Veikliosios medžiagos: Diazepamas
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml tiesiosios žarnos tirpalas
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml tiesiosios žarnos tirpalas
Kodėl naudojamas „Micropam“? Kam tai?
FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA
Anksiolitinis, benzodiazepino darinys.
GYDYMO INDIKACIJOS
Kaip vaistas nuo epilepsijos: traukuliai, įskaitant karščiavimą vaikams.
Kaip raminantis vaistas: prieš tiriamuosius tyrimus ir gydymą.
Kontraindikacijos Kai Micropam vartoti negalima
Mikropam draudžiama vartoti pacientams, sergantiems:
- Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, benzodiazepinams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai, išvardytai „Sudėtis“
- Myasthenia gravis.
- Miego apnėjos sindromas.
- Sunkus kepenų nepakankamumas.
- Sunkus kvėpavimo nepakankamumas.
- Nėštumas.
- Maitinimo laikas.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Micropam
Kartu vartojant alkoholį / CNS slopinančius vaistus
Reikia vengti diazepamo vartoti kartu su alkoholiu ir (arba) vaistais, slopinančiais centrinę nervų sistemą. Kartu vartojant, nes tai gali sustiprinti klinikinį diazepamo poveikį, įskaitant galimą gilią sedaciją ir kliniškai reikšmingą kvėpavimo ir (arba) širdies ir kraujagyslių sistemos slopinimą (žr. ").
Medicinos istorija apie piktnaudžiavimą alkoholiu ar narkotikais
Pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo narkotikais ar alkoholiu, diazepamą reikia vartoti labai atsargiai. Tolerancija Pakartotinai vartojant keletą savaičių, gali sumažėti benzodiazepinų hipnotizuojantis poveikis.
Priklausomybė
Gydymas diazepamu gali sukelti fizinę ir psichologinę priklausomybę. Rizika didėja didinant dozę ir gydymo trukmę; jis didesnis pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo narkotikais ar alkoholiu, arba pacientams, turintiems ryškių asmenybės sutrikimų. Šiems pacientams būtina reguliariai stebėti, vengti įprastų pakartotinių receptų ir gydymą reikia nutraukti palaipsniui.
Pertraukimas
Išsivysčius fizinei priklausomybei, staiga nutraukus gydymą, atsiras abstinencijos simptomų. Tai gali būti galvos skausmas, kūno skausmai, didelis nerimas, įtampa, neramumas, sumišimas ir irzlumas. Sunkiais atvejais gali pasireikšti šie simptomai: derealizacija, nuasmeninimas, hiperakuzija, galūnių tirpimas ir dilgčiojimas, padidėjęs jautrumas šviesai, triukšmui ir fiziniam kontaktui, haliucinacijos ar traukuliai.
Atsinaujina nemiga ir nerimas
Nutraukus gydymą, gali atsirasti laikinas sindromas, pasireiškiantis tuo, kad simptomai, dėl kurių buvo pradėtas gydymas benzodiazepinais, išryškėjo. Tai gali lydėti kitos reakcijos, tokios kaip nuotaikos pokyčiai, nerimas ar miego sutrikimai ir neramumas. Kadangi staiga nutraukus gydymą nutraukimo ar atsigavimo simptomų rizika yra ryškesnė, rekomenduojama dozę palaipsniui mažinti.
Staiga nutraukus gydymą diazepamu pacientams, sergantiems epilepsija, arba pacientams, kuriems yra buvę traukulių, gali atsirasti traukulių ar epilepsijos būklė. Traukuliai taip pat gali būti stebimi staiga nutraukus žmonių, anksčiau sirgusių alkoholiu ar narkotikais, nutraukimą. Nutraukimas turėtų būti atliekamas palaipsniui, kad būtų sumažinta nutraukimo simptomų rizika.
Gydymo trukmė
Gydymo trukmė turėtų būti kuo trumpesnė (žr. „Dozė, vartojimo būdas ir laikas“), priklausomai nuo indikacijos. Pacientas turi būti įvertintas praėjus ne daugiau kaip keturioms savaitėms ir reguliariai stebimas. įvertinti tolesnio gydymo poreikį, ypač jei pacientas neturi simptomų. Apskritai gydymas neturėtų trukti ilgiau kaip 8–12 savaičių, įskaitant nutraukimo proceso laikotarpį. Gydymo pratęsimas po šių laikotarpių neturėtų būti pratęstas, neįvertinus klinikinio situacija.
Pradėjus gydymą, gali būti naudinga informuoti pacientą, kad jis bus ribotos trukmės, ir tiksliai paaiškinti, kaip dozė bus palaipsniui mažinama. Taip pat svarbu, kad pacientas žinotų apie atsinaujinimo reiškinių galimybę, taip sumažinant nerimą dėl šių simptomų, kurie gali atsirasti nutraukus vaisto vartojimą. Yra elementų, kurie gali numatyti, kad trumpai veikiančių benzodiazepinų atveju nutraukimo simptomai gali pasireikšti tarp dozių vartojimo, ypač vartojant dideles dozes.
Vartojant ilgai veikiančius benzodiazepinus, svarbu įspėti pacientą, kad jis nepakeistų trumpo veikimo benzodiazepino, nes gali atsirasti nutraukimo simptomų.
Kaip ir bet kuris psichiatrinis vaistas, MICROPAM rektalinio tirpalo dozė turi būti nustatoma atsižvelgiant į toleranciją, kuri labai skiriasi kiekvienam pacientui, turinčiam organinių smegenų pakitimų (ypač aterosklerozinių) arba sergančių širdies ir kvėpavimo nepakankamumu. Kadangi benzodiazepinai gali šiek tiek sumažinti kraujospūdį arba retkarčiais sukelti laikiną kvėpavimo sutrikimą, reikia imtis priemonių kraujotakai ar kvėpavimui palaikyti. Ilgai gydant, patartina patikrinti hematologinį vaizdą ir kepenų funkciją.
