Veikliosios medžiagos: Midazolamas
Ipnovel 5 mg / 1 ml injekcinis tirpalas
Ipnovel 15 mg / 3 ml injekcinis tirpalas
Indikacijos Kodėl vartojamas Ipnovel? Kam tai?
Ipnovel sudėtyje yra vaisto, vadinamo midazolamu. Jis priklauso vaistų, vadinamų benzodiazepinais, grupei.
„Ipnovel“ veikia greitai, todėl galite jausti mieguistumą ar mieguistumą. Tai taip pat ramina ir atpalaiduoja raumenis.
Ipnovel vartojamas suaugusiesiems:
- Kaip bendroji nejautra, sukelianti mieguistumą arba palaikanti miegą.
Ipnovel taip pat vartojamas suaugusiesiems ir vaikams:
- Kad jie būtų ramūs ir mieguisti, jei jie yra intensyviosios terapijos skyriuje. Tai vadinama „sedacija“
- Prieš ir per medicininę apžiūrą ar procedūrą, kurios metu jie turi budėti. Tai daro juos ramus ir mieguistas. Tai vadinama „sąmoningu sedacija“.
- Kad jie būtų ramūs ir mieguisti prieš jiems skiriant anestetiką.
Kontraindikacijos Kai Ipnovel vartoti negalima
Jums neturėtų būti skiriamas Ipnovel se
- Esate alergiškas (padidėjęs jautrumas) midazolamui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje „Kita informacija“).
- Jis yra alergiškas kitiems benzodiazepinams, tokiems kaip diazepamas ar nitrazepamas.
- Ji turi sunkių kvėpavimo sunkumų ir turi vartoti „Ipnovel“ „sąmoningai sedacijai“.
Jums neturėtų būti skiriamas Ipnovel, jei kas nors iš aukščiau išvardytų dalykų tinka jums. Jei nesate tikri, prieš vartodami šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba slaugytoja.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Ipnovel
Specialių atsargumo priemonių vartojant Ipnovel reikia
Prieš skiriant Ipnovel, pasakykite gydytojui arba slaugytojai, jei:
- Jam daugiau nei 60 metų.
- Jūs sergate lėtine liga, pvz., Kvėpavimo, inkstų, kepenų ar širdies ligomis.
- Ji serga liga, dėl kurios ji jaučiasi labai silpna, prislėgta ir mažai energijos.
- Jūs sergate liga, vadinama „miastenija“, kuriai būdingas raumenų silpnumas.
- Ar kada nors turėjote problemų su alkoholiu.
- Ar kada nors turėjote problemų su narkotikais.
Jei kas nors iš aukščiau išvardytų dalykų tinka jums (arba nesate tikri), prieš skirdami Ipnovel, pasitarkite su gydytoju arba slaugytoja.
Jei jūsų vaikui netrukus bus skiriamas šis vaistas:
- Pasitarkite su gydytoju arba slaugytoja, jei kas nors iš aukščiau išvardytų dalykų tinka jūsų kūdikiui.
- Visų pirma pasakykite gydytojui arba slaugytojai, jei jūsų vaikas turi širdies ar kvėpavimo sutrikimų.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Ipnovel poveikį
Ipnovel vartojimas su kitais vaistais
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant nereceptinius ir vaistažoles, pasakykite gydytojui arba slaugytojai. Taip yra todėl, kad Ipnovel gali pakeisti kitų vaistų veikimą. Kiti vaistai taip pat gali pakeisti jūsų veikimo būdą. .
Visų pirma pasakykite gydytojui arba slaugytojai, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų:
- Vaistai nuo depresijos.
- Hipnotiniai vaistai (padeda užmigti).
- Raminantys vaistai (norint nuraminti ar užmigdyti).
- Raminamieji vaistai (nerimui ar miegui palengvinti).
- Karbamazepinas arba fenitoinas (jie gali būti naudojami priepuoliams ar priepuoliams gydyti).
- Rifampicinas (nuo tuberkuliozės).
- Vaistai nuo ŽIV, vadinami „proteazės inhibitoriais“ (pvz., Sakvinaviras).
- Antibiotikai, vadinami „makrolidais“ (pvz., Eritromicinas ir klaritromicinas).
- Vaistai grybelinėms infekcijoms gydyti (pvz., Ketokonazolas, vorikonazolas, flukonazolas, itrakonazolas, posakonazolas).
- Galingi skausmą malšinantys vaistai.
- Atorvastatinas (nuo didelio cholesterolio kiekio).
- Antihistamininiai vaistai (nuo alerginių reakcijų).
- Jonažolės („vaistinė žolė nuo depresijos“).
- Vaistai nuo aukšto kraujospūdžio, vadinami „kalcio kanalų blokatoriais“ (pvz., Diltiazemas).
Jei bent vienas iš aukščiau išvardytų dalykų tinka Jums (arba nesate tikri), prieš skirdami Ipnovel, pasitarkite su gydytoju arba slaugytoju.
Alkoholis
Nevartokite alkoholio, jei Jums buvo skirta Ipnovel. Taip yra todėl, kad galite labai miegoti ir sukelti kvėpavimo sutrikimus.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
- Prieš pradėdami vartoti Ipnovel, pasakykite gydytojui, jei esate nėščia arba manote, kad esate nėščia. Jūsų gydytojas nuspręs, ar šis vaistas jums tinka.
- Paskyrus Ipnovel, žindyti negalima 24 valandas. Taip yra todėl, kad Ipnovel gali patekti į pieną.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
- Išgėrę Ipnovel, nevairuokite ir nevaldykite jokių mechanizmų, kol gydytojas nepasakys, kad galite.
- Taip yra todėl, kad „Ipnovel“ gali sukelti mieguistumą arba sutrikdyti atmintį. Tai taip pat gali paveikti jo koncentraciją ir koordinaciją. Dėl to negalite vairuoti ar valdyti įrankių ir mechanizmų.
- Po gydymo jus turi lydėti namuose suaugęs asmuo, kuris gali jus patikrinti.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Ipnovel medžiagas
Ipnovel iš esmės yra „be natrio“, nes viename stikliniame buteliuke (buteliuke) yra mažiau nei 1 mmol natrio (23 mg).
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Ipnovel: Dozavimas
Ipnovel duos gydytojas arba slaugytoja. Jis bus suteiktas toje vietoje, kur yra „įranga, skirta stebėti ir gydyti bet kokį šalutinį poveikį. Tai gali būti ligoninė, klinika ar gydytojo kabinetas. Visų pirma bus stebimas jūsų kvėpavimas, širdis ir kraujotaka“.
Ipnovel vartoti kūdikiams ir vaikams iki 6 mėnesių nerekomenduojama, tačiau, jei gydytojas mano, kad tai būtina, galite jį skirti naujagimiui ar kūdikiui iki 6 mėnesių intensyviosios terapijos.
Kaip jums bus skiriamas Ipnovel
Jums Ipnovel bus skiriamas vienu iš šių būdų:
- Lėtai švirkščiant į veną (injekcija į veną).
- Lašeliu į vieną iš venų (infuzija į veną).
- Injekcija į raumenis (injekcija į raumenis).
- Vartoti tiesiosios žarnos.
Kiek Ipnovel Jums duos
Ipnovel dozė kiekvienam pacientui skiriasi. Gydytojas nuspręs, kiek vartoti, priklausomai nuo jūsų amžiaus, svorio ir bendros sveikatos. Tai taip pat priklauso nuo to, kodėl jums reikia vaisto, kaip reaguojate į gydymą ir nuo to, ar tuo pačiu metu bus skiriama kitų vaistų.
Jums paskyrus Ipnovel
Po gydymo jus turi lydėti namuose suaugęs žmogus, kuris gali jus patikrinti. Taip yra todėl, kad „Ipnovel“ gali sukelti mieguistumą arba sutrikdyti atmintį. Tai taip pat gali paveikti jo koncentraciją ir koordinaciją. Jei Ipnovel vartojamas ilgą laiką, pvz., Intensyviosios terapijos metu, organizmas gali pradėti priprasti prie vaisto. Tai reiškia, kad jis gali būti mažiau veiksmingas.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Ipnovel dozę
Jei Jums suleista daugiau Ipnovel nei reikia
Vaistą Jums skirs gydytojas arba slaugytoja. Tai reiškia, kad mažai tikėtina, kad Jums bus suleista per didelė dozė. Tačiau jei per daug suleista per klaidą, galite pastebėti šiuos dalykus:
- Mieguistumo jausmas, koordinacijos ir refleksų praradimas.
