CIPROXIN - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Ciproxin - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas

Veikliosios medžiagos: ciprofloksacinas

Ciproxin 500 mg plėvele dengtos tabletės

Galima įsigyti Ciproxin pakuotės lapelių dydžių:

Ciproxin 250 mg plėvele dengtos tabletės
Ciproxin 500 mg plėvele dengtos tabletės
Ciproxin 750 mg plėvele dengtos tabletės
Ciproxin 250 mg / 5 ml granulės ir tirpiklis geriamajai suspensijai

Kodėl vartojamas Ciproxin? Kam tai?

Ciproxin sudėtyje yra veikliosios medžiagos ciprofloksacino. Ciproksinas yra antibiotikas, priklausantis fluorochinolonų šeimai. Ciprofloksacinas naikina infekcijas sukeliančias bakterijas. Jis veikia tik su tam tikromis bakterijų padermėmis.

Suaugusieji

Ciproxin vartojamas suaugusiesiems šioms bakterinėms infekcijoms gydyti:

kvėpavimo takų infekcijos
ilgai trunkančios ar pasikartojančios ausų ar sinusų infekcijos
šlapimo takų infekcijos
vyrų ir moterų lytinių organų infekcijos
virškinimo trakto ir pilvo ertmės infekcijos
odos ir minkštųjų audinių infekcijos
kaulų ir sąnarių infekcijos
užkirsti kelią infekcijoms, kurias sukelia bakterija Neisseria meningitidis
įkvėpus juodligės sporų

Ciprofloksacinu galima gydyti pacientus, kuriems yra mažas baltųjų kraujo kūnelių skaičius (neutropenija) ir kurie karščiuoja, kaip įtariama, dėl bakterinės infekcijos.

Jei sergate sunkia infekcija arba infekcija, kurią sukelia daugiau nei vienos rūšies bakterijos, be Ciproxin Jums gali būti paskirtas kitas gydymas antibiotikais.

Vaikai ir paaugliai

Ciproxin skiriamas vaikams ir paaugliams prižiūrint specialistui šioms bakterinėms infekcijoms gydyti:

plaučių ir bronchų infekcijos vaikams ir paaugliams, sergantiems cistine fibroze
komplikuotos šlapimo takų infekcijos, įskaitant inkstus pasiekusias infekcijas (pielonefritas)
įkvėpus juodligės sporų

Ciproxin taip pat gali būti vartojamas kitoms sunkioms vaikų ir paauglių infekcijoms gydyti, jei gydytojas mano, kad tai būtina.

Kontraindikacijos Ciproxin vartoti negalima

Ciproxin vartoti negalima:

jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) veikliajai medžiagai, kitiems chinolonams arba bet kuriai pagalbinei Ciproxin medžiagai (žr. 6 skyrių „Kita informacija“);
vartojate tizanidiną (žr. skyrių „Ciproxin vartojimas su kitais vaistais“)

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Ciproxin

Prieš vartojant Ciproxin Pasakykite gydytojui, jei:

sergate inkstų liga, nes gali reikėti koreguoti gydymą
sergate epilepsija ar kitais neurologiniais sutrikimais
buvo sausgyslių problemų anksčiau gydant antibiotikais, tokiais kaip Ciproxin
sergate miastenija (tam tikra raumenų silpnumo rūšis)
jeigu turite širdies problemų. Ypač atsargiai reikia vartoti Ciproxin, jei gimėte ar šeimoje buvo pailgėjęs QT intervalas (rodomas EKG, elektriniame širdies įraše), yra druskos pusiausvyros sutrikimas kraujyje (ypač mažas kalio arba magnio kraujyje), širdies ritmas labai lėtas (vadinamas bradikardija), silpna širdis (širdies nepakankamumas), buvęs širdies priepuolis (miokardo infarktas), esate moteris ar senyvas pacientas arba vartojate kitų vaistų. kurie gali sukelti nenormalius EKG pokyčius (žr. skyrių „Kiti vaistai ir Ciproxin“).
Pasakykite gydytojui, jei jūs ar jūsų šeimos narys žinote, kad turite gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės (G6PD) trūkumą, nes vartojant ciprofloksaciną gali kilti anemijos pavojus.

Kai kurioms lytinių takų infekcijoms gydyti gydytojas, be ciprofloksacino, gali paskirti ir kitą antibiotiką. Jei po 3 gydymo dienų nėra pagerėjimo simptomų, kreipkitės į gydytoją

Nedelsdami pasakykite gydytojui, jei vartojant Ciproxin atsiranda bet kuri iš toliau išvardytų būklių. Jūsų gydytojas nuspręs, ar nutraukti Ciproxin vartojimą.

Sunki ir staigi alerginė reakcija (anafilaksinė reakcija / anafilaksinis šokas, angioedema). Yra didelė tikimybė, kad net ir po pirmosios dozės pasireikš sunki ir staigi alerginė reakcija, pasireiškianti šiais simptomais: krūtinės spaudimas, galvos svaigimas, pykinimas ar alpimas, galvos svaigimas atsistojus. Tokiu atveju nutraukite Ciproxin vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Kartais Ciproxin gali sukelti sąnarių skausmą ir patinimą bei sausgyslių uždegimą, ypač jei esate senyvo amžiaus ir gydotės kortikosteroidais. Sausgyslių uždegimas ir plyšimas taip pat gali atsirasti per 48 valandas nuo gydymo pradžios arba praėjus keliems mėnesiams po gydymo Ciproxin. Kai atsiranda pirmieji skausmo ar uždegimo požymiai, nustokite vartoti Ciproxin ir pailsėkite. Venkite bet kokios nereikalingos fizinės veiklos, nes tai gali padidinti sausgyslių plyšimo riziką.
Jei sergate epilepsija ar kitais neurologiniais sutrikimais, tokiais kaip smegenų išemija ar insultas, gali pasireikšti šalutinis poveikis, veikiantis centrinę nervų sistemą. Jei taip atsitiks, nutraukite Ciproxin vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Psichikos reakcijos gali pasireikšti pirmą kartą vartojant Ciproxin. Jei sergate depresija ar psichoze, gydymo Ciproxin metu simptomai gali pablogėti. Retais atvejais depresija ir psichozė gali peraugti į mintis apie savižudybę, savižudybę ar bandymus nusižudyti. Jei taip atsitiks, nutraukite Ciproxin vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Jums gali pasireikšti neuropatijos simptomai, tokie kaip skausmas, deginimas, dilgčiojimas, tirpimas ir (arba) silpnumas. Jei taip atsitiks, nutraukite Ciproxin vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Labai dažnai buvo pranešta apie hipoglikemiją diabetu sergantiems pacientams, daugiausia vyresnio amžiaus žmonėms.
Viduriavimas gali išsivystyti gydymo antibiotikais, įskaitant Ciproxin, metu arba net po kelių savaičių. Jei jis pablogėja arba išlieka arba pastebite kraują ar gleives išmatose, nedelsdami nutraukite Ciproxin vartojimą, nes tai gali kelti pavojų gyvybei.
Pasakykite gydytojui arba laboratorijos personalui, kad vartojate Ciproxin, jei jums reikia atlikti kraujo ar šlapimo tyrimą.
Jeigu sergate inkstų liga, pasakykite gydytojui, nes gali prireikti keisti dozę.
Ciproxin gali pakenkti kepenims. Jei pastebėjote tokius simptomus kaip apetito praradimas, gelta (odos pageltimas), tamsus šlapimas, niežulys ar jautrumas pilve, nutraukite Ciproxin vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Ciproxin gali sumažinti baltųjų kraujo kūnelių skaičių, todėl gali sumažėti atsparumas infekcijoms. Jei pasireiškė infekcija, pasireiškianti tokiais simptomais kaip karščiavimas ir pastebimas jūsų bendrosios būklės pablogėjimas, arba karščiavimas su vietinės infekcijos simptomais, pvz., Gerklės ar ryklės ar burnos ar šlapimo sutrikimų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. kraujo tyrimas ir galimas baltųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimas (agranulocitozė). Svarbu, kad apie vaistą pasakytumėte gydytojui.
Vartojant Ciproxin, oda tampa jautresnė saulės ar ultravioletinių spindulių (UV) šviesai. Venkite intensyvios saulės ir dirbtinės UV šviesos, pvz., Nuo saulės gultų.

Sąveika Kurie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Ciproxin poveikį

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Nevartokite Ciproxin kartu su tizanidinu, nes tai gali sukelti šalutinį poveikį, pvz., Žemą kraujospūdį ir mieguistumą (žr. Skyrių: Ciproxin vartoti negalima. Šie vaistai organizme sąveikauja su Ciproxin.

