Veikliosios medžiagos: paracetamolis, kodeinas (kodeino fosfatas)
LONARID 400 mg + 10 mg tabletės
LONARID suaugusieji 400 mg + 20 mg žvakučių
LONARID vaikams 200 mg + 5 mg žvakučių
Kodėl vartojamas Lonarid? Kam tai?
FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA
Kiti analgetikai ir karščiavimą mažinantys vaistai
Šiame produkte yra kodeino. Kodeinas priklauso vaistų, vadinamų opioidiniais analgetikais, grupei, kuri malšina skausmą. Jis gali būti naudojamas atskirai arba kartu su kitais skausmą malšinančiais vaistais, tokiais kaip acetaminofenas.
GYDYMO INDIKACIJOS
Suaugusieji
Neuralgija, mialgija ir artralgija; dantų skausmas ir nuoseklūs skausmai po danties ištraukimo; visų rūšių galvos skausmai; ausų skausmas; dismenorėja; pooperaciniai ir potrauminiai skausmai
Vaikai, vyresni nei 12 metų
Kodeinas gali būti vartojamas vyresniems nei 12 metų vaikams trumpalaikiam vidutinio stiprumo skausmui malšinti, kurio nepalengvina kiti skausmą malšinantys vaistai, pvz., Acetaminofenas ar ibuprofenas.
Kontraindikacijos Lonarid vartoti negalima
- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
- Vaikams iki 12 metų (žr. Skyrius „Terapinės indikacijos“ ir „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“)
- Porfirija, sunkus kepenų ląstelių (Child - Pugh C) ir inkstų nepakankamumas, sunkus miokardo pažeidimas, ūmus apsinuodijimas alkoholiu, migdomosiomis tabletėmis, analgetikais, psichotropiniais vaistais; visose tose būsenose, kurias lydi kvėpavimo slopinimas, kosulys su sekrecijos stagnacijos pavojumi, lėtinis vidurių užkietėjimas, plaučių emfizema, bronchinė astma, ūminis astmos priepuolis, pneumonija.
- Artėjantis gimdymas, priešlaikinio gimdymo rizika.
- Žarnyno nepraeinamumas.
- Paracetamolio pagrindu pagaminti produktai yra draudžiami pacientams, kuriems yra akivaizdus gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės nepakankamumas, ir pacientams, sergantiems sunkia hemolizine anemija.
- Vaikų ir paauglių (0–18 metų) skausmui malšinti pašalinus tonziles ar adenoidus dėl obstrukcinės miego apnėjos sindromo
- Pacientams, kurie, kaip žinoma, greitai metabolizuoja kodeiną į morfiną
- Moterims maitinant krūtimi su motinos pienu
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Lonarid
Gydymo Lonarid metu, prieš pradėdami vartoti bet kokį kitą vaistą, patikrinkite, ar jame nėra paracetamolio ir kodeino, nes vartojant dideles dozes, gali atsirasti rimtų nepageidaujamų reakcijų. Be to, prieš derindami kitus vaistus, pasitarkite su gydytoju. Taip pat žiūrėkite „Sąveika“. Kadangi yra paracetamolio, atsargiai skirkite jį pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų nepakankamumu. Didelės ar ilgos vaisto dozės gali sukelti didelės rizikos kepenų ligą ir net rimtų inkstų ir kraujo pokyčių. Negalima vartoti ilgiau kaip tris dienas iš eilės nepasitarus su gydytoju.
Lonarid reikia vartoti atidžiai įvertinus rizikos ir naudos santykį esant priklausomybei nuo opioidų, sąmonės netekimui, hipovoleminėms būsenoms, galvos traumoms, intrakranijiniams sužalojimams arba padidėjus intrakranijiniam slėgiui, kartu vartojant MAO inhibitorių. obstrukcinės kvėpavimo takų ligos, gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, lėtinis vidurių užkietėjimas, Gilberto sindromas.
Sumažinti dozę arba pailginti dozavimo intervalą reikia šiais atvejais: kepenų funkcijos sutrikimai ir hepatitas (Child - Pugh AB), lėtinis piktnaudžiavimas alkoholiu, Gilberto sindromas (Maulengrachto liga), sunkus inkstų nepakankamumas (pripratimas prie kreatinino).
Gydymo pradžioje reikia stebėti individualią paciento reakciją į vaistą, kad būtų galima anksti nustatyti bet kokį su tuo susijusį perdozavimą, ypač vyresnio amžiaus pacientams ir pacientams, kurių inkstų ar kvėpavimo funkcija sutrikusi.
Gydymo geriamaisiais antikoaguliantais metu rekomenduojama sumažinti dozę.
Labai retai pastebimos sunkios ūminės padidėjusio jautrumo reakcijos (pvz., Anafilaksinis šokas). Pasibaigus pirmiesiems padidėjusio jautrumo reakcijos požymiams, Lonarid vartojimą reikia nutraukti. Atsižvelgiant į šiuos požymius ir simptomus, būtina imtis medicininių priemonių.
Didesnė nei rekomenduojama dozė gali pakenkti kepenims.
Gausus analgetikų vartojimas, ypač didelėmis dozėmis, gali sukelti galvos skausmą, kurio negalima gydyti didesnėmis vaisto dozėmis. Tokiais atvejais analgetiko negalima tęsti be gydytojo patarimo. Staiga nutraukus skausmą malšinančių vaistų vartojimą ilgai vartojant dideles dozes, gali atsirasti abstinencijos simptomų (pvz., Galvos skausmas, nuovargis, nervingumas, raumenų skausmai ir vegetaciniai simptomai), kurie paprastai praeina per kelias dienas. Gydymo atnaujinimas priklauso nuo gydytojo nuomonės ir nuo abstinencijos simptomų sumažėjimo.
Pacientams, kuriems yra hipotenzija ir kartu hipovolemija, negalima vartoti didelių šio vaistinio preparato dozių.
Kodeinas, nuolat susijęs su paracetamoliu, turi pagrindinį priklausomybės potencialą. Ilgai vartojant dideles dozes, atsiranda priklausomybė, fizinė ir psichologinė priklausomybė. Yra kryžminis pripratimas prie kitų opiatų. Pacientams, kuriems jau yra priklausomybė nuo opioidų (įskaitant remisiją), per trumpą laiką galima tikėtis recidyvo. Narkomanai kodeiną laiko heroino pakaitalu. Žmonės, priklausomi nuo alkoholio ar raminamųjų, taip pat linkę piktnaudžiauti kodeinu. Kodeinas, vartojamas didelėmis dozėmis ir ilgą laiką, gali sukelti priklausomybę.
Pacientus, kuriems atliekama cholecistektomija, reikia gydyti atsargiai. Oddi sfinkterio susitraukimas gali sukelti simptomus, panašius į miokardo infarkto simptomus, arba sustiprinti simptomus pacientams, sergantiems pankreatitu. Preparatai, kurių sudėtyje yra kodeino, gali būti vartojami tik gydytojo nurodymu ir nuolat jo prižiūrint.
Kodeinas fermento dėka kepenyse virsta morfinu. Morfinas yra medžiaga, malšinanti skausmą. Kai kurie žmonės turi šio fermento variaciją ir tai gali paveikti žmones įvairiais būdais. Kai kuriems žmonėms morfinas nėra gaminamas ar gaminamas labai mažais kiekiais, ir to nepakaks skausmui malšinti. Kiti žmonės gamina daug morfino ir labai tikėtina, kad turės rimtų šalutinių poveikių. Pastebėję bet kurį iš šių šalutinių poveikių, turite nutraukti gydymą ir nedelsdami kreiptis į gydytoją: lėtas ar paviršutiniškas kvėpavimas, sumišimas, mieguistumas, sumažėję vyzdžiai, pykinimas ar vėmimas, vidurių užkietėjimas, apetito stoka.
Vaikai ir paaugliai
Naudoti vaikams ir paaugliams po operacijos
Kodeino negalima vartoti vaikų ir paauglių skausmui malšinti pašalinus tonziles ar adenoidus dėl obstrukcinės miego apnėjos sindromo.