- Kalbos ir nevalingų akių judesių problemos.
- Žemas kraujo spaudimas. Dėl to gali svaigti galva arba svaigti galva.
- Sulėtėjęs ar užblokuotas kvėpavimas, širdies plakimas ir sąmonės netekimas (koma).
Ilgalaikis gydymas Ipnovel, skirtas intensyvios terapijos sedacijai
Jei Ipnovel buvo skiriamas ilgą laiką, gali atsitikti taip:
- Tai gali pradėti būti mažiau veiksminga.
- Nustojus vartoti vaistą, galite tapti priklausomas nuo vaisto ir pasireikšti abstinencijos simptomai (žr. Žemiau esantį skyrių „Ipnovel vartojimo nutraukimas“).
Nutraukite „Ipnovel“
Jei Ipnovel buvo skiriamas ilgą laiką, pvz., Intensyviosios terapijos skyriuje, nutraukus jo vartojimą gali pasireikšti abstinencijos simptomai. Jie apima:
- Nuotaikos pokyčiai.
- Priepuoliai (traukuliai).
- Galvos skausmas.
- Raumenų skausmas.
- Miego sutrikimai (nemiga).
- Stiprus nerimo jausmas (nerimas), įtampa, nuovargis, sumišimas ar bloga nuotaika (dirglumas).
- Matyti ir galbūt girdėti dalykus, kurių iš tikrųjų nėra (haliucinacijos).
Gydytojas palaipsniui mažins dozę. Tai padės blokuoti pasireiškiančius abstinencijos simptomus.
Šalutinis poveikis Koks yra Ipnovel šalutinis poveikis
Ipnovel, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Buvo pranešta apie šiuos nepageidaujamus reiškinius (dažnis nežinomas; negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Nustokite vartoti Ipnovel ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei pasireiškia bet kuris iš šių šalutinių poveikių. Jie gali būti pavojingi gyvybei ir jums gali prireikti skubios medicininės pagalbos:
- Sunki alerginė reakcija (anafilaksinis šokas). Požymiai gali būti staigi eritema, niežtinti ar patinusi eritema (dilgėlinė) ir veido, lūpų, liežuvio ar kitų kūno dalių patinimas. Taip pat gali atsirasti dusulys, švokštimas ar pasunkėjęs kvėpavimas.
- Širdies priepuolis (širdies sustojimas). Požymiai gali būti krūtinės skausmas.
- Kvėpavimo sutrikimai, kartais dėl kurių sustoja kvėpavimas.
- Raumenų spazmas aplink kvėpavimo takus, sukeliantis užspringimą.
Gyvybei pavojingas šalutinis poveikis dažniau pasireiškia vyresniems nei 60 metų suaugusiems ir žmonėms, kurie jau turi kvėpavimo ar širdies problemų. Šie šalutiniai poveikiai taip pat labiau tikėtini, jei vaistas suleidžiamas per greitai arba didelėmis dozėmis.
Kitas galimas šalutinis poveikis:
Nervų sistemos ir psichikos problemos
- Dėmesio mažinimas.
- Sumišimo jausmas.
- Nepaprastos laimės ar jaudulio jausmas (euforija).
- Jaučiate nuovargį, mieguistumą arba ilgą laiką esate raminami.
- Matyti ar galbūt girdėti dalykus, kurių iš tikrųjų nėra (haliucinacijos).
- Galvos skausmas
- Galvos svaigimas
- Sunku koordinuoti raumenis.
- Priepuoliai (traukuliai) neišnešiotiems kūdikiams ir kūdikiams.
- Laikinas atminties praradimas. Trukmė priklauso nuo to, kiek Ipnovel Jums buvo suleista.Kartais tai truko ilgai.
- Susijaudinimo, nervingumo, pykčio ar agresijos jausmas. Taip pat gali pasireikšti raumenų spazmai arba drebulys, kurių negalite kontroliuoti (drebulys). Šis poveikis yra labiau tikėtinas, jei Jums buvo suleista didelė Ipnovel dozė arba ji buvo suleista per greitai, taip pat dažniau vaikams ir pagyvenusiems žmonėms.
Širdis ir kraujotaka
- Alpimas.
- Lėtas širdies plakimas.
- Veido ir kaklo paraudimas (paraudimas).
- Žemas kraujo spaudimas. Dėl to gali svaigti galva arba svaigti galva.
Kvėpavimas
- Žagsulys.
- Dusulys.
Burnos, skrandžio ir žarnyno
- Sausa burna.
- Vidurių užkietėjimas.
- Pykinimas arba vėmimas.
Oda
- Niežėjimo pojūtis.
- Eritema, įskaitant patinę eritemą (dilgėlinę).
- Injekcijos vietos paraudimas, skausmas, kraujo krešuliai ar patinimas.
Generolas
- Alerginės reakcijos, įskaitant odos paraudimą ir švokštimą.
- Nutraukimo simptomai (žr. 3 skyrių „Ipnovel pašalinimas“)
- Kritimai ir lūžiai. Lūžių rizika padidėja pacientams, kartu vartojantiems kitų vaistų, kurie sukelia mieguistumą (pvz., Raminamųjų ar migdomųjų), arba alkoholio.
Senesni žmonės
- Senyviems žmonėms, vartojantiems benzodiazepinus, tokius kaip Ipnovel, yra didesnė rizika nukristi ir sulaužyti kaulus.
- Gyvybei pavojingas šalutinis poveikis taip pat dažniau pasireiškia vyresniems nei 60 metų suaugusiems.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba slaugytojai.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
- Jūsų gydytojas arba vaistininkas yra atsakingas už Ipnovel laikymą. Jie taip pat yra atsakingi už tinkamą nepanaudoto „Ipnovel“ pašalinimą.
- Laikykite Ipnovel vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
- Ant dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Ipnovel vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.
- Nenaudokite Ipnovel, jei buteliukas ar pakuotė yra pažeisti.
- Ampules laikykite išorinėje dėžutėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Sudėtis ir farmacinė forma
Ipnovel sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra midazolamas (midazolamo hidrochlorido pavidalu). Kiekviename ml skysčio yra 5 mg midazolamo (midazolamo hidrochlorido pavidalu).
- Pagalbinės medžiagos yra natrio chloridas, druskos rūgštis, natrio hidroksidas ir injekcinis vanduo.
Ipnovel išvaizda ir kiekis pakuotėje
Ipnovel tiekiamas skaidraus stiklo buteliuke (mažame buteliuke). Tai skaidrus bespalvis skystis („injekcinis tirpalas“).
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
„IPNOVEL“ NESUDERINAMAS SPRENDIMAS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekviename ml yra 5 mg midazolamo (midazolamo hidrochlorido pavidalu).
Vienoje 1 ml ampulėje yra 5 mg midazolamo.
Vienoje 3 ml ampulėje yra 15 mg midazolamo.
Šio vaistinio preparato buteliuke yra mažiau nei 1 mmol (23 mg) natrio, ty jis beveik neturi reikšmės. Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Injekcinis, infuzinis ar tiesiosios žarnos tirpalas.
Skaidrus ir bespalvis tirpalas.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Ipnovel yra trumpo veikimo hipnotizuojantis vaistas, nurodytas:
Suaugusieji
• Sąmoninga sedacija prieš diagnostines ar terapines procedūras ir jų metu su vietine nejautra arba be jos;
• ANTEZĖ
• Premedikacija prieš indukuojant anesteziją
• Anestezijos indukcija
• Kaip raminantis komponentas kombinuotoje nejautroje.
