COLVER ® yra karvedilolio vaistas
Terapinė grupė: beta blokatoriai
Indikacijos COLVER ® Carvedilol
COLVER ® skirtas esminei arterinei hipertenzijai ir krūtinės anginai gydyti.
Hipotenzinį COLVER ® poveikį galima sustiprinti derinant su antihipertenziniais vaistais, pvz., Diuretikais.
Veikimo mechanizmas COLVER ® Carvedilol
Karvedilolis, esantis COLVER ®, vartojamas per burną, labai greitai absorbuojamas virškinimo trakto lygiu, maksimalią koncentraciją plazmoje pasiekia jau po valandos. Nepaisant gero absorbcijos profilio, šios veikliosios medžiagos biologinis prieinamumas niekada neviršija 25% visos išgertos dozės, atsižvelgiant į labai akivaizdų pirmojo metabolizmo metabolizmą.
Dėl savo lipofilinio pobūdžio vaistas yra susijęs su kraujo plazmos baltymais, kurie veikia kaip transporteriai.
Karvedilolis veikia kaip neselektyvus beta blokatorius. Svarbų hipotenzinį poveikį iš tikrųjų taip pat lemia slopinantis poveikis, veikiamas alfa 1 adrenerginiams receptoriams, išreikštas mažųjų kraujagyslių lygiųjų raumenų skaidulų ląstelių paviršiuje (atsakingų už periferinį kraujagyslių išsiplėtimą); be to, karvedilolis širdies adrenerginiams receptoriams veikia „blokatoriškai“, būtinas širdies darbui sumažinti, moduliuojant skilvelių apkrovą prieš ir po.
Tyrimai taip pat karvediloliui priskiria antioksidacinį poveikį, veikiantį detoksikuojant laisvuosius deguonies radikalus ir tikriausiai dalyvauja kraujagyslių apsaugoje.
Po žymiai ilgesnio pusinės eliminacijos periodo (6/10 val.), Palyginti su giminaičiais beta adrenoblokatoriais, veiklioji medžiaga pašalinama daugiausia su išmatomis, po kepenų gliukurokonjugavimo.
Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas
COPERNICUS TYRIMAS: „KARVEDILOLIO NAUDOJIMAS“ ŠIRDIES NEPAKANKUMUI
Tiražas. 2002 m. Spalio 22 d., 106: 2194-9.
Karvedilolio poveikis pacientų, sergančių sunkiu lėtiniu širdies nepakankamumu, sergamumui: karvedilolio perspektyvinio atsitiktinių imčių kaupiamojo išgyvenimo (COPERNICUS) tyrimo rezultatai.
Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Karvedilolio perspektyvinis atsitiktinių imčių kaupiamųjų tyrimų (COPERNICUS) tyrimo grupė.
Šis svarbus tyrimas, kuriame dalyvavo maždaug 2300 pacientų, parodė, kaip karvedilolio vartojimas pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumu, gali sumažinti mirties ir hospitalizavimo riziką, susijusią su širdies ir kraujagyslių reiškiniais, 27%, palyginti su kontrole, ir tiek, kiek 31% širdies nepakankamumo. Šie duomenys rodo, kaip karvedilolis gali apsaugoti širdį, trukdydamas širdies nepakankamumui pablogėti.
2. ANTIOKSIDANTINIS KARVEDILOLIO POVEIKIS
J hipertenzija. 2007 balandis; 25: 731-41.
Karvedilolio antioksidacinis aktyvumas sergant širdies ir kraujagyslių ligomis.
Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.
Skirtingai nuo kardioselektyvių beta adrenoblokatorių, naudojamų širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti, karvedilolis turi stiprų antioksidacinį poveikį. Naujausi tyrimai rodo, kaip ši veiklioji medžiaga gali įsikišti tiek detoksikuodama deguonies laisvuosius radikalus, tiek slopindama šių reaktyvių rūšių gamybą, garantuodama paciento klinikinės būklės pagerėjimą.
