AULIN ® yra vaistas, kurio pagrindą sudaro nimesulidas
TErapinė grupė: nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo ir reumato
Indikacijos AULIN ® Nimesulidas
AULIN ® skirtas trumpalaikiam simptominiam ūminio uždegiminio ar ginekologinio skausmo, pvz., Dismenorėjos, gydymui.
Veikimo mechanizmas AULIN ® Nimesulidas
Nimesulidas, veiklioji AULIN ® medžiaga, yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, kuris dėl savo ypatingų cheminių savybių, ypač dėl funkcinės sulfoanilido grupės, yra sulfonamidų poklasio pirmtakas.
Šis nerūgštinis veiklusis ingredientas, vartojamas per burną, patenka į skrandžio aplinką, kur virsta protonuota forma, jis tampa labiau tirpus riebaluose, labai lengvai kirsdamas ląstelių membranas ir taip išlaikydamas biologinį prieinamumą, didesnį kaip 50% visos išgertos dozės.
Pasiekęs plazmos smailę maždaug po 2 valandų ir prisijungęs prie plazmos baltymų, nimesulidas pasiskirsto tarp įvairių organų ir sistemų, kuriose jis veikia terapiškai
Tiesą sakant, įvairūs tyrimai parodė, kaip ši veiklioji medžiaga daugiausia gali slopinti COX2, garantuojant:
- Prostaglandinų, tokių kaip PGE2, sintezės slopinimas, turintis priešuždegiminį, algogeninį ir pirogeninį poveikį;
- Jautrus antioksidacinis poveikis, trukdantis neutrofilų oksidatorių išsiskyrimui ir detoksikuojantis organizmą nuo patogeninio superoksido anijono poveikio;
- Kremzlės audinių ir tarpląstelinės matricos apsauga, slopinant kai kuriuos fermentus, turinčius proteolitinį aktyvumą ir žinomus kaip metaloproteazės.
Visi aukščiau išvardyti molekuliniai veikimo mechanizmai leidžia nimesulidui veikti kaip priešuždegiminis ir analgetikas, kartu išsaugant kai kurių prostaglandinų apsauginį poveikį skrandžio gleivinės sveikatai.
Pasibaigus veiklai, maždaug po 3–5 valandų, jis metabolizuojamas kepenyse citochrominės sistemos CYP2C9 pagalba ir vėliau pašalinamas neaktyvaus metabolito pavidalu, daugiausia su šlapimu.
Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas
1. NIMESULIDE, kaip ANTICANCER AGENT
Eur J Med Chem. 2012 sausis; 47: 432-44. Epub 2011 lapkričio 15 d.
Nuo COX-2 inhibitoriaus nimesulido iki stipraus priešvėžinio agento: sintezė, in vitro, in vivo ir farmakokinetinis įvertinimas.
Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.
Eksperimentinis tyrimas, įvertinantis COX2 inhibitorių, pvz., Nimesulido, veiksmingumą gydant neoplastines patologijas. Tiksliau įrodyta, kad šis veiklusis ingredientas gali sumažinti krūties vėžio ląstelių augimą, todėl jis yra saugus ir toleruojamas farmakokinetikos požiūriu. .
2. NIMESULIDAS APSAUGOJANT NEURONINĘ ŽALĄ
J Neurotrauma. 2012 m. Gegužės 1 d .; 29: 1518-29. Epub 2012 kovo 29 d.
Magnio sulfatas ir nimesulidas turi sinergetinį poveikį smegenų pažeidimams gelbėti po laikinos židinio išemijos.
Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.
Labai įdomus eksperimentinis tyrimas, parodantis, kaip vienu metu vartojamas nimesulidas ir magnio sulfatas gali sumažinti neuronų pažeidimą, kurį sukelia laikini išeminiai įvykiai.
3. KRAUJOJIMAS, SUSIJUSI SU NIMESULIDO NAUDOJIMU
J Med atvejų ataskaitos. 2011 m. Gruodžio 9 d.; 5: 568.
Dvišalis spontaninis kraujavimas iš retroperitoninio paciento onnimesulido: atvejo ataskaita.
Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.
Atvejo ataskaita, kurioje pasmerkiamas svarbus šalutinis poveikis, susijęs su gydymu nimesulidu 50 metų pacientui, sergančiam ankiloziniu spondilitu. Šiuo atveju retroperitoninis kraujavimas gali rimtai pakenkti inkstų funkcijai.
Naudojimo būdas ir dozavimas
AULIN ®
100 mg nimesulido tabletės;
Granulės geriamajai 50 arba 100 mg nimesulido suspensijai;
Žvakutės 200 mg nimesulido rektaliniam vartojimui.
Ūminiam skausmui gydyti suaugusiesiems paprastai patariama išgerti tabletę arba 100 mg paketėlį nimesulido du kartus per dieną, geriausia po valgio, arba 200 mg žvakučių, visada du kartus per dieną.
Dozę gydytojas gali peržiūrėti atsižvelgdamas į patologijos sunkumą, terapinį veiksmingumą ir, visų pirma, į kontekstą patologijų, turinčių įtakos kepenims ir inkstams, buvimą.