Amnezija
Anterogradinė amnezija taip pat gali atsirasti vartojant benzodiazepinus įprastomis dozėmis, nors tai ypač pastebima vartojant dideles dozes. Tai dažniau pasireiškia praėjus kelioms valandoms po vaisto išgėrimo, todėl, siekiant sumažinti riziką, reikia užtikrinti, kad pacientų gali nepertraukiamai miegoti 7–8 valandas (taip pat žr. „Nepageidaujamas poveikis“). Amnezinis poveikis gali būti susijęs su netinkamu elgesiu.
Psichiatrinės ir „paradoksalios“ reakcijos
Vartojant benzodiazepinus, buvo pranešta apie paradoksalias reakcijas (neramumą, susijaudinimą, irzlumą, agresiją, nusivylimą, pyktį, košmarus, haliucinacijas, psichozę, netinkamą elgesį ir kitus nepageidaujamus elgesio padarinius). Šios reakcijos gali pasireikšti dažniau vaikams ir paaugliams. ir dėl to gydymas turi būti nutrauktas.
Sąveika Kokie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Micropam poveikį
Farmakodinaminė sąveika
Jei diazepamas vartojamas su kitais centriniu poveikiu veikiančiais vaistais, reikia atidžiai apsvarstyti naudojamų vaistų farmakologiją, ypač medžiagų, kurios gali sustiprinti ar sustiprinti diazepamo veikimą, pvz., Neuroleptikų, anksiolitinių / raminamųjų, migdomųjų, antidepresantų. , prieštraukuliniai vaistai, raminamąjį poveikį turintys antihistamininiai vaistai, antipsichoziniai vaistai, bendrosios nejautros anestetikai ir narkotiniai analgetikai. Toks kartu vartojimas gali sustiprinti raminamąjį poveikį ir sukelti kvėpavimo bei širdies ir kraujagyslių funkcijų slopinimą. Kartu vartojant narkotinių analgetikų, gali padidėti psichinė priklausomybė euforinio efekto.
Nerekomenduojama vartoti kartu
Alkoholis
Gydant diazepamu, alkoholio negalima vartoti dėl papildomo CNS slopinimo ir padidėjusios sedacijos (žr. „Specialūs įspėjimai“). Tai neigiamai veikia gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Fenobarbitalis
Mechanizmas: papildomas CNS slopinimas
Poveikis: padidėjusi sedacijos ir kvėpavimo slopinimo rizika.
Klozapinas
Mechanizmas: farmakodinaminis sinergizmas
Poveikis: sunki hipotenzija, kvėpavimo slopinimas, sąmonės netekimas ir gyvybei pavojingas kvėpavimo ir (arba) širdies sustojimas. Todėl kartu vartoti nerekomenduojama ir to reikėtų vengti.
Ypatingas atsargumas vartojant kartu
Teofilinas
Mechanizmas: Viena iš mechanizmo hipotezių yra konkurencinis teofilino prisijungimas prie smegenų adenozino receptorių.
Poveikis: diazepamo farmakodinaminio poveikio slopinimas, pvz., Sedacijos ir psichomotorinio poveikio sumažinimas.
Raumenų relaksantai (suksametioninas, tubokurarinas)
Mechanizmas: galimas farmakodinaminis antagonizmas
Poveikis: neuromuskulinės blokados intensyvumo keitimas
Farmakokinetinė sąveika
Diazepamas daugiausia metabolizuojamas į farmakologiškai aktyvius metabolitus Ndesmethyldiazepam, temazepam ir oksazepamą. Oksidacinį diazepamo metabolizmą skatina izofermentai CYP3A4 ir CYP2C19. Oksazepamas ir temazepamas toliau konjuguojami su gliukurono rūgštimi. CYP3A4 ir (arba) CYP2C19 inhibitoriai gali padidinti diazepamo koncentraciją, o fermentų sukelti vaistai gali žymiai sumažinti diazepamo koncentraciją plazmoje.
Nerekomenduojama vartoti kartu
Induktoriai
Rifamicinai (rifampicinas)
Mechanizmas: Rifampicinas yra stiprus CYP3A4 induktorius ir žymiai padidina kepenų metabolizmą bei diazepamo klirensą. Tyrime su sveikais asmenimis, kuriems 7 dienas buvo skiriama 600 mg arba 1,2 g rifampicino per parą, diazepamo klirensas padidėjo maždaug 4 kartus. Vartojant kartu su rifampicinu, labai sumažėja diazepamo koncentracija.
Poveikis: sumažėjęs diazepamo poveikis. Reikia vengti kartu vartoti rifampicino ir diazepamo.
Karbamazepinas
Mechanizmas: Karbamazepinas yra žinomas CYP3A4 induktorius ir padidina diazepamo metabolizmą kepenyse. Dėl to gali padidėti trigubai didesnis klirensas plazmoje ir sutrumpėti diazepamo pusinės eliminacijos laikas.
Poveikis: sumažėjęs diazepamo poveikis.
Fenitoinas
Mechanizmas: poveikis diazepamui: fenitoinas yra žinomas CYP3A4 induktorius ir padidina diazepamo metabolizmą kepenyse.
Mechanizmas: - poveikis fenitoinui: diazepamas gali padidinti fenitoino metabolizmą arba nenuspėjamai jį sumažinti arba nepakisti.
Poveikis diazepamui: sumažėjęs diazepamo poveikis.
Poveikis fenitoinui: padidėja arba sumažėja fenitoino koncentracija serume. Pridėjus diazepamo arba nutraukus jo vartojimą, reikia atidžiau stebėti fenitoino koncentraciją.
Fenobarbitalis
Mechanizmas: Fenobarbitalis yra žinomas CYP3A4 induktorius ir padidina diazepamo metabolizmą kepenyse.
