- jeigu sergate cukriniu diabetu (gali reikėti koreguoti vaistų nuo diabeto dozę);
- sergate organiniu smegenų sindromu (tai gali būti apsinuodijimo alkoholiu ar organiniais tirpikliais rezultatas)
- turi insulto rizikos veiksnių (pvz., rūkymas, hipertenzija)
- sergate hipokalemija ar hipomagnezemija (mažas kalio arba magnio kiekis kraujyje) arba turite genetinę polinkį į bet kurią iš šių būklių
- sergate širdies ir kraujagyslių ligomis arba šeimoje yra QT intervalo pailgėjimas
- yra gydomas kitais neuroleptikais
- Jūs ar kas nors iš jūsų šeimos narių sirgo trombozės reiškiniais, nes tokie vaistai kaip šie buvo susiję su trombų susidarymu
- Jeigu Jums buvo pasakyta, kad turite mažą baltųjų kraujo kūnelių skaičių (pvz., Leukopeniją, neutropeniją ar agranulocitozę).
Vaikai ir paaugliai
Šiai pacientų grupei nerekomenduojama vartoti Clopixol 200 mg / ml pailginto atpalaidavimo injekcinio tirpalo į raumenis.
Sąveika Kokie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Clopixol poveikį
Kartu vartojant kai kuriuos vaistus, kartais gali atsirasti rimtų šalutinių poveikių.
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Visų pirma pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų:
- Tricikliai antidepresantai
- Guanetidinas ar kiti panašūs vaistai (vartojami kraujospūdžiui mažinti)
- Barbitūratai ar panašūs vaistai (kurie sukelia mieguistumą)
- Vaistai, vartojami epilepsijai gydyti
- Levodopa ir panašūs vaistai (vartojami Parkinsono ligai gydyti)
- Metoklopramidas (vartojamas kai kuriems virškinimo trakto sutrikimams gydyti)
- Piperazinas (vartojamas kai kurioms virškinimo trakto infekcijoms gydyti)
- Vaistai, keičiantys vandens ir druskos pusiausvyrą (per daug mažinantys kalio ar magnio kiekį kraujyje)
- Vaistai, kurie, kaip žinoma, padidina Clopixol 200 mg / ml pailginto atpalaidavimo injekcinio tirpalo, skirto į raumenis, koncentraciją kraujyje.
Šių vaistų negalima vartoti kartu su Clopixol 200 mg / ml pailginto atpalaidavimo injekciniu tirpalu, skirtu į raumenis:
- Vaistai, kurie keičia širdies plakimą (pvz., Chinidinas, amiodaronas, sotalolis, eritromicinas, terfenadinas, astemizolas, moksifloksacinas, cisapridas, ličio preparatai).
- Kiti antipsichoziniai vaistai (pvz., Haloperidolis, droperidolis, pimozidas).
- Priešvėžiniai vaistai
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Clopixol 200 mg / ml pailginto atpalaidavimo injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į raumenis su alkoholiu
Clopixol 200 mg / ml pailginto atpalaidavimo injekcinis tirpalas, skirtas į raumenis, stiprina raminamąjį alkoholio poveikį, didina mieguistumo jausmą.
Gydymo Clopixol 200 mg / ml pailginto atpalaidavimo injekcinio tirpalo, skirto į raumenis, metu nerekomenduojama vartoti alkoholio.
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumas
Pasakykite gydytojui, jei esate nėščia arba manote, kad esate nėščia.
Clopixol 200 mg / ml pailginto atpalaidavimo injekcinio tirpalo, skirto į raumenis, nėštumo metu vartoti negalima, nebent tai yra absoliučiai būtina.
Šio vaisto vartojimas gali turėti įtakos bendrajai naujagimio būklei.
Paskutiniais nėštumo trimestrais (paskutinius tris mėnesius) naujagimiams, kurie vartojo įprastinių ar netipinių antipsichozinių vaistų, įskaitant Clopixol 200 mg / ml pailginto atpalaidavimo injekcinį tirpalą, skirtą į raumenis, pastebėti šie simptomai: drebulys, standumas ir (arba) raumenų silpnumas, mieguistumas, susijaudinimas, kvėpavimo sutrikimai ir sunku valgyti. Jei jūsų kūdikiui pasireiškia kuris nors iš šių simptomų, kreipkitės į gydytoją.
Maitinimo laikas
Jei žindote kūdikį, prieš pradėdami vartoti bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Žindymo laikotarpiu Clopixol 200 mg / ml pailginto atpalaidavimo injekcinio tirpalo, skirto į raumenis, vartoti negalima, nes nedidelis šio vaisto kiekis gali patekti į motinos pieną.