Ciproxin vartojimas kartu su šiais vaistais gali paveikti jų terapinį poveikį ir padidinti šalutinio poveikio tikimybę. Pasakykite gydytojui, jei vartojate:

Vitamino K antagonistai (pvz., Varfarinas, acenokumarolis, fenprokumonas ar fluindionas) arba kiti geriamieji antikoaguliantai (kraujui skystinti)
probenecidas (nuo podagros)
metotreksatas (kai kurioms vėžio formoms, psoriazei ar „reumatoidiniam artritui“ gydyti)
teofilino (kvėpavimo sutrikimams gydyti)
tizanidino (raumenų spazmui sergant išsėtine skleroze)
olanzapinas (antipsichozinis vaistas)
klozapinas (antipsichozinis vaistas)
ropinirolio (Parkinsono ligai gydyti)
fenitoino (epilepsijai gydyti)
metoklopramido (nuo pykinimo ir vėmimo);
ciklosporino (gydant odos problemas, reumatoidinį artritą ir persodinant organus)
kiti vaistai, galintys pakeisti širdies ritmą: vaistai, priklausantys antiaritminių vaistų grupei (pvz., chinidinas, hidrochinidinas, disopiramidas, amiodaronas, sotalolis, dofetilidas, ibutilidas), tricikliai antidepresantai, kai kurie antimikrobiniai vaistai (priklausantys makrolidų grupei), kai kurie antipsichoziniai vaistai .

Ciproxin gali padidinti šių vaistų kiekį kraujyje:

pentoksifilinas (kraujotakos sutrikimams gydyti)
kofeino
duloksetino (depresijai, diabetinei neuropatijai ar šlapimo nelaikymui gydyti)
lidokainas (širdies ligoms ar anestetikams)
sildenafilio (pvz., erekcijos disfunkcijai gydyti)

Kai kurie vaistai mažina Ciproxin poveikį. Pasakykite gydytojui, jeigu vartojate arba ketinate vartoti:

antacidiniai vaistai
omeprazolas
mineraliniai papildai
sukralfatas
polimerinis fosfato chelatorius (pvz., sevelameris arba lantano karbonatas)
vaistai ar papildai, kurių sudėtyje yra kalcio, magnio, aliuminio ar geležies

Jei šie preparatai yra būtini, išgerkite Ciproxin likus maždaug dviem valandoms iki jų vartojimo arba ne anksčiau kaip po keturių valandų.

Ciproxin vartojimas su maistu ir gėrimais

Jei nevartosite Ciproxin valgio metu, valgydami tabletes nevalgykite ir negerkite pieno produktų (pvz., Pieno ar jogurto) ar kalciu prisotintų gėrimų, nes jie gali sutrikdyti veikliosios medžiagos absorbciją.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Nėštumo metu Ciproxin vartoti nerekomenduojama.

Pasakykite gydytojui, jei esate nėščia ar planuojate pastoti. Žindymo laikotarpiu Ciproxin vartoti nerekomenduojama, nes ciprofloksacinas išsiskiria į motinos pieną ir gali pakenkti jūsų kūdikiui.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Ciproxin gali sutrikdyti jūsų budrumą. Kadangi gali pasireikšti neurologiniai nepageidaujami reiškiniai, prieš vairuodami transporto priemonę ar valdydami mechanizmus patikrinkite savo reakcijas į Ciproxin, ypač jei vartojote alkoholį. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Ciproxin: Dozavimas

Gydytojas tiksliai paaiškins, kiek Ciproxin reikia vartoti, kaip dažnai ir kiek laiko. Tai priklausys nuo infekcijos tipo ir nuo jos sunkumo.

Pasakykite gydytojui, jei turite inkstų sutrikimų, nes gali reikėti koreguoti dozę.
Paprastai gydymas trunka nuo 5 iki 21 dienos, tačiau sunkių infekcijų atveju jis gali užtrukti ilgiau. Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jei nežinote, kiek tablečių ir kaip vartoti Ciproxin, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Tabletes nurykite užsigerdami dideliu kiekiu skysčio. Nekramtykite tablečių, nes jos turi nemalonų skonį.
Stenkitės tabletes gerti maždaug tuo pačiu laiku kiekvieną dieną.
Tabletes galite gerti valgio metu arba tarp valgymų. Maistas, vartojamas valgio metu, neturi didelės įtakos absorbcijai, tačiau nevartokite Ciproxin tablečių su pieno produktais, tokiais kaip pienas ar jogurtas, arba su mineralinėmis spirituotomis vaisių sultimis (pvz., Apelsinų sultimis, praturtintomis kalciu).

Vartodami šį vaistą, nepamirškite gerti daug vandens.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Ciproxin dozę

Pavartojus per didelę Ciproxin dozę

Jei išgėrėte didesnę dozę nei nurodyta, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Jei įmanoma, pasiimkite tabletes ar dėžutę, kad parodytumėte gydytojui.

Pamiršus pavartoti Ciproxin

Kuo greičiau išgerkite įprastą dozę ir tęskite, kaip nurodyta. Tačiau, jei jau beveik laikas vartoti kitą dozę, praleiskite praleistą dozę ir tęskite įprastą gydymą.Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę. Įsitikinkite, kad baigėte gydymo kursą.

Nustojus vartoti Ciproxin

Svarbu baigti gydymo kursą, net jei po kelių dienų pradėsite jaustis geriau. Jei per anksti nustosite vartoti šį vaistą, infekcija gali būti visiškai neišgydoma ir infekcijos simptomai gali atsinaujinti arba pablogėti. Taip pat gali išsivystyti atsparumas antibiotikams.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra Ciproxin šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Dažni:

(gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):

pykinimas, viduriavimas
vaikų sąnarių skausmas

Nedažni:

(gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių):

grybelinės superinfekcijos
didelė eozinofilų, baltųjų kraujo kūnelių, koncentracija
sumažėjęs apetitas
hiperaktyvumas, susijaudinimas
galvos skausmas, galvos svaigimas, miego sutrikimai, skonio pojūčiai
vėmimas, pilvo skausmas, virškinimo sutrikimai (skrandžio sutrikimas, nevirškinimas / rėmuo), dujos
padidėjęs tam tikrų medžiagų kiekis kraujyje (transaminazių ir (arba) bilirubino)
bėrimas, niežulys, dilgėlinė
suaugusiųjų sąnarių skausmas
sumažėjusi inkstų funkcija
raumenų ir kaulų skausmas, negalavimas (astenija), karščiavimas
šarminės fosfatazės (tam tikros medžiagos kraujyje) padidėjimas kraujyje

Reti:

(gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių):

žarnyno uždegimas (kolitas), susijęs su antibiotikų vartojimu (labai retais atvejais jis gali būti mirtinas) (žr. skyrių „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“)
kraujo ląstelių skaičiaus pokyčiai (leukopenija, leukocitozė, neutropenija, anemija), kraujo krešėjimo faktoriaus (trombocitų) padidėjimas arba sumažėjimas
alerginė reakcija, patinimas (edema), ūmus odos ir gleivinių patinimas (angioedema)
padidėjęs cukraus kiekis kraujyje (hiperglikemija)
sumažėjęs cukraus kiekis kraujyje (hipoglikemija) (žr. skyrių „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“)
sumišimas, dezorientacija, nerimo reakcija, neįprasti sapnai, depresija (retais atvejais gali išsivystyti į mintis apie savižudybę arba savižudybę ar bandymus nusižudyti), haliucinacijos
dilgčiojimas, neįprastas jautrumas jutimo dirgikliams, sumažėjęs odos jautrumas, drebulys, traukuliai (žr. skyrių „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“), galvos svaigimas
regos sutrikimai, įskaitant dvigubą regėjimą
spengimas ausyse, klausos praradimas, klausos praradimas
greitas širdies plakimas (tachikardija)
kraujagyslių išsiplėtimas (kraujagyslių išsiplėtimas), žemas kraujospūdis, alpimas
dusulys, įskaitant astmos simptomus
kepenų sutrikimai, gelta (cholestazinė gelta), hepatitas
jautrumas šviesai (žr. skyrių „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“)
raumenų skausmas, sąnarių uždegimas, padidėjęs raumenų tonusas, mėšlungis
inkstų nepakankamumas, kraujas ar kristalai šlapime (žr. 2 skyrių: Įspėjimai ir atsargumo priemonės), šlapimo takų uždegimas
vandens susilaikymas, gausus prakaitavimas
padidėjęs fermento amilazės kiekis

Labai retas:

(gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių):

tam tikras raudonųjų kraujo kūnelių sumažėjimo tipas (hemolizinė anemija); pavojingas baltųjų kraujo ląstelių tipo sumažėjimas (agranulocitozė); raudonųjų kraujo kūnelių, baltųjų kraujo kūnelių ir trombocitų kiekio sumažėjimas (pancitopenija), kuris gali būti mirtinas; kaulų čiulpų slopinimas, kuris taip pat gali būti mirtinas (žr. skyrių „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“)
sunki alerginė reakcija (anafilaksinė reakcija arba anafilaksinis šokas, kuris gali būti mirtinas - serumo liga) (žr. skyrių „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“)
psichikos sutrikimai (psichozinės reakcijos, kurios retais atvejais gali išsivystyti į mintis apie savižudybę, bandymus nusižudyti ar nusižudyti) (žr. skyrių „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“)
migrena, koordinacijos sutrikimai, nestabili eisena (eisenos sutrikimai), uoslės sutrikimai (uoslės sutrikimai), spaudimas smegenims (intrakranijinė hipertenzija, įskaitant pseudotumor cerebri)
spalvų suvokimo iškraipymai
kraujagyslių sienelių uždegimas (vaskulitas)
pankreatitas
kepenų ląstelių mirtis (kepenų nekrozė), kuri labai retai gali sukelti gyvybei pavojingą kepenų nepakankamumą
tiksliai nustatyti kraujavimą po oda (petechijos); įvairių tipų odos bėrimai (pvz., Stivenso-Džonsono sindromas ar toksinė epidermio nekrolizė, kurie gali būti mirtini)
raumenų silpnumas, sausgyslių uždegimas, sausgyslių plyšimas
ypač didelė sausgyslė, esanti kulkšnies gale (Achilo sausgyslė) (žr. skyrių „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“); myasthenia gravis simptomų pablogėjimas (žr. skyrių „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“)

Nežinomas:

(Dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)

sutrikimai, susiję su nervų sistema, tokie kaip skausmas, deginimas, dilgčiojimas, tirpimas ir (arba) silpnumas galūnėse (periferinė neuropatija ir polineuropatija)
nenormalus greitas širdies ritmas, gyvybei pavojingas nereguliarus širdies ritmas, pakitęs širdies ritmas (vadinamas „QT intervalo pailgėjimu“, rodomu EKG, elektrinis širdies aktyvumas)
pustulinis bėrimas
poveikis kraujo krešėjimui (pacientams, gydomiems vitamino K antagonistais)

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Specialių laikymo sąlygų nereikia.

Laikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Ant lizdinės plokštelės ar dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Ciproxin vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.

Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Pakuotės turinys ir kita informacija

Ciproxin sudėtis

Veiklioji medžiaga yra ciprofloksacinas. Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 500 mg ciprofloksacino (hidrochlorido pavidalu). Pagalbinės medžiagos yra: Tabletės šerdis: mikrokristalinė celiuliozė, krospovidonas, magnio stearatas, kukurūzų krakmolas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas.

Plėvelės danga: hipromeliozė, makrogolis 4000, titano dioksidas (E 171).

Ciproxin išvaizda ir pakuotės turinys

Ciproxin 500 mg tabletės: pailgos, beveik baltos arba šiek tiek gelsvos plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje yra užrašas „CIP vagelė 500“, o kitoje-„BAYER“.

Tabletes galima padalyti į lygias dalis.

Pakuotėje yra 6, 8, 10, 12, 14, 16, 20, 28, 50, 100, 160 arba 500 plėvele dengtų tablečių.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie Ciproxin rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su 4.4 Vaistinių preparatų sąveika 04,7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus04.8 Nepageidaujamas poveikis04.9 Perdozavimas05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS05.1 Farmakodinaminės savybės05.2 Farmakokinetinės savybės05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys06.0 INFORMACINĖ FARMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumai sandėliavimui 06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys 06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcija 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS 08 .0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS 09.0 PIRMOSIOS DATOS 10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA RADIOFARMACIJOS TEKSTO PERŽIŪROS DATA

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

CIPROXIN 500 MG

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 500 mg ciprofloksacino (hidrochlorido pavidalu).

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengta tabletė

Pailgos, beveik baltos arba šiek tiek gelsvos tabletės, kurių vienoje pusėje yra užrašas „CIP taškų linija 500“, o kitoje - „BAYER“.

Tabletes galima padalyti į lygias dalis.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Ciproxin 500 mg plėvele dengtos tabletės yra skirtos toliau išvardytoms infekcijoms gydyti (žr. 4.4 ir 5.1 skyrius). Prieš pradedant gydymą, ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas turimai informacijai apie atsparumą ciprofloksacinui.

Rekomenduojama vadovautis oficialiomis tinkamo antibakterinių preparatų naudojimo gairėmis.

Suaugusieji

• Gramneigiamų bakterijų sukeltos apatinių kvėpavimo takų infekcijos

- lėtinės obstrukcinės plaučių ligos paūmėjimai

- bronchopulmoninės infekcijos sergant cistine fibroze ar bronchektaze

- plaučių uždegimas

• Lėtinis pūlingas vidurinės ausies uždegimas

• Lėtinio sinusito paūmėjimai, ypač jei juos sukelia gramneigiamos bakterijos

• Šlapimo takų infekcijos

• Lytinės sistemos infekcijos

• Gonokokinis uretritas ir cervicitas nuo Neisseria gonorrhoeae

• Epididimo-orchitas, įskaitant atvejus nuo Neisseria gonorrhoeae

• Dubens uždegiminė liga, įskaitant atvejus nuo Neisseria gonorrhoeae

• Virškinimo trakto infekcijos (pvz., Keliautojo viduriavimas)

• Vidinės pilvo infekcijos

• Odos ir minkštųjų audinių infekcijos, kurias sukelia gramneigiamos bakterijos

• Piktybinis išorinis otitas

• Kaulų ir sąnarių infekcijos

• Invazinių infekcijų nuo Neisseria meningitidis

• Inhaliacinis juodligė (profilaktika ir terapija po poveikio)

Ciprofloksacinu galima gydyti neutropenija sergančius pacientus, karščiuojančius dėl bakterinės infekcijos.

Vaikai ir paaugliai

• Bronchopulmoninės infekcijos sergant cistine fibroze, kurias sukelia Pseudomonas aeruginosa

• Komplikuotos šlapimo takų infekcijos ir pielonefritas

• Inhaliacinis juodligė (profilaktika ir terapija po poveikio)

Ciprofloksacinu taip pat galima gydyti sunkias vaikų ir paauglių infekcijas, jei manoma, kad tai būtina.

Gydymą gali pradėti tik gydytojas, turintis vaikų ir paauglių cistinės fibrozės ir (arba) sunkių infekcijų gydymo patirties (žr. 4.4 ir 5.1 skyrius).

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Dozavimas skiriasi priklausomai nuo indikacijos, infekcijos sunkumo ir vietos, patogeno jautrumo ciprofloksacinui, paciento inkstų funkcijos, o vaikams ir paaugliams - kūno svorio.

Gydymo trukmė priklauso nuo ligos sunkumo, taip pat nuo jos klinikinės ir bakteriologinės eigos.

Tam tikrų bakterijų sukeltų infekcijų (pvz. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter arba Stafilokokai) gali prireikti didesnių ciprofloksacino dozių ir derinio su kitais tinkamais antibakteriniais preparatais.

Tam tikrų infekcijų (pvz., Dubens uždegiminių ligų, pilvo ertmės infekcijų, neutropenija sergančių pacientų infekcijų ir kaulų bei sąnarių infekcijų) gydymui gali prireikti derinti su kitais tinkamais antibakteriniais vaistais.

Suaugusieji

Indikacijos Dienos dozė mg Bendra gydymo trukmė (įskaitant bet kokį pradinį parenterinį gydymą ciprofloksacinu) Apatinių kvėpavimo takų infekcijos 500 mg du kartus per parą iki 750 mg du kartus per parą Nuo 7 iki 14 dienų Viršutinių kvėpavimo takų infekcijos Lėtinio sinusito paūmėjimas 500 mg du kartus per parą iki 750 mg du kartus per parą Nuo 7 iki 14 dienų Lėtinis pūlingas vidurinės ausies uždegimas 500 mg du kartus per parą iki 750 mg du kartus per parą Nuo 7 iki 14 dienų Piktybinis išorinis otitas 750 mg du kartus per parą nuo 28 dienų iki 3 mėnesių Šlapimo takų infekcijos (žr. 4.4 skyrių) Nesudėtingas cistitas 250 mg du kartus per parą iki 500 mg du kartus per parą Trys dienos Moterims iki menopauzės galima vartoti vieną 500 mg dozę Komplikuotas cistitas, nesudėtingas pielonefritas 500 mg du kartus per parą 7 dienos Komplikuotas pielonefritas 500 mg du kartus per parą iki 750 mg du kartus per parą mažiausiai 10 dienų, ypatingais atvejais (pvz., esant abscesui), tai galima tęsti ilgiau nei 21 dieną Prostatitas 500 mg du kartus per parą iki 750 mg du kartus per parą Nuo 2 iki 4 savaičių (ūminis) iki 4–6 savaičių (lėtinis) Lytinės sistemos infekcijos Gonokokinis uretritas ir gimdos kaklelio uždegimas 500 mg kaip viena dozė 1 diena (viena dozė) Epididimo-orchitas ir dubens uždegiminė liga 500 mg du kartus per parą iki 750 mg du kartus per parą mažiausiai 14 dienų Virškinimo trakto infekcijos ir vidinės pilvo infekcijos Viduriavimas bakterinės kilmės, taip pat sukeltas Shigella spp. (išskyrus Shigella dysenteriae 1 tipas) ir empirinis sunkaus keliautojo viduriavimo gydymas 500 mg du kartus per parą 1 diena Viduriavimas, kurį sukelia Shigella dysenteriae 1 tipas 500 mg du kartus per parą 5 dienos Viduriavimas, kurį sukelia Vibrio cholerae 500 mg du kartus per parą Trys dienos Vidurių šiltinė 500 mg du kartus per parą 7 dienos Vidinės pilvo infekcijos, kurias sukelia gramneigiamos bakterijos 500 mg du kartus per parą iki 750 mg du kartus per parą nuo 5 iki 14 dienų Odos ir minkštųjų audinių infekcijos 500 mg du kartus per parą iki 750 mg du kartus per parą Nuo 7 iki 14 dienų Kaulų ir sąnarių infekcijos 500 mg du kartus per parą iki 750 mg du kartus per parą daugiausia 3 mėnesius Neutropenija sergantys pacientai, turintys karščiavimą, įtariamą dėl infekcijos. Ciprofloksaciną reikia vartoti kartu su vienu ar daugiau tinkamų antibakterinių preparatų, laikantis oficialių nurodymų. 500 mg du kartus per parą iki 750 mg du kartus per parą Gydymas turi būti tęsiamas visą neutropenijos fazės laiką Invazinių infekcijų profilaktika Neisseria meningitidis 1 x 500 mg kaip viena dozė 1 diena (viena dozė) Įkvėpus juodligės profilaktiką ir gydymą žmonėms, galintiems gauti geriamąjį gydymą, jei tai kliniškai tinkama. Vaisto vartojimą reikia pradėti kuo greičiau po nustatyto ar įtariamo poveikio. 500 mg du kartus per parą 60 dienų nuo poveikio patvirtinimo iki Bacillus anthracis

