EFIENT® yra vaistas, kurio pagrindą sudaro Prasugrelio hidrochloridas.
GYDYMO GRUPĖ: antitromboziniai vaistai
Indikacijos EFIENT ® Prasugrel
EFIENT ® yra naudojamas išeminių įvykių profilaktikai aterotrombozės pagrindu, pacientams, sergantiems ūminiu koronariniu sindromu, miokardo infarktu arba kuriems atliekama pirminė ar uždelsta perkutaninė koronarinė intervencija.
EFIENT® veiksmingumas yra didžiausias, kai jis vartojamas kartu su acetilsalicilo rūgštimi.
Veikimo mechanizmas EFIENT ® Prasugrel
Prasugrel yra viena iš naujausių veikliųjų medžiagų, patvirtintų EMEA dėl savo antitrombozinių savybių. Priklauso jau žinomų ir parduodamų tienopiridinų šeimai, tai yra provaistas, kuris per burną iš karto hidrolizuojamas žarnyne ir vėliau absorbuojamas.
Pirmą kartą metabolizuojant citochrominiams fermentams P450, jautriems jų aktyvumo moduliavimui, didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija registruojama tik praėjus 30 minučių po suvartojimo.
Kaip ir kiti tienopiridinų šeimai priklausantys elementai, aktyvūs prasugrelio metabolitai turi antitrombozinį poveikį, atpažindami ir negrįžtamai surišdami trombocitų P2Y receptorių, slopindami jo prisijungimą prie ADP ir dėl to aktyvuojant IIb / IIIa glikoproteinų kompleksą. "sąveika su fibrinogenu ir trombocitų kamščio stabilizavimas.
Atsižvelgiant į greitą veikimo kinetiką, terapinis poveikis pasiekiamas trumpesniais laiko intervalais, nei aprašyta kitoms panašioms veikliosioms medžiagoms, ir linkęs išnykti, atsižvelgiant į ryšio negrįžtamumą, tik praėjus mažiausiai 5 dienoms po gydymo sustabdymo. ... Pasibaigus veikimui, kurio pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 7,4 valandos, apie 70% aktyvaus metabolito pašalinama su šlapimu, o likusi dalis-su išmatomis.
Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas
PRASUGRELIO VEIKSMINGUMAS ŪMIAUS KORONARINIO SINDROMOJE
N Engl J Med. 2007 lapkričio 15; 357: 2001-15. Epub 2007, lapkričio 4 d.
Prasugrelis prieš klopidogrelį pacientams, sergantiems ūminiu koronariniu sindromu.
Wiviott SD, Braunwald E, McCabe CH, Montalescot G, Ruzyllo W, Gottlieb S, Neumann FJ, Ardissino D, De Servi S, Murphy SA, Riesmeyer J, Weerakkody G, Gibson CM, Antman EM; TRITON-TIMI 38 tyrėjai.
TRITON tyrimas yra pirmasis klinikinis tyrimas, įrodantis terapinį prasugrelio veiksmingumą. Į šį tyrimą buvo įtraukta net 13 000 pacientų, sergančių ūminiu koronariniu sindromu, ir jie buvo gydyti prasugreliu arba klopidogreliu. Rezultatai rodo geresnį prasugrelio prevencinį poveikį, palyginti su klopidogreliu. išeminių reiškinių ir miokardo infarkto atvejų, 10% pacientų, gydytų prasugreliu, ir 12%, gydytų klopidogreliu.
2. PRASUGREL: NUO MOLEKULINIŲ PRIVALUMŲ Į KLINIKINĮ ATSILIEPIMĄ
Metodai Mol Biol. 2010; 663: 221-8.
Prasugrelis: naujas trombocitų ADP P2Y receptorių antagonistas.
Mousa SA, Jeske WP, Fareed J.
Prasugrel yra pirmoji trečiosios kartos veiklioji medžiaga, priklausanti tienopiridinų kategorijai. Didesnis terapinis veiksmingumas, pastebėtas atliekant įvairius klinikinius tyrimus, visų pirma būtų siejamas su šios veikliosios medžiagos, kuri gali slopinti trombocitų receptorius, veikimu per daug trumpesnius laiko tarpus, nei pastebėta vartojant kitas veikliąsias medžiagas. reiškia greitesnį veiksmų laiką ir didesnę terapijos sėkmę.
3. PRASUGRELIO ATVYKIS
Farmakoterapija. 2009 m. Gruodis; 29: 1441-51.
Prasugrelis: kritinis palyginimas su klopidogreliu.
Reinhartas KM, „White CM“, „Baker WL“.
Tienopiridinai buvo naudojami daugiau nei 15 metų išemijos prevencijai aterotrombozės pagrindu. Daugelį metų buvo naudojamas tiklopidinas, vėliau pakeistas klopidogreliu.
Nuo 2009 m. Tiek EMEA, tiek FDA leido prekiauti nauju veikliu ingredientu - prasugreliu, kuris yra dešimt kartų efektyvesnis už klopidogrelį ir, visų pirma, mažiau priklausomas nuo farmakokinetikos, todėl yra saugesnis.