Poveikis: sumažėjęs diazepamo poveikis.
Inhibitoriai
Antivirusiniai vaistai (atazanaviras, ritonaviras, delavirdinas, efavirenzas, indinaviras, nelfinaviras, sakvinaviras)
Mechanizmas: antivirusiniai vaistai gali slopinti CYP3A4 diazepamo metaboliniame kelyje.
Poveikis: padidėjusi sedacijos ir kvėpavimo slopinimo rizika. Todėl reikia vengti vartoti kartu.
Azolai (flukonazolas, itrakonazolas, ketokonazolas, vorikonazolas)
Mechanizmas: Padidėjusi benzodiazepinų koncentracija plazmoje dėl CYP3A4 ir (arba) CYP2C10 slopinimo metabolizmo keliu.
Flukonazolas: skiriant kartu su 400 mg flukonazolo pirmą dieną ir 200 mg antrą dieną, 2,5 karto padidėjo vienos geriamosios 5 mg diazepamo dozės AUC ir pusinės eliminacijos laikas pailgėjo nuo 31 iki 73 valandų.
Vorikonazolas: Tyrimas su sveikais asmenimis parodė, kad 400 mg vorikonazolo du kartus per parą pirmą dieną ir 200 mg du kartus per parą antrą dieną padidino 2,2 karto vienkartinės geriamosios 5 mg diazepamo dozės AUC ir pailgino pusinės eliminacijos laiką nuo 31 iki 61 valandos.
Poveikis: Padidėjusi benzodiazepino šalutinio poveikio ir toksiškumo rizika. Reikia vengti vartoti kartu arba sumažinti diazepamo dozę.
Fluvoksaminas
Mechanizmas: Fluvoksaminas slopina CYP3A4 ir CYP2C19, todėl slopinamas diazepamo oksidacinis metabolizmas.Kartu vartojamas fluvoksaminas padidina diazepamo pusinės eliminacijos laiką ir maždaug 190% padidina jo koncentraciją plazmoje (AUC).
Poveikis: mieguistumas, sumažėjusi atmintis ir psichomotoriniai įgūdžiai. Pageidautina jį pakeisti benzodiazepinais, kurie metabolizuojami neoksidaciniu būdu.
Ypatingas atsargumas vartojant kartu
Induktoriai
Kortikosteroidai
Mechanizmas: Lėtinis kortikosteroidų vartojimas gali paskatinti diazepamo metabolizmą dėl citochromo P450 izofermento CYP3A4 arba fermentų, atsakingų už gliukuronidaciją, indukcijos.
Poveikis: sumažėjęs diazepamo poveikis.
Inhibitoriai
Cimetidinas
Mechanizmas: Cimetidinas slopina diazepamo metabolizmą kepenyse, mažindamas jo klirensą ir ilgindamas jo pusinės eliminacijos laiką. Tyrime su 300 mg cimetidinu keturis kartus per parą 2 savaites bendras diazepamo ir jo metabolito desmetildiazepamo kiekis plazmoje padidėjo 57 %, o reakcijos laikas ir kiti suvokimo-variklio testai nepasikeitė.
Poveikis: padidėja diazepamo veikimas ir padidėja mieguistumo rizika. Gali prireikti sumažinti diazepamo dozę.
Omeprazolas
Mechanizmas: Omeprazolas slopina diazepamo CYP2C19 metabolizmo kelią. Omeprazolas pailgina diazepamo pusinės eliminacijos laiką ir padidina jo koncentraciją plazmoje (AUC) maždaug 30–120%. Poveikis matomas esant dideliems CYP2C19 metabolizatoriams, bet ne prastai metabolizuojantiems. su mažu diazepamo klirensu.
Poveikis: padidėjęs diazepamo veikimas. Gali prireikti sumažinti diazepamo dozę.
Esomeprazolas
Mechanizmas: ezomeprazolas slopina diazepamo CYP2C19 metabolizmą. Kartu vartojant esomeprazolą, diazepamo pusinės eliminacijos laikas pailgėja ir plazmos koncentracija (AUC) padidėja maždaug 80%.
Poveikis: padidėjęs diazepamo poveikis. Gali prireikti sumažinti diazepamo dozę.
Izoniazidas
Mechanizmas: izoniazidas slopina diazepamo CYP2C19 ir CYP3A4 metabolinį kelią. Kartu vartojant 90 mg izoniazido du kartus per parą 3 dienas, diazepamo pusinės eliminacijos laikas pailgėjo ir 35 % padidėjo koncentracija plazmoje. (AUC) diazepamo.
Poveikis: padidėjęs diazepamo poveikis.
Itrakonazolas
Mechanizmas: padidėjusi diazepamo koncentracija plazmoje dėl CYP3A4 kelio slopinimo. Tyrime su sveikais asmenimis, kurie 4 dienas vartojo 200 mg itrokonazolo per parą, vienos geriamosios 5 mg diazepamo dozės AUC padidėjo maždaug 15%, tačiau kliniškai reikšmingos sąveikos nepastebėta, remiantis psichomotorinių įgūdžių testais.
Poveikis: galimas padidėjęs diazepamo poveikis.
Fluoksetinas
Mechanizmas: Fluoksetinas slopina diazepamo metabolizmą CYP2C19 ir kitais būdais, todėl padidėja diazepamo koncentracija plazmoje ir sumažėja klirensas.
Poveikis: padidėjęs diazepamo poveikis. Reikia kartu atidžiai stebėti jų vartojimą.
Disulfiramas
Mechanizmas: Lėtėja diazepamo metabolizmas, pailgėja jo pusinės eliminacijos laikas ir padidėja diazepamo koncentracija plazmoje Diazepamo N-desmetilmetabolitų pašalinimas sulėtėja ir gali sukelti ryškų raminamąjį poveikį.