3. KARVEDILOLIS METABOLINiame SINDROME
Int Heart J. 2006 gegužė; 47: 421-30.
Karvedilolio poveikis metaboliniams parametrams pacientams, sergantiems metaboliniu sindromu.
Uzunlulu M, Oguz A, Yorulmaz E.
Tiesioginis karvedilolio dalyvavimas daugelyje metabolizmo būdų paskatino mokslininkus ištirti šios veikliosios medžiagos poveikį pacientams, sergantiems metaboliniu sindromu. Duomenys, šiek tiek padrąsinantys, parodė, kad, skirtingai nuo kitų beta adrenoblokatorių, karvedilolio vartojimas gali sumažinti kraujospūdį, išlaikydamas biocheminius ir metabolinius parametrus, taip sumažindamas širdies ir kraujagyslių sistemos riziką.
Naudojimo būdas ir dozavimas
COLVER ® 6,25 / 25 mg karvedilolio tabletės: standartinis hipertenzijos gydymas apima 12,5 mg karvedilolio vartojimą per pirmąsias dvi dienas, po to - palaikomąją 25 mg paros dozę vienkartine doze. Sumažėjus terapiniam atsakui, dozę galima padidinti iki ne daugiau kaip 50 mg, galbūt išgeriant į dvi skirtingas paros dozes; arba COLVER ® galima derinti su kitokio pobūdžio antihipertenziniu vaistu.
Tas pats terapinis protokolas taip pat turėtų būti naudojamas krūtinės anginos gydymui, o širdies nepakankamumo atveju patartina dozę suformuluoti atsižvelgiant į ligos sunkumą.
Pacientams, kurie gydomi skaitmeniniais vaistais, diuretikais ir AKF inhibitoriais, patartina koreguoti dozę, tiksliau - sumažinti dozę, kad vėliau būtų galima padidinti dozę, atsižvelgiant į pastebėtą terapinį poveikį, bet kuriuo atveju ne anksčiau kaip po dviejų savaičių ( laiko intervalas, reikalingas efektui padidinti).
Bet kokiu atveju, prieš vartojant COLVER ® Carvedilol - BŪTINA GYDYTOJO APRAŠAS IR KONTROLĖ.
Įspėjimai COLVER ® Carvedilol
Įspėjimai ir atsargumo priemonės, kurių reikia norint sumažinti karvedilolio šalutinį poveikį, yra daug ir pagrįsti daugybe biologinių reakcijų, kuriose dalyvauja ši veiklioji medžiaga.
Pavyzdžiui, diabetu sergantiems pacientams, kuriems taikoma hipoglikeminė terapija, reikia nuolat stebėti glikemijos lygį, kad karvedilolio poveikis gliukozės metabolizmui nesukeltų glikemijos dekompensacijos, o pacientai, sergantys išemine širdies liga, kraujagyslių ligomis, netgi gydomi, turėtų stebėti inkstų funkciją. parametrus, siekiant sumažinti inkstų nepakankamumo riziką.
Gydant karvediloliu, pacientams, sergantiems bronchų spazmu ir kvėpavimo sutrikimais, gydytojas turi stebėti ventiliacijos galimybes. Jei šios funkcijos pablogėja, gydymą reikia nutraukti palaipsniui mažinant naudojamą dozę.
Jei reikia chirurginės intervencijos, patartina apie tai laiku pranešti anesteziologui, kad būtų išvengta anestezijos, kurioms būdingas ryškus neigiamas inotropinis aktyvumas, ir taip sumažėtų šalutinis poveikis, pvz., Sunki bradikardija ir hipotenzija.
Pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas, karvedilolis, kaip ir visi kiti beta adrenoblokatoriai, gali padidinti jautrumą alergenams, o tai gali sukelti anafilaksines reakcijas.
Dėl feochromocitomos, Prinzmetalio krūtinės anginos ir kitų ypatingų patologinių būklių gali padidėti šalutinis karvedilolio poveikis.