• INTENZYVI PRIEŽIŪROS SEDACIJA
Vaikai
• Sąmoninga sedacija prieš diagnostines ar terapines procedūras ir jų metu su vietine nejautra arba be jos;
• ANTEZĖ
• Premedikacija prieš indukuojant anesteziją
• SEDA INTENSIVE CARE
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Standartinė dozė
Midazolamas yra stiprus raminamasis preparatas, kuriam reikia koreguoti dozę ir lėtai vartoti.Primygtinai rekomenduojama koreguoti dozę, kad būtų galima saugiai pasiekti norimą sedacijos lygį, atsižvelgiant į klinikinį poreikį, fizinę būklę, amžių ir kartu vartojamus vaistus. Suaugusiesiems, vyresniems nei 60 metų, nusilpusiems arba sergantiems lėtinėmis ligomis bei vaikams, dozę reikia nustatyti atsargiai ir atsižvelgti į kiekvieno paciento rizikos veiksnius.
Standartinės dozės pateiktos šioje lentelėje.
Daugiau informacijos pateikiama po lentelės.
Sąmoninga sedacijos dozė
Esant sąmoningai sedacijai, midazolamas į veną švirkščiamas prieš atliekant diagnostinę ar chirurginę intervenciją. Dozė turi būti parenkama individualiai, koreguojant dozę, ir ji neturėtų būti švirkščiama kaip greita injekcija arba vienas boliusas. Sedacijos pradžia gali skirtis priklausomai nuo fizinės būklės. paciento būklę ir konkrečias dozavimo sąlygas (pvz., vartojimo greitis, dozės kiekis). Jei reikia, atsižvelgiant į individualius poreikius, gali būti skiriamos papildomos dozės. Sedacija prasideda praėjus maždaug 2 minutėms po injekcijos, o didžiausias poveikis pasiekiamas maždaug po 5–10 minučių.
Suaugusieji
Midazolamą reikia lėtai leisti į veną, maždaug 1 mg kas 30 sekundžių.
Suaugusiems iki 60 metų pradinė dozė yra maždaug 2–2,5 mg, skiriama likus 5–10 minučių iki operacijos pradžios. Jei reikia, gali būti skiriamos papildomos 1 mg dozės. Vidutinė bendra dozė svyravo nuo 3,5 iki 7,5 mg. Bendros didesnės nei 5 mg dozės paprastai nereikia.
Suaugusiesiems, vyresniems nei 60 metų, nusilpusiems ar lėtiniams ligoniams, pradinė dozė turi būti sumažinta iki 0,5-1,0 mg ir skiriama likus 5-10 minučių iki procedūros pradžios. Vėlesnės 0,5-1 mg dozės gali būti skiriamos pagal poreikį. Šiems pacientams taip gali atsitikti. kad pasiekiamas didžiausias poveikis. lėčiau, todėl tolesnio midazolamo reikia skirti labai lėtai ir atsargiai. Bendros didesnės nei 3,5 mg dozės paprastai nereikia.
Vaikai
Vartojant į veną: midazolamo dozę reikia lėtai koreguoti, kol bus pasiektas norimas klinikinis poveikis. Pradinė midazolamo dozė turi būti suleista per 2–3 minutes. Prieš pradedant gydymą, reikia palaukti 2–5 minutes, kad būtų visiškai įvertintas raminamasis poveikis. procedūrą arba pakartokite dozę. Jei reikia tolesnio sedacijos, toliau mažomis dozėmis koreguokite dozę, kol bus pasiektas teisingas sedacijos laipsnis.
Jaunesniems nei 5 metų vaikams gali prireikti žymiai didesnių dozių (mg / kg) nei kitiems vyresniems vaikams ir paaugliams.
• Jaunesni nei 6 mėnesių vaikai: jaunesni nei 6 mėnesių vaikai yra ypač jautrūs kvėpavimo takų obstrukcijai ir hipoventiliacijai. Dėl šios priežasties 6 mėnesių amžiaus reikėtų vengti vartoti sąmoningai raminantiems vaikams.
• Vaikams nuo 6 mėnesių iki 5 metų: pradinė dozė yra 0,05–0,1 mg / kg. Norint pasiekti norimą efektą, gali prireikti bendros iki 0,6 mg / kg dozės, tačiau bendra dozė neturi viršyti 6 mg.Didesnės dozės gali būti susijusios su ilgalaikiu sedacija ir hipoventiliacijos rizika.
• 6–12 metų vaikai: pradinė dozė yra 0,025–0,05 mg / kg. Bendra dozė gali būti iki 0,4 mg / kg, bet ne didesnė kaip 10 mg. Ilgesnis sedacija ir hipoventiliacijos rizika gali būti susiję su didesnėmis dozėmis.
• Vaikams nuo 12 iki 16 metų: turi būti nustatyta suaugusiųjų dozė.
Rektalinis administravimasBendra midazolamo dozė paprastai svyruoja nuo 0,3 iki 0,5 mg / kg. Buteliuko tirpalo tiesiosios žarnos tirpalas švirkšto gale pritvirtintas plastikiniu aplikatoriumi. Jei įpurškiamas tūris yra per mažas, galima įpilti vandens iki 10 ml tūrio. Visą dozę reikia vartoti tik vieną kartą ir vengti pakartotinio vartojimo į tiesiąją žarną.
Jaunesniems nei 6 mėnesių kūdikiams reikia vengti vartoti tiesiosios žarnos, nes duomenų apie šią populiaciją yra nedaug.
Vartojimas į raumenis: naudojama dozė svyruoja nuo 0,05 iki 0,15 mg / kg. Bendros didesnės nei 10 mg dozės paprastai nereikia. Šis vartojimo būdas turėtų būti naudojamas tik išimtiniais atvejais. Pirmenybė turėtų būti teikiama tiesiosios žarnos, kaip i.m. tai skaudu.
Vaikams, sveriantiems mažiau nei 15 kg, reikia vengti midazolamo tirpalų, kurių koncentracija didesnė kaip 1 mg / ml. Didesnę koncentraciją reikia praskiesti iki 1 mg / ml.
Dozavimas anestezijos metu
PREMEDIKACIJA
Premedikacija midazolamu, vartojama prieš pat operaciją, sukelia sedaciją (sukelia mieguistumą ar mieguistumą ir sumažina nerimą) ir sumažina atmintį prieš operaciją. Midazolamas taip pat gali būti vartojamas kartu su anticholinerginiais vaistais. Dėl šios priežasties midazolamo reikia švirkšti į veną arba į raumenis, į giliuosius raumenis. masę, 20–60 minučių iki anestezijos sukėlimo, o geriausia - tiesiosios žarnos vaikui (žr.
Suaugusieji
Priešoperacinei sedacijai ir priešoperacinės fazės atminties mažinimui rekomenduojama dozė suaugusiesiems, sergantiems I ir II fizinės būklės ASA ir jaunesniais nei 60 metų, yra 1-2 mg į veną, kad būtų kartojama, jei reikia, arba 0, 07-0,1 mg / kg švirkščiamas į raumenis. Kai midazolamas skiriamas vyresniems nei 60 metų suaugusiesiems, nusilpusiems arba sergantiems lėtinėmis ligomis, dozę reikia mažinti ir individualizuoti. Rekomenduojama pradinė intraveninė dozė yra 0,5 mg, kuri prireikus lėtai didinama. Rekomenduojama dozė yra nuo 0,025 iki 0,05 mg / kg, švirkščiama į raumenis. Jei kartu vartojama narkotinių medžiagų, midazolamo dozę reikia sumažinti. Įprasta dozė yra 2-3 mg.
Vaikams
Kūdikiai ir vaikai iki 6 mėnesių amžiaus:
Reikia vengti vartoti jaunesniems kaip 6 mėnesių kūdikiams, nes duomenų apie šią populiaciją yra nedaug.
Vaikai, vyresni nei 6 mėnesių
Rektalinis administravimasBendra midazolamo dozė, paprastai 0,3–0,5 mg / kg, turi būti suleista likus 15–30 minučių iki anestezijos pradžios. Buteliuko tirpalo tiesiosios žarnos tirpalas švirkšto gale pritvirtintas plastikiniu aplikatoriumi. Jei įpurškiamas tūris yra per mažas, galima įpilti vandens iki 10 ml tūrio.
Vartojimas į raumenis: Kadangi injekcija į raumenis yra skausminga, šį vartojimo būdą reikia naudoti tik išimtiniais atvejais. Pirmenybė turėtų būti teikiama tiesiosios žarnos.
Tačiau dozė nuo 0,08 iki 0,2 mg / kg į raumenis švirkščiama efektyviai ir saugiai. 1–15 metų vaikams reikia proporcingai didesnių dozių nei suaugusiems, atsižvelgiant į kūno svorį.