Poveikis: padidėja CNS slopinimo, pvz., Sedacijos, rizika.
Geriamieji kontraceptikai
Mechanizmas - poveikis diazepamui: diazepamo oksidacinio metabolizmo slopinimas.
Mechanizmas - poveikis geriamosioms kontraceptinėms priemonėms: žinoma, kad kartu vartojamas diazepamas ir geriamieji kontraceptikai sukelia proveržio (kontraceptinį) kraujavimą. Šios reakcijos mechanizmas nežinomas.
Poveikis diazepamui: padidėjęs diazepamo poveikis
Poveikis geriamosioms kontraceptinėms priemonėms: kraujavimas iš proveržio (kontracepcija), tačiau nebuvo pranešta apie kontracepcijos sutrikimus.
Greipfrutų sultys
Mechanizmas: Manoma, kad greipfrutų sultys slopina CYP3A4 ir padidina diazepamo koncentraciją plazmoje. Cmax padidėja 1,5 karto, o AUC - 3,2 karto.
Poveikis: galimas padidėjęs diazepamo poveikis.
Kiti
Cisapridas
Mechanizmas: pagreitinta diazepamo absorbcija
Poveikis: laikinai padidėja raminamasis geriamojo diazepamo poveikis.
Levodopa
Mechanizmas: nežinomas.
Poveikis: kai kuriais atvejais vartojant kartu su diazepamu, sumažėja levodopos poveikis.
Valproinė rūgštis
Mechanizmas: Valproatas išstumia diazepamą iš jungimosi vietų į žmogaus albuminą ir slopina jo metabolizmą.
Poveikis: padidėjusi diazepamo koncentracija serume.
Ketaminas
Mechanizmas: Dėl panašių oksidacinių procesų diazepamas konkurencingai slopina ketamino metabolizmą. Premedikacija diazepamu pailgina ketamino pusinės eliminacijos laiką, o tai sustiprina poveikį.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines medžiagas
Vienos dozės talpykloje yra benzilo alkoholio (1 ml yra 15 mg benzilo alkoholio). Neišnešiotiems kūdikiams skiriant 100 mg / kg per parą benzilo alkoholio, buvo sunkus ir kai kuriais atvejais mirtinas apsinuodijimas metaboline acidoze.
Tam tikros pacientų grupės
Benzodiazepinų negalima duoti vaikams, atidžiai neįvertinus tikrojo poreikio; todėl MICROPAM tiesiosios žarnos tirpalą reikia vartoti tik pagal anksčiau aprašytas indikacijas.Bet kuriuo atveju gydymo trukmė turi būti kuo trumpesnė.
Kadangi saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 6 mėnesių nenustatytas, Micropam šioje amžiaus grupėje reikia vartoti labai atsargiai ir tik tuo atveju, jei nėra alternatyvių gydymo būdų. Senyviems ir nusilpusiems pacientams reikia skirti mažesnę dozę (žr. Vartojimo metodas ir laikas "). Dėl raumenis atpalaiduojančio poveikio vyresnio amžiaus žmonėms gresia kritimas ir dėl to - klubo lūžiai.
Mažesnė dozė taip pat rekomenduojama pacientams, sergantiems lėtiniu kvėpavimo nepakankamumu, dėl kvėpavimo slopinimo rizikos.
Benzodiazepinai nėra skirti pacientams, sergantiems sunkiu, ūminiu ar lėtiniu kepenų nepakankamumu, nes šie vaistai gali sukelti encefalopatiją.Ligoniams, sergantiems lėtine kepenų liga, gali tekti sumažinti dozę.
Gydant pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia laikytis įprastų atsargumo priemonių. Sutrikus inkstų funkcijai, diazepamo pusinės eliminacijos laikas iš esmės nesikeičia ir dozės koreguoti apskritai nereikia. Benzodiazepinai nerekomenduojami kaip pagrindinis psichozės gydymas.
Benzodiazepinų negalima vartoti vienam gydant depresiją ar nerimą, susijusį su depresija (tokiems pacientams gali padidėti savižudybės rizika). Asmenims, kuriems yra galimo savižudybės pavojaus, neturėtų būti prieinama didelė diazepamo dozė dėl perdozavimo pavojaus.
Jaunesnius nei trijų mėnesių kūdikius diazepamu galima gydyti tik ligoninėje.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Vaisingo amžiaus moterys
Bet kuriai moteriai, ketinančiai pastoti ar įtarčiai, kad ji yra nėščia, reikia patarti kreiptis į gydytoją, kad jis nutrauktų gydymą.
Nėštumas
Duomenų apie diazepamo vartojimą nėščioms moterims yra nedaug. Jei dėl rimtų medicininių priežasčių diazepamas vartojamas paskutinį nėštumo trimestrą arba didelėmis dozėmis gimdymo metu, naujagimiui gali pasireikšti toks poveikis kaip hipotermija, hipotenzija ("). Floppy Kūdikių sindromas "), nereguliarus širdies susitraukimų dažnis, silpnas čiulpimas ir vidutinio sunkumo kvėpavimo slopinimas dėl vaisto farmakologinio poveikio. Be to, naujagimiams, gimusiems motinoms, kurie nėštumo pabaigoje reguliariai vartojo benzodiazepinus, gali išsivystyti fizinė priklausomybė ir gali atsirasti tam tikra abstinencijos rizika. simptomai pogimdyminiu laikotarpiu Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai. Diazepamą nėščioms moterims galima vartoti tik esant rimtoms indikacijoms.
Maitinimo laikas
Diazepamas išsiskiria į motinos pieną. Žindymo laikotarpiu diazepamo vartoti negalima.
