ACTOS ® - vaistas, kurio pagrindą sudaro pioglitazono hidrochloridas.
GYDYMO GRUPĖ: Geriamieji hipoglikeminiai vaistai - tiazolidindionai
Indikacijos ACTOS ® - pioglitazonas
ACTOS ® yra vaistas, skirtas II tipo diabetui gydyti, jei nepavyksta nefarmakologinių terapinių priemonių, tokių kaip subalansuota mityba ir teisingas gyvenimo būdas.
Pioglitazonas taip pat gali būti vartojamas kartu su metforminu arba sulfonilkarbamido dariniais, jei vien monoterapija nesugeba tinkamai kontroliuoti glikemijos.
Sunkiais atvejais ACTOS ® taip pat gali būti veiksmingai naudojamas kartu su insulinu.
Veikimo mechanizmas ACTOS ® - pioglitazonas
ACTOS ® sudėtyje esantis pioglitazonas yra vaistas, priklausantis farmacijos tiazolidindionų kategorijai, turintis svarbų hipoglikeminį poveikį.
Išgertas, jis greitai absorbuojamas žarnyne, jo biologinis prieinamumas yra 80%, o didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus maždaug 2 valandoms po vartojimo.
Maždaug po 5–6 valandų pioglitazonas metabolizuojamas kepenyse, palaikomas citochromo kategorijai priklausančių fermentų, o po to metabolitai išsiskiria su šlapimu ir išmatomis.
Šio junginio hipoglikeminį veiksmingumą iš esmės lemia gebėjimas pasiekti jautrius insulinui audinius ir organus, tokius kaip riebalinis, raumenų ir kepenų audinys, pagerėja periferinė insulino veikla ir taip palaikomas hipoglikeminis poveikis.
Molekuliniu požiūriu šį veiksmą garantuoja pioglitazono gebėjimas aktyvuoti PPAR gama receptorius, dalyvaujančius įvairių genų, naudingų gliukozės ir lipidų apykaitai reguliuoti ir uždegiminio proceso aktyvavimui, transkripcijos moduliavime.
Kitaip tariant, visų šių tarpląstelinių mechanizmų aktyvavimas pasireiškia galimybe sumažinti cukraus kiekį kraujyje, padidinant periferinių ir audinių gliukozės prieinamumą ir sumažinant uždegiminį procesą, kuris yra labai aktyvus kraujagyslių lygiu ir yra atsakingas už kai kuriuos svarbiausios diabetinės patologijos pasekmės..
Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas
1. PIOGLITAZONO Efektyvumas gydant II tipo diabetą
Curr Med Res nuomonė. 2011 m. Vasaris; 27: 303-13. Epub 2010, gruodžio 9 d.
Tyrimas, kuriame lyginamas pioglitazono ir metformino arba sulfonilkarbamido darinių poveikis lipidų profiliui ir glikemijos kontrolei pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu (ECLA).
Karamanos B, Thanopoulou A, Drossinos V, Charalampidou E, Sourmeli S, Archimandritis A; Graikijos ECLA studijų grupė.
Tyrimas, kuriame dalyvavo apie 2116 pacientų, sergančių II tipo cukriniu diabetu ir kuriems buvo pakeistas lipideminis profilis. Skiriant pioglitazoną pacientams, kurie nereaguoja į metformino ar sulfonilkarbamido darinius, glikozilintas Hb sumažėjo 1,5%, trigliceridų - 21%, o MTL cholesterolio - 15%.Šie svarbūs rezultatai patvirtina gydymo pioglitazonu svarbą ne tik diabetu sergančio paciento endokrininei sistemai.
2. PIOGLITAZONOS APSAUGINIS VAIDMUO
Priekinis Biosci. 2008 m. Sausio 1 d .; 13: 1813-26.
PPAR-gama agonistų priešuždegiminių ir neuroprotekcinių veiksmų mechanizmai.
Kapadia R, Yi JH, Vemuganti R.
Pioglitazonas taip pat buvo išbandytas įvairiose laboratorijose dėl jo apsaugos nuo oksidacinių patologijų. Tiksliau, keli tyrimai rodo, kaip šios veikliosios medžiagos vartojimas gali žymiai sumažinti širdies priepuolių, smegenų pažeidimų, insultų ir oksidatorių sukeltą žalą, darant svarbų apsauginį poveikį kraujagyslėms ir nervams. Šis veiksmas, greičiausiai susijęs su gebėjimu modifikuoti uždegiminių citokinų gamybą ir tuo pačiu sustiprinti organizmo antioksidacinį pajėgumą, leidžia pažvelgti į pioglitazoną kaip į aktyvų vaistą diabetinėje patologijoje ne tik kontroliuojant glikemiją, bet ir kraujagyslių pasekmių prevencija ir nervų.
3. BENDRAS AR ORIGINALUS NARKOTIKAS?
J Med Assoc Thai. 2010 lapkritis; 93: 1249-55.