Naudojimo būdas ir dozavimas
EFIENT ® 5 mg prasugrelio hidrochlorido tabletės: dažniausiai naudojama dozė apima vieną įsotinamąją 60 mg dozę, po kurios seka palaikomoji 10 mg dozė, vartojama vieną kartą per parą. Paprastai EFIENT ® skiriamas kartu su acetilsalicilo rūgštimi.
Terapinės intervencijos trukmę, tinkamo vaistų derinio pasirinkimą ir bet kokį dozės koregavimą (būtiną tam tikroms rizikos grupėms) turėtų nustatyti gydytojas, „atidžiai įvertinęs paciento klinikinę būklę“.
Bet kokiu atveju, prieš vartojant EFIENT ® Prasugrel - TURI BŪTI ATSAKYTAS IR TIKRINTAS JŪSŲ GYDYTOJAS.
EFIENT ® Prasugrel įspėjimai
Kaip ir kiti antitromboziniai vaistai, prieš vartojant EFIENT ®, reikia atidžiai stebėti hematologinį ir krešėjimo vaizdą, kad būtų sumažinta galimo kraujavimo rizika. Ypač atsargiai reikia gydyti pacientus, kuriems kyla ši rizika, ypač pacientams su neseniai patirtomis traumomis, pepsinėmis opomis, kraujavimu iš virškinimo trakto ar kraujavimu iš nosies, taip pat reikėtų apsvarstyti galimybę vengti farmakologinio gydymo arba jį sustabdyti, kai jis jau vyksta.
Dozę gali tekti koreguoti vyresniems nei 75 metų pacientams, sveriantiems mažiau nei 60 kg arba kartu vartojantiems krešėjimą veikiančius vaistus.
Gydymą reikia nutraukti bent savaitę anksčiau, jei yra chirurginių ar dantų procedūrų, kurioms kyla kraujavimo pavojus.
Ypatingas dėmesys taip pat turėtų būti skiriamas pacientams, sergantiems kepenų liga, atsižvelgiant į vaisto metabolizmą kepenyse, ir vadinamiesiems prastai metabolizuojantiems pacientams, kuriems įvairių formų citochrominių fermentų genų variantai gali nustatyti „koncentracijos pokyčius“. aktyvus metabolitas, todėl jo terapinis veiksmingumas.
EFIENT ® sudėtyje yra laktozės, todėl jo nerekomenduojama vartoti pacientams, kurie netoleruoja gliukozės / galaktozės, arba pacientams, kuriems yra laktazės fermentų trūkumas.
Prasugrel neturi tiesioginės įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ar valdyti mechanizmus.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Įvairūs eksperimentiniai bandymai, atliekami tik su jūrų kiaulytėmis su gyvūnais, neparodė jokio ypatingo toksinio poveikio vaisiaus sveikatai po prasugrelio vartojimo nėštumo metu. Tačiau klinikinių tyrimų ir reikšmingų duomenų žmonėms nėra. patartina vengti vartoti EFIENT® nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Sąveika
Įvairūs literatūros tyrimai apie galimą įvairių veikliųjų medžiagų sąveiką su prasugreliu rodo akivaizdžiai sumažėjusį jautrumą, palyginti su panašiomis veikliosiomis medžiagomis, tokiomis kaip klopidogrelis, todėl EFIENT® yra saugesnis paciento sveikatai.
Šiuo atžvilgiu atrodo, kad įvairios veikliosios medžiagos, galinčios sąveikauti ir kaip CYP3A4 (fermento, atsakingo už prasugrelio metabolizmą) inhibitoriai, ir induktoriai, nesukelia reikšmingų farmakokinetinių pokyčių, kurie pakeistų vaisto funkcines ir biologines savybes.
Reikėtų skirti daugiau dėmesio, jei kartu vartojami nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, varfarinas, heparinas ir kiti koaguliacinę sistemą veikiantys vaistai, dėl kurių būtų galima „sustiprinti antikoaguliantų poveikį ir padidinti riziką“. nuo kraujavimo.
Kontraindikacijos EFIENT ® Prasugrel
EFIENT® draudžiama vartoti pacientams, kenčiantiems nuo patologijų, traumų ar ligų, kurios gali būti pavojingos kraujavimo epizodams, nuo sunkių kepenų funkcijos sutrikimų ir padidėjusio jautrumo vienam iš jo komponentų.
Nepageidaujamas poveikis - šalutinis poveikis
Labiausiai aprašytas nepageidaujamas poveikis įvairiuose klinikiniuose tyrimuose, dėl kurių gydymas vaistiniais preparatais buvo nutrauktas maždaug 7% gyventojų, gydytų EFIENT®, buvo kraujavimas, apibūdinamas kaip kraujavimas iš virškinimo trakto, hematurija, hematomos ir kraujavimas iš nosies.
Trombocitopenija, leukopenija, anemija ir purpura buvo retesni.
Pastaba
EFIENT ® galima parduoti tik su gydytojo receptu.
Šiame puslapyje paskelbta informacija apie EFIENT ® Prasugrel gali būti pasenusi arba neišsami. Norėdami teisingai naudoti šią informaciją, žr. Atsakomybės apribojimo ir naudingos informacijos puslapį.
