Veikliosios medžiagos: Bimatoprostas
LUMIGAN 0,3 mg / ml akių lašai, tirpalas
Galima įsigyti Lumigan pakuotės lapelių dydžių:- LUMIGAN 0,1 mg / ml akių lašai, tirpalas
- LUMIGAN 0,3 mg / ml akių lašai, tirpalas
Kodėl vartojamas Lumigan? Kam tai?
LUMIGAN yra vaistas nuo glaukomos. Jis priklauso vaistų, vadinamų prostamidais, kategorijai.
LUMIGAN akių lašai naudojami padidėjusiam akių spaudimui mažinti. Šį vaistą galima vartoti vieną arba kartu su kitais akių lašais, vadinamais beta adrenoblokatoriais, kurie taip pat padeda sumažinti akispūdį.
Akyje yra skaidrus, vandens pagrindu pagamintas skystis, kuris maitina jo vidų. Šis skystis nuolat pašalinamas iš akies ir gaminamas naujas skystis, kuris pakeičia pašalintą. Jei skystis neišvalomas pakankamai greitai, padidėja slėgis akies viduje. Šis vaistas padeda padidinti išsiskiriančio skysčio kiekį, taip sumažinant akispūdį. Padidėjęs akispūdis, jei nesumažėja, gali sukelti ligą, vadinamą glaukoma, ir ilgainiui gali pakenkti regėjimui.
Kontraindikacijos Lumigan vartoti negalima
LUMIGAN 0,3 mg / ml vartoti negalima
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) bimatoprostui arba bet kuriai pagalbinei LUMIGAN medžiagai.
- jeigu anksčiau teko nutraukti akių lašų vartojimą dėl nepageidaujamo konservanto benzalkonio chlorido poveikio.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Lumigan
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti LUMIGAN 0,3 mg / ml.
Pasitarkite su gydytoju, jei:
- kenčia nuo kvėpavimo problemų.
- turite kepenų ar inkstų sutrikimų.
- anksčiau buvo operuota dėl kataraktos.
- kenčia nuo sausų akių
- yra arba buvo ragenos (aiškios priekinės akies dalies) problemų
- nešioti kontaktinius lęšius (žr. „Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines LUMIGAN 0,3 mg / ml medžiagas“)
- sergate ar sirgote hipotenzija ar bradikardija
- sergate „virusine infekcija“ arba akių uždegimu
LUMIGAN gali patamsinti ir pailginti blakstienas, taip pat gali patamsinti vokus. Laikui bėgant rainelės spalva taip pat gali patamsėti. Šie pokyčiai gali būti nuolatiniai ir labiau pastebimi, jei gydoma tik viena akis.
Vaikai ir paaugliai
LUMIGAN nebuvo tirtas jaunesniems nei 18 metų pacientams, todėl LUMIGAN negalima vartoti jaunesniems nei 18 metų pacientams.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Lumigan poveikį
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
LUMIGAN gali patekti į motinos pieną, todėl gydymo LUMIGAN metu patartina nežindyti.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Pavartojus LUMIGAN, gali būti nedidelis trumpalaikis regos sutrikimas. Tokiu atveju nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų, kol jūsų regėjimas vėl nėra aiškus.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines LUMIGAN 0,3 mg / ml medžiagas
Nenaudokite lašų dėvėdami kontaktinius lęšius. Suleidę lašus, palaukite 15 minučių, kol vėl įdėsite kontaktinius lęšius. LUMIGAN konservantas, vadinamas benzalkonio chloridu, gali sudirginti akis ir gali pakeisti minkštųjų kontaktinių lęšių spalvą.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Lumigan: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
LUMIGAN galima tepti tik akis. Rekomenduojama dozė yra vienas lašas LUMIGAN kartą per dieną, vakare, į kiekvieną gydomą akį.
Jei LUMIGAN vartojate su kitu akių vaistu, prieš vartodami antrąjį vaistą akims palaukite mažiausiai 5 minutes.
Nenaudokite jo daugiau nei vieną kartą per dieną, nes gydymo veiksmingumas gali sumažėti.
Naudojimo instrukcijos:
Nenaudokite buteliuko, jei prieš naudojimą dangtelio garantijos antspaudas nepažeistas.