Naudoti vaikams, turintiems kvėpavimo sutrikimų
Kodeino nerekomenduojama vartoti vaikams, turintiems kvėpavimo sutrikimų, nes šiems vaikams morfino toksiškumo simptomai gali būti blogesni.
Vaistų, skirtų asmeniniam naudojimui, negalima duoti kitiems.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Lonarid poveikį
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.
Paracetamolis
Pacientai, kurie nuolat gydomi vaistiniais preparatais, kurie gali sukelti kepenų monooksigenazių sukėlimą, arba jei jie susiduria su medžiagomis, kurios gali sukelti tokį poveikį (pvz., Rifampicinu, cimetidinu, vaistais nuo epilepsijos, pvz., Glutetimido, fenobarbitalio, karbamazepino), paracetamolį reikia vartoti labai atsargiai ir tik griežtai prižiūrint gydytojui.
Vartojant paracetamolį, gali sutrikti šlapimo rūgšties (fosfotungstinės rūgšties metodu) ir gliukozės kiekio kraujyje nustatymas (gliukozės oksidazės peroksidazės metodu).
Kad būtų išvengta netikėto nepageidaujamo sąveikos poveikio, gydytojas turi būti ypač atsargus ir susietas su kitais psichotropiniais vaistais.
Gydymo metu negalima vartoti alkoholio.
Priešingu atveju nekenksmingos paracetamolio dozės gali pakenkti kepenims, kai jos vartojamos kartu su vaistais, sukeliančiais fermentų indukciją, pvz., Kai kuriais migdomaisiais vaistais ir vaistais nuo epilepsijos (pvz., Glutetimidu, fenobarbitaliu, fenitoinu, karbamazepinu) ir rifampicinu. Tas pats gali atsitikti ir galimai hepatotoksinių medžiagų bei piktnaudžiavimo alkoholiu atveju (žr. „Perdozavimas“).
Vartoti tik per burną:
Vaistai, kurie sulėtina skrandžio ištuštinimą, pvz., Propantelinas, sumažina paracetamolio absorbcijos greitį ir lėtina jo poveikio pradžią. Vaistai, kurie pagreitina skrandžio ištuštinimą, pvz., Metoklopramidas, padidina absorbcijos greitį.
Paracetamolio ir chloramfenikolio derinys gali pailginti chloramfenikolio pusinės eliminacijos laiką ir padidinti jo toksiškumo riziką.
Klinikinės paracetamolio ir varfarino bei kumarino darinių sąveikos reikšmės įvertinti negalima. Todėl ilgai vartoti paracetamolio pacientams, gydomiems geriamaisiais antikoaguliantais, patartina tik prižiūrint gydytojui.
Kartu vartojant paracetamolį ir AZT (zidovudiną ar retrovirą) padidėja pastarosios sukeltos neutropenijos rizika. Todėl Lonarid kartu su AZT galima vartoti tik prižiūrint gydytojui.
Probenecido vartojimas slopina paracetamolio prisijungimą prie gliukurono rūgšties, taip sumažindamas paracetamolio klirensą maždaug 2 kartus. Todėl, vartojant kartu su probenecidu, paracetamolio dozę reikia sumažinti.
Cholestiraminas sumažina paracetamolio absorbciją.
Kodeinas
Pacientams, vartojantiems kitų narkotinių analgetikų, antipsichozinių vaistų, anksiolitikų ar kitų CNS slopinančių preparatų (įskaitant alkoholį) kartu su kodeinu, gali pasireikšti papildomas CNS slopinimas. Raminantis ir slopinantis poveikis kvėpavimo sistemai. Gali sustiprėti kartu vartojant alkoholio ar kitų CNS slopinančių vaistų. raminamieji, migdomieji ar psichotropiniai vaistai (fenotiazinai, tokie kaip chlorpromazinas, tioridazinas, perfenazinas) ir antihistamininiai vaistai (pvz., prometazinas, meklozinas), antihipertenziniai vaistai ir kiti analgetikai. Kodeino sukeltą kvėpavimo slopinimą gali sustiprinti tricikliai antidepresantai (imipraminas, amitriptilinas) ir opipramolis. Kadangi kartu vartojant MAO inhibitorius, pvz., Tranilciprominą, gali sustiprėti CNS poveikis ir kiti nenuspėjamo sunkumo nepageidaujami reiškiniai, šio vaistinio preparato negalima vartoti praėjus dviem savaitėms po gydymo MAO inhibitoriais pabaigos.
Taip pat sustiprėja analgetikų poveikis.Kartu vartojant dalinius agonistus / opioidų antagonistus, tokius kaip buprenorfinas, pentazocinas, gali sumažėti vaisto poveikis.
Cimetidinas ir kiti vaistiniai preparatai, turintys įtakos kepenų metabolizmui, gali sustiprinti Lonarid poveikį. Gydymo morfinu metu buvo pastebėtas jo katabolizmo slopinimas, dėl kurio padidėjo jo koncentracija plazmoje. Šio tipo sąveikos negalima atmesti. dėl kodeino.
Gydant šiuo vaistu reikia vengti alkoholio, nes gali labai sumažėti psichomotorinis pajėgumas (papildomas atskirų komponentų poveikis).
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Vaisingumas, nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumas
Paracetamolis
Ilgametė patirtis nerodo nepageidaujamo neigiamo poveikio nėštumui ar vaisiaus ar naujagimio sveikatai. Būsimi duomenys apie paracetamolio perdozavimą nėštumo metu neparodė padidėjusios apsigimimų rizikos. Reprodukcijos tyrimai, atlikti tiriant geriamąjį paracetamolio vartojimą, neparodė jokių požymių, rodančių apsigimimus ar toksiškumą vaisiui. Įprastomis naudojimo sąlygomis paracetamolis gali būti vartojamas nėštumo metu (ty visais trimestrais), „kruopščiai įvertinus rizikos ir naudos santykį“. Nėštumo metu paracetamolio negalima vartoti ilgą laiką, didelėmis dozėmis ar kartu su kitais vaistais, nes šiais atvejais saugumas nebuvo patvirtintas.
Kodeinas
Lonarid vartoti draudžiama priešlaikinio gimdymo ar priešlaikinio gimdymo rizikos atvejais, nes kodeino fosfatas kerta placentos barjerą ir gali sukelti naujagimių kvėpavimo slopinimą. Atvejo kontrolės tyrimo rezultatai rodo, kad tai gali padidinti kvėpavimo takų riziką moterų, vartojančių kodeiną per pirmuosius keturis nėštumo mėnesius, palikuonių apsigimimai. Šis padidėjimas nebuvo statistiškai reikšmingas. Kitų apsigimimų įrodymų taip pat gauta atliekant narkotinių analgetikų, įskaitant kodeiną, epidemiologinius tyrimus. vaisius, priklausomybė nuo opiatų. Nėštumo metu Lonarid galima vartoti tik tuo atveju, jei galima nauda pateisina galimą pavojų vaisiui. Jei Lonarid vartojamas ilgą laiką paskutinį nėštumo trimestrą, gali išsivystyti naujagimių abstinencijos sindromas.
Maitinimo laikas
Nevartokite kodeino žindymo metu. Kodeinas ir morfinas patenka į motinos pieną.
Vaisingumas
Ikiklinikiniai tyrimai neparodė tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio vaisingumo indeksui.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Gydant Lonarid, gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis, pvz., Nuovargis, mieguistumas, sinkopė, galvos svaigimas, galvos svaigimas, sedacija, miozė, regos aštrumo ir regos aštrumo sutrikimai, todėl vairuojant ar vairuojant transporto priemones rekomenduojama būti atsargiems. Jei atsiranda nuovargis, mieguistumas, sinkopė, galvos svaigimas, galvos svaigimas, sedacija, miozė ir regos aštrumo sutrikimai, venkite potencialiai pavojingų veiklų, tokių kaip vairavimas ar mechanizmų valdymas.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Lonarid: Dozavimas
Jei gydytojas nenurodė kitaip, suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams dozė yra 1-2 tabletės (400 mg + 10 mg) arba viena žvakutė suaugusiesiems (400 mg + 20 mg) iki 3 kartų per dieną. atsižvelgiant į bylos sunkumą. Vaisto negalima vartoti ilgiau kaip 3 dienas. Jei po 3 dienų skausmas nepagerėja, pasitarkite su gydytoju. Didžiausia kodeino paros dozė neturi viršyti 240 mg.
