Veikliosios medžiagos: Kandesartano cileksetilis, hidrochlorotiazidas
Blopressid 8 mg / 12,5 mg tabletės Blopressid 16 mg / 12,5 mg tabletės Blopressid 32 mg / 12,5 mg tabletės Blopressid 32 mg / 25 mg tabletės
Indikacijos Kodėl vartojamas Blopressid? Kam tai?
Vaisto pavadinimas yra Blopressid. Jis vartojamas suaugusių pacientų aukštam kraujospūdžiui (hipertenzijai) gydyti. Sudėtyje yra dvi veikliosios medžiagos: kandesartano cileksetilo ir hidrochlorotiazido. Jie kartu mažina kraujospūdį.
- Kandesartano cileksetilis priklauso vaistų, vadinamų angiotenzino II receptorių antagonistais, grupei. Jis atpalaiduoja ir plečia kraujagysles. Tai padeda sumažinti kraujospūdį.
- Hidrochlorotiazidas priklauso vaistų, vadinamų diuretikais (kurie padeda šlapintis), grupei. Tai padeda organizmui šlapime pašalinti vandenį ir druskas, tokias kaip natris. Tai padeda sumažinti kraujospūdį.
Gydytojas gali skirti Blopress Comp, jei kraujospūdis nebuvo tinkamai sureguliuotas vien kandesartano cileksetilu ar hidrochlorotiazidu.
Kontraindikacijos Blopresid vartoti negalima
Blopress Comp vartoti negalima:
- jeigu yra alergija kandesartano cileksetilui arba hidrochlorotiazidui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai.
- jeigu yra alergija vaistams sulfonamidams. Jei nesate tikri, ar tai tinka jums, pasitarkite su gydytoju.
- jeigu esate nėščia ilgiau nei 3 mėnesius (geriau vengti vartoti Blopress Comp ir ankstyvosiose nėštumo stadijose - žr. pastraipą apie nėštumą).
- jeigu sergate sunkia inkstų liga.
- jeigu sergate sunkia kepenų liga ar tulžies obstrukcija (tulžies nutekėjimo iš tulžies pūslės problema).
- jeigu nuolat yra mažas kalio kiekis kraujyje.
- jeigu Jūsų kraujyje nuolat yra didelis kalcio kiekis.
- jeigu sirgote podagra. jeigu sergate cukriniu diabetu ar sutrikusi inkstų funkcija ir esate gydomas kraujospūdį mažinančiu vaistu, kurio sudėtyje yra aliskireno.
Jei nesate tikri, ar kuris nors iš jų tinka jums, prieš pradėdami vartoti Blopress Comp, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Blopress Comp
Pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti Blopress Comp:
- jeigu sergate cukriniu diabetu.
- jeigu sergate širdies, kepenų ar inkstų ligomis.
- jeigu neseniai persodintas inkstas.
- jeigu vemiate, neseniai stipriai vėmėte ar viduriavote.
- jeigu sergate antinksčių liga, vadinama Kono sindromu (dar vadinama pirminiu aldosteronizmu).
- jeigu kada nors sirgote liga, vadinama sistemine raudonąja vilklige (SLE).
- jeigu yra žemas kraujospūdis.
- jeigu patyrėte insultą.
- jeigu sirgote alergija ar astma.
- pasakykite gydytojui, jei manote, kad esate nėščia (arba jei yra galimybė pastoti). Blopress Comp nerekomenduojama vartoti ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu ir jo negalima vartoti, jei esate daugiau nei 3 mėnesius nėščia, nes tuo metu vartojamas vaistas gali labai pakenkti jūsų kūdikiui (žr. Skyrių „Nėštumas“).
- jeigu vartojate kurį nors iš šių vaistų aukštam kraujospūdžiui gydyti: - AKF inhibitorių (pvz., enalaprilį, lizinoprilį, ramiprilį), ypač jei sergate su cukriniu diabetu susijusiais inkstų sutrikimais. -aliskirenas
Gydytojas gali reguliariai tikrinti jūsų inkstų funkciją, kraujospūdį ir elektrolitų (pvz., Kalio) kiekį kraujyje.
Taip pat žiūrėkite informaciją, pateiktą poskyryje „Blopress Comp vartoti negalima“.
Jei turite kokių nors iš šių būklių, gydytojui gali tekti dažniau apsilankyti pas jus ir pasitikrinti.
Jei ruošiatės operacijai, pasakykite gydytojui arba odontologui, kad vartojate Blopressid.
Taip yra todėl, kad kartu su kai kuriais anestetikais Blopress Comp gali sumažinti kraujospūdį.
„Blopress Comp“ gali padidinti odos jautrumą saulei.
Vartoti vaikams
Vaikų (jaunesnių nei 18 metų) gydymo Blopress Comp patirties nėra, todėl Blopress Comp negalima skirti vaikams.
Šio vaisto sudėtyje esantis hidrochlorotiazidas gali sukelti teigiamus antidopingo testo rezultatus.
Sportuojantiems: vaisto vartojimas be terapinio poreikio yra dopingas ir bet kuriuo atveju gali nustatyti teigiamus antidopingo testus
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Blopressid poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Blopress Comp gali turėti įtakos kai kurių kitų vaistų veikimui, o kai kurie vaistai gali turėti įtakos Blopress Comp. Jei vartojate tam tikrus vaistus, gydytojui kartais gali tekti atlikti kraujo tyrimus.
Visų pirma pasakykite gydytojui, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų, nes gydytojui gali tekti keisti dozę ir (arba) imtis kitų atsargumo priemonių:
- Kiti vaistai, padedantys sumažinti kraujospūdį, įskaitant beta adrenoblokatorius, diazoksidą ir AKF inhibitorius, tokius kaip enalaprilis, kaptoprilis, lizinoprilis ar ramiprilis.
- Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), tokie kaip ibuprofenas, naproksenas, diklofenakas, celekoksibas arba etorikoksibas (vaistai skausmui ir uždegimui malšinti).
- Acetilsalicilo rūgštis (jei vartojate daugiau kaip 3 g per parą) (vaistas skausmui ir uždegimui malšinti).
- Kalio papildai arba druskos pakaitalai, kurių sudėtyje yra kalio (vaistai, didinantys kalio kiekį kraujyje).
- Kalcio ar vitamino D papildai.
- Vaistai cholesterolio kiekiui mažinti, tokie kaip kolestipolis ar kolestiraminas.
- Vaistai nuo diabeto (geriamosios tabletės ar insulinas).
- Vaistai širdies ritmui kontroliuoti (antiaritminiai vaistai), tokie kaip digoksinas ir beta adrenoblokatoriai.
- Vaistai, kurių veikimui gali turėti įtakos kalio kiekis kraujyje, pvz., Kai kurie antipsichoziniai vaistai.
- Heparinas (vaistas kraujui skystinti).
- Vaistai, padedantys šlapintis (diuretikai).
- Vidurius laisvinantys vaistai.
- Penicilinas (antibiotikas).
- Amfotericinas (grybelinėms infekcijoms gydyti).
- Ličio (vaistas psichikos sveikatos problemoms gydyti).
- Steroidai, tokie kaip prednizolonas.
- Hipofizės hormonas (AKTH).
- Vaistai vėžiui gydyti.
- Amantadinas (Parkinsono ligai arba sunkioms virusų sukeltoms infekcijoms gydyti).
- Barbitūratų (raminamųjų vaistų, vartojamų epilepsijai gydyti).
- Karbenoksolono (stemplės ligai ar burnos opoms gydyti).
- Anticholinerginiai vaistai, tokie kaip atropinas ir biperidenas.