- Nusiplauk savo rankas. Jūs atlošiate galvą ir pakeliate akis.
- Lėtai patraukite apatinį voką žemyn, kad susidarytumėte mažą kišenę.
- Apverskite buteliuką aukštyn kojom ir švelniai paspauskite, kad išleistumėte po vieną lašą akių lašų kiekvienai gydomai akiai.
- Atleiskite apatinį voką ir 30 sekundžių užmerkite akis.
Nuvalykite perteklių, nutekantį skruostu.
Jei lašas nepatenka į akį, pakartokite operaciją.
Kad išvengtumėte infekcijų ir akių sužalojimų, buteliuko galas neturėtų liesti akies ar liestis su kitais paviršiais. Panaudoję buteliuką, sandariai uždarykite, vėl užsukdami dangtelį.
Pamiršus pavartoti LUMIGAN 0,3 mg / ml
Pamiršus pavartoti LUMIGAN, kai tik prisiminsite, įlašinkite vieną lašą ir grįžkite prie įprasto dozavimo laiko. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti LUMIGAN 0,3 mg / ml
Kad LUMIGAN tinkamai veiktų, jį reikia naudoti kiekvieną dieną. Nustojus vartoti LUMIGAN, gali padidėti akispūdis, todėl prieš nutraukdami gydymą pasitarkite su gydytoju.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Lumigan dozę
Pavartojus per didelę LUMIGAN dozę, mažai tikėtina, kad tai sukels rimtų pasekmių.
Kitą dozę duokite įprastu laiku. Jei tai jums kelia nerimą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Šalutinis poveikis Koks yra Lumigan šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Labai dažnas šalutinis poveikis
Šis poveikis gali pasireikšti 1 ar daugiau iš 10 pacientų.
Poveikis akims
- Ilgesnės blakstienos (iki 45% žmonių)
- Nedidelis paraudimas (iki 44% žmonių)
- Niežėjimas (iki 14% žmonių)
Dažnas šalutinis poveikis
Šis poveikis gali pasireikšti 1–9 iš 100 pacientų.
Poveikis akims
- Akių alerginė reakcija
- Pavargusios akys
- Jautrumas šviesai
- Odos aplink akį parudavimas
- Tamsesnės blakstienos
- Skausmas
- Svetimkūnio pojūtis akyje
- Lipnios akys
- Rainelės spalvos patamsėjimas
- Sunku matyti aštrius vaizdus
- Dirginimas
- Deginimas
- Uždegę, paraudę ir niežtinantys vokai
- Ašarojimas
- Sausumas
- Regėjimo pablogėjimas
- Neryškus matymas
- Akies paviršių dengiančio skaidraus sluoksnio patinimas
- Mažos opos akies paviršiuje, su uždegimu arba be jo
Nepageidaujamas poveikis organizmui
- Galvos skausmas
- Padidėjęs kepenų funkcijos rodiklis atliekant kraujo tyrimus
- Padidėjusios kraujospūdžio vertės
Nedažnas šalutinis poveikis
Šis poveikis gali pasireikšti 1–9 iš 1000 pacientų.
Akies sąskaita
- Cistinė geltonosios dėmės edema (tinklainės patinimas akies viduje, dėl to pablogėja regėjimas)
- Uždegimas akies viduje
- Kraujavimas iš tinklainės
- Patinę vokai
- Akių vokų spazmai
- Akies voko susiaurėjimas, tolimas nuo akies paviršiaus
- Odos paraudimas aplink akis
Kūno sąskaita
- Pykinimas
- Galvos svaigimas
- Silpnumas
- Plaukų augimas aplink akis
Šalutinis poveikis, kurio dažnis nežinomas
Akies sąskaita
- Paskendusios akys
Kūno sąskaita
- Astma
- Astmos pablogėjimas
- Plaučių ligos, vadinamos lėtine obstrukcine plaučių liga (LOPL), pablogėjimas
- Dusulys
- Alerginės reakcijos simptomai (patinimas, raudonos akys ir bėrimas)
Kitas šalutinis poveikis, pastebėtas vartojant akių lašus, kurių sudėtyje yra fosfatų.
