Veikliosios medžiagos: Acetazolamidas
DIAMOX 250 mg tabletės
Indikacijos Kodėl vartojamas Diamox? Kam tai?
FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA
Antiglaukoma, diuretikas, vaistas nuo epilepsijos.
GYDYMO INDIKACIJOS
Diamox skirtas širdies nepakankamumo edemai gydyti.
Pacientams, sergantiems kairiojo širdies nepakankamumu, pasiekiami puikūs rezultatai: po kelių dienų išnyksta plaučių edema ir pagerėja dusulys.
Diamox taip pat nurodomas sergant glaukoma
Be glaukomos, Diamox yra veiksmingas situacijose, kai yra akių edema.
Diamox taip pat skiriamas kaip pagalbinė priemonė epilepsijai gydyti.
Geriausi rezultatai buvo gauti jauniems asmenims, kenčiantiems nuo petit mal, tačiau palankių rezultatų buvo gauta daugeliu atvejų, kai mišrių formų grand mal, miokloniniai spazmai ir kt.
Kontraindikacijos Kai Diamox vartoti negalima
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Acetazolamidas gali sukelti lengvą acidozę, todėl jo vartoti esant hiperchloreminei acidozei gali būti draudžiama.
Hipokalemija
Hiponatremija
Acetazolamidas taip pat draudžiamas esant akivaizdžiam inkstų ir kepenų nepakankamumui, įskaitant cirozę (dėl kepenų encefalopatijos rizikos).
Ilgalaikis acetazolamido vartojimas draudžiamas asmenims, sergantiems lėtine ne stazine uždarojo kampo uždarymo glaukoma (gydymas gali leisti organinį kampo uždarymą, o glaukomos pablogėjimą užmaskuoja sumažėjęs akispūdis).
Acetazolamidas paprastai draudžiamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žr. Skyrių „Specialūs įspėjimai“)
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Diamox
Buvo pranešta apie mintis apie savižudybę ir elgesį pacientams, gydomiems vaistiniais preparatais nuo epilepsijos, esant įvairioms indikacijoms.Placebu kontroliuojamų atsitiktinių imčių vaistų nuo epilepsijos klinikinių tyrimų metaanalizė taip pat parodė nedidelį minčių apie savižudybę ir elgesio rizikos padidėjimą. Šios rizikos mechanizmas nežinomas, o turimi duomenys nerodo ir neatmeta galimybės, kad vartojant acetazolamidą kaip papildomą vaistą nuo epilepsijos padidėja rizika.
Todėl pacientus reikia stebėti, ar neatsiranda minčių apie savižudybę ir elgesio požymių, ir apsvarstyti tinkamą gydymą. Pacientai (ir globėjai) turėtų kreiptis į gydytoją, jei atsiranda minčių apie savižudybę ar elgesio požymių.
Mirtini įvykiai įvyko dėl sunkių reakcijų į acetazolamidą (sulfonamidus ir sulfonamido darinius), tokių kaip Stivenso-Džonsono sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė, fulminanti kepenų nekrozė, agranulocitozė, aplazinė anemija ir kitos kraujo diskrazijos bei anafilaksija. Padidėjusio jautrumo reakcijos gali atsirasti, jei skiriamas sulfonamidas arba sulfonamido darinys, nepriklausomai nuo vartojimo būdo.
Diamox galima atsargiai skirti širdies ligomis sergantiems pacientams, sergantiems inkstų pažeidimu. Tačiau esant ryškiam inkstų nepakankamumui, Diamox, be kontraindikacijų, gali būti neveiksminga.
Tačiau kai kuriais atvejais, norint atkurti diurezę esant visiškam ir nuolatiniam inkstų nepakankamumui, acetozolamido reikėjo skirti labai didelėmis dozėmis kartu su kitais diuretikais.
Acetazolamidą reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems lėtine obstrukcine plaučių liga ir emfizema dėl galimo acidozės pasunkėjimo, ir pacientams, vartojantiems dideles aspirino dozes, nes gali atsirasti tachipnėja, anoreksija, mieguistumas ir sumišimas, nors ir retai, letargija, koma. ir mirtis. Atsiradus įspėjamiesiems simptomams, būtina nutraukti gydymą ir kreiptis į gydantį gydytoją dėl būtinų priemonių.
Gydymas acetazolamidu gali sukelti elektrolitų pusiausvyros sutrikimą, hiponatremiją ir hipokalemiją, taip pat metabolinę acidozę. Todėl rekomenduojama periodiškai tirti elektrolitų kiekį serume. Be to, ypač atsargiai reikia gydyti pacientus, kurių būklė susijusi su elektrolitų ir rūgščių / bazių disbalansu arba yra linkusi į juos, pvz., Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (įskaitant senyvus pacientus), pacientams, kuriems anksčiau buvo inkstų akmenligė, cukriniu diabetu ir pacientams, kurių sutrikusi ventiliacija, alveolinis.