Vaisingumas
Tyrimai su gyvūnais parodė, kad vartojant dideles dozes žiurkėms sumažėjo nėštumo dažnis ir sumažėjo išgyvenusių palikuonių skaičius. Duomenų apie žmones nėra.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Diazepamas žymiai veikia gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus.
Paprastai tai atsiranda dėl motorinių įgūdžių sutrikimo, drebulio, mieguistumo, amnezijos, sutrikusios koncentracijos ir nuovargio (žr. 4.8 skyrių „Nepageidaujamas poveikis“).
Poveikis pastebimas iš karto po gydymo pradžios ir gali tęstis kelias dienas po jo nutraukimo dėl ilgesnio diazepamo pusinės eliminacijos periodo.
Tiems, kurie užsiima sportine veikla, naudojant vaistus, kurių sudėtyje yra etilo alkoholio, gali būti nustatyti teigiami dopingo testai, atsižvelgiant į kai kurių sporto federacijų nurodytas alkoholio koncentracijos ribas.
Dozavimas ir naudojimo būdas Kaip naudoti Micropam: Dozavimas
Naudojimas tiesiosios žarnos:
- vaikai iki trejų metų: 5 mg
- vyresni nei 3 metų vaikai: 10 mg
- suaugusiems: 10 mg
- senyviems ir nusilpusiems pacientams: 5 mg
Jei reikia, dozę galima pakartoti. Kartotinio vartojimo vaikams atveju reikia stebėti kvėpavimą. Jaunesniems nei vienerių metų vaikams diazepamas gali būti naudojamas kaip protarpinė karščiavimo priepuolių profilaktika. Įprasta dozė yra 0,5-1 mg / kg. Gydant senyvus ar nusilpusius pacientus, vartojamos dozės neturi viršyti pusės įprastų dozių. Pacientams, sergantiems lėtiniu plaučių nepakankamumu, ir pacientams, kuriems yra lėtinis inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas, dozę reikia sumažinti. Gydymo trukmė turi būti kuo trumpesnė.
NAUDOJIMO METODAS
- Padėkite kūdikį pilvu ant kelių, pakėlę sėdmenis.
- Nuimkite dangtelį nuo vienadozės talpyklos ir sutepkite snapelį.
- Įkiškite purkštuką į išangę. Vaikams iki 3 metų rekomenduojama purkštuką įkišti į išangę iki pusės to paties ilgio, vyresniems vaikams ir suaugusiems įkišti purkštuką į išangę visą ilgį..
- Svarbu: norint ištuštinti vienadozę talpyklą, snapelį reikia pakreipti žemyn, atsižvelgiant į vienos dozės talpyklos ampulę.
- Kai vienadozė talpykla tuščia, ištraukite snapelį ir toliau spaudžiate vienos dozės talpyklos ampulę.
- Laikykite kūdikį toje pačioje padėtyje ir keletą minučių suspauskite sėdmenis, kad neišbėgtų skystis.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Micropam dozę
Visais perdozavimo atvejais reikia atsižvelgti į galimybę, kad tuo pačiu metu buvo vartojamos kitos medžiagos, pavyzdžiui, bandant nusižudyti. Perdozavimo simptomai yra ryškesni, kai yra alkoholio ar narkotikų, kurie sukelia centrinės nervų sistemos slopinimą.
Perdozavus geriamųjų benzodiazepinų, reikia sukelti vėmimą (per vieną valandą), jei pacientas yra sąmoningas, arba reikia plauti skrandį ir, jei pacientas nesąmoningas, reikia atlikti kvėpavimo takų apsaugą. Jei pagerėjimo nepastebima. Kai skrandis ištuštinamas, reikia aktyvuotos anglies. skirti sumažinti absorbciją. Skubios terapijos metu ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių funkcijoms. Perdozavus benzodiazepino, dažniausiai pasireiškia įvairaus laipsnio CNS slopinimas - nuo drumstumo iki komos. Lengvais atvejais simptomai yra mieguistumas, psichinė sumišimas ir mieguistumas. Sunkiais atvejais simptomai gali būti ataksija, hipotonija, hipotenzija, kvėpavimo slopinimas, retai koma ir labai retai mirtis Flumazenilis gali būti naudingas kaip priešnuodis.
Šalutinis poveikis Koks yra Micropam šalutinis poveikis
Mieguistumas, emocijų išblukimas, sumažėjęs budrumas, sumišimas, nuovargis, galvos skausmas, galvos svaigimas, raumenų silpnumas, ataksija ar dvigubas regėjimas atsiranda daugiausia gydymo pradžioje, bet paprastai išnyksta pakartotinai vartojant. Senyviems pacientams gali pasireikšti sumišimas.
Kritimai ir lūžiai. Kritimų ir lūžių rizika padidėja pacientams, vartojantiems kartu raminamuosius vaistus (įskaitant alkoholinius gėrimus), ir senyviems pacientams. Buvo pranešta apie padidėjusį seilių ir bronchų sekreciją, ypač vaikams.
Amnezija
Vartojant terapines dozes, gali atsirasti anterogradinė amnezija, tačiau rizika yra didesnė vartojant didesnes dozes. Amnezinis poveikis gali būti susijęs su netinkamu elgesiu (žr. „Specialūs įspėjimai“).
Priklausomybė
Lėtinis vartojimas (net ir vartojant terapines dozes) gali sukelti fizinę ir psichologinę priklausomybę: nutraukus gydymą gali atsirasti atsigavimo ar nutraukimo reiškinių (žr. 4.4 skyrių). Buvo pranešta apie piktnaudžiavimą benzodiazepinais.
