Veikliosios medžiagos: Donepezilas (Donepezilo hidrochloridas)
ARICEPT 5 mg plėvele dengtos tabletės
ARICEPT 10 mg plėvele dengtos tabletės
Galimi „Aricept“ pakuotės lapelių dydžiai: - ARICEPT 5 mg plėvele dengtos tabletės, ARICEPT 10 mg plėvele dengtos tabletės
- ARICEPT 5 mg burnoje disperguojamosios tabletės, ARICEPT 10 mg burnoje disperguojamosios tabletės
Kodėl naudojamas Aricept? Kam tai?
ARICEPT (donepezilo hidrochloridas) priklauso vaistų, vadinamų acetilcholinesterazės inhibitoriais, grupei. Donepezilas didina atminties funkciją atliekančios medžiagos (acetilcholino) koncentraciją smegenyse, sulėtindamas jos skilimą. Šis vaistas vartojamas demencijos simptomams gydyti žmonėms, kuriems diagnozuota lengva ar vidutinio sunkumo Alzheimerio liga. Simptomai yra atminties praradimas, sumišimas ir elgesio pokyčiai. Todėl žmonėms, sergantiems Alzheimerio liga, vis sunkiau atlikti įprastą kasdienę veiklą.
ARICEPT skirtas tik suaugusiems pacientams
Kontraindikacijos Aricept vartoti negalima
ARICEPT vartoti negalima
- Jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) donepezilo hidrochloridui, piperidino dariniams arba bet kuriai pagalbinei ARICEPT medžiagai, išvardytai 6 skyriuje.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Aricept
Būkite atsargūs su ARICEPT
Prieš pradėdami vartoti ARICEPT, pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jeigu Jums yra arba buvo:
- skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opos
- traukuliai ar traukuliai
- širdies liga (nereguliarus arba labai lėtas širdies plakimas)
- astma ar kita ilgalaikė plaučių liga
- Kepenų problemos ar hepatitas
- pasunkėjęs šlapinimasis ar lengvi inkstų sutrikimai
Taip pat pasakykite gydytojui, jei esate nėščia arba įtariate nėštumą.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Aricept poveikį
ARICEPT vartojimas su kitais vaistais
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be gydytojo recepto, bet įsigytus vaistinėje, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Tai taip pat taikoma visiems vaistams, kuriuos galite vartoti ateityje, jei toliau vartosite ARICEPT. Šie vaistai iš tikrųjų galėtų sumažinti arba sustiprinti ARICEPT poveikį.
Visų pirma pasakykite gydytojui, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų:
- kiti vaistai Alzheimerio ligai gydyti, pvz. galantamino
- skausmą malšinančius vaistus ar vaistus artritui gydyti, pvz., aspiriną, nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU), tokius kaip ibuprofenas arba natrio diklofenakas
- anticholinerginiai vaistai, pvz. tolterodinas
- antibiotikai, pvz. eritromicinas, rifampicinas
- priešgrybeliniai vaistai, pvz. ketokonazolas
- antidepresantai pvz. fluoksetinas
- prieštraukuliniai vaistai, pvz. fenitoinas, karbamazepinas
- vaistai širdies ligoms gydyti, pvz. chinidinas, beta blokatoriai (propanololis ir atenololis)
- raumenis atpalaiduojantys vaistai, pvz. diazepamas, sukcinilcholinas
- bendrieji anestetikai
- vaistus, kuriuos galima nusipirkti be recepto, pvz. vaistažolių preparatai
Jei jums bus atliekama „operacija, kuriai reikalinga bendroji nejautra“, pasakykite gydytojui ir anesteziologui, kad vartojate ARICEPT.
ARICEPT galima vartoti pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo inkstų liga ar kepenų liga. Jei sergate inkstų ar kepenų liga, prieš pradėdami gydymą pasakykite gydytojui. Pacientams, sergantiems sunkia kepenų liga, ARICEPT vartoti negalima.
Pasakykite gydytojui ar vaistininkui slaugytojo vardą. Šis asmuo padės jums vartoti vaistą, kaip nurodyta.