Vaisingumas
Tyrimai su gyvūnais parodė, kad Clopixol veikia vaisingumą. Prieš pradėdami vartoti šį vaistą, pasitarkite su gydytoju.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Vartodami Clopixol 200 mg / ml pailginto atpalaidavimo injekcinį tirpalą, skirtą į raumenis, galite jausti mieguistumą ar galvos svaigimą, ypač pradiniame gydymo etape.
Tokiais atvejais vairuoti ir valdyti mechanizmų negalima, kol šie simptomai neišnyksta.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Clopixol: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip aprašyta šiame lapelyje arba kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Dozę reikia koreguoti individualiai ir atsižvelgiant į paciento būklę. Paprastai gydymą reikia pradėti mažomis dozėmis, kad greitai būtų pasiekta optimali dozė pagal individualų terapinį atsaką.
Rekomenduojama dozė yra:
Suaugusieji
Į raumenis švirkščiamas Clopixol 200 mg / ml pailginto atpalaidavimo injekcinis tirpalas turi būti švirkščiamas giliai į vidų, paprastai 200–400 mg (1 ml – 2 ml) dozėmis, kas 2–4 savaites, atsižvelgiant į kai kuriems pacientams reikia didesnių dozių arba injekcijų trumpesniais intervalais. Gydymas paprastai pradedamas 100 mg im injekcija; po savaitės arba kai simptomai atsinaujina, skiriama antra 100 ir 200 mg dozė. vėliausiai po 4 savaičių).
Palaikomajai terapijai dozės svyruoja nuo 100 iki 600 mg (paprastai pakanka 200 mg), vartojamos i.m., kas 2–4 savaites. Daugiau nei 2 ml injekcijos turi būti atliekamos skirtingose vietose. Kaip ir vartojant bet kurį kitą riebų injekcinį tirpalą, svarbu įsitikinti, kad po įkvėpimo prieš injekciją adatos netyčia neįkišote į indą.
Vartoti vaikams
Vaikams nerekomenduojama vartoti Clopixol 200 mg / ml pailginto atpalaidavimo injekcinio tirpalo, skirto į raumenis.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Clopixol dozę
Atsitiktinai pavartojus per didelę Clopixol 200 mg / ml pailginto atpalaidavimo injekcinį tirpalą, skirtą į raumenis, nedelsdami praneškite gydytojui arba kreipkitės į artimiausią ligoninę.
Perdozavimo simptomai gali būti:
- mieguistumas
- sąmonės netekimas
- raumenų judesiai ar sustingimas
- traukuliai
- žemas kraujospūdis, silpnas pulsas, dažnas širdies plakimas, blyškumas, susijaudinimas
- žema ar aukšta kūno temperatūra.
Kai Clopixol 200 mg / ml pailginto atpalaidavimo injekcinis tirpalas, skirtas į raumenis, buvo vartojamas perdozavus kitų vaistinių preparatų, kurie, kaip žinoma, veikia širdies veiklą, buvo pastebėti širdies ritmo pokyčiai, įskaitant sulėtėjusį ar nereguliarų širdies plakimą.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl Clopixol vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Clopixol šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jei pasireiškia bet kuris iš šių šalutinių poveikių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vykite į ligoninę:
Nedažnas (daugiau kaip 1 iš 1000 pacientų ir mažiau nei 1 iš 100 pacientų):
- Vėlyvoji diskinezija (liga, kuriai būdingi ankstyvieji simptomai, tokie kaip neįprastas burnos ir liežuvio judėjimas).
Labai reti (pasireiškia mažiau nei 1 iš 10 000 pacientų):
- Piktybinis neurolepsinis sindromas (reta būklė, pasireiškianti šiais simptomais: aukšta temperatūra, neįprastas raumenų sustingimas, sutrikusi sąmonė, susijusi su prakaitavimu ir greitu širdies plakimu);
- Gelta (odos ir akių baltymų pageltimas); cholestazinis hepatitas.
Šie šalutiniai poveikiai yra ryškiausi gydymo pradžioje ir dauguma jų linkę išnykti gydymo metu:
Labai dažnas (pasireiškia 1 ar daugiau iš 10 pacientų):
- Mieguistumas, akatizija (nesugebėjimas ramiai sėdėti ar nejudėti), hiperkinezija (nevalingi judesiai), hipokinezija (lėti ar sulėtėję judesiai);
- Sausa burna.