Norint stebėti hematologines reakcijas, būdingas visiems sulfonamidams, prieš pradedant gydymą acetazolamidu ir jo metu rekomenduojama atlikti išsamų kraujo tyrimą ir trombocitų tyrimą. Jei pastebimi reikšmingi pokyčiai, svarbu nedelsiant nutraukti gydymą ir pradėti tinkamą gydymą.
Buvo pranešta apie gliukozės kiekio kraujyje padidėjimą ir sumažėjimą pacientams, gydytiems acetazolamidu. Į tai reikia atsižvelgti pacientams, kurių sutrikusi gliukozės tolerancija arba cukrinis diabetas.
Jei aukštis skiriasi nuo jūros lygio, patartina palaipsniui pakilti, kad būtų išvengta ūmaus aukščio ligos priepuolio. Jei greitai kylant ir naudojant acetazolamidą atsiranda sunkių aukščio ligos formų, pavyzdžiui, plaučių edema ar smegenų edema iš aukščio, tai nepašalina nusileidimo galimybės.
Vaikų vartojimas
Acetazolamido saugumas ir veiksmingumas vaikams nebuvo nustatytas. Buvo pranešta apie vaikų augimo sulėtėjimą.
Geriatrinis naudojimas
Senyviems žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali pasireikšti metabolinė acidozė, kuri gali būti sunki.
Jei dozės praleidžiamos, gydymą tęskite pagal gydytojo rekomenduojamą dozavimo grafiką.
Sąveika Kurie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Diamox poveikį
DIAMOX sustiprina gyvsidabrio diuretinį poveikį.
Klinikiniai ir eksperimentiniai duomenys leidžia pripažinti, kad DIAMOX ir miotikai, nors ir turintys skirtingus mechanizmus, veikia papildomai, kai jie vartojami vienu metu.
Acetazolamidas, vartojamas kartu su fenitoinu, keičia fenitoino metabolizmą ir gali padidinti jo koncentraciją serume. Kai kuriems pacientams, gydomiems lėtiniu fenitoinu, DIAMOX gali padidinti arba sustiprinti osteomalacijos atsiradimą. Todėl pacientams, kurie kartu vartoja lėtinį gydymą, rekomenduojama būti atsargiems.
Acetazolamidas, vartojamas kartu su karbamazepinu, gali padidinti jo koncentraciją serume.
Pacientams, gydomiems širdies glikozidais ar antihipertenziniais vaistais, gali reikėti koreguoti Diamox dozę.
Sumažindamas primidono absorbciją virškinimo trakte, DIAMOX gali sumažinti primidono ir jo metabolitų koncentraciją serume, todėl gali sumažėti prieštraukulinis poveikis.
Be to, pacientams, vartojantiems primidoną, patariama atsargiai pradėti, nutraukti ar keisti Diamox dozę.
Dėl galimo papildomo poveikio, kurį sukelia kiti karboanhidrazės inhibitoriai, kartu vartoti nerekomenduojama.
Acetazolamidas gali sustiprinti amfetamino ir triciklių antidepresantų poveikį, nes lėtina jų pašalinimą
Acetazolamidas yra sulfonamido darinys, galimas kryžminis jautrumas tarp acetazolamido, sulfonamidų ir kitų sulfonamido darinių.
Acetazolamidas gali sustiprinti kitų folio rūgšties antagonistų poveikį.
Buvo pranešta apie gliukozės kiekio kraujyje padidėjimą ir sumažėjimą pacientams, vartojantiems acetazolamidą. Į tai reikia atsižvelgti pacientams, gydomiems vaistais nuo diabeto.
Padidėjęs inkstų kanalėlių šlapimo pH, acetazolamidas sumažina chinidino išsiskyrimą su šlapimu ir gali sustiprinti jo poveikį.
Padidėjęs šlapimo pH, acetazolamidas gali užkirsti kelią methenamino junginių šlapimo antiseptiniam poveikiui.
Kartu vartojamas gydymas natrio bikarbonatu padidina inkstų akmenų susidarymo riziką pacientams, vartojantiems acetazolamidą.
Kartu vartojamas acetazolamidas gali padidinti ciklosporino koncentraciją kraujyje (pacientams, vartojantiems ciklosporiną, acetazolamidą reikia vartoti atsargiai).
Galiausiai, DIAMOX gali sumažinti aspirino ir ličio veikimą, nes palengvina jų pašalinimą.
Laboratorinių tyrimų ir kitų diagnostinių tyrimų trukdymas
Sulfonamidai gali duoti klaidingą neigiamą rezultatą arba sumažinti šlapimo baltymų, šlapimo rūgščių, kurių sudėtyje nėra baltymų, ir šlapimo rūgšties, fenolio sulfonftaleino ir fenolio raudonosios eliminacijos reikšmes. Acetazolamidas gali padidinti kristalų kiekį šlapime. šlapimas.