Lonarid negalima vartoti jaunesniems nei 12 metų vaikams dėl sunkių kvėpavimo sutrikimų pavojaus.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Lonarid dozę
Atsitiktinai išgėrę / išgėrę per didelę Lonarid dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Senyvi žmonės, maži vaikai, pacientai, sergantys kepenų liga, lėtiniai alkoholikai ar pacientai, turintys lėtinių mitybos sutrikimų, taip pat pacientai, kartu vartojantys fermentus skatinančių vaistinių preparatų, turi didesnę apsinuodijimo riziką, net ir mirtiną.
Simptomai
Lonarid perdozavimo simptomai yra identiški dviejų veikliųjų medžiagų perdozavimo simptomams atskirai.
Paracetamolis
Perdozavimo simptomai paprastai pasireiškia per pirmąsias 24 valandas ir yra blyškūs, pykinimas, vėmimas, anoreksija ir pilvo skausmas. Pacientams gali pasireikšti laikinas subjektyvus pagerėjimas, tačiau silpnas pilvo skausmas rodo, kad kepenų pažeidimas išlieka. Vienkartinė maždaug 6 g ar didesnė paracetamolio dozė suaugusiems arba 140 mg / kg vaikams sukelia kepenų ląstelių nekrozę. Tai gali sukelti visišką ir negrįžtamą nekrozę ir atitinkamai kepenų ląstelių nepakankamumą, metabolinę acidozę ir encefalopatiją, o tai savo ruožtu gali sukelti komą ir mirtį. Vienu metu kepenyse pastebėtas transaminazių (AST, ALT), laktatdehidrogenazės ir bilirubino kiekio padidėjimas ir protrombino laiko pailgėjimas. Klinikiniai kepenų pažeidimo požymiai paprastai atsiranda po 2 dienų ir pasiekia. ne ilgiau kaip po 4 - 6 dienų. Ūminis inkstų nepakankamumas su ūmine kanalėlių nekroze gali išsivystyti net ir nesant sunkaus kepenų pažeidimo. Perdozavus paracetamolio, gali atsirasti ir kitų ne kepenų simptomų, tokių kaip miokardo pakitimai ir pankreatitas.
Kodeinas
Narkotinio perdozavimo simptomai, atsirandantys dėl Lonarid esančio kodeino, yra tikėtini prieš toksiškumo, atsirandančio dėl paracetamolio, požymių. Sunkus apsinuodijimas kelia kvėpavimo slopinimo ir apnėjos riziką, kuri gali būti mirtina. Pažymėta miozė su „taškiniais“ vyzdžiais taip pat yra patognomoninė. Tai gali lydėti mieguistumas, apimantis stuporą ir komą, vėmimas, galvos skausmas, šlapimo ir išmatų susilaikymas, kartais įskaitant bradikardiją ir kraujospūdžio sumažėjimą. Kartais atsiranda traukulių, ypač vaikams. Apnėjos išsivystymas gali būti mirtinas.
Terapija
Įtarus apsinuodijimą paracetamoliu, per pirmąsias 10 valandų po nurijimo rekomenduojama į veną leisti SH grupės donorų vaistus, tokius kaip nacetilcisteinas. Nors N-acetilcisteinas yra efektyviausias, jei jis vartojamas per šį laikotarpį, jis vis tiek gali suteikti tam tikrą apsaugą, jei jis skiriamas ne vėliau kaip per 48 valandas po nurijimo; tokiu atveju jis turėtų būti vartojamas ilgiau. bendros priemonės (pvz., aktyvuota anglis). Papildomos priemonės priklausys nuo apsinuodijimo paracetamolio simptomų sunkumo, pobūdžio ir eigos ir reikia laikytis standartinių intensyviosios terapijos protokolų. Rekomenduojama nuosekliai tirti paracetamolio koncentraciją plazmoje. paracetamolio galima sumažinti dializės būdu. Kvėpavimo slopinimo atveju palaikykite tinkamą vėdinimą ir prisotinkite deguonimi. Jei reikia, galima duoti 0,4–2 mg naloksono (specifinio opioidų antagonisto) į veną. atsaką, dozę reikia kartoti kas 2–3 minutes. dozė 10-20 mg. Įspėjimas: naloksono veikimo trukmė (2–3 valandos) yra trumpesnė nei daugelio opiatų. Jei turite klausimų apie Lonarid vartojimą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Lonarid šalutinis poveikis
Lonarid, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Vartojant paracetamolį buvo pranešta apie įvairių tipų ir sunkumo odos reakcijas, įskaitant retus alerginio odos bėrimo atvejus ir daugiaformės eritemos, Stivenso-Džonsono sindromo ir epidermio nekrolizės atvejus. Buvo pranešta apie padidėjusio jautrumo reakcijas, tokias kaip angioneurozinė edema. edema, anafilaksinis šokas Pasireiškus pirmiesiems padidėjusio jautrumo reakcijos požymiams, pacientas turi nutraukti gydymą Lonarid ir nedelsdamas kreiptis į gydytoją.
Nėra duomenų, įrodančių, kad vartojant vaistą teisingai, paracetamolis ir kodeinas padidina šalutinio poveikio mastą ir pobūdį, palyginti su atskiromis medžiagomis. Be to, buvo pastebėtas toks šalutinis poveikis: trombocitopenija, leukopenija, anemija, agranulocitozė, kepenų funkcijos sutrikimai ir hepatitas, inkstų pakitimai (ūminis inkstų nepakankamumas, intersticinis nefritas, hematurija, anurija), virškinimo trakto reakcijos ir galvos svaigimas. Perdozavus, paracetamolis gali sukelti kepenų citolizę, kuri gali išsivystyti į didžiulę ir negrįžtamą nekrozę Kaip ir kiti morfino dariniai, kodeino fosfatas, vartojamas ilgą laiką, gali sukelti vidurių užkietėjimą. Vartojant ilgą laiką taip pat kyla priklausomybės rizika. Staiga nutraukus vaisto vartojimą, gali atsirasti nutraukimo simptomų. Vartojant dideles dozes, kodeinas turi daugumą šalutinių morfino poveikių, įskaitant kvėpavimo slopinimą, galvos svaigimą, galvos svaigimą, sedaciją, pykinimą ir vėmimą. miozė, euforija, disforija, šlapimo susilaikymas Taip pat pastebėtos padidėjusio jautrumo reakcijos (niežulys, dilgėlinė ir retai bėrimas).
Nepageidaujamo poveikio vertinimas grindžiamas šiais dažniais:
Labai dažni ≥ 1/10
Dažni ≥ 1/100, <1/10
Nedažni ≥ 1/1 000 iki <1/100
Reti ≥ 1/10 000, <1/1 000
Labai reti <1/10 000
Nežinomas Dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai:
- Labai reti: trombocitopenija, leukopenija.
- Dažnis nežinomas: agranulocitozė, pancitopenija.
Imuninės sistemos sutrikimai:
- Labai reti: padidėjęs jautrumas (įskaitant anafilaksinį šoką, angioedemą, sumažėjusį kraujospūdį, dusulį, pykinimą ir hiperhidrozę).
Nervų sistemos sutrikimai:
- Labai dažni: nuovargis, galvos skausmas.
- Dažni: mieguistumas.
- Nedažni: miego sutrikimai.
Vartojant dideles dozes arba ypač jautriems pacientams, nuo dozės priklausomas poveikis gali paveikti regos motoriką ir regos aštrumą, taip pat galima euforija ir kvėpavimo slopinimas.
Ausų ir labirintų sutrikimai:
- Nedažni: spengimas ausyse.
Širdies sutrikimai:
- Dažni: sumažėjęs kraujospūdis, sinkopė.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai:
- Nedažni: dusulys.
- Labai reti: bronchų spazmas (analgetinis astmos sindromas).
- Dažnis nežinomas: plaučių edema (vartojant dideles dozes, ypač pacientams, kuriems anksčiau buvo sutrikusi plaučių funkcija).