Dažni (pasireiškia 1 ar daugiau iš 100 pacientų ir mažiau nei 1 iš 10 pacientų):
- Tachikardija (greitas širdies plakimas), širdies plakimas (greito, tvirto ar nereguliaraus širdies plakimo pojūtis);
- Drebulys, distonija (sukimosi ar pasikartojantys judesiai ar nenormali laikysena, kurią sukelia nuolatiniai raumenų susitraukimai), hipertonija (padidėjęs raumenų sustingimas), galvos svaigimas, galvos skausmas, parestezija (dilgčiojimo, odos dilgčiojimo ar tirpimo pojūtis), dėmesio sutrikimas, amnezija eisena;
- Regėjimo akomodacijos sutrikimas (sunku sutelkti dėmesį į objektą šalia akies), regos sutrikimai;
- Galvos sukimasis (sukimosi ar supimosi pojūtis, kai kūnas nejuda);
- Nosies užgulimas (nosies užgulimas), švokštimas (pasunkėjęs kvėpavimas arba skausmas kvėpuojant);
- Seilių hipersekrecija (padidėjusi seilių sekrecija), vidurių užkietėjimas, vėmimas, dispepsija (virškinimo problemos ar sutrikimai, lokalizuoti viršutinėje pilvo dalyje), viduriavimas;
- Šlapinimosi sutrikimai (šlapinimosi sutrikimai), šlapimo susilaikymas (negalėjimas šlapintis) poliurija (padidėjęs šlapimo tūris);
- Hiperhidrozė (padidėjęs prakaitavimas), niežėjimas;
- Mialgija (raumenų skausmai);
- Padidėjęs apetitas, kūno svorio padidėjimas;
- Nuovargis, astenija (silpnumas), negalavimas (bendras diskomforto ar negalavimo jausmas), skausmai;
- Nemiga (sunku užmigti), depresija, nerimas, nervingumas, intensyvūs sapnai, susijaudinimas, sumažėjęs lytinis potraukis (sumažėjęs lytinis potraukis).
Nedažnas (daugiau kaip 1 iš 1000 pacientų ir mažiau nei 1 iš 100 pacientų):
- Hiperrefleksija (hiperaktyvūs ar hiperreaktyvūs refleksai), diskinezija (trūkčiojantys judesiai), parkinsonizmas, sinkopė (alpimas), ataksija (nesugebėjimas koordinuoti raumenų veiklos), kalbos sutrikimai, hipotonija (sumažėjęs raumenų tonusas), traukuliai, migrena;
- Okulogirinė krizė (sukamasis akių judesys), midriazė (išsiplėtę vyzdžiai);
- Hiperakuzija (padidėjęs jautrumas tam tikriems triukšmams arba sunku toleruoti įprastus triukšmus), spengimas ausyse (triukšmas ausyse);
- Pilvo skausmas, pykinimas, vidurių pūtimas;
- Bėrimas, padidėjusio jautrumo šviesai reakcija (odos reakcija dėl jautrumo šviesai), pigmentacijos sutrikimai, seborėja (sutrūkinėjusi, blizganti ir geltona oda dėl padidėjusios riebalų sekrecijos), dermatitas (egzema arba odos uždegimas), purpura (odos kraujavimas) atpažįstama iš raudonų arba tamsiai raudonų dėmių);
- Raumenų sustingimas, trizmas (nesugebėjimas lengvai atidaryti burnos), sustingęs kaklas (kaklo sukimasis ir nenatūrali galvos padėtis, kaklo sustingimas ar nejudrumas);
- Sumažėjęs apetitas, kūno svorio sumažėjimas;
- Hipotenzija (žemas kraujospūdis), karščio bangos;
- Troškulys, hipotermija (neįprastai žema kūno temperatūra), karščiavimas (karščiavimas);
- Nenormalūs kepenų funkcijos tyrimai
- Seksualiniai sutrikimai (uždelsta ejakuliacija, erekcijos problemos, moterims gali būti sunku pasiekti orgazmą), vulvovaginalinis sausumas (makšties sausumas);
- Apatija (ryškus abejingumas tam, kas vyksta), košmarai, padidėjęs lytinis potraukis (padidėjęs lytinis potraukis), sumišimas.