Acetazolamidas trukdo teofilino nustatymo HPLC metodui. Acetazolamido trukdžiai teofilino tyrimui priklauso nuo ekstrahavimo metu naudojamo tirpiklio; acetazolamidas gali netrukdyti kitiems teofilino tyrimo metodams.
Antidopingo testas:
Acetazolamidas gali sukelti klaidingai teigiamus antidopingo testus
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Pacientus, gydomus Diamox sergančiais pacientais, kurie anksčiau buvo gydomi gyvsidabrio diuretikais, galima išlaikyti geros būklės. Be to, pacientams, kuriems yra silpna diurezė, DIAMOX prireikus galima derinti su diuretikais (taip pat žr. Skyrių „Sąveika“).
Inkstų funkcijos sutrikimas gali sutrikdyti Diamox, kaip diuretiko, veiksmingumą, tačiau tai nėra absoliuti kontraindikacija.
Padidinus dozes, diurezė nepadidėja, gali atsirasti mieguistumas ir (arba) parestezija, o dažnai ir pati diurezė.
Diamox vartojimas neatmeta kitų gydymo būdų, tokių kaip digitalis, lovos poilsis, dieta, kurioje mažai skysčių ir natrio. Jei pasireiškia padidėjusio jautrumo reakcijos ar kitos sunkios reakcijos, gydymą acetazolamidu reikia nutraukti.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Acetazolamidas, vartojamas per burną arba parenteraliai, parodė teratogeninį poveikį (galūnių defektus) pelėms, žiurkėms, žiurkėnams ir triušiams. Nėščioms moterims nebuvo atlikti tinkami kontroliuojami tyrimai. Todėl acetazolamidą nėštumo metu reikia vartoti. Tik tada, kai galima nauda pateisina pavojų vaisiui.
Nors literatūroje nepastebėta jokio embriono-fetotoksinio ar teratogeninio poveikio, kuris, žinoma, siejamas su acetazolamidu žmonėms, jo vartoti pirmąjį nėštumo trimestrą nerekomenduojama.
Kadangi žindomiems kūdikiams gali pasireikšti rimtų nepageidaujamų Diamox reakcijų, reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą, ar gydymą, atsižvelgiant į vaisto svarbą motinai.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Kadangi kai kurie galimi šalutiniai poveikiai (mieguistumas ir sumišimas) gali sumažinti gebėjimą reaguoti, vairuoti ir valdyti mechanizmus rekomenduojama atsargiai.
VAISTINĮ PREPARATĄ SAUGOKITE, NEPASTEBITE VAIKŲ
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Diamox: Dozavimas
Norint pasiekti diurezę, optimalią dozę rekomenduojama suvartoti 1-1 / 2 tabletę (nuo 250 iki 375 mg) pagal svorį (5 mg / kg) vieną kartą per parą ryte.
Sergant ūmine ir antrine stazine glaukoma, paprastai rekomenduojama 1 tabletė Diamox (250 mg) kas 4–6 valandas (4–6 tabletės per 24 valandas). Kai kuriais atvejais pagerėjimą galima pasiekti ir vartojant 1 tabletę (250 mg) kas 8–12 valandų (nuo 2 iki 3 tablečių per 24 valandas). Kai kuriais ūminiais, ypač sunkiais atvejais, rekomenduojama pradėti gydyti 2 tabletėmis (500 mg), po to 1 tablete (250 mg) kas 4-6 valandas.
Epilepsijos atveju geriausi rezultatai pasiekiami vartojant dozes nuo 8 iki 30 mg / kg kūno svorio, ty vidutiniškai vartojant nuo 1 su puse iki 4 tablečių per 24 valandas.
Jei norite skirti Diamox kartu su jau veikiančiu ar jo vietoje esančiu antiepilepsiniu gydymu, patartina pradėti gydymą išgeriant 1 tabletę (250 mg) per parą, po to palaipsniui didinant Diamox paros dozę iki nurodytų dozių. pasiekiami aukščiau
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Diamox dozę
Perdozavus, kadangi priešnuodžio nėra, gydymas turi būti simptominis ir palaikomasis.
Tikėtinas elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, rūgščios būsenos išsivystymas ir poveikis centrinei nervų sistemai. Reikia stebėti elektrolitų (ypač kalio) koncentraciją serume ir kraujo pH.
Norint palaikyti normalią elektrolitų pusiausvyrą ir pH, reikalinga palaikomoji terapija. Rūgštinę būseną galima ištaisyti vartojant bikarbonatą.
Nepaisant didelio eritrocitų pasiskirstymo ir jungimosi su plazmos baltymais, Diamox yra dializuojamas, o tai gali būti labai svarbu gydant Diamox perdozavimą sergant inkstų nepakankamumu.
Šalutinis poveikis Koks yra Diamox šalutinis poveikis
Nepageidaujamas poveikis, dažniausiai pastebimas pradiniame gydymo etape, yra: parestezija ir ypač dilgčiojimas galūnėse, anoreksija, klausos sutrikimas, spengimas ausyse, apetito praradimas, pakitęs skonis ir virškinimo trakto sutrikimai, pvz., Pykinimas, vėmimas ir viduriavimas; poliurija, kartais mieguistumas ir sumišimas.