ARICEPT vartojimas su maistu ir gėrimais
Maistas neturi įtakos ARICEPT poveikiui. Nevartokite ARICEPT kartu su alkoholiu, nes alkoholis gali pakeisti jo poveikį.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Žindymo laikotarpiu ARICEPT vartoti negalima. Jei esate nėščia ar planuojate pastoti, prieš vartodama bet kokį vaistą pasitarkite su gydytoju.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Alzheimerio liga gali turėti įtakos jūsų gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Jūs neturėtumėte to daryti, nebent gydytojas jums pasakė, kad nėra jokios rizikos. Be to, vaistas gali sukelti nuovargį, galvos svaigimą ir raumenų mėšlungį. Pastebėjus bet kurį iš šių poveikių, vairuoti ir valdyti mechanizmų negalima.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines ARICEPT medžiagas
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, prieš vartodami ARICEPT pasitarkite su gydytoju.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Aricept: Dozavimas
Kiek ARICEPT reikia gerti?
Paprastai kiekvieną vakarą pradėsite vartoti 5 mg (vieną baltą tabletę). Po mėnesio gydytojas gali liepti kiekvieną vakarą išgerti 10 mg (vieną geltoną tabletę). Vaistą prieš miegą nurykite ARICEPT tabletę užgerdami vandeniu.
Išgertos tabletės stiprumas gali skirtis priklausomai nuo to, kada pradėjote vartoti vaistą, ir atsižvelgiant į gydytojo rekomendacijas. Didžiausia rekomenduojama dozė yra 10 mg kiekvieną vakarą. Visada laikykitės savo gydytojo ar vaistininko patarimo, kaip ir kada vartoti vaistą. Nekeiskite dozės be gydytojo patarimo.
Kiek laiko turėčiau vartoti ARICEPT?
Gydytojas arba vaistininkas pasakys, kiek laiko vartoti tabletes. Retkarčiais turėtumėte apsilankyti pas gydytoją, kad įvertintumėte gydymą ir simptomus.
Nustojus vartoti ARICEPT
Nenutraukite gydymo, nebent taip nurodė gydytojas. Nustojus vartoti ARICEPT, nauda palaipsniui išnyks.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Aricept dozę
Pavartojus per didelę ARICEPT dozę
NEGALIMA gerti daugiau kaip vienos tabletės per dieną. Jei išgėrėte daugiau tablečių nei reikia, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Jei negalite susisiekti su gydytoju, nedelsdami kreipkitės į artimiausią greitosios pagalbos skyrių. Tabletes ir pakuotę visada pasiimkite su savimi į ligoninę, kad gydytojas suprastų, kiek išgėrėte vaisto. Perdozavimo simptomai yra pykinimas ir vėmimas, dusulys, prakaitavimas, lėtas širdies susitraukimų dažnis, žemas kraujospūdis (nedidelis praradimas ar galvos svaigimas atsistojus), kvėpavimo sutrikimai, sąmonės netekimas ir priepuoliai.
Pamiršus pavartoti ARICEPT
Jei pamiršote išgerti tabletę, išgerkite ją kitą dieną įprastu laiku. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą. Jei pamiršote išgerti vaistą ilgiau nei savaitę, prieš vartodami pasakykite gydytojui bet kuris kitas vaistas.
Šalutinis poveikis Koks yra Aricept šalutinis poveikis?
ARICEPT, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Gydymo ARICEPT metu buvo pastebėtas toks šalutinis poveikis. Pasakykite savo gydytojui, jei vartojant ARICEPT pasireiškia bet kuris iš šių poveikių.
Sunkus šalutinis poveikis:
Jei pasireiškia šie sunkūs reiškiniai, turite nedelsdami kreiptis į gydytoją. Gali prireikti skubios medicininės pagalbos.
- Kepenų pažeidimas, pvz. hepatitas. Hepatito simptomai yra pykinimas ir vėmimas, apetito praradimas, bendras negalavimas, karščiavimas, niežulys, odos ir akių pageltimas ir tamsus šlapimas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 10 000).
- Skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opos. Opos simptomai yra skrandžio skausmas ir diskomfortas skrandyje (nevirškinimas) tarp bambos ir krūtinkaulio (pasireiškia 1–10 iš 1000 pacientų)
- Kraujavimas iš skrandžio ar žarnyno. Dėl to iš tiesiosios žarnos gali būti pašalintos juodos deguto spalvos išmatos arba gyvas kraujas (pasireiškia 1–10 vartotojų iš 1000)
- Traukuliai ar priepuoliai (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 1000)
Labai dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 pacientų):
- viduriavimas
- pykinimas ar vėmimas
- galvos skausmas
Dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 100):
- mėšlungis
- nuovargis
- sunku užmigti (nemiga)
- peršalimas
- apetito praradimas
- haliucinacijos (iš tikrųjų neegzistuojančių dalykų matymas ar girdėjimas)
- nenormalūs sapnai, įskaitant košmarus
- agitacija
- agresyvus elgesys
- alpimas
- galvos svaigimas
- diskomfortas skrandyje
- bėrimas
- niežulys
- nekontroliuojamas šlapimo netekimas
- skaudėti
- nelaimingi atsitikimai (pacientai gali būti labiau linkę kristi ir netyčia susižaloti)
Nedažnas šalutinis poveikis (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 1000):
- lėtas širdies plakimas
Retas šalutinis poveikis (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 10 000):
- sustingimas, drebulys ar nevalingi judesiai, ypač veido ir liežuvio, bet ir rankų bei kojų.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Ant etiketės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, ARICEPT vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Jei gydytojas liepia nutraukti gydymą, turite grąžinti vaistininkui tai, ko nesinaudojote.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Sudėtis ir farmacinė forma
Kas yra ARICEPT?
- Veiklioji medžiaga yra donepezilo hidrochloridas. 5 mg tabletėje yra 5 mg donepezilo hidrochlorido, o 10 mg tabletėje - 10 mg donepezilo hidrochlorido.
- Pagalbinės medžiagos yra laktozė monohidratas, kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, hidroksipropilceliuliozė, magnio stearatas, hipromeliozė, talkas, makrogolis ir titano dioksidas (E171).
- Be to, tik 10 mg tabletėje yra sintetinio geltonojo geležies oksido (E172).
Kaip atrodo ARICEPT?
- Baltos 5 mg tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta ARICEPT, o kitoje - 5.
- 10 mg geltonos tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta ARICEPT, o kitoje - 10
Kas yra ARICEPT pakuotėje?
Tabletės tiekiamos pakuotėse po 28 plėvele dengtas tabletes.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
ARICEPT 10 mg tabletės, padengtos plėvele
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekviena 10 mg donepezilo hidrochlorido tabletė atitinka 9,12 mg donepezilo bazę.
174,33 mg laktozės / plėvele dengtos tabletės
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė.
Apvalios, geltonos abipus išgaubtos tabletės, kurių vienoje pusėje yra užrašas „ARICEPT“, o kitoje - „10“.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
ARICEPT skirtas simptominiam lengvo ar vidutinio sunkumo Alzheimerio demencijos gydymui.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Suaugusiesiems / pagyvenusiems žmonėms
Gydymą reikia pradėti nuo 5 mg per parą (vieną kartą per parą). ARICEPT reikia gerti vakare, prieš miegą. 5 mg per parą dozę reikia palaikyti mažiausiai vieną mėnesį, kad būtų galima įvertinti ankstyvą klinikinį atsaką į gydymą ir pasiekti pastovią donepezilo hidrochlorido koncentraciją. Kliniškai įvertinus gydymą, kurį vieną mėnesį skyrė 5 mg per parą, ARICEPT dozę galima padidinti iki 10 mg per parą (vieną kartą per parą). Didžiausia rekomenduojama paros dozė yra 10 mg per parą. Klinikinių tyrimų metu didesnės nei 10 mg paros dozės dar nebuvo išbandytos.