Reti (daugiau kaip 1 iš 10 000 pacientų ir mažiau nei 1 iš 1000 pacientų):
- Trombocitopenija (mažas trombocitų kiekis kraujyje), neutropenija (mažas baltųjų kraujo kūnelių skaičius), leukopenija (sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių skaičius), agranulocitozė (toksiškumas nugaros smegenims);
- Hiperprolaktinemija (padidėjęs prolaktino kiekis kraujyje);
- Hiperglikemija (padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje), sumažėjusi gliukozės tolerancija, hiperlipidemija (padidėjęs riebalų kiekis kraujyje);
- Padidėjęs jautrumas (ryškus jautrumas), anafilaksinės reakcijos (ūminės ir sunkios sisteminės alerginės reakcijos);
- Ginekomastija (vyro krūties vystymasis), galaktorėja (per didelė pieno gamyba), amenorėja (menstruacijų nebuvimas), priapizmas (skausminga ir nuolatinė varpos erekcija be susijaudinimo ar seksualinio potraukio).
Vartojant Clopixol 200 mg / ml pailginto atpalaidavimo injekcinį tirpalą, skirtą į raumenis, ir kitus tos pačios terapijos klasės vaistus nuo antipsichozinių preparatų, pastebėti reti QT intervalo pailgėjimo, skilvelių aritmijos, tokios kaip torsades de pointes, skilvelių tachikardija, skilvelių virpėjimas ir sustojimas atvejai. širdis Labai reti staigios mirties atvejai.
Venų trombai, ypač kojų (simptomai yra kojos patinimas, skausmas ir paraudimas), kurie gali per kraujagysles patekti į plaučius, sukeldami krūtinės skausmą ir pasunkėjusį kvėpavimą. Jei pastebėjote bet kurį iš šių simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Senyviems žmonėms, sergantiems demencija, buvo pranešta apie nedidelį mirčių skaičiaus padidėjimą tarp pacientų, vartojančių antipsichozinius vaistus, palyginti su tais, kurie jų nevartojo.
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės ir buteliuko etiketės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima.
Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos
Laikyti žemesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Buteliuką laikykite originalioje pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Clopixol sudėtis
Veiklioji medžiaga yra suglopentiksolio dekanoatas
Kiekviename mililitre (ml) Clopixol 200 mg / ml pailginto atpalaidavimo injekcinio tirpalo, skirto į raumenis, yra 200 mg suglopentiksolio dekanoato.
Kiti komponentai yra: augalinis aliejus (vidutinės grandinės trigliceridai).
Clopixol 200 mg / ml pailginto atpalaidavimo injekcinio tirpalo, skirto į raumenis, išvaizda ir kiekis pakuotėje
Clopixol 200 mg / ml pailginto atpalaidavimo injekcinis tirpalas injekcijoms į raumenis tiekiamas 1 ml skaidraus stiklo ampulėje, kartoninėje pakuotėje.
Clopixol 200 mg / ml pailginto atpalaidavimo injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į raumenis, yra skaidrus arba šviesiai gelsvas skystis.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
CLOPIXOL 50 MG / ML INJEKCIJŲ TIRPALAS INTRAMUSKULIUI
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
1 ml buteliuke yra:
Zuklopentiksolio acetatas 50 mg.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Injekcinis tirpalas.
Skaidrus, gelsvas aliejus, praktiškai be dalelių.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Pradinis ūminių disociacinių sindromų, įskaitant manijos psichozę ir lėtinės psichozės recidyvus, gydymas.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Suaugusieji
Dozavimas turi būti parenkamas individualiai, atsižvelgiant į paciento būklę. Zuklopentiksolio acetatą reikia švirkšti giliai į raumenis. Vietinis toleravimas yra geras.
Paprastai duokite 50–150 mg (1–3 ml) dozes, jei reikia, kartodami kas 2–3 dienas.
Kai kuriems pacientams 24–48 valandas po pirmosios injekcijos būtina skirti papildomą dozę.
Paprastai pakanka vienos ar dviejų Clopixol 50 mg / ml injekcinio tirpalo injekcijų į raumenis injekcijų, kad pacientas būtų nukreiptas į palaikomąjį gydymą geriamuoju suglopentiksoliu:
- geriamojo Zuclopentixol vartojimas praėjus 2 ar 3 dienoms po paskutinės Zuclopentixol Acetate injekcijos:
pradėti gydyti geriamuoju suglopentiksoliu, skiriant 20-60 mg per parą dozę, padalytą į dalis; jei reikia, dozę galima padidinti 10-20 mg per parą iki didžiausios 150 mg per parą dozės.
Vaikai: vartoti nerekomenduojama.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Ūmus apsinuodijimas alkoholiu, barbitūratais ir opiatais; komos būsenos.
