GELISTROL - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Gelistrol - pakuotės lapelis

Veikliosios medžiagos: Estriolis

GELISTROL 50 mcg / g makšties gelis

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS - 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS - 03.0 FARMACINĖ FORMA - 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA - 04.1 Terapinės indikacijos - 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas - 04.3 Kontraindikacijos - 04.4 Specialūs įspėjimai ir kitos atsargumo priemonės 04.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis Ypatybės - 08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS - 09.0 RINKODAROS TEISĖS PERŽIŪROS DATA - 10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA - 11.0 RADIJO NAUDOJIMAI

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS -

GELISTROL 50 mcg / G VAGININIS GELIS

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS -

1 g makšties gelio yra 50 mcg estriolio.

Pagalbinės medžiagos: 1 g makšties gelio yra 1,60 mg natrio metilparahidroksibenzoato ir 0,20 mg natrio propilparahidroksibenzoato.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA -

Makšties gelis

Homogeniškas, bespalvis, skaidrus arba šiek tiek permatomas gelis.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA -

04.1 Terapinės indikacijos

Vietinis makšties sausumo gydymas moterims po menopauzės, sergantiems makšties atrofija.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Gelistrol 50 mcg / g makšties gelis yra tik estrogenų produktas, skirtas naudoti makštyje. Gelistrol reikia įvesti į makštį naudojant dozę nurodytą aplikatorių ir atidžiai laikantis pakuotės lapelyje pateiktų „Naudojimo instrukcijų“.

Viena aplikatoriaus dozė (aplikatorius užpildytas iki žymės) suteikia 1 g makšties gelio dozę, kurioje yra 50 mcg estriolio.

Pradėjus ir tęsiant gydymą po menopauzės simptomų, reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę trumpiausią veikimo laiką (taip pat žr. 4.4 skyrių).

Pradinis gydymas: viena dozė makšties gelio aplikatoriaus per dieną 3 savaites (geriausia prieš miegą).

Kaip palaikomoji procedūra rekomenduojama du kartus per savaitę makšties gelio aplikatoriaus dozė (geriausia prieš miegą). Po 12 savaičių gydytojas turi įvertinti gydymo tęsimą.

Praleistą dozę reikia suleisti iškart, kai tik pacientas prisimena, nebent jau praėjo 12 valandų. Pastaruoju atveju praleistą dozę reikia praleisti, o kitą dozę reikia gerti įprastu laiku.

04.3 Kontraindikacijos -

• diagnozuotas arba įtariamas krūties vėžys, įskaitant ir anksčiau

• Diagnozuotas arba įtariamas nuo estrogenų priklausomas piktybinis navikas (pvz., Endometriumo vėžys)

• Nenustatytas kraujavimas iš lytinių organų

• Negydoma endometriumo hiperplazija

• Idiopatinė venų tromboembolija, esama ar buvusi (giliųjų venų trombozė, plaučių embolija)

• Esama ar neseniai buvusi arterijų tromboembolinė liga (pvz., Krūtinės angina, miokardo infarktas)

• Ūminė kepenų liga arba kepenų liga (iki kepenų funkcijos tyrimų normalizavimo)

• Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai

• Porfirija

04.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Gydant simptomus po menopauzės, vietinį gydymą estrogenais galima pradėti tik esant simptomams, kurie neigiamai veikia gyvenimo kokybę. Kaip ir visų estrogenų preparatų atveju, bent kartą per metus reikia atidžiai įvertinti naudos ir rizikos santykį. Gydymas turi būti tęsiamas tol, kol nauda atsvers riziką.

Gelistrol 50 mcg / g makšties gelio negalima derinti su sisteminiais estrogenų preparatais, nes nebuvo atlikti saugumo ir rizikos tyrimai, susiję su estrogenų koncentracija, pasiekta derinant gydymą.

Intravaginalinis aplikatorius gali sukelti nedidelę vietinę traumą, ypač moterims, kurioms yra sunki makšties atrofija.

Įspėjimai dėl pagalbinių medžiagų

Gelistrol 50 mcg / g makšties gelio sudėtyje yra natrio metilparahidroksibenzoato (E 219) ir natrio propilparahidroksibenzoato (E 217), kurie gali sukelti alergines reakcijas (galbūt uždelstas).

Medicininė apžiūra / tolesnis gydymas

Prieš pradedant ar atnaujinant gydymą estrioliu, būtina surinkti išsamią asmens ir šeimos ligos istoriją. Būtina atlikti bendrą medicininę ir ginekologinę apžiūrą (įskaitant dubens ir krūtų tyrimą), atsižvelgiant į paciento ligos istoriją ir kontraindikacijas bei įspėjimus. gydymas.