Vaikams, sveriantiems mažiau nei 15 kg, reikia vengti midazolamo tirpalų, kurių koncentracija didesnė kaip 1 mg / ml. Didesnę koncentraciją reikia praskiesti iki 1 mg / ml.
INDUKCIJA
Suaugusieji
Jei midazolamas vartojamas anestezijai sukelti prieš vartojant kitus anestetikus, individualus atsakas yra įvairus. Dozę reikia koreguoti, kad būtų pasiektas norimas poveikis, atsižvelgiant į paciento amžių ir klinikinę būklę. Kai midazolamas skiriamas anestezijai sukelti, prieš arba kartu su kitais intraveniniais ar inhaliuojamaisiais vaistais, pradinė kiekvieno vaisto dozė turi būti gerokai sumažinta, kartais iki 25% įprastos pradinės atskirų vaistų dozės. Norimas anestezijos lygis pasiekiamas nuosekliai didinant. Į veną leidžiamą midazolamo dozę anestezijai sukelti reikia lėtai didinti. Kiekvienas padidinimas ne daugiau kaip 5 mg turi būti švirkščiamas per 20–30 sekundžių su mažiausiai 2 minučių intervalu tarp dviejų padidėjimų.
• Suaugusiesiems iki 60 metų paprastai pakanka intraveninės 0,15–0,2 mg / kg dozės.
• Suaugusiesiems, kuriems nepasirengęs gydymas iki 60 metų dozė gali būti didesnė (nuo 0,3 - 0,35 mg / kg i.v.). Jei reikalinga visa indukcija, galima skirti maždaug 25% didesnes dozes nei pradinė paciento dozė.Kitu atveju indukciją galima papildyti inhaliaciniais anestetikais. Atspariais atvejais indukcijai gali būti skiriama bendra iki 0,6 mg / kg dozė, tačiau tokios didelės dozės gali pailginti atsigavimo laiką.
• Vyresniems nei 60 metų žmonėms, sergantiems premedikacija, nusilpusiems ar lėtinėmis ligomis sergantiems pacientams, dozę reikia žymiai sumažinti, pavyzdžiui, iki 0,05–0,15 mg / kg, švirkščiama į veną per 20–30 sekundžių, laukiant 2 minučių, kol poveikis pasirodys.
• Vyresniems nei 60 metų žmonėms, neturintiems vaistinių preparatų Paprastai indukcijai reikia didesnių midazolamo dozių; rekomenduojama pradinė 0,15–0,3 mg / kg dozė. Pacientams, kuriems nėra premedikacijos, sergantiems sunkia sistemine liga ar kitomis sekinančiomis ligomis, indukcijai reikalinga mažesnė midazolamo dozė. Paprastai pakanka pradinės 0,15–0,25 mg / kg dozės.
Raminantis komponentas jungtinėje anestezijoje
Suaugusieji
Midazolamas gali būti vartojamas kaip raminamasis komponentas atliekant kombinuotą anesteziją kartu su mažomis protarpinėmis intraveninėmis dozėmis (nuo 0,03 iki 0,1 mg / kg) ir nuolatinės midazolamo infuzijos į veną (nuo 0,03 iki 0,1 mg / kg). Kg / h) paprastai kartu su analgetikais.Dozė ir intervalai tarp dozių skiriasi priklausomai nuo individualios paciento reakcijos.
Suaugusiems vyresniems nei 60 metų, nusilpusiems ar lėtinėmis ligomis sergantiems pacientams reikia mažesnių palaikomųjų dozių.
INTENZYVI PRIEŽIŪROS SEDACIJA
Pageidaujamas sedacijos lygis pasiekiamas nuosekliai didinant midazolamo dozę, po to nepertraukiamai infuzuojant arba kartkartėmis vartojant boliusus, atsižvelgiant į klinikinį poreikį, fizinę būklę, amžių ir kartu vartojamus vaistus (žr. 4.5 skyrių).
Suaugusieji
Pradinė dozė į veną: 0,03–0,3 mg / kg reikia didinti lėtai. Kiekvienas padidinimas nuo 1 iki 2,5 mg turi būti švirkščiamas per 20-30 sekundžių su mažiausiai 2 minučių intervalu tarp dviejų padidėjimų. Pacientams, sergantiems hipovolemija, vazokonstrikcija ar hipotermija, įsotinamąją dozę reikia sumažinti arba jos vengti.
Kai midazolamo vartojama kartu su pagrindiniais analgetikais, juos reikia skirti pirmiausia, kad midazolamo raminamasis poveikis būtų saugiai reguliuojamas, atsižvelgiant į didžiausią sedaciją, kurią sukelia analgetikas.
Palaikomoji intraveninė dozė: dozė gali svyruoti nuo 0,03 iki 0,2 mg / kg / val. Pacientams, sergantiems hipovolemija, vazokonstrikcija ar hipotermija, palaikomąją dozę reikia sumažinti. Sedacijos lygį reikia reguliariai tikrinti. Ilgai sedacijai gali išsivystyti tolerancija. Tokiu atveju dozę galima padidinti.
Kūdikiai ir vaikai iki 6 mėnesių amžiaus
Midazolamas turi būti vartojamas kaip nuolatinė intraveninė infuzija, pradedant nuo 0,03 mg / kg / val. (0,5 mg / kg / min.) Naujagimiams, jaunesniems nei 32 nėštumo savaitės, arba 0,06 mg / kg / val. (1 mg / kg / min.) kūdikiai, kurių nėštumo amžius didesnis nei 32 savaitės, ir kūdikiai iki 6 mėnesių.
Neišnešiotiems kūdikiams, naujagimiams ir kūdikiams iki 6 mėnesių reikia vengti krauti į veną; pirmąsias kelias valandas infuziją galima suleisti greičiau, kad pasiektų terapinę koncentraciją plazmoje.
Infuzijos greitį reikia atidžiai ir dažnai keisti, ypač po pirmųjų 24 valandų, kad būtų galima sušvirkšti mažiausią veiksmingą dozę ir sumažinti vaistų kaupimosi riziką.
Būtina atidžiai kontroliuoti kvėpavimo dažnį ir prisotinimą deguonimi.
Vyresni nei 6 mėnesių vaikai
Intubuotiems ir vėdinamiems pediatriniams pacientams, norint pasiekti norimą klinikinį poveikį, į veną reikia įsotinti 0,05–0,2 mg / kg dozę į veną lėtai, mažiausiai 2–3 minutes. Midazolamo negalima leisti greitai. Po įsotinamosios dozės nuolatinė 0,06–0,12 mg / kg / val. infuzija į veną (nuo 1 iki 2 mg / kg / min.). Jei reikia, infuzijos greitį galima padidinti arba sumažinti (paprastai 25% pradinės ar vėlesnės infuzijos greičio) arba papildomai leisti intravenines midazolamo dozes, kad padidėtų arba išliktų norimas poveikis.
Pradėjus midazolamo infuziją pacientams, kuriems yra sutrikusi hemodinamika, įprastą įsotinamąją dozę reikia mažais žingsniais koreguoti ir stebėti paciento hemodinaminį nestabilumą, pvz. Šie pacientai taip pat yra jautrūs midazolamo kvėpavimą slopinančiam poveikiui, todėl jiems reikia atidžiai stebėti kvėpavimo dažnį ir prisotinimą deguonimi.
Neišnešiotiems kūdikiams, kūdikiams ir vaikams, sveriantiems mažiau nei 15 kg, reikia vengti didesnio nei 1 mg / ml midazolamo tirpalo. Didesnę koncentraciją reikia praskiesti iki 1 mg / ml.
Naudoti specialiose pacientų grupėse
Pakitusi inkstų funkcija
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (nesurišto midazolamo farmakokinetinis klirensas po vienkartinės iv dozės yra panašus į tą, kuris nustatytas sveikiems savanoriams. Vidutinis raminamasis poveikis pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, buvo žymiai didesnis, greičiausiai dėl α-hidroksimidazolamo gliukuronido kaupimosi.
Nėra specifinių duomenų apie pacientus, sergančius sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min.), Gydomus midazolamu anestezijos pradžiai.