Kadangi nėra klinikinių duomenų apie suglopentiksolio acetato saugumą ir veiksmingumą vaikams, preparato negalima vartoti vaikams.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Vartojant bet kokį neuroleptiką, atsiranda galimybė susirgti piktybiniu neuroleptiniu sindromu (hipertermija, raumenų sustingimas, kintanti sąmonės būsena, autonominės nervų sistemos nestabilumas).
Rizika gali būti didesnė vartojant stipresnius vaistus.
Mirtinos baigties atvejai dažniausiai siejami su pacientais, kuriems jau yra organinis smegenų sindromas, protinis atsilikimas, piktnaudžiavimas opioidais ir alkoholiu.
Gydymas: neuroleptiko pašalinimas. Simptominis gydymas ir bendrųjų palaikomųjų priemonių naudojimas. Dantrolenas ir bromokriptinas gali padėti.
Simptomai gali išlikti ilgiau nei savaitę po geriamųjų neuroleptikų vartojimo nutraukimo ir ilgesnį laiką, kai jie derinami su vaistais su „depo“ formomis.
Suglopentiksolio acetato, kaip ir kitų neuroleptikų, reikia atsargiai skirti pacientams, kuriems yra organinis smegenų sindromas, traukuliai ir sunki kepenų liga.
Kaip aprašyta kitiems psichotropiniams vaistams, suglopentiksolio acetatas gali keisti atsaką į insuliną ir gliukozę, todėl diabetu sergantiems pacientams būtina koreguoti antidiabetinį gydymą.
Suglopentiksolio acetatas, kaip ir kiti vaistai, priklausantys terapinei antipsichozinių vaistų klasei, gali pailginti QT intervalą.Nuolatinis QT segmento pailgėjimas gali padidinti piktybinės aritmijos riziką.
Dėl šios priežasties suglopentiksolio acetatą reikia atsargiai vartoti jautriems asmenims (sergantiems hipokalemija, hipomagnezemija ar genetine polinkiu) ir pacientams, kuriems anksčiau buvo širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų, pvz., QT intervalo pailgėjimas, reikšminga bradikardija (tvinksniai per minutę), širdies priepuolis, miokardas, širdies nepakankamumas ar širdies aritmija arba šeimoje yra QT intervalo pailgėjimas.
Venkite kartu vartoti kitų neuroleptikų (žr. 4.5 skyrių).
Buvo pranešta apie venų tromboembolijos (VTE) atvejus vartojant antipsichozinius vaistus. Kadangi antipsichoziniais vaistais gydomi pacientai dažnai turi įgytų VTE rizikos veiksnių, prieš pradedant gydymą zuklopentiksolio acetatu ir jo metu būtina nustatyti visus galimus VTE rizikos veiksnius ir imtis prevencinių priemonių.
Buvo pranešta apie leukopenijos, neutropenijos ir agranulocitozės atvejus, kai buvo skiriami antipsichoziniai vaistai, įskaitant suglopentiksolį.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Smegenų kraujotakos sutrikimai
Atliekant atsitiktinių imčių placebu kontroliuojamus klinikinius tyrimus su demencija sergančių pacientų populiacija, gydoma kai kuriais netipiniais antipsichoziniais vaistais, pastebėta maždaug tris kartus didesnė smegenų kraujotakos sutrikimų rizika. Šios padidėjusios rizikos mechanizmas nežinomas. Negalima atmesti padidėjusios kitų antipsichozinių vaistų ar kitų pacientų populiacijos rizikos. Pacientus, kuriems yra insulto rizikos veiksnių, zuklopentiksolio acetato reikia vartoti atsargiai.
Padidėjęs demencija sergančių senyvo amžiaus pacientų mirtingumas
Du didelio masto stebėjimo tyrimai parodė, kad demencija sergantiems senyviems žmonėms, gydomiems antipsichoziniais vaistais, yra šiek tiek didesnė mirties rizika, palyginti su negydytais. Nėra pakankamai duomenų, kad būtų galima tiksliai apskaičiuoti tikslų rizikos dydį, o padidėjusios rizikos priežastis nežinoma.
Zuklopentiksolio acetatas nėra skirtas elgesio sutrikimams, susijusiems su demencija, gydyti.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Asociacijos, kurioms reikia atsargumo priemonių
Zuklopentiksolio acetatas gali sustiprinti raminamąjį alkoholio, barbitūratų ir kitų centrinę nervų sistemą slopinančių vaistų poveikį.
Neuroleptikai gali sustiprinti arba sumažinti antihipertenzinių vaistų poveikį; sumažėja guanetidino ir panašiai veikiančių molekulių antihipertenzinis poveikis.
Kartu vartojant neuroleptikų ir ličio, padidėja neurotoksiškumo rizika.