Bendrojo ir originalaus pioglitazono veiksmingumas ir saugumas sergant 2 tipo cukriniu diabetu: daugiacentris, dvigubai aklas, atsitiktinių imčių kontroliuojamas tyrimas.
Rawdaree P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A, Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C, Pratipachunhan Tatrun N.,
Generinio ar originalaus vaisto pasirinkimas dažnai yra vienas iš svarbiausių klausimų, kurį užduoda tiek gydytojas, tiek diabetu sergantis pacientas. Šiuo atveju atliktas tyrimas parodo, kaip Pioglitazone tiek originalioje, tiek generinio vaisto formoje, gali išlaikyti tą patį poveikį ir tą patį saugumą, garantuodamas cukraus kiekio kraujyje sumažėjimą, glikozilinto hemoglobino ir MTL cholesterolio kiekį. Abiejose grupėse buvo pastebėta edema ir migrena.
Naudojimo būdas ir dozavimas
ACTOS ® Pioglitazone 30 mg tabletės:
Rekomenduojama vartoti 15 arba 30 mg pioglitazono per parą vieną kartą, nepriklausomai nuo valgio.
Senyviems pacientams arba kartu vartojant kitus hipoglikeminius vaistus, gali reikėti koreguoti dozę.
ACTOS ® įspėjimai - Pioglitazonas
Kartu su ACTOS ® terapija turi būti periodiškai stebimi įvairūs kraujo chemijos parametrai, tokie kaip:
- Glikemija: siekiant teisingai moduliuoti vaistų terapiją;
- Transaminazės: stebėti kepenų funkciją ir galbūt sustabdyti gydymą, kai ALT lygis viršija 3 kartus viršutinę ribą;
- Hemoglobinas: stebėti galimą pioglitazono sukeliamą sumažėjimą.
reikia atidžiai ir nuolat prižiūrėti pacientus, kuriems yra širdies ligų ar polinkio veiksnių, kepenų ligų ir kaulų lūžių rizika.
ACTOS ® tabletėse yra laktozės, kuri gali sukelti virškinimo trakto ligų atsiradimą pacientams, sergantiems galaktozės netoleravimu arba laktazės fermentų trūkumu arba gliukozės / galaktozės malabsorbcija.
Taip pat būtina atsiminti, kad kombinuotas gydymas sulfonilkarbamido dariniais ar insulinu objektyviai padidina hipoglikemijos riziką, o tai gali sumažinti paciento suvokimo gebėjimus, paversti mašinas ir vairuoti automobilius pavojingais.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Tyrimai su gyvūnų modeliais parodė, kad vartojimas nėštumo metu gali žymiai sumažinti vaisiaus augimą, tikriausiai sumažindamas vaisiaus gliukozės prieinamumą.
Atsižvelgiant į šiuos duomenis ir atsižvelgiant į tai, kad literatūroje nėra klinikinių tyrimų, ACTOS ® draudžiama vartoti nėštumo metu.
Be to, veikliosios medžiagos buvimas motinos piene riboja jo naudojimą net vėlesniu laktacijos laikotarpiu.
Sąveika
Nors vaistas kepenyse metabolizuojamas fermentų, priklausančių citochromų šeimai, farmakokinetikos požiūriu potencialiai pavojingų sąveikų skaičius buvo ribotas.
Išsamiai, kartu vartojant gemfibrozilą ar rifampiciną, reikėjo toliau koreguoti pioglitazono dozę, kad jo terapinės savybės išliktų nepakitusios.
Kontraindikacijos ACTOS ® - pioglitazonas
ACTOS ® draudžiama vartoti pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, diabetine keto acidoze, padidėjusiu jautrumu veikliajai arba jo pagalbinėms medžiagoms, širdies ir kraujagyslių patologijų, įskaitant ankstesnes, nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Nepageidaujamas poveikis - šalutinis poveikis
Gydant pioglitazonu, dažnai pasireiškė daugybė šalutinių poveikių, kai kurie iš jų yra kliniškai svarbūs.
Tiksliau, dažnai buvo pastebėti regėjimo sutrikimai, kvėpavimo takų infekcijos, svorio padidėjimas, hipoestezija, anemija, atralgija, hematurija, galvos svaigimas ir edema, daugiausia susikaupę pradiniu gydymo laikotarpiu.
Kliniškai rimtesnės, bet, laimei, retesnės reakcijos paveikė širdies ir kraujagyslių sistemą, prasidėjus širdies nepakankamumui.
Kai ACTOS ® buvo skiriamas kartu su insulinu, buvo galima pastebėti reikšmingą glikemijos sumažėjimą, kuris sukėlė hipoglikemiją pacientams, turintiems polinkį arba prastai kompensuojamiems.
Pastaba
ACTOS ® galima parduoti tik pagal griežtą gydytojo receptą.
Šiame puslapyje paskelbta informacija apie ACTOS ® - pioglitazoną gali būti pasenusi arba neišsami. Norėdami teisingai naudoti šią informaciją, žr. Atsakomybės apribojimo ir naudingos informacijos puslapį.