Nepageidaujamų reiškinių dažnis yra surūšiuotas pagal šį kriterijų:
Labai dažni (≥1 / 10)
Dažni (≥ 1/100 m
Nedažnas (≥ 1/1000 m
Reti (≥1 / 10 000 m
Labai retas (
Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
a Pastaba naudojant benzodiazepinus ar į benzodiazepinus panašias medžiagas. Šios reakcijos gali būti labai sunkios. Jie dažniau pasireiškia vaikams ir pagyvenusiems žmonėms. Jei atsiranda tokių simptomų, diazepamo vartojimą reikia nutraukti (žr. „Specialūs įspėjimai“).
b Vartojant benzodiazepinų, galima demaskuoti jau egzistuojančią depresiją.
c Tai taip pat gali pasireikšti vartojant terapines dozes, rizika padidėja vartojant didesnes dozes. Amnezinis poveikis gali būti susijęs su netinkamu elgesiu (žr. „Specialūs įspėjimai“).
d Nutraukimo simptomų tikimybė ir sunkumas priklauso nuo gydymo trukmės, dozės ir priklausomybės laipsnio.
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.
Pranešimas apie šalutinį poveikį Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Apie nepageidaujamą poveikį taip pat galima pranešti tiesiogiai per nacionalinę pranešimo sistemą adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse “. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žiūrėkite ant pakuotės nurodytą galiojimo datą
Tinkamumo laikas nurodo produktą nepažeistoje pakuotėje, tinkamai laikomą
Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.
Laikyti žemesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Atidarius aliuminio foliją, laikyti žemesnėje kaip 15 ° C temperatūroje.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Sudėtis ir farmacinė forma
SUDĖTIS
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml - 2,5 ml tiesiosios žarnos tirpalo yra: 5,0 mg diazepamo. Pagalbinės medžiagos: benzenkarboksirūgštis, išgrynintas vanduo, benzilo alkoholis, etanolis, propilenglikolis, natrio benzoatas.
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml - 2,5 ml tiesiosios žarnos tirpalo yra: 10,0 mg diazepamo. Pagalbinės medžiagos: benzenkarboksirūgštis, išgrynintas vanduo, benzilo alkoholis, etanolis, propilenglikolis, natrio benzoatas.
FARMACINĖ FORMA IR TURINYS
5 mg / 2,5 ml tiesiosios žarnos tirpalas (2 mg / ml)
10 mg / 2,5 ml tiesiosios žarnos tirpalas (4 mg / ml)
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
MICRONOAN 5
MICRONOAN 10
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
MICRONOAN 5 tiesiosios žarnos tirpalas
5 mg / 2,5 ml mikroklizmoje yra:
Aktyvus principas:
Diazepamas 5,0 mg
MICRONOAN 10 tiesiosios žarnos tirpalas
10 mg / 2,5 ml mikroklizmoje yra:
Aktyvus principas:
Diazepamas 10,0 mg
03.0 FARMACINĖ FORMA
Tiesiosios žarnos tirpalas
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Kaip vaistas nuo epilepsijos: traukuliai, įskaitant karščiavimą vaikams.
Kaip raminantis vaistas: prieš tiriamuosius tyrimus ir gydymą.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Naudojimas tiesiosios žarnos:
vaikai iki trejų metų: 5 mg
vyresni nei 3 metų vaikai: 10 mg
suaugusiems: 10 mg
senyviems ir nusilpusiems pacientams: 5 mg
Jei reikia, dozę galima pakartoti. Kartotinio vartojimo vaikams atveju reikia stebėti kvėpavimą.
Jaunesniems nei vienerių metų vaikams diazepamas gali būti naudojamas kaip protarpinė karščiavimo priepuolių profilaktika. Įprasta dozė yra 0,5-1 mg / kg.
Gydant senyvus ar nusilpusius pacientus, vartojamos dozės neturi viršyti pusės įprastų dozių.
Pacientams, sergantiems lėtiniu plaučių nepakankamumu, ir pacientams, kuriems yra lėtinis inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas, dozę reikia sumažinti.
Gydymo trukmė turi būti kuo trumpesnė.
04.3 Kontraindikacijos
Myasthenia gravis. Miego apnėja. Sunkus kepenų nepakankamumas. Ūminė kvėpavimo slopinimas. Padidėjęs jautrumas komponentams ar kitoms cheminėms medžiagoms artimoms medžiagoms.
Nėštumas.
Maitinimo laikas.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Jei miego trukmė nepakankama, budrumo sumažėjimo tikimybė gali padidėti (taip pat žr. Skyrių „Sąveika su kitais vaistais ir kitos sąveikos formos“).
Tolerancija
Pakartotinai vartojant keletą savaičių, gali sumažėti benzodiazepinų hipnotizuojantis poveikis.
Atsinaujina nemiga ir nerimas
Nutraukus gydymą, gali atsirasti laikinas sindromas, pasireiškiantis tuo, kad simptomai, dėl kurių buvo pradėtas gydymas benzodiazepinais, išryškėjo.
Tai gali lydėti kitos reakcijos, tokios kaip nuotaikos pokyčiai, nerimas ar miego sutrikimai ir neramumas.
Kadangi staiga nutraukus gydymą, abstinencijos reiškinių (atsigavimo reiškinių) rizika yra didesnė, rekomenduojama dozę palaipsniui mažinti.
Kaip ir bet kuris psichiatrinis vaistas, MICRONOAN tiesiosios žarnos tirpalo dozė turi būti nustatoma atsižvelgiant į labai skirtingą paciento toleranciją pacientams, kuriems yra organinių smegenų pakitimų (ypač aterosklerozinių) arba kuriems yra širdies ir kvėpavimo nepakankamumas.
Kadangi benzodiazepinai gali šiek tiek sumažinti kraujospūdį arba retkarčiais sukelti laikiną kvėpavimo sutrikimą, reikia imtis priemonių kraujotakai ar kvėpavimui palaikyti.
Ilgai gydant, patartina patikrinti hematologinį vaizdą ir kepenų funkciją.