Tricikliai antidepresantai ir neuroleptikai tarpusavyje slopina jų metabolizmą.
Zuklopentiksolio acetatas gali sumažinti levodopos ir adrenerginių vaistų poveikį.
Kartu vartojant metoklopramidą ir piperaziną, padidėja ekstrapiramidinių simptomų atsiradimo rizika.
Kadangi zuklopentiksolį iš dalies metabolizuoja CYP2D6, kartu vartojant vaistų, žinomų kaip šio fermento inhibitoriai, gali sumažėti zuklopentiksolio klirensas.
Kai neuroleptikai skiriami kartu su vaistais, kurie pailgina QT intervalą, padidėja širdies aritmijų išsivystymo rizika.Todėl rekomenduojama vengti kartu vartoti šių vaistų.
Atitinkamos narkotikų klasės apima:
• IA ir III klasės antiaritminiai vaistai (pvz., Chinidinas, amiodaronas, sotalolis)
• kai kurie antipsichoziniai vaistai (pvz., Haloperidolis, droperidolis, pimozidas)
• kai kurie makrolidai (pvz., Eritromicinas)
• kai kurie antihistamininiai vaistai (pvz., Terfenadinas, astemizolas)
• kai kurie chinolonų grupės antibiotikai (pvz., Moksifloksacinas).
Anksčiau pateiktas sąrašas nėra išsamus, todėl reikėtų vengti kartu naudoti bet kokias kitas molekules, kurios žymiai pailgina QT intervalą (pvz., Cisaprido, ličio).
Nevartokite kartu su vaistais, sukeliančiais elektrolitų pokyčius, pvz., Tiazidiniais diuretikais (hipokalemija), ir atsargiai vartokite vaistus, kurie, kaip žinoma, padidina suglopentiksolio acetato koncentraciją plazmoje, nes gali padidėti QT intervalo pailgėjimo ir piktybinių aritmijų rizika. (žr. 4.4 skyrių).
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Zuklopentiksolio acetato nėštumo metu vartoti negalima, nebent laukiama nauda pacientui yra didesnė už teorinę riziką vaisiui.
Kūdikiams, gimusiems motinoms, gydytoms neuroleptikais nėštumo pabaigoje ar gimdymo metu, gali pasireikšti apsinuodijimo požymių, tokių kaip mieguistumas, drebulys ir padidėjęs susijaudinimas, ir mažas apgarų skaičius.
Kūdikiams, trečiąjį nėštumo trimestrą veikiantiems įprastiniais ar netipiniais antipsichoziniais vaistais, įskaitant suglopentiksolį, gresia šalutinis poveikis, įskaitant ekstrapiramidinius ar abstinencijos simptomus, kurie gali būti skirtingo sunkumo ir trukmės po gimimo. Buvo pranešimų apie sujaudinimą, hipertoniją, hipotoniją, drebulį, mieguistumą, kvėpavimo sutrikimus, maisto vartojimo sutrikimus, todėl kūdikius reikia atidžiai stebėti.
Su gyvūnais atlikti Zuclopentixol tyrimai parodė toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių).
Maitinimo laikas
Kadangi zuklopentiksolio motinos piene yra maža koncentracija, terapinėmis dozėmis jis neturėtų paveikti naujagimio. Kūdikio suvartota dozė yra mažesnė nei 1% su motinos svoriu susijusios dozės (mg / kg). Gydymo zuklopentiksolio acetatu metu maitinimas krūtimi gali būti tęsiamas, jei manoma, kad tai turi klinikinės reikšmės, tačiau rekomenduojama, kad kūdikis būtų stebimas, ypač pirmąsias 4 savaites po gimimo.
Vaisingumas
Žmonėms pasireiškė nepageidaujamas poveikis, pvz., Hiperprolaktinemija, galaktorėja, amenorėja, erekcijos disfunkcija ir ejakuliacijos sutrikimai (žr. 4.8 skyrių). Šis šalutinis poveikis gali turėti neigiamos įtakos moterų ir (arba) vyrų lytinei funkcijai ir vaisingumui.
Jei pasireiškia kliniškai reikšminga hiperprolaktinemija, galaktorėja, amenorėja ar seksualinė disfunkcija, reikia apsvarstyti dozės mažinimą (jei įmanoma) arba jo nutraukimą. Poveikis grįžtamas nutraukus gydymą.