Vaikų populiacija

Indikacijos Dienos dozė mg Bendra gydymo trukmė (įskaitant bet kokį pradinį parenterinį gydymą ciprofloksacinu) Cistinė fibrozė 20 mg / kg kūno svorio du kartus per parą, didžiausia dozė - 750 mg. 10 - 14 dienų Komplikuotos šlapimo takų infekcijos ir pielonefritas 10 mg / kg kūno svorio du kartus per parą iki 20 mg / kg kūno svorio du kartus per parą, didžiausia dozė - 750 mg. Nuo 10 iki 21 dienos Įkvėpus juodligės profilaktiką ir gydymą žmonėms, galintiems gauti geriamąjį gydymą, jei tai kliniškai tinkama. Vaisto vartojimą reikia pradėti kuo greičiau po žinomo ar įtariamo poveikio. 10 mg / kg kūno svorio du kartus per parą iki 15 mg / kg kūno svorio du kartus per parą, didžiausia dozė - 500 mg. 60 dienų nuo poveikio patvirtinimo iki Bacillus anthracis Kitos sunkios infekcijos 20 mg / kg kūno svorio du kartus per parą, didžiausia dozė - 750 mg. Priklausomai nuo infekcijos tipo

Senyvi pacientai

Senyvi pacientai turi būti gydomi doze, nustatoma atsižvelgiant į infekcijos sunkumą ir paciento kreatinino klirensą.

Pacientai, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi

Rekomenduojamos pradinės ir palaikomosios dozės pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi:

Kreatinino klirensas [ml / min. / 1,73 m²] Kreatinino kiekis serume [mcmol / l] Geriamoji dozė [mg] > 60 Žiūrėkite įprastą dozę 30 - 60 124 - 168 250 - 500 mg kas 12 valandų > 169 250 - 500 mg kas 24 valandas Hemodializuojami pacientai > 169 250 - 500 mg kas 24 valandas (po dializės) Pacientams, sergantiems peritonine dialize > 169 250 - 500 mg kas 24 valandas

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

Vartojimas vaikams, kurių inkstų ir (arba) kepenų funkcija sutrikusi, nebuvo tirtas.

Vartojimo metodas

Tabletes reikia nuryti užgeriant nedideliu kiekiu skysčio, jų nekramtant, ir jas galima gerti nepriklausomai nuo valgio. Vartojant tuščiu skrandžiu, pagreitėja veikliosios medžiagos absorbcija. Ciprofloxacin tablečių negalima nuryti su pienu, jo dariniais (pvz., Jogurtu). arba gėrimai, praturtinti mineralinėmis druskomis (pvz., apelsinų sultys, į kurias pridėta kalcio) (žr. 4.5 skyrių).

Jei pacientas negali išgerti tablečių dėl ligos sunkumo ar kitų priežasčių (pvz., Pacientai, maitinami enteriniu būdu), rekomenduojama pradėti vartoti intraveninį ciprofloksaciną, kol bus galima pereiti prie vartojimo.

04.3 Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, kitiems chinolonams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai (išvardytai 6.1 skyriuje).

• Kartu vartojant ciprofloksaciną ir tizanidiną (žr. 4.5 skyrių).

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Sunkios infekcijos ir mišrios infekcijos, kuriose yra gramteigiamų ir anaerobinių patogenų

Ciprofloksacino monoterapija netinka sunkioms infekcijoms ir infekcijoms, kurias gali sukelti gramteigiami ar anaerobiniai patogenai, gydyti. Esant šioms infekcijoms, ciprofloksaciną reikia vartoti kartu su kitais tinkamais antibakteriniais vaistais.

Streptokokinės infekcijos (įskaitant Streptococcus pneumoniae)

Dėl nepakankamo veiksmingumo ciprofloksacino nerekomenduojama gydyti streptokokinėms infekcijoms.

Lytinės sistemos infekcijos

Gonokokinis uretritas, gimdos kaklelio uždegimas, epididimo-orchitas ir dubens uždegiminė liga gali atsirasti dėl. Neisseria gonorrhoeae izoliuotas atsparus fluorochinolonams. Todėl ciprofloksaciną gonokokiniam uretritui ar cervicitui gydyti reikia skirti tik tuo atveju, jei Neisseria gonorrhoeae atsparus fluorochinolonams.

Sergant epididimo-orchitu ir dubens uždegimu, ciprofloksaciną reikia vartoti kartu su kitu tinkamu antibakteriniu preparatu (pvz., Cefalosporinu), nebent Neisseria gonorrhoeae atsparus ciprofloksacinui, remiantis vietinio paplitimo duomenimis. Jei po 3 gydymo dienų klinikinis pagerėjimas nepasiekiamas, gydymą reikia persvarstyti.

Šlapimo takų infekcijos

Pasipriešinimas " Escherichia coli - labiausiai paplitęs šlapimo takų infekcijų sukėlėjas - fluorochinolonai, įvairiose Europos Sąjungos šalyse skiriasi. Gydytojai rekomenduoja atsižvelgti į vietinio atsparumo gripui paplitimą.Escherichia coli į fluorochinolonus.

Tikėtina, kad vienkartinė ciprofloksacino dozė, kurią galima vartoti nekomplikuotam cistitui gydyti moterims prieš menopauzę, bus mažiau veiksminga nei gydant ilgiau.

Juo labiau reikia atsižvelgti į didėjantį atsparumo lygį Escherichia coli į chinolonus.

Infekcijos pilvo ertmėje

Duomenų apie ciprofloksacino veiksmingumą gydant pooperacines pilvo ertmės infekcijas yra nedaug.

Keliautojo viduriavimas

Renkantis ciprofloksaciną, reikia atsižvelgti į informaciją apie aplankytų šalių atsparumą ciprofloksacinui.

Kaulų ir sąnarių infekcijos

Priklausomai nuo mikrobiologinių dokumentų rezultatų, ciprofloksaciną reikia vartoti kartu su kitu antimikrobiniu preparatu.

Įkvėpus juodligės

Naudojimas žmonėms yra pagrįstas in vitro jautrumo duomenimis ir eksperimentiniais duomenimis su gyvūnais, taip pat kai kuriais duomenimis apie žmones. Gydytojai turėtų remtis nacionaliniais ir (arba) tarptautiniais oficialiais dokumentais apie juodligės gydymą.

Vaikų populiacija

Vartojant ciprofloksaciną vaikams ir paaugliams, reikia vadovautis oficialiomis gairėmis. Gydymą ciprofloksacinu gali pradėti tik gydytojas, turintis vaikų ir paauglių cistinės fibrozės ir (arba) sunkių infekcijų gydymo patirties.

Ciprofloksacinas sukelia artropatiją augančių gyvūnų svorio sąnariuose. Saugumo duomenys, gauti iš atsitiktinių imčių dvigubai aklo tyrimo, susijusio su ciprofloksacino vartojimu vaikams (ciprofloksacinas: n = 335, vidutinis amžius = 6,3 metų; lyginamieji vaistai: n = 349, vidutinis amžius = 6,2 metai; amžiaus intervalas = 1-17 metų) atskleidė, kad „įtariamos su narkotikais susijusios artropatijos (nustatytos iš klinikinių požymių ir sąnarių simptomų) dažnis +42 dieną yra 7,2% ir 4,6%. Vienais metais su narkotikais susijusios artropatijos dažnis buvo atitinkamai 9,0% ir 5,7%. Sergamumo padidėjimas laikui bėgant nebuvo statistiškai reikšmingas tarp dviejų grupių. Gydymą reikia pradėti. Atidžiai įvertinus rizikos ir naudos santykį į nepageidaujamų reiškinių, turinčių įtakos sąnariams ir aplinkiniams audiniams, galimybę.

Bronchopulmoninės infekcijos sergant cistine fibroze

Klinikiniai tyrimai buvo atlikti su vaikais ir paaugliais nuo 5 iki 17 metų. Vaikų nuo 1 iki 5 metų gydymo patirtis yra mažesnė.

Komplikuotos šlapimo takų infekcijos ir pielonefritas

Šlapimo takų infekcijų gydymą ciprofloksacinu reikia apsvarstyti, kai negalima naudoti kitų gydymo būdų, ir jis turi būti pagrįstas mikrobiologinių tyrimų rezultatais.