Gydymą turi pradėti ir prižiūrėti gydytojas, turintis Alzheimerio demencijos diagnozavimo ir gydymo patirties. Diagnozė turėtų būti atliekama pagal priimtas gaires (pvz., DSM IV, ICD 10). Donepezilio terapiją reikia pradėti tik tuo atveju, jei pacientas gali padėti ir reguliariai stebėti vaistą. Palaikomąjį gydymą galima tęsti tol, kol pacientui yra terapinė nauda, taigi ir klinikinė donepezilo nauda. Jį reikia reguliariai iš naujo įvertinti. Kai terapinis poveikis nebėra akivaizdus, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti gydymą. Negalima numatyti individualaus atsako į gydymą donepezilu.
Nutraukus vaisto vartojimą, palaipsniui mažėja teigiamas ARICEPT poveikis.
Pacientai, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi
Tą pačią dozavimo schemą galima taikyti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, nes šių pacientų donepezilo hidrochlorido klirensas neturi įtakos.
Kadangi pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, gali padidėti vaisto ekspozicija (žr. 5.2 skyrių), dozę reikia didinti atsižvelgiant į individualų toleravimą. Duomenų apie pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nėra.
Vaikai
Nerekomenduojama skirti ARICEPT vaikams.
04.3 Kontraindikacijos
ARICEPT draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas donepezilo hidrochloridui, piperidino dariniams arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
ARICEPT vartojimas pacientams, sergantiems sunkia Alzheimerio demencija, kitomis demencijos formomis ar atminties sutrikimu (pvz., Su amžiumi susijusiais pažinimo funkcijos sutrikimais), nebuvo įvertintas.
Anestezija: ARICEPT, cholinesterazės inhibitorius, gali sukelti raumenų atsipalaidavimą, panašų į sukcinilcholino sukeliamą skausmą pacientams, kuriems taikoma anestezija.
Širdies ir kraujagyslių sutrikimaiDėl savo farmakologinio poveikio cholinesterazės inhibitoriai gali turėti vagotoninį poveikį širdies ritmui (pvz., Bradikardiją). Šio mechanizmo poveikis gali būti ypač svarbus pacientams, sergantiems „sinusinio mazgo liga“ ar kitais supraventrikuliniais širdies laidumo sutrikimais, tokiais kaip atrioventrikulinė ar sinoatrialinė blokada.
Buvo pranešta apie sinkopės ir traukulių atvejus. Tiriant šiuos pacientus, reikia atsižvelgti į širdies blokados ar užsitęsusių sinusų pauzių galimybę.
Virškinimo trakto sutrikimaiPacientus, kuriems yra didžiausia opų išsivystymo rizika, pvz., Anksčiau sirgusiems opalige arba kartu vartojantiems nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU), reikia stebėti dėl bet kokių simptomų. Tačiau klinikiniai ARICEPT tyrimai neparodė, palyginti su placebu, padidėjusio pepsinės opos ar kraujavimo iš virškinimo trakto atvejų.
Urogenitaliniai sutrikimai: Cholinomimetiniai vaistai gali sutrikdyti šlapimo tekėjimą; tačiau to nepastebėta atliekant klinikinius ARICEPT tyrimus.
Neurologiniai sutrikimai: Traukuliai: Manoma, kad cholinomimetiniai vaistai sukelia generalizuotus traukulius. Tačiau traukuliai taip pat gali būti Alzheimerio ligos pasireiškimas.
Cholinomimetiniai vaistai gali pabloginti arba sukelti ekstrapiramidinius simptomus.
Plaučių sutrikimaiDėl cholinomimetinio poveikio cholinesterazės inhibitorius reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems astma ar obstrukcine plaučių liga.
Reikia vengti ARICEPT vartoti kartu su kitais cholinesterazės inhibitoriais, agonistais ar cholinerginės sistemos antagonistais.
Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas: duomenų apie pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nėra.