Virškinimo trakto sutrikimai:
- Labai dažni: vidurių užkietėjimas, vėmimas (iš pradžių), pykinimas.
- Nedažni: burnos džiūvimas.
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai:
- Reti: padidėjęs transaminazių kiekis.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai:
- Nedažni: eritema, alerginis dermatitas, dilgėlinė, niežulys.
- Reti: padidėjęs jautrumas, įskaitant Stivenso-Džonsono sindromą.
- Nežinomas: vaistų išsiveržimas.
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką. Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žiūrėkite ant pakuotės nurodytą galiojimo datą. Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.
Tinkamumo laikas nurodytas, nepažeistoje pakuotėje.
Tabletės: Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Žvakutės: laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
LAIKYKITE ŠĮ VAISTĄ VAIKAMS NEPASTEBIMOJE IR NEPASIEKIAMOJE VIETOJE
Sudėtis ir farmacinė forma
SUDĖTIS
LONARID 400 mg + 10 mg tabletės
Vienoje tabletėje yra: veikliosios medžiagos: 400 mg paracetamolio, 10 mg kodeino fosfato.
Pagalbinės medžiagos: bevandenis koloidinis silicio dioksidas; natrio karmeliozė; mikrokristalinė celiuliozė; kukurūzų krakmolas; etilceliuliozė; magnio stearatas.
LONARID suaugusieji 400 mg + 20 mg žvakučių
Vienoje žvakutėje yra: veikliosios medžiagos: 400 mg paracetamolio, 20 mg kodeino fosfato.
Pagalbinės medžiagos: sojos lecitinas; riebalų rūgščių trigliceridai.
LONARID vaikams 200 mg + 5 mg žvakučių
Vienoje žvakutėje yra: veikliosios medžiagos: 200 mg paracetamolio, 5 mg kodeino fosfato.
Pagalbinės medžiagos: sojos lecitinas; riebalų rūgščių trigliceridai.
FARMACINĖ FORMA IR TURINYS
20 tablečių.
6 suaugusiųjų žvakutės.
6 žvakutės vaikams.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
LONARIDAS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
LONARID 400 mg + 10 mg tabletės:
vienoje tabletėje yra:
Veikliosios medžiagos: paracetamolis 400 mg, kodeino fosfatas 10 mg
LONARID suaugusieji 400 mg + 20 mg žvakutės:
žvakutėje yra:
Veikliosios medžiagos: 400 mg paracetamolio, 20 mg kodeino fosfato
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Tabletės
Žvakutės
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Suaugusieji
Neuralgija, mialgija ir artralgija; dantų skausmas ir nuoseklūs skausmai po danties ištraukimo; visų rūšių galvos skausmai; ausų skausmas; dismenorėja; pooperaciniai ir potrauminiai skausmai.
Vaikai, vyresni nei 12 metų
Kodeinas skirtas vyresniems nei 12 metų pacientams gydyti ūminį vidutinio stiprumo skausmą, kuris nėra tinkamai kontroliuojamas kitais analgetikais, tokiais kaip acetaminofenas arba ibuprofenas (vienas).
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Jei gydytojas nenurodė kitaip, suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams dozė yra 1-2 tabletės (400 mg + 10 mg) arba viena žvakutė suaugusiesiems (400 mg + 20 mg) iki 3 kartų per dieną. atsižvelgiant į bylos sunkumą.
Didžiausia kodeino paros dozė neturi viršyti 240 mg.
Gydymo trukmė turi būti apribota iki 3 dienų, o jei efektyvus skausmo malšinimas nepasiekiamas, pacientui / globėjui reikia patarti kreiptis į gydytoją.
Vaikų populiacija
Vaikai iki 12 metų
Kodeino negalima vartoti jaunesniems nei 12 metų vaikams dėl opioidų toksiškumo rizikos dėl kintamo ir nenuspėjamo kodeino metabolizmo į morfiną (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
04.3 Kontraindikacijos
• Padidėjęs jautrumas veikliosioms medžiagoms arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
• Vaikams iki 12 metų (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).
• Porfirija, sunkus kepenų ląstelių (Child - Pugh C) ir inkstų nepakankamumas, sunkus miokardo pažeidimas, ūmus apsinuodijimas nuo alkoholio, migdomųjų, analgetikų, psichotropinių vaistų; visose tose būsenose, kurias lydi kvėpavimo slopinimas, kosulys su sekrecijos stagnacijos pavojumi, lėtinis vidurių užkietėjimas, plaučių emfizema, bronchinė astma, ūminis astmos priepuolis, pneumonija.
• Artėjantis gimdymas, priešlaikinio gimdymo rizika.
• Žarnyno nepraeinamumas.
• Paracetamolio pagrindu pagamintų produktų draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra akivaizdus gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės nepakankamumas, ir tiems, kurie serga sunkia hemolizine anemija.
• Visiems vaikams (0–18 metų), kuriems dėl obstrukcinės miego apnėjos sindromo yra atliekama tonzilių ir (arba) adenoidektomija, nes padidėja sunkių ir gyvybei pavojingų nepageidaujamų reakcijų rizika (žr. 4.4 skyrių).
• Žindančioms moterims (žr. 4.6 skyrių).
• Pacientams, kurie, kaip žinoma, labai greitai metabolizuoja CYP2D6.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Gydymo Lonarid metu, prieš pradėdami vartoti bet kokį kitą vaistą, patikrinkite, ar jame nėra paracetamolio ir kodeino, nes vartojant dideles dozes, gali atsirasti rimtų nepageidaujamų reakcijų. Nurodykite pacientui prieš vartojant kitus vaistus kreiptis į gydytoją. Žr. 4.5 skyrių.
Kadangi yra paracetamolio, atsargiai skirkite jį pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų nepakankamumu. Didelės ar ilgos vaisto dozės gali sukelti didelės rizikos kepenų ligą ir net rimtų inkstų ir kraujo pokyčių.
Negalima vartoti ilgiau kaip tris dienas iš eilės nepasitarus su gydytoju.
Lonarid reikia vartoti atidžiai įvertinus rizikos ir naudos santykį esant priklausomybei nuo opioidų, sąmonės netekimui, hipovoleminėms būsenoms, galvos traumoms, intrakranijiniams sužalojimams arba padidėjus intrakranijiniam slėgiui, kartu vartojant MAO inhibitorių. obstrukcinės kvėpavimo takų ligos, gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, lėtinis vidurių užkietėjimas, Gilberto sindromas.
Sumažinti dozę arba pailginti dozavimo intervalą reikia šiais atvejais: kepenų funkcijos sutrikimai ir hepatitas (Child-Pugh AB), lėtinis piktnaudžiavimas alkoholiu, Gilberto sindromas (Meulengrachto liga), sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas).
Dėl to, kad yra kodeino, produktas gali sukelti priklausomybę.
CYP2D6 metabolizmas
Kodeiną metabolizuoja kepenų fermentas CYP2D6 į morfiną, jo aktyvų metabolitą.
Jei pacientui trūksta arba visiškai trūksta šio fermento, pakankamas analgezinis poveikis nebus pasiektas. Skaičiavimai rodo, kad šis trūkumas gali turėti iki 7% Kaukazo gyventojų. Tačiau, jei pacientas yra stiprus ar itin greitas metabolizatorius, padidėja toksinio opioidų šalutinio poveikio rizika net ir vartojant įprastas dozes. Šie pacientai greitai paverčia kodeiną į morfiną, todėl padidėja numatomas morfino kiekis serume.
Bendrieji toksiškumo opioidams simptomai yra sumišimas, mieguistumas, paviršutiniškas kvėpavimas, miotiškas vyzdys, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas ir apetito stoka. Sunkiais atvejais tai gali apimti kvėpavimo ir kraujotakos slopinimo simptomus, kurie gali būti pavojingi gyvybei ir labai retai baigiasi mirtimi.
Toliau apibendrinti itin greitų metabolizatorių paplitimo skirtingose populiacijose įvertinimai:
Gydymo pradžioje reikia stebėti individualią paciento reakciją į vaistą, kad būtų galima anksti nustatyti bet kokį su tuo susijusį perdozavimą, ypač vyresnio amžiaus pacientams ir pacientams, kurių inkstų ar kvėpavimo funkcija sutrikusi.
