LOVINACOR ® yra vaistas, kurio pagrindą sudaro lovastatinas
Terapinė grupė: lipidų kiekį mažinančios medžiagos-HMG-CoA reduktazės inhibitoriai
Indikacijos LOVINACOR ® Lovastatinas
LOVINACOR® skirtas pirminės hipercholesterolemijos, heterozigotinės šeiminės hipercholesterolemijos ir mišrios dislipidemijos gydymui, nesėkmingai gydant dietą ir taikant kitas nemedikamentines lipidų kiekį mažinančias priemones.
LOVINACOR ® taip pat gali būti rekomenduojamas esant didelei širdies ir kraujagyslių ligų rizikai ir esant hipercholesterolemijai, kurios nepašalina dieta.
Veikimo mechanizmas LOVINACOR ® Lovastatinas
LOVINACOR ® esantis lovastatinas yra neaktyvaus laktono pavidalu, todėl biologiškai neveikia. Išgertas ir absorbuojamas virškinimo trakte, vaistas daugiausia koncentruojamas kepenyse, kur jis hidrolizuojamas į aktyvią hidroksi rūgšties formą (veiksmingai slopina kepenų fermentą HMG-CoA reduktazę). Šio fermento slopinamasis poveikis pasireiškia sumažėjus mevalonato, pagrindinio cholesterolio pirmtako, sintezei.
Sumažėjusi cholesterolio ir susijusių lipoproteinų sintezė veikia kaip teigiamas stimuliatorius MTL kepenų receptorių ekspresijai, garantuojant intensyvesnį cholesterolio pasisavinimą, taigi ir žymiai sumažėjusį šio lipoproteino kiekį plazmoje.
Todėl terapinis LOVINACOR ® poveikis leidžia - kontroliuojant MTL cholesterolio ir trigliceridų koncentraciją plazmoje - sumažinti širdies ir kraujagyslių sutrikimų dažnį.
Praėjus maždaug 24 valandoms po suvartojimo, lovastatinas daugiausia pašalinamas iš kepenų.
Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas
1. LOVASTATINO VEIKSMINGUMAS MOTERIMS SU HIPERCHOLESTEROLEMIJA
Ann Intern Med. 1993 Bir 1; 118: 850-5.
Lovastatino veiksmingumas ir toleravimas 3390 moterų, sergančių vidutine hipercholesterolemija.
Bradford RH, Downton M, Chremos AN, Langendörfer A, Stinnett S, Nash DT, Mantell G, Shear CL.
Šis tyrimas, kuriame dalyvavo apie 3390 moterų, sergančių lengva pirminė hipercholesterolemija, parodė, kaip vartojant 20 arba 40 mg lovastatino per parą, MTL cholesterolio kiekis gali sumažėti nuo 24 iki 40%, trigliceridų - nuo 9 iki 18%ir padidėti. DTL cholesterolio nuo 7 iki 9%.
2. LOVASTATINAS ŠIRDIES IR VASKULINĖS RIZIKOS PREVENCIJA
Aš J Cardiol. 2001 m. Gegužės 1 d .; 87: 1074-9.
Oro pajėgų / Teksaso koronarinės aterosklerozės prevencijos tyrimas (AFCAPS / TEXCAPS): papildomos ilgalaikio gydymo lovastatinu toleravimo perspektyvos.
Downs JR, Clearfield M, Tyroler HA, Whitney EJ, Kruyer W, Langendorfer A, Zagrebelsky V, Weis S, Shapiro DR, Beere PA, Gotto AM.
Labai svarbus tyrimas, parodantis gydymo lovastatinu veiksmingumą širdies ir kraujagyslių ligų profilaktikai. Tiksliau, tiek 20 mg, tiek 40 mg dozės garantuoja širdies ir vainikinių ligų, neoplastinių ligų ir mirtingumo sumažėjimą. kliniškai nereikšmingo šalutinio poveikio veidas.
3. STATINAI IR VĖŽYS
Pekinas Xue Xue Bao. 2010 m. Rugpjūčio 18 d .; 42: 391-5.
Kliniškai veiksmingos lovastatino dozės poveikis prostatos vėžio PC3 ląstelėms
Yang L, Wang Y, Lv TJ, Zhou LQ, Jin J.
Statinų priešvėžinio potencialo tyrimas vis dar yra atviras, o literatūroje šiuo klausimu yra daug ir prieštaringų rezultatų. Vienas iš svarbiausių apribojimų yra išvadų kontrastas pereinant nuo ląstelių kultūrų ir gyvūnų modelių prie žmonių klinikinės praktikos. Pavyzdžiui, šis tyrimas parodo lovastatino gebėjimą, vartojant klinikinėje praktikoje naudojamas terapines dozes, slopinti augimą. prostatos vėžio ląstelės in vitro Nors šie rezultatai atrodo šiek tiek padrąsinantys, vis dar trūksta dėmesio vertų klinikinių tyrimų.
Naudojimo būdas ir dozavimas
LOVINACOR ® 10/20/40 mg lovastatino tabletės: Šio vaisto vartoti rekomenduojama tik praėjus mažiausiai trims mėnesiams, kai laikomasi mažai riebalų turinčios dietos ir kontroliuojamas fizinis aktyvumas.
Jei nėra veiksmingo terapinio atsako, gydymą LOVINACOR ® reikia pradėti išgeriant vieną 10 mg tabletę per parą, galbūt vakare vakarienės metu.
Jei ši dozė yra neveiksminga, gydytojas gali padidinti dozę iki 40 mg per parą. Ši korekcinė intervencija turi būti svarstoma tik praėjus 4 savaitėms nuo gydymo lovastatinu pradžios-laikotarpio, reikalingo maksimaliam LOVINACOR ® lipidų kiekį mažinančiam efektyvumui pasiekti.