Klinikiniai tyrimai buvo atlikti su vaikais ir paaugliais nuo 1 iki 17 metų.

Kitos ypač sunkios infekcijos

Kitos sunkios infekcijos pagal oficialias gaires arba kruopščiai įvertinus rizikos ir naudos santykį, kai negalima naudoti kitų gydymo būdų arba nesėkmingai gydant įprastą gydymą ir kai mikrobiologiniai dokumentai pateisina ciprofloksacino vartojimą.

Ciprofloksacino vartojimas esant tam tikroms sunkioms infekcijoms, išskyrus pirmiau minėtas, nebuvo atliktas klinikinių tyrimų objektas ir klinikinė patirtis yra ribota, todėl gydant pacientus, sergančius šiomis infekcijomis, patariama būti atsargiems.

Padidėjęs jautrumas

Alerginės ir padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksiją ir anafilaktoidines reakcijas, gali atsirasti po vienkartinės dozės (žr. 4.8 skyrių) ir gali būti pavojingos gyvybei. Tokiu atveju ciprofloksacino vartojimą reikia nutraukti ir pradėti tinkamą gydymą.

Skeleto -raumenų sistema

Ciprofloksacino paprastai negalima vartoti pacientams, kuriems yra buvę sausgyslių ligų ar sutrikimų, susijusių su gydymu chinolonais. Tačiau labai retais atvejais, atlikus mikrobiologinius ligos sukėlėjo dokumentus ir įvertinus rizikos ir naudos santykį, ciprofloksaciną galima skirti. šiems pacientams gydyti tam tikroms sunkioms infekcijoms, ypač jei nesėkmingas standartinis gydymas arba atsparumas bakterijoms, kai mikrobiologiniai duomenys pateisina ciprofloksacino vartojimą.

Vartojant ciprofloksaciną, per pirmąsias 48 gydymo valandas gali atsirasti sausgyslių uždegimas ir sausgyslių plyšimas (ypač paveikiantis Achilo sausgyslę), kartais dvišalis. Tendinopatijos rizika gali padidėti senyviems pacientams arba tiems, kurie kartu gydomi kortikosteroidais (žr. 4.8 skyrių).

Kai atsiranda pirmieji sausgyslių uždegimo požymiai (skausmas ir (arba) edema, uždegimas), nutraukite gydymą ciprofloksacinu. Pažeistą galūnę laikykite ramybėje.

Pacientams, sergantiems miastenija, ciprofloksaciną reikia vartoti atsargiai, nes simptomai gali pasunkėti (žr. 4.8 skyrių).

Jautrumas šviesai

Ciprofloksacinas gali sukelti jautrumo šviesai reakcijas. Gydymo metu ciprofloksaciną vartojantys pacientai turėtų vengti tiesioginio saulės ar ultravioletinių spindulių poveikio (žr. 4.8 skyrių).

Centrinė nervų sistema

Žinoma, kad ciprofloksacinas, kaip ir kiti chinolonai, sukelia traukulius arba mažina traukulių slenkstį. Buvo pranešta apie epilepsijos būklės atvejus. Ciprofloksaciną reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems CNS sutrikimais, galinčiais sukelti traukulius. Jei taip atsitinka, ciprofloksacino vartojimą reikia nutraukti (žr. 4.8 skyrių). Psichikos reakcijos pasireiškė ir pirmą kartą pavartojus ciprofloksacino. Retais atvejais depresija ar psichozinės reakcijos gali peraugti į mintis apie savižudybę / mintis, kurios baigiasi savižudybe ar bandymu nusižudyti. Jei taip atsitiks, nutraukite gydymą.

Buvo pranešta apie polineuropatijos atvejus (remiantis neurologiniais simptomais, tokiais kaip skausmas, deginimas, jutimo sutrikimai ar raumenų silpnumas, atskirai arba kartu), gydytiems ciprofloksacinu. Pacientams, kuriems pasireiškia neuropatijos simptomai, tokie kaip skausmas, deginimas, dilgčiojimas, tirpimas ir (arba) silpnumas, ciprofloksacino vartojimą reikia nutraukti, kad būklė netaptų negrįžtama (žr. 4.8 skyrių).

Širdies negalavimai

Ypač atsargiai reikia vartoti fluorochinolonus, įskaitant ciprofloksaciną, pacientams, kuriems yra žinomi QT intervalo pailgėjimo rizikos veiksniai, pavyzdžiui:

- įgimtas ilgo QT sindromas

- kartu vartojami vaistai, kurie, kaip žinoma, pailgina QT intervalą (pvz., IA ir III klasės antiaritminiai vaistai, tricikliai antidepresantai, makrolidai, antipsichoziniai vaistai)

- neteisingas elektrolitų pusiausvyros sutrikimas (pvz., hipokalemija, hipomagnezemija)

- širdies liga (pvz., širdies nepakankamumas, miokardo infarktas, bradikardija)

Senyvo amžiaus pacientai ir moterys gali būti jautresni QTc pailginantiems vaistams. Todėl šioms populiacijoms skiriant fluorochinolonus, įskaitant ciprofloksaciną, reikia būti ypač atsargiems.

- (žr. 4.2 skyrių „Senyvi pacientai“, 4.5 skyrių, 4.8 ir 4.9 skyrius)

Hipoglikemija

Kaip ir vartojant kitus chinolonus, cukriniu diabetu sergantiems pacientams, dažniausiai vyresnio amžiaus žmonėms, dažniau pasireiškė hipoglikemija. Visiems diabetu sergantiems pacientams rekomenduojama atidžiai stebėti gliukozės kiekį kraujyje (žr. 4.8 skyrių).

Virškinimo sistema

Sunkus ir nuolatinis viduriavimas gydymo metu arba po jo (net po kelių savaičių) gali rodyti, kad yra antibiotikų sukeltas kolitas (pavojingas gyvybei, galbūt mirtinas), kurį reikia nedelsiant gydyti (žr. 4.8 skyrių. Tokiais atvejais nedelsiant) nutraukti ciprofloksacino vartojimą ir taikyti tinkamą gydymą.Šioje situacijoje peristaltiką slopinančių vaistų vartoti draudžiama.

Inkstai ir šlapimo takai

Buvo pranešta apie kristaluriją, susijusią su ciprofloksacino vartojimu (žr. 4.8 skyrių).Pacientai, gydomi ciprofloksacinu, turi būti gerai hidratuoti ir tokiems pacientams reikia vengti per didelio šlapimo šarmingumo.

Sutrikusi inkstų funkcija

Kadangi ciprofloksacinas daugiausiai išsiskiria nepakitęs per inkstus, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia koreguoti dozę, kaip aprašyta 4.2 skyriuje, kad būtų išvengta nepageidaujamų reakcijų padidėjimo dėl ciprofloksacino kaupimosi.

Kepenys ir tulžies takai

Vartojant ciprofloksaciną, buvo pranešta apie kepenų nekrozės ir gyvybei pavojingo kepenų nepakankamumo atvejus (žr. 4.8 skyrių). Jei atsiranda kepenų ligos požymių ir simptomų (pvz., Anoreksija, gelta, tamsus šlapimas, niežulys, apčiuopiamas pilvas), nutraukti gydymą.

Gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas

Buvo pranešta apie hemolizines reakcijas vartojant ciprofloksaciną pacientams, kuriems yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas. Šiems pacientams reikia vengti ciprofloksacino, nebent manoma, kad galima nauda yra didesnė už galimą riziką. Tokiu atveju reikia stebėti galimą hemolizę.

Atsparumas

Bakterijos, pasižyminčios atsparumu ciprofloksacinui, gali būti išskirtos gydymo ciprofloksacinu metu arba po jo, su kliniškai pasireiškiančia superinfekcija arba be jos. Gali būti ypatinga rizika atrinkti bakterijas, atsparias ciprofloksacinui, ilgai gydant ir gydant hospitalines ir (arba) šios rūšies sukeltas infekcijas. Stafilokokas Ir Pseudomonas.

Citochromas P450

Ciprofloksacinas slopina CYP1A2, todėl kartu vartojant gali padidėti šio fermento metabolizuojamų medžiagų (pvz., Teofilino, klozapino, olanzapino, ropinirolio, tizanidino, duloksetino) koncentracija serume. Ciprofloksacino ir tizanidino vartoti kartu draudžiama. Todėl pacientus, vartojančius šias medžiagas kartu su ciprofloksacinu, reikia nuolat stebėti, ar neatsiranda klinikinių perdozavimo požymių, ir gali prireikti nustatyti koncentraciją serume (pvz., Teofilino) (žr. 4.5 skyrių).

Metotreksatas

Ciprofloksacino nerekomenduojama vartoti kartu su metotreksatu (žr. 4.5 skyrių).

Sąveika su laboratoriniais tyrimais

Veikla in vitro nuo ciprofloksacino Mycobacterium tuberculosis gali sukelti klaidingus neigiamus rezultatus atliekant bakteriologinius tyrimus, atliktus su mėginiais, paimtais iš pacientų, gydytų ciprofloksacinu.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Kitų vaistinių preparatų poveikis ciprofloksacinui :

Vaistai, kurie, kaip žinoma, pailgina QT intervalą

Ciprofloksacino, kaip ir kitų fluorochinolonų, reikia atsargiai vartoti pacientams, vartojantiems vaistus, kurie, kaip žinoma, pailgina QT intervalą (pvz., IA ir III klasės antiaritminiai vaistai, tricikliai antidepresantai, makrolidai, antipsichoziniai vaistai) (žr. 4.4 skyrių).