Amnezija
Benzodiazepinai gali sukelti antegradinę amneziją. Dažniausiai šis poveikis pasireiškia praėjus kelioms valandoms po vaisto vartojimo; todėl, norėdami sumažinti šią riziką, pacientai turėtų būti tikri, kad gali nepertraukiamai miegoti 7–8 valandas (taip pat žr. Skyrių „Nepageidaujamas poveikis“).
Tam tikros pacientų grupės
Benzodiazepinų negalima duoti vaikams, atidžiai neįvertinus tikrojo poreikio; todėl MICRONOAN tiesiosios žarnos tirpalą reikia vartoti tik pagal anksčiau aprašytas indikacijas.Bet kuriuo atveju gydymo trukmė turėtų būti sumažinta iki minimumo.
Senyviems pacientams reikia skirti mažesnę dozę (taip pat žr. Skyrių „Dozavimas ir vartojimo metodas“).
Mažesnė dozė taip pat rekomenduojama pacientams, sergantiems lėtiniu kvėpavimo nepakankamumu, dėl kvėpavimo slopinimo rizikos.
Benzodiazepinai nėra skirti pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, nes šie vaistai gali sukelti encefalopatiją.
Benzodiazepinai nerekomenduojami kaip pagrindinis psichikos ligų gydymo būdas.
Benzodiazepinų negalima vartoti vienam gydant depresiją ar nerimą, susijusį su depresija (tokiems pacientams gali padidėti savižudybės rizika).
Pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo alkoholiu ar narkotikais, benzodiazepinus reikia vartoti labai atsargiai.
Staigus diazepamo vartojimo nutraukimas, jei jis tęsiamas laikui bėgant, gali sukelti abstinencijos sindromą, kuris gali pasireikšti iki 10 dienų.
Mikroklizmoje yra benzilo alkoholio (1 ml yra 15 mg benzilo alkoholio). Neišnešiotiems kūdikiams skiriant 100 mg / kg per parą benzilo alkoholio, buvo sunkus ir kai kuriais atvejais mirtinas apsinuodijimas metaboline acidoze.
Jaunesnius nei trijų mėnesių kūdikius diazepamu galima gydyti tik ligoninėje.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Cimetidinas ir omeprazolas sumažina diazepamo klirensą plazmoje, todėl
jo poveikio sustiprinimas.
Disulfiramas blokuoja diazepamo metabolizmą, todėl padidėja diazepamo koncentracija serume.
Esant diazepamui, ketamino pusinės eliminacijos laikas pailgėja, pailgėjant jo poveikiui.
Rifampicinas padidina diazepamo plazmos klirensą.
Teofilinas neutralizuoja diazepamo poveikį.
Raminantį diazepamo poveikį sustiprina alkoholis, migdomieji vaistai, neuroleptikai, antihistamininiai vaistai, klonidinas ir opiatai.
Rekomenduojama vengti vienu metu vartoti alkoholio.
Raminantis poveikis gali sustiprėti, jei vaistas vartojamas kartu su alkoholiu, o tai neigiamai veikia gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Rekomenduojama vengti sąsajos su vaistais, kurie slopina centrinę nervų sistemą.
Jei vaistas vartojamas kartu su antipsichoziniais vaistais (neuroleptikais), migdomosiomis medžiagomis, anksiolitikais / raminamaisiais vaistais, antidepresantais, narkotiniais analgetikais, vaistais nuo epilepsijos, anestetikais ir raminamaisiais antihistamininiais vaistais, gali sustiprėti slopinamasis poveikis.
Narkotinių analgetikų atveju taip pat gali pasireikšti euforija, dėl kurios padidėja psichinė priklausomybė.
Medžiagos, slopinančios kai kuriuos kepenų fermentus (ypač citochromą P 450), gali padidinti benzodiazepinų aktyvumą. Pastarasis poveikis taip pat pasireiškia mažesniu mastu, kai benzodiazepinai metabolizuojami tik konjuguojant.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nevartoti pirmąjį nėštumo trimestrą. Vėlesniu laikotarpiu vaistą reikia vartoti tik esant realiam poreikiui ir tiesiogiai prižiūrint gydytojui.
Jei dėl esminių priežasčių vaistas vartojamas paskutiniame nėštumo etape arba didelėmis dozėmis gimdymo metu, dėl vaisto veikimo mechanizmo galima tikėtis tokio poveikio kaip hipotermija, hipotonija ir vidutinio sunkumo kvėpavimo slopinimas.
Be to, naujagimiams, gimusiems motinoms, kurie paskutiniais nėštumo etapais nuolat vartojo benzodiazepinus, gali išsivystyti fizinė priklausomybė ir gali kilti pavojus po gimdymo.
Kadangi benzodiazepinų yra motinos piene, jų negalima duoti maitinančioms motinoms.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Gali sutrikti budrumas, aktyvumas ir veiklumas. Vartojant vaistą, pacientai neturėtų vairuoti ir valdyti mechanizmų.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamas poveikis priklauso nuo dozės ir paprastai yra vidutinio sunkumo ir retas; labiausiai paplitęs yra mieguistumas.
Rečiau atsiranda galvos svaigimas, sunku sutelkti dėmesį, atsiranda ataksija ir diplopija. Senyvo amžiaus pacientai yra ypač jautrūs šiam šalutiniam poveikiui.
Kai kuriais atvejais pasireiškė kvėpavimo funkcijos slopinimas, emocijų susilpnėjimas, sumažėjęs budrumas, sumišimas, astenija, galvos skausmas, raumenų silpnumas.
Paradoksalios reakcijos, tokios kaip susijaudinimas, agresija ir haliucinacijos, pasitaiko labai retai.
Šie reiškiniai gali pasireikšti daugiausia gydymo benzodiazepinais pradžioje ir paprastai išnyksta tęsiant gydymą.
Senyviems pacientams, gydomiems didelėmis dozėmis, gali pasireikšti sumišimas.