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Mirtingumas kraujagyslių demencijos klinikiniuose tyrimuose
Buvo atlikti trys 6 mėnesių klinikiniai tyrimai su asmenimis, kurie atitiko NINDS-AIREN tikėtinos ar galimos kraujagyslių demencijos (VaD) kriterijus. NINDS-AIREN kriterijai yra nustatyti siekiant nustatyti pacientus, kurių demencija atsiranda tik dėl kraujagyslių priežasčių, ir neįtraukti pacientų, sergančių Alzheimerio liga. Pirmajame tyrime mirtingumas buvo 2/198 (1,0%) 5 mg donepezilo hidrochlorido grupėje, 5/206 (2,4%) 10 mg donepezilo hidrochlorido grupėje ir 7/199 (3,5%) placebo grupėje. . Antrojo tyrimo mirtingumas buvo 4/208 (1,9%) 5 mg donepezilo hidrochlorido grupėje, 3/215 (1,4%) 10 mg donepezilo hidrochlorido grupėje ir 1/193 (0,5%) placebo grupėje. . Trečiojo tyrimo metu mirtingumas buvo 11/648 (1,7%) 5 mg donepezilo hidrochlorido grupėje ir 0/326 (0%) placebo grupėje. Sujungus trijų VaD tyrimų rezultatus, mirtingumas donepezilo hidrochlorido grupėje (1,7%) buvo skaičiais didesnis nei vartojant placebą (1,1%), tačiau šis skirtumas nebuvo statistiškai reikšmingas. Dauguma pacientų, gydytų tiek donepezilo hidrochloridu, tiek placebu, miršta dėl įvairių kraujagyslių priežasčių, todėl galima tikėtis senyvo amžiaus kraujagyslių ligų populiacijos. Visų mirtinų ir nemirtinų kraujagyslių reiškinių analizė neparodė skirtumo tarp donepezilo hidrochlorido ir placebo grupės.
Kombinuotuose Alzheimerio ligos tyrimuose (n = 4146) ir kai šie Alzheimerio ligos tyrimai buvo derinami su kitais demencijos tyrimais, įskaitant tuos, kurie buvo sergantiems kraujagyslių demencija (iš viso n = 6888), mirštamumas placebo grupėje buvo skaičiais didesnis nei donepezilo hidrochlorido grupė.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Donepezilo hidrochloridas ir (arba) jo metabolitai neslopina žmonių teofilino, varfarino, cimetidino ar digoksino metabolizmo. Kartu vartojamas digoksinas ar cimetidinas nedaro įtakos donepezilo hidrochlorido metabolizmui. in vitro parodė, kad citochromo P450 izofermentas 3A4 ir mažesniu mastu 2D6 dalyvauja donepezilo metabolizme. in vitro parodė, kad ketokonazolas ir chinidinas, atitinkamai CYP3A4 ir 2D6 inhibitoriai, slopina donepezilo metabolizmą. Todėl šie ir kiti CYP3A4 inhibitoriai, tokie kaip itrakonazolas ir eritromicinas, ir CYP2D6 inhibitoriai, tokie kaip fluoksetinas, gali slopinti donepezilo metabolizmą. Tyrimo su sveikais savanoriais duomenimis, ketokonazolas padidino vidutinę donepezilo koncentraciją maždaug 30%. Fermentų induktoriai, tokie kaip rifampicinas, fenitoinas, karbamazepinas ir alkoholis, gali sumažinti donepezilo koncentraciją. Donepezilo hidrochloridas gali trukdyti vaistams, turintiems anticholinerginį poveikį. Sinergetinis aktyvumas taip pat įmanomas kartu gydant vaistus, tokius kaip sukcinilcholinas, kiti neuromuskuliniai ar cholinomimetiniai blokatoriai, arba beta adrenoblokatorius, kurie veikia širdies laidumą.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Duomenų apie donepezilo vartojimą nėštumo metu nepakanka.
Tyrimai su gyvūnais neparodė teratogeninio poveikio, tačiau parodė toksinį poveikį peri ir po gimdymo (žr. 5.3 skyrių). Galima rizika žmonėms nežinoma.
Nėštumo metu Aricept negalima vartoti, nebent tai neabejotinai būtina.