- Ciklosporinas - vaistas, naudojamas organų transplantacijai, siekiant užkirsti kelią organų atmetimui.
- Kiti vaistai, galintys sustiprinti antihipertenzinį poveikį, pvz., Baklofenas (vaistas nuo spazmų), amifostinas (vartojamas vėžiui gydyti) ir kai kurie vaistai nuo psichozės.
Jeigu vartojate AKF inhibitorių arba aliskireną (taip pat žr. Informaciją, pateiktą poskyriuose: „Blopress Comp vartoti negalima“ ir „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
Blopress Comp vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
- Blopress Comp galite vartoti valgant arba nevalgius.
- Paskyrus Blopress Comp, prieš geriant alkoholį pasitarkite su gydytoju. Alkoholis gali priversti jus nualpti ar apsvaigti.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Turėtumėte pasakyti gydytojui, jei manote, kad esate nėščia (arba jei yra galimybė pastoti). Jūsų gydytojas paprastai patars nutraukti Blopress Comp vartojimą prieš pastojimą arba kai tik sužinosite, kad esate nėščia, ir patars vietoj Blopress Comp vartoti kitus vaistus. Moterims Blopress Comp nerekomenduojama. galima vartoti, jei esate daugiau nei 3 mėnesius nėščia, nes po trečiojo nėštumo mėnesio jis gali labai pakenkti jūsų kūdikiui.
Maitinimo laikas
Pasakykite gydytojui, jei maitinate krūtimi ar ketinate pradėti žindyti. Blopress Comp nerekomenduojama vartoti krūtimi maitinančioms moterims, o gydytojas gali pasirinkti kitą gydymo būdą, jei norite žindyti kūdikį, ypač jei kūdikis yra naujagimis arba gimė neišnešiotas.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Kai kurie žmonės, vartodami Blopress Comp, gali jaustis pavargę ar apsvaigę. Jei taip atsitiks, nevairuokite ir nevaldykite jokių įrankių ar mechanizmų.
Blopress Comp sudėtyje yra laktozės.
Laktozė yra cukraus rūšis. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Blopress Comp: Dozavimas
Blopress Comp visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Svarbu Blopress Comp vartoti kasdien.
Rekomenduojama Blopress Comp dozė yra viena tabletė kartą per parą.
Tabletę nurykite užsigerdami vandeniu.
Stenkitės gerti tabletę kiekvieną dieną tuo pačiu laiku. Tai padės nepamiršti jo paimti.
Blopress Comp 8 / 12,5 mg ir 16 / 12,5 mg tabletės: tabletes galima padalyti į lygias dozes.
Blopress Comp 32 / 12,5 mg ir 32/25 mg tabletės: vagelė skiriama tik dalijant tabletę, jei sunku nuryti visą.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Blopress Comp dozę?
Pavartojus per didelę Blopress Comp dozę
Pavartojus per didelę Blopress Comp dozę, nei nurodė gydytojas, nedelsdami kreipkitės patarimo į gydytoją arba vaistininką.
Pamiršus pavartoti Blopress Comp
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę. Kitą dozę išgerkite kaip įprasta.
Nustojus vartoti Blopress Comp
Nustojus vartoti Blopress Comp, kraujospūdis gali vėl pakilti. Taigi nenustokite vartoti Blopress Comp prieš tai nepasitarę su gydytoju.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl Blopress Comp vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Blopressid šalutinis poveikis
Blopress Comp, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Svarbu žinoti, koks gali būti šis šalutinis poveikis.
Kai kuriuos Blopress Comp šalutinius poveikius sukelia kandesartano cileksetilis, o kai kuriuos - hidrochlorotiazidas.
Nustokite vartoti Blopress Comp ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei pasireiškia bet kuri iš šių alerginių reakcijų:
- pasunkėjęs kvėpavimas, su veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimu arba be jo.
- veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimas, dėl kurio gali būti sunku nuryti.
- stiprus odos niežėjimas (su iškilusiomis pūslėmis).
Blopress Comp gali sumažinti baltųjų kraujo kūnelių skaičių. Jūsų atsparumas infekcijoms gali sumažėti ir galite pastebėti nuovargį, infekciją ar karščiavimą. Jei taip atsitiks, kreipkitės į gydytoją. Jūsų gydytojas kartais gali atlikti kraujo tyrimus, kad patikrintų, ar Blopress Comp neturėjo jokio poveikio jūsų kraujui (agranulocitozė).
Kitas galimas šalutinis poveikis yra:
Dažnas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 100)
- Kraujo tyrimo rezultatų pokyčiai:
- Mažas natrio kiekis kraujyje. Jei šis sumažėjimas yra stiprus, galite pastebėti silpnumą, energijos trūkumą ar raumenų mėšlungį.
- Padidėjęs arba sumažėjęs kalio kiekis kraujyje, ypač jei jau turite inkstų sutrikimų ar širdies nepakankamumą. Jei šis padidėjimas ar sumažėjimas yra stiprus, galite pastebėti nuovargį, silpnumą, nereguliarų širdies plakimą ar dilgčiojimą.
- Padidėjęs cholesterolio, cukraus ar šlapimo rūgšties kiekis kraujyje.
- Cukrus šlapime.
- Jausmas apsvaigęs / apsvaigęs ar silpnas.
- Galvos skausmas.
- Kvėpavimo takų infekcija.
Nedažnas (pasireiškia mažiau nei 1 vartotojui iš 100)
- Žemas kraujo spaudimas. Dėl to galite jausti silpnumą ar galvos svaigimą.
- Apetito praradimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, skrandžio dirginimas.
- Odos bėrimas, gumbuotas bėrimas (dilgėlinė), bėrimas, atsirandantis dėl jautrumo saulės šviesai.
Reti (pasireiškia mažiau nei 1 vartotojui iš 1000)
- Gelta (odos arba akių baltymų pageltimas). Jei taip atsitiko, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
- Poveikis inkstų darbui, ypač jei jau turite inkstų sutrikimų ar širdies nepakankamumą.
- miego sutrikimas, depresija, neramumo jausmas.
- Dilgčiojimas ar dilgčiojimas rankose ar kojose.
- Neryškus matymas trumpam laikui.
- Nenormalus širdies plakimas. Kvėpavimo sunkumai (įskaitant plaučių uždegimą ir skystį plaučiuose).
- Aukšta temperatūra (karščiavimas).
- Kasos uždegimas. Tai sukelia vidutinio sunkumo ar stiprų skrandžio skausmą.
- Mėšlungis.
- Kraujagyslių pažeidimas, dėl kurio ant odos atsiranda raudonos arba purpurinės dėmės.
- Raudonųjų arba baltųjų kraujo ląstelių ar trombocitų kiekio sumažėjimas. Galite pastebėti nuovargį, infekciją, karščiavimą, lengvą patinimą (kraujosruvas).
- Sunkus bėrimas, kuris greitai vystosi, su pūslėmis ir lupimusi ant odos, o kartais ir burnoje.
- Esamų raudonosios vilkligės tipo reakcijų pablogėjimas arba neįprastų odos reakcijų atsiradimas
Labai retas (pasireiškia mažiau kaip 1 vartotojui iš 10 000)
- Veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimas.
- Niežėjimas.
- Nugaros skausmas, sąnarių ir raumenų skausmas.
- Kepenų darbo pokyčiai, įskaitant kepenų uždegimą (hepatitą). Galite pastebėti nuovargį, odos ir akių baltymų pageltimą ir į gripą panašius simptomus.
- Kosulys.
- Pykinimas.
Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
- Staiga trumparegystė
- Staigus akies skausmas (ūminė uždaro kampo glaukoma)
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
- Laikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
- Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
- Ant dėžutės ar lizdinės plokštelės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Blopresid sudėtis
Blopresid tabletėse yra šios veikliosios medžiagos: kandesartano cileksetilo ir hidrochlorotiazido.
Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tabletėse yra 8 mg kandesartano cileksetilo ir 12,5 mg hidrochlorotiazido.
Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg tabletėse yra 16 mg kandesartano cileksetilo ir 12,5 mg hidrochlorotiazido.
Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg tabletėse yra 32 mg kandesartano cileksetilo ir 12,5 mg hidrochlorotiazido.
Blopress Comp 32 mg / 25 mg tabletėse yra 32 mg kandesartano cileksetilo ir 25 mg hidrochlorotiazido.
Pagalbinės medžiagos yra kalcio karmeliozė, hidroksipropilceliuliozė, laktozės monohidratas, magnio stearatas, kukurūzų krakmolas, makrogolis, raudonasis geležies oksidas (E172) (Blopresid 16 mg / 12,5 mg ir Blopressid 32 mg / 25 mg), geltonasis geležies oksidas (E172) (Blopressid 32 mg / 12,5 mg).
Blopresid išvaizda ir pakuotės turinys
Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tabletės yra baltos, ovalios, maždaug 8,5 mm x 5 mm dydžio tabletės su vagele ir abiejose pusėse įspausta 8 / C. Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg tabletės yra šviesiai rausvos, ovalios, maždaug 8,5 mm x 5 mm tabletės su vagele ir abiejose pusėse įspausta 16 / C. Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg tabletės yra šviesiai geltonos, ovalios, maždaug 11 mm x 6,5 mm plokščios tabletės, kurių abiejose pusėse įspausta 32 / C1.
Blopress Comp 32 mg / 25 mg tabletės yra šviesiai rausvos, ovalios, maždaug 11 mm ir 6,5 mm plokščios tabletės, kurių abiejose pusėse įspausta 32 / C2.
Blopress Comp tabletės tiekiamos lizdinėse plokštelėse, pakuotėse po 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98x1 (vienkartinė dozė) (tik Blopressid 8 mg / 12,5 mg), 100 arba 300 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
BLOPRESID TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tabletėje yra 8 mg kandesartano cileksetilo ir 12,5 mg hidrochlorotiazido. Kiekvienoje Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tabletėje yra 76,9 mg laktozės monohidrato.
Vienoje Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg tabletėje yra 16 mg kandesartano cileksetilo ir 12,5 mg hidrochlorotiazido. Kiekvienoje Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg tabletėje yra 68,8 mg laktozės monohidrato.
Vienoje Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg tabletėje yra 32 mg kandesartano cileksetilo ir 12,5 mg hidrochlorotiazido. Kiekvienoje Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg tabletėje yra 150,2 mg laktozės monohidrato.
Vienoje Blopress Comp 32 mg / 25 mg tabletėje yra 32 mg kandesartano cileksetilo ir 25 mg hidrochlorotiazido. Kiekvienoje Blopress Comp 32 mg / 25 mg tabletėje yra 137,7 mg laktozės monohidrato.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Tablėtė.
Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tabletės yra baltos, ovalios, plokščios, su vagele 8 / C abiejose pusėse. Tabletes galima padalyti į lygias dalis.
Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg tabletės yra šviesiai rausvos, ovalios, plokščios, su vagele, su vagele 16 / C abiejose pusėse. Tabletes galima padalyti į lygias dalis.
Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg tabletės yra šviesiai geltonos, ovalios, plokščios, su įspaudu 32 / C1 abiejose pusėse. Valyta vagelė skirta tik tabletei padalinti ir rijimui palengvinti, o ne tabletei padalyti į dvi lygias dalis.
Blopress Comp 32 mg / 25 mg tabletės yra šviesiai rausvos, ovalios, plokščios, su įspaudu 32 / C2 abiejose pusėse. Valyta vagelė skirta tik tabletei padalinti ir rijimui palengvinti, o ne tabletei padalyti į dvi lygias dalis.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Blopresid skirtas:
• Esminės hipertenzijos gydymas suaugusiems pacientams, kurių kraujospūdis nepakankamai kontroliuojamas monoterapija kandesartano cileksetilu arba hidrochlorotiazidu.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Rekomenduojama Blopress Comp dozė yra viena tabletė kartą per parą.
Rekomenduojama titruoti atskirus komponentus (kandesartano cileksetilą ir hidrochlorotiazidą). Jei tai kliniškai tikslinga, galima apsvarstyti galimybę tiesiogiai pereiti nuo monoterapijos prie Blopress Comp. Rekomenduojama titruoti kandesartano cileksetilo dozę, kai pereinama nuo hidrochlorotiazido monoterapijos. Blopress Comp galima skirti pacientams, kurių kraujospūdis nėra tinkamai kontroliuojamas monoterapija kandesartano cileksetilu arba hidrochlorotiazidu arba Blopress Comp mažesnėmis dozėmis.
Didžiausias antihipertenzinis poveikis paprastai pasiekiamas per 4 savaites nuo gydymo pradžios.
Specialios populiacijos
Senyvo amžiaus žmonės
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Pacientai, kuriems sumažėjęs intravaskulinis tūris
Pacientams, kuriems gresia hipotenzija, pvz., Pacientams, kuriems gali sumažėti intravaskulinis tūris, rekomenduojama laipsniškai didinti kandesartano cileksetilo dozę (šiems pacientams gali būti skiriama pradinė 4 mg dozė).
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Šiems pacientams geriau skirti kilpinius diuretikus, o ne tiazidus. Kandesartano cileksetilo dozę rekomenduojama titruoti pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas ≥ 30 ml / min. / 1,73 m2 kūno paviršiaus ploto). Blopress Comp (rekomenduojama pradinė kandesartano cileksetilo dozė šiems pacientams yra 4 mg).
Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas 2 BSA), Blopress Comp vartoti draudžiama (žr. 4.3 skyrių).
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Prieš pradedant vartoti Blopress Comp, pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama titruoti kandesartano cileksetilo dozę (šiems pacientams rekomenduojama pradinė kandesartano cileksetilo dozė yra 4 mg).
Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas ir (arba) cholestazė, Blopress Comp vartoti draudžiama (žr. 4.3 skyrių).
Vaikų populiacija
Blopress Comp saugumas ir veiksmingumas naujagimiams ir iki 18 metų nenustatytas, duomenų nėra.
Vartojimo metodas
Vartoti per burną.
Blopress Comp galima vartoti neatsižvelgiant į maistą.Maistas neturi įtakos kandesartano biologiniam prieinamumui.
Kliniškai reikšmingos hidrochlorotiazido ir maisto sąveikos nėra.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliosioms medžiagoms arba bet kuriai pagalbinei medžiagai arba sulfonamido dariniams. Hidrochlorotiazidas yra sulfonamido darinys.
Antrasis ir trečiasis nėštumo trimestras (žr. 4.4 ir 4.6 skyrius)
Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (2 kreatinino klirensas).
Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas ir (arba) cholestazė.
Ugniai atspari hipokalemija ir hiperkalcemija.
Podagra.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Pakitusi inkstų funkcija / inkstų transplantacija
Šiems pacientams pageidautina vartoti kilpinius diuretikus, o ne tiazidus.Kai Blopressid skiriamas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama periodiškai stebėti kalio, kreatinino ir šlapimo rūgšties kiekį.
Blopress Comp vartojimas pacientams, kuriems neseniai persodintas inkstas, nebuvo išbandytas.