Naudojimas vaikams po operacijos
Literatūroje buvo pranešimų, kad kodeinas, skiriamas vaikams po tonzilių pašalinimo ir (arba) adenoidektomijos dėl obstrukcinės miego apnėjos, sukėlė retus, bet gyvybei pavojingus nepageidaujamus reiškinius, įskaitant mirtį (taip pat žr. 4.3 punktą).
Visi vaikai gavo tinkamo dozės intervalo kodeino dozes; tačiau nebuvo įrodymų, kad šie vaikai galėtų stipriai arba itin greitai metabolizuoti savo gebėjimą metabolizuoti kodeiną į morfiną.
Vaikai, kurių kvėpavimo funkcija sutrikusi
Kodeino nerekomenduojama vartoti vaikams, kuriems gali būti sutrikusi kvėpavimo funkcija, įskaitant neuromuskulinius sutrikimus, sunkias širdies ar kvėpavimo takų ligas, viršutinių kvėpavimo takų ar plaučių infekcijas, daugybines traumas ar plačias chirurgines procedūras. Šie veiksniai gali pabloginti. Morfino toksiškumo simptomai.
Gydymo geriamaisiais antikoaguliantais metu rekomenduojama sumažinti dozę.
Labai retai pastebimos sunkios ūminės padidėjusio jautrumo reakcijos (pvz., Anafilaksinis šokas). Pasibaigus pirmiesiems padidėjusio jautrumo reakcijos požymiams, Lonarid vartojimą reikia nutraukti. Atsižvelgiant į šiuos požymius ir simptomus, būtina imtis medicininių priemonių.
Didesnė nei rekomenduojama dozė gali pakenkti kepenims.
Gausus analgetikų vartojimas, ypač didelėmis dozėmis, gali sukelti galvos skausmą, kurio negalima gydyti didesnėmis vaisto dozėmis. Tokiais atvejais analgetiko negalima tęsti be gydytojo patarimo.
Staiga nutraukus skausmą malšinančių vaistų vartojimą ilgai vartojant dideles dozes, gali atsirasti abstinencijos simptomų (pvz., Galvos skausmas, nuovargis, nervingumas, raumenų skausmai ir vegetaciniai simptomai), kurie paprastai praeina per kelias dienas.
Gydymo atnaujinimas priklauso nuo gydytojo nuomonės ir nuo abstinencijos simptomų sumažėjimo.
Pacientams, kuriems yra hipotenzija ir kartu hipovolemija, negalima vartoti didelių šio vaistinio preparato dozių.
Kodeinas, nuolat susijęs su paracetamoliu, turi pagrindinį priklausomybės potencialą.
Ilgai vartojant dideles dozes, atsiranda priklausomybė, fizinė ir psichologinė priklausomybė. Yra kryžminis pripratimas prie kitų opiatų. Pacientams, kuriems jau yra priklausomybė nuo opioidų (įskaitant remisiją), per trumpą laiką galima tikėtis recidyvo.
Narkomanai kodeiną laiko heroino pakaitalu. Žmonės, priklausomi nuo alkoholio ar raminamųjų, taip pat linkę piktnaudžiauti kodeinu. Kodeinas, vartojamas didelėmis dozėmis ir ilgą laiką, gali sukelti priklausomybę.
Pacientus, kuriems atliekama cholecistektomija, reikia gydyti atsargiai. Oddi sfinkterio susitraukimas gali sukelti simptomus, panašius į miokardo infarkto simptomus, arba sustiprinti simptomus pacientams, sergantiems pankreatitu.
Preparatai, kurių sudėtyje yra kodeino, gali būti vartojami tik gydytojo nurodymu ir nuolat jo prižiūrint.
Vaistų, skirtų asmeniniam naudojimui, negalima duoti kitiems.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Paracetamolis
Vartojant labai atsargiai ir griežtai kontroliuojant lėtinį gydymą vaistais, galinčiais nustatyti kepenų monooksigenazių indukciją, arba veikiant medžiagas, galinčias sukelti tokį poveikį (pvz., Rifampiciną, cimetidiną, vaistus nuo epilepsijos, tokius kaip glutetimidas, fenobarbitalis, karbamazepinas).
Vartojant paracetamolį, gali sutrikti šlapimo rūgšties (fosfotungstinės rūgšties metodu) ir gliukozės kiekio kraujyje nustatymas (gliukozės oksidazės peroksidazės metodu).
Norint išvengti netikėtų nepageidaujamų sąveikos padarinių, gydytojas turi būti ypač atsargus ir budrus, kad jis būtų susijęs su kitais psichotropiniais vaistais.
Priešingu atveju nekenksmingos paracetamolio dozės gali pakenkti kepenims, kai jos vartojamos kartu su vaistais, sukeliančiais fermentų indukciją, pvz., Kai kuriais migdomaisiais vaistais ir vaistais nuo epilepsijos (pvz., Glutetimidu, fenobarbitaliu, fenitoinu, karbamazepinu) ir rifampicinu. Tas pats gali atsitikti ir galimai hepatotoksinių medžiagų bei piktnaudžiavimo alkoholiu atveju (žr. 4.9 skyrių).
Tik peroraliniam vartojimui:
Vaistai, kurie sulėtina skrandžio ištuštinimą, pvz., Propantelinas, sumažina paracetamolio absorbcijos greitį ir lėtina jo poveikio pradžią. Vaistai, kurie pagreitina skrandžio ištuštinimą, pvz., Metoklopramidas, padidina absorbcijos greitį.
Paracetamolio ir chloramfenikolio derinys gali pailginti chloramfenikolio pusinės eliminacijos laiką ir padidinti jo toksiškumo riziką.
Klinikinės paracetamolio ir varfarino bei kumarino darinių sąveikos reikšmės įvertinti negalima. Todėl ilgai vartoti paracetamolio pacientams, gydomiems geriamaisiais antikoaguliantais, patartina tik prižiūrint gydytojui.
Kartu vartojant paracetamolį ir AZT (zidovudiną ar retrovirą) padidėja pastarosios sukeltos neutropenijos rizika. Todėl Lonarid kartu su AZT galima vartoti tik prižiūrint gydytojui.
Probenecido vartojimas slopina paracetamolio prisijungimą prie gliukurono rūgšties, taip sumažindamas paracetamolio klirensą maždaug 2 kartus. Todėl, vartojant kartu su probenecidu, paracetamolio dozę reikia sumažinti.
Cholestiraminas sumažina paracetamolio absorbciją.
Kodeinas
Pacientams, vartojantiems kitų narkotinių analgetikų, antipsichozinių vaistų, anksiolitikų ar kitų CNS slopinančių vaistų (įskaitant alkoholį) kartu su kodeinu, gali pasireikšti papildomas CNS slopinimas.
Raminantis ir slopinantis poveikis kvėpavimo lygiui gali sustiprėti kartu vartojant alkoholio ar kitų CNS slopinančių preparatų, tokių kaip raminamieji, migdomieji ar psichotropiniai vaistai (fenotiazinai, tokie kaip chlorpromazinas, tioridazinas, perfenazinas) ir antihistamininiai vaistai (pvz., Prometazinas, meklozinas). ), antihipertenziniai vaistai ir kiti analgetikai.
Kodeino sukeltą kvėpavimo slopinimą gali sustiprinti tricikliai antidepresantai (imipraminas, amitriptilinas) ir opipramolis.
Kadangi kartu vartojant MAO inhibitorius, pvz., Tranilciprominą, gali sustiprėti centrinės nervų sistemos poveikis ir kiti nenuspėjamo sunkumo nepageidaujami reiškiniai, šio vaistinio preparato negalima vartoti praėjus dviem savaitėms po gydymo pabaigos. Gydymas MAO inhibitoriais.
Taip pat sustiprėja analgetikų poveikis.Kartu vartojant dalinius agonistus / opioidų antagonistus, tokius kaip buprenorfinas, pentazocinas, gali sumažėti vaisto poveikis.