Labai retais atvejais kai kuriems pacientams, kuriems buvo stipriai pažeistas skaidrus akies priekinės dalies sluoksnis (ragena), dėl gydymo metu susidariusio kalcio susidarė nepermatomos ragenos vietos.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi V priede nurodyta nacionaline pranešimo sistema. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant buteliuko etiketės ir dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.
Ne vėliau kaip po 4 savaičių po pirmojo atidarymo buteliuką išmeskite, net jei jame dar yra akių lašų. Taip išvengsite infekcijų. Kad būtų lengviau prisiminti, ant dėžutės skirtoje vietoje įrašykite pirmo atidarymo datą.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Terminas "> Kita informacija
LUMIGAN 0,3 mg / ml sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra bimatoprostas. Viename ml tirpalo yra 0,3 mg bimatoprosto.
- Pagalbinės medžiagos yra benzalkonio chloridas (konservantas), natrio chloridas, dvibazis natrio fosfatas heptahidratas, citrinos rūgšties monohidratas ir išgrynintas vanduo. Norint palaikyti normalų rūgštingumo (pH) lygį, galima pridėti nedidelius kiekius druskos rūgšties arba natrio hidroksido.
LUMIGAN 0,3 mg / ml išvaizda ir pakuotės turinys
LUMIGAN yra skaidrus, bespalvis akių lašas, tiekiamas pakuotėje, kurioje yra 1 plastikinis butelis arba 3 plastikiniai buteliai, kiekvienas su užsukamu dangteliu. Kiekvienas butelis yra maždaug pusiau pilnas ir jame yra 3 mililitrai tirpalo, kurio užtenka 4 naudojimo savaitėms. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS -
LUMIGAN 0,3 mg / ml akių lašai, tirpalas vienos dozės konteineryje
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS -
1 ml tirpalo yra 0,3 mg bimatoprosto.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA -
Akių lašai, tirpalas, vienadozėje talpykloje.
Bespalvis tirpalas.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA -
04.1 Terapinės indikacijos
Padidėjusio akispūdžio mažinimas sergant lėtine atviro kampo glaukoma ir akių hipertenzija suaugusiesiems (monoterapija arba kaip papildomas gydymas beta adrenoblokatoriais).
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Rekomenduojama dozė yra vienas lašas į pažeistą (-as) akį (-es) vieną kartą per parą, suvartojama vakare. Dozė neturi viršyti vienos paros dozės, nes dažnesnis vartojimas gali sumažinti hipotenzinį poveikį kraujospūdžiui.
Tik vienkartiniam naudojimui: vienos talpyklos pakanka abiem akims gydyti. Nepanaudotą tirpalo likučius išmeskite iškart po naudojimo.
Vaikų populiacija
LUMIGAN saugumas ir veiksmingumas vaikams nuo 0 iki 18 metų dar nenustatytas.
Dozavimas pacientams, sergantiems kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimu:
LUMIGAN netirtas pacientams, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas arba vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, todėl šiems pacientams jis turi būti vartojamas atsargiai. Pacientams, kuriems anksčiau buvo nustatytas lengvas kepenų funkcijos sutrikimas arba alanino aminotransferazės (ALT), aspartato aminotransferazės (AST) ir (arba) bilirubino kiekis nenormalus gydymo pradžioje, 0,3 mg / ml bimatoprosto akių lašai, tirpalas (daugiadozė) nenustatė neigiamo poveikio kepenų funkcijai po 24 gydymo mėnesių.
Vartojimo metodas
Jei vartojami keli vietiniai oftalmologiniai vaistai, kiekvienas vaistas turi būti skiriamas mažiausiai 5 minučių intervalu.