Inkstų arterijos stenozė
Vaistai, veikiantys renino-angiotenzino-aldosterono sistemą, įskaitant angiotenzino II receptorių antagonistus (AIIRA), gali padidinti šlapalo azoto ir kreatinino kiekį kraujyje pacientams, kuriems yra dvišalė inkstų arterijų stenozė arba inkstų arterijų stenozė, esant vienam inkstui.
Intravaskulinio tūrio sumažėjimas
Simptominė hipotenzija gali pasireikšti pacientams, kuriems yra intravaskulinis tūris ir (arba) trūksta natrio, kaip aprašyta kitiems vaistams, veikiantiems renino-angiotenzino-aldosterono sistemą. Todėl nerekomenduojama vartoti Blopress Comp, kol ši būklė nebus ištaisyta.
Anestezija ir chirurgija
Anestezijos ir operacijos metu angiotenzino II antagonistais gydomiems pacientams gali pasireikšti hipotenzija dėl renino-angiotenzino sistemos blokados. Labai retai hipotenzija gali būti tokia sunki, kad pateisina intraveninių skysčių ir (arba) vazopresinių medžiagų vartojimą.
Pakitusi kepenų funkcija
Pacientus, kurių kepenų funkcija sutrikusi arba progresuojanti kepenų liga, tiazidų reikia vartoti atsargiai, nes dėl nedidelių skysčių ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimų gali išsivystyti kepenų koma.
Aortos ir mitralinė stenozė (obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija)
Kaip ir vartojant kitus vazodilatatorius, ypač atsargiai rekomenduojama gydyti pacientus, kuriems yra hemodinamiškai reikšminga aortos ar mitralinė stenozė arba hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija.
Pirminis hiperaldosteronizmas
Pacientai, kuriems yra pirminis aldosteronizmas, paprastai nereaguoja į antihipertenzinius vaistus, kurie veikia slopindami renino, angiotenzino ir aldosterono sistemą. Todėl šiai populiacijai nerekomenduojama vartoti Blopress Comp.
Elektrolitų disbalansas
Periodiškai reikiamu laiku nustatyti elektrolitų koncentraciją serume. Tiazidai, įskaitant hidrochlorotiazidą, gali sukelti skysčių ar elektrolitų pusiausvyros sutrikimą (hiperkalcemiją, hipokalemiją, hiponatremiją, hipomagnezemiją ir hipochloreminę alkalozę).
Tiazidiniai diuretikai gali sumažinti kalcio išsiskyrimą su šlapimu ir sukelti protarpinį ir lengvą kalcio koncentracijos serume padidėjimą.Ryški hiperkalcemija gali būti latentinio hiperparatiroidizmo požymis.Tiazidų vartojimą reikia nutraukti prieš tiriant prieskydinės liaukos funkciją.
Hidrochlorotiazidas priklausomai nuo dozės padidina kalio išsiskyrimą su šlapimu, o tai gali sukelti hipokalemiją.Šis hidrochlorotiazido poveikis atrodo mažiau ryškus, kai jis vartojamas kartu su kandesartano cileksetilu. Hipokalemijos rizika gali padidėti pacientams, sergantiems kepenų ciroze, greita diureze, pacientams, kuriems nepakankamai geriama elektrolitų, ir pacientams, kurie kartu gydomi kortikosteroidais ar adrenokortikotropiniu hormonu (AKTH).
Gydymas kandesartano cileksetilu gali sukelti hiperkalemiją, ypač esant širdies nepakankamumui ir (arba) sutrikusiai inkstų funkcijai. Kartu vartojant Blopress Comp ir kalį tausojančius diuretikus, kalio papildus, druskos pakaitalus, kurių sudėtyje yra kalio, arba kitus vaistus, kurie gali padidinti kalio kiekį serume (pvz., Natrio hepariną), gali padidėti kalio kiekis. Jei reikia, reikia stebėti.
Tiazidai padidina magnio išsiskyrimą su šlapimu, o tai gali sukelti hipomagnezemiją.
Metabolinis ir endokrininis poveikis
Gydymas tiazidiniais diuretikais gali sutrikdyti gliukozės toleravimą. Gali prireikti koreguoti vaistų nuo diabeto, įskaitant insuliną, dozę. Gydant tiazidais, gali pasireikšti latentinis cukrinis diabetas. Gydant tiazidiniais diuretikais, padidėjo cholesterolio ir trigliceridų kiekis. Vartojant Blopressid esančias dozes, pastebėtas tik minimalus poveikis. Tiazidiniai diuretikai padidina šlapimo kiekį ir gali sukelti podagrą pacientams, kuriems yra polinkis.
Jautrumas šviesai
Buvo pranešta apie jautrumo šviesai reakcijas vartojant tiazidinius diuretikus (žr. 4.8 skyrių). Jei pasireiškia šviesai jautri reakcija, gydymą rekomenduojama nutraukti. Jei būtina atnaujinti gydymą, rekomenduojama apsaugoti atviras vaisto dalis. kūno saulės spindulių ar dirbtinių UVA spindulių.
Bendrieji aspektai
Pacientams, kurių kraujagyslių tonusas ir inkstų funkcija daugiausia priklauso nuo renino-angiotenzino-aldosterono sistemos aktyvumo (pvz., Pacientams, sergantiems sunkiu staziniu širdies nepakankamumu ar pagrindine inkstų liga, įskaitant inkstų arterijų stenozę), gydymas kitais vaistiniais preparatais, turinčiais įtakos šiai sistemai, įskaitant AIIRA, buvo susijęs su ūmine hipotenzija, BUN, oligurija arba retai ūminiu inkstų nepakankamumu. Kaip ir vartojant kitus antihipertenzinius vaistus, per didelis kraujospūdžio sumažėjimas pacientams, sergantiems išemine širdies liga ar aterosklerozine smegenų kraujotakos liga, gali sukelti miokardo infarktą ar insultą.
Gali pasireikšti padidėjusio jautrumo reakcijos į hidrochlorotiazidą, neatsižvelgiant į tai, ar pacientai yra sirgę alergija ar bronchine astma, bet yra labiau tikėtini tokio tipo pacientams.
Buvo pranešta apie sisteminės raudonosios vilkligės paūmėjimą ar suaktyvėjimą vartojant tiazidinius diuretikus.
Antihipertenzinį Blopress Comp poveikį gali sustiprinti kiti antihipertenziniai vaistai.
Šio vaistinio preparato pagalbinė medžiaga yra laktozė, todėl šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas.
Nėštumas
Nėštumo metu negalima pradėti gydymo angiotenzino II receptorių antagonistais (AIIRA). Pacientams, planuojantiems nėštumą, reikia naudoti alternatyvius antihipertenzinius gydymo būdus, kurių saugumas nėštumo metu įrodytas. Nebent tęsti gydymą AIIRA būtina. Nustačius nėštumą, gydymą AIIRA reikia nedelsiant nutraukti ir prireikus pradėti alternatyvų gydymą (žr. 4.3 ir 4.6 skyrius).
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Klinikinių farmakokinetikos tyrimų metu buvo ištirti junginiai, įskaitant varfariną, digoksiną, geriamuosius kontraceptikus (t. Y. Etinilestradiolį / levonorgestrelį), glibenklamidą ir nifedipiną. Šių tyrimų metu kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos nenustatyta.
Kalio ardantį hidrochlorotiazido poveikį gali sustiprinti kiti vaistai, susiję su kalio netekimu ir hipokalemija (pvz., Kiti kaliuretiniai diuretikai, vidurius laisvinantys vaistai, amfotericinas, karbenoksolonas, natrio penicilinas, salicilo rūgšties dariniai, steroidai, AKTH).