Maitinimo laikas
Donepezilas išsiskiria į žiurkių patelių pieną. Nežinoma, ar donepezilo hidrochloridas išsiskiria į motinos pieną, ir klinikinių tyrimų su žindančiomis moterimis neatlikta. Todėl moterys, vartojančios donepezilį, turėtų vengti žindyti.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Donepezilas silpnai arba vidutiniškai veikia gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Demencija gali sutrikdyti gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus. Be to, donepezilas gali sukelti nuovargį, galvos svaigimą ir raumenų mėšlungį, ypač pradiniame gydymo etape arba padidinus dozę. Gydantis gydytojas turi nuolat įvertinti donepeziliu gydomų pacientų gebėjimą toliau vairuoti ar valdyti sudėtingus mechanizmus.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausi nepageidaujami reiškiniai yra viduriavimas, raumenų mėšlungis, nuovargis, pykinimas, vėmimas ir nemiga.
Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta daugiau nei vienu atveju, suskirstytos pagal organų sistemas ir dažnį. Dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥1 / 10) dažnas (≥1 / 100,
* Sinkopės ar traukulių atveju reikia apsvarstyti galimybę susirgti širdies blokada ar užsitęsusiomis sinusų pauzėmis (žr. 4.4 skyrių).
** Haliucinacijų, nenormalių sapnų, košmarų, susijaudinimo ir agresyvaus elgesio atvejai išnyko sumažinus dozę arba nutraukus gydymą.
*** Nežinomos etiologijos kepenų funkcijos sutrikimo atveju reikia apsvarstyti galimybę nutraukti gydymą ARICEPT.
04.9 Perdozavimas
Po pelėms ir žiurkėms išgertos vienkartinės donepezilo hidrochlorido dozės buvo apskaičiuota vidutinė mirtina vaisto dozė - atitinkamai 45 mg / kg ir 32 mg / kg; ši dozė atitinka maždaug 225 ir 160 kartų didesnę už didžiausią rekomenduojamą 10 mg paros dozę žmogui. Klinikinių tyrimų su gyvūnais metu buvo pastebėti nuo dozės priklausančios cholinerginės stimuliacijos požymiai, įskaitant: spontaniškų judesių sumažėjimą, gulėjimą, šlubavimą, ašarojimą, kloniniai traukuliai, kvėpavimo slopinimas, seilėtekis, miozė, raumenų susižavėjimas ir kūno temperatūros sumažėjimas.
Perdozavus cholinesterazės inhibitorių, gali atsirasti cholinerginių krizių, kurioms būdingas stiprus pykinimas, vėmimas, seilėtekis, prakaitavimas, bradikardija, hipotenzija, kvėpavimo slopinimas, kolapsas ir traukuliai. Gali padidėti raumenų silpnumas, kuris, esant kvėpavimo raumenų pažeidimui, gali sukelti paciento mirtį.
Kaip ir visais perdozavimo atvejais, reikia naudoti bendras palaikomąsias priemones. Perdozavus ARICEPT, kaip priešnuodis gali būti naudojami tretiniai anticholinerginiai vaistai, tokie kaip atropinas. Atropino sulfatą rekomenduojama vartoti į veną tokiu kiekiu, kurio reikia norimam poveikiui pasiekti: pradinė 1,0–2,0 mg E.V. vėliau koreguoti dozę, atsižvelgiant į klinikinį atsaką. Pasireiškė kraujospūdžio ir širdies ritmo atsako pokyčių, kai kiti cholinomimetikai buvo vartojami kartu su ketvirtiniais anticholinerginiais vaistais, tokiais kaip glikopirrolatas. Nežinoma, ar donepezilo hidrochloridas ir (arba) jo metabolitai pašalinami dializės būdu (hemodializė, peritoninė dializė ar hemofiltracija).
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: vaistai nuo demencijos, anticholinesterazės.
ATC kodas: N06DA02.