Imuninės sistemos sutrikimai
Mirtini įvykiai įvyko dėl sunkių reakcijų į acetazolamidą (sulfonamidus ir sulfonamido darinius), tokių kaip Stivenso-Džonsono sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė, fulminanti kepenų nekrozė, agranulocitozė, aplazinė anemija ir kitos kraujo diskrazijos bei anafilaksija.
Vartojant sulfonamidą ar sulfonamido darinį, gali pasireikšti padidėjusio jautrumo reakcijos, nepriklausomai nuo vartojimo būdo.
Sisteminės patologijos
Galvos skausmas, negalavimas, nuovargis, karščiavimas, paraudimas, vaikų augimo sulėtėjimas, silpnas paralyžius, anafilaksija, troškulys, paraudimas
Virškinimo trakto sutrikimai
Virškinimo trakto sutrikimai, tokie kaip pykinimas, vėmimas ir viduriavimas
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai
Kepenų funkcijos sutrikimas, hepatitas ar gelta.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Kraujo diskrazija, tokia kaip aplastinė anemija, agranulocitozė, leukopenija, trombocitopenija ir trombocitopeninė purpura, pancitopenija, kaulų čiulpų slopinimas.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Metabolinė acidozė ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, įskaitant hipokalemiją, pasireiškiančią labai retu žarnyno paralyžiniu žarnų nepraeinamumu, hiperurikemiją, amonio apykaitos sutrikimą, hiponatremiją, osteomalaciją, ilgai vartojant fenitoiną, apetito praradimą, skonio sutrikimą, hiperglikemiją, hipoglikemiją.
Nervų sistemos sutrikimai
Mieguistumas, parestezija (įskaitant galūnių ir veido tirpimą ir niežėjimą), depresija, jaudulys, ataksija, sumišimas, traukuliai, galvos svaigimas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Alerginės odos reakcijos, įskaitant dilgėlinę, bėrimą, pemfigus, jautrumą šviesai, Stivenso-Džonsono sindromą, toksinę epidermio nekrolizę.
Ausų ir labirintų sutrikimai
Klausos sutrikimai, spengimas ausyse, trumparegystė.Pasireiškė choroidinio išsiliejimo atvejai po kataraktos operacijos.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Kristalurija, padidėjusi nefrolitiazės rizika gydant ilgai, hematurija, nenormali kepenų funkcija, cholestazinė gelta, glikozurija, inkstų nepakankamumas.
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi Italijos vaistų agentūra.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.
Galiojimo laikas: patikrinkite ant pakuotės nurodytą galiojimo datą.
Galiojimo laikas skirtas gaminiui nepažeistoje pakuotėje, tinkamai laikant.
VAISTINĮ PREPARATĄ SAUGOKITE, NEPASTEBITE VAIKŲ
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje
SUDĖTIS
Diamox 250 mg tabletės
Vienoje tabletėje yra:
Veikimo principas:
250 mg acetazolamido
Pagalbinės medžiagos: natrio krakmolo glikolatas, povidonas K29-32, dvibazis kalcio fosfato dihidratas, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas.
FARMACINĖ FORMA IR TURINYS
250 mg tabletės
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
DIAMOX 250 MG TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
DIAMOX 250 mg tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra:
Aktyvus principas
Acetazolamidas (2-acetilamino-1,3,4 tiadiazol-5-sulfonamidas) 250 mg.
Pagalbinės medžiagos pateiktos skyriuje 6.1.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Tabletės peroraliniam vartojimui.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
DIAMOX skirtas širdies nepakankamumo edemai gydyti.
Pacientams, sergantiems kairiojo širdies nepakankamumu, pasiekiami puikūs rezultatai: po kelių dienų išnyksta plaučių edema ir pagerėja dusulys.
DIAMOX taip pat skiriamas sergant glaukoma.
Be glaukomos, DIAMOX yra veiksmingas situacijose, kai yra akių edema.
DIAMOX taip pat skiriamas kaip pagalbinė priemonė epilepsijai gydyti.
Geriausi rezultatai buvo gauti jauniems asmenims, kenčiantiems nuo petit mal, tačiau palankūs rezultatai buvo gauti daugeliu atvejų, kai buvo sergama mal, mišriomis formomis, miokloniniais spazmais ir kt.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Norint pasiekti diurezę, optimalią dozę rekomenduojama suvartoti 1 ½ tabletę (nuo 250 iki 375 mg) pagal svorį (5 mg / kg) vieną kartą per parą ryte.
Vartojant per burną ir kasdien, DIAMOX leidžia aiškiai kontroliuoti edemą ir labai palengvina pacientą.
Norint gauti patenkinamų rezultatų pacientams, sergantiems sunkiu dešiniojo širdies nepakankamumu ir dideliu išsiliejimu, kartais taip pat reikia kreiptis į paracentezę; vėliau likvidžių rinkinių vis mažiau.