Kartu vartojant Blopress Comp ir kalį tausojančius diuretikus, kalio papildus ar druskos pakaitalus, kurių sudėtyje yra kalio, arba kitų vaistinių preparatų, kurie gali padidinti kalio koncentraciją serume (pvz., Natrio hepariną), gali padidėti kalio kiekis (žr. 4.4 skyrių). .
Diuretikų sukelta hipokalemija ir hipomagnezemija yra linkę į galimą skaitmeninį glikozidų ir antiaritminių vaistų kardiotoksinį poveikį. Rekomenduojama periodiškai tikrinti kalio kiekį, kai Blopress Comp vartojamas kartu su šiais vaistais ir šiais vaistais, galinčiais sukelti torsades de pointes:
• Ia klasės antiaritminiai vaistai (pvz., Chinidinas, hidrochinidinas, dizopiramidas)
• III klasės antiaritminiai vaistai (pvz., Amiodaronas, sotalolis, dofetilidas, ibutilidas)
• kai kurie antipsichoziniai vaistai (pvz., Tioridazinas, chlorpromazinas, levomepromazinas, trifluoperazinas, ciamemazinas, sulpiridas, sultopridas, amisulpridas, tiapridas, pimozidas, haloperidolis, droperidolis);
• Kiti (pvz.bepridilis, cisapridas, difemanilas, iv eritromicinas, halofantrinas, ketanserinas, mizolastinas, pentamidinas, sparfloksacinas, terfinadinas, vinkaminas iv)
Pranešta apie grįžtamą ličio koncentracijos serume padidėjimą ir toksinių reakcijų, kai ličio vartojama kartu su angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriais arba hidrochlorotiazidu. Panašus poveikis pasireiškė ir vartojant AIIRA. Kandesartano ir hidrochlorotiazido vartoti kartu su ličiu nerekomenduojama. Jei toks derinys yra būtinas, rekomenduojama atidžiai stebėti ličio koncentraciją serume.
Kai AIIRA skiriamas kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU) (pvz., Selektyviais COX-2 inhibitoriais, acetilsalicilo rūgštimi (> 3 g per parą) ir neselektyviais NVNU), gali susilpnėti antihipertenzinis poveikis.
Kaip ir vartojant AKF inhibitorių, kartu vartojant AIIRA ir NVNU, gali padidėti inkstų funkcijos pablogėjimo rizika, įskaitant galimą ūminį inkstų nepakankamumą ir padidėjusį kalio kiekį serume, ypač pacientams, kuriems jau yra inkstų funkcijos sutrikimas. Šį derinį reikia vartoti atsargiai Pacientai turi būti tinkamai hidratuoti, o pradedant gydymą kartu ir periodiškai po to reikia apsvarstyti inkstų funkcijos stebėjimą. Hidrochlorotiazido diuretinį, natriuretinį ir antihipertenzinį poveikį silpnina nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU).
Kolestipolis arba kolestiraminas sumažina hidrochlorotiazido absorbciją.
Nedepoliarizuojančių raumenų ir kaulų relaksantų (pvz., Tubokurarino) poveikį gali sustiprinti hidrochlorotiazidas.
Tiazidiniai diuretikai gali padidinti kalcio kiekį serume dėl sumažėjusio išsiskyrimo. Jei reikia skirti kalcio ar vitamino D papildų, reikia stebėti kalcio kiekį serume ir atitinkamai koreguoti dozę.
Tiazidai gali sustiprinti beta adrenoblokatorių ir diazoksido hiperglikeminį poveikį.
Anticholinerginiai vaistai (pvz., Atropinas, biperidenas) gali padidinti tiazidų grupės diuretikų biologinį prieinamumą, sumažindami virškinimo trakto motoriką ir skrandžio ištuštinimo greitį.
Tiazidai gali padidinti amantadino sukeliamų nepageidaujamų reiškinių riziką.
Tiazidai gali sumažinti citotoksinių vaistų (pvz., Ciklofosfamido, metotreksato) išsiskyrimą pro inkstus ir sustiprinti jų mielosupresinį poveikį.
Pozicinę hipotenziją gali apsunkinti kartu vartojamas alkoholis, barbitūratai ar anestetikai.
Gydymas tiazidiniais diuretikais gali sumažinti gliukozės toleravimą. Gali prireikti koreguoti vaistų nuo diabeto, įskaitant insuliną, dozę. Metforminą reikia vartoti atsargiai, nes gali atsirasti pieno rūgšties acidozės rizika, kurią sukelia galimas funkcinis inkstų nepakankamumas, susijęs su hidrochlorotiazidu.
Hidrochlorotiazidas gali sumažinti arterijų reakciją į spaudžiamuosius aminus (pvz., Adrenaliną), bet ne taip, kad panaikintų slėgio poveikį.
Hidrochlorotiazidas gali padidinti ūminio inkstų nepakankamumo riziką, ypač vartojant dideles jodo turinčių kontrastinių medžiagų dozes.
Kartu vartojant ciklosporiną, gali padidėti hiperurikemijos ir podagros tipo komplikacijų rizika.
Kartu vartojamas baklofenas, amifostinas, tricikliai ar neuroleptiniai antidepresantai gali sustiprinti antihipertenzinį poveikį ir sukelti hipotenziją.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Angiotenzino II receptorių antagonistai (AIIRA)
Pirmąjį nėštumo trimestrą nerekomenduojama vartoti angiotenzino II receptorių antagonistų (AIIRA) (žr. 4.4 skyrių). Antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą AIIRA vartoti draudžiama (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Epidemiologiniai įrodymai apie teratogeniškumo riziką po AKF inhibitorių poveikio pirmąjį nėštumo trimestrą nebuvo įtikinami; tačiau negalima atmesti nedidelio rizikos padidėjimo. Nors nėra kontroliuojamų epidemiologinių duomenų apie angiotenzino II receptorių antagonistų (AIIRA) riziką, panaši rizika gali kilti ir šiai vaistų klasei. Įrodytas saugumo profilis nėštumo metu, nebent manoma, kad tolesnis gydymas AIIRA yra būtinas.
Nustačius nėštumą, gydymą AIIRA reikia nedelsiant nutraukti ir prireikus pradėti alternatyvų gydymą.
Žinoma, kad AIIRA poveikis antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą sukelia toksinį poveikį vaisiui (susilpnėjusią inkstų funkciją, oligohidramnioną, kaukolės kaulėjimo sulėtėjimą) ir toksiškumą naujagimiams (inkstų nepakankamumą, hipotenziją, hiperkalemiją) (žr. 5.3 skyrių).
Jei AIIRA buvo veikiamas nuo antrojo nėštumo trimestro, rekomenduojama ultragarsu patikrinti inkstų funkciją ir kaukolę.
Naujagimius, kurių motinos vartojo AIIRA, reikia atidžiai stebėti dėl hipotenzijos (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Hidrochlorotiazidas :
Hidrochlorotiazido vartojimo nėštumo metu patirties yra nedaug, ypač pirmąjį trimestrą. Tyrimų su gyvūnais nepakanka.
Hidrochlorotiazidas kerta placentą. Atsižvelgiant į farmakologinį hidrochlorotiazido veikimo mechanizmą, jo vartojimas antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą gali sutrikdyti vaisiaus-placentos perfuziją ir sukelti vaisiaus bei naujagimio poveikį, pvz., Gelta, elektrolitų pusiausvyros pokyčius ir trombocitopeniją.