04.3 Kontraindikacijos -
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
04.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Okuliarai
Prieš pradedant gydymą, pacientus reikia informuoti apie blakstienų pailgėjimo, akių vokų tamsėjimo ir padidėjusios rainelės pigmentacijos galimybę, nes šios reakcijos buvo pastebėtos gydymo LUMIGAN metu. Kai kurie iš šių pokyčių gali būti nuolatiniai ir gali skirtis abiejų akių išvaizda, kai gydoma tik viena akis. Tikėtina, kad rainelės pigmentacijos padidėjimas bus nuolatinis. Pigmentacijos pokytis atsiranda dėl melanino kiekio melanocituose padidėjimo, o ne dėl melanocitų skaičiaus padidėjimo. Ilgalaikis padidėjusios rainelės pigmentacijos poveikis nežinomas. Rainelės spalvos pokyčiai, pastebėti po oftalmologinio bimatoprosto vartojimo, gali būti nematomi kelis mėnesius ar metus. Ruda pigmentacija aplink vyzdį dažniausiai koncentriškai plečiasi link rainelės ir visos akies ar jos dalių. Rainelė įgauna rusvą spalvą. Atrodo, kad gydymas nedaro jokio poveikio rainelėms ir rainelėms. Po 3 mėnesių rainelės hiperpigmentacijos dažnis vartojant 0,3 mg / ml vienos dozės bimatoprosto buvo 0,3%. Praėjus 12 mėnesių, rainelės pigmentacijos dažnis vartojant 0,3 mg / ml bimatoprosto (daugiadozė) buvo 1,5% (žr. 4.8 skyrių) ir per ateinančius 3 gydymo metus nepadidėjo. Kai kuriems pacientams buvo pranešta apie grįžtamąjį periorbitalinio audinio pigmentacijos pobūdį.
Nedažnai buvo pranešta apie cistinę geltonosios dėmės edemą (≥ 1/1 000, geltonosios dėmės edemą (pvz., Afakinius, pseudofakinius pacientus, kuriems plyšo užpakalinė lęšio kapsulė).
Buvo retų spontaniškų pranešimų apie ankstesnę ragenos infiltracijų ar akių infekcijų reaktyvaciją vartojant 0,3 mg / ml bimatoprosto akių lašus, tirpalą (daugiadozę). LUMIGAN reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra buvusi reikšminga virusinė akių infekcija (pvz., Herpes simplex) arba uveitas / iritas.
LUMIGAN netirtas pacientams, sergantiems uždegimine akių liga, neovaskuline, uždegimine, uždaro kampo glaukoma, įgimta glaukoma ar uždaro kampo glaukoma.
Odos
Vietose, kur LUMIGAN tirpalas pakartotinai liečiasi su odos paviršiumi, gali atsirasti plaukų augimas. Todėl svarbu LUMIGAN tepti pagal instrukcijas ir vengti jo bėgimo ant skruosto ar kitų odos vietų.
Kvėpavimo
LUMIGAN nebuvo tirtas pacientams, kurių kvėpavimo funkcija sutrikusi, todėl šiems pacientams jis turi būti vartojamas atsargiai. Atliktų klinikinių tyrimų metu pacientams, kuriems „buvo sutrikęs kvėpavimas, reikšmingo nepageidaujamo poveikio kvėpavimui nepastebėta.
Širdies ir kraujagyslių
LUMIGAN nebuvo tirtas pacientams, kuriems yra didesnė nei 1 laipsnio širdies blokada ar nekontroliuojamas stazinis širdies nepakankamumas. Vartojant 0,3 mg / ml bimatoprosto akių lašus, tirpalą (daugiadozę), buvo užregistruotas nedaug spontaniškų pranešimų apie bradikardiją ar hipotenziją. LUMIGAN reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra polinkis į bradikardiją ar hipotenziją.
Kita informacija
Atliekant 0,3 mg / ml bimatoprosto tyrimus pacientams, sergantiems glaukoma ar akių hipertenzija, nustatyta, kad dažnesnis akies poveikis daugiau nei vienai bimatoprosto dozei per parą gali sumažinti akispūdį mažinantį poveikį. Prostaglandinų analogus reikia stebėti, ar nepasikeitė akispūdis.
LUMIGAN 0,3 mg / ml vienos dozės poveikis pacientams, nešiojantiems kontaktinius lęšius, netirtas.
Prieš įlašinant kontaktinius lęšius reikia išimti ir vėl uždėti 15 minučių po vartojimo.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Sąveikos tyrimų neatlikta.
Sąveikos žmonėms nesitikima, nes po to, kai į akis buvo suleistas 0,3 mg / ml bimatoprosto akių lašų, tirpalo (daugiadozė), sisteminė bimatoprosto koncentracija yra labai maža (mažesnė nei 0,2 ng / ml). Bimatoprostas biotransformuojamas naudojant įvairias fermentų sistemas. ikiklinikinių tyrimų metu poveikio kepenų fermentams, atsakingiems už vaistų metabolizmą, nenustatyta.