Chelatų kompleksų susidarymas

Kartu vartojant ciprofloksacino (geriamojo) ir vaistų, kurių sudėtyje yra daugiavalenčių katijonų ir mineralinių papildų (pvz., Kalcio, magnio, aliuminio, geležies), polimerinių fosfatų chelatorių (pvz., Sevelamero arba lantano karbonato), sukralfato arba antacidinių preparatų ir stipriai buferinių preparatų (pvz., Didanozino tablečių), kurių sudėtyje yra magnio, aliuminio ar kalcio, sumažina ciprofloksacino absorbciją, todėl ciprofloksaciną reikia vartoti 1–2 valandas prieš arba mažiausiai 4 valandas po šių preparatų vartojimo. Šie naudojimo apribojimai netaikomi antacidiniams vaistams, priklausantiems H2 antagonistų klasei.

Maistas ir pieno produktai

Kalcis, vartojamas valgio metu valgio metu, neturi didelės įtakos absorbcijai. Tačiau ciprofloksacino nevalgius vartojant kartu su pienu, jo dariniais ar mineraliniais gėrimais (pvz., Reikėtų vengti jogurto ar apelsinų sulčių). Pridėta kalcio), nes gali sumažėti ciprofloksacino absorbcija. .

Probenecidas

Probenecidas sutrikdo ciprofloksacino sekreciją per inkstus; vartojant kartu, padidėja ciprofloksacino koncentracija serume.

Metoklopramidas

Metoklopramidas pagreitina ciprofloksacino (geriamojo) absorbciją, todėl sutrumpėja laikas, per kurį pasiekiama didžiausia koncentracija plazmoje. Poveikio biologiniam ciprofloksacino prieinamumui nenustatyta.

Omeprazolas

Kartu vartojant ciprofloksaciną ir vaistinius preparatus, kurių sudėtyje yra omeprazolo, šiek tiek sumažėja ciprofloksacino Cmax ir AUC.

Ciprofloksacino poveikis kitiems vaistiniams preparatams :

Tizanidinas

Tizanidino negalima vartoti kartu su ciprofloksacinu (žr. 4.3 skyrių). Klinikinio tyrimo su sveikais savanoriais metu padidėjo tizanidino koncentracija serume (Cmax padidėjo 7 kartus, 4–21 intervalas; 10, diapazonas 6 - 24), vartojamas kartu su ciprofloksacinu. Padidėjusi tizanidino koncentracija serume yra susijusi su sustiprėjusiu hipotenziniu ir raminamuoju poveikiu.

Metotreksatas

Kartu vartojant ciprofloksacino, gali būti slopinamas metotreksato transportavimas per inkstus, todėl gali padidėti metotreksato koncentracija plazmoje ir padidėti su metotreksatu susijusių toksinių reakcijų rizika. Nerekomenduojama vartoti kartu (žr. 4.4 skyrių).

Teofilinas

Kartu vartojamas ciprofloksacinas ir teofilinas gali sukelti nepageidaujamą pastarosios koncentracijos padidėjimą plazmoje ir atitinkamai pasireikšti teofilino sukeltą nepageidaujamą poveikį, kuris retai gali būti pavojingas gyvybei arba mirtinas. Derinant gydymą, teofilinemija , galbūt mažinant teofilino dozę (žr. 4.4 skyrių).

Kiti ksantinai

Kartu vartojant ciprofloksacino ir kofeino ar pentoksifilino, pastebėtas šių ksantinų koncentracijos serume padidėjimas.

Fenitoinas

Kartu vartojant ciprofloksaciną ir fenitoiną, gali sumažėti arba padidėti fenitoino koncentracija serume. Todėl rekomenduojama stebėti vaisto koncentraciją serume.

Ciklosporinas

Kartu vartojant ciprofloksacino ir ciklosporino turinčių vaistinių preparatų, pastebėtas laikinas kreatinino koncentracijos serume padidėjimas. Todėl šių pacientų kreatinino koncentraciją serume reikia periodiškai (du kartus per savaitę) tikrinti.

Vitamino K antagonistai

Kartu vartojamas ciprofloksacinas ir vitamino K antagonistas gali sustiprinti pastarojo poveikį. Rizika gali skirtis priklausomai nuo infekcijos, amžiaus ir bendros paciento būklės, todėl sunku įvertinti ciprofloksacino indėlį didinant INR (tarptautinį standartizuotą santykį). Kartu su ciprofloksacinu ir vitamino K antagonistu (pvz., Varfarinu, acenokumaroliu, fenprokumonu ar fluindionu) ir iškart po jo patariama dažnai stebėti INR.

Duloksetinas

Klinikinių tyrimų metu buvo įrodyta, kad duloksetino vartojimas kartu su stipriais CYP450 1A2 izoenzimo inhibitoriais, tokiais kaip fluvoksaminas, gali padidinti duloksetino AUC ir Cmax. Nors klinikinių duomenų apie galimą sąveiką su ciprofloksacinu nėra, panašių poveikių galima tikėtis vartojant kartu (žr. 4.4 skyrių).

Ropinirolis

Klinikinio tyrimo metu nustatyta, kad kartu vartojant ropinirolio ir vidutinio sunkumo CYP450 1A2 izofermento inhibitoriaus ciprofloksacino, ropinirolio Cmax ir AUC padidėja atitinkamai 60% ir 84%. Patartina stebėti galimą nepageidaujamo poveikio atsiradimą, kurį sukelia ropinirolis, ir atitinkamai koreguoti jo dozę vartojant kartu su ciprofloksacinu ir iškart po jo (žr. 4.4 skyrių).

Lidokainas

Sveikiems asmenims įrodyta, kad ciprofloksaciną vartojant kartu su vaistiniais preparatais, kurių sudėtyje yra lidokaino, vidutinio sunkumo CYP450 1A2 izozimo inhibitoriaus, 22%sumažėja intraveninio lidokaino klirensas. Nors gydymas lidokainu yra gerai toleruojamas, gali būti, kad kartu vartojant jis gali pasireikšti „sąveikaujant su ciprofloksacinu, susijęs su šalutiniu poveikiu“.

Klozapinas

7 dienas kartu vartojant 250 mg ciprofloksacino ir klozapino, pastebėta, kad klozapino ir N-desmetilklozapino koncentracija serume padidėjo atitinkamai 29% ir 31%. Vartojant kartu su ciprofloksacinu ir iškart po to, rekomenduojama stebėti pacientą ir atitinkamai koreguoti klozapino dozę (žr. 4.4 skyrių).

Sildenafilis

Sveikiems asmenims, išgėrus 50 mg kartu su 500 mg ciprofloksacino, sildenafilio Cmax ir AUC padidėjo maždaug dvigubai. Todėl, skiriant ciprofloksaciną kartu su sildenafiliu, reikia būti ypač atsargiems, atsižvelgiant į riziką ir naudą.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Turimi duomenys apie ciprofloksacino skyrimą nėščioms moterims nerodo teratogeninio poveikio ar ciprofloksacino toksiškumo vaisiui / naujagimiui. Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo poveikio reprodukcijai neparodė. Poveikis nesubrendusioms kremzlėms buvo pastebėtas gyvūnams, kurie buvo veikiami chinolonų ankstyvame amžiuje ir prenataliniu laikotarpiu, todėl negalima atmesti galimybės, kad vaistas gali pakenkti neišsivysčiusio žmogaus organizmo ar vaisiaus sąnarinės kremzlės (žr. 5.3 skyrių).

Atsargumo sumetimais nėštumo metu geriau vengti ciprofloksacino vartojimo.

Žindymas

Ciprofloksacinas išsiskiria į motinos pieną. Dėl galimos sąnarių pažeidimo rizikos ciprofloksacino žindymo laikotarpiu vartoti negalima.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Dėl savo neurologinio poveikio ciprofloksacinas gali paveikti reakcijos laiką taip, kad sumažėtų gebėjimas vairuoti ir valdyti mechanizmus.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos yra pykinimas ir viduriavimas.

Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta vartojant Ciproxin (geriama, į veną ir nuosekliai) klinikinių tyrimų metu ir po vaistinio preparato patekimo į rinką. Dažnio analizėje atsižvelgiama į ciprofloksacino geriamojo ir intraveninio vartojimo duomenis.