Hidrochlorotiazido negalima vartoti esant nėštumo edemai, gestacinei hipertenzijai ar preeklampsijai, nes sumažėja plazmos tūris ir atsiranda placentos hipoperfuzija, ir tai neturi teigiamo poveikio ligos eigai.
Hidrochlorotiazido nėščioms moterims negalima vartoti esant esminei hipertenzijai, išskyrus retus atvejus, kai kito gydymo negalima.
Maitinimo laikas
Angiotenzino II receptorių antagonistai (AIIRA)
Kadangi informacijos apie Blopress Comp vartojimą žindymo metu nėra, Blopress Comp vartoti nerekomenduojama, o žindymo laikotarpiu geriau naudoti alternatyvius gydymo būdus, kurių saugumas yra geresnis, ypač naujagimiams ar neišnešiotiems kūdikiams.
Hidrochlorotiazidas
Hidrochlorotiazido į motinos pieną patenka minimalus kiekis. Tiazidai, sukeldami intensyvią diurezę didelėmis dozėmis, gali slopinti pieno gamybą. Žindymo laikotarpiu Blopress Comp vartoti nerekomenduojama.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Vairuojant transporto priemones ar valdant mechanizmus reikia atsižvelgti į tai, kad gydymo Blopress Comp metu kartais gali pasireikšti galvos svaigimas ar nuovargis.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Kontroliuojamų klinikinių kandesartano cileksetilo / hidrochlorotiazido tyrimų metu nepageidaujamos reakcijos buvo lengvos ir laikinos. Dėl nepageidaujamų reiškinių gydymo nutraukimas buvo panašus vartojant kandesartano cileksetilo / hidrochlorotiazido (2,3-3,3%) ir placebo (2,7-4,3%).
Klinikinių kandesartano cileksetilo / hidrochlorotiazido tyrimų metu nepageidaujamos reakcijos apsiribojo įvykiais, kurie anksčiau buvo pastebėti vartojant kandesartano cileksetilo ir (arba) hidrochlorotiazido.
Žemiau esančioje lentelėje pateikiamos nepageidaujamos reakcijos, apie kurias buvo pranešta vartojant kandesartano cileksetilo klinikinių tyrimų metu ir patekus į rinką. Išsamios klinikinių tyrimų su hipertenzija sergančių pacientų duomenų analizės metu nepageidaujamos kandesartano cileksetilo reakcijos buvo apibrėžtos remiantis „nepageidaujamų reiškinių dažniu“. vartojant kandesartano cileksetilo bent 1% dažniau nei dažnis, pastebėtas vartojant placebą.
Dažnis, naudojamas lentelėse 4.8 skyriuje: yra labai dažnas (≥1 / 10), dažnas (≥1 / 100,
1/10 000) ir nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
Žemiau esančioje lentelėje pateikiamos nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta vartojant vien hidrochlorotiazidą, dažniausiai vartojant 25 mg ar didesnes dozes.
04.9 Perdozavimas
Simptomai
Remiantis farmakologiniais sumetimais, pagrindinis kandesartano cileksetilo perdozavimo pasireiškimas turėtų būti simptominė hipotenzija ir galvos svaigimas. Atskirais pranešimais apie perdozavimą (iki 672 mg kandesartano cileksetilo) pacientas pasveiko be pasekmių.
Pagrindinis hidrochlorotiazido perdozavimo pasireiškimas yra ūmus skysčių ir elektrolitų netekimas. Taip pat pastebėti tokie simptomai kaip galvos svaigimas, hipotenzija, troškulys, tachikardija, skilvelių aritmija, sedacija / pakitusi sąmonė ir raumenų mėšlungis.
Intervencijos metodai perdozavimo atveju
Specifinės informacijos apie Blopressid perdozavimo gydymą nėra. Tačiau perdozavimo atveju rekomenduojama imtis šių priemonių.
Jei reikia, reikia apsvarstyti vėmimo sukėlimą ar skrandžio plovimą.Jei pasireiškia simptominė hipotenzija, reikia pradėti simptominį gydymą ir stebėti gyvybines funkcijas. Pacientas turi būti paguldytas ant nugaros, kojos pakeltos. Jei to nepakanka, plazmos tūrį reikia padidinti infuzuojant izotoninį fiziologinį tirpalą. Reikėtų stebėti serumo elektrolitus ir rūgščių-šarmų pusiausvyrą ir, jei reikia, pataisyti, jei aukščiau išvardytų priemonių nepakanka, galima skirti simpatomimetinių vaistų.
Kandesartano negalima pašalinti hemodializės būdu. Hidrochlorotiazido kiekis, kurį galima pašalinti hemodializės būdu, nežinomas.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: angiotenzino II antagonistai + diuretikai, ATC kodas - CO9DA06
Angiotenzinas II yra pagrindinis vazoaktyvusis renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos hormonas ir atlieka svarbų vaidmenį hipertenzijos ir kitų širdies ir kraujagyslių ligų patofiziologijoje. Jis taip pat vaidina svarbų vaidmenį hipertrofijos ir organų pažeidimų patogenezėje. Pagrindinis angiotenzino II fiziologinis poveikis vazokonstrikcija, aldosterono stimuliavimas, druskos ir vandens pusiausvyros reguliavimas bei ląstelių augimo stimuliavimas, yra perduodami per 1 tipo receptorius (AT1).
Kandesartano cileksetilis yra provaistas, greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto esterių hidrolizės būdu paverčiamas veikliąja medžiaga-kandesartanu. Kandesartanas yra selektyvus ATII receptorių AIIRA, kuris glaudžiai jungiasi ir lėtai atsiriboja nuo receptoriaus. Jis neturi konkurencinės veiklos.
Kandesartanas neveikia AKF ar kitų fermentų sistemų, paprastai susijusių su AKF inhibitorių vartojimu. Kadangi kininų skilimui ar kitų medžiagų, tokių kaip medžiaga P, metabolizmui įtakos neturi, angiotenzino II receptorių antagonistai (AIIRA) greičiausiai nebus susiję su kosuliu. Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu, lyginant kandesartano cileksetilą su AKF inhibitoriais, kosulio dažnis buvo mažesnis pacientams, gydytiems kandesartano cileksetilu. Kandesartanas nesijungia ir neužblokuoja kitų hormonų receptorių ar jonų kanalų, kurie yra svarbūs širdies ir kraujagyslių sistemos reguliavimui. L "AT1 receptorių antagonizmas pasireiškia padidėja renino, angiotenzino I ir angiotenzino II koncentracija plazmoje ir sumažėja aldosterono koncentracija plazmoje.
8–16 mg kandesartano cileksetilo (vidutinė 12 mg dozė), vieną kartą per parą, poveikis sergamumui širdies ir kraujagyslių ligomis ir mirtingumui buvo įvertintas atsitiktinių imčių klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo 4937 senyvo amžiaus pacientai (70–89 metų amžiaus; iš jų 21% 80 metų arba vyresni). vyresnio amžiaus), sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo hipertenzija, stebima vidutiniškai 3,7 metų (pagyvenusių žmonių pažinimo ir prognozės tyrimas). Pacientai, jei reikia, vartojo kandesartano arba placebo kartu su kitais papildomais antihipertenziniais vaistais. Kandesartano grupėje kraujospūdis sumažėjo nuo 166/90 iki 145/80 mmHg, o kontrolinėje - nuo 167/90 iki 149/82 mmHg. Nebuvo statistiškai reikšmingo skirtumo tarp pirminio galutinio taško, pagrindinių širdies ir kraujagyslių reiškinių (mirtingumas nuo širdies ir kraujagyslių sistemos, nemirtinas insultas ir nemirtinas miokardo infarktas). Kandesartano grupėje buvo 26,7 įvykio per 1000 paciento metų, palyginti su 30,0 įvykiu per 1000 paciento metų kontrolinėje grupėje (santykinė rizika 0,89, 95% PI nuo 0,75 iki 1,06, p = 0,19).