Gydymo metu rekomenduojama periodiškai tikrintis, kurių dažnis ir pobūdis turi būti pritaikyti kiekvienam pacientui. Pacientus reikia informuoti apie bet kokius krūties pokyčius, apie kuriuos reikia pranešti gydytojui ar slaugytojai.

Tyrimai, įskaitant mamografiją, turėtų būti atliekami pagal šiuo metu priimtą atrankos praktiką, pakeistą atsižvelgiant į individualius klinikinius poreikius.

Esant makšties infekcijoms, jas reikia gydyti prieš pradedant gydymą Gelistrol 50 mcg / g makšties geliu.

Klinikinės būklės, dėl kurių reikia atlikti papildomus tyrimus

Jei yra viena ar kelios iš toliau išvardytų būklių, jos atsirado ir (arba) pablogėjo nėštumo ar ankstesnio hormoninio gydymo metu, pacientą reikia atidžiai stebėti. Reikėtų nepamiršti, kad gydymo metu Gelistrol 50 mcg / g makšties geliu šios sąlygos gali pasikartoti arba pablogėti:

• Leiomiomos (gimdos fibroidai) arba endometriozė

• Tromboembolinių sutrikimų anamnezėje arba tokių sutrikimų rizikos veiksnių buvimas (žr. Skyrių „Venų tromboembolinis sutrikimas“ žemiau)

• Nuo estrogenų priklausomų navikų rizikos veiksnių buvimas, pavyzdžiui, šeimoje buvęs krūties vėžys

• Hipertenzija

• Kepenų sutrikimai (pvz., Kepenų adenoma)

• Cukrinis diabetas su kraujagyslių pažeidimu arba be jo

• Cholelitiazė

• Migrena arba (stiprus) galvos skausmas

• Sisteminė raudonoji vilkligė (SLE)

• Endometriumo hiperplazijos istorija (žr. Skyrių „Endometriumo hiperplazija“)

• Epilepsija

• Astma

• Otosklerozė

Priežastys, pateisinančios nedelsiant sustabdytą gydymą

Gydymas turi būti sustabdytas, jei aptinkama kontraindikacija, ir tokiose situacijose:

• Gelta arba kepenų funkcijos pablogėjimas

• Žymus kraujospūdžio padidėjimas

• Naujai prasidėjęs migrenos tipo galvos skausmas

• Nėštumas

Endometriumo hiperplazija

Endometriumo hiperplazijos ir karcinomos rizika gydant tik geriamuoju estrogenu priklauso ir nuo gydymo trukmės, ir nuo estrogeno dozės. Gydymas makšties estrioliu nepriskyrė padidėjusios endometriumo hiperplazijos ar gimdos vėžio rizikos. Tačiau, jei reikalingas lėtinis gydymas, rekomenduojama periodiškai tikrintis, ypač atkreipiant dėmesį į visus simptomus, rodančius endometriumo hiperplaziją ar endometriumo piktybinius navikus.

Jei bet kuriuo gydymo metu atsiranda net nedidelis kraujavimas iš makšties, būtina ištirti priežastį. Šis tyrimas gali apimti endometriumo biopsiją, kuri neapima endometriumo naviko.

Nekontrastinis estrogenų stimuliavimas gali sukelti priešvėžinį endometriozės židinių virsmą, todėl atsargiai rekomenduojama vartoti šį vaistą moterims, kurioms buvo atlikta endometriozės histerektomija, ypač jei žinoma, kad joms yra likusi endometriozė.

Krūties, gimdos ir kiaušidžių vėžys

Sisteminis gydymas estrogenais gali padidinti tam tikrų vėžio, ypač gimdos, kiaušidžių ir krūties vėžio, riziką. Manoma, kad Gelistrol 50 mcg / g makšties gelis, kuriame yra maža estriolio dozė ir vartojamas vietoje, nepadidina vėžio rizikos.

Venų tromboembolija, insultas ir vainikinių arterijų liga

Pakaitinė hormonų terapija sisteminiais preparatais yra susijusi su padidėjusia venų tromboembolijos (VTE), insulto ir vainikinių arterijų ligos rizika. Manoma, kad Gelistrol 50 mcg / g makšties gelis, kuriame yra maža estriolio dozė ir vartojamas vietoje, padidina VTE, insulto ir vainikinių arterijų ligos riziką.

