AT1 antagonistai arba sartano vaistai

Bendrumas

AT1 antagonistai arba sartano vaistai yra angiotenzino II receptorių antagonistai.
Tiksliau, jie yra AT1 tipo angiotenzino II receptorių antagonistai ir naudojami kaip antihipertenziniai vaistai.
Tačiau šių receptorių slopinimas gali sukelti tam tikrą šalutinį poveikį, nors ir mažesniu mastu, nei kiti antihipertenziniai vaistai, pvz., AKF inhibitoriai. Tačiau sartanai palaiko inkstų fetopatijų indukciją ir todėl nėštumo metu yra draudžiami.
Šiai vaistų grupei priklauso veikliosios medžiagos, tokios kaip losartanas, valsartanas, kandesartanas, irbesartanas ir eprosartanas.

Terapinės indikacijos

Sartanai yra naudojami hipertenzijai gydyti ir, jei neįmanoma vartoti AKF inhibitorių, taip pat lėtiniam širdies nepakankamumui gydyti.
Sartanai, priklausomai nuo atvejo, gali būti vartojami monoterapijoje arba kartu su diuretikais, beta adrenoblokatoriais ar AKF inhibitoriais.

Veiksmo mechanizmas

Kaip minėta, sartanai savo antihipertenzinį aktyvumą veikia konkurencingai antagonizuodami AT1 tipo receptorius dėl angiotenzino II.
Šie receptoriai gali tarpininkauti visam angiotenzino II sukeliamam širdies ir kraujagyslių poveikiui, pavyzdžiui, kraujagyslių susiaurėjimui, širdies ir kraujagyslių sistemos pertvarkymui ir vandens susilaikymui.

Jei šie AT1 receptoriai būtų aktyvuoti, jie sukeltų kraujagyslių susiaurėjimą, aldosterono sintezę ir išsiskyrimą bei natrio reabsorbciją.
Blokuodami AT1 receptorius, sartanai slopina renino-angiotenzino sistemą tiesiogiai receptorių lygiu, nepriklausomai nuo šaltinio, iš kurio gaunamas angiotenzinas.
Todėl galima teigti, kad sartanai labiau selektyviai „slopina“ angiotenzino II aktyvumą nei AKF inhibitoriai. Be to, skirtingai nuo pastarųjų, sartanai nesustiprina bradikinino aktyvumo, todėl jie nesukelia poveikio. reiškinys.

Šalutiniai poveikiai

Žinoma, šalutinis poveikis ir jo intensyvumas kiekvienam pacientui gali skirtis, priklausomai nuo pasirinktos veikliosios medžiagos ir kiekvieno žmogaus jautrumo vaistui, kurį nusprendžiama vartoti. .
Kai kurie šalutiniai poveikiai, kuriuos sukelia sartanai, yra panašūs į tuos, kuriuos sukelia AKF inhibitoriai, ir yra susiję su tų pačių vaistų sukeltu renino-angiotenzino sistemos susilpnėjimu.
Bet kokiu atveju galima sakyti, kad dažniausiai pasitaikantys šalutiniai poveikiai, atsirandantys vartojant sartanus, yra šie:

Galvos skausmas;
Galvos svaigimas
Galvos svaigimas;
Ortostatinė hipotenzija;
Pykinimas ir vėmimas;
Silpnumas ir nuovargis;
Inkstų funkcijos pakitimai.

Vaistų sąveika

Sartanai gali nustatyti vaistų sąveiką su kelių kitų rūšių vaistais. Tarp jų prisimename:

Kalio druskos, kalį sulaikantys diuretikai ir drospirenonas. Tiesą sakant, šių vaistų ir sartanų vartojimas kartu padidina hiperkalemijos „atsiradimo“ riziką.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), tokie kaip indometacinas, naproksenas ir piroksikamas. Šios veikliosios medžiagos iš tikrųjų gali sumažinti sartanų ir kitų antihipertenzinių vaistų terapinį veiksmingumą.
Digoksino, nes sartanai gali padidinti jo kiekį, jei jie vartojami kartu.
Varfarino, kurio koncentracija gali sumažėti, jei kartu vartojama sartanų.

Kontraindikacijos

Paprastai sartanų vartoti draudžiama pacientams, sergantiems kepenų liga, diabetu ir (arba) sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu.
Žinoma, sartanų vartoti draudžiama ir pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas tiems patiems vaistams.
Galiausiai dėl rimto šalutinio poveikio, galinčio sukelti vaisiui, sartanų vartoti draudžiama ir nėščioms moterims, ypač antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą. Panašiai sartanų vartojimas taip pat draudžiamas motinoms, maitinate krūtimi.