Hidrochlorotiazidas slopina aktyvią natrio reabsorbciją, daugiausia distaliniuose inkstų kanalėliuose, ir skatina natrio, chloro ir vandens išsiskyrimą. Kalio ir magnio išsiskyrimas pro inkstus didėja priklausomai nuo dozės, o kalcis reabsorbuojamas didesniu mastu.Hidrochlorotiazidas sumažina plazmos tūrį ir tarpląstelinius skysčius bei sumažina širdies tūrį ir kraujospūdį. Ilgalaikio gydymo metu periferinio pasipriešinimo sumažėjimas prisideda prie kraujospūdžio sumažėjimo.
Išsamūs klinikiniai tyrimai parodė, kad ilgalaikis gydymas hidrochlorotiazidu sumažina sergamumo širdies ir kraujagyslių ligomis ir mirtingumo riziką.
Kandesartanas ir hidrochlorotiazidas turi papildomą antihipertenzinį poveikį.
Hipertenzija sergantiems pacientams Blopress Comp sukelia nuo dozės priklausomą ir ilgalaikį kraujospūdžio sumažėjimą be refleksinio širdies ritmo padidėjimo. Nutraukus gydymą, nepastebėta sunkaus ar per didelio pirmosios dozės hipotenzijos ar atsigavimo poveikio.
Išgėrus vieną Blopress Comp dozę, antihipertenzinis poveikis paprastai pasireiškia per 2 valandas. Tęsiant gydymą, didžiausias antihipertenzinis poveikis kraujospūdžiui pasiekiamas per 4 savaites ir išlieka ilgalaikio gydymo metu. Kartą per parą vartojamas Blopress Comp efektyviai ir vienodai sumažina kraujospūdį per 24 valandas, o tarp didžiausių ir mažiausių efektų skirtumas tarp dozių yra nedidelis. Atsitiktinių imčių tyrime dvigubai aklas, Vieną kartą per parą vartojama Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg reikšmingai sumažino kraujospūdį ir kontroliavo daugiau pacientų nei 50 mg / 12,5 mg losartano / hidrochlorotiazido derinys vieną kartą per parą.
Dvigubai akluose atsitiktinių imčių tyrimuose nepageidaujamų reiškinių, ypač kosulio, dažnis buvo mažesnis gydymo Blopress Comp metu nei vartojant AKF inhibitorių ir hidrochlorotiazido.
Dviejuose klinikiniuose tyrimuose (atsitiktinių imčių, dvigubai aklų, placebu kontroliuojamoje lygiagrečioje grupėje), kuriuose dalyvavo 275 ir 1524 atsitiktinai atrinkti pacientai, 32 mg / 12,5 mg ir 32 mg / 25 mg kandesartano cileksetilo / hidrochlorotiazido deriniai sumažino kraujospūdį 22 Atitinkamai/15 mmHg ir 21/14 mmHg ir pasirodė žymiai efektyvesni nei jų atskiri komponentai.
Atliekant atsitiktinių imčių, dvigubai aklą, lygiagrečios grupės klinikinį tyrimą, kuriame dalyvavo 1975 atsitiktinių imčių pacientai, kurie buvo nepakankamai kontroliuojami 32 mg kandesartano cileksetilo kartą per parą, pridedant 12,5 mg arba 25 mg hidrochlorotiazido, kraujospūdis dar labiau sumažėjo.32 mg / 25 mg kandesartano cileksetilo / hidrochlorotiazido derinys buvo žymiai veiksmingesnis nei 32 mg / 12,5 mg derinys, o bendras vidutinis kraujospūdžio sumažėjimas buvo 16/10 mmHg ir 13/9 mmHg.
Kandesartano cileksetil / hidrochlorotiazidas yra vienodai veiksmingas visiems pacientams, nepriklausomai nuo amžiaus ir lyties.
Šiuo metu nėra duomenų apie kandesartano cileksetilo / hidrochlorotiazido vartojimą pacientams, sergantiems inkstų liga / nefropatija, sumažėjusia kairiojo skilvelio funkcija / staziniu širdies nepakankamumu ir po miokardo infarkto.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Kartu vartojant kandesartano cileksetilo ir hidrochlorotiazido, kliniškai reikšmingo poveikio nė vienos medžiagos farmakokinetikai nėra.
Absorbcija ir pasiskirstymas
Kandesartano cileksetilo
Išgertas kandesartano cileksetilis virsta veikliąja medžiaga kandesartanu. Išgėrus kandesartano cileksetilo tirpalo, absoliutus kandesartano biologinis prieinamumas yra maždaug 40%. Santykinis tablečių pavidalo biologinis prieinamumas, lyginant su geriamuoju tirpalu, yra maždaug 34%, tačiau labai mažai kinta. Vidutinė didžiausia koncentracija (Cmax) pasiekiama per 3–4 valandas po tabletės suvartojimo.Kandesartano koncentracija serume didėja tiesiškai, didėjant terapinio diapazono dozėms. Nė vienos lyties kandesartano farmakokinetikos skirtumų nepastebėta. Plotas po kreive (AUC) koncentracijos serume laikui bėgant maistas neturi didelės įtakos.
Kandesartanas stipriai jungiasi su plazmos baltymais (daugiau kaip 99%). Tariamas kandesartano pasiskirstymo tūris yra 0,1 l / kg.
Hidrochlorotiazidas
Hidrochlorotiazidas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 70%. Kartu vartojant su maistu, absorbcija padidėja maždaug 15%. Biologinis prieinamumas gali sumažėti pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ir ryškia edema.
Hidrochlorotiazido plazmos baltymai jungiasi maždaug 60%. Tariamasis pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,8 l / kg.
Biotransformacija ir pašalinimas
Kandesartano cileksetilo
Kandesartanas beveik nepakitęs pašalinamas su šlapimu ir tulžimi, o tik mažesniu mastu - metabolizuojant kepenis (CYP2C9). Turimi sąveikos tyrimai nerodo poveikio CYP2C9 ir CYP3A4. Remiantis duomenimis in vitro, sąveikos nesitikima in vivo su vaistais, kurių metabolizmas priklauso nuo citochromo P450, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 arba CYP3A4 izofermentų. Galutinis kandesartano pusinės eliminacijos laikas (t½) yra maždaug 9 valandos. Kartotinio vartojimo metu kaupimosi nepastebėta. Kandesartano cileksetilo ir hidrochlorotiazido pavartojus, kandesartano pusinės eliminacijos laikas nesikeičia (maždaug 9 valandos). Pakartotinai vartojant šį derinį, palyginti su monoterapija, papildomas kandesartano kaupimasis nepasireiškia.
Bendras kandesartano klirensas plazmoje yra maždaug 0,37 ml / min / kg, o inkstų klirensas - maždaug 0,19 ml / min / kg. Inkstai išsiskiria tiek glomerulų filtracijos, tiek aktyvios kanalėlių sekrecijos būdu. Išgėrus 14C pažymėto kandesartano cileksetilo dozės, maždaug 26% dozės išsiskiria su šlapimu kaip kandesartanas ir 7%-kaip neaktyvus metabolitas, o maždaug 56%- dozė randama išmatose kaip kandesartanas, o 10% - kaip neaktyvus metabolitas.