Klinikinių tyrimų metu LUMIGAN 0,3 mg / ml (daugiadozė formulė) buvo vartojama kartu su keliais beta adrenoblokatoriais, nesant jokių sąveikos įrodymų.
LUMIGAN nebuvo įvertintas papildomai gydant antiglaukomą, naudojant kitus preparatus, išskyrus vietinius beta adrenoblokatorius.
Prostaglandinų analogų (pvz., LUMIGAN) akispūdį mažinantis poveikis gali būti silpnesnis pacientams, sergantiems glaukoma ar akių hipertenzija, vartojant kartu su kitais prostaglandinų analogais (žr. 4.4 skyrių).
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis -
Nėštumas
Nėra pakankamai duomenų apie bimatoprosto vartojimą nėščioms moterims. Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai, kai buvo vartojamos didelės toksiškos motinos dozės (žr. 5.3 skyrių).
Nėštumo metu LUMIGAN negalima vartoti, išskyrus būtinus atvejus.
Maitinimo laikas
Nežinoma, ar bimatoprostas išsiskiria į motinos pieną. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad bimatoprostas išsiskiria į motinos pieną. Atsižvelgiant į žindymo naudą vaikui ir gydymo naudą moteriai, reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą, ar nutraukti gydymą LUMIGAN.
Vaisingumas
Duomenų apie bimatoprosto poveikį žmogaus vaisingumui nėra.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus -
LUMIGAN turi nedidelį poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Kaip ir vartojant kitus oftalmologinius gydymo būdus, jei vartojant lašus atsiranda trumpalaikis neryškus matymas, pacientas turi palaukti, kol vairuos ar valdys mechanizmus.
04.8 Nepageidaujamas poveikis -
3 mėnesius trukusio klinikinio tyrimo metu maždaug 29% pacientų, gydytų LUMIGAN 0,3 mg / ml vienkartine doze, pasireiškė nepageidaujamos reakcijos. Dažniausios nepageidaujamos reakcijos buvo junginės hiperemija (dažniausiai stebima kaip lengva ir neuždegiminė), pasireiškusi 24% pacientų, ir akių niežulys-4% pacientų. Maždaug 0,7% LUMIGAN 0,3 mg / ml vienos dozės grupės pacientų nutraukė gydymą dėl bet kokio nepageidaujamo reiškinio, įvykusio per 3 mėnesių tyrimą.
Klinikinių tyrimų su LUMIGAN 0,3 mg / ml vienkartine doze metu buvo pranešta apie šias nepageidaujamas reakcijas. Dauguma jų buvo silpno poveikio akims ir nė vienas nebuvo rimtas:
Labai dažni (≥1 / 10); dažni (≥ 1/100,
1 lentelė
Atliktų klinikinių tyrimų metu daugiau kaip 1800 pacientų buvo gydomi LUMIGAN 0,3 mg / ml (daugiadozė vaisto forma). Derinant III fazės monoterapiją ir papildomus duomenis su LUMIGAN 0,3 mg / ml (daugelio dozių preparatu), dažniausiai pranešta apie šias nepageidaujamas reakcijas:
• blakstienų augimas pirmaisiais metais iki 45%, o naujų atvejų dažnis sumažėja iki 7% per 2 metus ir iki 2% per 3 metus;
• konjunktyvinė hiperemija (dažniausiai labai lengva ar lengva ir, kaip manoma, neuždegiminio pobūdžio) iki 44% pirmaisiais metais, o naujų atvejų dažnis sumažėja iki 13% 2 metų ir 12% 3 metų amžiaus;
• akių niežėjimas iki 14% pacientų pirmaisiais metais, o dažnis sumažėja iki 3% 2 metų ir 0% 3 metų amžiaus.
Mažiau nei 9% pacientų pirmaisiais metais turėjo nutraukti gydymą dėl nepageidaujamų reakcijų, o naujų pacientų, kurie nutraukė gydymą, dažnis buvo 2% ir 3 metai.