Pacientus, anksčiau gydytus gyvsidabrio diuretikais, galima palaikyti geros būklės kartu su DIAMOX, tačiau kai kuriais ypač atspariais atvejais, norint atnaujinti diurezę, gali reikėti juos derinti su pačiu DIAMOX (žr. 4.5 skyrių).
Inkstų funkcijos sutrikimas gali sutrikdyti DIAMOX, kaip diuretiko, veiksmingumą, tačiau tai nėra absoliuti kontraindikacija (žr. 4.4 skyrių).
Naudojant DIAMOX negalima atmesti kitų gydymo būdų, tokių kaip skaitmeninis gydymas, lovos poilsis, dieta, kurioje mažai skysčių ir natrio.
Sergant ūmine ir antrine stazine glaukoma, paprastai rekomenduojama 1 DIAMOX tabletė (250 mg) kas 4–6 valandas (4–6 tabletės per 24 valandas). Kai kuriais atvejais pagerėjimą galima pasiekti ir vartojant 1 tabletę (250 mg) kas 8–12 valandų (nuo 2 iki 3 tablečių per 24 valandas). Kai kuriais ypač sunkiais ūminiais atvejais rekomenduojama pradėti gydyti 2 tabletėmis (500 mg), po to 1 tablete (250 mg) kas 4-6 valandas.
Epilepsijos atveju geriausi rezultatai pasiekiami vartojant dozes nuo 8 iki 30 mg 1 kg kūno svorio, ty vidutiniškai vartojant nuo 1 su puse iki 4 tablečių per 24 valandas.
Kai norima skirti DIAMOX kartu su jau veikiančiu epilepsijos gydymu arba jo vietoje, rekomenduojama pradėti gydymą DIAMOX, skiriant 1 tabletę (250 mg) per parą, po to palaipsniui didinant DIAMOX paros dozę, kol pirmiau nurodytos dozės.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas acetazolamidui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Acetazolamidas gali sukelti lengvą acidozę, todėl jo vartoti esant hiperchloreminei acidozei gali būti draudžiama.
Sulfonamidų netoleravimas
Kadangi acetazolamidas yra sulfonamido darinys, galimas kryžminis jautrumas tarp acetazolamido, sulfonamidų ir kitų sulfonamido darinių.
Dėl savo veikimo pobūdžio acetazolamido negalima vartoti tais atvejais, kai akivaizdžiai sumažėja natrio ir (arba) kalio koncentracija serume.
Acetazolamidas taip pat draudžiamas kepenų nepakankamumo atvejais, pacientams, sergantiems kepenų ciroze, gali išsivystyti kepenų encefalopatija; esant atviram inkstų ir antinksčių nepakankamumui.
Ilgai vartoti acetazolamido draudžiama asmenims, sergantiems lėtine ne stazine uždaro kampo glaukoma.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu acetazolamido vartoti draudžiama (žr. 4.6 skyrių)
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Buvo pranešta apie mintis apie savižudybę ir elgesį pacientams, gydomiems vaistiniais preparatais nuo epilepsijos, esant įvairioms indikacijoms. Placebu kontroliuojamų atsitiktinių imčių vaistų nuo epilepsijos klinikinių tyrimų metaanalizė taip pat parodė nedidelį minčių apie savižudybę ir elgesio rizikos padidėjimą. Šios rizikos mechanizmas nežinomas, o turimi duomenys nerodo ir neatmeta galimybės, kad vartojant acetazolamidą kartu su vaistais nuo epilepsijos padidėja rizika.
Todėl pacientus reikia stebėti, ar neatsiranda minčių apie savižudybę ir elgesio požymių, ir apsvarstyti tinkamą gydymą. Pacientai (ir globėjai) turėtų kreiptis į gydytoją, jei atsiranda minčių apie savižudybę ar elgesio požymių
Mirtini įvykiai įvyko dėl sunkių reakcijų į acetazolamidą (sulfonamidus ir sulfonamido darinius), tokių kaip Stivenso-Džonsono sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė, fulminanti kepenų nekrozė, agranulocitozė, aplazinė anemija ir kitos kraujo diskrazijos bei anafilaksija.
Vartojant sulfonamidą ar sulfonamido darinį, gali pasireikšti padidėjusio jautrumo reakcijos, nepriklausomai nuo vartojimo būdo.
Jei pasireiškia padidėjęs jautrumas ar kitos sunkios reakcijos, gydymą acetazolamidu reikia nutraukti.
Acetazolamidą reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems lėtine obstrukcine plaučių liga ir emfizema dėl galimo acidozės pasunkėjimo, ir pacientams, vartojantiems dideles aspirino dozes, nes gali atsirasti tachipnėja, anoreksija, mieguistumas ir sumišimas, nors ir retai, letargija, koma ir mirtis. Atsiradus įspėjamiesiems simptomams, gydymą reikia nutraukti ir imtis būtinų atsargumo priemonių.