AULIN ® nimesulido įspėjimai
Terapija AULIN ® turėtų būti suprantama kaip trumpalaikė simptominė terapija, naudinga įveikti ūmines skausmingas būsenas.
Dėl šios priežasties ir kadangi šalutinio poveikio dažnis yra proporcingas gydymo trukmei, patartina apriboti nimesulido vartojimą iki kuo trumpesnio laiko.
Ypač atsargiai reikia elgtis pacientams, sergantiems kepenų, inkstų ar virškinimo trakto ligomis, kurie prieš pradėdami vartoti AULIN turėtų pasitarti su gydytoju ir susitarti dėl periodinio gydymo veiksmingumo ir saugumo stebėjimo.
Jei pasireiškia nepageidaujamas poveikis, pacientas turi nedelsdamas kreiptis į gydytoją, apsvarstydamas galimybę nedelsiant nutraukti esamą gydymą.
AULIN ® tabletėse yra laktozės, todėl jo vartoti nerekomenduojama pacientams, sergantiems laktozės netoleravimu, laktazės fermentų trūkumu ir gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromu.
Kita vertus, AULIN ® granulėse geriamajai suspensijai yra sacharozės, todėl ji netinka pacientams, kenčiantiems nuo paveldimų fruktozės netoleravimo sindromų, gliukozės / galaktozės malabsorbcijos ir sacharozės-izomaltazės trūkumo.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Atsižvelgiant į nimesulido gebėjimą žymiai sumažinti prostaglandinų, molekulių, naudingų tinkamam vaisiaus ir embriono vystymuisi, gamybą, AULIN ® vartoti draudžiama nėštumo metu.
Tiesą sakant, įvairūs tyrimai rodo, kaip nesteroidinių priešuždegiminių vaistų vartojimas nėštumo metu gali žymiai padidinti negimusio vaiko kvėpavimo ir širdies ir kraujagyslių sistemos apsigimimų riziką, tuo pačiu padidindamas kraujavimo ir komplikacijų riziką gimdymo metu.
Sąveika
Kaip ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, nimesulidas taip pat gali sąveikauti su įvairiomis veikliosiomis medžiagomis, galinčiomis keisti jų farmakokinetines ir farmakodinamines savybes bei saugumo pobūdį.
Dėl šios priežasties pacientas turėtų atkreipti ypatingą dėmesį į kontekstinį vartojimą:
- Diuretikai, AKF inhibitoriai, angiotenzino II antagonistai, metotreksatas ir ciklosporinas, galintys padidinti nimesulido toksiškumą inkstams;
- Valproinė rūgštis, fenofibratai, salicilatai, tolbutamidas, galintys konkuruoti su nimesulidu dėl prisijungimo prie aktyvios vietos, taip sumažindami jo terapinį veiksmingumą;
- Veikliosios medžiagos, galinčios pakeisti skrandžio judrumą, taip sukeldamos reikšmingus vaisto absorbcijos pokyčius;
- Antibiotikai ir citochrominių fermentų substratai dėl pakitusių farmakokinetinių ir farmakodinaminių savybių;
- NVNU ir opioidai, atsižvelgiant į padidėjusį jų sąveikos analgezinį poveikį;
- Antikoaguliantai, atsižvelgiant į padidėjusią kraujavimo riziką, susijusią su tuo pačiu metu vartojamu NVNU.
Kontraindikacijos AULIN ® Nimesulidas
AULIN ® vartoti draudžiama, jei yra padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai, kepenų ir inkstų nepakankamumas, skrandžio opos ir virškinimo trakto patologijos bei sunkus širdies nepakankamumas.
Nepageidaujamas poveikis - šalutinis poveikis
Nors nimesulidas tiesiogiai slopina COX2, mažindamas nepageidaujamų reakcijų, veikiančių virškinimo traktą, riziką, naudinga prisiminti, kaip gydymas AULIN ® gali lemti:
- Alerginės dermatologinės reakcijos, tokios kaip odos bėrimas, niežėjimas, dilgėlinė ir edema;
- Hematologinės reakcijos, tokios kaip anemija, neutrofilija, trombocitopenija, citopenijos granulės;
- Centrinės reakcijos, tokios kaip mieguistumas, galvos skausmas, nemiga ir galvos svaigimas;
- Širdies ir kraujagyslių reakcijos, tokios kaip tachikardija ir hipertenzija;
- Virškinimo trakto reakcijos, tokios kaip epigastrinis skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir gastralgija;
- Metabolinės reakcijos, tokios kaip hiperkalemija;
- Alerginės kvėpavimo reakcijos, tokios kaip astma, dusulys ir bronchų spazmas;
- Urogenitaliniai sutrikimai, tokie kaip dizurija, oligurija ir izoliuota hematurija;
- Kepenų funkcijos pokyčiai.
Tačiau daugeliu atvejų šie šalutiniai poveikiai paveikė pacientus, kurie buvo linkę ar buvo netinkamai ir ilgai gydomi.
Pastaba
AULIN ® yra privalomas receptinis vaistas.
Šiame puslapyje paskelbta informacija apie „AULIN ® Nimesulide“ gali būti pasenusi arba neišsami. Norėdami teisingai naudoti šią informaciją, žr. Atsakomybės apribojimo ir naudingos informacijos puslapį.