Cimetidinas ir kiti vaistiniai preparatai, turintys įtakos kepenų metabolizmui, gali sustiprinti Lonarid poveikį. Gydymo morfinu metu buvo pastebėtas jo katabolizmo slopinimas, dėl kurio padidėjo jo koncentracija plazmoje. Šio tipo sąveikos negalima atmesti. dėl kodeino.
Gydant šiuo vaistu reikia vengti alkoholio, nes gali labai sumažėti psichomotorinis pajėgumas (papildomas atskirų komponentų poveikis).
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Paracetamolis
Ilgametė patirtis nerodo nepageidaujamo neigiamo poveikio nėštumui ar vaisiaus ar naujagimio sveikatai.
Būsimi duomenys apie paracetamolio perdozavimą nėštumo metu neparodė padidėjusios apsigimimų rizikos. Reprodukcijos tyrimai, atlikti tiriant geriamąjį paracetamolio vartojimą, neparodė jokių požymių, rodančių apsigimimus ar toksiškumą vaisiui. Įprastomis naudojimo sąlygomis paracetamolis gali būti vartojamas nėštumo metu (ty visais trimestrais), „kruopščiai įvertinus rizikos ir naudos santykį ( žr. 5.3 skyrių).
Nėštumo metu paracetamolio negalima vartoti ilgą laiką, didelėmis dozėmis ar kartu su kitais vaistais, nes šiais atvejais saugumas nebuvo patvirtintas.
Kodeinas
Lonarid vartoti draudžiama priešlaikinio gimdymo ar priešlaikinio gimdymo rizikos atveju, nes kodeino fosfatas kerta placentos barjerą ir gali sukelti naujagimių kvėpavimo slopinimą.
Atvejų kontrolės tyrimo rezultatai rodo, kad tai gali padidinti kvėpavimo takų apsigimimų riziką moterų, kurios pirmuosius keturis nėštumo mėnesius vartojo kodeiną, palikuonims. Šis padidėjimas nebuvo statistiškai reikšmingas. Kitų apsigimimų įrodymų taip pat gauta atliekant epidemiologinius tyrimus su narkotiniais analgetikais, įskaitant kodeiną.
Ilgai vartojant kodeiną, vaisiui gali išsivystyti priklausomybė nuo opioidų.
Nėštumo metu Lonarid galima vartoti tik tuo atveju, jei galima nauda pateisina galimą pavojų vaisiui. Jei Lonarid vartojamas ilgą laiką paskutinį nėštumo trimestrą, gali išsivystyti naujagimių abstinencijos sindromas.
Maitinimo laikas
Žindymo laikotarpiu kodeino vartoti negalima (žr. 4.3 skyrių).
Vartojant įprastas terapines dozes, kodeino ir jo aktyvaus metabolito gali būti motinos piene labai mažomis dozėmis ir mažai tikėtina, kad jie neigiamai paveiks kūdikį. Tačiau, jei pacientas yra itin greitas CYP2D6 metabolizatorius, motinos piene gali būti didesnio aktyviojo metabolito morfino kiekio ir labai retais atvejais naujagimiui gali pasireikšti toksiškumo opioidams simptomai, kurie gali būti mirtini.
Vaisingumas
Ikiklinikiniai tyrimai neparodė tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio vaisingumo indeksui (žr. 5.3 skyrių).
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta.
Bet kokiu atveju pacientus reikia įspėti, kad gydymo Lonarid metu jiems gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis, pvz., Nuovargis, mieguistumas, sinkopė, galvos svaigimas, galvos svaigimas, sedacija, miozė, regos aštrumo ir regos aštrumo sutrikimai. Todėl reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ar valdant mechanizmus.
Jei pacientas jaučia nuovargį, mieguistumą, sinkopę, galvos svaigimą, galvos svaigimą, sedaciją, miozę ir regos aštrumo ir regos aštrumo sutrikimus, jis turėtų vengti potencialiai pavojingos veiklos, tokios kaip vairavimas ar mechanizmų valdymas.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Vartojant paracetamolį buvo pranešta apie įvairių tipų ir sunkumo odos reakcijas, įskaitant retus alerginio bėrimo atvejus ir daugiaformės eritemos, Stivenso-Džonsono sindromo ir epidermio nekrolizės atvejus.
Buvo pranešta apie padidėjusio jautrumo reakcijas, tokias kaip angioneurozinė edema, gerklų edema, anafilaksinis šokas. Pasireiškus pirmiesiems padidėjusio jautrumo reakcijos požymiams, pacientas turi nutraukti gydymą Lonarid ir nedelsdamas kreiptis į gydytoją.
Nėra įrodymų, rodančių, kad paracetamolis ir kodeinas kartu vartojant vaistą padidina šalutinio poveikio mastą ir pobūdį, palyginti su atskiromis medžiagomis. Be to, buvo pranešta apie tokį šalutinį poveikį: trombocitopenija, leukopenija , anemija, agranulocitozė, kepenų funkcijos sutrikimai ir hepatitas, inkstų pakitimai (ūminis inkstų nepakankamumas, intersticinis nefritas, hematurija, anurija), virškinimo trakto reakcijos ir galvos svaigimas.
Perdozavimo atveju paracetamolis gali sukelti kepenų citolizę, kuri gali išsivystyti į masyvią ir negrįžtamą nekrozę.
Kaip ir kiti morfino dariniai, kodeino fosfatas, vartojamas ilgą laiką, gali sukelti vidurių užkietėjimą.
Ilgalaikis vartojimas taip pat kelia priklausomybės riziką. Nutraukimo simptomai gali pasireikšti staiga nutraukus vaisto vartojimą.
Vartojant dideles dozes, kodeinas turi daugumą šalutinių morfino poveikių, įskaitant kvėpavimo slopinimą, galvos svaigimą, galvos svaigimą, sedaciją, pykinimą ir vėmimą. Kiti šalutiniai poveikiai dėl kodeino yra: miozė, euforija, disforija, šlapimo susilaikymas. Taip pat pastebėtos padidėjusio jautrumo reakcijos (niežulys, dilgėlinė ir retai bėrimas).
Nepageidaujamo poveikio vertinimas grindžiamas šiais dažniais:
Labai dažni ≥ 1/10
Dažni ≥ 1/100,
Nedažnas ≥ 1/1 000,
Reti ≥ 1/10 000,
Labai retas
Nežinomas Dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai:
• Labai reti: trombocitopenija, leukopenija
• Nežinomas: agranulocitozė, pancitopenija.
Imuninės sistemos sutrikimai:
• Labai reti: padidėjęs jautrumas (įskaitant anafilaksinį šoką, angioneurozinę edemą, sumažėjusį kraujospūdį, dusulį, pykinimą ir hiperhidrozę).
Nervų sistemos sutrikimai:
• Labai dažni: nuovargis, galvos skausmas
• Dažni: mieguistumas
• Nedažni: miego sutrikimai.
Vartojant dideles dozes arba ypač jautriems pacientams, priklausomai nuo dozės, gali pablogėti regos motorika ir regėjimo aštrumas.
Taip pat galima euforija ir kvėpavimo slopinimas.
Ausų ir labirintų sutrikimai:
• Nedažni: spengimas ausyse.
Širdies patologijos:
• Dažni: sumažėjęs kraujospūdis, sinkopė.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai:
• Nedažni: dusulys
• Labai reti: bronchų spazmas (analgetinis astmos sindromas)
• Dažnis nežinomas: plaučių edema (vartojant dideles dozes, ypač pacientams, kuriems anksčiau buvo sutrikusi plaučių funkcija).
Virškinimo trakto sutrikimai:
• Labai dažni: vidurių užkietėjimas, vėmimas (iš pradžių), pykinimas
• Nedažni: burnos džiūvimas.
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai:
• Reti: padidėjęs transaminazių kiekis.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai:
• Nedažni: eritema, alerginis dermatitas, dilgėlinė, niežulys
• Reti: padidėjęs jautrumas, įskaitant Stivenso-Džonsono sindromą
• Nežinomas: vaistų išsiveržimas.
04.9 Perdozavimas
Senyviems žmonėms, mažiems vaikams, pacientams, sergantiems kepenų ligomis, lėtiniams alkoholikams ar pacientams, sergantiems lėtiniais mitybos sutrikimais, taip pat pacientams, kurie kartu vartoja vaistinių preparatų, sukeliančių fermentus, yra didesnė apsinuodijimo rizika, net ir mirtina.