Donepezilo hidrochloridas yra specifinis ir grįžtamasis acetilcholinesterazės, dažniausiai smegenyse randamos cholinesterazės, inhibitorius. Donepezilo hidrochloridas stipriai slopina šį fermentą in vitro 1000 kartų didesnis už butirilcholinesterazės fermentą, daugiausia esantį už centrinės nervų sistemos ribų.
Alzheimerio demencija
Alzheimerio demencija sergantiems pacientams, dalyvaujantiems klinikiniuose tyrimuose, pavartojus vieną 5 mg arba 10 mg ARICEPT paros dozę, acetilkolinesterazės aktyvumas (išmatuotas eritrocitų membranose) pusiausvyros būsenos metu buvo atitinkamai 63,6% ir 77,3%, kai aptikta po vaisto vartojimo.Pastebėta, kad acetilcholinesterazės (AChE) slopinimas eritrocituose po donepezilo hidrochlorido vartojimo yra susijęs su pokyčiais, užfiksuotais pagal ADAS-cog skalę-jautrią skalę, naudojamą tam tikriems pažinimo funkcijos aspektams įvertinti. Donepezilo hidrochlorido gebėjimas keisti neurologinės ligos eigą nebuvo tirtas. Todėl negalima teigti, kad Aricept gali turėti kokį nors poveikį ligos vystymuisi.
Gydymo ARICEPT veiksmingumas buvo įvertintas 4 placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, iš kurių 2 buvo 6 mėnesių ir 2 1 metų trukmės.
6 mėnesių trukmės klinikinių tyrimų metu, atlikus gydymą donepezilu, buvo atlikta trijų veiksmingumo kriterijų derinio analizė: ADAS-Cog (pažinimo našumo matavimo skalė), Kliniko interviu pagrįstas pokyčių įspūdis su globėjo įvestimi (pasaulinių funkcijų matavimo skalė) e Kasdienio gyvenimo subskalės veikla iš Klinikinės demencijos vertinimo skalė (skalė tarpasmeniniams ir socialiniams santykiams, namų ūkio veiklai, pomėgiams ir asmens priežiūrai matuoti).
Pacientai, kurie reagavo į gydymą, buvo apibrėžti kaip visi tie, kurie atitiko toliau išvardytus kriterijus:
Atsakymas = patobulinimas ADAS-Cog bent 4 taškais
Nėra pablogėjimo CIBIC +
Nėra pablogėjimo Kasdienio gyvenimo subskalės veikla iš Klinikinės demencijos vertinimo skalė
* p
** p
Aricept padidino statistiškai reikšmingą ir nuo dozės priklausomą pacientų, kurie buvo įvertinti, dalį atsakovas į gydymą.
05.2 "Farmakokinetinės savybės
Absorbcija: Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus maždaug 3-4 valandoms po geriamojo vaisto. Galutinė pusinės eliminacijos trukmė yra maždaug 70 valandų, todėl, vartojant kartotines vienkartines paros dozes, palaipsniui pasiekiama pusiausvyros būsena. Pusiausvyros būsena pasiekiama maždaug per 3 savaites nuo gydymo pradžios. Pasiekus pusiausvyrinę koncentraciją, donepezilo hidrochlorido koncentracija plazmoje ir su ja susijęs farmakodinaminis aktyvumas per dieną keičiasi minimaliai.
Valgymas nekeičia donepezilo hidrochlorido absorbcijos.
PaskirstymasDonepezilo hidrochloridas 95% prisijungia prie plazmos baltymų. Aktyvaus metabolito 6-O-desmetildonepezilo prisijungimas prie plazmos baltymų nežinomas. Donepezilo hidrochlorido pasiskirstymas skirtinguose kūno audiniuose nebuvo galutinai ištirtas. Tačiau atlikus kūno masės pasiskirstymo tyrimą, kuriame dalyvavo sveiki savanoriai vyrai, pastebėta, kad praėjus 240 valandų po vienkartinės 5 mg dozės 14C pažymėto donepezilo hidrochlorido pavartojimo, maždaug 28% vaisto nepasišalina. Ši išvada rodo, kad donepezilo hidrochloridas ir (arba) jo metabolitai organizme gali likti ilgiau nei 10 dienų.