Sistemų ir organų klasifikacija Dažni ≥ 1/100 m Nedažni ≥ 1/1 000 iki Reti ≥1 / 10 000 m Labai retas Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis) Infekcijos ir infestacijos Grybelinės superinfekcijos Su antibiotikais susijęs kolitas (labai retai, galintis baigtis mirtimi) (žr. 4.4 skyrių) Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai Eozinofilija Leukopenija, anemija, neutropenija, leukocitozė, trombocitopenija, trombocitozė Hemolizinė anemija, agranulocitozė, pancitopenija (pavojinga gyvybei), kaulų čiulpų slopinimas (pavojinga gyvybei) Imuninės sistemos sutrikimai Alerginė reakcija, alerginė edema / angioedema Anafilaksinė reakcija, anafilaksinis šokas (pavojingas gyvybei) (žr. 4.4 skyrių), serumo ligos tipo reakcija Metabolizmo ir mitybos sutrikimai Sumažėjęs apetitas Hiperglikemija, hipoglikemija (žr. 4.4 skyrių) Psichikos sutrikimai Psichomotorinis hiperaktyvumas / susijaudinimas Sumišimas ir dezorientacija, nerimo reakcija, pasikeitusi svajonių veikla, depresija (galiausiai baigiasi mintimis apie savižudybę / mintimis apie savižudybę arba mintimis apie savižudybę ar bandymus nusižudyti) (žr. 4.4 skyrių), haliucinacijos Psichozinės reakcijos (galimai baigiantis mintimis apie savižudybę, mintimis ar mintimis apie savižudybę ar savižudybę), žr. 4.4 skyrių) Nervų sistemos patologijos Galvos skausmas, galvos svaigimas, miego sutrikimai, skonio pojūčiai Parestezija ir disestezija, hipestezija, drebulys, traukuliai (įskaitant epilepsijos būklę, žr. 4.4 skyrių), galvos sukimasis Migrena, sutrikusi koordinacija, eisenos sutrikimai, uoslės nervų sutrikimai, intrakranijinė hipertenzija ir pseudotumor cerebri Periferinė neuropatija ir polineuropatija (žr. 4.4 skyrių) Akių sutrikimai Regos sutrikimai (pvz., Diplopija) Spalvų suvokimo pokyčiai Ausų ir labirintų sutrikimai Spengimas ausyse, klausos praradimas / klausos praradimas Širdies patologijos Tachikardija Skilvelinė aritmija ir torsade de pointes (daugiausia pacientams, kuriems yra žinomi QT pailgėjimo rizikos veiksniai), pailgėjęs QT EKG (žr. 4.4 ir 4.9 skyrius) Kraujagyslių patologijos Kraujagyslių išsiplėtimas, hipotenzija, sinkopė Vaskulitas Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai Dusulys (įskaitant astmą) Virškinimo trakto sutrikimai Pykinimas, viduriavimas Vėmimas, virškinimo trakto ir pilvo skausmas, dispepsija, vidurių pūtimas Pankreatitas Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai Padidėjęs transaminazių kiekis, padidėjęs bilirubino kiekis Kepenų funkcijos sutrikimas, cholestazinė gelta, hepatitas Kepenų nekrozė (labai retai progresuojanti iki gyvybei pavojingo kepenų nepakankamumo) (žr. 4.4 skyrių) Odos ir poodinio audinio sutrikimai Bėrimas, niežulys, dilgėlinė Jautrumo šviesai reakcijos (žr. 4.4 skyrių) Petechijos, daugiaformė eritema, mazginė eritema, Stivenso-Džonsono sindromas (potencialiai pavojingas gyvybei), toksinė epidermio nekrolizė (potencialiai pavojinga gyvybei) Ūminė generalizuota egzanteminė pustuliozė (AGEP) Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai Skeleto ir raumenų skausmas (pvz.galūnių skausmas, apatinės nugaros dalies skausmas, krūtinės skausmas), artralgija Mialgija, artritas, padidėjęs raumenų tonusas ir mėšlungis Raumenų silpnumas, sausgyslių uždegimas, sausgyslių plyšimas (daugiausia Achilo sausgyslės) (žr. 4.4 skyrių), myasthenia gravis simptomų pasunkėjimas (žr. 4.4 skyrių) Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai Sutrikusi inkstų funkcija Inkstų nepakankamumas, hematurija, kristalurija (žr. 4.4 skyrių), tubulointersticinis nefritas Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Astenija, karščiavimas Edema, prakaitavimas (hiperhidrozė) Diagnostiniai testai Padidėjęs šarminės fosfatazės kiekis kraujyje Amilazės padidėjimas Padidėjęs tarptautinis standartizuotas santykis (pacientams, gydomiems vitamino K antagonistais)

Vaikų populiacija

Aukščiau aprašytas artropatijos dažnis nurodo suaugusiųjų tyrimų duomenis. Vaikams artropatija yra dažna (žr. 4.4 skyrių).

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Perdozavimas

Perdozavus 12 g, pasireiškė lengvi toksiškumo simptomai. Ūmus 16 g perdozavimas sukėlė ūminį inkstų nepakankamumą.

Perdozavimo simptomai yra galvos svaigimas, drebulys, galvos skausmas, nuovargis, traukuliai, haliucinacijos, sumišimas, diskomfortas pilve, sutrikusi inkstų ir kepenų funkcija, kristalurija ir hematurija. Buvo pranešta apie grįžtamąjį toksiškumą inkstams.

Be įprastų neatidėliotinų priemonių, pvz., Skrandžio ištuštinimo, po to vartojant aktyvintosios anglies, rekomenduojama kontroliuoti inkstų funkciją ir šlapimo pH, jei reikia, rūgštinant šlapimą, kad būtų išvengta kristalurijos. Palaikykite tinkamą hidrataciją.

Tik nedidelis ciprofloksacino kiekis (hemodializė arba peritoninė dializė).

Perdozavus, reikia gydyti simptomiškai. EKG stebėjimas turėtų būti atliekamas dėl QT intervalo pailgėjimo.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: fluorochinolonai.

ATC kodas: J01MA02.

Veiksmo mechanizmas

Baktericidinis ciprofloksacino, kaip antibakterinio fluorochinolono, poveikis yra II tipo topoizomerazės (DNR-girazės) ir topoizomerazės IV slopinimo rezultatas, būtinas bakterijų DNR replikacijos, transkripcijos, taisymo ir rekombinacijos procesams.

Farmakodinaminis / farmakodinaminis ryšys

Veiksmingumas visų pirma priklauso nuo santykio tarp didžiausios patogeninės bakterijos ciprofloksacino koncentracijos serume (Cmax) ir minimalios slopinančios koncentracijos (MIC) ir santykio tarp ploto po kreive (AUC) ir MIC.

Atsparumo mechanizmas

In vitro atsparumą ciprofloksacinui galima įgyti laipsniškai atliekant DNR girazės ir IV topoizomerazės IV mutacijas, dėl kurių atsiranda skirtingas kryžminis atsparumas tarp ciprofloksacino ir kitų fluorochinolonų. Nors pavienės mutacijos gali nesukelti klinikinio atsparumo, daugkartinės mutacijos sukelia klinikinį atsparumą daugumai ar visoms klasei priklausančioms veikliosioms medžiagoms. Atsparumo mechanizmai, tokie kaip įsiskverbimo kliūtys ir (arba) nutekėjimo mechanizmai, gali turėti skirtingą poveikį jautrumui fluorochinolonams, priklausomai nuo skirtingų klasės veikliųjų medžiagų fizikinių ir cheminių savybių bei transporto sistemų afiniteto kiekvienam iš jų. Visi atsparumo in vitro mechanizmai dažniausiai stebimi klinikiniuose izoliatuose. Atsparumo mechanizmai, kurie inaktyvuoja kitus antibiotikus, pvz., Kliūtys įsiskverbti (dažnai būdingi Pseudomonas aeruginosa) ir nutekėjimo mechanizmai, gali paveikti jautrumą ciprofloksacinui.

Buvo pastebėtas plazmidės sukeltas atsparumas, koduojamas qnr genų.

Antibakterinio aktyvumo spektras

Lūžio taškai atskiria jautrias padermes nuo vidutinio jautrumo ir pastarąsias nuo atsparių padermių:

EUCAST rekomendacijos

Mikroorganizmai Jautrus Atsparus Enterobacteriaceae S ≤ 0,5 mg / l R> 1 mg / l Pseudomonas spp. S ≤ 0,5 mg / l R> 1 mg / l Acinetobacter spp. S ≤ 1 mg / l R> 1 mg / l Staphylococcus spp.¹ S ≤ 1 mg / l R> 1 mg / l Haemophilus influenzae Ir Moraxella catarrhalis S ≤ 0,5 mg / l R> 0,5 mg / l Neisseria gonorrhoeae S ≤ 0,03 mg / l R> 0,06 mg / l Neisseria meningitidis S ≤ 0,03 mg / l R> 0,06 mg / l Su rūšimi nesusiję lūžio taškai * S ≤ 0,5 mg / l R> 1 mg / l -Stafilokokas spp. - Ciprofloksacino ribinės vertės yra susijusios su didelėmis dozėmis. * Su rūšimi nesusiję lūžio taškai visų pirma buvo nustatyti remiantis farmakokinetiniais / farmakodinaminiais duomenimis ir nepriklauso nuo MIK pasiskirstymo konkrečioms rūšims. Jie turėtų būti naudojami tik toms rūšims, kurioms nebuvo priskirtas konkrečios rūšies „lūžio taškas“, o ne rūšims, kurių jautrumo tyrimas nerekomenduojamas.