2 lentelėje išvardytos nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos 12 mėnesių trukmės klinikiniame LUMIGAN 0,3 mg / ml (kelių dozių preparato) tyrime, tačiau apie jas pranešta dažniau nei LUMIGAN 0,3 mg / ml (vienkartinė dozė). Dauguma jų buvo akių, lengvos ar vidutinio sunkumo ir nė viena nebuvo sunki.
2 lentelė
Be nepageidaujamų reakcijų, pastebėtų vartojant LUMIGAN 0,3 mg / ml vienos dozės, 3 lentelėje išvardytos papildomos nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos vartojant LUMIGAN 0,3 mg / ml (daugiadozę preparatą). Dauguma jų buvo akių pobūdžio, lengvos ar vidutinio sunkumo ir nė viena nebuvo sunki.
3 lentelė
04.9 Perdozavimas -
Informacijos apie perdozavimą žmonėms nėra; mažai tikėtina, kad perdozavus atsirastų vartojant oftalmologiją.
Perdozavus, gydymas turi būti simptominis ir palaikomasis. Atsitiktinai nurijus LUMIGAN 0,3 mg / ml vienkartinę dozę, gali būti naudinga žinoti, kad: trumpalaikių tyrimų su žiurkėmis ir pelėmis metu nustatyta, kad per burną (zondo būdu) vartojamos iki 100 mg dozės. kg per parą bimatoprosto nesukėlė jokio toksiškumo. Ši dozė yra mažiausiai 22 kartus didesnė už atsitiktinę dozę 10 kg sveriančiam vaikui, esančią pilnoje LUMIGAN 0,3 mg / ml vienkartinės dozės pakuotėje (30 vienkartinės 0,4 ml dozės talpyklų; 12 ml) atsitiktinai sušvirkštus a.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 "Farmakodinaminės savybės -
Farmakoterapinė grupė - oftalmologai, prostaglandinų analogai, ATC kodas - S01EE03
Veiksmo mechanizmas
Veikimo mechanizmas, kuriuo bimatoprostas mažina žmogaus akispūdį, yra išreikštas padidėjus trabekulinio ir uveo-skleralinio vandeninio humoro nutekėjimui. Akispūdis mažėja maždaug po 4 valandų po pirmojo vartojimo, didžiausias poveikis pasiekiamas maždaug per 8–12 valandų, o poveikis trunka mažiausiai 24 valandas.
Bimatoprostas yra stiprus akių hipotenzinis agentas. Tai sintetinis prostamidas, struktūriškai susijęs su prostaglandinu F2α (PGF2α), bet neveikia per jokius žinomus prostaglandinų receptorius. Bimatoprostas selektyviai imituoja neseniai atrastų biosintetinių medžiagų, vadinamų prostamidais, poveikį. Tačiau prostamidinis receptorius dar nebuvo nustatytas struktūriškai.
Klinikinis veiksmingumas
12 savaičių (dvigubai aklas, atsitiktinių imčių, lygiagrečios grupės) tyrime buvo lyginamas LUMIGAN 0,3 mg / ml vienkartinės dozės veiksmingumas ir saugumas su LUMIGAN 0,3 mg / ml (daugiadozė vaisto forma).LUMIGAN 0,3 mg / ml vienkartinė dozė parodė ne mažesnį IOP mažinimo efektyvumą nei LUMIGAN 0,3 mg / ml (daugiadozė formulė), kai buvo pakeista IOP, palyginti su pradine, blogiausios akies pacientams, sergantiems glaukoma ar hipertenzija. LUMIGAN 0,3 mg / ml vienkartinė dozė taip pat pasiekė lygiavertį akispūdžio mažinimo efektyvumą, lyginant su LUMIGAN 0,3 mg / ml (daugiadozė kompozicija) abiejų akių vidutiniu akispūdžiu, kiekvieną kartą stebint 2, 6 ir 12 savaites.
Suaugusiems pacientams, gydytiems monoterapija LUMIGAN 0,3 mg / ml (daugiadozė vaisto forma), 12 mėnesių, palyginti su timololiu, vidutinis ryto akispūdžio pokytis (08:00) nuo pradinio lygio svyravo nuo -7,9 esant -8,8 mmHg. Kiekvieno apsilankymo metu per 12 tyrimo mėnesių vidutinės paros akispūdžio vertės svyravo ne daugiau kaip 1,3 mmHg per dieną ir niekada neviršijo 18,0 mmHg.