Kartu vartojant lipidų kiekį mažinančius vaistus arba inkstų nepakankamumą, gali prireikti koreguoti dozę.
Bet kokiu atveju, prieš vartojant LOVINACOR ® Lovastatin - TURI BŪTI ATSAKYTAS IR PATIKRINTAS JŪSŲ GYDYTOJO.
Įspėjimai LOVINACOR ® Lovastatin
Kaip minėta, vaistų nuo hipercholesterolemijos terapija yra fazė po mitybos ir gyvenimo būdo koregavimo.Todėl visos nefarmakologinės intervencijos, skirtos kovoti su šia būkle, taip pat turėtų būti tęsiamos gydymo LOVINACOR ® metu.
Prieš vartojant lovastatiną ir jo metu patartina stebėti kepenų funkciją ir transaminazių koncentraciją plazmoje, kad būtų išvengta kepenų ligos atsiradimo. Tiesą sakant, jei kepenų fermentų koncentracija kraujyje 3 kartus viršija įprastą, patartina nedelsiant nutraukti gydymą vaistais.
Be transaminazių, gydytojas turi ištirti, ar nėra raumenų patologijų, ankstesnių miopatijų ar būklių, galinčių pakenkti skeleto raumenims (senyvo amžiaus arba kartu vartojant tam tikrus vaistus). Visa tai, kad būtų sumažinta rabdomiolizės rizika, aprašyta pavartojus lovastatino. . Šių rizikos grupių pacientų grupėse reikia nuolat stebėti kreatinkinazės koncentraciją serume.
Tačiau sveikiems pacientams patartina įsitikinti, ar nėra su raumenų pažeidimu susijusių simptomų, tokių kaip astenija, nuolatinis nuovargis ir raumenų skausmas, ir galbūt juos ištirti atlikus atitinkamus hematoklininius tyrimus.
Ilgalaikis gydymas LOVINACOR ®, nors ir tik išimtiniais atvejais, buvo susijęs su intersticine plaučių liga, kuriai būdingas dusulys, kosulys, astenija, karščiavimas ir svorio kritimas.
LOVINACOR ® pagalbinės medžiagos yra laktozė; todėl jo vartojimas gali sukelti įvairaus sunkumo gastroenterinį šalutinį poveikį pacientams, kenčiantiems nuo gliukozės / galaktozės netoleravimo ir malabsorbcijos, arba dėl laktazės fermentų trūkumo.
Nors galvos svaigimas yra apibūdinamas kaip vienas iš šalutinių poveikių, susijusių su gydymu lovastatinu, neatrodo, kad LOVINACOR ® trukdo normaliam gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Atsižvelgiant į cholesterolio svarbą embriono ir vaisiaus vystymosi stadijose, LOVINACOR ® vartoti nėštumo metu yra griežtai draudžiama.
Taip pat patartina nutraukti žindymą gydymo metu, nes nėra tyrimų, apibūdinančių veikliosios medžiagos, vartojamos su motinos pienu, farmakokinetines savybes ir jų poveikį naujagimio sveikatai.
Sąveika
Lovastatiną kepenyse daugiausia metabolizuoja citochromo P450 3A4 fermentas, kurį lengvai moduliuoja įvairios veikliosios medžiagos, todėl gali pasikeisti įprastos LOVINACOR ® farmakokinetinės savybės.
Ypač:
- Vartojant citochromo CYP3A4 inhibitorius (ramunėlių, greipfrutų sultis, itrakonazolą, ketokonazolą, ŽIV proteazės inhibitorius, eritromiciną, klaritromiciną, ciklosporiną, telitromiciną ir nefazodoną), gali labai padidėti vaistų ekspozicija, nes padidėja šalutinio poveikio, įskaitant sunkų, pasireiškimas;
- Kartu vartojant fibratus, niaciną ir kitus lipidus mažinančius vaistus, gali padidėti biologinis aktyvumas, padidėja rabdomiolizės ir miopatijų rizika;
Galiausiai, kaip ir kiti statinai, lovastatinas gali padidinti protrombino laiką, taip sustiprindamas geriamųjų antikoaguliantų terapinį poveikį.
Kontraindikacijos LOVINACOR ® Lovastatinas
LOVINACOR ® draudžiama vartoti esant miopatijai ar polinkiui vystytis šiai patologijai, esant kepenų ligai aktyvioje fazėje, esant padidėjusiam jautrumui vaistui ar vienam iš jo komponentų ir visą laikotarpį. nėštumo ir maitinimo krūtimi metu.
Nepageidaujamas poveikis - šalutinis poveikis
Šalutinis poveikis, aprašytas pavartojus lovastatino, paprastai nėra kliniškai reikšmingas ir laikinas.
Dažniausios nepageidaujamos reakcijos buvo astenija, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, mėšlungis, mialgija ir galvos svaigimas.
Buvo aprašyti svarbesni ir rimtesni šalutiniai poveikiai, tokie kaip intersticinė plaučių liga, kepenų pažeidimas, neurologiniai ir raumenų ir kaulų sistemos pažeidimai, nors ir retai, pacientams, kuriems gresia pavojus arba kurie yra linkę į tam tikras patologijas. Šiais atvejais. tačiau gydymo LOVINACOR ® sustabdymas užtikrino greitą normalių funkcijų atkūrimą.
Pastaba
LOVINACOR ® galima parduoti tik su gydytojo receptu.
Šiame puslapyje paskelbta informacija apie LOVINACOR ® Lovastatin gali būti pasenusi arba neišsami. Norėdami teisingai naudoti šią informaciją, žr. Atsakomybės apribojimo ir naudingos informacijos puslapį.