Suglopentiksolio skyrimas žiurkių patinams ir patelėms buvo susijęs su nedideliu poravimosi vėlavimu. Eksperimento metu, kai suglopentiksolis buvo skiriamas su maistu, buvo pastebėtas poravimosi efektyvumo sumažėjimas ir pastojimo greičio sumažėjimas.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Zuklopentiksolio acetatas yra raminantis vaistas. Pacientams, gydomiems psichotropiniais vaistiniais preparatais, gali sutrikti bendras dėmesys ir koncentracija, todėl juos reikia įspėti apie gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamas poveikis daugiausia priklauso nuo dozės. Dažnis ir sunkumas yra ryškesni pirmajame gydymo etape ir pagerėja tęsiant gydymą.
Gali pasireikšti ekstrapiramidinės reakcijos, ypač pirmosiomis dienomis po injekcijos ir pirmoje gydymo fazėje. Daugeliu atvejų šį šalutinį poveikį galima sėkmingai kontroliuoti sumažinus dozę ir (arba) naudojant vaistus nuo parkinsonizmo. Reguliariai vartoti nerekomenduojama. antiparkizoniniai vaistai. Antiparkizoniniai vaistai nepalengvina vėlyvosios diskinezijos ir gali ją pabloginti. Rekomenduojama sumažinti dozę arba, jei įmanoma, nutraukti gydymą suglopentiksoliu. Esant nuolatinei akatizijai, benzodiazepiną ar propranololį.
Pranešimų dažnis yra literatūros ir spontaniškų pranešimų dažnis.
Dažnis apibrėžiamas taip: labai dažni (≥1 / 10), dažni (nuo ≥1 / 100 iki
Vartojant zuklopentiksolio acetatą ir kitus tos pačios terapijos klasės vaistus nuo psichozės, pastebėta retų QT intervalo pailgėjimo atvejų, skilvelių aritmijų, tokių kaip torsades de pointes, skilvelių tachikardija, skilvelių virpėjimas ir širdies sustojimas. Labai reti staigios mirties atvejai (žr. 4.4 skyrių) ).).
Staigus suglopentiksolio acetato vartojimo nutraukimas gali sukelti abstinencijos simptomus. Dažniausi simptomai yra pykinimas, vėmimas, anoreksija, viduriavimas, sloga, prakaitavimas, mialgija, parestezija, nemiga, neramumas, nerimas ir susijaudinimas. Pacientams taip pat gali pasireikšti galvos svaigimas, kintantis karštis ir šaltis bei drebulys. Simptomai paprastai prasideda per pirmąsias 4 dienas po gydymo nutraukimo ir išnyksta per 7–14 dienų.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Perdozavimas
Atsižvelgiant į vartojimo būdą, perdozavimo simptomai mažai tikėtini.
Simptomai
Mieguistumas, koma, judesių sutrikimai, traukuliai, šokas, hipertermija / hipotermija.
Buvo pranešta apie EKG pokyčius, QT intervalo pailgėjimą, torsades de pointes, širdies sustojimą ir skilvelių aritmijas, kai jie buvo vartojami perdozavus ir kartu su kitais vaistais, kurie turi įtakos širdies veiklai.
Gydymas
Gydymas yra simptominis ir palaikomasis. Būtina nustatyti kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių sistemos palaikomąsias priemones.
Adrenalino vartoti negalima, nes tai gali dar labiau sumažinti kraujospūdį.
Priepuolius galima gydyti diazepamu, judesių sutrikimus - biperidenu.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: antipsichoziniai vaistai, tioksanteno dariniai.
ATC kodas: N05AF05.
Zuklopentiksolis yra tioksantenų grupės neuroleptikas, pasižymintis ryškiomis antipsichozinėmis savybėmis ir nespecifiniu raminamuoju poveikiu.
Po esterinimo acto rūgštimi zuklopentiksolis buvo pakeistas į lipofiliškesnę medžiagą - zuklopentiksolio acetatą. Patekęs į augalinį aliejų ir švirkščiamas į raumenis, jis gana lėtai pasiskirsto aplinkiniuose audinių skysčiuose, kur vyksta fermentinis skaidymas ir išsiskiria aktyvus suglopentiksolis.
Antipsichozinis neuroleptikų aktyvumas atsiranda dėl jų blokuojančio poveikio dopamino receptoriams. Tioksantenai turi didelį afinitetą tiek dopaminerginiams D1 receptoriams kartu su adenilato ciklaze, tiek dopaminerginiams D2 receptoriams. In vivo afinitetas D1 receptoriams vyrauja, o ne D2.
Įrodyta, kad zuklopentiksolis pasižymi stipriu neuroleptiniu poveikiu atliekant antipsichozinių vaistų elgesio tyrimus.