Visuotinai pripažinti VTE rizikos veiksniai yra teigiama asmeninė ar šeimos istorija, sunkus nutukimas (KMI> 30 kg / m²) ir sisteminė raudonoji vilkligė (SLE), nors nėra sutarimo dėl galimo venų varikozės vaidmens. pacientams rekomenduojama.

Kitos sąlygos

Sisteminiai estrogenai gali sukelti skysčių susilaikymą ar trigliceridų koncentracijos padidėjimą plazmoje, todėl pacientus, sergančius širdies ligomis ar sutrikusią inkstų funkciją arba jau sirgusius hipertrigliceridemija, pirmąsias gydymo savaites reikia atidžiai stebėti. Gelistrol 50 mcg / g makšties gelyje yra maža estriolio dozė ir jis vartojamas vietoje; todėl sisteminio poveikio nesitikima.

Pacientus, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, reikia atidžiai stebėti, nes galima tikėtis, kad cirkuliuojančio estriolio kiekis padidės.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Gelistrol 50 mcg / g makšties gelio ir kitų vaistinių preparatų sąveikos tyrimų neatlikta. Kadangi Gelistrol vartojamas vietoje mažomis dozėmis, kliniškai reikšmingos sąveikos nesitikima.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis -

Nėštumas

Nėštumo metu Gelistrol 50 mcg / g makšties gelio vartoti negalima.

Jei gydymo Gelistrol 50 mcg / g makšties geliu metu atsiranda nėštumas, gydymą reikia nedelsiant nutraukti.

Klinikinių duomenų apie nėštumą, gydomą estrioliu, nėra.

Daugelio epidemiologinių atsitiktinio estrogeno poveikio vaisiui tyrimų rezultatai nerodo jokio teratogeninio ar vaisiaus toksinio poveikio.

Maitinimo laikas

Žindymo laikotarpiu Gelistrol 50 mcg / g makšties gelio vartoti negalima.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus -

Gelistrol 50 mcg / g makšties gelis neturi įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.

04.8 Nepageidaujamas poveikis -

Nepageidaujamas estriolio poveikis pastebėtas 3–10% gydytų pacientų ir dažnai būna laikinas bei silpno intensyvumo.

Gydymo pradžioje, kai makšties gleivinė vis dar atrofuojasi, gali atsirasti vietinis dirginimas, pasireiškiantis karščio ir (arba) niežėjimo pojūčiu.

Nepageidaujamas poveikis, pastebėtas klinikiniuose Gelistrol 50 mcg / g makšties gelio tyrimuose, buvo klasifikuojamas pagal pasireiškimo dažnumą:

Sistemų ir organų klasifikacija Dažni (nuo ≥ 1/100 iki Nedažni (nuo ≥1 / 1000 iki Reti (nuo ≥1 / 10 000 iki Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai Lytinių organų niežėjimas. Dubens skausmas, lytinių organų bėrimas Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Niežėjimas taikymo vietoje Naudojimo vietos dirginimas Infekcijos ir užkrėtimai Kandidozė Nervų sistemos sutrikimai Galvos skausmas Odos ir poodinio audinio sutrikimai Niežėjimas Prurigo

Gelistrol yra vietinis makšties gelis su labai mažu estriolio kiekiu, todėl sisteminė ekspozicija yra savaime ribojama (o tai pakartotinai vartojant yra beveik nereikšminga).

Todėl mažai tikėtina, kad Gelistrol sukeltų rimtesnį šalutinį poveikį, susijusį su pakaitine estrogenų terapija.

Tačiau gauta pranešimų apie kitas labai retas reakcijas vartojant sistemines estrogenų / progestogenų dozes, būtent:

• Nuo estrogenų priklausomi gerybiniai ir piktybiniai navikai, pvz., Endometriumo ir krūties vėžys (taip pat žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“ ir 4.4. „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).

• Venų tromboembolija, ty kojų ar dubens giliųjų venų trombozė ir plaučių embolija, kuri dažniau pasitaiko PHT vartojančioms moterims nei moterims, kurios nevartoja. Daugiau informacijos žr. 4.3 skyriuje „Kontraindikacijos“ ir 4.4. atsargumo priemonės "

• Miokardo infarktas ir insultas

• Tulžies pūslės liga

• Odos ir poodinio audinio sutrikimai: chloazma, daugiaformė eritema, mazginė eritema, kraujagyslių purpura

• Tikėtina demencija

04.9 Perdozavimas -

Estriolio toksiškumas yra labai mažas.Gelistrol 50 mcg / g makšties gelio perdozavimas, naudojant makštį, yra mažai tikėtinas. Simptomai, kurie gali pasireikšti netyčia nurijus didelę dozę, yra šie: pykinimas, vėmimas ir moterų kraujavimas iš makšties. Specifinio priešnuodžio nėra. Jei reikia, reikia pradėti simptominį gydymą.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 "Farmakodinaminės savybės -

Farmakoterapinė grupė - estrogenai, ATC kodas - G03CA04.