Simptomai
Lonarid perdozavimo simptomai yra identiški dviejų veikliųjų medžiagų perdozavimo simptomams atskirai.
Paracetamolis
Perdozavimo simptomai paprastai pasireiškia per pirmąsias 24 valandas ir yra blyškūs, pykinimas, vėmimas, anoreksija ir pilvo skausmas. Pacientams gali pasireikšti laikinas subjektyvus pagerėjimas, tačiau silpnas pilvo skausmas rodo, kad kepenų pažeidimas išlieka.
Vienkartinė maždaug 6 g ar didesnė paracetamolio dozė suaugusiems arba 140 mg / kg vaikams sukelia kepenų ląstelių nekrozę.
Tai gali sukelti visišką ir negrįžtamą nekrozę ir atitinkamai kepenų ląstelių nepakankamumą, metabolinę acidozę ir encefalopatiją, o tai savo ruožtu gali sukelti komą ir mirtį. Kepenyse pastebėtas kartu padidėjęs transaminazių (AST, ALT), laktatdehidrogenazės ir bilirubino kiekis bei padidėjęs protrombino laikas, pasireiškiantis praėjus 12–48 valandoms po nurijimo.
Klinikiniai kepenų pažeidimo požymiai paprastai atsiranda po 2 dienų, o didžiausias - po 4–6 dienų.
Ūminis inkstų nepakankamumas su ūmine kanalėlių nekroze gali išsivystyti net ir nesant sunkaus kepenų pažeidimo. Perdozavus paracetamolio, taip pat gali pasireikšti kiti ne kepenų simptomai, tokie kaip miokardo pokyčiai ir pankreatitas.
Kodeinas
Narkotinio perdozavimo simptomai, atsirandantys dėl Lonarid esančio kodeino, yra tikėtini prieš toksiškumo, atsirandančio dėl paracetamolio, požymių. Sunkus apsinuodijimas kelia kvėpavimo slopinimo ir apnėjos riziką, kuri gali būti mirtina.
Pažymėta miozė su „taškiniais“ vyzdžiais taip pat yra patognomoninė. Tai gali lydėti mieguistumas, apimantis stuporą ir komą, vėmimas, galvos skausmas, šlapimo ir išmatų susilaikymas, kartais įskaitant bradikardiją ir kraujospūdžio sumažėjimą. Kartais atsiranda traukulių, ypač vaikams. Apnėjos išsivystymas gali būti mirtinas.
Terapija
Įtarus apsinuodijimą paracetamoliu, pirmąsias 10 valandų po nurijimo rekomenduojama į veną leisti SH grupės donorų vaistus, tokius kaip N-acetilcisteinas. Nors N-acetilcisteinas yra efektyviausias, jei jis vartojamas per šį laikotarpį, jis vis tiek gali suteikti tam tikrą apsaugą, jei vartojamas ne vėliau kaip per 48 valandas po nurijimo, tokiu atveju jį reikia vartoti ilgiau.
Taip pat reikia apsvarstyti bendras priemones (pvz., Aktyvintą anglį).
Tolesnės priemonės priklausys nuo apsinuodijimo paracetamoliu simptomų sunkumo, pobūdžio ir eigos ir reikia laikytis standartinių intensyviosios terapijos protokolų.
Rekomenduojama nuosekliai tirti paracetamolio koncentraciją plazmoje. Paracetamolio koncentraciją plazmoje galima sumažinti dialize.
Kvėpavimo slopinimo atveju palaikykite tinkamą vėdinimą ir prisotinkite deguonimi. Jei reikia, į veną galima suleisti 0,4–2 mg. naloksono (specifinio opioidų antagonisto). Jei nėra atsako, dozę reikia kartoti kas 2-3 minutes iki bendros 10-20 mg dozės.
Įspėjimas: naloksono veikimo trukmė (2–3 valandos) yra trumpesnė nei daugelio opiatų.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: kiti analgetikai ir karščiavimą mažinantys vaistai. ATC kodas: N02BE51
Paracetamolis
Paracetamolis turi analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį, taip pat silpną priešuždegiminį poveikį. Jo veikimo mechanizmas nėra visiškai žinomas. Jis stipriai slopina prostaglandinų sintezę centriniame lygmenyje, bet tik silpnai prostaglandinų sintezę periferiniame lygmenyje. Taip pat slopina endogeninių pirogenų poveikį pagumburio temperatūros reguliavimo centrui.
Kodeinas
Kodeinas yra silpnas centrinio poveikio analgetikas. Kodeinas veikia per opioidinius receptorius, nors kodeinas turi mažą afinitetą šiems receptoriams, o jo analgezinis poveikis atsiranda dėl jo virsmo morfinu. Įrodyta, kad kodeinas, ypač kartu su kitais analgetikais, tokiais kaip acetaminofenas, veiksmingas esant ūmiam nociceptiniam skausmui.
Asociacija
Lonaridas yra gerai toleruojamas ir yra veiksmingas analgetikas. Jis sinergiškai sujungia dvi veikliąsias medžiagas, turinčias skirtingas savybes, kurių visos yra skirtos skausmui malšinti. Todėl jis vienu metu turi analgezinį ir priešuždegiminį poveikį. Lonarid charakteristika yra greitas veikimas po 10–20 minučių ir 4–6 valandų trukmės veikimas.
Klinikinių tyrimų metu kodeino ir paracetamolio derinys buvo lyginamas su įvairiais analgetikais ir placebu. Visais stebėtais atvejais fiksuotas derinys buvo statistiškai reikšmingai pranašesnis už placebą. Kai kurie tyrimai parodė, kad derinio analgetinis veiksmingumas, įskaitant atvejį kai padidinama atskirų veikliųjų medžiagų dozė, yra didesnė nei atskirų medžiagų dozė, jei rizika yra priimtina.
05.2 "Farmakokinetinės savybės
Paracetamolis
Absorbcija ir pasiskirstymas:
Išgertas paracetamolis greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš plonosios žarnos; didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus maždaug 0,5-2 valandoms po nurijimo. Po rektalinio vartojimo paracetamolio absorbcija yra mažesnė ir lėtesnė nei vartojant per burną, absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 30–40%, o didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda po 1,5–2 valandų. Absoliutus biologinis prieinamumas, išgėrus vaisto, svyruoja tarp 63% ir 89%, o tai rodo, kad pirmojo praėjimo poveikis yra maždaug 20% -40%. Pasninkas pagreitina absorbciją, bet neturi įtakos biologiniam prieinamumui.Skiriant terapines dozes, baltymai jungiasi mažai (maždaug 15% -21%).
Metabolizmas:
Paracetamolis plačiai metabolizuojamas kepenyse; pagrindinis metabolizmo kelias lemia gliukuronido (apie 60%) ir sulfato (apie 35%) susidarymą. Vartojant didesnes nei terapines dozes, antrinis metabolinis kelias greitai prisotinamas. Nedidelį kiekį metabolizuoja citochromo P450 izofermentai (daugiausia CYP2E1), todėl susidaro toksiškas metabolitas: N-acetil-p-benzochinoniminas (NAPQI), kuris paprastai ir greitai detoksikuojamas konjuguojant su kepenų glutationu (GSH) ir išsiskiria. kaip merkaptopurino ir cisteino konjugatai. Tačiau po didelio perdozavimo NAPQI lygis padidėja.
Eliminavimas:
Neaktyvūs gliukurono ir sieros rūgšties konjugatai visiškai išsiskiria su šlapimu per 24 valandas. Mažiau nei 5% suvartoto vaisto išsiskiria nepakitęs. Bendras klirensas yra maždaug 350 ml / min. Terapinėmis dozėmis plazmos pusinės eliminacijos laikas yra 1,5–3 valandos, mažiems vaikams pusinės eliminacijos laikas pailgėja, o sulfatų konjugacija yra pagrindinis metabolizmo kelias. Paracetamolio pusinės eliminacijos laikas plazmoje taip pat pailgėja sergant lėtine kepenų liga ir pacientams, kurių inkstų funkcija labai sutrikusi.