Pakitusi kepenų funkcija
Kepenų funkcijos sutrikimas sumažina intraveninio midazolamo klirensą, todėl pailgėja galutinis pusinės eliminacijos laikas. Todėl klinikinis poveikis gali būti ryškesnis ir ilgesnis. Reikiama midazolamo dozė gali sumažėti, todėl reikia tinkamai stebėti gyvybines funkcijas. (Žr. 4.4 skyrių).
Vaikų populiacija
Žr. Aukščiau ir 4.4 skyrių.
04.3 Kontraindikacijos
Midazolamo vartojimas pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas benzodiazepinams arba pagalbinėms vaisto medžiagoms.
Šio vaistinio preparato vartojimas sąmoningai sedacijai pacientams, sergantiems sunkiu kvėpavimo nepakankamumu arba ūminiu kvėpavimo slopinimu.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Midazolamą turėtų skirti tik patyrę gydytojai, gerai įrengtoje aplinkoje, skirtoje stebėti ir palaikyti kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių funkciją, ir asmenys, kurie buvo specialiai apmokyti atpažinti ir valdyti tikėtinus nepageidaujamus reiškinius, įskaitant kvėpavimo atgaivinimą ir širdies veiklą. Buvo pranešta apie sunkius širdies ir kvėpavimo sistemos nepageidaujamus reiškinius. Tai apima kvėpavimo slopinimą, apnėją, kvėpavimo sustojimą ir (arba) širdies sustojimą. Šis gyvybei pavojingas poveikis pasireiškia dažniau, kai injekcija atliekama per greitai arba kai skiriamos didelės dozės (žr. 4.8 skyrių).Ypač atsargiai reikia skirti sąmoningą sedaciją pacientams, kurių kvėpavimo funkcija sutrikusi.
Jaunesni nei 6 mėnesių vaikai yra ypač jautrūs kvėpavimo takų obstrukcijai ir hipoventiliacijai, todėl, norint pasiekti klinikinį poveikį ir tiksliai kontroliuoti kvėpavimo dažnį bei prisotinimą deguonimi, labai svarbu mažomis dozėmis.
Kai midazolamas skiriamas premedikacijai, po jo vartojimo būtina tinkamai stebėti pacientą, nes individualus jautrumas kinta ir gali pasireikšti perdozavimo simptomai.
Vartojant midazolamo didelės rizikos pacientams, reikia imtis specialių atsargumo priemonių:
• vyresni nei 60 metų suaugusieji
• chroniškai sergantiems ar nusilpusiems pacientams, tokiems kaip:
• pacientams, sergantiems lėtiniu kvėpavimo nepakankamumu
• pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, susilpnėjusia kepenų funkcija arba susilpnėjusiai širdies funkcijai
• vaikams, ypač sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos nestabilumu.
Šiems didelės rizikos pacientams reikia mažesnių dozių (žr. 4.2 skyrių) ir juos reikia nuolat stebėti, ar neatsiranda ankstyvųjų gyvybinių funkcijų sutrikimo požymių.
Kaip ir bet kuri medžiaga, pasižyminti CNS slopinančiomis ir (arba) raumenis atpalaiduojančiomis savybėmis, midazolamas skiriamas pacientams, sergantiems miastenija.
Tolerancija
Buvo pranešta apie tam tikrą veiksmingumo praradimą, kai intensyviosios terapijos skyriuje midazolamas buvo skiriamas ilgalaikėje sedacijoje.
Priklausomybė
Kai midazolamas skiriamas intensyvios terapijos skyriuje ilgalaikiam sedacijai, reikia atsiminti, kad gali išsivystyti fizinė priklausomybė nuo midazolamo. Priklausomybės rizika didėja didėjant dozei ir gydymo trukmei, taip pat didesnė pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo alkoholiu ir (arba) psichoaktyviomis medžiagomis (žr. 4.8 skyrių).
Nutraukimo simptomai
Ilgai gydant midazolamu ICU, gali išsivystyti fizinė priklausomybė, todėl staigus gydymo nutraukimas lydės abstinencijos simptomų.
Gali pasireikšti šie simptomai: galvos skausmas, raumenų skausmas, nerimas, įtampa, neramumas, sumišimas, irzlumas, nemiga, nemiga, nuotaikos svyravimai, haliucinacijos ir traukuliai. Kadangi nutraukimo staigaus gydymo nutraukimo simptomų rizika yra didesnė, rekomenduojama sumažinti dozę palaipsniui.
Amnezija
Midazolamas sukelia anterogradinę amneziją (dažnai tai ypač pageidautinas poveikis tokiose situacijose kaip: prieš chirurgines ir diagnostines procedūras ir jų metu), kurios trukmė yra tiesiogiai proporcinga suleistai dozei. Ilgalaikė amnezija gali sukelti problemų ambulatoriškai gydomiems pacientams, kurie, kaip tikimasi, bus išrašyti po operacijos.
Paradoksalios reakcijos
Buvo pranešta apie paradoksalias reakcijas, tokias kaip sujaudinimas, nevalingi judesiai (įskaitant toninius / kloninius traukulius ir raumenų drebėjimą), hiperaktyvumą, priešiškumą, piktas reakcijas, agresiją, paroksizminį susijaudinimą ir priepuolius. Šios reakcijos gali pasireikšti vartojant dideles dozes ir (arba) kai injekcija atliekama greitai.Dažniausiai panašių reakcijų pasireiškė vaikams ir pagyvenusiems žmonėms.
Pakitęs midazolamo pašalinimas
Pacientams, vartojantiems CYP3A4 slopinančius ar skatinančius vaistus, midazolamo eliminacija gali sutrikti, todėl gali prireikti atitinkamai koreguoti dozę (žr. 4.5 skyrių).
Pacientams, kuriems yra kepenų funkcijos sutrikimas, silpna širdies veikla ir naujagimiams, midazolamo eliminacija taip pat gali būti atidėta (žr. 5.2 skyrių).
Neišnešioti kūdikiai ir naujagimiai
Itin atsargiai reikia raminti neišnešiotus ir buvusius neišnešiotus naujagimius, kuriems nėra atliekama intubacija, nes padidėja apnėjos rizika. Būtina atidžiai kontroliuoti kvėpavimo dažnį ir prisotinimą deguonimi.
Naujagimių populiacijoje reikia vengti greitos injekcijos. Naujagimių organizmo funkcija sutrikusi arba nesubrendusi, jie taip pat jautrūs giliam ir (arba) pailgėjusiam midazolamo poveikiui kvėpavimui. Buvo pranešta apie hemodinaminius nepageidaujamus reiškinius vaikams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos nestabilumu; greitas vartojimas į veną šios populiacijos reikėtų vengti.
Jaunesniems kaip 6 mėnesių vaikams:
Šiai populiacijai midazolamas skirtas tik sedacijai intensyviosios terapijos skyriuose.
Jaunesni nei 6 mėnesių vaikai yra ypač veikiami kvėpavimo takų obstrukcijos ir hipoventiliacijos, todėl, norint pasiekti klinikinį efektą ir atidžiai stebėti kvėpavimo dažnį bei prisotinimą deguonimi, būtina nedideles dozes padidinti (taip pat žr.
Kartu vartojant alkoholį / CNS slopinančias medžiagas:
Reikia vengti vartoti midazolamo kartu su alkoholiu ir (arba) CNS slopinančiais vaistais. Toks vartojimas gali sustiprinti klinikinį midazolamo poveikį, įskaitant galimą stiprų sedaciją arba kliniškai reikšmingą kvėpavimo slopinimą (žr. 4.5 skyrių).
Piktnaudžiavimo alkoholiu ar psichoaktyviomis medžiagomis istorija:
Pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo alkoholiu ar psichoaktyviomis medžiagomis, reikia vengti vartoti midazolamo, kaip ir kitų benzodiazepinų.
Išleidimo kriterijai
Išgėrus midazolamo, pacientai iš ligoninės ar poliklinikos turi būti išrašomi tik pacientą gydančio gydytojo rekomendacija ir tik tuo atveju, jei jį lydi kas nors. Rekomenduojama, kad po išrašymo pacientą lydėtų kažkas, kuris grįžtų namo.
Šio vaistinio preparato buteliuke yra mažiau nei 1 mmol (23 mg) natrio, ty jis beveik neturi reikšmės.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Farmakokinetinė sąveika
Midazolamą metabolizuoja CYP3A4.