Gelistrol 50 mcg / g makšties gelyje yra sintetinio estriolio, kuris yra chemiškai ir biologiškai identiškas žmogaus estrioliui. Estriolis veikia savo farmakologinį ir biologinį poveikį, veikdamas estrogenų receptorius (ER). Estriolis turi didelį santykinį surišimo afinitetą šlapimo pūslės ir makšties audinių estrogenų receptoriams ir santykinai mažą afinitetą endometriumo estrogenų receptoriams ir krūties audiniui. Dėl šios priežasties estriolis, jungiantis endometriumo estrogeno receptorius, yra per trumpas, kad sukeltų tikrą proliferaciją, kai estriolis Jis vartojamas vieną kartą per parą, o jo prisijungimas prie makšties estrogenų receptorių yra pakankamas, kad būtų visiškai paveiktas makšties trofizmas, nepaisant to, kad „vartojamos labai mažos estriolio dozės.

Moterims po menopauzės sumažėjus estrogenų kiekiui, lytinių organų sritys tampa sausos, niežtinčios ir lengviau dirginamos. Vietinis makšties estriolis veikia tiesiogiai estrogenams jautrius apatinių lytinių takų audinius, palengvindamas makšties atrofijos simptomus. Estriolis skatina normalizuoti makšties, gimdos kaklelio ir šlaplės epitelį, todėl padeda atkurti normalią makšties mikroflorą ir fiziologinį pH. Be to, estriolis padidina makšties epitelio ląstelių atsparumą infekcijoms ir uždegimams ir sumažina urogenitalinių sutrikimų dažnį.

Estriol gali būti naudojamas gydyti makšties simptomus ir sutrikimus (makšties sausumą, niežėjimą, diskomfortą ir skausmą lytinių santykių metu), susijusius su estrogeno trūkumu, pastebėtu menopauzės metu (tiek natūralios, tiek chirurginės).

Atliekant atsitiktinių imčių klinikinį tyrimą, lyginant su placebu, mažos estriolio dozės (50 mikrogramų kiekvienai injekcijai) įvedimas į makštį žymiai pagerina makšties epitelio trofizmą, makšties pH ir makšties atrofijos požymius, tokius kaip silpnumas, sausumas ir blyškumas. gleivinė, raukšlių išlyginimas. Simptominio atsako analizėje (antrinis galutinis taškas) statistinis reikšmingumas buvo gautas po 12 gydymo savaičių makšties sausumo, bet ne dėl dispareunijos, makšties niežėjimo, deginimo ir dizurijos,

05.2 "Farmakokinetinės savybės -

Pavartojus vieną kartą Gelistrol 50 mcg / g makšties gelį, estriolis greitai absorbuojamas, o didžiausia estriolio koncentracija plazmoje 106 63 pg / ml pasiekiama praėjus 2 valandoms po vartojimo (intervalas 0,5 - 4). Po didžiausios estriolio koncentracijos plazmoje eksponentiškai mažėja vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 1,65 ± 0,82 valandos.

Po 21 dienos kartotinio gydymo Gelistrol absorbcija žymiai sumažėja, o sisteminė estriolio ekspozicija yra beveik nereikšminga. Praėjus 24 valandoms po vartojimo, estriolio koncentracija yra mažesnė už visų tirtų asmenų nustatymo ribą.

Beveik visas estriolis (90%) prisijungia prie albumino plazmoje, o labai mažai - prie lytinių hormonų surišančio globulino (SHBG). Estriolio metabolizmą daugiausia sudaro konjugacija ir dekonjugacija enterohepatinės kraujotakos metu. Estriolis daugiausia išsiskiria su šlapimu konjuguotos formos. Tik nedidelė dalis (≤ 2%) išsiskiria su išmatomis, daugiausia kaip nekonjuguotas estriolis.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys -

Toksikologinės estriolio savybės yra gerai žinomos. Nėra jokių ikiklinikinių duomenų, svarbių saugumui įvertinti, išskyrus tuos, kurie jau buvo aptarti kituose preparato charakteristikų santraukos skyriuose.