Kai kurie šalutiniai poveikiai, tokie kaip galvos skausmas ir galvos svaigimas, gali sumažinti įprastus paciento suvokimo gebėjimus, todėl naudotis mechanizmais ir vairuoti automobilius yra pavojinga.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Nors literatūroje nėra tyrimų apie karvedilolio vartojimą nėštumo metu, hemodinaminis (sumažėjęs placentos perfuzijos) ir metabolinis (hipoglikemijos) poveikis, susijęs su COLVER ® vartojimu, gali pakenkti vaisiui ir pakenkti normaliam jo augimui. Be to, atsižvelgiant į veikliosios medžiagos buvimą motinos piene, nerekomenduojama vartoti šio vaisto nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Sąveika
Atsižvelgiant į svarbų antihipertenzinį poveikį, karvedilolis gali lengvai sąveikauti su kitais hipotenzinį poveikį sukeliančiais vaistais, pvz., Diuretikais ar kalcio antagonistais, todėl šis aktyvumas gali sustiprėti. Tokiu atveju patartina koreguoti dozę, kad būtų optimizuotas terapinį veiksmingumą ir sumažinti šalutinio poveikio atsiradimą.
Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, gydomiems digoksinu, kartu vartojamas karvedilolis gali padidinti digoksino koncentraciją plazmoje, todėl reikia stebėti digoksino koncentraciją.
Be to, atsižvelgiant į tipiškų hipoglikemijos simptomų maskavimo efektą, gali prireikti koreguoti naudojamų hipoglikeminių vaistų dozę.
Kartu vartojamas rifampicinas ir mišrios funkcijos oksidazės inhibitoriai gali padidinti karvedilolio koncentraciją plazmoje ir sukelti nenuspėjamą biologinį poveikį.
Karvedilolis ilgainiui gali sąveikauti su anestetikais, turinčiais neigiamą inotropinį aktyvumą, sustiprindamas jų poveikį ir padidindamas pavojų paciento sveikatai.
Kontraindikacijos COLVER ® Carvedilol
COLVER ® draudžiama vartoti esant sunkiam ar nepakankamai gydomam širdies nepakankamumui, sergant bronchopneumopatija su bronchų spazmu, kepenų funkcijos sutrikimais, astma, kardiogeniniu šoku, sunkia bradikardija, padidėjusia hipotenzija ir padidėjus jautrumui vienam iš jo komponentų.
Nepageidaujamas poveikis - šalutinis poveikis
COLVER ® aprašytas nepageidaujamas poveikis paprastai yra laikinas ir kliniškai nereikšmingas. Tarp dažniausiai pasitaikančių nepageidaujamų reakcijų galima apibūdinti: galvos svaigimą, bradikardiją, edemą, pykinimą, viduriavimą, vėmimą, regos pokyčius, galvos skausmą ir hiperglikemiją.
Padidėjusio jautrumo pacientams taip pat pastebėta astma, dusulys, hipercholesterolemija, trombocitopenija, nuotaikos pokyčiai, sumažėjusi širdies funkcija ir odos reakcijos.
Nepaisant daugybės aprašytų šalutinių poveikių, tik kai kuriais atvejais gydymą reikėjo nutraukti.
Pastaba
COLVER ® parduodamas tik su gydytojo receptu.
COLVER ® naudojimas sportininkams, nesant terapinio poreikio, siekiant sumažinti fiziologinį atsaką į stresą ir su juo susijusius simptomus (galūnių drebulį, kraujospūdžio padidėjimą, emocinės įtampos padidėjimą ir kt.) Yra DOPANTE praktika. .
Šiame puslapyje paskelbta informacija apie COLVER ® Carvedilol gali būti pasenusi arba neišsami. Norėdami teisingai naudoti šią informaciją, žr. Atsakomybės apribojimo ir naudingos informacijos puslapį.