CYP3A inhibitoriai ir induktoriai gali atitinkamai padidinti ir sumažinti plazmos koncentraciją, taigi ir midazolamo poveikį, todėl reikia atitinkamai koreguoti dozę.
Farmakokinetinė sąveika su CYP3A4 inhibitoriais ar induktoriais yra ryškesnė vartojant geriamąjį midazolamą nei IV, ypač todėl, kad CYP3A4 taip pat yra viršutiniame virškinimo trakte. Taip atsitinka todėl, kad vartojant per burną, pasikeičia ir sisteminis klirensas, ir prieinamumas, o vartojant parenteraliai, iš tikrųjų pasikeičia tik sisteminis klirensas.
Nuslopinus CYP3A4, didžiausias klinikinis poveikis pasireiškia po vienkartinės i.v. jis bus trumpesnis, tačiau poveikio trukmė gali pailgėti.Tačiau, ilgai vartojant midazolamo CYP3A4 slopinimo sąlygomis, poveikio stiprumas ir trukmė bus ilgesni.
Nėra tyrimų apie midazolamo farmakokinetikos moduliavimą CYP3A4 po injekcijos į tiesiąją žarną ir į raumenis. Manoma, kad tokia sąveika tiesiojoje žarnoje yra mažiau ryški nei vartojant per burną, nes išvengiama virškinimo trakto, tuo tarpu, sušvirkštus į raumenis, tikimasi, kad CYP3A4 moduliacijos poveikis iš esmės nesiskiria nuo to, kuris pastebėtas vartojant į veną vartojamo midazolamo
Todėl vartojant midazolamo, rekomenduojama atidžiai stebėti klinikinį poveikį ir gyvybinius požymius, atsižvelgiant į tai, kad jie gali būti ryškesni ir trukti ilgiau kartu vartojant CYP3A4 inhibitorių, net ir vieną kartą. Reikia pabrėžti, kad Didelės midazolamo dozės ar ilgalaikės infuzijos pacientams, vartojantiems stiprius CYP3A4 inhibitorius, pvz., intensyviosios terapijos skyriuje, gali sukelti ilgalaikį hipnotizuojantį poveikį, vėluojantį pabudimą ir kvėpavimo slopinimą; tam reikia koreguoti dozę.
Kalbant apie indukciją, reikia atsižvelgti į tai, kad indukcinis procesas užtrunka kelias dienas, kad pasiektų maksimalų efektą, ir tiek, kiek išnyks. Priešingai nei įvyksta keletą dienų gydant induktoriumi, daroma prielaida, kad trumpalaikis gydymas sukelia mažiau akivaizdžią sąveiką su midazolamu. Tačiau esant stipriems induktoriams, negalima atmesti atitinkamos indukcijos net po trumpalaikio gydymo.
Atrodo, kad midazolamas nekeičia kitų vaistų farmakokinetikos.
Vaistai, slopinantys CYP3A4
Azole priešgrybeliniai vaistai
• Ketokonazolas 5 kartus padidino į veną leidžiamo midazolamo koncentraciją plazmoje, maždaug 3 kartus pailgindamas galutinį pusinės eliminacijos periodą. Parenteralinis midazolamo vartojimas kartu su stipriu CYP3A4 inhibitoriumi ketokonazolu turi būti atliekamas intensyviosios terapijos skyriuje (ICU). panašią aplinką, kuri užtikrina atidų klinikinį stebėjimą ir tinkamą medicininę priežiūrą kvėpavimo slopinimo ir (arba) ilgalaikio sedacijos atveju. Reikia apsvarstyti galimybę skirti dozę ir koreguoti dozę, ypač jei į veną suleidžiama daug midazolamo dozių. Ta pati rekomendacija taip pat gali būti taikoma ir kitiems azoliniams priešgrybeliniams vaistams (žr. Toliau), kai pranešama apie padidėjusį raminamąjį į veną vartojamo midazolamo poveikį, nors ir mažesniu mastu.
• Vorikonazolas 3 kartus padidino intraveninio midazolamo ekspoziciją, jo pusinės eliminacijos laikas pailgėjo maždaug 3 kartus.
• Tiek flukonazolas, tiek itrakonazolas 2–3 kartus padidino į veną leidžiamo midazolamo koncentraciją plazmoje, o tai 2,4 karto padidino galutinį itrakonazolo pusinės eliminacijos periodą ir 1,5 karto-atitinkamai itrakonazolą.
• Pozakonazolas maždaug 2 kartus padidino į veną leidžiamo midazolamo koncentraciją plazmoje.
• Reikėtų nepamiršti, kad vartojant per burną midazolamo, ekspozicija bus žymiai didesnė, nei nurodyta pirmiau, ypač vartojant ketokonazolą, itrakonazolą ir vorikonazolą.
Geriamojo midazolamo ampulių vartoti negalima.
Makrolidai
• Dėl eritromicino intraveninio midazolamo koncentracija plazmoje padidėjo maždaug 1,6–2 kartus, o tai lėmė 1,5–1,8 karto didesnį midazolamo galutinį pusinės eliminacijos periodą.
• Klaritromicinas padidino midazolamo koncentraciją plazmoje iki 2,5 karto, galutinį pusinės eliminacijos periodą pailgindamas 1,5–2 kartus.
Daugiau informacijos apie geriamąjį midazolamo vartojimą
• Roksitromicinas. Nors nėra informacijos apie roksitromiciną kartu su intraveniniu midazolamu, jo vidutinis poveikis geriamojo midazolamo tabletės galutiniam pusinės eliminacijos periodui, kuris padidėja 30%, rodo, kad roksitromicino poveikis midazolamui į veną turi būti nedidelis.
ŽIV proteazės inhibitoriai
• Sakvinaviras ir kiti ŽIV proteazės inhibitoriai: vartojant kartu su proteazės inhibitoriais, gali labai padidėti midazolamo koncentracija.Kartu skiriant lopinavirą kartu su revakcinacine ritonaviro doze, midazolamo koncentracija plazmoje į veną padidėjo 5,4 karto, o galutinis pusinės eliminacijos laikas panašiai padidėjo. priešgrybeliniai vaistai, palyginti su ketokonazolu.
Daugiau informacijos apie geriamąjį midazolamo vartojimą
• Remiantis duomenimis, gautais vartojant kitus CYP3A4 inhibitorius, tikėtina, kad geriamojo midazolamo koncentracija plazmoje bus žymiai didesnė. Todėl proteazės inhibitorių negalima vartoti kartu su geriamuoju midazolamu.
Kalcio kanalų blokatoriai
• Diltiazemas: Vienkartinis diltiazemo vartojimas maždaug 25% padidino intraveninio midazolamo koncentraciją plazmoje ir 43% pailgino galutinį pusinės eliminacijos periodą.
Daugiau informacijos apie geriamąjį midazolamo vartojimą
• Verapamilis ir diltiazemas padidino geriamojo midazolamo koncentraciją plazmoje atitinkamai 3 ir 4 kartus. Galutinis midazolamo pusinės eliminacijos laikas padidėjo atitinkamai 41% ir 49%.
Kiti vaistai / vaistiniai augalai
• Atorvastatinas, palyginti su kontroline grupe, 1,4 karto padidina intraveninio midazolamo koncentraciją plazmoje.
Daugiau informacijos apie geriamąjį midazolamo vartojimą
• Nefazodonas padidino geriamojo midazolamo koncentraciją plazmoje 4,6 karto, o galutinis pusinės eliminacijos laikas pailgėjo 1,6 karto.
• vartojant 80 mg per parą, nuo dozės priklausanti aprepitanto dozė padidėjo 3,3 karto, o galutinis pusinės eliminacijos laikas pailgėjo maždaug 2 kartus.
Vaistai, sukeliantys CYP3A4
• Rifampicinas, po 7 dienų, skiriant 600 mg paros dozę, maždaug 60%sumažino intraveninio midazolamo koncentraciją plazmoje. Galutinis pusinės eliminacijos laikas sutrumpėjo maždaug 50–60%.
Daugiau informacijos apie geriamąjį midazolamo vartojimą
• Rifampicinas sveikiems asmenims 96%sumažino geriamojo midazolamo koncentraciją plazmoje, beveik visiškai neutralizuodamas jo psichomotorinį poveikį.