Kartais buvo pranešta apie kitus šalutinius poveikius, tokius kaip: virškinimo trakto sutrikimai, lytinio potraukio pokyčiai ir odos reakcijos.
Amnezija
Vartojant terapines dozes, gali atsirasti anterogradinė amnezija, tačiau rizika yra didesnė vartojant didesnes dozes. Amnezinis poveikis gali būti susijęs su netinkamu elgesiu (taip pat žr. Skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
Depresija
Vartojant benzodiazepinus, gali atsirasti depresijos būsena.
Psichiatrinės ir „paradoksalios“ reakcijos
Yra žinoma, kad vartojant benzodiazepinus gali pasireikšti šios reakcijos: neramumas, susijaudinimas, dirglumas, agresija, kliedesiai, pykčio priepuoliai, košmarai, haliucinacijos, psichozė, netinkamas elgesys ir kiti šalutiniai elgsenos reiškiniai. Tokios reakcijos gali būti gana sunkios. Šios reakcijos dažniau pasitaiko vaikams ir pagyvenusiems žmonėms.
Padidėjusio jautrumo reakcijos gali pasireikšti asmenims, kuriems yra polinkis.
Priklausomybė
Ilgalaikis benzodiazepinų vartojimas gali sukelti fizinę ir psichinę priklausomybę nuo šių vaistų.
Priklausomybės rizika didėja didinant dozę ir gydymo trukmę.
Jis taip pat yra didesnis pacientams, kurie anksčiau vartojo alkoholį ar narkotikus.
Tais atvejais, kai atsirado fizinė priklausomybė, staigus gydymo nutraukimas sukels abstinencijos simptomus, kurie gali apimti galvos skausmą, raumenų skausmus, didelį nerimą, įtampą, neramumą, sumišimą ir irzlumą.
Sunkiais atvejais gali pasireikšti šie simptomai: derealizacija, nuasmeninimas, hiperakuzija, galūnių tirpimas ir dilgčiojimas, padidėjęs jautrumas šviesai, triukšmui ir fiziniam kontaktui, haliucinacijos ar traukuliai.
04.9 Perdozavimas
Benzodiazepino perdozavimas paprastai sukelia įvairaus laipsnio centrinės nervų sistemos depresiją - nuo mieguistumo iki komos. Lengvais atvejais simptomai yra mieguistumas, sumišimas ir sedacija, sunkiais atvejais - ataksija, hipotonija, hipotenzija, kvėpavimo slopinimas, retai koma ir labai retai mirtis.
Intensyviosios terapijos skyriuose būtina atidžiai stebėti širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo funkcijas.
Flumazenilis, specifinis benzodiazepino antagonistas, gali būti naudingas priešnuodis.
Gydant bet kurio vaistinio preparato perdozavimą, reikia turėti omenyje, kad gali būti išgerta daugiau medžiagų.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Diazepamas turi anksiolitinį, raminamąjį, migdomąjį, prieštraukulinį ir raumenis atpalaiduojantį poveikį.
05.2 "Farmakokinetinės savybės
Vaistas absorbuojamas greitai ir visiškai.
Diazepamo didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda maždaug po 10–20 minučių po diazepamo tirpalo suleidimo į tiesiąją žarną. Jis metabolizuojamas kepenyse, o jo pagrindinis metabolitas desmetildiazepamas yra farmakologiškai aktyvus. Kraujyje 96-98% diazepamo prisijungia prie plazmos baltymų.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Patologinio poveikio gyvūnų gydomosiomis dozėmis nenustatyta. Atsižvelgiant į mažą toksiškumą, diazepamas turi palankų rizikos ir naudos santykį.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Benzoinė rūgštis, išgrynintas vanduo, benzilo alkoholis, etanolis, propilenglikolis, natrio benzoatas.
06.2 Nesuderinamumas
Nė vienas
06.3 Galiojimo laikas
30 mėnesių, esant žemesnei kaip 25 ° C temperatūrai, su neatidaryta pakuote.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Atidarius aliuminio foliją, laikyti žemesnėje kaip 15 ° C temperatūroje
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Kartono dėžutė, kurioje yra 4 mažo tankio polietileno mikroklizmai, geltoni, 5 mg / 2,5 ml, atskirai supakuoti į laminuotus aliuminio maišelius.
Dėžutė, kurioje yra 4 geltonos mažo tankio polietileno mikroklizės po 10 mg / 2,5 ml, atskirai supakuotos į laminuotus aliuminio maišelius.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Naudojimas tiesiosios žarnos
Padėkite kūdikį pilvu ant kelių, pakėlę sėdmenis.
Nuimkite dangtelį nuo mikroklizmos ir sutepkite snapelį.
Įkiškite purkštuką į išangę. Vaikams iki 3 metų rekomenduojama purkštuką įkišti į išangę iki pusės to paties ilgio, vyresniems vaikams ir suaugusiems įkišti purkštuką į išangę visą ilgį..
Svarbu: norint ištuštinti mikroklizmą, snapelis turi būti pakreiptas žemyn mikroklizmos ampulės atžvilgiu.
Kai mikroklizma tuščia, ištraukite antgalį ir toliau spaudžiate mikroklizmos ampulę.
Laikykite kūdikį toje pačioje padėtyje ir keletą minučių suspauskite sėdmenis, kad neišbėgtų skystis.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
DUMEX -ALPHARMA A / S - 11, Dalslandsgade - DK -2300 Copenhagen S
Pardavimų atstovas Italijoje:
ABBOTT S.p.A. - 04010 CAMPOVERDE (LT)
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
4 mikroklizmos po 5 mg / 2,5 ml (2 mg / ml)
A.I.C. n. 029417019
4 mikroklizmos po 10 mg / 2,5 ml (4 mg / ml)
A.I.C. n. 029417021
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
17.12.1998
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2001 lapkritis