Metabolizmas / išskyrimasDonepezilo hidrochloridas nepakitęs išsiskiria su šlapimu ir citochromo P450 sistemoje metabolizuojamas į kelis metabolitus, kurių kai kurie nenustatyti. Išgėrus vieną 5 mg dozezilo hidrochlorido dozę, plazmos radioaktyvumas, išreikštas procentais nuo suleistos dozės, daugiausia buvo nepakitęs donepezilo hidrochloridas (30%), 6-O-desmetil donepezilas (11%). tik metabolitas, kurio aktyvumas panašus į donepezilo hidrochlorido), donepezil-cis-N-oksidas (9%), 5-O-desmetil donepezilas (7%) ir 5-O gliukuronido konjugatas -desmetil donepezilas (3%). Apie 57% viso vartojamo radioaktyvumo buvo pašalinta su šlapimu (17% nepakitusio vaisto) ir 14,5% su išmatomis; šis faktas rodo, kad biotransformacija ir išsiskyrimas su šlapimu yra pagrindiniai eliminacijos būdai.
Nėra duomenų, leidžiančių manyti, kad donepezilo hidrochloridas ir (arba) jo metabolitai vėl patenka į kraujotaką enterohepatiniu lygiu.
Donepezilo koncentracija plazmoje mažėja, jo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 70 valandų.
Lytis, rasė ir rūkymas nesukelia kliniškai reikšmingų donepezilo hidrochlorido koncentracijos plazmoje pokyčių. Donepezilo farmakokinetika nebuvo tirta sveikiems pagyvenusiems žmonėms, pacientams, sergantiems Alzheimerio liga ar pacientams, sergantiems kraujagyslių demencija. Tačiau vidutinė šių pacientų koncentracija plazmoje labai atitinka sveikų jaunų savanorių koncentraciją.
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, padidėjusi donepezilo pusiausvyros koncentracija plazmoje; vidutinis AUC padidėja 48%, o vidutinis Cmax padidėja 39% (žr. 4.2 skyrių).
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Išsamūs tyrimai su gyvūnais parodė, kad donepezilo hidrochloridas sukelia nedidelį poveikį, išskyrus jo paties farmakologinį poveikį, ir tai atitinka jo cholinerginį stimuliuojantį poveikį (žr. 4.9 skyrių). Donepezilas nesukėlė mutageninio poveikio atliekant mutacijų tyrimus su bakterijų ir žinduolių ląstelėmis. Buvo pastebėtas tam tikras klastogeninis poveikis in vitro koncentracija yra aiškiai toksiška ląstelėms ir 3000 kartų didesnė už koncentraciją plazmoje. Modelis nepastebėjo klastogeninio ar genotoksinio poveikio in vivo pelės mikrobranduoliai. Ilgalaikiai kancerogeniškumo tyrimai, atlikti su žiurkėmis ir pelėmis, neatskleidė jokio onkogeninio poveikio.
Donepezilo hidrochloridas neturėjo įtakos žiurkių vaisingumui ir teratogeninio poveikio žiurkėms ar triušiams nenustatytas, tačiau šiek tiek paveikė negyvų kūdikių gimimą ir neišnešiotų naujagimių išgyvenamumą, kai nėščioms žiurkėms buvo skiriama 50 kartų didesnė dozė. žmonėms (žr. 4.6 skyrių).
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Laktozės monohidratas;
kukurūzų krakmolas;
mikrokristalinė celiuliozė;
hipolozė;
magnio stearatas.
Dengimo plėvelėje yra:
talkas;
makrogolis;
hipromeliozė;
titano dioksidas "E 171";
geltonasis geležies oksidas „E 172“.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
ARICEPT 10 mg: lizdinė plokštelė (PVC / aliuminio), kurioje yra 28 tabletės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Specialių atsargumo priemonių nereikia.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Pfizer Italia S.r.l.
per Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
ARICEPT 10 mg: AIC Nr. 033254020 / M
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
1997 m. Liepos 25 d. - 2007 m. Sausio mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2012 m. Balandžio 27 d