Hidrochlorotiazidas
Hidrochlorotiazidas nemetabolizuojamas ir beveik visiškai išsiskiria nepakitęs vaistas glomerulų filtracijos ir aktyvios sekrecijos būdu. Galutinis hidrochlorotiazido pusinės eliminacijos laikas (t½) yra maždaug 8 valandos. Maždaug 70% išgertos dozės pasišalina su šlapimu per 48 valandas. Hidrochlorotiazido pusinės eliminacijos laikas nesikeičia (maždaug 8 valandos) pavartojus hidrochlorotiazido kartu su kandesartano cileksetilu. Pakartotinai vartojant šį derinį, palyginti su monoterapija, papildomo hidrochlorotiazido kaupimosi nėra.
Farmakokinetika specialiose populiacijose
Kandesartano cileksetilo
Senyviems žmonėms (vyresniems nei 65 metų) kandesartano Cmax ir AUC padidėja atitinkamai maždaug 50% ir 80%, palyginti su jaunais asmenimis. Tačiau jaunų ir senyvų pacientų kraujospūdžio atsakas ir nepageidaujamų reiškinių dažnis yra panašūs, skiriant tą pačią Blopress Comp dozę (žr. 4.2 skyrių).
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, kandesartano Cmax ir AUC pakartotinai vartojant padidėjo atitinkamai maždaug 50% ir 70%, tačiau t½ nepakito, palyginti su pacientais, kurių inkstų funkcija normali. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, atitinkami pokyčiai buvo atitinkamai maždaug 50% ir 110%. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, galutinė kandesartano pusė buvo maždaug dvigubai didesnė. Hemodializuojamų pacientų farmakokinetika buvo panaši į pacientų, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas.
Dviejų tyrimų metu pacientams, kuriems buvo lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, vieno tyrimo metu vidutinis kandesartano AUC padidėjo maždaug 20%, o kito tyrimo metu - 80% (žr. 4.2 skyrių).
Hidrochlorotiazidas
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, galutinė hidrochlorotiazido pusė yra pailgėjusi.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Naudojant derinį, nebuvo pastebėtas naujas toksinis poveikis, lyginant su tais, kurie buvo pastebėti naudojant atskirus komponentus. Ikiklinikinių saugumo tyrimų metu pelėms, žiurkėms, šunims ir beždžionėms didelės kandesartano dozės turėjo įtakos inkstų ir raudonųjų kraujo kūnelių parametrams. Kandesartanas sumažino raudonųjų kraujo kūnelių parametrus (eritrocitus, hemoglobiną, hematokritą). Poveikį inkstams (pvz., Regeneraciją, išsiplėtimą ir tubulinę bazofiliją; padidėjusią azotemijos ir kreatinino koncentraciją plazmoje) sukėlė kandesartanas ir jis gali būti antrinis dėl hipotenzinio poveikio, dėl kurio pasikeičia inkstų perfuzija. Pridėjus hidrochlorotiazido, padidėja inkstų nepakankamumas kandesartanas. Be to, kandesartanas sukėlė juxtaglomerulinių ląstelių hiperplaziją / hipertrofiją. Šie pakeitimai gali būti laikomi kandesartano farmakologinio poveikio pasekme ir yra mažai kliniškai svarbūs.
Vartojant kandesartano, pastebėtas toksiškumas vaisiui. Įlašinus hidrochlorotiazido, žiurkių, pelių ar triušių vaisiaus vystymasis reikšmingos įtakos neturėjo (žr. 4.6 skyrių).
Labai didelės kandesartano ir hidrochlorotiazido dozės sukelia genotoksinį poveikį. Genotoksiškumo duomenys in vitro Ir in vivo rodo, kad kandesartanas ir hidrochlorotiazidas, tikėtina, nesukels mutageninio ar klastogeninio poveikio klinikinio naudojimo sąlygomis.
Kancerogeninių reiškinių nepastebėta vartojant nė vieno junginio.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Kalcio karmeliozės hidroksipropilceliuliozė
Raudonasis geležies oksidas E172 (Blopresid 16 mg / 12,5 mg ir Blopresid 32 mg / 25 mg)
Geltonasis geležies oksidas E172 (Blopresid 32 mg / 12,5 mg)
Laktozė monohidratas Magnio stearatas Kukurūzų krakmolas
Makrogolis
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus
06.3 Galiojimo laikas
3 metai
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: aliuminio / aliuminio lizdinės plokštelės arba polipropileno / aliuminio lizdinės plokštelės, įdėtos į sandarų aliuminio paketėlį po 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98x1, 100 ir 300 tablečių. Blopressid 16 mg / 12,5 mg: aliuminio / aliuminio lizdinės plokštelės po 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 ir 300 tablečių
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: aliuminio lizdinės plokštelės po 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 ir 300 tablečių Blopresid 32 mg / 25 mg: aliuminio lizdinės plokštelės po 7, 14, 20, 28, 50, 56 98, 100 ir 300 tablečių
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Takeda Italia SpA - Via E. Vittorini 129 - Roma
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 7 tabletės AIC Nr. 034187017 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 14 tablečių AIC Nr. 034187029 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 20 tablečių AIC Nr. 034187031 / M
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 28 tabletės AIC Nr. 034187043 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 50 tablečių AIC Nr. 034187056 / M
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 56 tabletės AIC Nr. 034187068 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 98 tabletės AIC Nr. 034187070 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 98x1 tabletės AIC Nr. 034187082 / M
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 100 tablečių AIC Nr. 034187094 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 300 tablečių AIC Nr. 034187106 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 7 tabletės AIC Nr. 034187118 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 14 tablečių AIC Nr. 034187120 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 20 tablečių AIC Nr. 034187132 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 28 tabletės AIC Nr. 034187144 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 50 tablečių AIC Nr. 034187157 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 56 tabletės AIC Nr. 034187169 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 98 tabletės AIC Nr. 034187171 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 100 tablečių AIC Nr. 034187183 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 300 tablečių AIC Nr. 034187195 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 7 tabletės AIC Nr. 034187207 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 14 tablečių AIC Nr. 034187219 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 20 tablečių AIC Nr. 034187221 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 28 tabletės AIC Nr. 034187233 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 50 tablečių AIC Nr. 034187245 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 56 tabletės AIC Nr. 034187258 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 98 tabletės AIC Nr. 034187260 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 100 tablečių AIC Nr. 034187272 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 300 tablečių AIC Nr. 034187284 / M
Blopresid 32 mg / 25 mg: 7 tabletės AIC Nr. 034187296 / M
Blopresid 32 mg / 25 mg: 14 tablečių AIC Nr. 034187308 / M
Blopresid 32 mg / 25 mg: 20 tablečių AIC Nr. 034187310 / M
Blopresid 32 mg / 25 mg: 28 tabletės AIC Nr. 034187322
Blopresid 32 mg / 25 mg: 50 tablečių AIC Nr. 034187334
Blopresid 32 mg / 25 mg: 56 tabletės AIC Nr. 034187346
Blopresid 32 mg / 25 mg: 98 tabletės AIC Nr. 034187359
Blopresid 32 mg / 25 mg: 100 tablečių AIC Nr. 034187361
Blopresid 32 mg / 25 mg: 300 tablečių AIC Nr. 034187373
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 1999 m. Birželio 18 d. Ir 2007 m. Balandžio 28 d
Blopressid 16 mg / 12,5 mg: 2000 m. Rugpjūčio 24 d. Ir 2007 m. Balandžio 28 d
Blopresid 32 mg / 12,5 mg ir Blopressid 32 mg / 25 mg: 2009 m. Rugsėjo 11 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2013 m. Sausio mėn