Padidinus dozę, diurezė nepadidėja, tačiau gali pasireikšti mieguistumas ir (arba) parestezija, o dažnai ir pati diurezė.
DIAMOX galima atsargiai skirti širdies ligomis sergantiems pacientams, kuriems yra inkstų pažeidimas: tačiau esant ryškiam inkstų nepakankamumui, DIAMOX vartojimas gali būti neveiksmingas.
Tačiau kai kuriais atvejais, norint atkurti diurezę esant visiškam ir nuolatiniam inkstų nepakankamumui, acetazolamido reikėjo skirti labai didelėmis dozėmis kartu su kitais diuretikais.
Gydymas acetazolamidu gali sukelti elektrolitų pusiausvyros sutrikimą, hiponatremiją ir hipokalemiją, taip pat metabolinę acidozę. Todėl rekomenduojama periodiškai tirti elektrolitų kiekį serume. Be to, ypač atsargiai reikia gydyti pacientus, kurių būklė susijusi su elektrolitų ir rūgščių / bazių disbalansu arba yra linkusi į juos, pvz., Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (įskaitant senyvus pacientus), pacientams, kuriems anksčiau buvo inkstų akmenligė, cukriniu diabetu ir pacientams, kurių sutrikusi ventiliacija, alveolinis.
Norint stebėti hematologines reakcijas, būdingas visiems sulfonamidams, prieš pradedant gydymą acetazolamidu ir jo metu rekomenduojama atlikti išsamų kraujo tyrimą ir trombocitų tyrimą. Jei pastebimi reikšmingi pokyčiai, svarbu nedelsiant nutraukti gydymą ir pradėti tinkamą gydymą.
Buvo pranešta apie gliukozės kiekio kraujyje padidėjimą ir sumažėjimą pacientams, gydytiems acetazolamidu. Į tai reikia atsižvelgti pacientams, kurių sutrikusi gliukozės tolerancija arba cukrinis diabetas.
Esant aukščio pokyčiams, atsižvelgiant į jūros lygį, patartina palaipsniui kopti, kad išvengtumėte ūmaus aukščio ligos priepuolio. Jei greitai lipant ir naudojant acetazolamidą atsiranda sunkių aukščio ligos formų, pavyzdžiui, plaučių edema ar smegenų edema aukštyje, tai neatmeta galimybės greitai nusileisti.
Vaikų vartojimas
Acetazolamido saugumas ir veiksmingumas vaikams nebuvo nustatytas.
Buvo pranešta apie vaikų augimo sulėtėjimą.
Geriatrinis naudojimas
Senyviems žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali pasireikšti metabolinė acidozė, kuri gali būti sunki.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
DIAMOX sustiprina gyvsidabrio diuretinį poveikį.
Klinikiniai ir eksperimentiniai duomenys leidžia pripažinti, kad DIAMOX ir miotikai, nors ir turintys skirtingus mechanizmus, veikia papildomai, kai jie vartojami vienu metu.
Acetazolamidas, vartojamas kartu su fenitoinu, keičia fenitoino metabolizmą ir gali padidinti jo koncentraciją serume. Kai kuriems pacientams, gydomiems lėtiniu fenitoinu, DIAMOX gali padidinti arba sustiprinti osteomalacijos atsiradimą. Todėl pacientams, kurie kartu vartoja lėtinį gydymą, rekomenduojama būti atsargiems.
Acetazolamidas, vartojamas kartu su karbamazepinu, gali padidinti jo koncentraciją serume.
Pacientams, gydomiems širdies glikozidais ar antihipertenziniais vaistais, gali reikėti koreguoti DIAMOX dozę.
Sumažindamas primidono absorbciją virškinimo trakte, DIAMOX gali sumažinti primidono ir jo metabolitų koncentraciją serume, todėl gali sumažėti prieštraukulinis poveikis.
Be to, pacientams, vartojantiems primidoną, patariama atsargiai pradėti, nutraukti ar keisti Diamox dozę.
Dėl galimo papildomo poveikio, kurį sukelia kiti karboanhidrazės inhibitoriai, kartu vartoti nerekomenduojama.
Acetazolamidas gali sustiprinti amfetamino ir triciklių antidepresantų poveikį, nes lėtina jų pašalinimą.
Acetazolamidas yra sulfonamido darinys, galimas kryžminis jautrumas tarp acetazolamido, sulfonamidų ir kitų sulfonamido darinių.
DIAMOX ir miotikai veikia papildomai, jei jie vartojami vienu metu. Acetazolamidas gali sustiprinti kitų folio rūgšties antagonistų poveikį.
Buvo pranešta apie gliukozės kiekio kraujyje padidėjimą ir sumažėjimą pacientams, vartojantiems acetazolamidą. Į tai reikia atsižvelgti pacientams, gydomiems vaistais nuo diabeto.