6 mėnesius trukusio klinikinio tyrimo su LUMIGAN 0,3 mg / ml (daugiadozė vaisto forma), palyginti su latanaprostu, metu pastebėtas statistiškai didesnis vidutinio ryto akispūdžio sumažėjimas (bimatoprosto diapazonas nuo –7,6 iki –8,2 mmHg, palyginti su –6,0–7,2 mmHg). latanaprosto) visuose vizituose ir tyrimo metu. Konjunktyvo hiperemija, blakstienų augimas ir akių niežėjimas buvo statistiškai reikšmingai didesni vartojant bimatroprostą nei vartojant latanoprosto, tačiau tyrimo nutraukimo dažnis dėl nepageidaujamo poveikio buvo mažas ir be statistiškai reikšmingų skirtumų.
Palyginti su gydymu vien tik beta adrenoblokatoriais, kombinuotas gydymas beta adrenoblokatoriais ir LUMIGAN 0,3 mg / ml (daugiadozė) vidutiniškai sumažino akispūdį ryte (08:00) nuo -6, 5 val. -8,1 mmHg.
Ribota patirtis pacientams, sergantiems pseudoeksfoliacine ir pigmentine atvira kampo glaukoma, ir lėtine uždaro kampo glaukoma su patentuota iridotomija.
Klinikinių tyrimų metu kliniškai reikšmingo poveikio širdies ritmui ir kraujospūdžiui nenustatyta.
Vaikų populiacija
LUMIGAN saugumas ir veiksmingumas vaikams nuo 0 iki 18 metų nenustatytas.
05.2 "Farmakokinetinės savybės -
Absorbcija
In vitro bimatoprostas gerai įsiskverbia į žmogaus rageną ir sklerą. Suaugusiems žmonėms į akis patekus į organizmą, sisteminė bimatoprosto ekspozicija yra labai maža ir laikui bėgant nesikaupia. Po dviejų lašų LUMIGAN 0,3 mg / ml lašinimo į abi akis per dvi savaites kasdien didžiausia koncentracija kraujyje pasiekė 10 minučių po įlašinimo ir per 1,5 valandos po dozavimo nukrito žemiau apatinės aptikimo ribos (0,025 ng / ml). Vidutinės Cmax ir AUC0-24h vertės buvo panašios 7 ir 14 dieną ir atitinkamai buvo maždaug 0,08 ng / ml ir 0,09 ng • h / ml; šios vertės rodo, kad per pirmąją akių vartojimo savaitę buvo pasiekta pastovi bimatoprosto koncentracija.
Paskirstymas
Bimatoprostas yra vidutiniškai pasiskirstęs kūno audiniuose, o sisteminis pasiskirstymo tūris žmonėms esant pusiausvyros būsenai yra 0,67 l / kg. Žmogaus kraujyje bimatoprosto daugiausia randama plazmoje. Bimatoprosto prisijungimas prie plazmos baltymų yra apie 88%.
Biotransformacija
Išgėrus akis, bimatoprostas yra pagrindinis cirkuliuojantis kraujo komponentas, kai pasiekiama sisteminė kraujotaka. Bimatoprostas, po to oksiduojamas, N-deetilinamas ir gliukuronizuojamas, sudaro įvairius metabolitus.
Eliminavimas
Bimatoprostas pašalinamas daugiausia per inkstus, iki 67% sveikų suaugusių savanorių į veną suleistos dozės išsiskiria su šlapimu, 25% dozės - su išmatomis. Pusinės eliminacijos laikas, nustatytas po intraveninio vartojimo, buvo maždaug 45 minutės; bendras kraujo klirensas buvo 1,5 l / h / kg.