Manoma, kad tioksantenai sukelia mažesnį jautrumą nei kiti neuroleptikai ir slopina kitų neuroleptikų sukeltą padidėjusį jautrumą. Kadangi manoma, kad padidėjęs jautrumas yra atsakingas už žmonių diskinezijos vystymąsi, šio sindromo pasireiškimo negalima tikėtis, kai bus skiriama neuroleptikų su žymiu D1 komponentu, pvz., Tioksantenais. Kaip ir dauguma neuroleptikų, suglopentiksolis padidina prolaktino koncentraciją serume.
05.2 "Farmakokinetinės savybės
Suglopentiksolio farmakokinetika yra linijinė.
Didžiausia suglopentiksolio koncentracija serume pasiekiama po 24-48 valandų (vidutiniškai 36 valandos) po injekcijos, vėliau lėtai sumažinant koncentracijos kreivę. Didžiausia 100 mg dozės koncentracija plazmoje yra 41 ng / ml. Trys dienos po injekcijos serumas koncentracija yra maždaug trečdalis didžiausios.
Zuklopentiksolio pasiskirstymo profilis yra panašus į kitų neuroleptikų, kurių didžiausia vaisto ir jo metabolitų koncentracija yra kepenyse, plaučiuose, žarnyne ir inkstuose, o mažiausia - širdyje, blužnyje, smegenyse ir kraujyje. Tariamasis pasiskirstymo tūris yra maždaug 20 l / kg, o prie plazmos baltymų jungiasi 98–99%.
Nedidelis suglopentiksolio kiekis gali prasiskverbti pro placentos barjerą. Jis nedideliais kiekiais išsiskiria į motinos pieną - pieno / išrūgų koncentracijos santykis yra apie 0,3.
Suglopentiksolio metabolizmas vyksta trimis pagrindiniais būdais: sulfoksidacija, šoninės grandinės N-dealkilinimas ir konjugacija su gliukurono rūgštimi. Metabolitai neturi farmakologinio aktyvumo. Daugiausia išsiskiria su išmatomis, o mažesniu mastu - su šlapimu. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 20 val., O sisteminis klirensas-maždaug 0,9 l / min.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Vietinis raumenų pažeidimas dažniausiai pastebimas suleidus neuroleptikų, įskaitant suglopentiksolį, vandeniniame tirpale. Riebalinių nešiklių neuroleptikų, įskaitant suglopentiksolio acetatą, audinių pažeidimas yra mažesnis nei vandeninio tirpalo preparatų.
Ūmus toksiškumas
Zuklopentiksolis turi mažą ūminį toksiškumą.
Lėtinis toksiškumas
Lėtinio toksiškumo tyrimų metu nebuvo gauta jokių neigiamų duomenų apie terapinį Zuclopentixol vartojimą
Toksiškumas reprodukcijai
Atliekant trijų kartų tyrimą su žiurkėmis, buvo pastebėtas vėlavimas poravimosi metu.Poravus nebuvo jokio poveikio vaisingumui. Atliekant eksperimentą, kurio metu suglopentiksolis buvo skiriamas su maistu, pastebėtas poravimosi ir sumažėjęs pastojimo rodiklio sumažėjimas.
Gyvūnų reprodukcijos tyrimai neparodė embriotoksinio ar teratogeninio poveikio.
Tačiau peri / postnatalinio tyrimo su žiurkėmis metu 5 ir 15 mg / kg per parą dozės padidino negyvų kūdikių gimimą, sumažino išgyvenamumą ir sulėtino jauniklių vystymąsi.
Mutageniškumas ir kancerogeniškumas
Zuklopentiksolis neturi mutageninio ar kancerogeninio poveikio.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Augalinis aliejus (vidutinės grandinės trigliceridai).
06.2 Nesuderinamumas
Zuklopentiksolio acetato negalima maišyti su kitais injekciniais tirpalais.
06.3 Galiojimo laikas
2 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti žemesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Buteliuką laikykite originalioje pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
1 ml bespalvio stiklo buteliukas.
Pakuotėje yra 1 ampulė po 1 ml.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Nepanaudotą vaistą ir jo atliekas reikia sunaikinti laikantis vietinių taisyklių.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Lundbeck Italia S.p.A., Via della Moscova n. 3, 20121 Milanas
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
"50 mg / ml injekcinis tirpalas, skirtas į raumenis" 1 ampulė po 1 ml - A.I.C. n. 026890083
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 1995 m. Lapkritis
Paskutinio atnaujinimo data: 2010 m. Gegužės mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2013 m. Spalio 29 d. AIFA sprendimas