• Karbamazepinas ir fenitoinas: pakartotinai vartojant karbamazepiną ar fenitoiną, geriamojo midazolamo koncentracija plazmoje sumažėjo iki 90%, o galutinis pusinės eliminacijos laikas sutrumpėjo 60%.
• Efavirenzas: 5 kartus padidėjęs metabolito α-hidroksimidazolamo, kurį sukuria CYP3A4, ir midazolamo santykis patvirtina indukcinį poveikį CYP3A4.
Vaistinės žolelės ir maistas
• Jonažolė sumažino midazolamo koncentraciją plazmoje maždaug 20–40%, o galutinis pusinės eliminacijos laikas sutrumpėjo maždaug 15–17%. Indukcinis poveikis CYP3A4 gali skirtis priklausomai nuo konkretaus jonažolės ekstrakto tipo.
Farmakodinaminė vaistų sąveika (DDI)
Kartu vartojant midazolamo su kitais raminamaisiais / migdomaisiais vaistais ir CNS slopinančiais vaistais, įskaitant alkoholį, gali sustiprėti sedacija ir kvėpavimo slopinimas.
Pavyzdžiai yra opiatų dariniai (naudojami kaip analgetikai, priešuždegiminiai ar pakaitiniai vaistai), antipsichoziniai vaistai, kiti benzodiazepinai, naudojami kaip anksiolitikai ar migdomieji, barbitūratai, propofolis, ketaminas, etomidatas; raminamieji antidepresantai, naujausi H1 antihistamininiai vaistai ir centrinio poveikio antihipertenziniai vaistai.
Alkoholis gali žymiai sustiprinti midazolamo raminamąjį poveikį. Vartojant midazolamo, reikia visiškai vengti alkoholio vartojimo (žr. 4.4 skyrių).
Midazolamas sumažina inhaliacinių anestetikų minimalią alveolių koncentraciją (MAC).
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėra pakankamai duomenų apie midazolamą, kad būtų galima įvertinti jo saugumą nėštumo metu.
Tyrimai su gyvūnais neparodė teratogeninio poveikio, tačiau buvo pastebėtas toksinis poveikis vaisiui, kaip ir vartojant kitus benzodiazepinus.
Duomenų apie nėštumą, kuris buvo veikiamas midazolamo per pirmuosius du nėštumo trimestrus, nėra.
Vartojant dideles midazolamo dozes paskutiniu nėštumo trimestru, gimdymo metu arba sukeliant anesteziją atliekant cezario pjūvį, buvo neigiamas poveikis motinai ir vaisiui (aspiracijos rizika motinai, vaisiaus širdies ritmo sutrikimai, silpnas čiulpimas, hipotonija, hipotermija ir naujagimio kvėpavimo slopinimas).
Be to, motinų, kurios paskutiniame nėštumo etape nuolat vartojo benzodiazepinus, kūdikiams gali išsivystyti fizinė priklausomybė ir pogimdyminiu laikotarpiu gali pasireikšti abstinencijos simptomai.
Todėl midazolamo galima vartoti nėštumo metu, jei tai akivaizdžiai būtina, tačiau geriau vengti jo vartoti cezario pjūvio metu.
Jei midazolamas skiriamas operacijai artimiausiu nėštumo laikotarpiu, reikia apsvarstyti riziką naujagimiui.
Midazolamas nedideliais kiekiais išsiskiria į motinos pieną.
Žindančioms motinoms reikia patarti nutraukti žindymą per 24 valandas po midazolamo vartojimo.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Sedacija, amnezija, sumažėjęs dėmesys ir raumenų funkcija gali sutrikdyti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Prieš vartojant midazolamo, pacientams reikia patarti nevairuoti ir nevaldyti mechanizmų, kol jie visiškai nepasveiksta.
Gydytojas turėtų nuspręsti, kada pacientas gali grįžti prie šios veiklos.
Po išrašymo pacientą rekomenduojama lydėti namo.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Vartojant injekcinį midazolamą, pasireiškė toks šalutinis poveikis (dažnis nežinomas, nes jo negalima įvertinti pagal turimus duomenis):
Dalyvavimo kategorijos yra šios:
Labai dažni: ≥1 / 10;
Dažni ≥ 1/100 m
Nedažni ≥ 1/1 000 iki
Reti ≥1 / 10 000 m
Labai retas
Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
* Buvo pranešta apie šias paradoksalias vaistų reakcijas, ypač vaikams ir pagyvenusiems žmonėms (žr. 4.4 skyrių).
** Procedūros pabaigoje gali likti anterogradinė amnezija, o kai kuriais atvejais buvo pranešta apie užsitęsusią amneziją (žr. 4.4 skyrių).
Priklausomybė: vartojant midazolamo net gydomosiomis dozėmis, gali išsivystyti fizinė priklausomybė. Ilgai vartojant į veną, jo nutraukimas, ypač staigus nutraukimas, gali lydėti abstinencijos simptomų, įskaitant traukulių atsiradimą (žr. 4.4 skyrių).
*** Kritimų ir lūžių rizika padidėja pacientams, vartojantiems kartu raminamuosius vaistus (įskaitant alkoholinius gėrimus), ir senyviems pacientams.
Buvo pranešta apie sunkius širdies ir kvėpavimo sistemos nepageidaujamus reiškinius. Mirtini nelaimingi atsitikimai dažniau pasitaiko suaugusiems vyresniems nei 60 metų pacientams ir pacientams, kuriems jau yra kvėpavimo nepakankamumas arba sutrikusi širdies veikla, ypač kai injekcija atliekama per greitai arba vartojama didelė vaisto dozė. (Žr. 4.4 skyriuje).
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. Adresu http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Perdozavimas
Simptomai
Kaip ir kiti benzodiazepinai, midazolamas dažnai sukelia mieguistumą, ataksiją, dizartriją ir nistagmą. Perdozavus midazolamo, jo pavojus gyvybei yra retas, pavartojus jį vieną, jis gali sukelti arefleksiją, apnėją, hipotenziją, širdies ir kvėpavimo slopinimą ir retais atvejais komą. Pastaroji, jei atsiranda, paprastai trunka kelias valandas, tačiau taip pat gali būti užsitęsusi ir cikliška, ypač senyviems pacientams.Benzodiazepinų kvėpavimo slopinimo poveikis yra sunkesnis pacientams, sergantiems kvėpavimo takų ligomis.
Benzodiazepinai sustiprina kitų centrinę nervų sistemą slopinančių vaistų, įskaitant alkoholį, poveikį.
Gydymas
Stebėkite paciento gyvybinius požymius ir imkitės palaikomųjų priemonių, atsižvelgdami į paciento klinikinę būklę. Visų pirma, pacientams gali prireikti simptominio širdies ir kvėpavimo takų ar centrinės nervų sistemos poveikio gydymo.
Vartojant per burną, reikia užkirsti kelią tolesnei absorbcijai tinkamu metodu, pvz., Apdorojant aktyvuota anglimi per 1–2 valandas. Naudojant aktyvintą anglį, mieguistiems pacientams būtina apsaugoti kvėpavimo takus. , galima plauti skrandį, tačiau tai nėra įprasta priemonė.
Esant sunkiai CNS depresijai, apsvarstykite galimybę naudoti benzodiazepinų antagonistą flumazenilį.
Flumazenilą reikia vartoti tik griežtai kontroliuojamomis sąlygomis. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra trumpas (maždaug viena valanda), todėl būtina stebėti pacientus, kurie vartojo flumazenilį, kai jo poveikis išnyko. Flumazenilį reikia vartoti labai atsargiai, kai yra traukulių slenkstį mažinančių vaistų (pvz., Triciklių antidepresantų). Daugiau informacijos apie teisingą vaisto vartojimą rasite flumazenilio preparato charakteristikų santraukoje.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: migdomieji ir raminamieji vaistai: benzodiazepinų dariniai, ATC kodas - N05CD08.
Midazolamas yra darinys, priklausantis imidazo-benzodiazepinų grupei. Laisva bazė yra lipofilinė medžiaga, mažai tirpi vandenyje.