Padidėjęs inkstų kanalėlių šlapimo pH, acetazolamidas sumažina chinidino išsiskyrimą su šlapimu ir gali sustiprinti jo poveikį.
Padidėjęs šlapimo pH, acetazolamidas gali užkirsti kelią methenamino junginių šlapimo antiseptiniam poveikiui.
Kartu vartojamas gydymas natrio bikarbonatu padidina inkstų akmenų susidarymo riziką pacientams, vartojantiems acetazolamidą.
Kartu vartojamas acetazolamidas gali padidinti ciklosporino koncentraciją kraujyje (pacientams, vartojantiems ciklosporiną, acetazolamidą reikia vartoti atsargiai).
Galiausiai, DIAMOX gali sumažinti aspirino ir ličio veikimą, nes palengvina jų pašalinimą.
Laboratorinių tyrimų ir kitų diagnostinių tyrimų trukdymas
Sulfonamidai gali duoti klaidingą neigiamą rezultatą arba sumažinti šlapimo baltymų, šlapimo rūgščių, kurių sudėtyje nėra baltymų, ir šlapimo rūgšties, fenolio sulfonftaleino ir fenolio raudonosios eliminacijos reikšmes. Acetazolamidas gali padidinti kristalų kiekį šlapime. šlapimas.
Acetazolamidas trukdo teofilino nustatymo HPLC metodui. Acetazolamido trukdžiai teofilino tyrimui priklauso nuo ekstrahavimo metu naudojamo tirpiklio; acetazolamidas gali netrukdyti kitiems teofilino tyrimo metodams.
Antidopingo testas:
Acetazolamidas gali sukelti klaidingai teigiamus antidopingo testus.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Acetazolamidas, vartojamas per burną arba parenteraliai, parodė teratogeninį poveikį (galūnių defektus) pelėms, žiurkėms, žiurkėnams ir triušiams. Nėščioms moterims nebuvo atlikti tinkami kontroliuojami tyrimai. Todėl acetazolamidą nėštumo metu reikia vartoti. Tik tada, kai galima nauda pateisina pavojų vaisiui.
Žmonių srityje vaistas buvo naudojamas gestozės gydymui, vartojant 250 mg dozę kas 3 dienas po 1 g per parą, nekenkiant vaisiui.
Nors literatūroje nepastebėta jokio embriono-fetotoksinio ar teratogeninio poveikio, kuris, žinoma, siejamas su acetazolamidu žmonėms, jo vartoti pirmąjį nėštumo trimestrą nerekomenduojama.
Kad žindomiems kūdikiams atsirastų rimtų nepageidaujamų reakcijų į DIAMOX, reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą, ar gydymą, atsižvelgiant į vaisto svarbą motinai.
Acetazolamidas išsiskiria į motinos pieną ir gali sukelti šalutinį poveikį kūdikiams. Žindančioms moterims acetazolamido galima vartoti tik tuo atveju, jei galima nauda pateisina galimą pavojų kūdikiui.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Kadangi kai kurie galimi šalutiniai poveikiai (mieguistumas ir sumišimas) gali turėti įtakos gebėjimui reaguoti, vairuoti ir valdyti mechanizmus rekomenduojama atsargiai.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamas poveikis, dažniausiai pastebimas pradiniame gydymo etape, yra: parestezija ir ypač dilgčiojimas galūnėse, anoreksija, klausos sutrikimas, spengimas ausyse, apetito praradimas, pakitęs skonis ir virškinimo trakto sutrikimai, pvz., Pykinimas, vėmimas ir viduriavimas; poliurija, kartais mieguistumas ir sumišimas.
Imuninės sistemos sutrikimai
Mirtini įvykiai įvyko dėl sunkių reakcijų į acetazolamidą (sulfonamidus ir sulfonamido darinius), tokių kaip Stivenso-Džonsono sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė, fulminanti kepenų nekrozė, agranulocitozė, aplazinė anemija ir kitos kraujo diskrazijos bei anafilaksija.
Vartojant sulfonamidą ar sulfonamido darinį, gali pasireikšti padidėjusio jautrumo reakcijos, nepriklausomai nuo vartojimo būdo.
Sisteminės patologijos
Galvos skausmas, negalavimas, nuovargis, karščiavimas, paraudimas, vaikų augimo sulėtėjimas, silpnas paralyžius, anafilaksija, troškulys, paraudimas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Virškinimo trakto sutrikimai, tokie kaip pykinimas, vėmimas ir viduriavimas.
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai
Kepenų funkcijos sutrikimas, hepatitas ar gelta.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Kraujo diskrazija, tokia kaip aplastinė anemija, agranulocitozė, leukopenija, trombocitopenija ir trombocitopeninė purpura, pancitopenija, kaulų čiulpų slopinimas.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Metabolinė acidozė ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, įskaitant hipokalemiją, pasireiškiančią labai retu žarnyno paralyžiniu žarnų nepraeinamumu, hiperurikemiją, amonio apykaitos sutrikimą, hiponatremiją, osteomalaciją, ilgai vartojant fenitoiną, apetito praradimą, skonio sutrikimą, hiperglikemiją, hipoglikemiją.