Senyviems pacientams būdingos savybės
Išgėrus dvi LUMIGAN 0,3 mg / ml paros dozes, vidutinė bimatoprosto AUC0-24 val. nustatyta sveikiems jauniems pacientams. Tačiau šis rezultatas nėra kliniškai svarbus, nes sisteminė ekspozicija tiek pagyvenusiems, tiek jauniems asmenims, vartojant akis, išliko labai maža. Laikui bėgant bimatoprosto kaupimosi kraujyje nepastebėta, o saugumo profilis buvo vienodas abiejų pagyvenusių žmonių organizme. ir jauniems pacientams.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys -
Poveikis ikiklinikinių tyrimų metu buvo pastebėtas tik esant ekspozicijai, kuri buvo žymiai didesnė už didžiausią ekspoziciją žmonėms, o tai rodo menką klinikinę reikšmę.
Beždžionėms vienerius metus kasdien vartojant ≥ 0,3 mg / ml bimatoprosto akis, padidėjo rainelės pigmentacija ir nuo dozės priklausomas grįžtamasis periokuliarinis poveikis, kuriam būdingas ryškus viršutinės ir (arba) apatinės gleivinės išsiplėtimas ir plyšių išplėtimas. Atrodo, kad padidėjęs rainelės pigmentacijos mechanizmas atsirado dėl padidėjusio melanino gamybos melanocituose stimuliacijos, o ne dėl melanocitų skaičiaus padidėjimo. Su periokuliniu poveikiu susijusių funkcinių ar mikroskopinių pokyčių nepastebėta, o veikimo mechanizmas nežinomas, susijęs su rastais periokuliariniais pakitimais.
Tyrimų serijoje in vitro Ir in vivo bimatoprostas nebuvo mutageninis ar kancerogeninis.
Vartojant iki 0,6 mg / kg paros dozę (mažiausiai 103 kartus didesnę už žmogui skirtą dozę), bimatoprostas nepakenkė žiurkių vaisingumui. Embriono / vaisiaus vystymosi tyrimuose pelėms ir žiurkėms buvo nustatyta persileidimų, bet ne poveikis vystymuisi. kurios buvo atitinkamai bent 860 arba 1700 kartų didesnės nei žmonių dozės. Dėl šių dozių sisteminė ekspozicija buvo atitinkamai bent 33 arba 97 kartus didesnė, nei nurodyta žmonėms. Peri / postnataliniuose tyrimuose su žiurkėmis toksinis poveikis motinai sukėlė sutrumpintą nėštumo laikotarpį, vaisiaus mirtį ir sumažino šuniukų svorį. 0,3 mg / kg per parą (mažiausiai 41 kartus daugiau nei nurodyta žmonėms). Palikuonių neuro-elgesio funkcijos nebuvo įtrauktos.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA -
06.1 Pagalbinės medžiagos
Natrio chloridas; dvibazis natrio fosfato heptahidratas; citrinos rūgšties monohidratas; druskos rūgštis arba natrio hidroksidas (pH sureguliuoti); išgrynintas vanduo.
06.2 Nesuderinamumas "-
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas "-
Pakuotėje 5 konteineriai - 12 mėnesių
Pakuotėje 30 talpyklų - 18 mėnesių
90 konteinerių pakuotė - 18 mėnesių
Atidarius dėklą, vienos dozės talpyklas sunaudokite per 30 dienų.
Po naudojimo nedelsiant išmeskite atidarytą vienadozę talpyklę.
06.4 Specialios laikymo sąlygos -
Pakuotėje yra 5 talpyklos - laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje
Pakuotėje 30 talpyklų - jokių specialių laikymo sąlygų
Pakuotėje 90 talpyklų - jokių specialių laikymo sąlygų
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys -
Vienos dozės skaidrios mažo tankio polietileno (LDPE) talpyklos su nuplėšiamu dangteliu.
Kiekvienoje vienadozėje talpyklėje yra 0,4 ml tirpalo.
Galimi šie paketai:
dėžutė, kurioje yra 5 vienadozės talpyklos;
dėžutė, kurioje yra 30 vienadozių indų dėkle;
dėžutėje yra 90 vienadozių talpyklų 3 padėkluose.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos -
Nėra specialių nurodymų, kaip jį sunaikinti.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS -
Allergan Pharmaceuticals Ireland - Castlebar Road, Westport, Co. Mayo - Airija
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS -
EU/1/02/205/005 - AIC: 035447046
EU/1/02/205/006 - AIC: 035447059
EU/1/02/205/007
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
2002 m. Kovo 8 d. Ir 2007 m. Vasario 20 d