Kodeinas
Absorbcija ir pasiskirstymas:
Išgertas kodeino fosfatas greitai absorbuojamas, jo biologinis prieinamumas yra 40–70%. Didžiausia plazmos smailė pasiekiama po 60 minučių. Apie 25–30% vartojamo kodeino prisijungia prie plazmos baltymų.
Metabolizmas:
Kodeinas kepenyse metabolizuojamas CYP2D6 izofermento į morfiną, norkodiną ir normomorfiną.
Eliminavimas:
Kodeino fosfatas ir jo metabolitai pašalinami daugiausia per inkstus (85–90%), daugiausia konjuguojant su gliukurono rūgštimi, ir laikoma baigta po 48 valandų. Šlapime randamos dozės (laisvos ir konjuguotos) procentinė dalis yra maždaug 10% morfino, 10% norkodino, 50–70% kodeino ir mažiau nei 5% normorfino. Pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra apie 2–4 val.
Specialios pacientų grupės
Lėti ir itin greiti CYP2D6 fermento metabolizatoriai
Kodeinas pirmiausia metabolizuojamas gliukurokonjugacijos būdu, tačiau nedideliu metabolizmo keliu, pvz., O-demetilinimo būdu, jis virsta morfinu. Šią metabolinę transformaciją katalizuoja fermentas CYP2D6. Maždaug 7% Kaukazo gyventojų populiacijos dėl genetinės variacijos trūksta fermento CYP2D6. Šie asmenys vadinami prastais metabolizatoriais ir gali neturėti naudos iš tikėtino terapinio poveikio, nes jie negali paversti kodeino į jo aktyvų metabolitą morfiną.
Ir atvirkščiai, apie 5,5% Vakarų Europos gyventojų sudaro itin greiti metabolizatoriai. Šie asmenys turi vieną ar daugiau CYP2D6 geno dublikatų, todėl gali būti didesnė morfino koncentracija kraujyje, todėl padidėja nepageidaujamų reakcijų rizika (žr. 4.4 ir 4.6 skyrius).
Ypatingą dėmesį reikia skirti ypatingai greitam metabolizavimui pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kuriems gali padidėti aktyvaus metabolito morfino-6-gliukuronido koncentracija.
Su CYP2D6 fermentu susijusią genetinę variaciją galima nustatyti atliekant genetinio tipavimo testą.
Nėra pranešimų, kad paracetamolio ir kodeino fosfato derinys pakeistų medžiagų farmakokinetinius parametrus.
Taip pat savanorių farmakokinetikos tyrimai, atlikti naudojant šį derinį ir lyginant su atskiromis medžiagomis, parodė, kad vertinami farmakokinetiniai parametrai (AUC, Cmax, tmax, t½ el.) Nesikeičia.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Paracetamolio ir kodeino fosfato derinio toksiškumo tyrimų neatlikta.Kadangi atskiros sudedamosios dalys pasižymi skirtingais farmakologinio aktyvumo mechanizmais ir juda skirtingais metabolizmo keliais, negalima tikėtis sinergetinio toksiškumo.
Paracetamolis
Ūmus toksiškumas per burną (LD50) graužikams ir ne graužikams yra nuo 400 iki 2000 mg / kg paracetamolio. Naudojant pagal rekomenduojamą dozę, paracetamolis laikomas saugiu vaistu. Žmonėms pastebėta ūminė paracetamolio intoksikacija (toksinis poveikis kepenims) .Mirtina paracetamolio dozė yra maždaug 10 g.
Sunkiausias toksinis poveikis gyvūnams ir žmonėms buvo kepenų pažeidimas su centrilobuline nekroze ir rečiau inkstų pažeidimas (proksimalinė kanalėlių nekrozė). Kepenų nekrozės mastas didėja didinant dozę ir yra glaudžiai susijęs su padidėjusiu transaminazių aktyvumu serume.
Pagrindinis paracetamolio metabolizmo kelias sukelia gliukuronidų (lėto, didelio pajėgumo) ir konjugato sulfato (greito, mažo pajėgumo) susidarymą. Dėl nedidelio metabolizmo kelio susidaro labai reaktyvus metabolitas NAPQI (N-acetil-p-benzochinoniminas), kuris paprastai blokuojamas ir inaktyvuojamas konjugacijos su kepenų glutationu (GSH) būdu.
Po hepatotoksinės dozės sumažėja glutationo prieinamumas, o toksinis metabolitas kovalentiškai jungiasi prie būtinų baltymų ir fermentų, sukeldamas ląstelių pažeidimus ir nekrozę.
Toksinį paracetamolio poveikį galima neutralizuoti skiriant SH radikalių grupių donorus, tokius kaip glutationo pirmtakai.
Be ūmaus toksiškumo, lėtinis paracetamolio perdozavimas ir subtoksiškų paracetamolio dozių vartojimas kelias savaites buvo susijęs su lėtiniu aktyviu hepatitu. Nors toksinis poveikis kepenims yra labiausiai paplitęs toksinis paracetamolio poveikis gyvūnams ir žmonėms, taip pat pastebėtas lėtinis inkstų pažeidimas, įskaitant proksimalinę kanalėlių nekrozę ir intersticinį nefritą.
Genotoksiškumo ir kancerogeniškumo tyrimų, atliktų su žiurkėmis ir pelėmis, rezultatai buvo sumaišyti.
Remiantis biologiniais tyrimais, atliktais su žiurkėmis ir pelėmis pagal Nacionalinę toksikologijos programą (NTP), Tarptautinė vėžio tyrimų agentūra (IARC) klasifikuoja paracetamolį kaip negenotoksinį ir kancerogeninį.
Paracetamolis kerta placentą. Paracetamolis nėra teratogeninis gyvūnams ir žmonėms. Duomenų apie paracetamolio sukeltus laboratorinių gyvūnų ir žmonių vaisingumo ir prieš / po gimdymo pokyčius nėra.
Kodeinas
Ūminis kodeino fosfato toksiškumas (LD50) įvairioms rūšims svyruoja nuo 100 iki 427 mg / kg.
Žmonėms pastebėta ūminė intoksikacija kodeinu.Mirtina kodeino dozė yra nuo 500 mg iki 1 g.
Buvo atlikta keletas genotoksiškumo tyrimų ir tyrimų, kurie patvirtino, kad kodeinas neturi klastogeninio aktyvumo. Remiantis paskelbta literatūra, pelėms ir žiurkėms kodeinas nėra kancerogeninis.
Kai kurie tyrimai su gyvūnais neparodė teratogeninio kodeino potencialo. Buvo atlikti galimo kodeino toksiškumo vystymuisi pelėms ir žiurkėnams tyrimai. NOAEL („No Observable Adverse Effect Level“) reikšmės buvo 10 mg / kg per parą (žiurkėnui) ir 75 mg / kg per parą (pelėms), 11 kartų didesnė už didžiausią gydomąją paros dozę žmonėms. Buvo pastebėtas vidutinio vaisiaus svorio sumažėjimas be struktūrinių apsigimimų.
Panašios išvados buvo padarytos iš ankstesnio triušių ir žiurkių tyrimo rezultatų.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Tabletės: bevandenis koloidinis silicio dioksidas; natrio karmeliozė; mikrokristalinė celiuliozė; kukurūzų krakmolas; etilceliuliozė; magnio stearatas.
Suaugusiųjų žvakutės: sojos lecitinas; riebalų rūgščių trigliceridai.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus
06.3 Galiojimo laikas
Tabletės: 18 mėnesių
Žvakutės: 4 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Tabletės: Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Žvakutės: laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
LONARID 400 mg + 10 mg tabletės: 20 tablečių, matinė Al / PVC-PVDC lizdinė plokštelė
LONARID suaugusieji 400 mg + 20 mg žvakutės: 6 žvakutės, polietileno aliuminio juosta
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Milane
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
LONARID 400 mg + 10 mg tabletės AIC n. 020204095
LONARID suaugusieji 400 mg + 20 mg žvakutės AIC n. 020204107
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
25.06.1990 / 31.05.2010
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2014 m. Vasario 25 d. AIFA sprendimas