Nervų sistemos sutrikimai
Mieguistumas, parestezija (įskaitant galūnių ir veido tirpimą ir niežėjimą), depresija, jaudulys, ataksija, sumišimas, traukuliai, galvos svaigimas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Alerginės odos reakcijos, įskaitant dilgėlinę, bėrimą, pemfigus, jautrumą šviesai, Stivenso-Džonsono sindromą, toksinę epidermio nekrolizę.
Ausų ir labirintų sutrikimai
Klausos sutrikimas, spengimas ausyse, trumparegystė.
Labai retai buvo pranešimų apie choroidinį išsiliejimą po kataraktos operacijos.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Kristalurija, padidėjusi nefrolitiazės rizika gydant ilgai, hematurija, nenormali kepenų funkcija, cholestazinė gelta, glikozurija, inkstų nepakankamumas.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį.
Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per Italijos vaistų agentūrą, svetainę: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Perdozavimas
Perdozavus, kadangi priešnuodžio nėra, gydymas turi būti simptominis ir palaikomasis.
Tikėtinas elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, rūgščios būsenos išsivystymas ir poveikis centrinei nervų sistemai. Reikia stebėti elektrolitų (ypač kalio) koncentraciją serume ir kraujo pH.
Norint palaikyti normalią elektrolitų pusiausvyrą ir pH, reikalinga palaikomoji terapija. Rūgštinę būseną galima ištaisyti vartojant bikarbonatą.
Nepaisant didelio eritrocitų pasiskirstymo ir jungimosi su plazmos baltymais, DIAMOX galima dializuoti, o tai gali būti labai svarbu gydant DIAMOX perdozavimą sergant inkstų nepakankamumu.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: antiglaukoma ir miotiniai preparatai; karboanhidrazės inhibitoriai.
A.T.C kodas: S01EC01.
Acetazolamidas yra geriamasis diuretikas ir mažo toksiškumo rūgšties ir bazės reguliatorius. Tai fermentinis inhibitorius, veikiantis konkrečiai karboanhidrazę; jis nėra gyvsidabris. Jo diuretinis poveikis atsiranda dėl to, kad slopinamas grįžtamoji anglies dioksido hidratacijos ir anglies rūgšties dehidratacijos reakcija, atsirandanti inkstuose.
Dėl to per inkstus pašalinami HCO 3 - jonai, natris, vanduo ir kalis. Taigi atsiranda šlapimo diurezė ir šarminimas. Šimtą kartų didesnė dozė nei aktyvi dozė šunims išskiria tik dvigubą kalio kiekį. Vyrui kalio kiekio sumažėjimo nepastebėta net po 6 gydymo mėnesių.
Vis dar diskutuojama, ar nauda, pastebėta vartojant acetazolamidą epilepsijai, yra susijusi su tiesioginiu karboanhidrazės slopinimu CNS lygiu. arba lengva vaistų sukelta acidozė.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Acetazolamidas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama per dvi valandas išgėrus. Biologinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 8 valandos. Vaistas ir baltymai jungiasi nuo 90 iki 95%. Žmonėms vaistas nemetabolizuojamas ir nepakitęs išsiskiria su šlapimu; maždaug 80% išgertos dozės išsiskiria po 8-12 valandų. Acetazolamidas difunduoja į CSF, kerta placentą, patenka į pieną.CSF arba vandeninio humoro koncentracijos ir plazmos santykis yra maždaug 1:20.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
LD50 pelėje per i.v. yra nuo 3000 iki 6000 mg / kg. 16 mėnesių šuniui per burną vartojamas vaistas, kurio paros dozė buvo 100 mg / kg, sukėlė ryškią metabolinę acidozę ir vidutinį K + jonų išeikvojimą. Žiurkėms, vartojant 300 mg / kg paros dozes 6 mėnesius, pastebėtas toks pat toksinis poveikis kaip ir šuniui. Teratogeniniai tyrimai su žiurkėmis parodė, kad priekinių galūnių apsigimimai buvo vartojami tik vartojant 20 kartų didesnę dozę nei gydomoji.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Natrio krakmolo glikolatas, povidonas k29-32, dvibazis kalcio fosfato dihidratas, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas.
06.2 Nesuderinamumas
Nė vienas nežinomas.
06.3 Galiojimo laikas
Tinkamumo laikas: 5 metai kambario temperatūroje.
Tinkamumo laikas nurodytas, nepažeistoje pakuotėje.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
DIAMOX 250 mg tabletės - dėžutė po 12 tablečių po 250 mg lizdinėse plokštelėse
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Teofarma S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Salimbenės slėnis (PV)
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
DIAMOX 250 mg tabletės AIC N. 009277017
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
1967 06 22 - 2010 m. Birželio mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2014 m. Birželio mėn