Įgyto atsparumo paplitimas tam tikroms rūšims gali skirtis tiek skirtingose geografinėse vietovėse, tiek laikui bėgant. Todėl reikia žinoti vietinio atsparumo duomenis, ypač gydant sunkias infekcijas. Jei reikia, reikia pasitarti su ekspertu, kai vietinis atsparumo paplitimas yra toks, kad vaisto naudingumas, bent jau kai kurių rūšių infekcijų atveju, kelia abejonių.

Atitinkamų rūšių klasifikacija pagal jautrumą ciprofloksacinui (rūšims) Streptokokas žr. 4.4 skyrių)

Paprastai jautrios rūšys Gram teigiami aerobai Bacillus anthracis Gram-neigiami aerobai Aeromonas spp. Brucella spp. Citrobacter koseri Francisella tularensis Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae* Legionella spp. Moraxella catarrhalis * Neisseria meningitidis Pasteurella spp. Salmonelės spp. * Šigella spp. * Vibrio spp. Yersinia pestis Anaerobai Mobiluncus Kiti mikroorganizmai Chlamydia trachomatis ($) Chlamidijos pneumonija ($) Mycoplasma hominis ($) Mycoplasma pneumoniae ($) Rūšys, kurioms įgytas atsparumas gali būti problema Gram teigiami aerobai Enterococcus faecalis ($) Stafilokokas spp. * Gram-neigiami aerobai Acinetobacter baumannii + Burkholderia cepacia +* Kampilobakterijos spp. + * Citrobacter freundii* Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae* Escherichia coli* Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae* Morganella morganii* Neisseria gonorrhoeae* Proteus mirabilis* Proteus vulgaris* Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa* Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens* Anaerobai Peptostreptokokas spp. Propionibacterium acnes NEPRIKLAUSOMAI ATSPARIOS MIKROORGANIZMOS Gram teigiami aerobai Actinomyces Enteroccus faecium Listeria monocytogenes Gram-neigiami aerobai Stenotrophomonas maltophilia Anaerobai Išskyrus aukščiau paminėtus Kiti mikroorganizmai Genitalijų mikoplazma Ureaplasma urealitycum * Patvirtintų klinikinių indikacijų metu įrodytas klinikinis jautrių izoliatų veiksmingumas. + Atsparumo rodiklis ≥ 50% vienoje ar keliose Europos šalyse ($): Tarpinis jautrumas, jei nėra įgytų atsparumo mechanizmų : Tyrimai atlikti su eksperimentinėmis gyvūnų infekcijomis įkvėpus sporų Bacillus anthracis; šie tyrimai rodo, kad antibiotikai, pradėti vartoti anksti po poveikio, neleidžia atsirasti ligai, jei gydymas tęsiamas tol, kol sporų skaičius organizme sumažėja žemiau infekcinės dozės. Rekomenduojama vartoti žmonėms. iš esmės remiantis in vitro jautrumo ir eksperimentų su gyvūnais duomenys, taip pat kai kurie duomenys apie žmones. Dviejų mėnesių gydymas geriamuoju 500 mg du kartus per parą vartojamu ciprofloksacinu laikomas veiksmingu suaugusių vyrų infekcijos prevencijos būdu. Gydytojai turėtų kreiptis į oficialius nacionalinius ir (arba) tarptautinius juodligės gydymo dokumentus. : Štai S. aureus atsparus meticilinui labai dažnai išreiškia kryžminį atsparumą fluorochinolonams. Atsparumas meticilinui tarp visų stafilokokų rūšių yra apie 20–50% ir paprastai yra didesnis ligoninių izoliatuose.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgėrus 250 mg, 500 mg ir 750 mg tabletę, ciprofloksacinas greitai ir plačiai absorbuojamas, daugiausia plonojoje žarnoje, ir pasiekia didžiausią koncentraciją serume per 1–2 valandas.

Vienkartinės 100–750 mg dozės sukėlė nuo dozės priklausomą didžiausią koncentraciją serume (Cmax) nuo 0,56 iki 3,7 mg / l. Serumo koncentracija padidėja proporcingai dozėms iki 1000 mg.

Absoliutus biologinis prieinamumas yra 70-80%.

Išgėrus 500 mg dozę, vartojamą kas 12 valandų, susidaro sritis po koncentracijos ir laiko kreive (AUC), lygiavertė plotui, gautam per 400 mg ciprofloksacino infuziją į veną per 60 minučių kas 12 valandų.

Paskirstymas

Ciprofloksacino prisijungimas prie plazmos baltymų yra mažas (20–30%). Ciprofloksacino plazmoje yra daugiausia nejonizuotos formos, o jo pasiskirstymo tūris yra didelis, esant 2-3 l / kg kūno svorio. Ciprofloksacinas pasiekia didelę koncentraciją įvairiuose audiniuose, tokiuose kaip plaučiai (epitelio skystis, alveoliniai makrofagai, biopsinis audinys), sinusai ir uždegiminiai pažeidimai (cantharid lizdinės plokštelės skystis) ir urogenitalinė sistema (šlapimas, prostata, endometriumas), kur bendra koncentracija viršija pasiekiami plazmoje.

Biotransformacija

Nustatyta maža keturių metabolitų koncentracija, identifikuota kaip desetilenciprofloksacinas (M1), sulfociprofloksacinas (M2), oksiciprofloksacinas (M3) ir formilciprofloksacinas (M4). Metabolitai pasižymi antibakteriniu aktyvumu in vitro, bet mažesnis nei pirminio junginio.

Ciprofloksacinas yra vidutinio stiprumo CYP 450 1A2 izofermentų inhibitorius.

Eliminavimas

Ciprofloksacinas daugiausia išsiskiria nepakitęs per inkstus ir, mažesniu mastu, su išmatomis. Pusinės eliminacijos iš serumo laikas pacientams, kurių inkstų funkcija normali, yra maždaug 4-7 valandos.

Ciprofloksacino išsiskyrimas (% dozės) Vartojimas per burną Šlapimas aš padariau Ciprofloksacinas 44,7 25,0 Metabolitai (M1-M4) 11,3 7,5

Inkstų klirensas yra nuo 180 iki 300 ml / kg / val., O bendras kūno klirensas - nuo 480 iki 600 ml / kg / val. Ciprofloksacinas patenka į glomerulų filtraciją ir kanalėlių sekreciją. Dėl sunkaus inkstų funkcijos sutrikimo pailgėja ciprofloksacino pusinės eliminacijos laikas, kuris gali siekti 12 valandų.

Ne inkstinis ciprofloksacino klirensas daugiausia atsiranda dėl aktyvios virškinimo trakto sekrecijos ir metabolizmo. 1% dozės išsiskiria su tulžimi.Ciprofloksacino koncentracija tulžyje yra didelė.

Vaikams

Vaikų farmakokinetikos duomenų yra nedaug.

Atliekant tyrimą su vaikais, Cmax ir AUC nepriklausė nuo amžiaus (vyresniems nei 1 metų amžiaus). Daugkartinio vartojimo (10 mg / kg 3 kartus per parą) Cmax ir AUC pastebimai nepadidėjo.

10 vaikų, sergančių sunkiu sepsiu, Cmax buvo 6,1 mg / l (4,6–8,3 mg / l) po „vienos valandos intraveninės infuzijos“ 10 mg / kg vaikams iki vienerių metų, o vaikams nuo vienerių iki 5 metų amžiaus jis buvo lygus 7,2 mg / l (4,7 - 11,8 mg / l). AUC atitinkamose grupėse buvo lygios 17,4 mg * h / l (intervalas 11,8 - 32,0 mg) * h / l) ir 16,5 mg * h / l (intervalas 11,0 - 23,8 mg * h / l).

Šios vertės yra suaugusiems, vartojant terapines dozes. Remiantis populiacijos farmakokinetikos analize vaikams, sergantiems įvairiomis infekcijomis, numatomas vidutinis pusinės eliminacijos laikas vaikams yra maždaug 4–5 valandos, o geriamosios suspensijos biologinis prieinamumas skiriasi. nuo 50 iki 80%.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Įprastų toksinio poveikio, kartotinių dozių toksiškumo, kancerogeninio poveikio ir toksiškumo reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys nerodo jokio ypatingo pavojaus žmonėms.

Kaip ir daugelis kitų chinolonų, ciprofloksacinas yra fototoksiškas gyvūnams, kai ekspozicija yra kliniškai svarbi. Fotomutageniškumo / fotokancerogeniškumo duomenys rodo silpną ciprofloksacino fotomutageninį ir fotokarcinogeninį poveikį. in vitro ir eksperimentuose su gyvūnais. Šis poveikis yra panašus į kitų girazės inhibitorių poveikį.

Sąnarių toleravimas:

Kaip žinoma ir kitiems girazės inhibitoriams, ciprofloksacinas sukelia didelių svorių nešančių sąnarių pokyčius augančiuose gyvūnuose. Kremzlės pažeidimo mastas skiriasi priklausomai nuo amžiaus, rūšies ir dozės ir gali būti sumažintas palengvinant sąnarius. Brandžių gyvūnų (žiurkių, šunų) tyrimai neparodė kremzlės pažeidimų. Atliekant tyrimą, kuriame dalyvavo jauni biglių šunys, ciprofloksacinas po dviejų gydymo savaičių terapinėmis dozėmis sukėlė stiprių sąnarių pakitimų, kurie vis dar buvo matomi po 5 mėnesių.