Bazinis azotas, esantis imidazo-benzodiazepino žiedo 2 padėtyje, leidžia aktyviajai midazolamo daliai su rūgštimis sudaryti vandenyje tirpias druskas.
Tai leidžia pagaminti stabilų ir gerai toleruojamą injekcinį tirpalą.
Farmakologiniam midazolamo poveikiui būdingas trumpas veikimo laikas dėl greito metabolizmo. Midazolamas sukelia raminamąjį ir migdomąjį ryškaus stiprumo poveikį. Jis taip pat turi anksiolitinį, prieštraukulinį ir raumenis atpalaiduojantį poveikį.
Po i.m. administravimo arba i.v. atsiranda trumpalaikė anterogradinė amnezija (pacientas neprisimena įvykių, įvykusių maksimalaus junginio aktyvumo fazėje).
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija po injekcijos į raumenis
Midazolamas absorbuojamas iš raumenų audinio greitai ir visiškai. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 30 minučių. Absoliutus biologinis prieinamumas po injekcijos yra didesnis nei 90%.
Absorbcija po rektalinio vartojimo
Po rektalinio vartojimo midazolamas greitai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama maždaug per 30 minučių. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 50%.
Paskirstymas
Kai midazolamo suleidžiama į veną, koncentracijos plazmoje ir laiko kreivė rodo vieną ar dvi skirtingas pasiskirstymo fazes. Pasiskirstymo tūris pusiausvyros būsenoje yra 0,7–1,2 l / kg. Prie midazolamo prisijungia prie plazmos baltymų 96–98%. Didžioji dalis plazmos baltymų jungiasi dėl "albumino. C" yra mažas ir nereikšmingas midazolamo patekimas į smegenų skystį. Žmonėms midazolamas kerta placentą ir patenka į vaisiaus kraujotaką.Mazolamo nedidelis kiekis išsiskiria į motinos pieną.
Metabolizmas
Midazolamas beveik visiškai pašalinamas biotransformacijos būdu, o apskaičiuota, kad iš kepenų išgautos dozės dalis yra 30–60%. Midazolamas yra hidroksilinamas citochromo P4503A4 izofermento, o pagrindinis šlapimo plazmos metabolitas yra alfa-hidroksimidazolamas. Alfa-hidroksimidazolamo koncentracija plazmoje yra 12% pirminio junginio. Alfa-hidroksimidazolamas yra farmakologiškai aktyvus, tačiau tik minimaliai (maždaug 10%) prisideda prie intraveninio midazolamo poveikio.
Eliminavimas
Sveikų savanorių organizme midazolamo pusinės eliminacijos laikas yra 1,5–2,5 valandos. Plazmos klirensas yra 300–500 ml / min. Midazolamas daugiausia išsiskiria per inkstus (60–80% suleistos dozės) ir regeneruojamas kaip gliukurokonjuguotas alfa-hidroksimidazolamas, mažiau nei 1% dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusio vaisto pavidalu. Alfa-hidroksimidazolamo pusinės eliminacijos laikas yra trumpesnis nei 1 valanda. Kai midazolamas švirkščiamas į veną, jo eliminacijos kinetika nesiskiria nuo injekcijos boliuso būdu.
Farmakokinetika specialių tipų pacientams
Vyresnio amžiaus piliečiai
Suaugusiesiems, vyresniems nei 60 metų, pusinės eliminacijos laikas gali būti pratęstas iki 4 kartų.
Vaikai
Vaikų tiesiosios žarnos absorbcijos greitis yra panašus į suaugusiųjų, tačiau biologinis prieinamumas yra mažesnis (5–18%). Pusinės eliminacijos laikas, sušvirkštus į veną ir tiesiosios žarnos, vaikams nuo 3 iki 10 metų (1-1,5 val.) Yra trumpesnis nei suaugusiųjų. Skirtumas yra padidėjęs vaikų metabolinis klirensas.
Kūdikiai
Naujagimių pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai 6-12 valandų, tikriausiai dėl kepenų nesubrendimo ir klirenso sumažėjimo (žr. 4.4 skyrių).
Nutukęs
Nutukusių pacientų vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis nei nutukusiems (5,9 vs 2,3 valandos). Taip yra dėl to, kad pasiskirstymo tūris, pakoreguotas pagal bendrą kūno svorį, padidėjo maždaug 50%. Nutukusių ir nutukusių pacientų.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pusinės eliminacijos laikas ciroze sergantiems pacientams gali būti ilgesnis, o klirensas mažesnis nei sveikų savanorių (žr. 4.4 skyrių).
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pusinės eliminacijos laikas pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, yra panašus į sveikų savanorių.
Kritiški pacientai
Kritiškai sergantiems pacientams midazolamo pusinės eliminacijos laikas pailgėja iki 6 kartų.
Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu
Pacientų, sergančių staziniu širdies nepakankamumu, pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis nei sveikų asmenų (žr. 4.4 skyrių).
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Nėra gydytojui svarbių ikiklinikinių duomenų, apie kuriuos dar nebuvo pranešta kituose preparato charakteristikų santraukų skyriuose.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Natrio chloridas
Vandenilio chlorido rūgštis
Natrio hidroksidas
Injekcinis vanduo
06.2 Nesuderinamumas
Neskieskite Ipnovel buteliukų turinio 6% makrodekso dekstrozėje.
Nemaišykite Ipnovel ampulių turinio su šarminiais injekciniais tirpalais. Midazolamas nusėda esant natrio bikarbonatui.
Ipnovel ampulių turinio negalima maišyti su kitais tirpalais, išskyrus tuos, kurie paminėti 6.6 skyriuje.
06.3 Galiojimo laikas
5 metai.
Praskiestas tirpalas yra chemiškai ir fiziškai stabilus 24 valandas kambario temperatūroje arba 3 dienas 5 ° C temperatūroje.
Mikrobiologiniu požiūriu preparatą reikia vartoti nedelsiant.Tuo atveju, jei preparatas naudojamas ne iš karto, vartotojas yra atsakingas už laikymo laiką ir sąlygas, kurios paprastai neturi viršyti 24 valandų, esant 2–8 ° C temperatūrai, nebent skiedimas buvo atliekamas kontroliuojant ir patvirtintos aseptinės sąlygos (praskiesti taip pat žr. 6.6 skyrių).
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Buteliuką laikyti išorinėje dėžutėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Praskiesto vaistinio preparato laikymo sąlygas žr. 6.3 skyriuje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Buteliukai: I tipo bespalvis stiklas.
Pakuotės:
1 ml stikliniai buteliukai: pakuotėse po 1, 5, 6, 10, 25
3 ml stikliniai buteliukai: pakuotė po 1, 2, 5, 6
10 ml stikliniai buteliukai: pakuotė po 1, 5, 6
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Suderinamumas su šiais infuziniais tirpalais:
• natrio chloridas 0,9%
• gliukozė 5%
• gliukozė 10%
• levulozė 5%
• Ringerio sprendimas
• Hartmanno sprendimas
Chemiškai ir fiziškai stabilus 24 valandas kambario temperatūroje arba 3 dienas 5 ° C temperatūroje.
Mikrobiologiniu požiūriu preparatą reikia vartoti nedelsiant. Tuo atveju, jei preparatas naudojamas ne iš karto, vartotojas yra atsakingas už laikymo laiką ir sąlygas, kurios paprastai neturi viršyti 24 valandų, esant 2–8 ° C temperatūrai, nebent skiedimas buvo atliekamas kontroliuojant ir patvirtintos aseptinės sąlygos.
Siekiant išvengti galimo nesuderinamumo su kitais tirpalais, Ipnovel ampulių turinio negalima maišyti su kitais tirpalais, išskyrus aukščiau paminėtus (žr. 6.2 skyrių).
Ipnovel ampulės skirtos tik vienkartinei dozei. Nepanaudotą tirpalą išmeskite.
Prieš naudojimą tirpalą reikia apžiūrėti vizualiai. Naudokite tik skaidrius tirpalus be suspenduotų dalelių.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - Milanas
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
"5 mg / 1 ml injekcinis tirpalas" 1 ampulė po 1 ml AIC Nr. 026109037
"15 mg / 3 ml injekcinis tirpalas" 1 ampulė po 3 ml AIC Nr. 026109049
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Atnaujinimas: 2008 m. Birželio mėn.
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2015 gegužės mėn
